Dianormet препараты: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Фармакокинетика Дианормет (белсенді ингредиент метформин -1.1 - диметилбигуаноид гидрохлориді) - бигуанид тобын ауызша қабылдауға арналған гипогликемиялық агент. Қант диабетімен ауыратын науқастарда жоғарылатылған қан глюкозасын төмендетеді. Препарат ұйқы безінің секреторлық белсенділігіне қарамастан өз әсерін береді. Дианорметтің әсер ету механизмі митохондрия мембранасында тыныс алу тізбегінің электрондарының тасымалдануының тежелуіне байланысты, бұл жасушаішілік АТФ концентрациясының төмендеуіне және анаэробты гликолиздің белсенуіне әкеледі, нәтижесінде глюкоза жасушадан тыс кеңістіктен жасушаларға еніп, бауырдағы лактациядағы гликоген шөгінділері көбейеді. ішек, бауыр сияқты, сонымен қатар бұлшықет және май тінінде.
Дианорметтің әрекеті:

Асқазан-ішек жолдары - ішекте глюкозаның сіңуін тежейді, асқазан мен ішектің қозғалғыштығын төмендетеді;
бауыр - глюконеогенезді және қандағы глюкоза ағынын тежейді, анаэробты гликолизді күшейтеді,
шеткі ұлпалар - глюкозаның ұлпалық сіңуін жоғарылатады, бұл эндогендік инсулиннің перифериялық әсерінің жоғарылауына байланысты (инсулин рецепторы деңгейіндегі әрекет - рецепторлардың саны мен жақындығының жоғарылауы, сондай-ақ рецепторлардың өзара әрекеттесуі - глюкозаны жасушаларға тасымалдайтын жүйелердің активациясы). Нәтижесінде, Дианормет ұйқы безінің аралық аппараттарының жасушалары арқылы инсулиннің шығарылуын ынталандырмайды, гиперинсулинемиядан арылуға көмектеседі, бұл қан тамырлары асқынуының жоғарылауының және II типті қант диабетінде салмақтың жоғарылауының негізгі себептерінің бірі.

Сонымен қатар, Дианормет оң метаболикалық әсер етеді:

қан липидтері - жалпы холестерин деңгейін және оның фракцияларын 10–20% -ға төмендетеді: LDL және VLDL, бұл олардың ішек қабырғасында биосинтезін тежейтіндігімен және асқазан-ішек жолымен шығарылуының жоғарылауымен байланысты. Ол HDL мөлшерін 10–20% -ға арттырады және май қышқылдарының тотығуын тежеп, инсулин концентрациясын төмендетіп, ішекте глюкозаның сіңуін тежеп, ТГ-ны 10–20% -ға төмендетеді (тіпті олардың деңгейі 50% жоғарыласа да),
коагуляция және фибринолиз жүйесі - тромбоциттердің агрегация факторларына сезімталдығын төмендетеді, t-PA (ұлпа плазминоген активаторы) белсенділігін жоғарылату арқылы эндогендік фибринолизді ынталандырады, PAI-1 деңгейін төмендетеді (тіндік плазминоген активаторының ингибиторы) және фибриноген деңгейін төмендетеді,
қан тамырларының қабырғасы - тамырлы тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін тежейді.

Препараттың қосымша метаболикалық әсері оның қан айналым жүйесіне оң әсерін, диабеттік ангиопатияның дамуын тежейтіндігімен және гипертензия (артериялық гипертензия) және жүректің ишемиялық ауруы сияқты асқынулардың алдын алады. Семіздікке шалдыққан науқастарда дене салмағын азайтуға болады, әсіресе емдеу басында.
Фармакокинетика Он екі елі ішекте және аш ішекте сіңеді. Биожетімділігі 50-60% құрайды. Препарат қан ақуыздарымен байланыспайды, әртүрлі ұлпаларда тез таралады, негізінен асқазан-ішек қабырғасында (асқазан, он екі елі ішек және ішек), бауырда, бұлшық еттерде, бүйректе, сілекей безінде жинақталады. Қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияға қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қол жеткізіледі. Жартылай шығарылу кезеңі 1,5-6 сағатты құрайды.Фенформиннен айырмашылығы, Дианормет организмде метаболизденбейді. Препарат несеппен өзгермейді (12 сағат ішінде шамамен 90%). Егде жастағы пациенттерде және бүйрек функциясының бұзылуымен метформиннің фармакокинетикасы айтарлықтай өзгереді. Егде жастағы пациенттерде жалпы және бүйрек клиренсі 35–40% -ға, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде - 74–78% -ға төмендеді. Бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында препараттың кумуляциясы мүмкін.

Dianormet препаратын қолдану

Ішінде тамақтану кезінде немесе бірден кейін.
Дианормет 500: бастапқы дозасы тәулігіне 500 мг. Оңтайлы нәтиже алу үшін дозаны біртіндеп арттыру керек. Әдетте күніне 2-3 рет 500 мг (1 таблетка) ішіңіз. Ең жоғары тәуліктік доза - 2500 мг.
Дианормет 850: алғашқы дозасы күніне 850 мг. Оңтайлы нәтиже алу үшін дозаны біртіндеп арттыру керек. Әдетте 1 таблеткадан күніне 2-3 рет ішіңіз. Максималды доза - тәулігіне 2500 мг.
Максималды терапиялық әсер 10-14 күндік емдеуден кейін пайда болуы мүмкін, сондықтан дозаны тым тез көтермеу керек.
Дианорметаны инсулинмен бір мезгілде қолданғанда алғашқы 4-6 күнде инсулиннің мөлшері өзгермейді, болашақта инсулин дозасы біртіндеп азаяды (бірнеше күн ішінде 4-8 фунт стерлингке дейін).

Дианормет препаратын қолдануға қарсы көрсетілімдер

Препаратқа жоғары сезімталдық, диабеттік кома, метаболикалық ацидоз, сүт ацидозы, гипоксия жағдайы (гипоксемия, шок және т.б.), бүйрек, бауыр жеткіліксіздігі, тіндік гипоксиямен қан айналымы жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, тыныс алу жеткіліксіздігі, қатты күйіктер, операциялар, жұқпалы аурулар , құрамында құрамында йод бар контрастты заттар, алкоголизм, жүктілік және лактация кезеңі.

Дианормет препаратының жанама әсерлері

Тәбеттің төмендеуі, ауыздағы металл дәм, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея. Бұл құбылыстардың ауырлығының төмендеуіне препаратты тамақпен бірге қолдану немесе төмен тәуліктік дозалармен емдеуді бастау арқылы қол жеткізіледі. Егер диспепсиялық құбылыстар ұзақ уақыт өздігінен өтпесе, препарат қабылдауды тоқтату керек.
Өте сирек, бас ауруы және бас айналу, әлсіздік, теріге аллергиялық реакциялар байқалады.
Сирек жағдайларда ұзаққа созылған емдеумен В12 дәрумені мен фолий қышқылының мальсорбциясы салдарынан мегалобластикалық анемия дамуы мүмкін. Препаратты қолданған кезде сүтқышқылды ацидоз дамуы мүмкін, оның пайда болуы тіндердің гипоксиясы, бүйрек, бауыр немесе тыныс алу жеткіліксіздігі, қанайналым жеткіліксіздігі, тіндік гипоксия, инфекциялық және онкологиялық аурулар, гиповитаминоз, алкогольді ішу, анестезия, кәрілік. Мұндай жағдайларда гемодиализ көрсетіледі. Дианорметпен емделу кезінде сульфонилмочевина туындыларымен және / немесе инсулин гипогликемиясы дамуы мүмкін, мұндай жағдайларда қолданылған препараттардың дозасын түзету қажет.

Дианормет препаратын қолдануға арналған арнайы нұсқаулық

Дианорметпен емдеу кезінде қандағы және зәрдегі глюкоза деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау керек. Қажет болған жағдайда хирургиялық араласу, қысқа уақыт ішінде Дианорметтің диагностикалық контрастты агенттерін енгізу тоқтатылды. Алкогольді ішу Дианорметтің емделуінде сүт ацидозының қаупін арттырады. Дианорметаны сульфонилмочевина туындылары мен инсулинмен бірге қолдану, жеткіліксіз тамақтану, физикалық күш салғаннан кейін немесе алкогольдің жедел мас күйінде болған кезде гипогликемиялық жағдай пайда болуы мүмкін, оны көлік құралын жүргізу кезінде және қауіпті механизмдермен жұмыс кезінде ескеру қажет.
Дианорметтің емделуіне дейін және емделу кезінде бауыр мен бүйрек функциясының көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылау қажет. Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда жылына бір рет морфологиялық қан анализін жүргізу керек, өйткені метформинді эритроциттерге қоюға болады.

Dianormet есірткінің өзара әрекеттесуі

Дианормет сульфонилмочевина туындыларымен (глибенкламид, глипизид), инсулинмен және акарбозмен синергетикалық әрекет етеді. Амилорид, дигоксин, хинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, кальций арналарын блокаторлар (әсіресе нифедипин) бүйректердегі түтікшелік шығаруды тежейді және қан сарысуындағы дианорметтің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Фуросемид қан сарысуындағы Дианорметтің концентрациясын арттырады, ал Дианормет фуросемидтің концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңін төмендетеді.
Гипогликемияға әкелетін препараттарды қолданғанда (клофибрат, пробенецид, пропраналол, рифампицин, сульфонамидтер, салицилаттар) Дианорметтің дозасы төмендейді.
Гипергликемия тудыруы мүмкін дәрі-дәрмектер (ауызша контрацептивті эстроген бар дәрілер, кортикостероидтар, диуретиктер, изониазид, никотин қышқылы, фенитоин, хлорпромазин, қалқанша безінің гормондары, симпатомиметиктер) Дианорметтің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осы препараттармен бірге қолданған кезде қандағы глюкозаның құрамын бақылау керек және қажет болған жағдайда Дианорметтің дозасын тиісті түрде жоғарылату керек. Этил спирті сүт ацидозының қаупін арттырады. Колестирамин мен гуар дианорметтің сіңуін баяулатады, оның әсерін төмендетеді. Бұл қаражат Dianormet қабылдағаннан кейін бірнеше сағаттан кейін қолданылуы керек. Препарат кумарин тобының ауызша антикоагулянттар әсерін күшейтеді.

Дианормет препаратының дозалануы, белгілері және емі

Тіпті көп мөлшерде дозалану әдетте гипогликемияның дамуына әкелмейді, бірақ сүт қышқылды ацидоздың қаупі бар: денсаулығының нашарлауы, әлсіздік, бұлшықет ауруы, жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы, тыныс алу жеткіліксіздігі. Сүт ацидозын емдеу - гемодиализ.
Белгілері жеңіл дозалануы: ұйқышылдық, бұлыңғыр көру, ауыз қуысының құрғақ шырышты қабаты. Бұл белгілер пайда болған кезде пациент дәрігердің бақылауында болуы керек. Емдеу симптоматикалық.
Ауыр дозаланғанда қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы, ұлғайған оқушылар, тахи немесе брадикардия, ишурия (қуықтың атониясына байланысты), ішек гипокинезиясы, гипо- немесе гипертермия, сіңір рефлекстерінің жоғарылауы, тыныс алу жеткіліксіздігі, спазм, кома болуы мүмкін. Емдеу - есірткі қабылдау, асқазанды шаю, гемодиализ, қан рН-ны қалпына келтіру, гипоксияны жою, антиконвульсантты терапия, жүрек-тамыр және тыныс алу жүйелерінің жұмысын тұрақтандыру.

Дианорметті қолдану жөніндегі нұсқаулық

Метформин 500 мг, 850 мг немесе 100 мг.

Басқа ингредиенттер: повидон, тальк, магний стеараты.

диабеттік терапияның тиімсіздігімен диабеттің 2 типі (инсулинге тәуелді емес), әсіресе артық салмағы бар емделушілерде: монотерапия немесе аралас гиперогемиялық агенттермен немесе ересектерді емдеуге арналған инсулинмен бірге, монотерапия немесе инсулинмен аралас терапия түрінде 10 жастан бастап балаларды емдеу үшін.

Метамфинді диеталық терапияның тиімсіздігімен бірінші қатардағы препарат ретінде қолданған, 2 типті қант диабеті және артық салмағы бар ересек пациенттерде қант диабеті асқынуының ауырлығын төмендету.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Ішке, тамақ ішкеннен кейін немесе тамақтан кейін бірден инсулин қабылдамайтын пациенттер үшін күніне 2 рет 1 г (2 таблетка) алғашқы 3 күнде немесе күніне 3 рет 500 мг, содан кейін 4-тен 14 күнге дейін - 1 г күніне 3 рет, 15 күннен кейін дозаны қандағы және зәрдегі глюкозаның құрамын ескере отырып азайтуға болады. Техникалық қызмет көрсетудің тәуліктік дозасы - 1-2 г.

Ретард таблеткалары (850 мг) 1 таңертең және кешке қабылданады. Ең жоғары тәуліктік доза - 3 г.

Инсулинді күніне 40 бірліктен аз дозада бір мезгілде қолданғанда метформиннің дозалану режимі бірдей, ал инсулиннің дозасын біртіндеп төмендетуге болады (күн сайын 4-8 бірлікке). Тәулігіне 40 бірліктен асатын инсулин дозасында метформинді қолдану және инсулин дозасының төмендеуі үлкен күтімді қажет етеді және ауруханада жүзеге асырылады.

Фармакологиялық әрекет

Бигуаноид, ауызша қабылдауға арналған гипогликемиялық агент. Қант диабетімен ауыратын науқастарда бауырдағы глюконеогенезді тежеу арқылы қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді, асқазан-ішек жолынан глюкозаның сіңуін азайтады және оның ұлпаларда қолданылуын жоғарылатады, қан сарысуындағы TG, холестерин және LDL (бос асқазанға анықталады) концентрациясын төмендетеді және басқа тығыздықтағы липопротеиндердің концентрациясын өзгертпейді. Дене салмағын тұрақтандырады немесе азайтады.

Қанда инсулин болмаған кезде терапиялық әсер көрінбейді. Гипогликемиялық реакциялар тудырмайды. Профибринолизин (плазминоген) тінінің активаторының ингибиторын басу салдарынан қанның фибринолитикалық қасиеттерін жақсартады.

Жанама әсерлері

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну, құсу, ауыздағы «метамикалық» дәм, тәбеттің төмендеуі, диспепсия, метеоризм, іштің ауыруы.

Зат алмасу жағынан: кейбір жағдайларда - сүт қышқылы (әлсіздік, миалгия, тыныс алудың бұзылуы, ұйқышылдық, іштің ауыруы, гипотермия, қан қысымының төмендеуі, рефлекторлық брадиаритмия), ұзақ емдеумен - В12 гиповитаминозы (мальбсорбция).

Гемопоэтикалық органдардан: кейбір жағдайларда - мегалобластикалық анемия.

Аллергиялық реакциялар: терідегі бөртпелер.

Жанама әсерлері болған жағдайда дозаны азайту немесе уақытша тоқтату керек. Симптомдары: сүт қышқылы.

Қарым-қатынас

Фуросемидтің Cmax және T1 / 2 сәйкесінше 31 және 42,3% төмендейді.

Этанолмен сәйкес келмейді (сүт ацидозы).

Жанама антикоагулянттармен және циметидинмен бірге сақтықпен қолданыңыз.

Сульфонилмочевина туындылары, инсулин, акарбоза, МАО ингибиторлары, окситетрациклин, ACE ингибиторлары, клофибрат, циклофосфамид және салицилаттар әсерді күшейтеді.

GCS-мен бір мезгілде қолданғанда ауызша қабылдауға арналған гормоналды контрацептивтер, эпинефрин, глюкагон, қалқанша безінің гормондары, фенотиазин туындылары, тиазидті диуретиктер, никотин қышқылы туындылары, метформиннің гипогликемиялық әсерінің төмендеуі мүмкін.

Фуросемид Cmax-ты 22% -ға арттырады.

Нифедипин сіңімділігін жоғарылатады, Cmax, шығаруды баяулатады.

Түтікшелерде бөлініп шыққан катиондық дәрілер (амилорид, дигоксин, морфин, прокинамид, хининидин, ханиин, ранитидин, триамтерен және ванкомицин) құбырлы тасымалдау жүйелерімен бәсекелеседі және ұзақ уақыт терапиямен Cmax-ты 60% -ға арттыра алады.