Росувастатин мен Аторвастатин: қайсысы жақсы?

Росувастатин немесе Аторвастатин гиперхолестеринемиямен байланысты ауруларды емдеу үшін қолданылады. Екі дәрі де қандағы холестеринді (холестеринді) төмендететін ең тиімді дәрілердің қатарына жатады. Дұрыс қолданған кезде, олар іс жүзінде жанама әсерлер тудырмайды.

Розувастатинге сипаттама

Росувастатин - тиімді 4-буындағы антихолестеролемиялық дәрі. Әр таблеткада 5-тен 40 мг-ға дейін розувастатиннің белсенді субстанциясы бар. Көмекші компоненттердің құрамы: коллоидты кремний диоксиді, лактоза моногидраты, өзгертілген крахмал немесе жүгері, бояғыштар.

Статиндер төмен тығыздықтағы липопротеиндік рецепторлардың белсенділігінің артуына ықпал етеді, бұл олардың санының төмендеуіне әкеледі. Сонымен қатар, қандағы холестериннің жалпы деңгейі төмендейді және жоғары тығыздықтағы липопротеидтердің саны артады. Терапевтикалық әсер емдеу басталғаннан кейін шамамен 7 күннен кейін басталады. Максималды әсер емдеу курсы басталғаннан кейін шамамен бір айдан кейін байқалады.

Бұл препарат салыстырмалы түрде төмен биожетімділігімен сипатталады - шамамен 20%. Бұл заттың барлық дерлік мөлшері плазма ақуыздарымен байланысады. Ол нәжіспен өзгермейді. Қандағы розувастатин деңгейін жартысына азайту уақыты - 19 сағат. Ол бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуымен жоғарылайды.

Препарат 10 жастан асқан науқастардағы гиперхолестеринемияның әртүрлі формаларын емдеуге арналған. Бұл құрал төмен холестеринді диетаға қосымша ретінде ұсынылады, бұл кезде емдік тамақтану тиімділігі төмендейді. Росувастатин генетикалық анықталған гомозиготалы гиперхолестеринемия үшін ұсынылады.

Росувастатин қауіпті адамдарда кейбір жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу үшін тиімді агент ретінде көрсетілген.

Росувастатин ауызша қабылданады. Терапияны бастамас бұрын пациент төмен холестерині бар диетаға ауысады. Доза науқастың денсаулығының жай-күйін, жеке көрсеткіштерін ескере отырып таңдалады. Бастапқы доза - 5 мг бастап. Қабылданған зат мөлшерін түзету емдеу басталғаннан кейін 4 аптадан кейін жүзеге асырылады (егер ол жеткілікті тиімді болмаса).

• науқастың 18 жасқа дейін,
• 70 жастан асқан адамдар
• бүйрек, бауыр патологиясы бар науқастар,
• миопатиямен ауыратын науқастар.

Препарат пациент бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылаған жағдайда сақтықпен қабылданады.

Росувастатин келесі жанама әсерлерді тудырады:

• гипергликемияның дамуы,
• бас айналу
• іштің ауыруы
• шаршау,
• бас ауруы
• іш қату
• буындардағы және бұлшықеттердегі ауырсыну,
• зәрдегі ақуыз мөлшерінің жоғарылауы,
• аллергиялық реакциялар
• сирек, сүт бездерінің өсуі.

Холестеринді төмендету кезіндегі жағымсыз реакциялардың ауырлығы дозаға байланысты. Препарат мыналарға қарсы:

• белсенді заттың немесе жеке қосалқы компоненттердің жеке төзімсіздігі,
• буындар мен бұлшықеттердің тұқым қуалайтын аурулары (тарихын қоса)
• Қалқанша безінің жеткіліксіздігі
• созылмалы алкоголизм
• моңғолоидтық нәсілге жатады (кейбір адамдарда бұл дәрі клиникалық белсенділікті көрсетпейді),
• бұлшықеттің ауыр уыттылығы,
• жүктілік
• емізу.

Аторвастатин сипаттамасы

Аторвастатин - бұл тиімді 3-ші буындағы антихолестеролемияға қарсы дәрі. Таблеткалардың құрамына 10-дан 80 мг-ға дейінгі белсенді аторвастатин кіреді. Қосымша компоненттерге лактоза кіреді.

Аторвастатин қалыпты мөлшерде төмен тығыздықты липопротеиндердің синтезіне ықпал ететін ферменттердің белсенділігін төмендетеді. Сонымен қатар, жоғары тығыздықтағы холестерин мөлшері артып келеді.

Бұл құралды қолдану жүректің ишемиялық ауруынан, оның ішінде өлім қаупін азайтуға көмектеседі миокард инфарктісі.

Препарат жүрек-тамыр және цереброваскулярлық патологиялардың жиілігін төмендетеді.

Ішкі қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолында бірнеше сағат бойына сіңеді. Ауызша қабылдаған кезде белсенді заттың қол жетімділігі төмен. Қолданылатын препараттың барлық дерлік мөлшері плазма ақуыздарымен байланысты. Бауыр тіндерінде фармакологиялық белсенді метаболиттердің синтезімен алмасу.

Препарат бауырда шығарылады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 14 сағатты құрайды. Ол диализ арқылы шығарылмайды. Бауыр функциясының бұзылуымен қандағы белсенді зат концентрациясының шамалы жоғарылауы байқалады.

Қолдану көрсеткіштері:

• қандағы жоғары холестеринді кешенді емдеу,
• жүректің ишемиялық ауруы, қант диабеті, қауіпті факторлардың болуы
• жүрек-қан тамырлары патологиясының тарихының болуы,
• қант диабеті
• гетерозиготалы тұқым қуалаушылық гиперхолестеринемияға байланысты балаларда холестерин алмасуының бұзылуының болуы.

Бұл препаратты қабылдағанға дейін пациент төмен холестерині бар тиісті диетаға жіберіледі. Минималды тәуліктік доза 10 мг құрайды, оны тамақтану уақытына қарамастан күніне 1 рет қабылдайды. Емдеу ұзақтығын, дозаны жоғарылатуды дәрігер науқастың жағдайының динамикасын талдай отырып анықтайды.

Ересектер үшін максималды доза - 80 мг аторвастатин. 10 жастан асқан балаларға бұл препараттың 20 мг-нан аспайды. Дәл осындай төмендетілген доза бауыр мен бүйрек патологиясы бар науқастарды емдеуде қолданылады. 60 жастан асқан адамдарға дозаны өзгерту қажет емес.

Жанама әсерлері мен қарсы көрсетілімдері Росувастатинмен бірдей. Кейде ер адамдарда эрекция бұзылады. Балаларда келесі жанама әсерлер болуы мүмкін:

• тромбоциттер санын азайту,
• салмақ көтеру
• жүрек айнуы, кейде құсу
• бауырдың қабынуы
• өт тоқырауы
• сіңірлер мен байламдардың сынуы,
• ісінудің дамуы.

Дәрілік заттарды салыстыру

Осы құралдарды салыстыру жоғары қан холестеринін емдеудің тиімді әдісін таңдауға көмектеседі.

Бұл дәрі-дәрмектер статиндерге қатысты. Олардың синтетикалық шығу тегі бар. Росувастатин мен Аторвастатиннің ұқсас механизмі бар, жанама әсерлері мен қарсы көрсетілімдері, көрсетілімдері.

Екі дәрі де холестерин өндірісі үшін жауап беретін HMG-CoA редуктазасын тиімді түрде блоктайды. Бұл әрекет пациенттің жалпы жағдайына да әсер етеді.

Айырмашылықтары қандай?

Бұл құралдардың айырмашылығы: Аторвастатин 3 буынның статиндеріне, ал Росувастатин - соңғы, 4 ұрпаққа жатады.

Олардың арасындағы айырмашылық розувастатинге қажетті емдік әсерді қамтамасыз ету үшін әлдеқайда төмен дозаны қажет етеді.

Тиісінше, статинмен емдеудің жанама әсерлері әлдеқайда аз кездеседі.

Аторвастатиннен Росувастатинге ауысуға бола ма?

Дәрігердің алдын ала рұқсатынсыз дәрілерді өзгертуге қатаң тыйым салынады. Екі дәрі де статиндерге қатысты болғанымен, олардың әсері әртүрлі.

Дәрігер дәрі-дәрмектің өзгеруіне көбінесе кез-келген компонентке жеке төзбеушілікпен шешім қабылдайды. Емнің тиімділігі өзгермейді.

Қайсысы жақсы - розувастатин немесе аторвастатин?

Клиникалық зерттеулер растувастатиннің жарты дозасын қабылдау аторвастатиннің көп мөлшеріне қарағанда әлдеқайда тиімді екенін көрсетті. Соңғы буын статиндерін қабылдау кезінде қандағы холестерин деңгейі әлдеқайда қарқынды түрде төмендейді.

Росувастатин (және оның аналогтары) жоғары тығыздықты холестеринді жақсартады, сондықтан тағайындалған кезде оның артықшылығы бар. Бұл тұтынушылардың пікірін де растайды.

Росувастатин тезірек әрекет ете бастайды. Оны пациенттер жақсы қабылдайды және аз жанама әсерлер тудырады.

Дәрігерлердің пікірі

Алексей, 58 жаста, терапевт, Мәскеу: «Холестерин церебральды артериосклероздың алдын алу үшін қанда секіргенде, мен пациенттерге Росувастатин қабылдауға кеңес беремін. Препарат клиникалық тұрғыдан тиімді және сонымен бірге жағымсыз реакциялардың ең аз санын тудырады. Мен емдеуді 5-10 мг дозадан бастауға кеңес беремін. Бір айдан кейін, егер мұндай доза тиімсіз болса, оны көбейтуді ұсынамын. «Науқастар емдеуді жақсы өткізеді және холестерин мөлшері аз диетаны қолданғанда ешқандай жанама әсерлер болмайды».

Ирина, 50 жаста, терапевт, Саратов: «Липидтер алмасуы бұзылған науқастарда миокард инфарктісінің, атеросклероздың және инсульттің дамуын болдырмау үшін мен оларға Аторвастатин ұсынамын. Алдымен минималды тиімді дозаны қабылдауға кеңес беремін (мен оны клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша таңдаймын). Егер бір айдан кейін холестерин деңгейі төмендемесе, дозаны арттырыңыз. Науқастар емделуге жақсы қарайды, жағымсыз реакциялар сирек кездеседі ».

Rosuvastine және Atorvastine туралы пациенттерге шолулар

Ирина, 50 жаста, Тамбов: «Қысым жиі көтеріле бастады. Дәрігерге жүгініп, ол барлық қажетті сынақтардан өтті, нәтижесінде қан холестеринінің жоғарылауы анықталды. Көрсеткішті төмендету үшін дәрігер күніне 1 рет Росувастатинді 10 мг ішуді ұсынды. Мен алғашқы нәтижелерді 2 аптадан кейін байқадым. Мен бұл дәрі-дәрмекті 3 ай бойы қабылдадым, денсаулығым жақсарды ».

Ольга, 45 жаста, Мәскеу: «Жақындағы биохимиялық қан анализінде менде холестерин мөлшері жоғары екендігі анықталды. Атеросклероздың және жүректің ишемиялық ауруының дамуын болдырмау үшін дәрігер 20 мг аторвастатин тағайындады. Мен бұл дәрі-дәрмекті таңертең тамақ ішкеннен кейін ішемін. Емдеу басталғаннан кейін 2 аптадан кейін ол менің ісінуімнің төмендегенін, қатты физикалық жұмыстан кейін шаршаудың кететінін байқады. 2 айлық емнен кейін қан қысымы төмендеді. Мен диетаны ұстанамын, мен «жаман» холестерині бар өнімдерден бас тарттым ».

Айырмашылығы неде?

Аторвастатин мен розувастатин әртүрлі:

• белсенді заттардың түрі мен дозасы (бірінші препарат құрамында аторвастатин кальцийі, екіншісінде - розувастатин кальцийі бар),
• белсенді компоненттердің сіңу жылдамдығы (Росувастатин тез сіңеді),
• жартылай шығарылу кезеңін жою (алғашқы дәрі тезірек шығарылады, сондықтан оны күніне 2 рет қабылдау қажет),
• белсенді зат алмасуы (аторвастатин бауырға айналады және өтпен шығарылады, розувастатин метаболизм процестеріне енбейді және денені нәжіспен қалдырады).

Қайсысы қауіпсіз?

Росувастатин бауыр мен бүйректің жұмысына аз дәрежеде әсер етеді, сондықтан оны қауіпсіз деп санайды. Сонымен қатар, ол Аторвастатинмен салыстырғанда жанама әсерлердің аз кең спектріне ие.

Аторвастатин розувастинге қарағанда жанама әсерлердің кең спектріне ие.

Росувастатин мен Аторвастатинге пациенттердің шолулары

Елена, 58 жаста, Калуга: «Зерттеу кезінде холестериннің жоғарылауы анықталды. Дәрігер аторвастатинді немесе розувастинді таңдауды ұсынды. Мен бірінші дәрі-дәрмектен бастағым келді, ол бағасы төмен. Мен бір ай бойы дәрі қабылдадым, емдеу терінің бөртпелері мен қышуының пайда болуымен қатар жүрді. Мен Росувастатинге ауыстым, және бұл проблемалар жоғалды. Қандағы холестерин мөлшері қалпына келді және алты айдан бері өсіп келе жатқан жоқ ».

Аторвастатин мен Росувастатинге шолу

Аторвастатин - гипохолестеролемиялық әсері бар препарат. Организмнен өту кезінде ингибитор мевалон қышқылының синтезін реттейтін фермент молекулаларының функционалдығын бақылайды. Мевалонат - төмен тығыздығы бар липопротеидтерде кездесетін стеролдардың алдын-алушысы.

3-буын статин таблеткалары жоғары холестеринді емдеуде қолданылады. Атеросклеротикалық көріністер кезеңінде препаратты қолдану атеросклеротикалық ісіктердің пайда болуына негіз болатын LDL, VLDL және триглицеридтердің липидті фракцияларының концентрациясын төмендетіп, липидтер алмасуына оң әсерін көрсетеді. Дәрілерді қолданған кезде холестерин индексінің төмендеуі оның этиологиясына қарамастан жүреді.

Росувастатин препараты қан плазмасындағы LDL молекулаларының жоғары концентрациясында тағайындалады. Препарат төртінші (соңғы) буын статиндер тобына жатады, мұнда негізгі белсенді ингредиент - розувастатин. Соңғы ұрпақтың розувастатинмен емдеуі организм үшін ең қауіпсіз, сонымен қатар гиперхолестеринемияны емдеуде жоғары терапиялық әсерге ие.

Дәрілердің әрекет ету принципі

Аторвастатин - бұл тек майларда еритін липофильді дәрі, ал Росувастатин - плазмада және қан сарысуында өте жақсы еритін гидрофильді дәрі.

Қазіргі заманғы препараттардың әсері соншалық, көптеген науқастар үшін жалпы дәрілік препараттың курсы жалпы холестеринді, LDL және VLDL фракциясын, сондай-ақ триглицеридтерді төмендетуге жеткілікті.

Статиндердің әсер ету механизмі

Екі агент те HMG-CoA редуктаза молекулаларының ингибиторлары болып табылады. Редуктаза стеролдардың құрамына кіретін және холестерин молекуласының құрамына кіретін мезальон қышқылының синтезіне жауап береді. Холестерин мен триглицеридтердің молекулалары бауыр жасушаларында синтезделетін өте төмен молекулалық тығыздықтағы липопротеидтердің компоненттері болып табылады.

Препараттың көмегімен шығарылған холестерин мөлшері азаяды, ол белсенділігі төмен липидтерді аулауға кірісіп, оларды ұстап алып тастау үшін LDL рецепторларын қоздырады.

Рецепторлардың осы жұмысының арқасында төмен тығыздықтағы холестериннің едәуір төмендеуі және қандағы жоғары липидтердің жоғарылауы пайда болады, бұл жүйелік патологиялардың дамуына жол бермейді.

Салыстыру үшін, әрекетті бастау үшін, Росувастатин бауыр жасушаларында қайта құрылуды қажет етпейді және тезірек әрекет ете бастайды, бірақ бұл дәрі триглицеридтердің төмендеуіне әсер етпейді. Соңғы буынды препараттан айырмашылығы, Аторвастатин бауырда айналады, бірақ сонымен бірге липофильділігіне байланысты TG және бос холестерин молекулаларының индексін төмендетуде тиімді.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Жоғары деңгейдегі холестерин индексін емдеуде екі препарат бірдей бағытқа ие және химиялық құрылымдағы айырмашылықтарға қарамастан, екеуі де HMG-CoA редуктаза ингибиторлары. Статин таблеткаларын липидтер балансында осындай бұзылулармен қабылдау керек:

• әртүрлі этиологиялардың гиперхолестеролемия (отбасылық және аралас)
• гипертриглицеридемия,
• дислипидемия,
• жүйелік атеросклероз.

Сондай-ақ, дәрі-дәрмектер тамырлы және кардиологиялық патологиялардың даму қаупі жоғары пациенттерге тағайындалады:

• гипертония
• стенокардия
• жүрек ишемиясы
• ишемиялық және геморрагиялық инсульт,
• миокард инфарктісі.

Гиперхолестеринемияның себебі - липидтер алмасуының бұзылуы, ол көбінесе науқастың өз өмірінің дұрыс емес салдарынан пайда болады.

Статиндерді қабылдау патологияның дамуын болдырмауға көмектеседі, егер сіз оларды осындай факторлар болған кезде үнемі алдын-алу мақсатында алсаңыз:

• жануарлардан алынатын май өнімдері көп,
• алкоголь мен никотинге тәуелділік,
• жүйке кернеуі және жиі стресстер,
• белсенді өмір салты емес.

Осы екі дәрі-дәрмектің қарсы көрсетілімдері әртүрлі (кесте 2).

Қолдану нұсқаулығы

Статиндер жеткілікті мөлшерде сумен ауызша қабылдануы керек. Планшетті шайнауға тыйым салынады, өйткені ол ішекте еритін мембранамен қапталған. 3 және 4 буын статиндерімен терапевтік курсты бастамас бұрын, пациент антихолестерин диетасын ұстануы керек, ал диета емдеудің барлық курсын дәрі-дәрмектермен бірге жүруі керек.

Дәрігер зертханалық зерттеулердің нәтижелері бойынша, сондай-ақ ағзаның жеке төзімділігі мен созылмалы ауруларға байланысты әр науқас үшін дозалар мен препараттарды жеке таңдайды. Дозаны түзету, сондай-ақ препаратты басқа дәрі-дәрмекке ауыстыру қабылдау басталған сәттен бастап екі аптадан ерте басталады.

Аторвастатинді мөлшерлеу схемалары

Росувастатиннің жүйелік атеросклерозы үшін бастапқы дозасы 5 мг, Аторвастатин 10 мг құрайды. Сіз дәрі-дәрмекті күніне 1 рет қабылдауыңыз керек.

Әртүрлі этиологиялардың гиперхолестеринемиясын емдеудің күнделікті мөлшері:

• гомозиготалы гиперхолестеринемиямен, Росувастатин дозасы 20 мг, Аторвастатин 40-80 мг,
• гетерозиготалы гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда - таңертеңгі және кешкі дозаларға бөлінетін 10-20 мг Аторвастатин.

Негізгі айырмашылықтар мен тиімділік

Розувастатин мен аторвастатиннің айырмашылығы неде? Дәрілердің айырмашылығы олардың аш ішектен жұтылу сатысында айқын көрінеді. Росувастатинді тамақтану сәтіне байлаудың қажеті жоқ, ал егер сіз кешкі ас ішкенде немесе одан кейін бірден таблетка ішсеңіз, Аторвастатин өзінің қасиетін жоғалта бастайды.

Басқа дәрі-дәрмектерді қолдану да бұл дәріге әсер етеді, өйткені оның белсенді емес түрге айналуы бауыр жасушасы ферменттерінің көмегімен жүреді. Препарат ағзадан өт қышқылымен бірге шығарылады.

Росувастатин нәжіспен өзгермейді. Ұзақ мерзімді емдеу үшін қаржылық ресурстар қажет екенін ұмытпаңыз. Аторвастатин статиннен 4 ұрпаққа қарағанда 3 есе арзан, сондықтан оны халықтың әр түрлі сегменттері қол жетімді. Аторвастатиннің бағасы (10 мг) - 125 рубль, 20 мг - 150 рубль. Росувастатиннің құны (10 мг) - 360 рубль, 20 мг - 485 рубль.

Әрбір препарат әр пациенттің денесінде әртүрлі әрекет етеді. Дәрігер препараттарды жасына, патологиясына, оның даму сатысына және липидті профильдің көрсеткіштеріне сәйкес таңдайды. Аторвастатин немесе Росувастатин жаман холестеринді бірдей жолмен - 50-54% шегінде төмендетеді.

Росувастатиннің тиімділігі біршама жоғары (10% шегінде), сондықтан пациенттің холестерин мөлшері 9-10 ммоль / л-ден жоғары болған жағдайда қолдануға болады. Сондай-ақ, бұл препарат қысқа мерзімде жанама әсерлердің санын азайтуға мүмкіндік беретін OXC мөлшерін азайтуға қабілетті.

Жағымсыз реакциялар

Препараттың ағзаға теріс әсері препаратты таңдаудағы негізгі фактор болып табылады. Статиндер дұрыс қабылданбаған жағдайда өлімге әкелетін дәрі-дәрмектерге жатады. Ауыр жанама әсерлердің алдын алу үшін дәрігер тағайындаған дозадан асырмауға және оның барлық ұсыныстарын қатаң сақтау керек.

100 науқастың біреуінің келесі жағымсыз әсерлері бар:

• ұйқысыздық, сондай-ақ есте сақтау қабілетінің нашарлауы,
• депрессиялық күй
• жыныстық проблемалар.

1000 науқастың біреуінде препараттың жанама әсерлері пайда болуы мүмкін:

• анемия
• бас ауруы және бас айналу, әр түрлі қарқындылық,
• парестезия
• бұлшықет спазмы
• полиневропатия
• анорексия
• панкреатит
• асқазан мен құсу тудыратын ас қорыту жүйесінің аурулары,
• қандағы глюкозаның жоғарылауы немесе төмендеуі,
• гепатиттің әр түрлі түрлері,
• аллергиялық бөртпелер және қатты қышу,
• уртикария
• алопеция
• миопатия және миозит,
• астения
• ангиоэдема,
• жүйелік васкулит,
• артрит
• ревматикалық типтегі полимиалгия,
• тромбоцитопения
• эозинофилия
• гематурия және протеинурия,
• қатты тыныс алу
• еркектердің кеудесінің өсуі және импотенция.

Төтенше жағдайларда рабдомиолиз, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Басқа дәрілермен және аналогтармен әрекеттесу

Статиндерді барлық дәрі-дәрмектермен біріктіруге болмайды. Кейде екі препаратты бірлесіп қолдану күшті жанама әсер етуі мүмкін:

1. Циклоспоринмен біріктірілген кезде миопатияның пайда болуы пайда болады. Миопатия тетрациклин, кларитромицин және эритромицин топтары бактерияға қарсы агенттермен біріктірілгенде де пайда болады.
2. Статиндер мен ниацин қабылдаған кезде дененің теріс реакциясы пайда болуы мүмкін.
3. Егер сіз дигоксинді және статиндерді қабылдасаңыз, дигоксин мен статиндердің концентрациясының жоғарылауы байқалады. Статин таблеткаларын және грейпфрут шырынын қабылдау ұсынылмайды. Шырын статиннің дәрілік әсерін азайтады, бірақ оның ағзадағы органдар мен жүйелерге теріс әсерін күшейтеді.
4. Статин таблеткалары мен антацидтер мен магнийдің қатар қолданылуы статин концентрациясын 2 есе төмендетеді. Егер сіз бұл препараттарды 2-3 сағат аралығымен қолдансаңыз, онда теріс әсер азаяды.
5. Таблеткаларды және протеаза тежегіштерін (ВИЧ) қабылдауды біріктірген кезде AUC0-24 айтарлықтай артады. Ауру жұқтырған адамдар үшін АИТВ қарсы емес және күрделі салдары бар.

Аторвастатиннің 4 аналогы бар, ал Розувастатин - 12. Аторвастатин-Тева, Аторвастатин С.З., Аторвастатин Канонының ресейлік аналогтары жақсы бағаға ие емес. Дәрі-дәрмектердің бағасы 110-дан 130 рубльге дейін.

Розувастатиннің ең тиімді аналогтары:

1. Розукард - бұл қысқа терапевтік курс үшін холестеринді тиімді төмендететін чехиялық дәрі.
2. Крестор - бұл 4 буын статиндерінің өзіндік құралы болып табылатын американдық дәрі. Крестор - барлық клиникалық және зертханалық зерттеулерден өтті. Ондағы жалғыз кемшілік - бағасы 850-1010 рубль.
3. Росулип - бұл атеросклерозға ұзақ мерзімді қолдану үшін жиі тағайындалатын венгриялық дәрі.
4. Мертенил венгр дәрі-дәрмегі - жаман холестеринді төмендетуге және жүрек ауруларының алдын-алуға арналған.

Статиндер туралы пікірлер әрдайым араласады, өйткені кардиологтар статин таблеткаларын қабылдауды жақтайды және дененің теріс реакциясынан қорқатын пациенттер оларды қолдануға қарсы. Дәрігерлер мен пациенттердің пікірлері аторвастатин немесе розувастатиннің қайсысы жақсы екенін анықтауға көмектеседі:

3 және 4 буын статиндері жүйелік және кардиологиялық ауруларды емдеуде тиімді. Дәрі-дәрмекті дұрыс таңдауды дәрігер ғана жасай алады, сондықтан дәрі-дәрмектер минималды теріс әсерлері бар максималды пайда әкеледі.

Статиндер дегеніміз не?

Статиндер - гиперхолестеринемияны, яғни қандағы холестерин деңгейінің тұрақты жоғарылауын (XC, Chol) емдеу үшін қолданылатын липидті төмендететін (липидті төмендететін) дәрілердің жеке санаты, оны дәрілік емес әдістермен: салауатты өмір салты, спорт және диета.

Негізгі әсерден басқа, статиндер ауыр жүрек-қан тамырлары асқынуларының дамуын болдырмайтын басқа пайдалы қасиеттерге ие:

• атеросклеротикалық бляшкалардың өсуін тұрақты күйде ұстап,
• тромбоциттер мен эритроциттердің агрегациясын азайту арқылы қанның жұқаруы,
• эндотелийдің қабынуын тоқтату және оның жұмысын қалпына келтіру,
• қан тамырларының босаңсуы үшін қажет азот оксидінің синтезін ынталандыру.

Әдетте статиндер холестериннің рұқсат етілген нормасынан едәуір асып кетуімен қабылданады - 6,5 ммоль / л-ден, алайда пациентте ауырлататын факторлар болса (дислипидемияның генетикалық нысандары, бар атеросклероз, инфаркт немесе инсульт тарихы), содан кейін олар төмен мөлшерде тағайындалады - 5-тен 8 ммоль / л.

Құрылымы және әрекет принципі

Аторвастатин (Аторвастатин) және Росувастатин (Росувастатин) препараттарының құрамына статиндердің соңғы ұрпақтарынан кальций тұзы - аторвастатинді кальций (III буын) және кальций розувастатин (IV буын) + көмекші компоненттер, оның ішінде сүт туындылары (лактоза моногидтері) түрінде синтетикалық заттар кіреді. )

Статиндердің әрекеті бауырдың холестерин өндіруіне жауап беретін ферменттің ингибирленуіне негізделген (заттың шамамен 80% көзі).

Екі препараттың әсер ету механизмі холестеринді өндіруге жауап беретін негізгі ферментті құруға бағытталған: бауырдағы HMG-KoA редуктазасының (HMG-CoA редуктаза) синтезін тежеу ​​(ингибирлеу) арқылы олар ішкі (эндогендік) холестериннің прекурсоры мевалон қышқылын өндіруді азайтады.

Сонымен қатар, статиндер төмен липопротеиндерді (LDL, LDL), әсіресе төмен тығыздықты (VLDL, VLDL) және триглицеридтерді (TG, TG) тасымалдауға жауапты рецепторлардың пайда болуын ынталандырады, бұл «жаман» холестерин фракцияларының күрт төмендеуіне әкеледі. қан сарысуында.

Жаңа буын статиндерінің ерекшелігі, олар көмірсулар алмасуына әсер етпейді, яғни, Аторвастатин және Росувастатин глюкоза концентрациясын біршама жоғарылатады, бұл тіпті II типті диабеттің инсулинге тәуелді емес адамдарға да қабылдауға мүмкіндік береді.

Аторвастатин немесе Росувастатин: қайсысы жақсы?

Белсенді дәрілік субстанцияның әрбір кейінгі синтезі ондағы басқа фармакологиялық сипаттамалардың пайда болуына себеп болады, сәйкесінше, кейінгі Росувастатин Аторвастатиннен жаңа дәрілік заттарға негізделіп, оның негізінде дәрілерді тиімді және қауіпсіз етеді.

Аторвастатин мен Росувастастинді салыстыруn (кесте):

Аторвастатин мен Росувастатинді орташа дозада қолдану «жаман» холестерин деңгейін бірдей деңгейде төмендетеді - 48-54% және 52-63%, демек, препараттың соңғы таңдауы науқастың денесінің жеке ерекшеліктеріне негізделген:

• құрамы, жынысы, жасы, тұқым қуалаушылығы және сезімталдық,
• ас қорыту және зәр шығару жүйесі аурулары,
• қатарлас қабылданатын дәрі-дәрмектер, тамақтану және өмір салты,
• зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелері.

Росувастатин бауыр мен ұйқы безі проблемалары бар адамдардағы гиперхолестеринемияны емдеуге жақсы. Өткен статиндерден айырмашылығы, ол конверсияны қажет етпейді, бірақ бірден қанға енеді. Сонымен қатар ол ішек арқылы шығарылады, бұл осы органдарға функционалды жүктемені азайтады.

Егер жоғары холестерині бар адамда семіздік диагнозы болса, онда аторвастатинге жүгіну керек. Майдың ерігіштігі арқасында қарапайым липидтердің ыдырауына белсенді қатысады және холестериннің ағзадағы майдан конверсиялануына жол бермейді.

Майлы гепатоз немесе бауыр циррозы кезінде Аторвастатинді қабылдау көбінесе қандағы бауыр ферменттерінің концентрациясын тексеруді қажет етеді, сондықтан семіздік болмаған жағдайда ұзақ емдеу үшін белсенді заттың төмен дозасы бар статинді және «жанама әсерлердің» қаупін, яғни Росувастатинді таңдау ұсынылады.

Жанама әсерлерді салыстыру кестесі

Егер сіз медициналық тәжірибеге және статинді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттердің пікіріне сенсеңіз, III және IV ұрпақтардағы белсенді заттардың жоғары дозаларын қолданған кезде, сирек жағдайларда (3% дейін) кейбір дене жүйелерінен әртүрлі ауырлық дәрежесінің жанама әсерлерін байқауға болады.

Аторвастатин мен Росувастатиннің «жанама әсерлерін» салыстыру (кесте):

Мен Аторвастатинді Росувастатинмен алмастыра аламын ба?

Егер дәрі-дәрмек аз мөлшерде шығарылса, ол бауыр үшін жағымсыз салдармен көрінеді, зертханалық параметрлердің нашарлауымен расталады, Аторвастатиннің дозалау режимін түзету қажет: уақытша тоқтатыңыз, дозасын азайтыңыз немесе сіз оны соңғы Росувастатинмен алмастыра аласыз.

Сіз мұны өз бетіңізше жасай алмайсыз, өйткені әдетте препарат тоқтатылғаннан кейін 2–4 апта ішінде қандағы липидтердің деңгейі бастапқы қалпына келеді, бұл пациенттің денсаулығын нашарлатады. Сондықтан ауыстыру мүмкіндігі туралы шешім дәрігермен бірге қабылдануы керек.

3-ші және 4-ші ұрпақтың ең жақсы препараттары

Фармацевтикалық нарықта III және IV ұрпақтардың статиндері түпнұсқа дәрілермен де ұсынылады - Липримар (аторвастатин) және Крестор (розувастатин) және деп аталатын ұқсас көшірмелер. бірдей белсенді заттан жасалған, бірақ басқа атпен (генераторлар) генериктер:

• аторвастатин - Қызғалдақ, Атомакс, Липтонорм, Торвакард, Аторис, Аторвастатин,
• розувастатин - Roxer, Rosucard, Mertenil, Rosulip, Lipoprime, Rosart.

Генериктердің әрекеті түпнұсқаға мүлдем ұқсас, сондықтан адам өзінің жеке қалауына сүйене отырып, осы аналогты өзі таңдауға құқылы.

Аторвастатин мен Росувастатиннің бірдей емес екендігіне қарамастан, оларды қабылдау бірдей мөлшерде қабылдануы керек: бауыр мен бүйректің денсаулығының жай-күйін мұқият талдап, бұрын және болашақта, сонымен қатар дәрігер тағайындаған емдеу режимін, диетаны және дене белсенділігі.

Статиндер туралы

Оның атауына қарамастан (симвастатин, розувастатин, аторвастатин) барлық статиндер адам ағзасына бірдей әсер ету механизміне ие.Бұл препараттар бауыр тінінде орналасқан және холестерин синтезіне қатысатын HMG-CoA редуктаза ферментін блоктайды. Сонымен қатар, бұл ферментті блоктау қан холестеринінің төмендеуіне ғана емес, сонымен бірге тамырлы атеросклероздың дамуында шешуші рөл атқаратын ондағы төмен және өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің мөлшерін төмендетеді.

Сонымен бірге қандағы жоғары тығыздықты липопротеиндердің (HDL) мөлшері артады, бұл атеросклеротикалық бляшкалардан липидтерді алып тастап, бауырға тасымалдайды, бұл атеросклероздың ауырлығының төмендеуіне және науқастың әл-ауқатын жақсартуға әкеледі.

Қазіргі клиникалық тәжірибеде 3 негізгі статин бар: розувастатин, атворвастатин және симвастатин.

Денедегі холестерин алмасуына тікелей әсер етумен қатар, барлық статиндердің бір ортақ қасиеті бар: олар қан тамырларының ішкі қабырғаларының күйін жақсартады, осылайша олардағы атеросклеротикалық процестің басталу ықтималдығын азайтады.

Аторвастатин - липидтерді төмендететін зат

Аторвастатин және розувастатин гиперхолестеринемиямен байланысты кез-келген жағдайды емдеу үшін (тұқым қуалайтын және сатып алынған), сондай-ақ миокард инфарктісі және ишемиялық инсульт сияқты аурулардың алдын-алу үшін қолданылады. Алайда көптеген пациенттер мен дәрігерлер маңызды сұрақ қояды, бірақ қайсысы жақсы - розувастатин немесе аторвастатин? Нақты жауап беру үшін олардың арасындағы барлық айырмашылықтарды талқылау қажет.

Қосылыстардың химиялық құрылымы және табиғаты

Әртүрлі статиндердің шығу тегі әр түрлі - табиғи немесе синтетикалық, олардың фармакологиялық белсенділігі мен науқастың тиімділігіне әсер етуі мүмкін. Табиғи түрде пайда болатын препараттар, мысалы, симвастатин, белсенділігінің төмендеуінде олардың синтетикалық аналогтарынан ерекшеленеді және жиі жанама әсерлер тудырады. Өйткені, шикізаттың тазалану дәрежесі қанағаттанарлықсыз болуы мүмкін.

Росувастатин белсенді бауыр ауруы бар емделушілерде қарсы

Синтетикалық статиндер (мертенил - розувастатин мен аторвастатиннің сауда атауы) арнайы саңырауқұлақ дақылдарындағы белсенді затты синтездеу жолымен алынады. Сонымен қатар, алынған өнім жоғары дәрежеде тазалықпен сипатталады, бұл оны табиғи құрамдас бөліктерге қарағанда тиімді етеді.

Ешқандай жағдайда дұрыс емес дозаланғанда жанама әсерлердің пайда болу қаупі жоғары болғандықтан, сіз өзіңізге статиндерді қабылдауға болмайды.

Розувастатин мен аторвастатинді салыстыруда маңызды айырмашылық олардың физика-химиялық қасиеттері, атап айтқанда майлар мен суда ерігіштігі болып табылады. Росувастатин гидрофильді және қан плазмасында және кез-келген басқа сұйықтықта оңай ериді. Аторвастатин, керісінше, липофильді, яғни. майлардың ерігіштігін көрсетеді. Бұл қасиеттердің айырмашылығы туындаған жанама әсерлердің айырмашылықтарын тудырады. Росувастатин бауыр жасушаларына және оның липофильді контрагентіне ми құрылымдарына үлкен әсер етеді.

Екі препараттың құрылымы мен шығу тегі негізінде олардың ең тиімдісін анықтау мүмкін емес. Осыған байланысты олардың ағзадағы сіңу және таралу сипаттамаларында, сондай-ақ әртүрлі тығыздықтағы холестерин мен липопротеиндерге әсерінің тиімділігінде олардың бір-бірінен қандай ерекшеленетініне назар аудару қажет.

Ағзадан сіңу, бөлу және шығару процесстеріндегі айырмашылықтар

Екі препараттың арасындағы айырмашылықтар ішектен сіңу сатысында басталады. Аторвастатинді тамақпен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені оның сіңу пайызы айтарлықтай төмендейді. Өз кезегінде, розувастатин әртүрлі өнімдерді қолдануға қарамастан тұрақты мөлшерде сіңіріледі.

Дәрілік препараттардың арасындағы айырмашылықтар олардың рецепт бойынша көрсетілімдері мен қарсы көрсеткіштеріне әсер етеді.

Дәрілердің ерекшеленетін маңызды сәті - олардың метаболизмі, яғни. адам ағзасындағы өзгерістер. Аторвастатин CYP тұқымдасынан бауырдағы арнайы ферменттер арқылы белсенді емес түрге айналады. Осыған байланысты оның қызметіндегі негізгі өзгерістер осы бауыр жүйесінің күйіне және оған әсер ететін басқа препараттарды бір мезгілде қолданумен байланысты. Бұл жағдайда препараттың шығарылуының негізгі бағыты өтпен бірге экскрециямен байланысты. Росувастатин немесе мертенил, керісінше, негізінен өзгермеген түрінде нәжіспен шығарылады.

Бұл препараттар гиперхолестеринемияны ұзақ мерзімді емдеу үшін жақсы таңдау болып табылады, өйткені олардың қандағы концентрациясы дәрі-дәрмектерді күніне бір-ақ рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Өнімділік айырмашылықтары

Нақты препаратты таңдаудағы маңызды сәт оның тиімділігі, яғни. холестерин мен төмен тығыздықтағы липопротеиндер (LDL) концентрациясының төмендеу дәрежесі және жоғары тығыздықты липопротеиндердің (HDL) жоғарылауы.

Мертенил - синтетикалық дәрі

Клиникалық зерттеулерде розувастатинді аторвастатинмен салыстырған кезде, ең тиімдісі. Нәтижелерді толығырақ талдаймыз:

• Росувастатин тең мөлшерде холестериннің жоғарылауы бар пациенттерді емдеуде қолдануға болатын тең мөлшерде LDL-ны 10% -ға тиімді төмендетеді.
• Осы дәрі-дәрмектерді қабылдаған пациенттер арасындағы аурушаңдық пен өлім-жітім де маңызды - мертенилді қолданатын адамдарда жүрек-тамыр аурулары, сондай-ақ өлім-жітім деңгейі төмен.
• Екі дәрі арасындағы жанама әсерлердің таралуы әр түрлі емес.

Қолда бар мәліметтер растувастатин бауыр жасушаларында HMG-CoA редуктазасын тиімді түрде блоктайды, бұл аторвастатинмен салыстырғанда анағұрлым айқын емдік әсерге әкеледі. Дегенмен, оның құны белгілі бір препаратты таңдауда маңызды фактор бола алады, оны емдеуші дәрігер ескеруі керек.

Аторвастатин мен розувастатин бір-бірінен айтарлықтай ерекшеленеді, дегенмен, клиникалық тиімділігі және ықтимал жанама әсерлерінің айырмашылықтары бар, оны белгілі бір пациентке ем тағайындау кезінде ескеру қажет. Емдеуші дәрігер мен пациенттің статиндер арасындағы айырмашылықты түсінуі гипохолестеролемиялық терапияның тиімділігі мен қауіпсіздігін арттырады.