Мофлаксия® (Мофлаксия)

* Моксифлоксацинге сезімталдық клиникалық деректермен расталады.

** Мофлаксия препаратын қолдану штамдардың әсерінен болатын инфекцияны емдеу үшін ұсынылмайды S. aureusметициллинге төзімді (MRSA). Жұқпалы аурудың күдікті немесе расталған жағдайында MRSA, тиісті бактерияға қарсы препараттармен емдеу тағайындалуы керек.

Белгілі бір штаммдар үшін алынған қарсылықтың таралуы географиялық аймаққа және уақытқа байланысты өзгеруі мүмкін. Осыған байланысты, штаммның сезімталдығын сынау кезінде, әсіресе, ауыр инфекциялармен емдеуде қарсылық туралы жергілікті ақпарат алған жөн.

Егер ауруханада емделетін пациенттерде болса, онда AUC / MIC мәні₉₀125-тен асады, ал С_макс қан плазмасында / МИК₉₀ 8-10 аралығында болады, бұл клиникалық жақсаруды білдіреді. Амбулаториялық жағдайда бұл суррогат параметрлерінің мәні азырақ: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*АУДИ - ингибиторлық қисық астындағы аудан (AUC / MIK қатынасы)₉₀)

Фармакокинетика

Сору. Препаратты қолданған кезде моксифлоксацин тез сіңіп кетеді және толығымен дерлік. Абсолютті биожетімділігі шамамен 91% құрайды. Моксифлоксациннің фармакокинетикасы бір рет 50-ден 1200 мг дозада, сондай-ақ тәулігіне 600 мг-нан 10 күн ішінде қабылданған кезде сызықтық болып табылады. Тепе-теңдік күйіне 3 күн ішінде қол жеткізіледі.

400 мг моксифлоксациннің бір дозасынан кейін С_макс қан плазмасына 0,5-4 сағат ішінде жетеді және 3,1 мг / л құрайды. 400 мг моксифлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін күніне 1 рет С_{сс (макс)} және C_{сс (мин)} тиісінше 3,2 және 0,6 мг / л құрайды.

Моксифлоксацинді тамақпен бірге қабылдаған кезде Т аздап жоғарылайды_макс (2 сағ) және С аздап төмендейді_макс (шамамен 16%), ал сіңіру ұзақтығы өзгермейді. Алайда, бұл деректер клиникалық тұрғыдан маңызды емес, сондықтан моксифлоксацинді тамақтану уақытына қарамастан қолдануға болады.

Таралу. Моксифлоксацин тіндер мен мүшелерде тез бөлінеді және плазма ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) шамамен 45% байланысады. V_д шамамен 2 л / кг құрайды.

Өкпе тіндерінде (эпителий сұйықтығы, альвеолярлы макрофагтармен қоса), параназальды синусты (макиллярлы және этмоидты лабиринт), мұрын полиптері, қабыну ошақтары (терінің зақымдалуы үшін блистердің құрамында) моксифлоксациннің жоғары концентрациясы құрылады. . Интерстициальды сұйықтықта және сілекейде моксифлоксацин бос, ақуызсыз байланыста, қан плазмасынан жоғары концентрацияда анықталады. Сонымен қатар, іштің, перитонеальді сұйықтықтың және әйел жыныс мүшелерінің тіндерінде моксифлоксациннің жоғары концентрациясы анықталады.

Метаболизм. Моксифлоксацин 2-ші фазаның биотрансформациясына ұшырайды және ағзадан бүйректермен, сондай-ақ ішек арқылы өзгеріссіз және белсенді емес сульфо қосылыстары (M1) және глюкуронидтер (M2) түрінде шығарылады. Моксифлоксацин P450 микроцомальды цитохромы жүйесімен биотрансформацияланбайды. M1 және M2 метаболиттері қан плазмасында ата-аналық қосылыстардан төмен концентрацияларда болады. Клиникаға дейінгі зерттеулердің нәтижелері бойынша бұл метаболиттердің қауіпсіздік пен төзімділік тұрғысынан организмге теріс әсер етпейтіндігі дәлелденді.

Асылдандыру. Т_1/2 моксифлоксацин шамамен 12 сағатты құрайды, 400 мг дозада қабылдағаннан кейінгі орташа клиренсі 179–246 мл / мин құрайды.

Бүйрек клиренсі минутына 24-53 мл құрайды. Бұл моксифлоксациннің ішек-ішек реабсорбциясын көрсетеді.

Бастапқы қосылыс пен 2-кезең метаболиттерінің массалық балансы шамамен 96-98% құрайды, бұл тотығу метаболизмінің жоқтығын көрсетеді. Бір дозаның шамамен 22% (400 мг) өзгеріссіз бүйрекпен шығарылады, шамамен 26% - ішек арқылы.

Әр түрлі науқастар топтарындағы фармакокинетика

Жасы, жынысы және ұлты. Моксифлоксациннің ерлер мен әйелдердегі фармакокинетикасын зерттеу AUC және C көрсеткіші бойынша 33% айырмашылықты анықтады_макс . Моксифлоксациннің сіңуі жынысына байланысты емес. AUC және C айырмашылықтары_макс гендерге емес, салмақ айырмашылығына байланысты болды және клиникалық тұрғыдан маңызды болып саналмайды.

Әр түрлі этникалық топтардағы және әр түрлі жастағы пациенттерде моксифлоксациннің фармакокинетикасында клиникалық маңызды айырмашылықтар байқалған жоқ.

Балалар. Балалардағы моксифлоксациннің фармакокинетикасы зерттелмеген.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (Cl креатинині 2 бар емделушілерді қоса) және үздіксіз гемодиализбен және ұзаққа созылған амбулаториялық перитонеальді диализбен ауыратын науқастарда моксифлоксациннің фармакокинетикасында айтарлықтай өзгерістер болған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы. Сау еріктілермен және бауырдың қалыпты қызметі бар емделушілермен салыстырғанда бауыр функциясы бұзылған емделушілерде (А және В балалар мен пуг классификациясы) емделушілерде моксифлоксацин концентрациясында айтарлықтай айырмашылықтар байқалған жоқ.

Мофлаксия ® препаратының көрсеткіштері

Моксифлоксацинге сезімтал микроорганизмдер тудыратын жұқпалы және қабыну аурулары:

созылмалы бронхиттің өршуі,

тері мен тері асты құрылымдарының асқынбаған инфекциясы,

қауымдық пневмония, оның ішінде қоздырғыштары бірнеше антибиотикке төзімді микроорганизмдердің штаммдары болатын қауымдастық алған пневмония *,

тері мен тері асты құрылымдарының күрделі инфекциясы (оның ішінде жұқтырған диабеттік аяқ);

құрсақ ішілік инфекциялар, соның ішінде полимикробтық инфекциялар ішектің абсцессі,

жамбас ағзаларының асқынбаған қабыну аурулары (сальпингит пен эндометритті қоса).

*Streptococcus pneumoniae бірнеше антибиотикке төзімділігіне пенициллинге төзімді штаммдар мен пенициллиндер тобынан екі немесе одан да көп антибиотиктерге төзімді штамдар (MICs ≥ 2 мкг / мл), екінші буынды цефалоспориндер (цефуроксим), макролидтер, тетрациклиндер және триметоприм / сульфаметоксазол. Бактерияға қарсы агенттерді қолдану ережелері туралы қолданыстағы ресми нұсқауларды ескеру қажет.

Қарсы көрсеткіштер

моксифлоксацинге, басқа хинолондарға немесе препараттың кез-келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық,

хинолон сериясын антибиотикпен емдеу нәтижесінде пайда болған сіңір патологиясының тарихы,

келесі категориядағы науқастар: QT интервалының туа біткен немесе алынған құжатталған ұзартылуы, электролиттердің бұзылуы, әсіресе түзетілмеген гипокалиемия, клиникалық маңызды брадикардия, сол жақ қарыншаның бөлінуінің төмендеуімен клиникалық маңызды созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, клиникалық симптомдармен бірге жүретін ырғағының бұзылу тарихы (клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулерде) моксифлоксацинді қабылдағаннан кейін жүректің электрофизиологиялық параметрлерінде өзгерістер байқалды, QT аралығын ұзартуда табылған),

QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бірге қолдану,

Бауыр функциясының бұзылған емделушілерімен (Child-Pugh класының С жіктемесі) және трансаминаза белсенділігінің VGN-ден 5 есе жоғары емделушілерімен (клиникалық мәліметтердің шектеулі болуына байланысты),

емізу кезеңі,

жасы 18-ге дейін.

Мұқият: орталық жүйке жүйесінің аурулары (оның ішінде орталық жүйке жүйесінің күдікті аурулары бар), ұстамаларға бейімділігі және конвульсиялық белсенділіктің шегін төмендету, психоздар және / немесе басқа психикалық аурулары бар пациенттер, ықтимал проаритмиялық жағдайы бар емделушілер (әсіресе әйелдер мен егде жастағы емделушілерде) ), мысалы, жедел миокард ишемиясы және жүрек ұстамасы, циррозы бар науқастар, миастения грависі гравис, калийді төмендететін препараттармен, генетикалық бейімділігі бар немесе глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілермен бір мезгілде қабылдау.

Жүктілік және лактация

Моксифлоксацинді жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі белгіленбеген, сондықтан оны қолдануға қарсы болып табылады. Кейбір хинолондарды алған балалардағы бірлескен зақымдану жағдайлары сипатталған, алайда ұрықта бұл әсердің көрінісі (анасы жүктілік кезінде қолданған кезде) хабарланбаған.

Жануарларды зерттеу репродуктивті уыттылықты анықтады. Адамдарға ықтимал қауіп-қатер белгісіз.

Басқа хинолондар сияқты, моксифлоксацин мезгілсіз жануарларда ірі буындардың шеміршегін зақымдайды.

Клиникаға дейінгі зерттеулер көрсеткендей, емшек сүтінде аз мөлшерде моксифлоксацин шығарылады. Оны лактация кезінде әйелдерде қолдану туралы мәліметтер жоқ. Сондықтан емшек сүтімен емізу кезінде моксифлоксацинді қолдануға қарсы келеді.

Жанама әсерлері

Клиникалық зерттеулерден және маркетингтен кейінгі хабарламалардан (курсивпен) 400 мг моксифлоксацинді қолдану арқылы тіркелген жағымсыз реакциялар туралы деректер (ауыз арқылы, сатылы терапиямен (моксифлоксацинді iv енгізу, содан кейін ауызша қабылдау) және тек iv). «Жиі» тобына енгізілген жағымсыз реакциялар, жүрек айну мен диареяны қоспағанда, 3% -дан төмен жиілікпен өтті.

Жиілік келесідей жіктелді: жиі (≥1 / 100-ден бастап өмірге қауіпті) Зат алмасу және тамақтану жағынанГиперлипидемияГипергликемия, гиперурикемияГипогликемия Психикалық бұзылуларМазасыздық, психомоторлы гиперактивтілік / қозуЭмоционалды тұрақтылық, депрессия (өте сирек жағдайларда өзін-өзі зақымдауға бейімді мінез-құлық, мысалы, суицидтік ойлар немесе суицидтік әрекеттер сияқты), галлюцинацияЖеке тұлғаға айналу, психотикалық реакциялар (өзіне-өзі қол жұмсауға бейімді мінез-құлықта көрінуі мүмкін, мысалы суицидтік ойлар немесе суицид әрекеттері) Жүйке жүйесіненБас ауруы, бас айналуПарестезия / дизестезия, дәм сезу қабілетінің бұзылуы (оның ішінде өте сирек жағдайларда, аговезия), шатасу және бағыттың өзгеруі, ұйқының бұзылуы, жер асты дүмпулері, ұйқышылдық, ұйқышылдықГипестезия, иіс сезу қабілетінің бұзылуы (аносмияны қосқанда), атипті армандар, үйлестірудің бұзылуы (бас айналу немесе вертиго салдарынан нашар есту қабілеті, құлау нәтижесінде жарақаттануға әкелетін өте сирек жағдайларда, әсіресе егде жастағы науқастарда), әртүрлі клиникалық көріністермен ұстамалар. h ұстамалар үлкен мал), бұзылған назар, сөйлеу қабілетінің бұзылуы, амнезия, перифериялық нейропатия және полиневропатияГиперестезия Көру мүшесінің тарапынанКөру қабілетінің бұзылуы (әсіресе орталық жүйке жүйесінің реакцияларымен)Өтпелі көру қабілетінің жоғалуы (әсіресе орталық жүйке жүйесінің реакциясы аясында) Есту мүшелерінің және лабиринттің бұзылуыТиннит, есту қабілетінің нашарлауы, соның ішінде саңырау (әдетте қайтымды) Жүректен және қан тамырларынанБірлескен гипокалиемиямен ауыратын науқастарда QT интервалының ұзаруыQT интервалының созылуы, жүрек соғысы, тахикардия, вазодиляцияҚарыншалық тахиаритмия, синкоп, қан қысымының жоғарылауы / төмендеуіАрнайы емес аритмия, полиморфты қарыншалық тахикардия, жүрек ұстамасы (негізінен аритмияға бейім адамдарда, мысалы, клиникалық маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы) Тыныс алу жүйесінен, кеуде және ортаңғы органдарданТыныс жетіспеушілігі (астматикалық жағдайды қоса) Асқазан-ішек жолдарынанЖүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диареяТәбеттің төмендеуі және тамақ қабылдаудың төмендеуі, іш қату, диспепсия, түзулік, гастроэнтерит (эрозиялық гастроэнтериттен басқа), плазмалық амилаза белсенділігінің жоғарылауыДисфагия, стоматит, псевдомембранозды колит (өте сирек жағдайларда өмірге қауіпті асқынулармен байланысты) Бауыр мен өт жолдары тарапынанБауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауыБауыр қызметінің бұзылуы (LDH белсенділігінің жоғарылауын қоса), билирубин концентрациясының жоғарылауы, GGT белсенділігінің жоғарылауы, сілтілік фосфатазаның плазмалық белсенділігінің жоғарылауыСарғаю, гепатит (негізінен холестатикалық)Фулминантты гепатит, өмірге қауіпті бауыр жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін (өлім жағдайларын қоса) Терінің және тері астындағы тіннің бөлігіндеСтивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальды некролиз (өмірге қауіп төндіретін) сияқты терінің жұмсақ реакциясы Тірек-қимыл және дәнекер тініненАртралгия, миалгияТендонит, бұлшықет тонусының жоғарылауы және құрысулар, бұлшықет әлсіздігіТендонның бұзылуы, артрит, тірек-қимыл жүйесінің зақымдануы, миастения грависінің жоғарылауы гравис Бүйректен және зәр шығару жолдарынанСусыздандыру (диарея немесе сұйықтықтың азаюы салдарынан)Бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі (бүйректің зақымдалуына әкелетін дегидратация нәтижесінде, әсіресе бұрыннан бүйрек функциясының бұзылуы бар егде емделушілерде) Инъекция орнындағы жалпы бұзылулар мен бұзылуларИнъекциялық / инфузиялық реакцияларИнфузия орнында жалпы нашарлау, ерекше емес ауырсыну, шамадан тыс терлеу, флебит / тромбофлебитІсіну

Кезеңді терапияны қабылдаған топта келесі жағымсыз реакциялар жиілігі жоғарылаған: жиі - GGT белсенділігі, сирек - қарыншалық тахиаритмия, қан қысымының төмендеуі, ісіну, псевдомембранозды колит (өмірге қауіпті асқынулармен байланысты өте сирек жағдайларда), әртүрлі клиникалық көріністермен конвульсиялар ( соның ішінде құрысулар үлкен мал), галлюцинация, бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі (бүйректің зақымдалуына әкелетін дегидратация нәтижесінде, әсіресе бұрыннан бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы емделушілерде).

Қарым-қатынас

Атенололмен, ранитидинмен, кальций бар қоспалармен, теофиллинмен, циклоспоринмен, ауызша қабылдауға арналған контрацептивтермен, глиенцламидпен, итраконазолмен, дигоксинмен, морфинмен, пробенецидпен бір мезгілде қолданғанда (моксифлоксацинмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесудің болмауы расталған) дозаны түзету қажет емес.

QT аралығын ұзартатын дәрілер. Моксифлоксацин мен QT аралығын ұзартуға әсер ететін басқа препараттардың QT аралығын ұзартудың ықтимал аддитивті әсерін қарастырған жөн. Моксифлоксацин мен QT аралығын ұзартуға әсер ететін препараттарды бір мезгілде қолдану салдарынан қарыншалық аритмияны, оның ішінде полиморфты қарыншалық тахикардияны дамыту қаупі артады.

Моксифлоксацинді QT интервалының ұзаруына әсер ететін келесі дәрілермен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады:

- IA класындағы антиаритмиялық препараттар (хинидин, гидроквинидин, дисопирамидті қоса);

- III класс антиаритмиялық препараттар (амиодарон, тоталол, дофетилид, ибутилидті қоса);

- антипсихотиктер (фенотиазин, пимозид, сердиндол, галоперидол, султоприд);

- микробқа қарсы препараттар (спарфлоксацин, эритромицин (iv), пентамидин, антималариалды дәрілер, әсіресе галофантрин);

- антигистаминдер (терфенадин, астемизол, мысастин),

- басқалары (цисаприд, винцин (и), бепридил, димеманил).

Антацидтер, мультивитаминдер және минералдар. Моксифлоксацинді антацидтермен, мультивитаминдермен және минералдармен бір мезгілде қолдану аталған препараттардың құрамындағы мультивалентті катиондары бар хелаттар кешендерінің түзілуіне байланысты, моксифлоксациннің сіңірілуіне әкелуі мүмкін. Нәтижесінде қан плазмасындағы моксифлоксацин концентрациясы қажетті мөлшерден едәуір төмен болуы мүмкін. Осыған байланысты антацидті препараттар, антиретровирустық препараттар (мысалы, диданозин) және құрамында магний немесе алюминий, сукральфат және құрамында темір немесе мырыш бар басқа да препараттар моксифлоксацинді қабылдаудан кемінде 4 сағат бұрын немесе 4 сағаттан кейін қолданылуы керек.

Варфарин. Варфаринмен бір мезгілде қолданғанда, ПВ және басқа да қан ұюының параметрлері өзгермейді.

INR мәнін өзгертіңіз. Антибиоагулянттарды антибиотиктермен қатар қабылдайтын емделушілерде, соның ішінде. моксифлоксацинмен бірге антикоагулянттық препараттардың антикоагулянттық белсенділігінің жоғарылауы жағдайлары болды. Қауіп факторлары - бұл инфекциялық аурудың болуы (және қатар жүретін қабыну процесі), науқастың жасы және жалпы жағдайы. Моксифлоксацин мен варфариннің өзара әрекеттесуі анықталмағанына қарамастан, осы препараттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде INR бақылап, қажет болған жағдайда жанама антикоагулянттардың дозасын түзету қажет.

Дигоксин. Моксифлоксацин мен дигоксин бір-бірінің фармакокинетикалық параметрлеріне айтарлықтай әсер етпейді. Моксифлоксациннің қайталанған дозаларымен_макс плазмалық дигоксин шамамен 30% -ға артты, ал AUC және C мәні_мин дигоксин өзгерген жоқ.

Белсендірілген көмір. Белсенді көміртекті және моксифлоксацинді ауызша 400 мг дозада бір мезгілде қолданған кезде жүйенің биожетімділігі оның сіңірілуінің төмендеуі нәтижесінде 80% -дан төмендейді. Артық дозаланған жағдайда, сіңірудің алғашқы сатысында белсендірілген көмірді қолдану жүйенің әсерін одан әрі арттыруға жол бермейді.

Дозалау және енгізу

Ішінде 1 қойынды. (400 мг) күніне 1 рет жоғарыда көрсетілген инфекциялармен. Ұсынылған дозадан асырмаңыз. Таблеткаларды тамақ ішетін уақытқа қарамай, шайнаусыз, жеткілікті мөлшерде сумен жұту керек.

Емдеу ұзақтығы. Ол инфекцияның орны мен ауырлығына, сондай-ақ клиникалық әсеріне байланысты анықталады:

- созылмалы бронхиттің өршуі 5-10 күн,

- жедел синусит 7 күн,

- 7 күн ішінде тері мен тері асты құрылымдарының асқынбаған инфекциясы,

- қауымдық пневмония, сатылы терапияның жалпы ұзақтығы (iv енгізу, кейін ауызша қабылдау) - 7-14 күн;

- терінің және тері асты құрылымдарының асқынған инфекциясы - моксифлоксацинмен кезеңді терапияның жалпы ұзақтығы (iv қабылдау кейіннен ішу арқылы) 7-21 күнді құрайды;

- іштегі асқынған инфекциялар - кезеңді терапияның жалпы ұзақтығы (iv кейін ішу арқылы) 5-14 күн;

- 14 күн ішінде жамбас ағзаларының асқынбаған қабыну аурулары.

Емдеудің ұсынылған ұзақтығынан аспаңыз. Клиникалық зерттеулерге сәйкес, таблеткалардағы Мофлаксиямен емдеу ұзақтығы 21 күнге жетуі мүмкін.

Пациенттердің арнайы топтары

Кәрілік. Егде жастағы емделушілерде дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Балалар. Моксифлоксацинді балалар мен жасөспірімдерде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерге (A-B классификациясы бойынша балалар мен балалар) дозалау режимін өзгертудің қажеті жоқ (циррозы бар науқастарда қолдану үшін «Ерекше нұсқауларды» қараңыз).

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (бүйректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайында Cl креатинині ≤30 мл / мин / 1,73 м 2), сондай-ақ гемодиализді үздіксіз жүргізетін және амбулаториялық перитонеальді диализбен ауыратын науқастарда дозалау режимінің өзгеруі. қажет емес.

Этникалық. Әр түрлі этникалық топтардағы пациенттерде дәрілік препарат режимін өзгерту қажет емес.

Артық дозалану

Моксифлоксациннің артық дозалануының шектеулі дәлелдері бар. Моксифлоксацинді бір реттік 1200 мг дозада бір рет және 600 мг 10 немесе одан да көп күн ішінде қолданғанда жанама әсерлер байқалмады.

Емі: артық дозаланған жағдайда, клиникалық көріністі басшылыққа алып, ЭКГ мониторингімен симптоматикалық тірек терапиясын жүргізу керек. Ауыз ішкеннен кейін бірден белсендірілген көмірді қолдану артық дозаланған жағдайда жүйелі моксифлоксациннің әсерін болдырмауға көмектеседі.

Арнайы нұсқаулар

Кейбір жағдайларда, препаратты алғашқы қолданғаннан кейін жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар пайда болуы мүмкін, бұл туралы дереу дәрігерге хабарлау керек. Өте сирек, препаратты алғаш қолданғаннан кейін де, анафилактикалық реакциялар өмірге қауіпті анафилактикалық шокқа дейін көтерілуі мүмкін. Бұл жағдайларда Мофлаксиямен емдеуді тоқтатып, қажетті емдік шараларды (соның ішінде шокқа қарсы) дереу бастау керек.

Кейбір науқастарда мофлаксия препаратын қолданған кезде QT интервалының кеңеюі байқалуы мүмкін. Мофлаксияны әйелдер мен егде жастағы емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Әйелдерде ерлерге қарағанда QT ұзағырақ уақыт болғандықтан, олар осы аралықты кеңейтетін дәрілерге сезімтал болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер QT аралығына әсер ететін дәрілерге де сезімтал.

QT аралығын ұзарту қарыншалық аритмия, оның ішінде полиморфты қарыншалық тахикардия қаупінің жоғарылауымен байланысты.

QT интервалының ұзару дәрежесі қан плазмасында моксифлоксацин концентрациясының жоғарылауымен жоғарылауы мүмкін, сондықтан ұсынылған дозадан аспауы керек. Алайда, пневмониямен ауыратын науқастарда қан плазмасындағы моксифлоксацин концентрациясы мен QT аралығының ұзаруы арасындағы байланыс байқалмады. Моксифлоксацинмен емделген 9000 науқастың ешқайсысында жүрек-қан тамырлары асқынулары немесе QT аралығын ұзартумен байланысты өлім жағдайлары болған жоқ. Мофлаксия препаратын қолданған кезде аритмияға бейімділігі бар науқастарда қарыншалық аритмияны дамыту қаупі артуы мүмкін.

Осыған байланысты, Мофлаксия препараты QT аралығын (QT интервалының туа біткен немесе сатып алынған құжатталған ұзаруы), электролит бұзылыстарымен, әсіресе, түзетілмеген гипокалиемиямен, клиникалық мәні бар брадикардиямен, клиникалық маңызы бар жүрекшелермен жүректің электрофизиологиялық көрсеткіштерінде өзгерістер болған жағдайда қарсы болады. , басқа препараттармен бірге клиникалық белгілермен бірге ырғағының бұзылу тарихында болуы, QT (см. «Өзара іс-қимыл») аралығы yayuschimi.

Мофлаксия препаратын сақтықпен қолдану керек:

- ықтимал проаритмиялық жағдайлары бар науқастарда, мысалы, жедел миокард ишемиясы және жүрек соғысы,

- циррозы бар науқастарда (өйткені науқастардың осы санатында QT аралығын ұзарту қаупін жоққа шығаруға болмайды).

Моксифлоксацин қабылдаған кезде бауыр жеткіліксіздігінің дамуына әкелуі мүмкін фульминантты гепатиттің жағдайлары (өлім жағдайларын қоса) анықталды («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз). Науқасқа бауыр жеткіліксіздігінің белгілері пайда болған жағдайда, мофлаксиямен емдеуді бастамас бұрын дәрігермен кеңесу қажет екендігі туралы хабардар ету керек.

Моксифлоксацинді қабылдаған кезде Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальды некролиз сияқты терінің бұлшықет зақымдануының дамуы туралы айтылды («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз). Науқасқа терінің немесе шырышты қабықтың белгілері пайда болған кезде, мофлаксиямен емдеуді бастамас бұрын дәрігермен кеңесу керек екендігі туралы хабарлау керек.

Хинолондық препараттарды қолдану талманың ықтимал қаупімен байланысты. Мофлаксия препараты орталық жүйке жүйесінің аурулары бар және конвульсиялық белсенділіктің шегін төмендетуге бейімді болған, орталық жүйке жүйесінің бұзылулары бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы керек.

Кең спектрлі бактерияға қарсы препараттарды, соның ішінде Moflaxia препаратын қолдану жалған колемиттің пайда болу қаупімен байланысты. Бұл диагнозды мофлаксиямен емдеу кезінде қатты диарея дамыған пациенттерде есте ұстаған жөн. Бұл жағдайда тиісті терапияны дереу тағайындау керек. Ішектің қозғалғыштығын тежейтін дәрі-дәрмектер ауыр диареяның дамуына қарсы.

Мофлаксияны миастениямен ауыратын науқастарда сақтықпен қолдану керек. гравис мүмкін аурудың өршуіне байланысты.

Хинолонмен емдеу фонында, оның ішінде моксифлоксацин, сіңірдің және сіңірдің бұзылуының дамуы мүмкін, әсіресе егде жастағы науқастарда және кортикостероидты қабылдаған науқастарда. Емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше ай ішінде болған жағдайлар сипатталған. Алғашқы симптомдарда (жарақат алған жердегі ауырсыну немесе қабыну) Мофлаксия препаратын қабылдауды тоқтатып, зақымдалған аяқ-қолын жеңілдету керек.

Хинолондарды қолданған кезде фотосезімталдық реакциясы байқалады. Алайда клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулер кезінде, сондай-ақ клиникалық тәжірибеде моксифлоксацинді қолданғанда фотосезімталдық реакциясы байқалған жоқ. Алайда, мофлаксияны қабылдаған емделушілер тікелей күн сәулесі мен ультракүлгін сәулелерден аулақ болу керек.

Мофлаксия препаратын жамбас мүшелерінің күрделі қабыну аурулары бар емделушілерде (мысалы, тубо-аналық без немесе жамбас абсцессімен) таблетка түрінде қолдану ұсынылмайды.

Моксифлоксацинді штамдардан туындаған инфекцияларды емдеу үшін қолдану ұсынылмайды. Staphylococcus aureusметициллинге төзімді. Жұқпалы аурудың күдікті немесе расталған жағдайында MRSA, терапия үшін тиісті бактерияға қарсы препараттарды қолдану керек (қараңыз: фармакодинамика). Моксифлоксациннің микобактериялардың көбеюін тежеу ​​қабілеті жағдайдағы өзара әрекеттесуді тудыруы мүмкін in vitro сынамасы бар моксифлоксацин Mycobacterium spp., бұл осы кезеңде Мофлаксиямен емделетін науқастардың үлгілерін талдау кезінде жалған теріс нәтижелерге әкеледі.

Хинолондармен, соның ішінде моксифлоксацинмен емделген пациенттерде сенсорлық немесе сенсоримоторлы полиневропатия жағдайлары сипатталған, бұл парестезия, гипестезия, дизестезия немесе әлсіздікке әкеледі. Мофлаксиямен емделетін пациенттерге невропатия белгілері, оның ішінде ауырсыну, жану, қышу, ұйқышылдық немесе әлсіздік сияқты жағдайда емдеуді жалғастырар алдында дәрігерге тез арада қарау керектігі туралы ескерту қажет («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз). Психикалық реакциялар фторхинолондарды, соның ішінде моксифлоксацинді алғашқы қолданғаннан кейін де пайда болуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда депрессия немесе психотикалық реакциялар өзіне-өзі қол жұмсауға бейімділікпен суицидтік ойлар мен мінез-құлықтардың пайда болуына, соның ішінде өзіне-өзі қол жұмсауға тырысады («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз). Егер мұндай реакциялар пациенттерде пайда болса, Мофлаксия препаратын қабылдауды тоқтатып, қажетті шаралар қабылдау керек. Психоз және психикалық ауруы бар пациенттерде мофлаксия препаратын қолданған кезде сақ болу керек.

Фторхинолонға төзімді инфекциялардың таралуы мен таралуының артуына байланысты Neisseria gonorrhoeae, жамбас мүшелерінің қабыну аурулары бар пациенттерді емдеу кезінде фторхинолонға төзімділігі болмаса, монсифлоксацинмен монотерапия жүргізуге болмайды. N. gonorrhoeae алынып тасталды.Фторхинолонға төзімді болуын болдырмау мүмкін болмаса N. gonorrhoeae, эмпирикалық терапияны моксифлоксацинмен қарсы белсенді антибиотикпен толықтыру мәселесін шешу керек N. gonorrhoeae (мысалы, цефалоспорин).

Басқа фторхинолондардағыдай, Мофлаксия препаратын қолдану қандағы глюкоза концентрациясының, оның ішінде гипо- және гипергликемияның өзгеруін көрсетті. Моксифлоксацинмен емдеу кезінде дисгликемия негізінен қант диабеті бар егде емделушілерде ауызша қабылдауға арналған гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина препараттары) немесе инсулинмен қатар жүретін терапия алады. Қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеу кезінде қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Ерекше назар аударуды және тез реакцияны талап ететін ықтимал қауіпті әрекеттерді орындау қабілетіне әсер ету (мысалы, көлік жүргізу, қозғалмалы техникамен жұмыс). Флуорокинолондар, соның ішінде моксифлоксацин пациенттердің көлік жүргізу және басқа жүйенің қауіпті әрекеттерімен айналысу қабілеттерін төмендетуі мүмкін, олар орталық жүйке жүйесіне және көру қабілетінің бұзылуына байланысты психомоторлы реакциялардың жоғарылауы мен жылдамдығын талап етеді.

Шығару формасы

Пленкамен қапталған таблеткалар, 400 мг. 5, 7 немесе 10 таблетка OPA / Al / PVC аралас материалдан жасалған блистерде - алюминий фольгадан жасалған. 1 немесе 2 б. (5 таблетка), немесе 1 б. (7 таблетка), немесе 1 б. (10 таблетка) картон қорапқа салынған.

Ауруханалар үшін: 5, 10, 14, 16 немесе 20 бл. (5 таблетка) немесе 10 бл. (7 таблетка) немесе 5, 7, 8 немесе 10 бл. (10 таблетка) картон қорапқа салынған.

Дозалау нысаны:

пленкамен қапталған таблеткалар

Қабықпен қапталған 1 таблетка мыналарды қамтиды:

Моксифлоксацин гидрохлориді 454,75 мг, моксифлоксацинге балама 400.00 мг

Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 186,05 мг, кросмармеллоза натрий 32,00 мг, магний стеараты 6,00 мг

Қабық пленкасы: гипромеллоза 12,60 мг, макрогол-4000 4,20 мг, титан диоксиді (Е171) 3,78 мг, қызыл бояғыш оксиді қызыл (E172) 0,42 мг

Капсула тәрізді, биконвекс таблеткалары, қабықпен қапталған, қою қызғылт.

Көлденең көрінісі: ашық қызғылт түсті қабықшасы бар ашық сары өрескел масса.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика

Моксифлоксацин - кең спекторлы бактерицидті бактерияға қарсы дәрі, 8-метокси фторхинолон.

Моксифлоксациннің бактерицидтік әсері II және IV бактериалды топоизомеразалардың ингибирлеуімен байланысты, бұл микроб жасушаларының ДНҚ биосинтезін көбейту, жөндеу және транскрипциялау процестерінің бұзылуына, соның салдарынан микроб жасушаларының өліміне әкеледі.

Моксифлоксациннің ең аз бактерицидті концентрациясы, әдетте, оның ең аз ингибиторлық концентрациясымен салыстырылады.

Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділіктің дамуына әкелетін механизмдер моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігіне әсер етпейді.

Бактерияға қарсы препараттар мен моксифлоксациннің осы топтарының арасында кросс-кедергі жоқ. Осы уақытқа дейін плазмидтік қарсылық жағдайлары болған жоқ. Қарсылықты дамытудың жалпы жиілігі өте аз (10 -7 -10 -10).

Моксифлоксацинге төзімділік бірнеше мутация нәтижесінде баяу дамиды. Миксифлоксациннің микроорганизмдерге микроорганизмдерге минималды ингибиторлық концентрациядан (MIC) төмен концентрациясында бірнеше рет әсер етуі МИК шамалы өсуімен қатар жүреді. Хинолондарға қарсы тұрақтылық жағдайлары байқалады. Соған қарамастан, басқа хинолондарға төзімді кейбір грам-позитивті және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімтал болып қалады.

Моксифлоксациннің молекулалық құрылымына С8 күйінде метокси тобын қосу моксифлоксациннің белсенділігін арттырады және грам-позитивті бактериялардың тұрақты мутантты штамдарының түзілуін төмендетеді. Бицлоамин тобының С7 позициясына қосылуы фторхинолондарға қарсы тұру механизмі, белсенді эффлюкс дамуына жол бермейді.

Моксифлоксацин жағдайдағы ішіндеvitro грам-теріс және грам-позитивті микроорганизмдерге, анаэробтарға, қышқылға төзімді бактерияларға және атипті бактерияларға қарсы белсенді Микоплазмаspp..Хламидияspp.,Легионеллаspp., сонымен қатар P-лактам мен макролидті антибиотиктерге төзімді бактериялар.

Адамның ішек микрофлорасына әсері

Волонтерлармен жүргізілген екі зерттеуде моксифлоксацинді қабылдағаннан кейін ішек микрофлорасындағы келесі өзгерістер байқалды. Шоғырланудың төмендегені байқалды. Эшерихияколи,Бациллspp.,Бактероидтарвульгатус,Энтерококкspp.,Клебсиеллаspp., сонымен қатар анаэробтар Бифидобактерияspp.,Эубактерияspp.,Пептострептококктарspp. Бұл өзгерістер екі апта ішінде қайтымды болды. Токсин Клостридийдифицилді анықталмады.

Сезімталдықты тексеруішіндеvitro

Моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігінің спектріне келесі микроорганизмдер кіреді:

* Моксифлоксацинге сезімталдық клиникалық деректермен расталады.

+ Мофлаксия препаратын қолдану штамдардың әсерінен болатын инфекцияны емдеу үшін ұсынылмайды S.ауру, метициллинге төзімді (MRSA). MRSA туындаған инфекцияларға күдіктенген немесе расталған жағдайда, тиісті бактерияға қарсы препараттармен емдеу тағайындалуы керек.

Белгілі бір штаммдар үшін алынған қарсылықтың таралуы географиялық аймаққа және уақытқа байланысты өзгеруі мүмкін. Осыған байланысты, штаммның сезімталдығын сынау кезінде, әсіресе, ауыр инфекциялармен емдеуде қарсылық туралы жергілікті ақпарат алған жөн.

Егер стационарда емделіп жатқан пациенттерде фармакокинетикалық қисық сызықтың ауданы (AUC) / MHK9o 125-тен асса, плазманың максималды концентрациясы (Cmax) / MIC90 8-10 аралығында болса, онда бұл клиникалық жағдайды білдіреді. жетілдіру. Амбулаторияда бұл суррогат параметрлерінің мәні азырақ болады: AUC / MHK90> 30-40.

Пішіндер мен құрамды шығару

Препарат таблетка түрінде болады. Бір таблетка құрамында кем дегенде 400 мг негізгі белсенді ингредиент бар - моксифлоксацин гидрохлориді. Сонымен қатар, препараттың құрамына макрогол, титан диоксиді, гипромеллоза, бояғыш кіреді. Таблеткалар капсулалы биконвекс пішініне ие. Олар қызғылт пленкамен қапталған. Мофлаксия таблеткалары 5, 7 немесе 10 дана блистерге салынған. Қылшықтар картон байламдарға салынған. Бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітінді түрінде препарат қол жетімді емес.

Препарат таблетка түрінде болады.

Фармакологиялық әрекет

Мофлаксияның белсенді субстанциясы фторхинолондар тобына жатады, сондықтан ол патогенді микроорганизмдердің кең спектріне айқын бактерияға қарсы әсерге ие. Препараттың әрекеті бактериалды топоизомеразаларды 2 және 4 типтегі препараттың белсенді затын ингибирлеу мүмкіндігімен байланысты, соның салдарынан бактериялардың өліміне әкелетін патогендік микроорганизмдердің жасушаларында ДНҚ биосинтез реакциясы бұзылады.

Мофлаксияның белсенді заты грам-оң және грам-теріс микроорганизмдерге әсер етеді. Сонымен қатар, препарат патогенді микрофлораның төзімді түрлерінде тиімді.

Қолдану көрсеткіштері

Бұл дәрі-дәрмекті ауыр қабынумен қатар жүретін инфекциялық сипаттағы ауруларға тағайындауға болады. Дәрі-дәрмекті пациент мофлаксияға сезімтал микрофлораның болуын растаған жағдайда ғана қолдану ұсынылады. Дәрі-дәрмекті қолдану белгілері жедел синусит болуы мүмкін.

Препарат бронхиттің созылмалы түрінің өршуінде қолданылады. Мофлаксияны тағайындауға қабынудың айқын белгілерінсіз жалғасатын инфекциялық сипаттағы тері ауруларын емдеуде рұқсат етіледі. Мофлаксияны терапевтік мақсаттарда қолдану қоғамда пайда болған пневмонияны, оның ішінде микроорганизмдердің антибиотикке төзімді штамдарынан туындаған ауруларды емдеуде негізделген.

Мофлакия синусит үшін көрсетілген.
Сарапшылар созылмалы бронхитке қарсы дәрі-дәрмек қолдануды ұсынады.
Мофлаксияны тағайындауға жұқпалы сипаттағы тері ауруларын емдеуде рұқсат етіледі.
Дәрі-дәрмекті кешенді емдеу аясында бұл препаратты синуситке қарсы тағайындау ұсынылады.
Мофлаксияны қолдану әйелдердің ұрпақты болу жүйесінің қабыну ауруларын емдеуде негізделген.

Дәрі-дәрмекті кешенді емдеу аясында бұл препаратты синуситке қарсы тағайындау ұсынылады. Шектелген Мофлаксияны терінің күрделі инфекцияларында қолдануға болады. Бұл дәрі-дәрмектің көмегімен сіз диабеттік аяқпен емделуге болады, бұл қайталама инфекцияны қосқанда қиындайды.

Препаратты қолдануға арналған көрсеткіштер - бұл құрсақ ішіндегі абсцесс және құрсақішілік инфекциялар. Мофлаксияны қолдану әйелдердің ұрпақты болу жүйесінің қабыну ауруларын емдеуде негізделген. Сонымен қатар, дәрі-дәрмекті инфекциялық сипаттағы простатитке қолдануға болады.

Ұқыптылықпен

Аса сақтықпен, бұл дәрі ұстамалардың пайда болуымен бірге CNS патологиясы бар емделушілерге тағайындалады. Науқастың психикалық ауытқулары болған кезде медициналық персоналдың науқастың жағдайын арнайы бақылауы қажет.

Сонымен қатар, дәрі-дәрмектер жүректің ишемиялық ауруы бар және жүрек ұстамасы бар пациенттерді емдеуде сақтықпен қолданылуы керек. Циррозы бар науқастарға мофлаксиямен емдеу маманның бақылауымен жүргізілуі керек. Науқастардың осы санатында жанама әсерлердің пайда болу қаупі жоғарылайды және бар патологиялық жағдайдың ағымын жоғарылатады.

Аса сақтықпен бұл дәрі CNS патологиясы бар емделушілерге тағайындалады.

Мофлаксияны қалай қабылдауға болады

Бұл дәрі ішкі қолдануға арналған. Мофлаксияның белсенді затының әсеріне сезімтал бактериялар тудырған жұқпалы ауруларды емдеу кезінде бұл дәрі күніне бір рет 400 мг (1 таблетка) дозада қабылдануы керек. Планшетті шайнаусыз жұтып қою керек, оны сумен ішуді ұмытпаңыз. Көптеген инфекциялық патологияларда емдік әсерге жету үшін 5-7 күн ішінде дәрі қабылдау жеткілікті. Терінің және іш қуысының асқынған инфекцияларымен емдеу курсы 14-тен 21 күнге дейін болуы мүмкін.

Қант диабеті үшін препаратты қабылдау

Қант диабетімен ауыратын науқастарға препарат күніне 400 мг дозада тағайындалады, бірақ қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау қажет.

Қант диабетімен ауыратын науқастарға препарат тәулігіне 400 мг дозада тағайындалады.

Асқазан-ішек жолдары

Мофлаксияны қабылдау ас қорыту жүйесіне тікелей әсер етеді және ішек микрофлорасының өзгеруін тудырады, бұл ас қорыту жүйесінің жанама әсерлерінің қаупін арттырады. Клиникалық мәліметтерге сәйкес, Мофлаксияны қабылдағаннан кейін пациенттерде көбінесе жүрек айну, нәжістің бұзылуы және іштің ауыруы шағымданады. Мофлаксиямен емдеуден гөрі тәбеттің төмендеуі байқалады. Сонымен қатар, түзулік пен диспепсияның дамуы мүмкін. Сирек жағдайларда проматпен емдеу кезінде стоматит, эрозиялық гастрит, дисфагия және колит пайда болады.

Мофлаксия нәжістің бұзылуына әкелуі мүмкін.
Кейбір жағдайларда анорексия пайда болуы мүмкін.
Препаратты қабылдау кезінде науқасты жүрек айнуы мазалай алады.
Сирек жағдайларда препарат стоматитке әкелуі мүмкін.

Орталық жүйке жүйесі

Мофлаксиямен емдеу кезінде психомоторлы қозу мен мазасыздықтың жоғарылауымен көрінетін жеңіл психикалық бұзылулардың пайда болуы мүмкін. Кейбір пациенттер депрессияны және эмоционалды қабілетті сезінеді. Галлюцинация және ұйқының бұзылуы мүмкін. Мофлаксиямен емдеу кезінде бас айналу және бас ауруы пайда болуы мүмкін. Дәм мен иісті қабылдау, дизестезия, парестезия және перифериялық полиневропатия кезінде мүмкін бұзушылықтар.

Зәр шығару жүйесінен

Митаксияны генитурия жүйесінен қолданудың жанама әсерлері сирек кездеседі. Бүйрек функциясының бұзылуының белгілері болуы мүмкін. Бүйрек қызметі бұзылуы мүмкін.

Мофлаксия эмоционалды тұрақсыздық пен депрессияны тудыруы мүмкін.
Кейбір жағдайларда науқастар ұйықтауда қиындық көрді.
Препарат бас айналуды және мигренді тудыруы мүмкін.
Мофлаксия дем алу және демікпе шабуылдарын тудыруы мүмкін.
Зәр шығару жүйесі бүйрек жеткіліксіздігімен бұзылуы мүмкін.
Препаратты қабылдау кезінде дәмі мен иісі бұзылуы мүмкін.

Жүрек-тамыр жүйесінен

Мофлаксияны қолданған кезде тахикардия ұстамалары, қан қысымының секіруі және жүрек-қантамыр жүйесінің бұзылуынан туындаған ессіздік пайда болуы мүмкін.

Мофлаксияны қолданған кезде тахикардия шабуылдары және қан қысымында секірулер болуы мүмкін.

Тірек-қимыл және дәнекер тінінен

Дәрі-дәрмектерді қабылдау аясында миалгия мен артралгияның пайда болуы мүмкін. Кейбір науқастарда бұлшықет тонусының жоғарылауы және құрысулар байқалды. Тендонның жыртылуы және артрит дамуы сирек байқалады.

Мофлаксияны емдеу кезінде аллергиялық реакциялар пайда болуы мүмкін, олар тері бөртпесі, қышу және уртикария түрінде көрінеді. Сирек жағдайларда ангиоэдема және анафилаксия мүмкін.

Тетіктерді басқару қабілетіне әсер ету

Мофлаксиямен емделу кезінде сіз көлік жүргізуден және басқа күрделі механизмдерді басқарудан бас тартуыңыз керек.

Мофлаксиямен емделу кезінде сіз көлік жүргізуден бас тартуыңыз керек.

Бауыр функциясының бұзылғанына өтініш

Бауыр функциясының бұзылуы және бауыр жеткіліксіздігі жағдайында мофлаксияны инфекцияны емдеу үшін қолдануға болады, бірақ мұндай патологиясы бар емделушілерге медицина қызметкерлері арнайы бақылауды қажет етеді.

Бауыр функциясының бұзылуымен және бауыр жеткіліксіздігімен инфекцияны емдеу үшін Мофлаксияны қолдануға болады.

Алкогольмен үйлесімділік

Мофлаксиямен антибиотикалық терапия жасаған кезде алкоголь қабылдаудан бас тарту керек.

Мофлаксияны алмастыратын бірнеше дәрілер бар, олардың ішінде:

Авелокс - бұл Мофлаксияның аналогтарының бірі.

Мофлаксияға шолу

Ирина, 32 жаста, Челябинск

Мен бронхиттің өршуімен мофлаксияны қолданамын. Бұл ауру менің созылмалы түрімде және әр 2-3 айда ауыр белгілермен көрінеді. Мен Мофлаксияны 2-3 күн қолданамын, барлық белгілер тез басылады. Препарат аурудың көріністерін тез арада жояды, сонымен қатар маған ешқандай жанама әсерлер тудырмайды. Мен осы дәрі-дәрмекті одан әрі қолдануды жоспарлап отырмын.

Максим, 34 жаста, Мәскеу

Шамамен бір жыл бұрын жаңбыр жауып, үйге оралғанда шаштарын толық құрғатпай төсекке кетті. Таңертең көздерімде қысым және қатты бас ауруы болды. Сезімдер шыдамсыз болды, сондықтан мен жедел түрде синусит диагнозын қойған дәрігерге бардым. Дәрігер Мофлаксияны тағайындады. Бұл препарат 2 апта бойы қолданылған. Мен екінші күні жақсарғанымды сезіндім, бірақ асқынудан қорқып, курсты соңына дейін жеткізгім келді. Медицина жақсы нәтиже береді.

Кристина, 24 жаста, Сочи

Шамамен бір жыл бұрын ол суық тиді. Басында безгегіне қарамастан мен оған мән бермедім, бірақ содан кейін жағдайы нашарлай бастады, сондықтан мен жедел жәрдем шақыруға тура келді. Ауруханада пневмония анықталды. Дәрігердің ұсынысы бойынша ол Мофлаксияны қабылдауға кірісті. Дәрі-дәрмекті бастағаннан кейін менде біраз жүрек айнуы пайда болды. Препарат оны қабылдаудан бас тартпады және бірнеше күннен кейін өзімді әлдеқайда жақсы сезіндім. Мен 14 күнге созылатын емделу курсынан өттім, нәтижесіне көңілім толды.

Игорь, 47 жаста, Санкт-Петербург

Мен қант диабетімен ауырамын, мен диетаны ұқыпты ұстасам және қанттың деңгейін бақыласам да, аяғымның бойында трофикалық жара пайда болды, ол тез ұлғайып, жөтелді. Дәрігердің нұсқауы бойынша, ол кешенді терапияның бөлігі ретінде Мофлаксияны қолданды. Құрал көп көмектесті. Жарақат бірнеше күн бойы тоқтап, емдей бастады. Мен антибиотикті 14 күн қолдандым. Жанама әсерлері байқалған жоқ.

Құрамындағы аналогтар және қолдану көрсеткіші

Дәрі-дәрмектің аналогтарының жоғарыда көрсетілген тізімі, бұл Мофлаксияны алмастырады, ең қолайлы, өйткені олардың құрамында белсенді заттардың құрамы бірдей және қолдану нұсқаулығына сәйкес сәйкес келеді

Әр түрлі композиция, қолдану нұсқасы мен әдісіне сәйкес келуі мүмкін

Қымбат дәрі-дәрмектің арзан аналогын қалай табуға болады?

Дәрі-дәрмектің, генериктің немесе синонимнің арзан аналогын табу үшін, ең алдымен, құрамға, дәл сол белсенді заттар мен қолдану көрсеткіштеріне назар аударуды ұсынамыз. Препараттың бірдей белсенді ингредиенттері препараттың дәрі-дәрмекпен, фармацевтикалық эквивалентті немесе фармацевтикалық баламамен синоним екенін көрсетеді. Алайда қауіпсіздік пен тиімділікке әсер етуі мүмкін ұқсас дәрілердің белсенді емес компоненттері туралы ұмытпаңыз. Дәрігерлердің нұсқауларын ұмытпаңыз, өзін-өзі емдеу денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін, сондықтан кез-келген дәрі-дәрмекті қолданар алдында әрдайым дәрігермен кеңесіңіз.

Мофлаксия туралы нұсқаулық

НҰСҚАУЛЫҚ
препаратты қолдану туралы
Мофлаксия

Белсенді зат
Моксифлоксацин

Дозалау нысаны:
Пленкамен қапталған таблеткалар.

Құрамы:
Қабықпен қапталған 1 таблетка мыналарды қамтиды:
Ядро:
белсенді зат: моксифлоксацин гидрохлориді 454,75 мг, моксифлоксацинге балама 400,00 мг,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза 186,05 мг, кварцармеллоза натрий 32,00 мг, магний стеараты 6,00 мг,
Қабық қабық: гипромеллоза 12,60 мг, макрогол-4000 4,20 мг, титан диоксиді (Е171) 3,78 мг, қызыл түсті боялған темір оксиді (Е172) 0,42 мг.

Сипаттама:
Капсула тәрізді, биконвекс таблеткалары, қабықпен қапталған, қою қызғылт.
Көлденең көрінісі: ашық қызғылт түсті қабықшасы бар ашық сары өрескел масса.

Фармакотерапиялық топ:
микробқа қарсы агент - фторхинолон

ICD-10:
X.J00-J06.J01 Жедел синусит
X.J10-J18.J13 Streptococcus pneumoniae пневмония
X.J10-J18.J14 Афанасьев-Пфайфер таяқшасымен Haemophilus тұмауынан туындаған пневмония
X.J10-J18.J15 Басқа жерде жіктелмеген бактериалды пневмония
X.J10-J18.J15.0 Klebsiella pneumoniae пневмониясы
X.J10-J18.J15.7 Mycoplasma pneumoniae тудыратын пневмония
X.J10-J18.J16.0 Хламидиозды пневмония
X.J10-J18.J16.8 Басқа көрсетілген инфекциялық агенттер тудырған пневмония
X.J20-J22.J20 Жедел бронхит
X.J20-J22.J20.1 Афанасьев-Пфайфер таяқшасымен гемофилді тұмауға байланысты жедел бронхит
X.J20-J22.J20.2 Стрептококкқа байланысты жедел бронхит
X.J20-J22.J20.8 Басқа көрсетілген агенттердің әсерінен жедел бронхит
X.J40-J47.J42 Созылмалы бронхит, анықталмаған
XI.K65-K67.K65 Перитонит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Терінің абсцессі, қайнату және карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмон
XII.L00-L08.L08.0 Пёдерма
XII.L00-L08.L08.9 Анықталмаған тері мен тері астындағы тіндердің жергілікті инфекциясы

ATX:
J.01.M.A.14 Моксифлоксацин

Фармакодинамика:
Әсер ету механизмі
Моксифлоксацин - кең спекторлы бактерицидті бактерияға қарсы дәрі, 8-метокси фторхинолон.
Моксифлоксациннің бактерицидтік әсері II және IV бактериалды топоизомеразалардың ингибирлеуімен байланысты, бұл микроб жасушаларының ДНҚ биосинтезін көбейту, жөндеу және транскрипциялау процестерінің бұзылуына, соның салдарынан микроб жасушаларының өліміне әкеледі.
Моксифлоксациннің ең аз бактерицидті концентрациясы, әдетте, оның ең аз ингибиторлық концентрациясымен салыстырылады.
Қарсылық механизмдері
Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділіктің дамуына әкелетін механизмдер моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділігіне әсер етпейді.
Бактерияға қарсы препараттар мен моксифлоксациннің осы топтарының арасында кросс-кедергі жоқ. Осы уақытқа дейін плазмидтік қарсылық жағдайлары болған жоқ. Қарсылықты дамытудың жалпы жиілігі өте аз (10-7-10-10).
Моксифлоксацинге төзімділік бірнеше мутация нәтижесінде баяу дамиды. Миксифлоксациннің микроорганизмдерге микроорганизмдерге минималды ингибиторлық концентрациядан (MIC) төмен концентрациясында бірнеше рет әсер етуі МИК шамалы өсуімен қатар жүреді. Хинолондарға қарсы тұрақтылық жағдайлары байқалады. Соған қарамастан, басқа хинолондарға төзімді кейбір грам-позитивті және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімтал болып қалады.
Моксифлоксациннің молекулалық құрылымына С8 күйінде метокси тобын қосу моксифлоксациннің белсенділігін арттырады және грам-позитивті бактериялардың тұрақты мутантты штамдарының түзілуін төмендетеді. Бицлоамин тобының С7 позициясына қосылуы фторхинолондарға қарсы тұру механизмі, белсенді эффлюкс дамуына жол бермейді.
In vitro moxifloxacin грам-теріс және грам-позитивті микроорганизмдердің, анаэробтардың, қышқылға төзімді бактериялардың және Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., А-лактамға және макролидті антибиотиктерге төзімді бактерияларға қарсы белсенді.
Адамның ішек микрофлорасына әсері
Волонтерлармен жүргізілген екі зерттеуде моксифлоксацинді қабылдағаннан кейін ішек микрофлорасындағы келесі өзгерістер байқалды. Escherichia coli концентрациясының төмендеуі, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Сонымен қатар анаэробтар Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Бұл өзгерістер екі апта ішінде қайтымды болды. Clostridium difficile токсині анықталмады.

Фармакокинетика:
Сору
Препаратты қолданған кезде моксифлоксацин тез сіңіп кетеді және толығымен дерлік. Абсолютті биожетімділігі шамамен 91% құрайды.
Моксифлоксациннің фармакокинетикасы 50-ден 1200 мг дозада бір рет қабылданған кезде, сондай-ақ 10 күн бойы тәулігіне 600 мг дозаланғанда сызықтық болып табылады. Тепе-теңдік күйіне 3 күн ішінде қол жеткізіледі.
Бір рет қолданғаннан кейін қан плазмасында моксифлоксацин Cmax 0,5-4 сағат ішінде жетеді және 3,1 мг / л құрайды. Күніне бір рет 400 мг моксифлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін Cssmax және Cssmin (тепе-теңдіктің максималды және минималды концентрациясы) сәйкесінше 3,2 мг / л және 0,6 мг / л құрайды.
Моксифлоксацинді тамақпен бірге қабылдаған кезде Cmax-қа жету уақытының аздап өсуі (2 сағатқа) және Cmax-тің аздап төмендеуі (шамамен 16%) байқалады, ал сіңу ұзақтығы өзгермейді. Алайда, бұл мәліметтердің клиникалық маңызы жоқ, ал моксифлоксацинді тамақтану уақытына қарамастан қолдануға болады.
Таралу
Моксифлоксацин тіндер мен мүшелерде тез бөлінеді және қан плазмасы ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) шамамен 45% байланысады. Таралу көлемі шамамен 2 л / кг құрайды.
Моксифлоксациннің қан плазмасындағыдан жоғары концентрациясы өкпе тіндерінде (эпителий сұйықтығы, альвеолярлы макрофагтармен қоса), параназальды синустарда (макиллярлы және этмоидты лабиринт), мұрын полиптерінде, қабыну ошақтарында (тері зақымдануы үшін блистердің құрамында) пайда болады. ) Интерстициальды сұйықтықта және сілекейде моксифлоксацин бос, ақуызсыз байланыста, қан плазмасынан жоғары концентрацияда анықталады. Сонымен қатар, іштің, перитонеальді сұйықтықтың және әйел жыныс мүшелерінің тіндерінде моксифлоксациннің жоғары концентрациясы анықталады.
Метаболизм
Моксифлоксацин 2-ші фазаның биотрансформациясына ұшырайды және ағзадан бүйректермен, сондай-ақ ішек арқылы өзгеріссіз және белсенді емес сульфо қосылыстары (M1) және глюкуронидтер (M2) түрінде шығарылады. Моксифлоксацин P450 микроцомальды цитохромы жүйесімен биотрансформацияланбайды. M1 және M2 метаболиттері қан плазмасында ата-аналық қосылыстардан төмен концентрацияларда болады. Клиникаға дейінгі зерттеулердің нәтижелері бойынша бұл метаболиттердің қауіпсіздік пен төзімділік тұрғысынан организмге теріс әсер етпейтіндігі дәлелденді.
Асылдандыру
Моксифлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. 400 мг дозада қабылдағаннан кейінгі орташа жалпы клиренсі 179-246 мл / мин құрайды. Бүйрек клиренсі 24-53 мл / мин құрайды. Бұл моксифлоксациннің ішек-ішек реабсорбциясын көрсетеді.
Бастапқы қосылыс пен метаболиттердің массалық балансы шамамен 96-98% құрайды, бұл тотығу метаболизмінің жоқтығын көрсетеді. Бір дозаның шамамен 22% (400 мг) өзгеріссіз бүйрекпен шығарылады, шамамен 26% - ішек арқылы.
Әр түрлі науқастар топтарындағы фармакокинетика
Жасы, жынысы және ұлты
Моксифлоксациннің ерлер мен әйелдердегі фармакокинетикасын зерттеу AUC және Cmax бойынша 33% айырмашылықты анықтады. Моксифлоксациннің сіңуі жынысына байланысты емес. AUC және Cmax айырмашылықтары гендерге емес, салмақ айырмашылығына байланысты болды және клиникалық тұрғыдан маңызды болып саналмайды.
Әр түрлі этникалық топтардағы және әр түрлі жастағы пациенттерде моксифлоксациннің фармакокинетикасында клиникалық маңызды айырмашылықтар байқалған жоқ.
Балалар
Балалардағы моксифлоксациннің фармакокинетикасы зерттелмеген.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (креатинин клиренсі (QC) бар пациенттерде моксифлоксациннің фармакокинетикасында айтарлықтай өзгерістер болған жоқ.