TELMISTA® N 40 Гидрохлоротиазид, Телмисартан

Дәрілік формасы Телмисттер - таблеткалар: дерлік ақ немесе ақ, ​​20 мг дозада - дөңгелек, 40 мг - биконвекс, сопақ, 80 мг - биконвекс, капсула тәрізді (аралас материалдың блистерінде 7 дана., Картон қорапта 2, 4, 8) , 12 немесе 14 блистер, блистерде 10 дана, картон қорапта 3, 6 немесе 9 блистерде).

Бір планшеттің құрамы:

• белсенді зат: телмисартан - 20, 40 немесе 80 мг,
• қосымша заттар: натрий гидроксиді, лактоза моногидраты, магний стеараты, меглумин, повидон К30, сорбитол (E420).

Фармакодинамика

Telmisartan, Telmista-ның белсенді заты, ангиотензин II рецепторларының антагонисті болып табылатын антигипертензиялық қасиетке ие (AT блокаторы)₁рецепторлар). Ангиотензин II-ны рецептормен байланыстырып тастағанда, бұл рецепторға қатысты агонистің әрекеті болмайды. Телмисартан тек ангиотензин II рецепторының АТ типімен селективті түрде және ұзақ уақыт байланыса алады₁. Ангиотензиннің басқа рецепторларына жақындық жоқ, олардың функционалды маңыздылығы және ангиотензин II-нің шамадан тыс (телмисартан қолдану) әсерінің нәтижесі зерттелмеген.

Телмисартан қан плазмасындағы альдостерон концентрациясын төмендетеді, ренин концентрациясына әсер етпейді және иондық каналдарға тосқауыл қоймайды. Белсенді зат ACE-ны (ангиотензин-түрлендіретін фермент) тежемейді, ол брадикининді де бұзады, сондықтан брадикининнен туындаған жанама реакциялар байқалмайды.

80 мг дозада қабылданған Тельмисартан ангиотензин II гипертониялық әсерін толығымен тежейді. Препараттың алғашқы дозасын 3 сағаттан кейін гипотензивті әсердің басталуы байқалады, әсер бір күнге дейін сақталады және екі күнге дейін маңызды болып қалады. Тұрақты гипотензивті әсер әдетте емдеу басталғаннан бастап 4-8 аптадан кейін телмисартанды тұрақты қабылдаумен дамиды.

Артериялық гипертензия кезінде препарат систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетуге көмектеседі. Телмисартанның жүрек соғу жылдамдығына (жүрек соғу жылдамдығы) әсері жоқ.

Телмисартанның күрт жойылуымен науқастарда артериялық қысым біртіндеп бастапқы қалпына келеді, шығару синдромы байқалмайды.

Фармакокинетика

• сіңіру: жұтылған кезде асқазан-ішек жолында тез сіңеді. Биожетімділігі 50% құрайды. Азық-түлікпен бірге қабылдаған кезде AUC деңгейінің төмендеуі (фармакокинетикалық қисық астындағы аймақ) сәйкесінше 40 және 160 мг дозада 6% -дан 19% -ға дейін болады. Телмисартан қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді (тамақтану уақытына байланысты емес). AUC және плазманың максималды концентрациясы (C.)_макс) әйелдерде ерлерге қарағанда сәйкесінше 2 және 3 есе жоғары. Тиімділікке айтарлықтай әсер еткен жоқ,
• Таралу және метаболизм: заттың 99,5% -ы плазма ақуыздарымен байланысады (негізінен альфа-1 гликопротеин мен альбумин). Тепе-теңдік концентрациясында көрінетін үлестіру көлемі орта есеппен 500 л құрайды. Метаболизм фармакологиялық белсенді емес метаболиттердің түзілуімен глюкурон қышқылымен байланысады,
• шығару: T_1/2 (жартылай шығарылу кезеңін жою) - 20 сағаттан астам. Зат негізінен ішек арқылы өзгермейді, несеппен - 2%. Плазманың жалпы клиренсі бауырдағы қан ағымымен салыстырғанда өте жоғары (шамамен 1500 мл / мин) және шамамен 900 мл / мин құрайды.

6 жастан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде 4 апта бойы 1 немесе 2 мг / кг дозада қолданғанда телмисартанның негізгі фармакокинетикалық параметрлері, әдетте, ересек пациенттердегі көрсеткіштермен салыстырылады және белсенді субстанцияның сызықтық емес фармакокинетикасын, әсіресе С-ге қатысты._макс.

Қарсы көрсеткіштер

• бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түрлері (Классификациясы бойынша - Паг - С класы бойынша),
• өт жолдарының обструкциясы,
• Алискиренмен бірге ауыр немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (гломерулярлы сүзу жылдамдығы 60 мл / мин / 1,73 м 2) немесе қант диабетімен ауыратын науқастарда;
• лактаза / сахароза / изомалтаза тапшылығы, фруктозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы,
• жүктілік және лактация кезеңі,
• жасы 18-ге дейін
• телмисартанға немесе препараттың кез-келген көмекші компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Салыстырмалы (Telmista қолдану сақтықты қажет ететін аурулар / жағдайлар):

• бүйрек және / немесе бауыр функциясының бұзылуы,
• бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы,
• бүйрек ауыстырудан кейінгі жағдайлар (пайдалану тәжірибесінің болмауына байланысты),
• гиперкалиемия
• гипонатриемия,
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
• митральды және / немесе аорта қақпағының тарылуы,
• ГОКМП (гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия),
• диуретиктермен емдеудің, тұзды шектеулі қабылдаудың, құсудың немесе диареяның әсерінен Bcc деңгейінің төмендеуі (қан айналымы),
• бастапқы гиперальдостеронизм (қауіпсіздік пен тиімділік анықталмаған).

Telmista қолдану бойынша нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Телмист таблеткалары тамақтану уақытына қарамастан ауызша қабылданады.

Артериялық гипертензия кезінде күніне 1 рет 20 немесе 40 мг препарат қабылдауға кеңес беріледі. Кейбір науқастарда күніне 20 мг дозада гипотензивті әсерге қол жеткізуге болады. Емдік әсер жеткіліксіз болған жағдайда сіз дозаны тәуліктік дозаны 80 мг-ға дейін арттыра аласыз. Дозаның жоғарылауымен Telmista препаратының максималды гипотензивті әсеріне терапия басталғаннан 4-8 аптадан кейін қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімді азайту үшін тәулігіне 1 рет 80 мг препарат қабылдау ұсынылады.

Емдеудің бастапқы кезеңінде қан қысымын қалыпқа келтірудің қосымша әдістері қажет болуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге, соның ішінде гемодиализге шалдыққандар үшін дозалау режимін түзету қажет емес.

Ауыр немесе орташа ауырлықтағы бауыр функциясының бұзылғандығы үшін (Бала-Пью классификациясына сәйкес - А және В класы), Тельмистаның ең жоғары тәуліктік дозасы 40 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілерде телмисартанның фармакокинетикасы өзгермейді, сондықтан олар үшін препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Жанама әсерлері

Телмисттерді пайдалану кезінде жүйелер мен мүшелерден келесі жағымсыз реакциялар мүмкін:

• жүрек: тахикардия, брадикардия,
• қан тамырлары: ортостатикалық гипотензия, қан қысымының едәуір төмендеуі,
• ас қорыту жүйесі: диарея, іштің ауыруы, диспепсия, асқазанның ыңғайсыздығы, құсу, құсу, диссезия (дәмді бұзу), ауыз қуысының құрғақ шырышты қабаты, бауыр функциясының бұзылуы / бауыр ауруы,
• қан және лимфа жүйесі: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сепсис (соның ішінде өлім сепсисі),
• жүйке жүйесі: ұйқысыздық, мазасыздық, депрессия, вертиго, әлсіздік,
• иммундық жүйе: жоғары сезімталдық (уртикария, эритема, ангиоэдема), анафилактикалық реакциялар, қышыма, экзема, терідегі бөртпелер (есірткіні қоса алғанда), гипергидроз, ангиоэдема (өлімге дейін), улы тері бөртпесі,
• көру органдары: көру бұзылыстары,
• тыныс алу жүйесі, кеуде және ортаңғы органдар: жөтел, ентігу, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, өкпенің интерстициальды аурулары (телмисартан қолданумен себептік байланыс орнатылмаған),
• тірек-қимыл және дәнекер тіндері: арқадағы ауырсыну, артралгия, бұлшықет спазмы (бұзау бұлшық еттерінің спазмы), миалгия, аяқтың ауыруы, сіңірлердегі ауырсыну (сіңір ұлпасының қабынуы мен дегенерациясына ұқсас белгілер),
• бүйрек және зәр шығару жолдары: бүйрек функциясының бұзылуы (жедел бүйрек жетіспеушілігін қоса), зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса);
• дене жалпы: әлсіздік, тұмауға ұқсас синдром, кеудедегі ауырсыну,
• аспаптық және зертханалық зерттеулер: зәр қышқылы, қан плазмасындағы креатинин мөлшерінің жоғарылауы, гемоглобин деңгейінің төмендеуі, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің артуы, қан плазмасындағы СРК (креатин фосфокиназасы), гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда), гиперкалиемия.

Жанама әсерлердің көріну дәрежесінің пациенттердің жасына, жынысына немесе нәсіліне байланысы анықталған жоқ.

Арнайы нұсқаулар

Telmista және ACE тежегіштерін немесе рениннің тікелей ингибиторы, алискиренді бір мезгілде қолдану RAAS-қа екі есе әсер ететіндіктен (ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі) бүйректің жұмысын нашарлатады (оның ішінде жедел бүйрек жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін), сонымен қатар гипотензия мен гиперкалиемия қаупін арттырады . Егер мұндай бірлескен терапия міндетті түрде қажет болса, оны медициналық бақылауда, сонымен қатар бүйрек функциясын, қан қысымын және қан плазмасындағы электролит деңгейін үнемі тексеріп отыру керек.

Диабеттік нефропатиясы бар науқастарда телмисартан және ACE ингибиторлары ұсынылмайды.

Егер тамырлардың тонусы және бүйрек функциясы негізінен RAAS белсенділігіне байланысты болса (мысалы, бүйрек аурулары бар пациенттерде, оның ішінде бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар), RAAS әсер ететін препараттарды қолдану RAAS дамуына әкелуі мүмкін гиперазотемия, жедел артериялық гипотензия, олигурия және жедел бүйрек жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда).

Тельмистамен бірге қан плазмасындағы калий концентрациясын жоғарылататын калий сақтайтын диуретиктерді, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын, қоспалар мен басқа да препараттарды қолданған кезде қандағы калий деңгейін бақылау қажет.

Телмисартан негізінен өтпен шығарылатындықтан, өт жолдарының обструктивті аурулары немесе бауыр функциясының бұзылуымен, препараттың клиренсінің төмендеуі мүмкін.

Қант диабетімен және қосымша жүрек-қан тамырлары қаупімен, мысалы, жүректің ишемиялық ауруы (жүректің ишемиялық ауруы), Telmista қолдану өлімге әкелетін миокард инфарктісіне және кенеттен жүрек-қан тамырлары өліміне әкелуі мүмкін. Қант диабетімен ауыратын науқастарда жүректің ишемиялық ауруы анықталмауы мүмкін, өйткені бұл жағдайда оның белгілері әрдайым бола бермейді. Сондықтан, дәрі-дәрмек терапиясын бастамас бұрын, тиісті диагностикалық тексерулерді, соның ішінде физикалық белсенділікті тексеру қажет.

Инсулинмен немесе ауызша гипогликемиялық препараттармен емделетін қант диабетімен ауыратын науқастарда Telmista препаратымен емдеу кезінде гипогликемия дамуы мүмкін. Мұндай пациенттер қандағы глюкозаның концентрациясын бақылауы керек, өйткені осы индикаторға байланысты инсулиннің немесе гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет.

Бастапқы гипералдостеронизмде гипертензияға қарсы препараттарды - RAAS ингибиторларын қолдану әдетте тиімді емес. Мұндай науқастарға Telmista қабылдау ұсынылмайды.

Препаратты тиазидті диуретиктермен бірге қолдану мүмкін, өйткені мұндай комбинация қан қысымының қосымша төмендеуін қамтамасыз етеді.

Зерттеулер Телмистаның негроидтық нәсілге шалдыққан пациенттерде аз тиімді екенін көрсетті. Телмисартан қолдану арқылы бауырдың дисфункциясы Жапония тұрғындарының көпшілігінде байқалды.

Жүктілік және лактация

Нұсқауларға сәйкес, Telmista жүктілік кезінде қарсы. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда препаратты дереу тоқтату керек. Қажет болған жағдайда жүктілік кезінде қолдануға рұқсат етілген басқа сыныптағы гипертониялық препараттарды тағайындау керек. Жүктілікті жоспарлайтын әйелдерге балама терапияны қолдануға кеңес беріледі.

Препараттың клиникаға дейінгі зерттеулерінде тератогендік әсерлер анықталмады. Ангиотензин II рецепторларының антагонисттерін жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қолдану ұрықтың уыттылығын тудырады (олигогидрамниоз, бүйрек функциясының төмендеуі, ұрық сүйегінің сүйектерінің баяулауы) және неонатальды уыттылық (артериялық гипотензия, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия).

Аналары Телмистаны жүктілік кезінде қабылдаған нәрестелер артериялық гипотензияның дамуы мүмкін болғандықтан медициналық бақылауды қажет етеді.

Телмисартанның емшек сүтіне енуі туралы ақпарат болмағандықтан, емшек емізу кезінде препарат қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Бауыр функциясы қатты бұзылған емделушілерде препарат қабылдау ұсынылмайды (Бала-Пуг классификациясына сәйкес - С класы).

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа деңгейіне байланысты (Балалар-Паг классификациясына сәйкес - А және В класы), Телмистаны қолдану сақтықты қажет етеді. Бұл жағдайда препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Телмисартанды белгілі бір препараттармен бір мезгілде қолдану келесі әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін:

• антигипертензивті дәрілер: гипотензивті әсердің жоғарылауы,
• варфарин, дигоксин, ибупрофен, глибенкламид, гидрохлоротиазид, парацетамол, амлодипин және симвастатин: клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Кейбір жағдайларда плазмада дигоксиннің құрамы орта есеппен 20% -ға артуы мүмкін. Дигоксинмен біріктірілгенде оның плазмадағы концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады,
• калий сақтайтын диуретиктер (мысалы, спиронолактон, амилорид, триамтерен, еплеренон), калий алмастырғыштар, ACE ингибиторлары, ангиотензин II рецепторларының антагонистері, NSAID-тер (стероид емес қабынуға қарсы препараттар), соның ішінде селективті циклоксигеназа-гемофипин-антипромин 2 және триметоприм: гиперкалиемия қаупінің жоғарылауы (синергетикалық әсерге байланысты),
• рамиприл: С көрсеткіштерінің 2,5 есе артуы_макс және AUC_0-24 рамиприл және рамиприлат,
• литий препараттары: қан плазмасындағы литий концентрациясының қайтымды ұлғаюы (сирек жағдайларда хабарланған) ілеспе уытты әсерімен. Плазманың литий деңгейін мезгіл-мезгіл тексеріп отыру ұсынылады,
• NSAIDs (ацетилсалицил қышқылы, селективті емес NSAID және циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса): телмисартанның гипотензивті әсерін төмендетеді, дегидратация кезінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі қаупін арттырады. Телмисартанмен және NSAID-пен біріктірілген терапияның басында броктердің орнын толтыру және бүйрек функциясын тексеру қажет,
• амифостин, баффофен: телмисартанның гипотензивті әсерін потенциалдау,
• барбитураттар, алкоголь, антидепрессанттар мен препараттар: ортостатикалық гипотензияның жоғарылауы.

Telmista аналогтары: Микардис, Тесео, Тельмисартан-Рихтер, Телмисартан-СЗ, Телпрес, Телсартан және басқалары.

Дозалану нысаны

Бір планшетте бар

Телмиста®H40

белсенді заттар: Телмисартан 40мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, К30 повидон, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты, маннитол, қызыл темір оксиді (E172), гидроксипропилді целлюлоза, сусыз коллоидты кремний диоксиді, натрий стеарил фумарат

Телмиста®H80

белсенді заттар: Телмисартан 80мг

гидрохлоротиазид 12,5 мг

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, К30 повидон, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты, маннитол, қызыл темір оксиді (E172), гидроксипропилді целлюлоза, сусыз коллоидты кремний диоксиді, натрий стеарил фумарат

Телмиста®ND 80

белсенді заттар: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид 25 мг

қосымша заттар: меглумин, натрий гидроксиді, К30 повидон, лактоза моногидраты, сорбитол, магний стеараты, маннитол, темір оксиді сары (E172) гидроксипропилді целлюлоза, сусыз коллоидты кремний диоксиді, натрий стеарил фумарат

Сопақша таблеткалар, биконвекс, бір жақтан ақтан аққа дейін немесе қызғылт-ақ түсте және қарама-қарсы қызғылт-мәрмәр (40 мг / 12,5 мг және 80 мг / 12,5 мг дозалары үшін).

Таблеткалар сопақ, биконвекс, екі қабатты, бір жағынан ақтан сарғышқа дейін ақ және қарама-қарсы сары-мәрмәр (80 мг / 25 мг доза үшін).

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ауыз ішу арқылы телмисартанның ең жоғары концентрациясы қабылданғаннан кейін 0,5-1,5 сағаттан кейін қол жеткізіледі. 40 мг және 160 мг дозада телмисартанның абсолютті биожетімділігі сәйкесінше 42% және 58% құрады. Тамақты бір мезгілде қабылдау телмисартанның биожетімділігін айтарлықтай төмендетпейді, препараттың қан плазмасындағы (AUC) ең жоғары концентрациясы ауданын 40 мг қабылдаған кезде шамамен 6% -ға және 160 мг қабылдағаннан кейін шамамен 19% -ға төмендетеді. Шың концентрациясының шамалы төмендеуі препараттың терапиялық тиімділігіне әсер етпейді. 20-160 мг дозада ішке қабылдаған кезде телмисартанның фармакокинетикасы сызықтық емес, Cmax және AUC пропорционалды түрде ұлғайған дозамен артады. Қайталап қолдану арқылы телмисартан қан плазмасында аздап жиналады.

Телмисартан плазма ақуыздарымен жақсы байланысады (> 99,5%), негізінен альбумин және альфа қышқылы гликопротеиндері. Телмисартанның көрінетін көлемі шамамен 500 л құрайды, бұл тіндердің қосымша байланысуын көрсетеді.

Препараттың 97% -дан астамы ауыз қуысында өт жолымен шығарылады. Іздер несепте кездеседі. Телмисартан фармакологиялық белсенді емес метаболиттерге - ацетил глюкуронидтеріне конъюгация арқылы метаболизденеді. Глюкуронидтер - адамдарда кездесетін бастапқы заттың жалғыз метаболиттері.

Телмисартанның бір дозасынан кейін қан плазмасындағы глюкуронидтердің мөлшері шамамен 11% болды. Телмисартан Р450 цитохромы жүйесінің изоэнзимдерімен метаболизденбейді. Қан плазмасынан тазарту жылдамдығы минутына 1500 мл-ден асады. Терминалдың жарамдылық мерзімі 20 сағаттан асады

Телмисартан / гидрохлоротиазидтің тұрақты қосындысын ауызша қабылдаған кезде гидрохлоротиазидтің ең жоғары концентрациясы қабылдағаннан кейін 1,0-3,0 сағат ішінде жетеді. Гидрохлоротиазид бүйректен шығарылу кезінде жинала алатындығын ескерсек, биологиялық қол жетімділігі - 60%.

Гидрохлоротиазид 68% плазма ақуыздарымен байланысады және оның айқын таралу мөлшері 0,83-1,14 л / кг құрайды.

Гидрохлоротиазид метаболизденбейді және бүйректер арқылы несеппен өзгермейді. Ауыз дозасының 60% -ы 8 сағат ішінде өзгеріссіз шығарылады

Гидрохлоротиазидтің терминалды жартылай шығарылу мерзімі 10-15 сағатты құрайды.

Фармакодинамика

Тельмисартан / гидрохлоротиазидтің тұрақты комбинациясы - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті, телмисартан және тиазидті диуретик, гидрохлоротиазидтің комбинациясы, бұл компоненттердің әрқайсысын бөлек қабылдағаннан гөрі гипертензияға қарсы әсер етеді. Күніне бір рет телмисартан / гидрохлоротиазидтің тұрақты тіркесімін қабылдаған кезде, терапевтік дозада қан қысымының тиімді және біркелкі төмендеуі қамтамасыз етіледі.

Телмисартан ауызша қабылдаған кезде тиімді және ангиотензин II рецепторының 1 (АТ1) кіші түріне тән (таңдаулы) антагонист болып табылады. Тельмисартан ангиотензин II-нің орнын басады, өйткені ол байланыстыратын жерде АТ1 рецепторларына жоғары аффиниді болады, олар ангиотензин II-нің белгіленген әсерлеріне жауап береді. Телмисартан АТ1 рецепторларын іріктеп және үздіксіз байланыстырады және басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 және басқа да AT рецепторларына жақындық болмайды. Бұл рецепторлардың функционалды рөлі, сонымен қатар деңгейі телмисартанның әсерінен жоғарылайтын ангиотензин II гиперстимуляциясы II жағдайында олардың әсері әлі анықталған жоқ. Телмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді және ангиотензин-түрлендіретін ферменттің (кининаза II) белсенділігін тежемейді, оның қатысуымен брадикинин синтезінің төмендеуі байқалады, сондықтан брадикининнің теріс әсерінің потенциациясы болмайды.

Ангиотензин II-ні телмисартанның фонында ингибирлеу 24 сағаттан астамға дейін және 48 сағатқа дейін созылады.

Телмисартан қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде антигипертензивтік белсенділікке қол жеткізіледі. Қан қысымының максималды төмендеуі, әдетте, ем басталғаннан кейін 4-8 аптадан кейін жетті және ұзаққа созылған терапия кезінде жалғасты. Антигипертензиялық әсер 24 сағат бойы тұрақты деңгейде сақталды.

Гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын төмендетеді.

Телмисартанмен емдеуді күрт тоқтатқаннан кейін, қан қысымы біртіндеп бірнеше күн бойына бұрынғы деңгейіне қайта оралады, «қалпына келтіру синдромы» дамымайды (қан қысымының күрт көтерілуі).

Тиазидтер бүйрек түтіктеріндегі электролиттердің реабсорбциясына әсер етеді, натрий мен хлоридтердің экскрециясын шамамен тең мөлшерде арттырады. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері қан плазмасы көлемінің төмендеуіне, плазмалық ренин деңгейінің жоғарылауына, альдостерон секрециясының жоғарылауына әкеледі, бұл калий мен бикарбонаттардың несеппен шығарылуының жоғарылауына және сәйкесінше сарысулық калий деңгейінің төмендеуіне ықпал етеді. Альдостерон жүйесінің ренин-ангиотензинінің блокадасы телмисартанды диуретиктермен бірге қолдану арқылы организмнің калийдің қайтымды жоғалуына әкеледі. Гидрохлоротиазидті қабылдаған кезде диурез 2 сағаттан кейін басталады, ең көп диуретикалық әсер енгізілгеннен кейін 4 сағаттан кейін қол жеткізіледі, әрекет 6-12 сағатқа созылады.

Қолдану көрсеткіштері

- артериялық гипертензияны емдеу

Telmista®H40 және Telmista®H80 монотерапия түрінде телмисартан немесе гидрохлоротиазидті қолдану арқылы қан қысымын бақылау мүмкін емес пациенттерге арналған.

Telmista® ND80 ересек пациенттерге арналған, оларда қан қысымының деңгейін Telmista® N80 қолдану арқылы бақылау мүмкін емес немесе бұрын телмисартан мен гидрохлоротиазидті қолдану арқылы қысым тұрақталған.

Дозалау және енгізу

Telmista®N40, Telmista®N80 немесе Telmista®ND80 күніне бір рет, аз мөлшерде сумен жуып, тамақтың қабылдануына қарамай қолданылуы керек.

Емдеуден бұрын телмисартан / гидрохлоротиазидті біріктіру керек

телмисартанмен монотерапия фонында дозаны таңдау. Қажет болса, сіз дереу монотерапиядан препараттың бекітілген дозаларын біріктіріп емдеуге ауыса аласыз.

Telmista®H40 препаратын қан қысымы 40 мг телмисартанмен жеткілікті түрде бақыланбайтын пациенттерге тағайындауға болады.

Telmista® H80 препаратын қан қысымы 80 мг телмисартанмен дұрыс бақыланбайтын пациенттерге тағайындауға болады.

Telmista® ND80 препаратын қан қысымы Telmista® N80 арқылы тиісті деңгейде бақыланбаған немесе телмисартан мен гидрохлоротиазидті жеке қолдану арқылы бұрын тұрақтандырылған пациенттерге тағайындауға болады.

Емдеуді телмисартан / гидрохлоротиазид біріктірілімімен бастағаннан кейін алғашқы 4-8 апта ішінде максималды гипертензиялық әсерге қол жеткізіледі. Қажет болса, Telmista®H40, Telmista®H80 немесе Telmista®ND80 басқа антигипертензивті препаратпен бірге тағайындалуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек функциясын үнемі бақылау ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Бауыр жеткіліксіздігі орташа деңгейіне ие пациенттерде дозасы күніне 1 рет Telmista®N40 (телмисартан 40 / гидрохлоротиазид 12,5 мг) аспауы керек.

Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Фармакологиялық әрекет

Telmista таблеткалары - қысымға қарсы тиімді дәрі, салыстырмалы түрде арзан бағаға ие.

Оның әрекеті басқа типтегі рецепторларға әсер етпейтін, ал AT1 типті рецепторларды оқшаулауға бағытталған.

Telmista қабылдаудың гипотензивті әсері препараттың ұзаққа созылатын әсерін болжайтын бір айлық терапиядан кейін байқалады.

Препараттың қасиеттері телмисартанның диуретик болып табылатын гидрохлоротиазидті затпен бірлескен әсерлесуіне негізделген. Препарат ангиотензин ii әрекетін жүзеге асыратын таңдамалы антагонист болып табылады. Препараттың белсенді компоненті AT1 рецепторымен ұзақ уақыт байланысады.

Препарат қан плазмасындағы альдостерон мөлшерін азайтады. Препарат қан плазмасындағы альдостерон мөлшерін азайтады. Иондық каналдар мен ренинге тосқауыл қою әсер етпейді. Брадикининге азайтатын әсері бар кинининаза II затына тосқауыл қою әсер етпейді.

Қан қысымы қандай болуы керек?

Қан қысымын төмендету үшін күніне 40 мг Телмиста тағайындалады. Кейбір емделушілерде, тіпті тәуліктік дозасы 20 мг болса да, жеткілікті нәтижеге қол жеткізуге болады. Егер қан қысымының мақсатты төмендеуіне қол жеткізілмесе, дәрігер дозаны тәулігіне 80 мг дейін арттыруы мүмкін.

Препарат тиазидтер тобын құрғататын агентпен бірге қолданылуы мүмкін (мысалы, гидрохлоротиазид). Дозаны жоғарылатудың алдында дәрігер төрт аптадан сегіз аптаға дейін күтеді, өйткені содан кейін препараттың максималды әсері көрінеді.

Алдыңғы жағдайдағы тамырлардың зақымдануын болдырмау үшін ұсынылған доза күніне 80 мг телмисартаннан тұрады. Емдеудің басында қан қысымын жиі бақылау ұсынылады. Қажет болса, дәрігер тағайындалған қан қысымына қол жеткізу үшін дозаны түзетеді. Таблеткаларды сұйықтықпен немесе тамақ қабылдауына қарамастан ішу ұсынылады.

Telmista H80

Препарат тамақ ішуге қарамастан күніне 1 рет ауызша қабылданады. Таблеткаларды аз мөлшерде сумен жуып тастау керек.

Telmista H80 препаратын 80 мг дозада телмисартан қолдану қан қысымын тиісті деңгейде басқаруға алып келмейтін емделушілерге тағайындауға болады.

Осы мақаланы да оқыңыз: Lasix: 40 мг таблеткалар мен инъекциялар

Емдеуді бастамас бұрын, телмисартан монотерапиясына қарсы дозаны таңдау керек. Қажет болса, сіз дереу телмисартандық монотерапиядан Telmista H80 емдеуге ауыса аласыз.

Қажет болса, дәрі басқа антигипертензивті препаратпен бірге тағайындалуы мүмкін.

Жанама әсерлері

Telmista-ны қолдану, басқа гипертензияға қарсы препараттар сияқты, денеге әртүрлі жағымсыз салдарға әкелуі мүмкін.

Жанама әсерлердің арасында қолдану жөніндегі нұсқаулық мыналарды ажыратады:

• бүйрек пен зәр шығару жүйесінің бұзылуы,
• қызба және жалпы аурумен бірге болатын тұмау,
• жөтел, жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпалы зақымдануы, тыныс алу,
• көру аппараттарының тұрақсыздығы,
• тахикардия мен брадикардия пайда болатын жүрек ырғағының бұзылуы,
• диареямен, жүрек айнуымен, сипатталмайтын ауырсыну синдромдарымен және құрысулармен көрінетін асқазан мен ішектің бұзылуы,
• әлсіздік, ұйқының бұзылуы, летаргия,
• терінің қышуы және уртикария, анафилактикалық шок және гипергидроз түрінде көрінетін әртүрлі сыртқы әсерлерге жоғары сезімталдық,
• анемия және өлім сепсисінің қаупі,
• зәр қышқылының, қандағы креатининнің жоғары концентрациясында, гипогликемияда және гемоглобиннің күрт төмендеуінде көрінетін науқастың биоматериалын зертханалық зерттеудің нашар нәтижелері.

Осы жанама әсерлердің кез-келгені жеке өзі де, басқалармен бірге болуы мүмкін. Күдікті симптомдар пайда болған кезде емдеу режимін түзету үшін жедел медициналық көмек қажет.

Балалар, жүктілік және лактация кезінде

Телмисартанды педиатрияда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ, сондықтан 18 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерге 40 мг, 80 мг және 20 мг Telmista таблеткаларын тағайындауға болмайды.

Нұсқауларға сәйкес, Telmista жүктілік кезінде қарсы. Жүктілік диагнозы қойылған жағдайда препаратты дереу тоқтату керек.

Телмисартанның емшек сүтіне енуі туралы ақпарат болмағандықтан, емшек емізу кезінде препарат қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Тельмист медицинасының аналогтары

Құрылым аналогтарды анықтайды:

1. Телмисартан
2. Телсартан Н,
3. Телсартан
4. Танидол
5. Бұлар,
6. Telpres Plus,
7. Mikardis Plus,
8. Приратор
9. Телпрес
10. Telzap Plus,
11. Микардис.

Ангиотензин 2 рецепторларының антагонисттеріне аналогтар кіреді:

1. Гизаар
2. Қарзартан
3. Exfotans,
4. Сартавел
5. Телсартан
6. Кандесартан
7. Зисакар
8. Лозарель
9. Ирбесартан
10. Вазотендер,
11. Бірлескен жұмыс,
12. Навитен
13. Приратор
14. Лосартан
15. Кардостен
16. Тарег
17. Блоктран
18. Лориста
19. Атаканд
20. Лосартан қ
21. Олиместра
22. Апроваск,
23. Ирсар
24. Эдарби
25. Лозап,
26. Ордис
27. Қожар
28. Микардис,
29. Вальц
30. Xarten
31. Вамлосет
32. Лосакор
33. Lozap Plus,
34. Кардомин
35. Телмисартан
36. Танидол
37. Гипосарт,
38. Кандекор,
39. Реникард
40. Телпрес
41. Диован
42. Дуопресс,
43. Эпрозартан мезилаты,
44. Вальсакор
45. Валсартан
46. Ашу
47. Артинова,
48. Ибертан
49. Фирмаст
50. Valz N,
51. Cardos,
52. Апровел
53. Пресартан,
54. Tweensta
55. Тевтен
56. Брозаар
57. Коапровель
58. Солтүстік
59. Карточка.