Лисинотон® (Лисинотон®)

Дәрілік формасы - таблетка (10 дана. Блистерде, 3 картон қорапта, 14 дана. Блистерде, картон қорапта 2 блистерде, әр қаптамада лизинотонды қолдану бойынша нұсқаулық бар):

• дозасы 5 мг: дөңгелек, жалпақ, ақ, екі жағынан да қауіпті,
• 10 мг дозасы: дөңгелек, биконвекс, ашық қызғылт түсті (мүмкін мармарлы түс), қауіп-қатермен,
• дозасы 20 мг: дөңгелек, биконвекс, қызғылт (мүмкін мәрмәр), қауіпті.

1 таблетка құрамы:

• белсенді зат: лизиноприл (дигидрат түрінде) - 5, 10 немесе 20 мг,
• көмекші компоненттер: натрий кроксармеллозасы, кальций сутегі фосфаты дигидраты, магний стеараты, маннитол, жүгері кремі. 10 мг таблетка құрамында қызғылт пигмент қоспасы PB-24823, 20 мг таблетка құрамында қызғылт пигмент қоспасы PB-24824 бар.

Фармакодинамика

Лизинотонның белсенді заты - лизиноприл, ACE ингибиторы. Оның ағзаға әсер ету механизмі альдостеронның бөлінуінің тікелей төмендеуіне әкелетін ангиотензин II ангиотензин II түзілуін азайту қабілетімен түсіндіріледі. Препараттың кейбір әсерлері тіндердің ренин-ангиотензин жүйелеріне әсер етуімен байланысты.

Лисиноприл брадикининнің тозуын төмендетеді, простагландиндердің синтезін жоғарылатады. Артерияларды тамырларға қарағанда кеңейтеді. Қан қысымын (BP), перифериялық тамырлардың жалпы қарсылығын (OPSS), өкпе капиллярларындағы қысымды төмендетеді, жүктеме. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда минуттық қан көлемін және стресске миокардтың төзімділігін арттырады.

Ұзақ терапия көмегімен лизиноприл ишемиялық миокардтың қанмен қамтамасыз етілуін жақсартады, миокардтың гипертрофиясын және резистивті типтегі артериялардың қабырғаларын төмендетеді.

Лизинотон созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің өмір сүру ұзақтығын ұзартады, сонымен қатар жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық көрінісі болмаған кезде миокард инфарктісінен кейін пациенттерде сол жақ қарыншаның дисфункциясының дамуын баяулатады.

Лизинотонның бір реттік дозасынан кейін гипотензивті әсер 1 сағаттан кейін дамиды, 6 сағат ішінде максимумға жетеді, 24 сағатқа созылады.Әсер ету ұзақтығы препараттың дозасына да байланысты болады. Артериялық гипертензиямен әсер терапия басталғаннан кейінгі алғашқы күндерде көрінеді, тұрақты әсер 1-2 айдан кейін дамиды.

Лизинотонның кенеттен шығарылуы жағдайында қан қысымының айтарлықтай жоғарылауы байқалмады.

Лисиноприл альбуминурияны азайтады. Гипергликемия кезінде зақымдалған гломерулярлық эндотелийдің жұмысын қалыпқа келтіруге көмектеседі. Бұл қант диабеті бар пациенттердің қандағы глюкоза деңгейіне әсер етпейді, тиісінше, гипогликемия эпизодтарының көбеюіне себеп болмайды.

Фармакокинетика

Асқазан-ішек жолында бір рет лизиноприл шамамен 30% сіңіріледі. Тамақтану лизинотонның сіңу дәрежесіне әсер етпейді.

Биожетімділігі 29% құрайды. Максималды концентрация 7 сағат ішінде жетеді және 90 нг / мл құрайды.

Лисиноприл іс жүзінде плазма ақуыздарымен байланыспайды. Төмен концентрациядағы қан-ми мен плацентарлы кедергілерді кесіп өтеді.

Биотрансформацияланбаған. Ол бүйрек арқылы өзгермейді. Жою кезеңі 12 сағатты құрайды.

Қолдану көрсеткіштері

• гемодинамикалық параметрлерді сақтау және сол жақ қарыншаның дисфункциясы мен жүрек жеткіліксіздігінің дамуын болдырмау үшін ерте кезеңдегі тұрақты гемодинамикалық параметрлері бар жедел миокард инфарктісін емдеу;
• монотерапия немесе артериялық гипертензияның аралас терапиясы,
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің аралас емі (диуретиктермен және / немесе цифрлық препараттармен бірге).

Қарсы көрсеткіштер

• тұқым қуалайтын Квинкенің ісінуі,
• ангиоэдема тарихы (себептеріне қарамастан),
• жасы 18-ге дейін
• жүктілік және лактация
• препараттың кез-келген компонентіне немесе басқа ACE ингибиторларына жоғары сезімталдық.

Лизинотонды таблеткалар келесі жағдайларда сақтықпен қолданылады:

• бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, прогрессивті азотемия немесе бір бүйрек артериясының екі жақты стенозы бар бүйрек артериясының стенозы, бүйрек трансплантациясынан кейінгі жағдайлар
• азотемия, гиперкалиемия,
• гиповолемиялық жағдайлар (оның ішінде диарея немесе құсу салдарынан),
• сүйек кемігін гемопоэзді тежеу,
• жүректің ишемиялық ауруы, артериялық гипотензия, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, аорта жіліктің стенозы, коронарлық жеткіліксіздік,
• бастапқы гипералдостеронизм,
• дәнекер тінінің аутоиммунды жүйелік аурулары (склеродерма және жүйелі қызыл жегі);
• цереброваскулярлық ауру (ми қан тамырлары жеткіліксіздігін қоса),
• кәрілік
• натрийді шектеулі қабылдаумен диетаны ұстану.

Лисинотон, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Лизинотон таблеткалары ішуге арналған.

Артериялық гипертензия кезінде, бір дәрілік зат ретінде, Лизинотон күніне 5 рет 5 мг тағайындалады. Егер гипотензивті әсер жеткіліксіз болса, қажетті нәтижеге жеткенге дейін дозаны әр 2-3 күн сайын 5 мг-ға көбейтеді, бірақ күніне 40 мг-нан аспайды (дозаның одан әрі артуы қан қысымының айқын төмендеуіне алып келмейді). Техникалық қызмет көрсетудің тәуліктік дозасы әдетте 20 мг құрайды. Толық әсер әдетте терапияның 2-4 аптасынан кейін дамиды, оны дозаны титрлеу кезеңінде ескеру қажет. Егер тәуліктік ең жоғары дозаны қабылдағаннан кейін де, қан қысымы жеткіліксіз болса, аралас терапияны тағайындаңыз.

Диуретиктерді қабылдаған пациенттерге Лизинотон қабылдауға 2-3 күн қалғанда күшін жою керек. Егер бұл мүмкін болмаса, лизиноприлдің алғашқы тәуліктік дозасы 5 мг болуы керек. Алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірнеше сағат ішінде (шамамен 6 сағат) пациентті дәрігердің мұқият бақылауы керек, ол қан қысымын төмендету процесін қадағалайды (қысымның айқын төмендеуіне жол бермеу үшін).

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (RAAS) белсенділігі жоғарылаған жағдайда реваскулярлы гипертензия және басқа жағдайлар туындаған кезде Лизинотонды дәрігердің бақылауымен қабылдауды бастау ұсынылады (қан қысымын, бүйрек қызметін және қан сарысуындағы калий концентрациясын) бастапқы бастапқы дозадан төмен - 2,5-5 тәулігіне мг. Қолдану дозасы қан қысымын төмендету динамикасының нәтижелері бойынша анықталады.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде лизинотонның бастапқы дозасы креатинин клиренсіне (CC) байланысты анықталады. Қолдану дозасы бүйрек функциясы мен сарысудағы калий концентрациясын үнемі бақылау кезінде әсер ету дәрежесіне сәйкес белгіленеді.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге ұсынылатын бастапқы дозалар:

• КК 30–70 мл / мин - 5–10 мг,
• КК 10-30 мл / мин - 2,5-5 мг,
• QC

Шығарылымның құрамы мен формасы

10 немесе 14 данадан тұратын блистер пакеттерінде, 3 немесе 2 картоннан жасалған қорапта тиісінше.

10 немесе 14 данадан тұратын блистер пакеттерінде, 3 немесе 2 картоннан жасалған қорапта тиісінше.

10 немесе 14 данадан тұратын блистер пакеттерінде, 3 немесе 2 картоннан жасалған қорапта тиісінше.

Дозалану формасының сипаттамасы

5 мг таблетка: дөңгелек, биконвекс таблеткалары, пішінді, ақ түсті.

10 мг таблетка: дөңгелек, биконвекс таблеткалары, белгілері бар, ашық қызғылт түсті.

20 мг таблетка: дөңгелек, биконвекс таблеткалары, өрнектері бар, қызғылт, мәрмәрге рұқсат етіледі.

Лизинотон® препаратының көрсеткіштері

Артериалды гипертензия (монотерапия немесе басқа гипертензивті препараттармен бірге), созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (диаретик және / немесе диуретиктерді қабылдаған науқастарға арналған аралас терапия аясында), жедел миокард инфарктісін ерте емдеу (алғашқы 24 сағат ішінде тұрақты гемодинамикамен) осы көрсеткіштерді сақтау және сол жақ қарыншаның дисфункциясы мен жүрек жеткіліксіздігінің алдын алу).

Жүктілік және лактация

Лизиноприлді жүктілік кезінде қолдануға қарсы. Жүктілік анықталған кезде, препарат мүмкіндігінше тезірек тоқтатылуы керек. Жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде ACE тежегіштерін қабылдау ұрыққа кері әсерін тигізеді (қан қысымының төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, гиперкалиемия, бас сүйек гипоплазиясы, құрсақішілік өлім мүмкін). Егер алғашқы триместрде қолданылса, препараттың ұрыққа теріс әсері туралы мәліметтер жоқ. ACE тежегіштерінің әсерінен болған жаңа туған нәрестелер мен нәрестелер үшін қан қысымының, олигурияның, гиперкалиемияның айқын төмендеуін уақтылы анықтау үшін мұқият бақылау жүргізу ұсынылады. Лисиноприл плацентаны кесіп өтеді. Лизиноприлдің емшек сүтіне енуі туралы деректер жоқ. Препаратпен емделу кезеңінде емізуді тоқтату керек.

Жанама әсерлері

Ең жиі кездесетін жанама әсерлер: бас айналу, бас ауруы (науқастардың 5-6% -ында), әлсіздік, диарея, құрғақ жөтел (3%), жүрек айну, құсу, ортостатикалық гипотензия, тері бөртпесі, кеуде ауыруы (1-3%).

Басқа жанама әсерлер (қан қысымының жиілігі, ортостатикалық гипотензия, бүйрек функциясының бұзылуы.

Орталық жүйке жүйесі жағынан: шаршау, ұйқышылдық, аяқ-қол бұлшық еттерінің конвульсиялық бұлшық еттері.

Гемопоэтикалық жүйеден: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения мүмкін, ұзақ емделу кезінде - гемоглобин мен гематокрит, эритроцитопения концентрациясының аздап төмендеуі.

Зертханалық көрсеткіштер: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, «бауыр» ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, әсіресе бүйрек аурулары, қант диабеті және ренаскулярлық гипертензия тарихы болса.

Сирек кездесетін жанама әсерлер:

Жүрек-тамыр жүйесінен: жүрек соғысы, тахикардия, миокард инфарктісі, қан қысымының едәуір төмендеуіне байланысты аурудың жоғарылау қаупі бар науқастарда цереброваскулярлық инсульт.

Ас қорыту жолдарынан: құрғақ ауыз, анорексия, диспепсия, дәмнің өзгеруі, іштің ауыруы, панкреатит, гепатоцеллюлярлы немесе холестатикалық сарғаю, гепатит.

Тері жағынан: уртикария, терлеу, терінің қышуы, алопеция.

Зәр шығару жүйесінен: бүйрек функциясының бұзылуы, олигурия, анурия, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, уремия, протеинурия.

Орталық жүйке жүйесі жағынан: астеникалық синдром, көңіл-күйдің тұрақсыздығы, шатасу.

Басқа: миалгия, безгегі, ұрықтың дамуы бұзылған, потенциал төмендеген.

Қарым-қатынас

Препаратты калий сақтайтын диуретиктермен (спиронолактон, триамтерен, амилорид), құрамында калий бар тұзды алмастырғыштармен бірге қолдану кезінде ерекше сақ болу қажет (гиперкалиемия даму қаупі жоғарылайды, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы бар, сондықтан оларды тек дәрігердің жеке шешімі негізінде ғана жүйелі түрде тағайындауға болады). қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын бақылау).

Ескерту бірге қолданылуы мүмкін:

- диуретиктермен: Лизинотон қабылдаған науқасқа диуретиктерді қосымша тағайындау кезінде, әдетте, антиденелік гипертензиялық әсер пайда болады - қан қысымының айқын төмендеу қаупі бар. Лизиноприл диуретиктермен емдеу кезінде организмнен калийдің шығарылуын азайтады,

- басқа гипертензивті агенттермен (аддитивті әсер),

- NSAID-термен (индометацин және т.б.), эстрогендермен, сондай-ақ адреностимуляторлармен - лизиноприлдің гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі,

- литиймен (литийдің шығарылуы төмендеуі мүмкін, сондықтан сарысудағы литий концентрациясын үнемі бақылау керек),

- антацидтермен және колестираминмен - ас қорыту жолындағы сіңімді азайтады.

Алкоголь препараттың әсерін күшейтеді.

Дозалау және енгізу

Ішінде. Артериялық гипертензия кезінде басқа гипертензияға қарсы препараттарды қабылдамайтын пациенттерге күніне бір рет 5 мг тағайындалады. Эффект болмаған кезде дозаны әр 2-3 күн сайын 5 мг-ден тәулігіне 20-40 мг-ден орташа емдік дозаға дейін арттырады (дозасын күніне 40 мг-ден жоғары арттыру әдетте қан қысымының одан әрі төмендеуіне алып келмейді). Әдеттегі тәуліктік доза 20 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза - 40 мг.

Толық әсер әдетте ем басталғаннан кейін 2-4 аптадан кейін дамиды, оны дозаны жоғарылату кезінде ескеру қажет. Клиникалық әсер жеткіліксіз болған жағдайда, препаратты басқа антигипертензивті препараттармен біріктіруге болады.

Егер пациент диуретиктермен алдын-ала ем қабылдаса, онда лизинотонды қолданудың басталуынан 2-3 күн бұрын мұндай препараттарды қабылдауды тоқтату керек. Егер бұл мүмкін болмаса, онда Лизинотонның бастапқы дозасы күніне 5 мг аспауы керек. Бұл жағдайда алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін бірнеше сағат бойы медициналық бақылау ұсынылады (максималды нәтиже шамамен 6 сағаттан кейін қол жеткізіледі), өйткені қан қысымының айтарлықтай төмендеуі мүмкін.

Реноваскулярлық гипертензиямен немесе ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігі жоғарылаған басқа жағдайларда, тәулігіне 2,5-5 мг төмен бастапқы дозасын дәрігердің кеңейтілген бақылауымен (қан қысымын, бүйрек функциясын бақылау, қан сарысуындағы калий концентрациясын) тағайындаған жөн. Медициналық бақылауды үздіксіз жүргізетін қан мөлшерінің динамикасына байланысты дозаны анықтау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігімен Лизиноприлдің бүйрек арқылы шығарылатындығына байланысты бастапқы дозаны креатинин клиренсіне байланысты анықтау керек, содан кейін реакцияға сәйкес бүйрек қызметін, қан сарысуындағы калийді, натрийді жиі бақылап отыратын жағдайда дозаны енгізу керек. гемодиализмен емделеді).

Тұрақты артериялық гипертензиямен тәулігіне 10-15 мг ұзақ мерзімді күтім терапиясы көрсетілген.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде - тәулігіне 1 рет 2,5 мг-нан бастаңыз, содан кейін дозаны әдеттегіден 3-5 күннен кейін 2,5 мг-ға көбейтіңіз, тәуліктік дозасын 5-20 мг құрайды. Доза тәулігіне 20 мг аспауы керек.

Егде жастағы адамдарда жиі айқын және ұзаққа созылатын гипотензивті әсер байқалады, бұл лизиноприлді шығару жылдамдығының төмендеуімен байланысты (емдеуді күніне 2,5 мг-ден бастау ұсынылады).

Жедел миокард инфарктісі (аралас терапияның бөлігі ретінде). Бірінші күні - ауызша 5 мг, содан кейін күн сайын 5 мг, 2 күннен кейін 10 мг, содан кейін күніне 10 мг. Жедел миокард инфарктісі бар емделушілерде препарат кем дегенде 6 апта бойы қолданылуы керек.

Емдеудің басында немесе қан қысымы төмен (120 мм рт.ст. немесе одан аз) пациенттерде жедел миокард инфарктынан кейінгі алғашқы 3 күнде 2,5 мг төмен дозасын тағайындау керек. Қан қысымының төмендеуі кезінде (SBP 100 мм рт.ст.-тен төмен немесе оған тең) тәуліктік 5 мг дозасы қажет болған жағдайда уақытша 2,5 мг-ге дейін төмендетілуі мүмкін.Қан қысымының ұзақ уақытқа төмендеуі жағдайында (SBP 90 мм рт.ст.-ден 1 сағаттан астам), Лисинотонмен емдеуді тоқтату керек.

Артық дозалану

Белгілері (бір реттік дозаны 50 мг қабылдаған кезде пайда болады): артериялық қысымның төмендеуі, құрғақ аузы, ұйқышылдық, зәр шығару, іш қату, мазасыздық, ашуланшақтық.

Емі: симптоматикалық терапия, iv сұйықтығын қабылдау, қан қысымын бақылау, су-электролит балансын және соңғысын қалыпқа келтіру. Лизинотонды гемодиализ жолымен шығаруға болады.

Арнайы нұсқаулар

Симптоматикалық гипотензия. Көбінесе қан қысымының едәуір төмендеуі диуретикалық терапиядан туындаған сұйықтық көлемінің азаюымен, тамақ, тұз, диарея немесе құсу кезінде тұз мөлшерінің төмендеуімен бірге жүреді. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бір мезгілде бүйрек қызметі бұзылған немесе онсыз қан қысымының айтарлықтай төмендеуі мүмкін. Ол жиі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда диуретиктердің, гипонатриемияның немесе бүйрек функциясының бұзылуының үлкен дозаларын қолдану нәтижесінде анықталады. Мұндай емделушілерде Лизинотонмен емдеуді дәрігердің қатаң бақылауымен бастау керек (сақтықпен, препараттың дозасын және диуретиктерді таңдаңыз). Жүректің ишемиялық ауруы бар және цереброваскулярлық жеткіліксіздігі бар науқастарды тағайындау кезінде ұқсас ережелер сақталуы керек, мұнда қан қысымының күрт төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультқа әкелуі мүмкін. Өтпелі гипотензивті реакция препараттың келесі дозасын қабылдауға қарсы емес. Лизинотонды созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар, бірақ қалыпты немесе төмен қан қысымы бар кейбір науқастарда қан қысымының төмендеуі мүмкін, бұл әдетте емдеуді тоқтатуға себеп емес. Лизинотонмен емдеуді бастамас бұрын, мүмкін болса, натрий концентрациясын қалыпқа келтіріңіз және / немесе жоғалған сұйықтық көлемін жасаңыз, емделушіге Лизинотонның бастапқы дозасының әсерін мұқият қадағалаңыз. Бүйрек артериясының стенозы жағдайында (әсіресе екі жақты стеноз жағдайында немесе бір бүйректің артериясының стенозы болған жағдайда), сондай-ақ натрий және / немесе сұйықтықтың жетіспеушілігінен қан айналымы бұзылған жағдайда, Лизинотонды қолдану бүйрек функциясының бұзылуына, бүйректің жедел жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін. Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымсыз.

Жедел миокард инфарктісінде. Стандартты терапияны (тромболитиктер, ацетилсалицил қышқылы, бета-блокаторлар) қолдану көрсетілген. Лизинотонды нитроглицериннің терапевтік трансдермальды жүйелерімен бірге / енгізумен бірге қолдануға болады.

Хирургиялық араласу / жалпы анестезия. Кең хирургиялық араласулар кезінде, сондай-ақ артериялық қысымның төмендеуіне әкелетін басқа препараттарды қолданғанда, ангиотензин II түзілуін тежейтін лизиноприл қан қысымының айқын болжанбайтын төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Егде жастағы науқастарда дәл осындай доза қандағы препараттың жоғары концентрациясына әкеледі, сондықтан егде жастағы адамдар мен жастар арасында лизинотонның гипертензияға қарсы әсерінде ешқандай айырмашылықтар болмаса да, дозаны анықтаған кезде ерекше күтім қажет. Агранулоцитоздың ықтимал қаупін жоққа шығаруға болмайтындықтан, қан көрінісін мерзімді бақылау қажет. Препаратты полиакрилонитрилді мембранамен диализ жағдайында қолданған кезде анафилактикалық шок пайда болуы мүмкін, сондықтан диализ үшін басқа мембрана түрін қолдану керек немесе басқа гипертониялық агенттерді тағайындау керек.

Лизиноприлдің терапевтік дозада қолданылатын әсері, көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілеті туралы мәліметтер жоқ, дегенмен бас айналу мүмкін екенін ескеру керек, сондықтан сақ болу керек.

Пішінді, құрамды және қаптаманы шығарыңыз

Таблеткалар дөңгелек, биконвекс, ашық қызғылт түсті, ойықпен, диаметрі 7 мм.

Қосымша заттар: маннитол, кальций фосфаты ыдыратылған дигидрат, жүгері кремний крахмалы, натрий, магний стеараты, бояғыш (E172).

10 дана. - блистер (2) - картон пакеттері.
14 дана. - блистер (2) - картон пакеттері.

Фармакологиялық әрекет

ACE ингибиторы - ангиотензин I-нің ангиотензин II-ге айналуын катализдейтін полипептидаза. Ангиотензин II вазоконстрикцияны тудырады және альдостерон секрециясын ынталандырады.

ACE қысымының төмендеуі вазоконстриктор белсенділігінің төмендеуіне және альдостерон секрециясының төмендеуіне әкеледі. Нәтижесінде қан сарысуындағы калий деңгейінің шамалы жоғарылауы мүмкін. Артериялық гипертензиясы және бүйректің қалыпты қызметі бар, тек 24 аптадан астам уақыт ішінде лизиноприлді қабылдаған пациенттерде қан сарысуындағы калийдің орташа өсуі шамамен 0,1 мк / л құрады. Алайда, пациенттердің шамамен 15% -ы 0,5 мк / л-ден астам өсуді көрсетті, ал шамамен 6% -ы 0,5 мк / л-ден астам төмендеді. Дәл осы клиникалық зерттеуде лизиноприлді және гидрохлоротиазидті 24 аптадан артық қабылдаған пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейінің орташа есеппен 0,1 мега / л төмендеуі байқалды, олардың шамамен 4% -ы 0,5 мк / л-ден жоғары және 1,2% -ға жуық жоғарылайды төмендеуі 0,5 мк / л жоғары.

ACE кининазамен бірдей, брадикининді бұзатын фермент. Лизиноприлмен емдеу кезінде брадикининнің жоғарылау деңгейінің рөлі (белгілі вазодиляторлық қасиеттері бар) толық түсінілмейді және қосымша зерттеуді қажет етеді. Лизиноприлмен емдеу кезінде қан қысымын төмендету механизмі негізінен ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің тежелуіне байланысты болғанына қарамастан, лизиноприл рениннің деңгейі төмен артериялық гипертензиясы бар пациенттерде гипотензивті әсерге ие. Лизиноприл барлық нәсілдердің пациенттерінде антигипертензивті әсерге ие болғанымен, артериялық гипертензиясы бар пациенттер - қара нәсілдің өкілдері (бұл популяция рениннің төмен деңгейімен сипатталады) басқа нәсілдерге жататын пациенттерге қарағанда монотерапияға орташа реакцияны көрсетеді. Лизиноприл мен гидрохлоротиазидті бір мезгілде қолдану науқастарда - қара және басқа нәсілдердің өкілдерінде қан қысымын одан әрі төмендетеді, нәтижесінде нәсілдік сәйкестілікке байланысты гипертензиялық әсердегі айырмашылықтар жойылады.

Лизиноприлді артериалды гипертензияға қолдану артериалды гипертензияға қан қысымының төмендеуіне әкеліп соқтырады, өйткені компенсаторлық тахикардия туғызбастан. Ортостатикалық реакциялар, әдетте, дегидратациямен немесе электролиттердің теңгерімсіздігімен мүмкін болса да, байқалмайды. Тиазидті диуретиктермен біріктіріп қолданған кезде препараттардың антигипертензиялық әсері анағұрлым айқын болады.

Көптеген пациенттерде гипертензияға қарсы әрекеттің басталуы дәріні бір дозада қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң байқалады, максималды әсері шамамен 7 сағаттан кейін байқалады.Гипертензиялық әсер препаратты тәуліктік дозада қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде сақталады. Кейбір зерттеулерге сәйкес, орташа алғанда, әсер аз мөлшерде қабылдағанға қарағанда 20 мг немесе одан көп дозада қабылдаған кезде тұрақты болады және едәуір айқын болады. Алайда, зерттелген барлық дозаларда орташа антигипертензивті әсер қабылдаудан кейін 24 сағаттан кейін 6 сағаттан кейін айтарлықтай әлсіреді.

Кейбір науқастарда қан қысымының оңтайлы төмендеуіне қол жеткізу үшін препаратты 2-4 апта ішінде үнемі қабылдау қажет болуы мүмкін.

Лизиноприлдің гипертензияға қарсы әсері ұзаққа созылған терапия кезінде төмендемейді. Дәрі-дәрмектің кенеттен алынып тасталуы қан қысымының тез немесе айтарлықтай жоғарылауына әкелмейді (терапия алдындағы қан қысымымен салыстырғанда).

Қан қысымының төмендеуі препаратты жоғары дозада қабылдаған кезде тезірек және айқын болады.

Лизиноприлдің тиімділігі және оның жағымсыз реакциясы жас пациенттерде де, қарт адамдарда да бірдей.

Дозалау режимі

Артериалды гипертензия кезінде басқа гипертензивті препараттарды бұрын қабылдаған емделушілер үшін препараттың бастапқы дозасы таңертең күніне 5 мг құрайды. Болашақта қан қысымына әсеріне байланысты, күтім терапиясына арналған дозалар күніне 10-20 мг құрайды. Оңтайлы гипертензиялық әсерге препарат басталғаннан бастап 2-4 аптадан кейін қол жеткізуге болады. Тәулігіне 40 мг-нан астам дозаны жоғарылату әсердің жоғарылауына алып келмейді. Бұл жағдайда аралас терапияны диуретикті төмен дозада қосымша тағайындау ұсынылады (осылайша әсер ету әсеріне қол жеткізуге болады). Ең жоғары тәуліктік доза 80 мг аспауы керек. Бұрын диуретиктерді қабылдаған пациенттерде оларды лизинотонды қолдану басталғанға дейін 2-3 күн бұрын тоқтату керек. Мұндай жағдайларда бастапқы тәуліктік доза күніне 5 мг-нан аспауы керек. Бірінші дозаны қабылдағаннан кейін қан қысымын тұрақты тұрақтандыруға дейін медициналық бақылау ұсынылады.

Жүрек жеткіліксіздігінде препарат кешенді терапияның бөлігі ретінде диуретиктермен және / немесе жүрек гликозидтерімен бірге қолданылады. Лизинотонның бастапқы дозасы таңертең күніне 2,5 мг құрайды, болашақта ол біртіндеп күніне 5-10 мг-ға дейін 1 есе артады. Ең жоғары тәуліктік доза - 20 мг.

Жедел миокард инфарктісін емдеу үшін лизинотонды стандартты терапияға қосымша ретінде қолдану керек (сонымен қатар нитраттарды симптоматикалық қолданумен бірге). Тұрақты гемодинамикасы бар науқастарда емді инфаркт белгілері басталғаннан кейінгі алғашқы 24 сағат ішінде бастауға болады. Лизинотонның бастапқы дозасы 5 мг, содан кейін 24 сағаттан кейін 5 мг, 48 сағаттан кейін 10 мг, содан кейін күніне 10 мг құрайды.

Систолалық қан қысымы төмен (120 мм рт.ст. аз) пациенттер үшін емдеу басында немесе инфаркт басталғаннан кейінгі алғашқы 3 күнде доза 2,5 мг құрайды. Артериялық гипотензия болған кезде (систолалық қан қысымы 100 мм рт.ст.-ден төмен), қызмет көрсетудің тәуліктік дозасы 5 мг-нан аспауы керек, қажет болған жағдайда оны 2,5 мг-ға дейін төмендетуге болады. Тұрақты артериялық гипотензиямен (бір сағаттан астам уақыт ішінде систолалық қан қысымы 90 мм рт.ст.-ден төмен) лизинотонмен емдеуді тоқтату керек.

Емдеу ұзақтығы - 6 апта. Техникалық қызмет көрсетудің ең төменгі дозасы - күніне 5 мг. Егер жүрек жеткіліксіздігінің белгілері болса, емдеуді жалғастыру керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда доза QC-қа байланысты анықталады.