Қызғалдақ: пайдалану нұсқаулары, аналогтар мен шолулар, Ресей дәріханаларындағы бағалар

Аторвастатин - селективті ингибитор HMG-CoA редуктазысинтезге қатысады холестерин бауырда. Сонымен қатар, препарат жасушалардағы рецепторлардың - LDL санын көбейтуге көмектеседі, бұл LDL метаболизмінің жоғарылауына және жоғарылауына әкеледі. Төменгі деңгейлерге көмектеседі холестерин, липопротеидтер, LDL холестерині, аполипопротеин-В.

Науқастарда гиперхолестеринемия (отбасы, бастапқы) және аралас гиперлипидемия деңгейін төмендетеді VLDL холестерині және ТГ.

40 мг дозада препарат LDL мөлшерін 50%, холестеринді 37%, триглицеридтерді 29% және apo-B 42% төмендетеді. Дозаға байланысты ол липидті төмендететін басқа препараттармен емдеуге төзімді отбасылық гиперхолестеринемия кезіндегі LDL деңгейін төмендетеді. Әсер емдеу басталғаннан кейінгі үшінші аптада пайда болады, ал максималды нәтижеге бір айда қол жеткізіледі.

Фармакокинетика

Сіңу деңгейі жоғары. Қандағы Cmax 2 сағаттан кейін анықталады, LDL холестеринінің төмендеуі препарат қабылдау уақытына (таңертең немесе кешке) байланысты емес. Доза мен сіңу дәрежесі арасында байланыс бар.

Биожетімділігі -12% төмен, бұл ас қорыту жолындағы жүйелік метаболизммен байланысты. Қан ақуыздарымен байланыс 98%. Ол белсенді метаболиттердің түзілуімен изоэнзимдердің әсерінен бауырда метаболизденеді. Метаболиттердің белсенділігі 20-30 сағатқа созылады. Ол ішек арқылы шығарылады. T1 / 2 - 14 сағат. Зәрде қабылдаған дозаның 2% анықталады.

Қарсы көрсеткіштер

• бауыр ауруы
• жоғары сезімталдық
• миопатия,
• жүктілік және лактация,
• жасы 18-ге дейін
• төзбеушілік лактоза.

Мұны сақтықпен тағайындау керек гипертиреоз, артериялық гипотензия, сепсисэлектролиттердің дисбалансы.

Жанама әсерлері

Жалпы қолайсыз реакциялар:

• бас ауруы, астенияәлсіздік ұйқысыздық, парестезия,
• миалгиябуын және бел ауруы,
• тері бөртпесі, қышу, уртикария,
• перифериялық ісіну.

Сирек кездесетін жағымсыз реакциялар:

• амнезия, перифериялық нейропатия,
• гепатит, сарғаю, анорексия, панкреатит,
• құрысулар миозит, рабдомиолиз,
• тинит
• ангиоэдема, полиморфты эритема,
• гипер- немесе гипогликемия, қандағы CPK деңгейінің жоғарылауы,
• тромбоцитопения,
• алопеция,
• салмақ жоғарылату, потенциалдың өзгеруі.

Қызғалдақ, қолдануға арналған нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Препарат тәуліктің кез келген уақытында ауызша қабылданады.

Препараттың дозасы науқастың холестерин деңгейіне байланысты және тәулігіне 10 мг-нан 80 мг-ға дейін. Көбінесе 10 мг немесе 20 мг тағайындалады. Максималды қант диабеті - 80 мг.

Әр 3-4 апта сайын липидтердің деңгейі бақыланады және препараттың дозасы түзетіледі. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде доза түзетілмейді. Егер бауыр функциясы жеткіліксіз болса, трансаминазаларды үнемі бақылаумен дозасы азаяды (ACT және ALT).

Қарым-қатынас

Қолданған кезде фибраттар, эритромицин, циклоспорин, кларитромицин, вирусқа қарсы және иммуносупрессивті дәрілер, никотин қышқылы миопатия қаупі артады.

CYP3A4 Изоэнзим ингибиторлары аторвастатин концентрациясының жоғарылауын тудырады.

Циклоспорин аторвастатиннің биожетімділігі мен концентрациясын жоғарылатады. Эритромицин, дилтиазем және кларитромицин препараттың концентрациясын жоғарылатады. Итраконазол аторвастатиннің AUC 3 есе жоғарылауына әкеледі.

Грейпфрут шырынын шамадан тыс тұтыну аторвастатин концентрациясының жоғарылауын тудырады.

Аралас қолдану эфавиренз немесе рифампицин препарат концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Антацидтер осы препараттың концентрациясын 35% төмендетіңіз.
Алынған кезде гиполипидемиялық әсер колестипол әр препаратқа қарағанда жеке-жеке едәуір жоғары.

Қолдану кезінде дигоксин және аторвастатинді жоғары дозаларда дигоксиннің концентрациясы жоғарылайды. Аторвастатин бірге қолданғанда протромбин уақытын қысқартады варфарин. Амлодипин осы препараттың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Қызғалдақтың аналогтары

Атор, Аторис, Аторвастатин, Аторвастатин-Тева, Торғай, Липтонорм, Новостат, Торвазин, Торвалип, Торвас.

Қызғалдақ шолулары

Гиперлипидемияны емдеудің ең тиімді препараттары статиндер болып табылады, олардың тиімділігі клиникалық зерттеулерде дәлелденген. Іс жүзінде бастапқы дәрілер мен олардың генериктері кеңінен қолданылады: аторвастатин (Қызғалдақ) симвастатин (Василип, Атеростат, Симло), ловастатин (Холтартар) Аторвастатин (қызғалдақ) - бұл басқа статиндерге қарағанда жартылай шығарылу мерзімі ұзақ болатын синтетикалық дәрі. Триглицеридтерді төмендету қабілетіне ие. Осы препаратты қолдану нәтижесінде кенеттен қайтыс болу жиілігі төмендейді, миокард инфарктісі, тамырларға инвазивті араласудың қажеттілігі. Ол прогресті бәсеңдетеді. атеросклероз. Емдеу кішкентай дозадан басталады, оны липопротеидтердің мақсатты деңгейіне жету үшін біртіндеп арттырады.

Статинмен емдеудегі проблемалардың бірі - олардың қымбаттығы, пациенттер бұл туралы хабарлайды. Бұл мәселені қызғалдақ кіретін генериктер шешеді. Препарат жақсы төзімді, бірақ ол статиндерге тән жанама әсерлермен сипатталады: бауыр мен бұлшықет ферменттері деңгейінің жоғарылауы (CPK). Пікірлерде пациенттер бұған назар аударады. Егер бауыр ферменттерінің деңгейі 3 еседен асып кетсе, ал CPK лабораториялық нормадан 5 есе жоғары болса, препарат алынып тасталады. Ферменттер қалыпты мәнге оралған кезде емдеу қайта басталады, бірақ препарат төмен дозада қабылданады. Көптеген пациенттер сонымен қатар іштің ауырсынуын, жазықтылықты, диареяны немесе іш қатуды, ұйқысыздықты атап өтеді. Миопатия сирек кездеседі және бұлшықеттердегі ауырсыну мен әлсіздікпен көрінеді. Барлық осы құбылыстар уақытша болып табылады және дозаны төмендеткеннен кейін жоғалады.

Қолдану көрсеткіштері

Қызғалдаққа не көмектеседі? Препаратты келесі жағдайларда тағайындаңыз:

• гомозигті фамилиялы гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда (тиімсіз немесе жеткіліксіз диета және басқа да дәрілік емес емдеу әдістерімен) жалпы холестерин мен холестерин мен LDL холестерин деңгейінің төмендеуі (төмен тығыздықтағы липопротеинді холестерин);
• apo-B (аполипопротеин B), TG (тироглобулин), Chs және Chs-LDL концентрациясының жоғарылауы және аралас гиперлипидемия және гетерозиготалы емес гиперхолестеремиясы бар емделушілерде Chs-HDL (жоғары тығыздықты липопротеин холестерині) концентрациясының жоғарылауы. және тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайда фармакологиялық емес терапияның әдістері);
• Жүректің ишемиялық ауруы (жүректің ишемиялық ауруы) клиникалық белгілері жоқ, бірақ оның дамуының бірнеше қауіп факторлары бар (артериялық гипертензия, ретинопатия, қант диабеті, никотинге тәуелділік, альбуминурия, генетикалық бейімділік, плазмадағы HDL-C төмен концентрациясы бар пациенттерде жүрек-қан тамырлары асқынуларының алғашқы алдын-алу. жасы 55-тен жоғары)
• коронарлық артериялық ауруы бар науқастарда жүрек-тамыр асқынуларының қайталама алдын-алу.

Қызғалдақ, дәрілік препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Терапияны бастамас бұрын (ондағы сияқты) стандартты гипохолестеролемиялық диетаны сақтау керек.

Таблеткалар тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылданады. Доза тәулігіне 10 мг-нан 80 мг-ға дейін және аурудың ауырлығына және дененің жеке ерекшеліктеріне байланысты.

Ең жоғары тәуліктік доза тәулігіне 80 мг құрайды.

Пайдалану нұсқауларына сәйкес стандартты дозалар:

• Бастапқы (гетерозиготалы тұқым қуалайтын және полигендік) гиперхолестеринемия (IIa типі) және аралас гиперлипидемия (IIb түрі): қызғалдақ күніне 10 мг. Қажет болған жағдайда дозаны біртіндеп 80 мг-ға дейін жоғарылатуға болады (әрқайсысы 40 мг-дан 2 таблетка).
• Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия: күніне 80 рет мг (2 таб. Қызғалдақ 40 мг).
• Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын алу: қызғалдақ күніне 10 мг күніне 1 рет.
• Егер LDL плазмасындағы оңтайлы концентрацияға қол жеткізілмесе, пациенттің реакциясы 2-ден 4 аптаға дейін тәулігіне 80 мг-ға дейін артуы мүмкін.

Терапияның басында, емнің 2–4 аптасынан кейін, сондай-ақ әр дозаны арттырғаннан кейін, дозаны уақтылы түзету үшін плазмадағы липидтердің деңгейін анықтау қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған және қарт адамдар үшін дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы бұзылған және егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясы бұзылған жағдайда сақтықпен қолданыңыз, бауыр ферменттерінің белсенділігін үнемі қадағалап отырыңыз.

Егер VGN-мен салыстырғанда ACT немесе ALT белсенділігінің 3 еседен артық жоғарылауы сақталса, дозаны азайту немесе препаратты қабылдауды тоқтату ұсынылады.

Науқастарға егер дәрігерге түсініксіз ауырсыну және / немесе бұлшықет әлсіздігі пайда болса, әсіресе жалпы нашарлаумен және ыстыумен бірге тез арада дәрігермен кеңесу қажеттілігі туралы хабарлау керек.

Препараттың сипаттамасы

Қызғалдақ - Гиполипидемиялық агент.

Аторвастатин - HMG-CoA редуктазасының таңдаулы бәсекеге қабілетті ингибиторы, 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзимін А-ны мевалон қышқылына, холестеринді қосқандағы стеролдардың прекурсоры.

Триглицеридтер (TG) және холестерин (Xc) бауырдағы синтез кезінде өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (VLDL) құрамына енеді, қан плазмасына енеді және перифериялық тіндерге тасымалданады. Төмен тығыздығы бар липопротеидтер (LDL) LDL рецепторларымен әрекеттесу кезінде VLDL-ден түзіледі.

Зерттеулер көрсеткендей, қан плазмасындағы жалпы холестерин, LDL және аполипопротеин B (apo-B) концентрациясының жоғарылауы атеросклероздың дамуына ықпал етеді және жүрек-қан тамырлары ауруларының қауіп факторларының қатарына жатады, ал жоғары тығыздықтағы липопротеиндер (HDL) концентрациясын жоғарылатады жүрек-қан тамырлары ауруларының дамуы.

Аторвастатин қан плазмасындағы холестерин мен липопротеиндердің концентрациясын HMG-CoA редуктазасының тежелуіне, бауырдағы холестериннің синтезделуіне және жасуша бетіндегі «бауыр» LDL рецепторларының санының өсуіне байланысты төмендетеді, бұл LDL-нің көбеюі мен катаболизмінің жоғарылауына әкеледі (клиникалық зерттеулерге сәйкес).

Аторвастатин гомозиготалы және гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиямен, бастапқы гиперхолестеринемиямен және аралас гиперлипидемиямен ауыратын науқастарда LDL-C, жалпы Ch, apo-B концентрациясын және синтезін төмендетеді.

Сонымен қатар, холестерин-VLDL және TG концентрациясының төмендеуіне және холестерин-HDL мен аполипопротеин А-1 (апо-А) концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Дисбеталипопротеинемиямен ауыратын науқастарда Xc-LAPP липопротеиндерінің аралық тығыздығы төмендейді.

Аторвастатин 10 мг және 20 мг дозада жалпы холестерин концентрациясын 29% және 33%, LDL - 39% және 43%, apo-B - 32% және 35% және TG - тиісінше 14% және 26% төмендетеді. HDL холестерині мен апо-А концентрациясының жоғарылауы.

Аторвастатин 40 мг дозада жалпы холестерин концентрациясын 37%, LDL - 50%, apo-B - 42% және TG - 29% төмендетеді, холестерин мен HDL мен apo-A концентрациясының жоғарылауын тудырады.

Дозадан тәуелділігі липидті төмендететін басқа препараттармен емдеуге төзімді гомозиготалы фамилиялық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда LDL концентрациясын төмендетеді.

Оның канцерогендік және мутагендік әсері жоқ.

Терапиялық әсер терапия басталғаннан кейін 2 аптадан кейін дамиды, 4 аптадан кейін максимумға жетеді және емдеу кезеңі бойына созылады.

Қызғалдақ алмастырғыштар

Аналог 104 рубльден арзан.

Аторвастатин - бұл ресейлік аналогы, сондықтан оның құрамы жағынан айтарлықтай ерекшеленбейтініне қарамастан, шетелдік дәрі-дәрмектерге қарағанда арзанырақ. Жүктілік және лактация кезінде сезімталдыққа қарсы.

Аторвастатин-Тева (таблетка) Рейтинг: 11 жоғары

Аналог 97 рубльден арзан.

Аторвастатин-Тева - бұл израильдік препарат, құрамы жағынан іс жүзінде ерекшеленбейді, сондықтан көрсеткіштер, қарсы көрсетілімдер мен жанама әсерлердің тізімі өте ұқсас. Белсенді ингредиент: әртүрлі мөлшердегі аторвастатин кальцийі (шығарылу формасына байланысты)

Аналог 65 рубльден арзан.

Продюсер: Оксфорд (Үндістан)
Шығарылым формалары:

• 20 мг таблетка, 30 дана.

Липофордтың «түпнұсқа» препарат сияқты бірдей босату формасы бар. Аторвастатиннің кальций трихидратының белсенді компоненті (ол 10 мг аторвастатинге сәйкес келеді). Бұл алмастырғышта кездесулердің кеңірек тізімі бар, сондықтан емдеуді бастамас бұрын дәрігермен кеңесу керек.

Құрамындағы аналогтар және қолдану көрсеткіші

Дәрі-дәрмектің аналогтарының жоғарыда аталған тізбесі, мұны көрсетеді Қызғалдақ алмастырғыштар, ең қолайлы, өйткені олардың құрамында белсенді заттардың құрамы бірдей және қолдану нұсқаулығына сәйкес сәйкес келеді

Көрсеткіш және қолдану әдісі бойынша аналогтар

Әр түрлі композиция, қолдану нұсқасы мен әдісіне сәйкес келуі мүмкін

Қымбат дәрі-дәрмектің арзан аналогын қалай табуға болады?

Дәрі-дәрмектің, генериктің немесе синонимнің арзан аналогын табу үшін, ең алдымен, құрамға, дәл сол белсенді заттар мен қолдану көрсеткіштеріне назар аударуды ұсынамыз. Препараттың бірдей белсенді ингредиенттері препараттың дәрі-дәрмекпен, фармацевтикалық эквивалентті немесе фармацевтикалық баламамен синоним екенін көрсетеді. Алайда қауіпсіздік пен тиімділікке әсер етуі мүмкін ұқсас дәрілердің белсенді емес компоненттері туралы ұмытпаңыз. Дәрігерлердің нұсқауларын ұмытпаңыз, өзін-өзі емдеу денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін, сондықтан кез-келген дәрі-дәрмекті қолданар алдында әрдайым дәрігермен кеңесіңіз.

Дәрілік формалар

Пішінді, құрамды және қаптаманы шығарыңыз

Пленкамен қапталған таблеткалар ақ немесе дерлік ақ, дөңгелек, биконвекс, бір жағында «HLA 10» ойылған, сынық көрінісі: ақ таблеткалар.

Қосымша заттар: лактоза моногидраты - 34,8 мг, кросмармеллоза натрий - 19,2 мг, гипролоза - 2 мг, полисорбат 80 - 2,6 мг, ауыр магний оксиді - 26 мг, коллоидты кремний диоксиді - 1,2 мг, магний стеараты - 1 мг, микрокристалды целлюлоза - 250 мг дейін .

Қабық құрамы: гипромеллоза - 2,976 мг, гипролоза - 0,744 мг, титан диоксиді (Е171) - 1,38 мг, макрогол 6000 - 0,6 мг, тальк - 0,3 мг.

10 дана. - блистер (3) - картон пакеттері.
10 дана. - блистер (9) - картон пакеттері.

Пленкамен қапталған таблеткалар ашық сары, дөңгелек, биконвекс, бір жағында «HLA 20» гравюрімен, сынықта көрініс: ақ түсті таблеткалар.

Қосымша заттар: лактоза моногидраты - 34,8 мг, кросмармеллоза натрий - 19,2 мг, гипролоза - 2 мг, полисорбат 80 - 2,6 мг, ауыр магний оксиді - 26 мг, коллоидты кремний диоксиді - 1,2 мг, магний стеараты - 1 мг, микрокристалды целлюлоза - 250 мг дейін .

Қабық құрамы: гипромеллоза - 2,976 мг, гипролоза - 0,744 мг, титан диоксиді (Е171) - 1,368 мг, макрогол 6000 - 0,6 мг, тальк - 0,3 мг, сары темір оксиді (Е172) - 0,012 мг.

10 дана. - блистер (3) - картон пакеттері.
10 дана. - блистер (9) - картон пакеттері.

Пленкамен қапталған таблеткалар ақ-сарғыш-қоңыр түсті реңкті, дөңгелек, биконвекс, «HLA 40» ойылған - бір жағында, сынық көрінісі: ақ таблеткалар.

Қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза - 284,97 мг, лактоза моногидраты - 69,6 мг, кросмармеллоза натрий - 38,4 мг, гипролоза - 4 мг, полисорбат 80 - 5,2 мг, ауыр магний оксиді - 52 мг, коллоидты кремний диоксиді - 2,4 мг, магний стеараты - 2 мг.

Қабық құрамы: гипромеллоза - 5,992 мг, гипролоза - 1,488 мг, титан диоксиді - 2,736 мг, макрогол 6000 - 1,2 мг, тальк - 0,6 мг, сары темір оксиді (Е172) - 0,024 мг.

10 дана. - блистер (3) - картон пакеттері.

Фармакологиялық әрекет

Аторвастатин - HMG-CoA редуктазасының таңдаулы бәсекеге қабілетті ингибиторы, 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзимін А-ны мевалон қышқылына, холестеринді қосқандағы стеролдардың прекурсоры.

Триглицеридтер (TG) және холестерин (Xc) бауырдағы синтез кезінде өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің (VLDL) құрамына енеді, қан плазмасына енеді және перифериялық тіндерге тасымалданады. Төмен тығыздығы бар липопротеидтер (LDL) LDL рецепторларымен әрекеттесу кезінде VLDL-ден түзіледі.

Зерттеулер көрсеткендей, қан плазмасындағы жалпы холестерин, LDL және аполипопротеин B (apo-B) концентрациясының жоғарылауы атеросклероздың дамуына ықпал етеді және жүрек-қан тамырлары ауруларының қауіп факторларының қатарына жатады, ал жоғары тығыздықтағы липопротеиндер (HDL) концентрациясын жоғарылатады жүрек-қан тамырлары ауруларының дамуы.

Аторвастатин қан плазмасындағы холестерин мен липопротеиндердің концентрациясын HMG-CoA редуктазасының тежелуіне, бауырдағы холестериннің синтезделуіне және жасуша бетіндегі «бауыр» LDL рецепторларының санының өсуіне байланысты төмендетеді, бұл LDL-нің көбеюі мен катаболизмінің жоғарылауына әкеледі (клиникалық зерттеулерге сәйкес).

Аторвастатин гомозиготалы және гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиямен, бастапқы гиперхолестеринемиямен және аралас гиперлипидемиямен ауыратын науқастарда LDL-C, жалпы Ch, apo-B концентрациясын және синтезін төмендетеді.

Сонымен қатар, холестерин-VLDL және TG концентрациясының төмендеуіне және холестерин-HDL мен аполипопротеин А-1 (апо-А) концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Дисбеталипопротеинемиямен ауыратын науқастарда Xc-LAPP липопротеиндерінің аралық тығыздығы төмендейді.

Аторвастатин 10 мг және 20 мг дозада жалпы холестерин концентрациясын 29% және 33%, LDL - 39% және 43%, apo-B - 32% және 35% және TG - тиісінше 14% және 26% төмендетеді. HDL холестерині мен апо-А концентрациясының жоғарылауы.

Аторвастатин 40 мг дозада жалпы холестерин концентрациясын 37%, LDL - 50%, apo-B - 42% және TG - 29% төмендетеді, холестерин мен HDL мен apo-A концентрациясының жоғарылауын тудырады.

Дозадан тәуелділігі липидті төмендететін басқа препараттармен емдеуге төзімді гомозиготалы фамилиялық гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда LDL концентрациясын төмендетеді.

Оның канцерогендік және мутагендік әсері жоқ.

Терапиялық әсер терапия басталғаннан кейін 2 аптадан кейін дамиды, 4 аптадан кейін максимумға жетеді және емдеу кезеңі бойына созылады.

Дозалау режимі

Tulip® препаратын қолданар алдында пациент стандартты гипохолестеролемиялық диетаны ұсынуы керек, оны ол препаратпен терапияның барлық уақытында сақтау керек.

Препарат тамақтану уақытына қарамастан ауызша қабылданады. Қызғалдақ ® дозасы тәулігіне 10 мг-нан 80 мг-ға дейін өзгереді және LDL-C бастапқы концентрациясы, терапия мақсаты және терапияға жеке терапиялық реакциясы ескеріліп таңдалады.

Көптеген пациенттер үшін бастапқы доза күніне 10 рет 10 мг құрайды.

Емдеудің басында, 2-4 аптадан кейін және / немесе Қызғалдақ ® дозасын арттырғаннан кейін, қан плазмасындағы липидтердің концентрациясын бақылау керек және қажет болған жағдайда препараттың дозасын түзету қажет.

Тәуліктік максималды доза тәулігіне 80 мг құрайды.

Бастапқы (гетерозиготалы тұқым қуалайтын және полигендік) гиперхолестеринемия (IIa типі) және аралас гиперлипидемия (IIb типі)

Көп жағдайда Tulip препаратын күніне 10 мг дозада қолдану жеткілікті (10 және 20 мг таблеткаларда аторвастатинді қолдануға болады). Қажет болған жағдайда пациенттің 2-4 апта аралығындағы реакциясына байланысты дозаны 80 мг-ға (40 мг-ден 2 таблетка) біртіндеп арттыру мүмкін, өйткені терапевтік әсер 2 аптадан кейін байқалады, ал 4 аптадан кейін максималды терапиялық әсер. Ұзақ уақыт емделгенде бұл әсер сақталады.

Гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия

Tulip ® препараты көп жағдайда күніне 80 рет мг дозада қолданылады (40 мг-дан 2 таблетка).

Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу

Қызғалдақ ® тәулігіне 1 рет 10 мг дозада қолданылады. Егер плазмадағы LDL-нің оңтайлы концентрациясына қол жеткізілмесе, пациенттің реакциясы 2-4 апта аралығына тәулігіне 80 мг дейін арттыруға болады.

Қызғалдақ® препаратының дозасын түзету бүйрек функциясы бұзылған науқастарда және қарт науқастарда қажет емес.

Ат бауыр функциясы бұзылған науқастар Аторвастатинді ағзадан шығару баяулайды, сондықтан оны бауыр трансаминазалары: ACT және ALT тұрақты бақылаумен сақтықпен қолдану ұсынылады. Егер VGN-мен салыстырғанда ACT немесе ALT белсенділігінің 3 еседен артық жоғарылауы сақталса, Tulip ® препаратының дозасын азайту немесе тоқтату ұсынылады.

Жанама әсерлері

Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, қызғалдақтың тағайындалуы келесі жанама әсерлермен қатар жүруі мүмкін:

• тірек-қимыл жүйесі: рабдомиолиз, миалгия, нейропатия, миозит, бурсит, артрит,
• Генитурия: жатырдан немесе қынаптан қан кету, перифериялық ісіну, импотенция, эякуляцияның бұзылуы, либидоның төмендеуі, зәрдің химиялық құрамы, уролития, урогенитальды инфекциялар,
• тыныс алу жүйесі: бронх демікпесі, жиі мұрын, пневмония, ентігу, бронхит, ринит,
• асқазан-ішек жолдары: панкреатит, он екі елі ішектің ойық жарасы, бауыр функциясының бұзылуы, гастроэнтерит, стоматит, құрғақ аузы, жүрек айну, жүректің қышуы, тәбеттің төмендеуі немесе жоғарылауы, лекция, құсу, іш қату немесе диарея, жүрек айну.
• бас айналу, депрессия, бас ауруы, ұйқышылдық, аллергиялық реакциялар, есту, құлақ ауруы, кеудедегі ауырсыну, көзішілік қысымның жоғарылауы, аритмия мүмкін.

Препаратпен емдеуді бастамас бұрын, терапия басталғаннан 1,5 айдан 3 айға дейін, сондай-ақ аторвастатин дозасының жоғарылауымен бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау керек. Бауырдың зақымдану белгілері пайда болған кезде бауыр ферменттерінің белсенділігін бақылау керек.

Қарсы көрсеткіштер

Қызғалдақты келесі жағдайларда тағайындауға қарсы болады:

• аторвастатинге және препараттың басқа көмекші компоненттеріне жоғары сезімталдық,
• Белсенді бауыр ауруы немесе белгісіз шыққан плазмадағы «бауыр» трансаминазаларының сарысу белсенділігінің жоғарылауы (норманың жоғарғы шегімен салыстырғанда 3 еседен астам),
• миопатия
• жүктілік және лактация,
• жасы 18-ге дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі орнатылмаған),
• лактаза жетіспеушілігі
• лактозаға төзбеушілік,
• глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы.

Сақтықпен: алкогольді теріс пайдалану, бауыр аурулары, бұлшықет жүйесінің аурулары (HMG-CoA редуктаза ингибиторлар тобының басқа өкілдерін қолдану тарихы), қатты электролиттердің теңгерімсіздігі, эндокриндік (гипертиреоз) және метаболизмнің бұзылуы, артериялық гипотензия, жедел жедел инфекциялар ( сепсис), бақыланбайтын эпилепсия, кең хирургия, жарақат.

Артық дозалану

Артық дозаланғанда нақты емдеу болмайды. Препараттың сіңуін тоқтату үшін шаралар қабылдау қажет (асқазанды шаю, адсорбенттер қабылдау), дененің өмірлік маңызды функцияларын сақтау үшін симптоматикалық ем жүргізу қажет.

Қызғалдақтың аналогтары, дәріханалардағы баға

Қажет болса, сіз қызғалдақты белсенді заттың аналогымен алмастыра аласыз - бұл дәрі-дәрмектер:

Аналогтарды таңдағанда, қызғалдақ қолдану туралы нұсқаулар, ұқсас әсері бар препараттардың бағасы мен шолулары қолданылмайтынын түсіну керек. Дәрігердің кеңесін алу және дәріге тәуелсіз өзгеріс енгізбеу маңызды.

Ресейлік дәріханалардағы баға: қызғалдақ таблеткалары 10 мг 30 дана. - 240-нан 270 рубльге дейін, 20 мг 30 таблетка. - 363-тен 370 рубльге дейін.

25 ° C аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз. Сақтау мерзімі - 3 жыл. Дәріханаларда рецепт бойынша сатылады.

«Қызғалдақ» үшін 2 шолу

Қызғалдақ жоғарылаған холестеринді көрсеткен қан анализінен кейін ішуді бастады. Бұл дәрі қанның жұқаруы арқылы қан ұйығыштарынан қорғауға арналған. Мен 2 ай бойы таблеткаларды іштім, бірақ содан кейін өзімді нашар сезіндім және оны қабылдауды доғардым. Оларды ішу ыңғайлы болды, өйткені күніне 1 таблеткадан қабылдау қажет болды. Басында бәрі жақсы болды. Содан кейін асқазан ауыра бастады, қатты бас айналу, қолдар мен аяқтардың аздап ауруы пайда болды. Бұл дәрі-дәрмекті қабылдаудан бас тартқаннан кейін біраз уақыттан кейін өзімді жақсы сезіндім. Дегенмен, қандағы холестерин деңгейінің төмендегенін атап өткен жөн.

Аторвастатиннің ең танымал нұсқасы емес, өйткені мен үшін аторис таңдаған дұрыс.

Жанама әсері

ДДСҰ-ға сәйкес, қалаусыз әсерлер олардың даму жиілігіне қарай келесідей жіктеледі: жиі (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, ® жүктілік кезінде қарсы емес), өйткені холестерин мен холестериннен синтезделген заттар өте маңызды. ұрықтың дамуы, HMG-CoA редуктазасын тежеудің ықтимал қаупі препаратты жүктілік кезінде қолданудың артықшылығынан асып түседі.

Егер қызғалдақ ® препаратымен емдеу кезінде жүктілік диагнозы қойылса, оны қабылдауды мүмкіндігінше тез тоқтатып, науқасқа ұрыққа қауіп төндіретіні туралы ескерту керек.

«Тюльп» препаратын репродуктивті жастағы әйелдерде жүктіліктің ықтималдығы өте төмен болған жағдайда ғана қолдануға болады және емделушіге емделу кезінде ұрыққа мүмкін болатын қауіп туралы хабарланған кезде.

Репродуктивті жастағы әйелдер Tulip® препаратымен емдеу кезінде контрацепцияның сенімді әдістерін қолдану керек.

Аторвастатин емшек сүтімен шығарылады, сондықтан оны емізу кезінде қолдануға қарсы. Егер лактация кезінде Tulip ® препаратын қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Арнайы нұсқаулар

Бауырға әсері

Қызғалдақ ® терапиясымен басқа HMG-Co-редуктаза тежегіштері (статиндер) сияқты, бауыр трансаминазаларының сарысу белсенділігінің орташа жоғарылауы мүмкін (ACT және ALT).

Терапия басталғанға дейін, Tulip ® препаратын қабылдағаннан кейін 6 аптадан 12 апта өткен соң немесе оның дозасын жоғарылатқаннан кейін бауыр функциясының көрсеткіштерін (ACT, ALT) бақылау қажет. Бауырдың зақымдануының клиникалық белгілері пайда болған кезде де бауыр функциясын бақылау керек. ACT және ALT белсенділігінің жоғарылауы жағдайында олардың белсенділігі қалыпқа келгенше бақылау керек. Қызғалдақ ® препаратын алкогольді теріс пайдалану және / немесе бауыр аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Белсенді кезеңдегі бауыр аурулары немесе белгісіз шығу тегі бар қан плазмасындағы бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы «Тюльп» препаратын қолдануға қарсы көрсеткіш болып табылады.

Интенсивті липидті төмендететін терапия (SPARCL) терапиясы

Жақында инсульт алған немесе уақытша ишемиялық ұстаманы (ТИА) бастан өткерген IHD емес пациенттерде инсульттің әртүрлі кіші түрлерін ретроспективті талдау плацебоға қарағанда 80 мг дозада аторвастатин қабылдаған пациенттерде геморрагиялық инсульттің жоғары қаупін анықтады. Зерттеу басталған кезде геморрагиялық инсульт немесе лакунарлық инфарктпен ауыратын науқастарда әсіресе жоғары қауіп байқалды. Геморрагиялық инсульт немесе лакунарлық инфарктпен ауырған және атворвастатинді 80 мг дозада қабылдаған пациенттер үшін қауіп / пайда коэффициенті анық емес, геморрагиялық инсульттің даму қаупін емдеуді бастамас бұрын мұқият бағалау керек.

Қаңқа бұлшықетінің әрекеті

«Тюльп» препаратын қолданғанда миалгия дамуы мүмкін. Диффузды миалгия, бұлшықет ауруы немесе әлсіздік және / немесе CPK белсенділігінің жоғарылауы бар пациенттерде миопатия диагнозын (бұлшықет ауруы және әлсіздік, CPK белсенділігінің VGN-мен салыстырғанда 10 еседен астамға артуы) болжауға болады. Егер KFK белсенділігінің жоғарылауы немесе расталған немесе күдікті миопатия болса, қызғалдақ ® терапиясын тоқтату керек.

Басқа HMG-Co-редуктаза тежегіштерін (статиндерді) қолданған кезде липидтерді төмендететін дозаларда циклоспорин, фибраттар, эритромицин, никотин қышқылын немесе азол тобының антифунгалды препараттарын қолдану кезінде миопатия қаупі жоғарылауы мүмкін.Tulip® препаратын фибраттармен, эритромицинмен, иммуносупрессанттармен, азол тобының антифунгалды препараттарымен немесе липидтерді төмендететін дозада никотин қышқылымен (тәулігіне 1 г-нан көп) Tulip ® препаратымен емдеудің күтілетін пайдасы мен қауіптерін өлшеу қажет.

Статиндермен емдеген кезде немесе одан кейін иммунды ортадан тыс некротикалық миопатия жағдайлары, оның ішінде аторвастатин сирек кездеседі. Иммунды-некротикалық миопатия статинмен емдеуді тоқтатқанына қарамастан сақталатын клиникалық сипатқа ие, бұлшықет әлсіздігі және қан плазмасындағы CPK концентрациясының жоғарылауы.

Қажет болған жағдайда, аралас терапия осы препараттарды бастапқы және күтіп ұстау дозаларында қолдану мүмкіндігін қарастыруы керек. CPK қызметіне мерзімді бақылау ұсынылады.

Аторвастатин мен фузид қышқылын біріктіріп қолдану ұсынылмайды, сондықтан фузид қышқылын қолдану кезінде аторвастатинмен емдеуді уақытша тоқтату керек.

Науқастарға егер түсініксіз ауырсыну немесе бұлшықет әлсіздігі пайда болса, дереу дәрігермен кеңесу керек екенін ескерту керек, әсіресе егер олар әлсіздік немесе қызба тәрізді болса.

Tulip ® препаратын, сондай-ақ HMG-Co-редуктазаның басқа тежегіштерін (статиндерді) қолданғанда миоглобинурияның салдарынан бүйректің жедел жеткіліксіздігі бар рабдомиолиздің сирек жағдайлары сипатталған.

Егер ықтималды миопатия белгілері болса немесе рабдомиолизге байланысты бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі факторы болса (мысалы, жедел жедел инфекция, артериялық гипотензия, кең хирургиялық араласу, жарақаттар, ауыр метаболизм, электролиттер мен эндокриндік бұзылулар және бақыланбайтын ұстамалар), қызғалдақ ® терапиясын тоқтату немесе толығымен тоқтату керек. бас тарту.

Өкпенің интерстициальды ауруы

Өкпенің интерстициальды ауруының өте сирек кездесетін жағдайлары белгілі статиндерді қолданумен, әсіресе ұзақ терапиямен жүргізілді. Клиникалық көріністерге тыныс алудың қысқаруы, нәтижесіз жөтел және денсаулықтың нашарлығы (әлсіздік, салмақ жоғалту және қызба) кіреді. Өкпенің интерстициальды ауруы дамиды деген күдік туындаған жағдайда статиндермен емдеуді тоқтату керек.

Кейбір зерттеулер статиндерді класс ретінде қолдану қандағы глюкозаның көбеюіне әкелуі мүмкін, ал болашақта қант диабетін дамыту қаупі бар кейбір пациенттерде стандартты антидиабеттік терапияны қажет ететін гипергликемия тудыруы мүмкін. Алайда, статинді қабылдаған кезде қан тамырлары қаупінің төмендеуімен салыстырғанда бұл қауіп аз, сондықтан статиндермен емдеуді тоқтатуға себеп болмауы керек. Қауіпі бар пациенттерге (асқазанның глюкоза мөлшері 5,6-6,9 ммоль / л, BMI> 30 кг / м 2, триглицеридтер, қан қысымының жоғарылауы) медициналық қамтамасыз етудің ұлттық стандарттарына сәйкес клиникалық және биохимиялық бақылануы керек. көмек.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Қызғалдақ ® препаратымен емдеу кезінде, көлікті жүргізу кезінде және басқа да ықтимал қауіпті іс-әрекеттермен айналысу кезінде сақ болу керек, олар зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап етеді.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

HMG-CoA редуктаза тежегіштерімен емдеу кезінде миопатия қаупі бір мезгілде қолданумен артады циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, иммуносупрессивті, вирусқа қарсы құралдар (азол туындылары)қан сарысуындағы аторвастатин концентрациясының мүмкін жоғарылауына байланысты.

Бір мезгілде қолданғанда АИВ протеазасының ингибиторлары - индинавир, ритонавир - миопатияны дамыту қаупі артады.

Осындай әрекеттесу аторвастатинді бір мезгілде қолданғанда мүмкін фибраттар мен никотин қышқылы липидтерді төмендететін дозаларда (тәулігіне 1 г-нан көп).

CYP3A4 Изоэнзим ингибиторлары

Аторвастатин CYP3A4 изоэнзимімен метаболизденетін болғандықтан, «Тюльп» препаратының осы изоэнзимді ингибиторларымен бірге қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Аторвастатин концентрациясын жоғарылатудың әсерлесу дәрежесі мен әсері CYP3A4 изоэнзиміне әсер етудің өзгергіштігімен анықталады.

OATP1B1 ақуыз ингибиторларын тасымалдайды

Аторвастатин және оның метаболиттері OATP1B1 тасымалдау ақуызының субстраттары болып табылады. OATP1B1 тежегіштері (мысалы, циклоспорин) аторвастатиннің биожетімділігін арттыруы мүмкін. Сонымен, аторвастатинді 10 мг дозада және циклоспоринді күніне 5,2 мг / кг дозада қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының 7,7 есеге өсуіне әкеледі.

CYP3A4 цитохромының изоэнзимін тежейтін 10 мг аторвастатин мен эритромицинді (тәулігіне 500 мг 4 рет) немесе кларитромицинді (тәулігіне 2 рет 500 мг) бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауы байқалады (бірге қолданғанда 40% -ға). эритромицин және 56% - кларитромицинмен бірге қолданғанда).

Аторвастатинді CYP3A4 цитохромы изоэнзимінің ингибиторлары деп аталатын протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауымен бірге жүреді (эритромицинмен бір мезгілде қолданғанда - C)_макс аторвастатин 40% -ға артады).

Аторвастатинді 40 мг дозада дилтиаземмен 240 мг дозада бірлесіп қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Аторвастатиннің циметидинмен клиникалық маңызды әрекеті анықталған жоқ.

Аторвастатинді 20 мг-дан 40 мг-ға дейінгі дозада және итраконазолды 200 мг дозада бір мезгілде қолдану аторвастатиннің AUC-нің 3 есеге артуына әкеледі.

Грейпфрут шырынын құрамында CYP3A4 изоэнзимін тежейтін бір немесе бірнеше компоненттер болғандықтан, оны шамадан тыс тұтыну (5 күн ішінде күніне 1,2 л-ден астам) аторвастатиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

CYP3A4 Изоэнзим индукторлары

Аторвастатинді SURZA4 изоэнзимінің индукторларымен (мысалы, эфавиренз немесе рифампицин) бірге қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Рифампицинмен өзара әрекеттесудің қосарлы механизмінің арқасында (CYP3A4 изоэнзимінің индукторы және OATP1B1 гепатоциттік протеин ингибиторы) аторвастатин мен рифампицинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, өйткені рифампициннен кейін аторвастатинді кешіктіріп қабылдау препараттың қанда концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Аторвастатинді және құрамында магний мен алюминий гидроксиді бар суспензияны бір мезгілде қолданған кезде плазмадағы аторвастатин концентрациясы шамамен 35% төмендейді, алайда LDL-C концентрациясының төмендеу дәрежесі өзгеріссіз қалады.

Аторвастатин феназонның фармакокинетикасына әсер етпейді, сондықтан бірдей изоэнзимдермен метаболизденетін басқа препараттармен әрекеттесу күтілмейді.

Колестиполмен біріктірудің липидті төмендететін әсері, әр препарат үшін бөлек, колестиполмен қатар қолданғанда аторвастатин концентрациясының 25% төмендеуіне қарамастан.

Аторвастатин мен фузид қышқылының өзара әрекеттесуі туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Басқа статиндер сияқты, атворвастатин мен фузид қышқылын бірлесіп қолданудың маркетингтен кейінгі зерттеулерінде бұлшықеттерге, соның ішінде рабдомиолизге жанама әсерлері туралы айтылған. Өзара әрекет ету механизмі белгісіз. Мұндай пациенттер мұқият бақылауды және, мүмкін, аторвастатинді уақытша тоқтатуды қажет етеді.

Аторвастатин мен колхициннің өзара әрекеттесуі туралы зерттеулер жүргізілмегенімен, миопатия жағдайлары колхицинмен бір мезгілде қолданылған, және аторвастатин мен колхицинді тағайындағанда сақ болу керек.

Дигоксин мен аторвастатинді 10 мг С дозада бірнеше рет қолданғанда_сс плазмалық дигоксин өзгермейді. Алайда дигоксинді аторвастатинмен бірге тәулігіне 80 мг дозада қолданғанда қан плазмасында дигоксиннің концентрациясы шамамен 20% артады. Дигоксинді аторвастатинмен бірге қабылдаған емделушілер қан плазмасында дигоксин концентрациясын бақылауды қажет етеді.

Аторвастатинді күніне 10 рет 1 мг дозада және азитромицинді күніне 1 рет 500 мг дозада бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясы өзгермейді.

Аторвастатинді және құрамында норадрестерон мен этинил эстрадиолды қамтитын ауызша контрацептивті бір мезгілде қолданғанда норетистерон мен этинил эстрадиолдың AUC деңгейінің шамамен 30% және 20% артуы байқалады, бұл пероральді контрацептивті таңдау кезінде ескерілуі керек.

Аторвастатинді терфенадинмен қатар қолдану терфенадиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Варфаринді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде аторвастатин тәулігіне 80 мг дозада бірлескен қолданудың алғашқы күндерінде протромбин уақытын біршама қысқартады. Бұл әсер осы препараттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін 15 күн өткен соң жоғалады. Антикоагулянттық әсердің клиникалық маңызды өзгерістері өте сирек кездесетініне қарамастан, протромбиндік уақытты кумариндік антикоагулянттар қабылдаған пациенттерде анықтау керек және аторвастатинмен емдеудің басында протромбин уақытында айтарлықтай өзгерістер болмайтындығын анықтау қажет. Протромбиннің тұрақты уақыты тіркелгеннен кейін оны кумариндік антикоагулянттар қабылдаған пациенттерге тән аралықта тексеруге болады. Егер сіз дозаны өзгертсеңіз немесе емдеуді тоқтатсаңыз, бұл шараларды қайталау керек. Антикоагулянттар қабылдамайтын пациенттерде аторвастатинді қолдану мен қан кету немесе протромбин уақытының өзгеруі арасында байланыс болмады.

Аторвастатинді 80 мг дозада және амлодипинді 10 мг дозада бір мезгілде қолданғанда тепе-теңдік жағдайында аторвастатиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Липидті төмендететін басқа дәрілер

Аторвастатинді басқа гиполипидемиялық препараттармен (мысалы, эзетимибе, гемфиброзил, фибро қышқылының туындысы) бір мезгілде қолданғанда, төмендеген дозада рабдомиолиздің даму қаупі артады.

Басқа қосалқы терапия

Аторвастатинді гипертензияға қарсы препараттармен және эстрогендермен (ауыстыру терапиясы ретінде) бірге қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.