Telmista-ны қалай пайдалануға болады?

Telmista 40 мг - антигипертензивті дәрі, ангиотензин II рецепторларының антагонисті (AT1 типі).

1 таблетка үшін 40 мг:

Белсенді ингредиент: Телмисартан 40.00 мг

Қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон-KZO, лактоза моногидраты, сорбитол (E420), магний стеараты.

Сопақша, екі немесе ақ түсті ақ түсті биконвекс таблеткалары.

Фармакодинамика

Телмисартан - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті (ARA II) (AT1 түрі), ауызша қабылдаған кезде тиімді. Ангиотензин II рецепторларының AT1 ішкі түріне жоғары жақындық бар, ол арқылы ангиотензин II әрекеті жүзеге асырылады. Ангиотензин II-ны рецептормен байланыстан шығарады, бұл рецепторға қатысты агонистің әрекеті жоқ. Тельмисартан ангиотензин II рецепторларының AT1 ішкі түрімен ғана байланысады. Байланыс үзіліссіз. Бұл басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторларына және аз зерттелген ангиотензин рецепторларына жақындық болмайды. Бұл рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан қолдану арқылы жоғарылайтын ангиотензин II-мен шамадан тыс қоздырғыштың әсері зерттелген жоқ. Қан плазмасында альдостерон концентрациясын төмендетеді, қан плазмасында рениннің пайда болуын тежемейді және ns иондық арналарды бітейді. Тельмисартан ангиотензин түрлендіретін ферментті (ACE) (кинининаза II) (брадикининді ыдырататын фермент) тежемейді. Сондықтан брадикининнен туындаған жанама әсерлердің жоғарылауы күтілмейді.

Науқастарда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін толығымен тежейді. Антигипертензивті әсердің басталуы телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде байқалады. Препараттың әсері 24 сағатқа созылады және 48 сағатқа дейін маңызды болып қалады. Антигипертензиялық айқын әсер, әдетте, телмисартаннан 4-8 аптаны тұрақты қабылдағаннан кейін дамиды.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.

Телмисартанның күрт жойылу жағдайында қан қысымы «шығару» синдромын дамытпай біртіндеп бастапқы деңгейіне оралады.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан тез сіңеді (ГИТ). Биожетімділігі 50% құрайды. Телмисартанды тамақпен бірге бір мезгілде қолданғанда AUC деңгейінің төмендеуі (40 мг дозада) 19% (160 мг дозада). Ішкеннен кейін 3 сағаттан кейін, қан плазмасындағы концентрация тамақтану уақытына қарамастан біркелкі болады. Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Қан плазмасындағы және AUC-дегі ең жоғары концентрациясы (Cmax) әйелдерде еркектермен салыстырғанда сәйкесінше 3 және 2 есе жоғары болды (тиімділікке айтарлықтай әсер етпестен).

Қан плазмасы ақуыздарымен байланыс - 99,5%, негізінен альбумин және альфа-1 гликопротеинмен.

Тепе-теңдік концентрациясында көрінетін үлестіру көлемінің орташа мәні 500 литр. Ол глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі (T1 / 2) 20 сағаттан асады. Негізінен ішек арқылы өзгермеген күйде және бүйрек арқылы шығарылады - қабылданған дозаның 2% -дан азы. Жалпы плазмалық клиренсі жоғары (900 мл / мин), бірақ «бауыр» қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл / мин).

Педиатриялық қолдану

4 апта ішінде 1 мг / кг немесе 2 мг / кг дозада телмисартан қабылдағаннан кейін 6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы телмисартанның фармакокинетикасының негізгі көрсеткіштері әдетте ересек емделушілерді емдеуде алынған мәліметтермен салыстырылады және сызықтық еместігін растайды. телмисартанның фармакокинетикасы, әсіресе Cmax-қа қатысты.

Қарсы көрсеткіштер

Telmista-ны қолдануға қарсы көрсетілімдер:

• Препараттың белсенді субстанциясына немесе экстрагенттеріне жоғары сезімталдық.
• Жүктілік
• Емшекпен емізу кезеңі.
• Өт жолдарының обструктивті аурулары.
• Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (С-кл).
• Қант диабеті бар немесе орташа ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде алискиренмен бір мезгілде қолдану (гломерулярлы сүзу жылдамдығы (GFR)

Жанама әсерлері

Жанама әсерлердің байқалған жағдайлары пациенттердің жынысына, жасына немесе нәсіліне сәйкес келмеді.

• Жұқпалы және паразиттік аурулар: сепсис, оның ішінде өлім сепсисі, зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы.
• Қан мен лимфа жүйесінің бұзылыстары: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
• Иммундық жүйенің бұзылыстары: анафилактикалық реакциялар, жоғары сезімталдық (эритема, уртикария, ангиоэдема), экзема, қышу, терінің бөртпесі (есірткіні қоса алғанда), ангиоэдема (өліммен аяқталған), гипергидроз, улы тері бөртпесі.
• Нерв жүйесінің бұзылыстары: мазасыздық, ұйқысыздық, депрессия, әлсіздік, вертиго.
• Көру мүшесінің бұзылуы: көру бұзылыстары.
• Жүректің бұзылуы: брадикардия, тахикардия.
• Қан тамырларының бұзылуы: қан қысымының едәуір төмендеуі, ортостатикалық гипотензия.
• Тыныс алу жүйесінің, кеуде мүшелерінің және медиастинаның бұзылыстары: тыныс алу, жөтел, өкпенің интерстициальды ауруы * (* маркетингтен кейінгі кезеңде өкпенің интерстициальды аурулары телмисартанмен уақытша байланысты сипатталған. Алайда, телмисартан қолданумен себеп-салдарлық байланыс жоқ. орнатылған).
• Ас қорыту бұзылыстары: іштің ауыруы, диарея, ауыз қуысының шырышты қабаты, диспепсия, түзу, асқазанның ыңғайсыздығы, құсу, дәмнің бұзылуы (дисгеусия), бауыр функциясының бұзылуы / бауыр ауруы * (* маркетингтен кейінгі бақылаулардың нәтижелері бойынша) Жапония тұрғындарында бауыр функциясының бұзылуы / бауыр аурулары анықталды).
• Тірек-қимыл және дәнекер тіндерінің бұзылыстары: артралгия, арқадағы ауырсыну, бұлшықет спазмы (бұзау бұлшық еттерінің құрысуы), төменгі аяқтардағы ауырсыну, миалгия, сіңір ауыруы (тендониттің көрінісіне ұқсас белгілер).
• Бүйрек пен зәр шығару жолдарының бұзылуы: бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
• Инъекция орнындағы жалпы бұзылулар мен бұзылулар: кеудедегі ауырсыну, тұмауға ұқсас синдром, жалпы әлсіздік.
• Зертханалық және аспаптық мәліметтер: гемоглобиннің төмендеуі, зәр қышқылының, қан плазмасындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, қан плазмасындағы креатин фосфокиназасы (КҚК), гиперкалиемия, гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда).

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Телмисартан басқа антигипертензивті препараттардың антигипертензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесудің басқа түрлері анықталмады.

Дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен бір мезгілде қолдану клиникалық маңызды өзара әрекеттесуге әкелмейді. Қан плазмасындағы дигоксиннің орташа концентрациясының орта есеппен 20% -ға өсуі (бір жағдайда 39%). Телмисартан мен дигоксинді бір мезгілде қолданған кезде, қан плазмасындағы дигоксиннің концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап алған жөн.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінде (RAAS) әрекет ететін басқа препараттар сияқты, телмисартан қолдану гиперкалиемия тудыруы мүмкін («Ерекше нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз). Басқа препараттармен бір мезгілде қолданғанда қауіп жоғарылауы мүмкін, бұл гиперкалиемияның дамуын тудыруы мүмкін (калий бар тұз алмастырғыштар, калий сақтайтын диуретиктер, ACE тежегіштері, ARA II, стероид емес қабынуға қарсы препараттар NSAID, соның ішінде селективті циклооксигеназа-2 тежегіштері | COX-2 | иммуносупрессанттар циклоспорин немесе такролимус және триметоприм.

Гиперкалиемияның дамуы қатар жүретін қауіп факторларына байланысты. Тәуекел жоғарыда аталған комбинацияларды бір уақытта қолданғанда да артады. Атап айтқанда, әсіресе калий сақтайтын диуретиктермен, сондай-ақ құрамында калий бар тұз алмастырғыштарымен бір мезгілде қолданғанда қауіп жоғары. Мысалы, ACE тежегіштерімен немесе NSAID препараттарымен бір мезгілде қолдану қатаң сақтық шараларын қолданған кезде аз қауіп тудырады. Телмисартан сияқты ARA II диуретикалық терапия кезінде калий жоғалуын азайтады. Калий сақтайтын диуретиктерді, мысалы, спиронолактон, еплеренон, триамтерен немесе амилорид, құрамында калий бар қоспалар немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды қолдану қан сарысуындағы калийдің едәуір өсуіне әкелуі мүмкін. Құжатталған гипокалиемияны бір мезгілде қолдану сақтықпен және қан плазмасындағы калийдің тұрақты мониторингімен бірге қолданылуы керек. Телмисартан мен рамиприлді бір мезгілде қолданған кезде AUC0-24 және рамиприл мен рамиприлдің Cmax мөлшерінің 2,5 есе жоғарылауы байқалды. Бұл құбылыстың клиникалық маңызы анықталған жоқ. ACE тежегіштері мен литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда плазмалық литий құрамының токсикалық әсерімен бірге қайтымды ұлғаюы байқалды. Сирек жағдайларда, ARA II және литий препараттарымен осындай өзгерістер туралы айтылды. Литий мен ARA II бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы литийдің құрамын анықтау ұсынылады. NSAID препараттарын, соның ішінде ацетилсалицил қышқылы, COX-2 және селективті емес NSAID-терді емдеу, құрғаған науқастарда жедел бүйрек жетіспеушілігін тудыруы мүмкін. RAAS әсер ететін дәрілер синергетикалық әсер етуі мүмкін. NSAID және телмисартан қабылдаған емделушілерде, емнің басында бүйрек қызметі қалпына келтіріліп, бүйрек қызметі бақылануы керек. Алискиренмен бір мезгілде қолдану қант диабеті немесе орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (гломерулярлық фильтрация деңгейі GFR) Мәскеу дәріханаларында Telmista 40 мг орташа бағасы:

• Қаптамада 28 таблетка - 300-350 рубль.
• Бір пакетке 84 таблетка - 650-700 рубль.

Пішіні мен құрамын шығару

Дәрілік формасы Телмисттер - таблеткалар: дерлік ақ немесе ақ, ​​20 мг дозада - дөңгелек, 40 мг - биконвекс, сопақ, 80 мг - биконвекс, капсула тәрізді (аралас материалдың блистерінде 7 дана., Картон қорапта 2, 4, 8) , 12 немесе 14 блистер, блистерде 10 дана, картон қорапта 3, 6 немесе 9 блистерде).

Бір планшеттің құрамы:

• белсенді зат: телмисартан - 20, 40 немесе 80 мг,
• қосымша заттар: натрий гидроксиді, лактоза моногидраты, магний стеараты, меглумин, повидон К30, сорбитол (E420).

Telmista қолдану бойынша нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Телмист таблеткалары тамақтану уақытына қарамастан ауызша қабылданады.

Артериялық гипертензия кезінде күніне 1 рет 20 немесе 40 мг препарат қабылдауға кеңес беріледі. Кейбір науқастарда күніне 20 мг дозада гипотензивті әсерге қол жеткізуге болады. Емдік әсер жеткіліксіз болған жағдайда сіз дозаны тәуліктік дозаны 80 мг-ға дейін арттыра аласыз. Дозаның жоғарылауымен Telmista препаратының максималды гипотензивті әсеріне терапия басталғаннан 4-8 аптадан кейін қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімді азайту үшін тәулігіне 1 рет 80 мг препарат қабылдау ұсынылады.

Емдеудің бастапқы кезеңінде қан қысымын қалыпқа келтірудің қосымша әдістері қажет болуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге, соның ішінде гемодиализге шалдыққандар үшін дозалау режимін түзету қажет емес.

Ауыр немесе орташа ауырлықтағы бауыр функциясының бұзылғандығы үшін (Бала-Пью классификациясына сәйкес - А және В класы), Тельмистаның ең жоғары тәуліктік дозасы 40 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілерде телмисартанның фармакокинетикасы өзгермейді, сондықтан олар үшін препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Әсер ету механизмінің сипаттамасы: фармакодинамика және фармакокинетика

Телмисартан - бұл 1-ші типті ангиотензин рецепторларының антагонисті. Осы сыныптағы барлық дәрілер сияқты, телмисартан ең вазоактивті ангиотензин II-ны AT1 рецепторларын байланыстыратын жерден шығарады. Телмисартан қан тамырларын кеңейтеді және қан қысымын төмендетеді.

Телмисартан

Жаңа зерттеулерге сәйкес, телмисартан организмдегі май жасушаларының арнайы рецепторларын да белсендіреді. Рецепторлар көмірсулардың майға айналуын бақылайды және май жасушаларының инсулинге сезімталдығын арттырады. Көптеген гипертониялық науқастар қандағы липидтердің бұзылуынан және қандағы қанттың реттелуінен (метаболикалық синдром) зардап шегеді. Бұл науқастар үшін телмисартанның құрамында қант пен инсулин концентрациясын, HDL концентрациясы жоғарылаған сайын қандағы триглицеридтердің концентрациясын төмендетудің артықшылығы бар.

Тельмисартанға жалпы жақсы жол беріледі. Антигипертензиялық әсер ауызша қабылдағаннан кейін шамамен 24 сағатқа созылады. Препарат бауырда толықтай метаболизденеді. Ұзақ терапиямен телмисартан максималды нәтижеге алты-сегіз аптадан кейін жетеді.

Телмисартанды ішке қабылдағаннан кейін плазмалық концентрация 0,5-1 сағат ішінде жетеді. 40 мг дозада 40% биожетімділігі қамтамасыз етіледі. 160 мг дозада биологиялық қол жетімділіктің 58% -ы қол жетімді, бұл тағамға аз ғана тәуелді. Бүйрек аурулары телмисартанның шығарылуын тежемейді, сондықтан бүйрек жұмсақ немесе орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны төмендету қажет емес. Препарат жүрек соғу жиілігіне іс жүзінде әсер етпейді.

P450 цитохромы изоэнзимдері (CYP) телмисартан метаболизміне қатыспайтындықтан, CYP метаболизденетін немесе тежейтін препараттармен өзара әрекеттесуі күтілмейді. Телмисартан дигоксиннің максималды және минималды концентрацияларын сәйкесінше 49% және 20% арттырады. Препарат варфариннің тиімділігіне әсер етпейді, сондықтан оны антикоагулянттық терапия кезінде сақтықпен қолдануға болады.

Варфарин

Сартанның химиялық құрылымын салыстыру кезінде оның құрамындағы телмисартан тиазолидиндиондардың молекуласына - пиоглитазон мен розиглитазон инсулин рецепторларының сенсибилизаторларына ұқсайтынын байқауға болады. Телмисартан - липидтер мен қант метаболизмін жақсартатын жалғыз сартан. Тиазолидиндиондармен құрылымдық ұқсастықтардан басқа, телмисартан басқа сартандықтарға қарағанда көбірек бөлу көлеміне ие, бұл заттың экстраваскулярлық таралуын көрсетеді. Осы қасиеттерге байланысты ол кардиометаболикалық әсері бар зат ретінде жіктеледі.

PPAR активтендірудің терапиялық әсері мысал ретінде селективті агонист көмегімен зерттелді. Алдыңғы клиникалық тәжірибе көрсеткендей, телмисартан PPAR-g селективті активациясынан туындаған жанама әсерлерді тудырмауы керек. Егер үлкен клиникалық зерттеулерде расталған осы алдын ала клиникалық деректер дәлелденсе, телмисартан метаболикалық синдромның, қант диабетінің және атеросклероздың алдын-алу және емдеудің маңызды құралы бола алады.

Пішіндер мен құрамды шығару

Медицина ақ таблеткалар түрінде.Олардың пішіні әртүрлі болуы мүмкін: құрамында 20 мг белсенді зат дөңгелек, екі жағынан 40 мг - сопақ дөңес, 80 мг - екі жағынан дөңес пішінге ұқсайтын капсулалар. Блистерде, картон қораптарда болуы мүмкін.

Белсенді ингредиент - телмисартан. Сонымен қатар, құрамына: натрий гидроксиді, сорбитол, К30 повидон, меглумин, магний стеараты, лактоза моногидраты кіреді.

Фармакологиялық әрекет

Медицина антигипертензиялық әсерге ие. Белсенді ингредиент ангиотензин II рецепторларының антагонисті болып табылады. Препараттың бұл компоненті ангиотензин 2-ны ығыстырады, ал ол рецептор үшін агонист емес. Сонымен қатар, ол плазмада альдостеронды аз құрайды. Қан қысымын төмендетуге көмектеседі, жүрек соғу жиілігі өзгермейді.

Ұқыптылықпен

Бауыр функциясының орташа ауырлықтағы ақаулары болса, сақ болу керек. Дәрігердің бақылауымен емдеу екі жақты бүйрек артерияларының стенозы үшін қажет. Егер бір бүйрек алынып, бүйрек артериясының стенозы байқалса, дәрі-дәрмектерді сақтықпен қабылдау керек. Сонымен қатар бүйрек қызметі бақыланады.

Терапия кезінде гиперкалиемия, артық натрий, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, жүрек жеткіліксіздігінің созылмалы түрі, аорта немесе митральды қақпақшаның тарылуы, айналымдағы қан көлемінің төмендеуі және бастапқы гиперальдостеронизмі бар адамдарға сақ болу керек.

Бауыр функциясының орташа ауырлықтағы ақаулары болса, сақ болу керек.

Telmista-ны қалай алуға болады

Тиісті дозаны және емдеу режимін анықтау үшін дәрігермен кеңесіңіз. Планшеттер ауызша қабылданады. Дәрі-дәрмектерді қолдану тағамды қабылдаумен байланысты емес.

Ересектерге көбінесе күніне 20-40 мг қабылдау керек. Кейбір науқастарға телмисартанның гипотензивті әсерін көрсету үшін 80 мг қажет. Егде жастағы адамдар мен бүйрек ауруы бар науқастарға дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр патологиясымен тәуліктік дозасы 40 мг құрайды. Сонымен қатар, терапияның бастапқы кезеңдерінде сізге қан қысымын қалыпқа келтіретін дәрі-дәрмектерді ішу керек болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезінде қолданыңыз

Дәрі жүкті және бала емізетін дәрілерге тағайындалмайды: ол нәрестенің уыттылығын тудырады. Егер анасы бұл препаратты жүктілік кезеңінде қабылдаса, нәрестеде артериялық гипотензия пайда болуы ықтимал.

Дәрі жүкті және бала емізетін дәрілерге тағайындалмайды: ол нәрестенің уыттылығын тудырады.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Басқа антигипертензивті препараттармен бір мезгілде қабылдағанда препараттың әсері күшейеді.

Қан плазмасындағы литий концентрациясының жоғарылауы және оның құрамында микроэлементтер бар препараттарды қолданғанда уытты әсері байқалады.

Калийді сақтайтын диуретиктермен, калий алмастыратын препараттармен ACE тежегіштерін қабылдаған кезде ағзадағы микроэлементтердің пайда болу қаупі артады.

Басқа антигипертензивті препараттармен бір мезгілде қабылдағанда препараттың әсері күшейеді.

NSAID препараттарымен бірге қолданғанда препараттың әсері әлсірейді.

Медицинада көптеген синонимдер бар. Қолданылатын: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Вальц, Лориста, Эдбари, Танидол да қолданылады.

Telmistar шолулары

Тез гипертензияға қарсы әсерінің арқасында препарат көптеген оң пікірлер алды.

Диана, 44 жаста, Калуга: «Мен емделуді емделушілерге жиі тағайындаймын. Тиімді, ол тез әрекет ете бастайды, жанама әсерлер сирек кездеседі ».

Telmista нұсқаулығы Жоғары қысымды таблеткалар

Алиса, 57 жаста, Мәскеу: «Дәрігер Телмистке қан қысымы жоғары болғандықтан ішуді бұйырды. Препарат қан қысымын төмендетуге көмектеседі. Мен дәрі қабылдағаннан кейін өзімді жақсы сезінемін ».

Дмитрий, 40 жаста, Пенза: «Препарат арзан, қан қысымын төмендетуге көмектеседі, әсер тез пайда болады. Бірақ қабылдау себебінен бүйрек аурулары басталды. Маған дәрігерді көру керек, жаңа дәрі-дәрмек алу керек ».

Арнайы нұсқаулар

Telmista және ACE тежегіштерін немесе рениннің тікелей ингибиторы, алискиренді бір мезгілде қолдану RAAS-қа қосарланған әсер етуінің салдарынан (ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі) бүйректің жұмысын нашарлатады (оның ішінде жедел бүйрек жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін), сонымен қатар гипотензия мен гиперкалиемия қаупін арттырады . Егер мұндай бірлескен терапия міндетті түрде қажет болса, оны медициналық бақылауда, сонымен қатар бүйрек функциясын, қан қысымын және қан плазмасындағы электролит деңгейін үнемі тексеріп отыру керек.

Диабеттік нефропатиясы бар науқастарда телмисартан және ACE ингибиторлары ұсынылмайды.

Егер тамырлардың тонусы және бүйрек функциясы негізінен RAAS белсенділігіне байланысты болса (мысалы, бүйрек аурулары бар пациенттерде, оның ішінде бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар), RAAS әсер ететін препараттарды қолдану RAAS дамуына әкелуі мүмкін гиперазотемия, жедел артериялық гипотензия, олигурия және жедел бүйрек жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда).

Тельмистамен бірге қан плазмасындағы калий концентрациясын жоғарылататын калий сақтайтын диуретиктерді, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын, қоспалар мен басқа да препараттарды қолданған кезде қандағы калий деңгейін бақылау қажет.

Телмисартан негізінен өтпен шығарылатындықтан, өт жолдарының обструктивті аурулары немесе бауыр функциясының бұзылуымен, препараттың клиренсінің төмендеуі мүмкін.

Қант диабетімен және қосымша жүрек-қан тамырлары қаупімен, мысалы, жүректің ишемиялық ауруы (жүректің ишемиялық ауруы), Telmista қолдану өлімге әкелетін миокард инфарктісіне және кенеттен жүрек-қан тамырлары өліміне әкелуі мүмкін. Қант диабетімен ауыратын науқастарда жүректің ишемиялық ауруы анықталмауы мүмкін, өйткені бұл жағдайда оның белгілері әрдайым бола бермейді. Сондықтан, дәрі-дәрмек терапиясын бастамас бұрын, тиісті диагностикалық тексерулерді, соның ішінде физикалық белсенділікті тексеру қажет.

Инсулинмен немесе ауызша гипогликемиялық препараттармен емделетін қант диабетімен ауыратын науқастарда Telmista препаратымен емдеу кезінде гипогликемия дамуы мүмкін. Мұндай пациенттер қандағы глюкозаның концентрациясын бақылауы керек, өйткені осы индикаторға байланысты инсулиннің немесе гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет.

Бастапқы гипералдостеронизмде гипертензияға қарсы препараттарды - RAAS ингибиторларын қолдану әдетте тиімді емес. Мұндай науқастарға Telmista қабылдау ұсынылмайды.

Препаратты тиазидті диуретиктермен бірге қолдану мүмкін, өйткені мұндай комбинация қан қысымының қосымша төмендеуін қамтамасыз етеді.

Зерттеулер Телмистаның негроидтық нәсілге шалдыққан пациенттерде аз тиімді екенін көрсетті. Телмисартан қолдану арқылы бауырдың дисфункциясы Жапония тұрғындарының көпшілігінде байқалды.

Қолдану көрсеткіштері

• маңызды гипертония болған кезде,
• ішкі типтегі қант диабетін емдеу үшін,
• 50 жастан асқан науқаста жүрек-қан тамырлары аурулары болған кезде өлім жағдайларының алдын алу ретінде.

Профилактикалық қолдану үшін препарат пациенттің аурулары мен патологиялық процестердің тарихы бар, мысалы, инсульт, қан айналымының бұзылуынан немесе қант диабетінен туындаған шеткі қан тамырларының жұмысындағы ауытқулар болған жағдайларда қолданылады. Препаратты уақтылы тағайындау инфаркт пен инсульт қаупін азайтады.

Профилактикалық қолдану үшін дәрі инсульт үшін қолданылады.

Асқазан-ішек жолдары

Іштің ауыруы, диарея түріндегі нәжістің бұзылуы, диспепсияның дамуы, үнемі ентігу және жазықтылық, жүрек айну ұстамалары сияқты жанама әсерлер сирек кездеседі. Бұл өте сирек кездеседі, бірақ ауыз қуысында құрғақтық, іште ыңғайсыздық және дәмнің бұрмалануы сияқты белгілердің пайда болуы жоққа шығарылмайды.

Іштің ауыруы сияқты жанама әсерлер сирек кездеседі.

Тірек-қимыл және дәнекер тінінен

Сиатиканың дамуы (іштегі ауырсынудың пайда болуы), бұлшықет спазмы, сіңірдегі ауырсыну.

Теріге жанама әсерлері қышу мен қызару, уртикария, эритема мен экземаның дамуы. Сирек, дәрі қабылдау анафилактикалық шоктың дамуына әкеледі.

Сирек, дәрі қабылдау анафилактикалық шоктың дамуына әкеледі.

Тетіктерді басқару қабілетіне әсер ету

Көлік жүргізуге және күрделі механизмдермен жұмыс жасауға ешқандай шектеулер жоқ. Бірақ бұл препаратты қолдану аясында бас айналу сияқты жағымсыз белгілердің пайда болу қаупі жоқ болатындығын ескеру қажет.

Көлік жүргізуге және күрделі механизмдермен жұмыс жасауға ешқандай шектеулер жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы үшін қолданыңыз

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер үшін сирек кездеседі. Мұндай жағдайда қандағы калий концентрациясын және креатин заттарын бақылауды орнату қажет.

Белсенді компоненттер өтпен шығарылады, бұл өз кезегінде бауырдың қосымша жүктелуіне және аурулардың өршуіне әкеледі.

Бауыр функциясының бұзылғанына өтініш

Холестаз, өт жолдарының обструктивті аурулары немесе бүйрек қызметі бұзылған диагнозы бар емделушілерге препаратты қолдануға қатаң тыйым салынады. Белсенді компоненттер өтпен шығарылады, бұл өз кезегінде бауырдың қосымша жүктелуіне және аурулардың өршуіне әкеледі.

Препаратты пациенттің бүйрек ауруы жеңіл және орташа дәрежелі болған жағдайда ғана қабылдауға рұқсат етіледі. Бірақ мұндай жағдайларда доза аз болуы керек, ал препарат тек дәрігердің бақылауымен қабылдануы керек.

Артық дозалану

Артық дозалану жағдайлары сирек диагноз қойылады. Препаратты шамадан тыс бір рет қолданумен туындаған нашарлаудың белгілері тахикардия мен брадикардия, гипотензия дамуы болып табылады.

Науқастың терапиясы симптоматикалық болып табылады. Гемодиализ препараттың компоненттерін қаннан шығару мүмкін еместігіне байланысты қолданылмайды.

Telmista 80 туралы пікірлер

Препарат туралы пациенттер мен дәрігерлердің пікірлері көп жағдайда оң. Құрал дұрыс қолданылған кезде сирек жағдайда жанама белгілердің дамуын тудырады. Препарат сонымен қатар 55 жастан асқан адамдарда кенеттен басталатын инфаркт пен инсульт қаупін төмендететін профилактика ретінде өзін дәлелдеді.

Кирилл, 51 жаста, кардиолог: «Telmista 80-дің жалғыз кемшілігі - кумулятивті әсер, ал пациенттердің көпшілігі жағдайларын тездетуді қалайды. Мен есірткіні инфаркт тарихы бар егде жастағы адамдарға тағайындаймын. «Бұл құрал көптеген асқынулардан сақтайды және өлім қаупін азайтады, бұл ұзақ мерзімді бақылаулардың дәлелі.

Марина, 41 жаста, жалпы тәжірибелік дәрігер: «Telmista 80 бірінші дәрежелі гипертензияны жақсы емдей алады, және аралас терапиямен бірге 2-ші дәрежелі гипертензияны емдеуде де тиімді. Препаратты үнемі қолданғанда 1-2 аптадан кейін оң әсерге қол жеткізіледі, тұрақты қысымның жоғарылауы сияқты жағымсыз симптомды жояды. Жағымсыз әсерлер өте сирек кездеседі ».

Максим, 45 жаста, Астана: «Дәрігер Телмистті гипертонияның бастапқы кезеңін емдеуге тағайындады. Бұған дейін мен көп нәрсені сынап көрдім, бірақ басқа әдістер жанама әсерлер тудырды немесе мүлдем көмектеспеді. Бұл дәрі-дәрмекпен проблемалар болған жоқ. Ішкеннен кейін 2 аптадан кейін қысым қалыпты қалпына келді және жағымсыз секірулер болмай, бір деңгейде болады ».

Ксения, 55 жаста, Бердянск: «Мен менопауза басталғаннан кейін телмист қабылдай бастадым, өйткені қысым толығымен азапталды. Препарат индикаторларды қалыпқа келтіруге көмектесті. Егер секірулер болса да, олар маңызды емес және көп алаңдаушылық тудырмайды ».

Андрей, 35 жаста, Мәскеу: «Дәрігер Telmist 80-ді менің әкеме тапсырды, ол 60 жаста еді, ол қазірдің өзінде инфаркт болды. Оның үнемі қысым жасайтындығын ескерсек, екінші инфаркттың пайда болу ықтималдығы жоғары. Дәрі-дәрмектің бір айға жуық әрекет етуі басталды, бірақ әкесі оны қабылдағанын ұнатты, қысым қалпына келді ».

Қалай қабылдау керек және қандай қысым, дозалау

Көптеген адамдар: телмист қан қысымын қандай қабылдау керек деп сұрайды. Қан қысымын төмендету үшін күніне 40 мг телмист тағайындалады. Кейбір емделушілерде, тіпті тәуліктік дозасы 20 мг болса да, жеткілікті нәтижеге қол жеткізуге болады. Егер қан қысымының мақсатты төмендеуіне қол жеткізілмесе, дәрігер дозаны тәулігіне 80 мг дейін арттыруы мүмкін.

Препарат тиазидтер тобын құрғататын агентпен бірге қолданылуы мүмкін (мысалы, гидрохлоротиазид). Дозаны жоғарылатудың алдында дәрігер төрт аптадан сегіз аптаға дейін күтеді, өйткені содан кейін препараттың максималды әсері көрінеді.

Алдыңғы жағдайдағы тамырлардың зақымдануын болдырмау үшін ұсынылған доза күніне 80 мг телмисартаннан тұрады. Емдеудің басында қан қысымын жиі бақылау ұсынылады. Қажет болса, дәрігер тағайындалған қан қысымына қол жеткізу үшін дозаны түзетеді. Таблеткаларды сұйықтықпен немесе тамақ қабылдауына қарамастан ішу ұсынылады.

Дозалау нысаны

40 мг және 80 мг таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді зат - телмисартан сәйкесінше 40 немесе 80 мг

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, повидон, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты

Ақ немесе дерлік ақ түсті екі қабатты беті бар сопақша таблеткалар (40 мг доза үшін).

Ақ немесе дерлік ақ түсті екі қабатты капсула тәрізді таблеткалар (80 мг доза үшін)

Басқа дәрілермен әрекеттесу

Телмисартан P-450 цитохромымен биотрансформацияланбағандықтан, өзара әсер ету қаупі бар. Сондай-ақ, CYP2C19 изоэнзимінің жеңіл тежелуін қоспағанда, in-vitro зерттеулеріндегі Р-450 изоэнзимдерінің метаболикалық белсенділігіне әсер етпейді.

Телмисартанның фармакокинетикалық қасиеттері варвариннің қатар жүретін әкімшілігіне әсер етпейді. Варфариннің (Cmin) минималды концентрациясы аздап төмендеді, бірақ бұл қанның коагуляциялық зерттеулерінде болған жоқ. 12 сау еріктілермен өзара әрекеттесуді зерттеу кезінде телмисартан AUC, Cmax және Cmin дигоксин деңгейлерін 13% арттырды. Бұл дигоксиннің жедел резорбциясымен байланысты шығар, өйткені плазманың максималды концентрациясына дейінгі уақыт (Tmax) 1-ден 0,5 сағатқа дейін азайды. Дигоксиннің дозасын телмисартанмен үйлестірген кезде осы заттың деңгейін бақылау керек.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің басқа зерттеулері телмисартанды симвастатинмен (40 мг), амлодипинмен (10 мг), гидрохлоротиазидпен (25 мг), глиенцламидпен (1,75 мг), ибупрофенмен (3x400 мг) немесе парацетамолмен (1000 мг) қауіпсіз түрде біріктіруге болатындығын көрсетті.

Гидрохлоротиазид

Кеңес! Кез-келген дәрі-дәрмекті қолданар алдында дәрігермен кеңесу керек. Дәрігерден кеңес алмай-ақ, рецепт бойынша күшті дәрі-дәрмектерді қабылдауға кеңес берілмейді.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Тельмисартан тез сіңеді, сіңірілген мөлшері әр түрлі болады. Телмисартанның биожетімділігі шамамен 50% құрайды.

Телмисартанды тамақпен бір мезгілде қабылдаған кезде, AUC деңгейінің төмендеуі (шоғырлану уақытының қисығы бойынша) 6% (40 мг дозада) мен 19% -ға дейін (160 мг дозада) болады. Ішке қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін, қан плазмасындағы концентрация тамаққа қарамастан, біршама жоғарылайды. AUC аздап төмендеуі терапиялық әсердің төмендеуіне әкелмейді.

Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Cmax (максималды концентрация) және AUC тиімділікке айтарлықтай әсер етпейтін еркектермен салыстырғанда әйелдерде шамамен 3 және 2 есе жоғары болды.

Плазма ақуыздарымен 99,5% -дан астам байланыс, негізінен альбумин және альфа-1 гликопротеинмен. Тарату көлемі шамамен 500 литр.

Телмисартан бастапқы затты глюкуронидпен байланыстыру арқылы метаболизденеді. Конъюгатаның фармакологиялық белсенділігі табылған жоқ.

Тельмисартан фармакокинетикасының екіжақты сипаты бар, олардың жартылай шығарылу кезеңі> 20 сағат. Cmax және аз дәрежеде - AUC дозамен пропорционалды емес артады. Телмисартанның клиникалық маңызды кумуляциясы анықталмады.

Ауызша қабылдағаннан кейін телмисартан ішек арқылы өзгермейді. Зәрдің жалпы шығарылуы дозаның 2% -ынан аз. Бауырдағы қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл / мин) плазманың жалпы клиренсі жоғары (шамамен 900 мл / мин).

Егде жастағы науқастар

Егде жастағы емделушілерде телмисартанның фармакокинетикасы өзгермейді.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Гемодиализден өткен бүйрек қызметі бұзылған науқастарда плазманың төменгі концентрациясы байқалады. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда телмисартан плазма ақуыздарымен көбірек байланысады және диализ кезінде шығарылмайды. Бүйрек функциясының бұзылуымен жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда телмисартанның абсолютті биожетімділігі 100% -ға дейін артады. Бауыр жеткіліксіздігінің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді.

Фармакодинамика

Telmista® - бұл ауызша қабылдауға арналған тиімді және нақты (селективті) ангиотензин II рецепторларының антагонисті (AT1 түрі). Тельмисартан өте жоғары аффектілігі бар ангиотензин II-ні өзінің байланыстырылған жерлерінен AT1 кіші рецепторларындағы ангиотензин II-нің белгілі әсеріне жауап береді. Telmista® AT1 рецепторына агонистік әсер етпейді. Telmista® АТ1 рецепторларын іріктеп байланыстырады. Байланыс үзіліссіз. Telmisartan басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторына және аз зерттелген АТ рецепторларына жақындықты көрсетпейді.

Бұл рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан тағайындау кезінде жоғарылайтын ангиотензин II-мен мүмкін болатын шамадан тыс қоздырғыштың әсері зерттелген жоқ.

Telmista® плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді, адамның плазмасындағы және иондық арналарындағы ренинді блоктамайды.

Telmista® брадикининді бұзатын ангиотензин-түрлендіретін ферментті (киназа II) тежемейді. Сондықтан брадикининнің әсеріне байланысты жанама әсерлердің күшеюі байқалмайды.

Адамдарда 80 мг телмисартан дозасы ангиотензин II тудырған артериалды қысымның жоғарылауына кедергі келтіреді. Ингибиторлық әсер 24 сағаттан астам уақыт бойы сақталады және 48 сағаттан кейін де анықталады.

Маңызды артериялық гипертензияны емдеу

Телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін қан қысымы төмендейді. Қан қысымының максималды төмендеуі емдеу басталғаннан кейін 4 аптадан кейін біртіндеп жүзеге асырылады және ұзақ уақыт сақталады.

Антигипертензивті әсер препаратты қабылдағаннан кейін 24 сағатқа созылады, оның ішінде келесі дозаны қабылдағанға дейін 4 сағат ішінде, бұл амбулаториялық қан қысымымен өлшенеді, сонымен қатар бақыланатын клиникалық зерттеулерде 40 және 80 мг телмисартан қабылдағаннан кейін препараттың минималды және максималды концентрациясының тұрақты (80% -дан жоғары) қатынасы. .

Гипертониямен ауыратын науқастарда Telmista® жүрек соғу жиілігін өзгертпестен систолалық және диастолалық қысымын төмендетеді.

Телмисартанның гипертензияға қарсы әсері басқа гипертензияға қарсы дәрі-дәрмектердің өкілдерімен салыстырылды, мысалы: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лосартан, лизиноприл, рамиприл және валсартан.

Телмисартанның күрт жойылу жағдайында гипертензияны жедел қалпына келтірудің белгілері болмаса, бірнеше күн бойы емделуден бұрын қан қысымы біртіндеп қалпына келеді (қалпына келтіру синдромы болмайды).

Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, телмисартан артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда сол жақ қарыншаның массасы мен сол жақ қарыншаның массалық индексінің статистикалық маңызды төмендеуімен байланысты.

Телмисартанмен емделген гипертензия және диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде протеинурияның статистикалық маңызды төмендеуі байқалады (микроальбуминурия мен макроальбуминурияны қоса).

Көп орталықты халықаралық клиникалық зерттеулерде, ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторларын (ACE ингибиторлары) қабылдаған пациенттерге қарағанда, телмисартан қабылдаған пациенттерде құрғақ жөтелдің жағдайлары едәуір аз екендігі көрсетілді.

Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлімнің алдын алу

55 жастан асқан науқастарда коронарлық артерия, инсульт, перифериялық тамыр ауруы немесе қант диабеті, ағзаның зақымдануы (ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, макро және микроальбуминурия), телмисартан миокард инфарктісінің, инсульттің және шоғырланудың госпитализациясын азайтады. жүрек жеткіліксіздігі және жүрек-тамыр ауруларынан болатын өлімді азайту.

Дозалау және енгізу

Маңызды артериялық гипертензияны емдеу

Ересектерге ұсынылатын доза күніне бір рет 40 мг құрайды.

Кейбір науқастарда тәуліктік дозасы 20 мг тиімді болуы мүмкін.

Қан қысымына қол жеткізілмеген жағдайларда Telmista® дозасын күніне 80 мг-ға дейін арттыруға болады.

Дозаны жоғарылату кезінде гипертензияға қарсы әсердің максималды әсері, әдетте, емдеу басталғаннан кейін төрт-сегіз апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Телмисартанды тиазидті диуретиктермен, мысалы, гидрохлоротиазидпен бірге қолдануға болады, олар телмисартанмен бірге қосымша гипотензивті әсерге ие.

Ауыр артериялық гипертензиясы бар пациенттерде телмисартанның дозасы тәулігіне 160 мг құрайды және гидрохлоротиазидпен бірге тәулігіне 12,5-25 мг жақсы қабылданады және тиімді болды.

Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлімнің алдын алу

Ұсынылатын доза күніне бір рет 80 мг құрайды.

80 мг-ден төмен дозалардың жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімді азайтуға тиімділігі анықталған жоқ.

Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлімінің алдын алу үшін телмисартан қолданудың бастапқы кезеңінде қан қысымын бақылау ұсынылады, сондай-ақ қан қысымын төмендететін дәрілермен бірге АД түзету қажет болуы мүмкін.

Telmista® препаратын тамақтануға қарамай қабылдауға болады.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, оның ішінде гемодиализдегі емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес. Гемофильтрация кезінде телмисартан қаннан шығарылмайды.

Бауырдың жұмсақ және орташа дәрежедегі бұзылуы бар емделушілерде тәуліктік дозасы күніне бір рет 40 мг аспауы керек.

Дозаны түзету қажет емес.

18 жасқа дейінгі балалардағы телмисартанның қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленбеген.

Жүктілік және лактация

Нұсқауларға сәйкес, Telmista жүктілік кезінде қарсы. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда препаратты дереу тоқтату керек. Қажет болған жағдайда жүктілік кезінде қолдануға рұқсат етілген басқа сыныптағы гипертониялық препараттарды тағайындау керек. Жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге балама терапияны қолдануға кеңес беріледі.

Препараттың клиникаға дейінгі зерттеулерінде тератогендік әсерлер анықталмады. Ангиотензин II рецепторларының антагонисттерін жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қолдану ұрықтың уыттылығын тудырады (олигогидрамниоз, бүйрек функциясының төмендеуі, ұрық сүйегінің сүйектерінің баяулауы) және неонатальды уыттылық (артериялық гипотензия, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия).

Аналары Телмистаны жүктілік кезінде қабылдаған нәрестелер артериялық гипотензияның дамуы мүмкін болғандықтан медициналық бақылауды қажет етеді.

Телмисартанның емшек сүтіне енуі туралы ақпарат болмағандықтан, емшек емізу кезінде препарат қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Бауыр функциясы қатты бұзылған емделушілерде препарат қабылдау ұсынылмайды (Бала-Пуг классификациясына сәйкес - С класы).

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа деңгейіне байланысты (Балалар-Паг классификациясына сәйкес - А және В класы), Телмистаны қолдану сақтықты қажет етеді. Бұл жағдайда препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.