Блоктран препаратының қолданылуы, оның оң және теріс жақтары
Блоктранның дәрілік формасы - 12,5 мг таблеткалар (пленкамен қапталған) және 50 мг (пленкамен қапталған) (10 дана. Блистерде, картоннан 1, 2, 3, 5 немесе 6 қаптамадан).
Белсенді зат: лосартан калий, 1 таблеткада - 12,5 немесе 50 мг.
Көмекші компоненттер: натрий карбоксиметил крахмалы (натрий крахмалы гликолат), микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, коллоидты кремний диоксиді (аэрозил), повидон (поливинилпирролидон, повидон K17), картоп крахмалы, магний стеараты.
Қабықтың құрамы: титан диоксиді (E171), коповидон, полисорбат 80 (он 80), тальк, гипромеллоза (гидроксипропил метилцеллюлоза), бояғыш.
Шығару формасы
- Қызғылт-қызғылт түсті биконвекс дөңгелек таблеткалар. Контурлы қаптамада 10 таблетка, картон қорабына 1, 3, 2, 5 немесе 6 пакет.
- Дөңгелек пішіндегі қызғылт биконвекс таблеткалары, үзілісте - ақ түсті. Контурлы қаптамада 10 таблетка, картон қорабына 1, 3, 2, 5 немесе 6 пакет.
Лосартанның фармакодинамикасы
Екінші типтегі ангиотензин - күшті вазоконстриктор, негізгі медиатор ренин-ангиотензин жүйесі және негізгі патофизиологиялық байланыс артериялық гипертензия. Лосартан Рецепторлардың блокаторы ангиотензин2 түрі. Ангиотензин селективті түрде байланысады AT1 типті рецепторларбүйрек үсті бездерінде, қан тамырларының тіндерінде, бүйректер мен жүректе орналасады және вазоконстрикция мен өндірісті ынталандырады альдостеронбұлшықет жасушаларының тегіс өсуіне себеп болуы мүмкін. Бұл зат және оның белсенділігі метаболит барлық әсерлерді блоктаңыз ангиотензин Синтездің көзіне немесе әдісіне тәуелсіз 2 тип.
Лосартан қалған рецепторларды бұғаттамайды гормондар немесе жүрек-тамыр жүйесін реттейтін иондық арналар. Баспайды ангиотензин түрлендіретін ферментинактивацияға жауап береді брадикининбайланысты жанама әсерлер брадикинин өте сирек кездеседі. Пайдаланған кезде лосартан плазмалық белсенділіктің жоғарылауы байқалады ренин, бұл өз кезегінде 2 типті ангиотензин құрамының жоғарылауын ынталандырады қан. Антигипертензивтік белсенділік және концентрацияның төмендеуі альдостеронқан сақталады, бұл тиімді блокаданы көрсетеді ангиотензин рецепторлары.
Лосартан және оның негізгі метаболитінде рецепторларға арналған тропизм бар ангиотензин 1 типті рецепторларға қарағанда үлкен ангиотензин 2 түрі. Көрсетілген метаболит белсенді лосартан 10-40 рет. Қолданудан кейін әрекет алты сағаттан кейін максималды күшке жетеді, содан кейін 24 сағат ішінде баяу төмендейді. Ең үлкен гипертензияға қарсы әсер есірткі терапиясы басталғаннан бастап 4-6 аптадан кейін байқалады. Бұл әсер дозаны жоғарылатумен бірге артады. лосартан.
Лосартан вегетативті рефлекстерге әсер етпейді және концентрацияны өзгертпейді норепинефрин ұзақ уақыт бойы қанда.
Сол жақ қарынша кеңейтілген науқастарда және артериялық гипертензиялосартан, оның ішінде үйлесімді гидрохлоротиазид, жүрек-қан тамырлары аурулары мен ауру ықтималдығын азайтады.
Гидрохлоротиазидтің фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі тиазид түріндегі диуретиктер белгісіз. Олар әдетте қалыпты қысымға әсер етпейді.
Гидрохлоротиазид екеуі де гипертониялық препарат, және диуретикалық. Бұл бүйректің түтікшелеріндегі электролиттердің кері сіңуіне әсер етеді. Шамамен бірдей ұлғаю иондарының шығарылуы хлор және натрий. Натриурес әлсіз жоғалумен бірге жүреді бикарбонатиондарын құрайды калий және кідірту кальций. Диуретикалық әсер енгізілгеннен кейін 2 сағаттан кейін тіркеледі, 4 сағаттан кейін максимумға жетеді және 7-12 сағатқа созылады.
Кім тағайындалады
Нұсқаулықта Blocktran қолдану туралы нұсқаулар тек екі тармақпен шектелген:
- Гипертониямен бірге препарат тағайындау қысымның тұрақты төмендеуіне мүмкіндік береді. Берілген көрсеткіш үшін блоктран күн сайын ұзақ уақыт ішуге тура келеді.
- Жүрек жеткіліксіздігінде, жоғары дозалы препарат, егер олар жанама әсерлер тудырса, ACE тежегіштерін (аяқталуы бар гипертонияға қарсы таблеткалар) алмастыру ретінде тағайындалады.
Blocktran және оның аналогтарын басқа фармакологиялық топтарға жататын гипертензияға қарсы препараттармен тиімділігін салыстыру бұл препараттардың іс-қимылға жақын екендігін көрсетеді: олар қысымның бірдей төмендеуін қамтамасыз етеді, гипертониялық криздерден және олардың қауіпті салдарларынан бірдей қорғалған.
Блоктран және лосартанмен басқа препараттар басқа гипертониялық препараттардан бірнеше маңызды айырмашылықтарға ие. Дәл осы айырмашылықтар олардың қолдану аясын анықтайды.
Blocktran-ға не көмектеседі:
- таблеткалар кумулятивті әсерге ие. Максималды әрекетті дамыту үшін 2-5 апта ішінде күнделікті қабылдау қажет.
- Blocktran көмегімен қысымның төмендеуі тұрақты болып табылады. Препаратқа үйрену және оның әсерін ұзақ мерзімді емдеу кезінде бета-блокаторлармен немесе ACE ингибиторларымен салыстырғанда бірнеше есе аз кездеседі,
- Blocktran әрекетінің күші науқастың нәсіліне, жынысына, жасына,
- барлық сартандықтар, соның ішінде Blocktran, жақсы төзімді. Бұл препараттар барлық антигипертензивті дәрілердің ең қауіпсізі болып табылады, олардың жанама әсерлерінің жиілігі минималды. ACE тежегіштерімен салыстырғанда жөтел, гиперкалиемия, ауыр аллергиялық реакциялар,
- Ұзақ уақыт бойы Blocktran метаболикалық бейтарап деп саналды. Қазір бұл инсулинге төзімділік пен холестеринді төмендетуге көмектесетіні белгілі, сондықтан оны қант диабетіндегі қан қысымын бақылау үшін кеңінен қолдануға болады,
- препарат бронх патентіне әсер етпейді (жөтел туғызбайды) және эректильді функция,
- сартан - жүрек жеткіліксіздігінде ACE ингибиторларының негізгі бәсекелесі. Лосартан өмірдің бірдей сапасын қамтамасыз ететін, инфаркт пен инсульт қаупін төмендететін, нефропатия, миокард гипертрофиясы бар науқастардың, сондай-ақ ACE тежегіштерінің жағдайын жақсартатындығына дәлел бар.
- нефропатия жағдайында Blocktran таблеткаларын ұзақ уақыт қолдану протеинурияны 35% төмендетеді, бүйрек қызметінің бұзылу қаупін соңғы, терминалды, сатылы 28% төмендетеді;
- лосартан антиаритмиялық әсерге ие,
- препарат пуриннің метаболизміне жағымды әсер етеді: зәр қышқылының бөлінуіне ықпал етеді, подагра бар науқастардың жағдайын жақсартады.
Осылайша, Blocktran-ды клиникалық тәжірибеде қолдану нұсқаулықта көрсетілгеннен гөрі кеңірек.
Медицина қалай жұмыс істейді?
Лосартанның әсер ету механизмі - II AT-1 ангиотензин типіндегі рецепторларды бұғаттау. Ангиотензин II - организмдегі қысымды реттеу жүйесіне қатысатын негізгі пептидтердің бірі. Қысым деңгейіне тікелей әсер етеді: қан тамырларын тарылтады, олардың төзімділігін арттырады, альдостерон өндірісін ынталандырады (су-тұз балансына жауапты гормон) және несеп шығаруды азайтады.
Блоктран таблеткалары селективті әрекет етеді: олар гипертонияға әкелетін факторларға әсер ететін ангиотензин рецепторларын ғана блоктайды. Осындай блоктау нәтижесінде тамырлардың тонусы төмендейді, қысым төмендейді.
Блоктранды қандай қысыммен қабылдау керек: гипертония диагноз қойылады, орташа тәуліктік қысым деңгейі 140/90 дейін. Аурудың алғашқы, жұмсақ дәрежесінде пациенттерге салмақ жоғалту, физикалық белсенділік және тамақтану ұсынылады. Егер бұл шаралар тиімсіз болса, қысым жасайтын таблеткаларды тағайындаңыз. Белгілі бір препаратты таңдағанда, олар әдетте оның қосымша қасиеттеріне назар аударады. Мысалы, диуретиктер жүрек жеткіліксіздігі, кальций антагонистері үшін - инсульттан кейін тағайындалады. Сартандықтардың бұл иерархияда алатын орны жүрек ишемиясының алдын-алу болып табылады. Егер олар жанама әсер етсе, оларды әдетте ACE ингибиторлары ауыстырады. Пациенттердің пікірінше, лосартан алғашқы дәрі ретінде сирек кездеседі.
Блоктран таблеткаларының фармакологиялық қасиеттері:
Қысым деңгейінің эффектісі | бір реттік доза | Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес максималды әсерге 6 сағаттан кейін қол жеткізіледі, әрекет ұзақтығы бір тәуліктен кем болмайды. |
күнделікті қабылдау | Ұзақ қолданған кезде тиімділігі біртіндеп артады, бірінші айдың аяғында максимумға жетеді және емделудің барлық уақытында жоғары деңгейде қалады. | |
Фармакологиялық қызмет | Лосартан фармакологиялық белсенділіктен мүлдем аулақ, өйткені өнім болып табылады. Лозартанның метаболиттері, бауырдағы оның өзгеруі нәтижесінде пайда болған заттар күшті және ұзаққа созылатын гипотензивті әсерге ие. | |
Қандағы белсенді заттардың деңгейі | максимум | Лосартан - 1 сағат, белсенді метаболиттер - 4 сағатқа дейін. |
жартылай ыдырау кезеңі | Лосартан - 2 сағатқа дейін, метаболиттер - 9 сағатқа дейін. | |
Шығару | 35% - бүйрек, 60% - асқазан-ішек жолдары. |
ACE тежегіштерінен айырмашылығы, Блоктран емдеу басталған кезде гипотензияны тудырмайды. Таблеткадан бас тартылған кезде қысым біртіндеп алдыңғы деңгейге көтеріледі, күрт секіру пайда болмайды.
Қарсы көрсеткіштер
ауыр артериялық гипотония,
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз),
- калий препараттарымен, калий сақтайтын диуретиктермен бір мезгілде қолдану;
- бауыр жеткіліксіздігі (Бала-Пуг шкаласы бойынша 9 баллдан жоғары), холестаз,
- жүктілік және емізу кезеңі,
- 18 жасқа дейін (пайдалану тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген),
- дәрілік заттың компоненттеріне, басқа сульфаниламид туындыларына жоғары сезімталдық,
- лактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы.
Қалай қабылдауға болады
Блоктран таблеткаларымен емдеудің тиімділігі көбінесе дұрыс мөлшерлеу мен қабылдау ережелерінің сақталуына байланысты. Препарат тағайындалған емделушілерде жиі қолдану туралы нұсқаулықта түсініксіз немесе жеткіліксіз сұрақтар туындайды. Олар туралы толығырақ тоқталайық.
Оңтайлы дозаны қалай таңдауға болады?
Гипертонияны емдеу 50 мг-дан басталады. Егер пациент диуретиктерді қабылдаса - 25 мг-ден, жүрек жеткіліксіздігімен - 12,5 мг-нан. Бұл доза 1 апта ішінде мас күйінде және олардың қысымын бақылайды. Егер қысым белгіленген деңгейге дейін төмендемесе (125/75-тен 140/90-қа дейін, дәрігер анықтайды) және препарат жанама әсерлерін тудырмаса, доза біртіндеп көбейеді. Жаңа аптаның басынан бастап 12,5 мг қосылып, бақылау жалғасуда. Бірнеше кезеңдерде дозаны максимум 100 мг-ға дейін арттыруға болады. Егер ол қысым деңгейіне жетпесе, нұсқаулық Blocktran-ны Blocktran GT-ге ауыстыруға кеңес береді.
Сізге тамақтану алдында немесе одан кейін блоктрана қажет пе?
Емдеудің тиімділігі тұрғысынан, қабылдау уақыты маңызды емес, өйткені тамақ лосартанның сіңу дәрежесіне әсер етпейді. Алайда, көптеген таблеткаларды тамақтан кейін ішсеңіз жақсы болады.
Таңертең немесе кешке дәрі ішкен жақсы ма? Blocktran қолдану жөніндегі нұсқаулық оны қабылдаудың оңтайлы уақытын көрсетпейді. Препараттың әсері біркелкі болмағандықтан (қабылдағаннан кейін 6 сағаттан кем емес), оның гипотензивті әсерін бақылауға болады. Мәселен, егер қысым әдетте күндіз көтерілсе, таңертең таблетка ішкен дұрыс, егер ерте сағатта - ұйықтар алдында.
Тәуліктік дозаны бұзу үшін қанша доза қажет?
Көптеген пациенттер үшін бір реттік доза оңтайлы. Егер доза 50 мг-ден асса, оны 2 есеге бөлуге болады.
Медицина ғылымдарының докторы, Диабетология институтының жетекшісі - Татьяна Яковлева
Мен көптеген жылдар бойы қант диабетімен айналысамын. Көптеген адамдар қайтыс болған кезде қорқынышты, тіпті қант диабеті салдарынан мүгедек болады.
Мен жақсы жаңалықты айтуға асығамын - Ресей Медицина ғылымдары академиясының Эндокринологиялық зерттеу орталығы қант диабетін толығымен емдейтін дәрі ойлап тапты. Қазіргі уақытта бұл препараттың тиімділігі 98% -ға жақындады.
Тағы бір жағымды жаңалық: Денсаулық сақтау министрлігі дәрі-дәрмектің жоғары құнын өтейтін арнайы бағдарламаның қабылдануын қамтамасыз етті. Ресейде диабетпен ауыратындар 18 мамырға дейін (қоса алғанда) ала алады - Бар болғаны 147 рубльге!
Blocktran-ны қандай таблеткадан ішуге болады? Лосартан үшін ең тиімді комбинация - бұл кальций антагонистері және диуретиктер, қолайлы комбинация - лосартан және бета-блокаторлар. Блоктранның ұқсас әсер ету механизмі бар препараттармен бірге қолдануға қарсы көрсетілімдері бар: басқа сартан, ACE ингибиторлары. Калий сақтайтын диуретиктермен (Верошпирон) бірге қолдану гиперкалиемия қаупіне байланысты қосымша бақылауды қажет етеді.
Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы
Ауыз қабылданады, тауашаланғанына қарамастан, Blocktran GT қабылдау жиілігі - күніне 1 рет.
Бастапқы және күтім дозасы - 1 таблеткадан күніне 1 рет. 13 бөлек жағдайда үлкен әсерге жету үшін дозаны күніне 2 рет 2 таблеткаға дейін арттырады. Ең көп тәуліктік доза - Blocktran GT 2 таблеткасы.
Егде жастағы пациенттерге және бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерге дозаны түзету қажет емес (CC 30-50 мл / мин).
Артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда жүрек-тамыр аурулары мен өлім қаупін азайту
Фармакологиялық әрекет
Blocktran GT компоненттері әр түрлі компоненттерге қарағанда қан қысымын (BP) едәуір төмендететін, гипотензивті әсерге ие. Диуретикалық әсерге байланысты гидрохлоротиазид плазмалық рениннің белсенділігін (ARP) жоғарылатады, альдостерон секрециясын ынталандырады, айгиотензин II концентрациясын жоғарылатады және сарысудағы калий құрамын төмендетеді. Лосартан блоктарын қабылдау агиотензин II-нің барлық физиологиялық әсерлерін және альдостерон әсерін басудың арқасында диуретик қабылдаумен байланысты калийдің жоғалуын азайтуға көмектеседі.
Гидрохлорогиазид несеп қышқылының қан плазмасындағы концентрациясының шамалы жоғарылауын тудырады, лосартан орташа және өтпелі урикозуриялық әсерге ие. Лосартан мен гидрохлоротиазидтің үйлесуі диуретик әсерінен туындаған гиперурикемия дәрежесін төмендетуге көмектеседі.
Лосартан: Ангиотензин II - күшті вазоконстриктор, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің негізгі белсенді гормоны, сонымен қатар артериялық гипертензияның дамуындағы шешуші патофизиологиялық байланыс. Лосартан - агиотензин II рецепторларының антагонисті (AT1 типі). Ангиотензин II көптеген тіндерде (қан тамырларының, бүйрек үсті бездерінің, бүйрек пен жүректің тегіс бұлшықет тіндерінде) болатын AT1 рецепторларын іріктеп байланыстырады және бірнеше маңызды биологиялық функцияларды, соның ішінде вазоконстрикцияны және альдостеронды босатуды орындайды. Ангиотензин II сонымен қатар тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін ынталандырады.
Жанама әсерлері
Лосартан / гидрохлоротиазидпен жүргізілген клиникалық зерттеулерде осы біріктірілген препаратқа тән қолайсыз жағдайлар байқалған жоқ. Жағымсыз оқиғалар тек лосартанмен және гидрохлоротиазидпен ғана болған оқиғалармен шектелді.
Қан және лимфа жүйесінің тарапынан: сирек - анемия, Шенлан-Генох пурпурасы, экхимоз, гемолитикалық анемия.
Аллергиялық реакциялар: сирек - анафилактикалық реакциялар, ангиоэдема, уртикария.
Зат алмасу және тамақтану жағынан: сирек - анорексия, подагра ағымының күшеюі.
Орталық жүйке жүйесінен: жиі - бас ауруы, бас айналу, ұйқысыздық, сирек - мазасыздық, парестезия, перифериялық нейропатия, тремор, мигрен, ессіздік, мазасыздық, мазасыздық, дүрбелең, дүрбелең, депрессия, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, есте сақтау қабілетінің бұзылуы. .
Көру мүшесінің тарапынан: сирек - көру қабілетінің нашарлауы, көздің құрғауы және жану сезімі, конъюнктивит, көру өткірлігінің төмендеуі.
Есту мүшесінің жағынан: сирек - вертиго, тиннитус.
Қан және лимфа жүйесінің тарапынан: сирек - агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Аллергиялық реакциялар: сирек - анафилактикалық реакциялар.
Зат алмасу және тамақтану жағынан: сирек - анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Жүйке жүйесінен: жиі - бас ауруы, сирек - бас айналу, ұйқысыздық.
Көру мүшесінің тарапынан: сирек - өтпелі көру қабілетінің бұзылуы, ксантопсия.
Жүрек-тамыр жүйесінен: сирек - некротикалық васкулит.
Арнайы нұсқаулар
Блоктран GT, сондай-ақ ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін кейбір препараттар бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде қандағы мочевина мен сарысу креатинин концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Бүйрек функциясының бұл өзгерістері қалпына келтірілді және терапияны тоқтатқаннан кейін жоғалды.
Препаратты зәр қышқылы мен подагра концентрациясының симптоматикалық жоғарылауы үшін тағайындау ұсынылмайды.
Қарым-қатынас
Басқа антигипертензивті препараттармен бірге тағайындалуы мүмкін.
Барбитураттармен бір мезгілде қолданғанда есірткі анальгетиктері, этанол, ортостатикалық гипотезия дамуы мүмкін. Гипогликемиялық препараттарды бір мезгілде қолданғанда (инсулинді ішу үшін) және гипогликемиялық препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін сүт ацидозының пайда болу қаупіне байланысты метформин гидрохлороторназидті қолданған кезде сақтықпен қолданылуы керек.
Blocktran GT басқа антигипертензивті препараттармен бір мезгілде қолданғанда аддитивті әсер байқалады.
Фармакокинетика
Препаратты қабылдаған кезде лосартан асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді және CYP2C9 изоэнзимінің қатысуымен бауырда метаболизденеді, бір карбоксилденген белсенді метаболит (қабылданған дозаның шамамен 14% -ы оған өтеді) және бірнеше фармакологиялық белсенді емес метаболиттер құрайды. Оның биожетімділігі 33% жетеді. Лосартан мен оның негізгі метаболитінің ең жоғары концентрациясы сәйкесінше Блоктранды қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кейін және 3-4 сағаттан кейін жазылады.
Блоктранның белсенді компонентінің плазма ақуыздарымен (негізінен альбуминмен) байланысу дәрежесі шамамен 99% құрайды. Лосартан іс жүзінде қан-ми тосқауылына енбейді.
Лосартанның жартылай шығарылу кезеңі - 1,5-2 сағат, ал оның фармакологиялық белсенді метаболиті - 6–9 сағат. Дозаның шамамен 35% -ы бүйрек арқылы, ал 60% -ы ішек арқылы шығарылады.
Клиникалық зерттеулер циррозы бар пациенттерде қан плазмасындағы лосартанның мөлшері едәуір артқандығын растайды, сондықтан бауыр ауруы бар пациенттерде Блоктран дозасын төменге қарай түзету қажет.
Blocktran қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдіс және мөлшер
Блоктранды күніне 1 рет ауызша қабылдау керек. Тамақ препараттың сіңуіне әсер етпейді.
Артериялық гипертензиямен бірге әдетте күніне 50 мг тағайындалады. Кейбір жағдайларда тәуліктік дозаны 1-2 дозада 100 мг-ға дейін арттыруға болады.
Жүрек жеткіліксіздігінде емдеу тәуліктік 12,5 мг дозадан басталады. Содан кейін аптасына бір рет клиникалық көрініске байланысты доза көбейтіледі: алдымен 25 мг дейін, содан кейін 50 мг дейін.
Диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдаған жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін бастапқы тәуліктік доза 25 мг құрайды.
Бауыр циррозында қан плазмасындағы лосартанның концентрациясы едәуір артады, сондықтан Блоктран төменгі дозаларда қолданылады.
Blocktran GT қолдану жөніндегі нұсқаулық
Препаратты күніне бір рет ауызша қабылдау керек.
Ат артериялық гипертензия бастапқы және күтім дозасы - күніне бір рет 1 таблеткадан. Кейбір жағдайларда жақсырақ әсерге қол жеткізу үшін дозаны күніне екі рет 2 таблеткадан көбейту керек. Ең жоғары тәуліктік доза - бұл 2 таблетка.
Тәуекелді азайту үшін қолданылған кезде жүрек-тамыр аурулары және адамдардағы өлім артериялық гипертензия сол жақ қарыншаның бастапқы дозасының жоғарылауы лосартан күніне бір рет 50 мг-ға тең. Науқастарға 50 мг лосартан күніне қысымның қажетті деңгейіне жету мүмкін емес, емдеу әдісін таңдау қажет лосартантөмен дозасы гидрохлоротиазид (12,5 мг), қажет болған жағдайда дозасын арттырыңыз лосартантәулігіне 100 мг дейін 12,5 мг гидрохлоротиазид күніне. Содан кейін дозаны күніне 2 рет Blocktran GT таблеткасына дейін арттыруға рұқсат етіледі.
Артық дозалану
Артық дозаланған жағдайда препаратты қолдануды тоқтату керек, науқасқа жүректің және өкпенің жұмысын бақылау керек, симптоматикалық ем - асқазанды шаю, электролит бұзылыстарын жою, сусыздандыру бауыр комасыстандартты әдістермен депрессиялау.
Мүмкін болатын жанама әсерлер
Зерттеулерге сәйкес, гипертензияға қарсы таблеткалар арасында сартан жақсы кллантациямен сипатталады. Бұл пациенттер оларды тәртіпті етіп, емдеуді өз бастамасымен тоқтату ықтималдығы аз дегенді білдіреді. Бұл жетістікке жетудің себебі - қабылдаудың ыңғайлылығы (тек 1 рет), дозаны таңдау жеңілдігі, жанама әсерлердің минималды саны.
Блоктранға төзімділік плацебоға ұқсас (манты таблетка). Препараттың жанама әсерлерінің көпшілігі денсаулығының нашарлығымен емес, дененің қан қысымының төмендеуіне жауап беруімен байланысты. Әдетте, емдеудің бірінші айында гипертензивтер өзін нашар сезінеді, оларда қысым ұзақ уақыт көтерілген болатын.
Blocktran қолдану кезінде плацебо тобына қарағанда жиі кездесетін жанама әсерлер:
Жиілік% | Қолайсыз оқиғалар |
артық 1 | Бас айналу, шаршау, ұйқының бұзылуы, бас ауруы. |
Жүрек айнуы | |
Бұлшықет ауыруы, бұзаудың спазмы. | |
1-ге дейін | Тыныштық немесе қарашықтар, сезімталдықтың төмендеуі, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, естімеу, ұйқышылдық. |
Салмақ жоғалту, ас қорыту проблемалары. | |
Бірлескен ауырсыну. | |
Зәр шығару көлемінің жоғарылауы, либидоның төмендеуі. | |
Құрғақ тері, шырышты қабықтар, ультракүлгін сәулелерге терінің реакциясы жоғарылайды. | |
Аллергиялық реакциялар. |
Бүйрек патологиясы бар гипертониялық науқастарға, егде жастағы пациенттерге, Blocktran таблеткаларына басқа пациенттер сияқты жол беріледі. Бауыр жеткіліксіздігі және цирроз кезінде лозартан метаболизмінің бұзылуына байланысты артық дозалану қаупі жоғары. Дозаланғанда гипотензия, тахикардия, брадикардия мүмкін.
Дегидратациямен ауыратын науқастарда, нефропатиямен ауыратын диабетпен ауыратын науқастарда, Верошпирон немесе калий препараттарын қабылдағанда гиперкалиемия қаупі жоғары. Бұл жағдайға бұлшықет әлсіздігі, жергілікті спазм, жүрек ырғағының бұзылуы күдік тудыруы мүмкін. Егер гиперкалиемия анықталса (анализ бойынша калий> 5.5), Блоктран тоқтатылады.
Аналогтар мен алмастырғыштар
Blocktran аналогтарын көптеген танымал фармацевтикалық өндірушілер шығарады. Гипертониялық науқастардың шолуларына сәйкес Ресейде келесі дәрілер ең танымал:
Өндіруші | Blocktran аналогы | Бағасы - 28-30 таблетка. (50 мг), руб. | Аналогты Blocktran GT | Бағасы - 28-30 таблетка. (50 + 12,5 мг), руб. |
Krka (Словения, Ресей Федерациясы) | Лориста | 195 | Лориста Н. | 275 |
Zentiva (Словакия, Чехия) | Лозап | 270 | Lozap Plus | 350 |
Актавис (Исландия) | Вазотендер | 265 | Вазотендер N | 305 |
Мерк (Нидерланды) | Қожар | 215 | Гизаар | 425 |
Тева (Израиль), Гидеон Рихтер (Венгрия), Атолл, Канонфарма (РФ) | Лосартан | 60-165 | Лосартан қ | 75-305 |
Сандоз, Лек (Словения) | Лозарель | 210 | Lozarel Plus | 230 |
Ипка (Үндістан) | Пресартан | 135 | Пресартан Н. | 200 |
Блоктранды алмастырғыштар ең жақын әсер етуі мүмкін: валсартан (таблетка Вальсакор, Диован және т. Б.), Кәмпитсартан (Ордис), телмисартан (Микардис, Телзап).
Препараттың сипаттамасы және фармакодинамикасы
Өнімді қолдану шеткергі тамырлардың қарсылығын едәуір төмендетуге, қанда альдостерон мен ангиотензин концентрациясының деңгейін төмендетуге көмектеседі. Пайдалану нұсқаулығы туралы егжей-тегжейлі ақпараты бар блоктран таблеткаларын кардиологтар орта жастағы және егде жастағы науқастардағы жүрек қызметін қалыпқа келтіру үшін тағайындайды. Бір таблетка құрамында лактоза, крахмал, магний стеараты және басқа да көптеген заттар бар қосалқы компоненттермен бірге кемінде 50 мг лозартан бар.
Маңызды! Блоктран GT препараты бірқатар белгілі жүрек-қан тамырлары патологияларымен ауыратын науқастарда қысымды төмендетіп, оны қалпына келтіруге арналған. Белсенді компоненттер - лосартан және гидрохлоротиазид күрделі әсер етеді.
Препаратты пациенттерде қабылдау кезінде жүрек бұлшықетіне жүктеменің белсенді төмендеуі байқалады, бұл гипертрофиялық миокард зақымдалуының дамуына жол бермейді. Лосартан сонымен бірге диуретикалық әсер береді және брадикининді бұзатын АП ферментін тежемейді. Осыған байланысты, Blocktran, сол топтағы басқа препараттар сияқты, құрғақ жөтелдің дамуын қоздырмайды.
Белгіленген әсер қабылдаудан кейін 6 сағаттан кейін пайда болады, содан кейін қысым деңгейі күн ішінде төмендейді және қолайлы мәнді сақтайды. Тұрақты қолдану кезінде препарат бір айдан кейін белсенді гипотензивті әсерге ие.
Жүрек
Кинетикалық әрекет
Қолдану бойынша нұсқаулыққа сәйкес, дәрілік зат ас қорыту жолынан тез сіңеді, оның биожетімділігі кемінде 30% құрайды. Белсенді зат концентрациясы қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң ең жоғарғы шегіне жетеді. Планшет компоненттері бауыр жасушаларында гипотензивті әсер тудыратын метаболиттерге айналады. Метаболит 4 сағаттан кейін қанға шоғырланған. Лосартан организмнен 1,5-2 сағаттан кейін шығарылады, метаболикалық өнімдер баяу ыдырайды, олардың шығарылу кезеңі 6-9 сағатты алады. Көптеген заттар бүйрек пен ішек арқылы шығарылады.
Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері
Блоктран препараты және препараттың аналогтары тек диагнозы бар дәрігердің ұсынысы бойынша тағайындалады. Препаратты қабылдаған кезде артериялық гипертензия мен созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде кеңес беріледі. Препарат ACE тежегіштеріне төзбеушілігі бар емделушілер үшін кешенді терапияның бөлігі болуы мүмкін.
Жүрек пен қан тамырларының ауыр патологиясын, гипертензиямен ауыратын науқастарда өлімді, сол жақ қарыншаның гипертрофиясын ұштастыру қаупін азайтады. Қолдануға қарсы көрсеткіштер тізімі:
- гипотензия
- дегидратация және гиперкалиемия,
- жасы 18-ге дейін
- жүктілік және лактация
- өнімнің құрамындағы заттарға шамадан тыс сезімталдық,
- қан сарысуындағы калий иондарының көбеюі,
- сусыздандыру.
Бүйректер мен бауырдың жұмысында проблемалары бар пациенттерге нашарлатпау үшін шектеулі дозада Блоктран тағайындалады. Емдеу кезеңіндегі таблеткалар саны қалыпты болуы керек, компоненттердің артық дозалануы өлімге дейін ауыр асқынуларға әкелуі мүмкін.
Гипертониялық дәрі-дәрмектер
Қолдану әдісі
Blocktran-дан не көмектеседі дегенге келетін болсақ, оның қалай қолданылатыны туралы бөлек айтқан жөн. Құрал дәрігердің рецепт бойынша көрсеткен дозасынан аспайтын ауызша түрде бір рет қабылдануы керек. Гипертензиясы бар науқастарға күніне 50 мг тағайындалады. Егер мақсат неғұрлым айқын әсерге жету болса, онда бұл мөлшер тәулігіне 100 мг-ға дейін артады немесе күніне екі рет қабылдаған кезде 50 мг-ға бөлінеді. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге күніне кемінде 12,5 мг тағайындалады.
Көбінесе дозалар бір аптаның аралығында орташа деңгейге дейін артады, соңғы норма күніне кемінде 50 мг құрайды. Егер пациент диуретиктердің үлкен дозаларын қабылдаса, дозасы тәулігіне 25 мг дейін азаяды. Бауыр циррозы кезінде Блоктран сақтықпен және төмен мөлшерде тағайындалады. Емдеу кезеңінде қандағы калий деңгейін үнемі қадағалап отыру қажет екенін, әсіресе жасы келген немесе бүйрегі ауыратын науқастарға қатысты болған кезде есте ұстаған жөн.
Жанама әсерлер және дозаланғанда
Блоктран дәрі-дәрмегі қан қысымын қалыпқа келтіруге арналған және дәрігер тағайындаған дозаны бақылау кезінде науқасқа көмектесе алады. Артық дозаланған жағдайда қабылдау тоқтатылады, науқастың жүрегі мен өкпесіне диагноз қойылады, симптоматикалық ем тағайындалады. Бұған стандартты асқазанды шаю, электролит проблемаларын жою, кома және дегидратация, қысымның жоғарылауы үшін дәрілерді тағайындау жатады.
Жанама әсерлердің тізіміне мыналар кіреді:
- ұйқының, бас ауруының және бас айналу, есте сақтау қабілетінің нашарлауы, шамадан тыс шаршау және депрессия,
- көру қабілетінің бұзылуы, дәмнің бұзылуы, есту қабілеті,
- бронхит, құрғақ жөтел, ринит,
- диспепсия, тәбеттің болмауы немесе жоғарылауы, гастрит, іш қату, ауыздың құрғауы,
- аяқтар мен арқа бұлшықеттеріндегі ауырсыну және спазм, артриттің көріністері,
- қысым, аритмия, стенокардия немесе тахикардия проблемалары,
- зәр шығару жолдарының қабынуы.
Кейбір науқастарда аллергиялық реакциялар, ісіну, бөртпе, күн сәулесінің шамадан тыс сезімталдығы байқалуы мүмкін. Көбінесе препарат қабылдаудың барлық сатыларында жақсы қабылданады, сондықтан оны нақты қарсы көрсетілімдер болмаған кезде шектеусіз тағайындауға болады. Көптеген жанама әсерлер препаратты қолдануды тоқтатқаннан кейін жоғалады, ол аналогпен алмастырылады.
Дәрі-дәрмек
Арнайы ұсыныстар
Егер пациент Блоктранды емдеумен бір уақытта сусыздандырылса, дәрі-дәрмекті аз мөлшерде қабылдаған жөн. Бүйрек артерияларының стенозымен препарат қан сарысуындағы креатинин мен мочевина концентрациясын арттыра алады. Препаратты қабылдау кезінде қандағы калий концентрациясын үнемі бақылау қажет, бұл егде жастағы адамдарға және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге қатысты.
Бүйрек жеткіліксіздігі дәріні азайтуға себеп емес, оны азайту керек. Препарат 18 жасқа дейін тағайындалмайды, оны қарт адамдарға олардың жүрек-қан тамырлары жүйесінің жағдайын, қан анализін және басқа көрсеткіштерді үнемі бақылауды ескере отырып қолдануға рұқсат етіледі. Блоктранды дәріханаларда тек рецепт бойынша сатып алуға болады.
Препарат туралы толық ақпарат төмендегі бейнеде қосымша берілген:
Гипертония - бұл не?
«Артериалды гипертензия» термині қан қысымының 140/90 мм рт.ст.-ден жоғары артуын білдіреді. Өнер Кейде бұл науқаста белгілі бір себепсіз дамитын бастапқы немесе тәуелсіз патология (маңызды гипертония). Кейде бұл басқа аурулардың (симптоматикалық гипертензия) асқынуына немесе салдарына айналады. Мұндай жүрек-қан тамырлары ауруы - ең кең таралған, бұл әлемдегі миллиондаған адамдарды күн сайын дәрігерге жүгінуге мәжбүр етеді. Оның не екенін аз адам біледі.
Артериялық гипертензия - бұл қысымның жоғарылауы ғана емес. Ауру науқастың денсаулығына тікелей әсер ететін жүйке жүйесі, қан тамырлары, бүйрек және жүректен болатын асқынулардың барлық тізімін жасырады.
Артериялық гипертензия - бұл еңбекке қабілетті жас тұрғындар арасында өлімнің жиі кездесетін себептерінің бірі, өйткені мұндай аурудың ең қауіпті салдары мидың қан айналымының бұзылуы немесе инсульт болып табылады.
Препараттың құрамы
Блоктран дәрі-дәрмегінің бір таблеткасында елу миллиграмм лозартан калийі бар. Қосымша компоненттер: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, төмен молекулалы повидон, натрий карбоксиметил крахмалы, кремний диоксиді, картоп крахмалы, магний стеараты. Қабықтың құрамы: титан диоксиді, сары бояу, күн батуы, гипромеллоза, тальк, коповидон, полисорбат 80.
Blocktran GT бір таблеткасына гидрохлоротиазид (12,5 мг) және калий лосартан (50 мг) кіреді. Қосымша компоненттер: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, төмен молекулалы повидон, натрий карбоксиметил крахмалы, картоп крахмалы, кремний диоксиді, магний стеараты.
Мембрананың құрамына гипромеллоза, полидестроза, қызыл бояғыш кармин, орта тізбекті триглицеридтер, тальк, мальтодекстрин, титан диоксиді кіреді.
Blocktran GT таблеткалары қандай? Бұл кейінірек талқыланады.
Абайлаңыз дәрі
Сақтықпен, Blocktran GT келесі жағдайларда қолданылады:
- Су-электролит балансын бұзу, мысалы, құсу немесе диарея фонында (гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагнемия, гипохлоремиялық алкалоз).
- Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі 30 мл / мин), бір бүйрек артериясының стенозымен және бүйрек артерияларының екі жақты стенозымен.
- Бауыр қызметі бұзылған жағдайда (Child-Pugh сәйкес 9 баллдан төмен).
- Аллергия шиеленіскен тарихы бар подагра және / немесе гиперурикемия, гиперкальциемия, қант диабеті (өткен кезеңдерде кейбір науқастарда дамыған ангиоэдема, басқа дәрілерді, соның ішінде ACE ингибиторларын қолданумен), бронх демікпесі, дәнекер тінінің жүйелік патологиялары бар (жүйелі қызыл жіңішке эритематозды қоса) .
- Гиповолемиямен (диуретиктердің үлкен дозалары аясында),
- Бұрышты жабатын глаукоманың жедел ұстамасы бар науқастар.
- Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, оның ішінде жүрек гликозидтері бар циклооксигеназа ингибиторларының 2 түрімен бірге тағайындайды.
- Жүректің ишемиялық ауруы бар науқастар, қарт адамдар.
Препараттың дозасы
Артериялық гипертензиясы бар «Blockchain GT» құралы ішке қабылдауға, қабылдау жиілігіне қарамастан күніне бір рет қолданылады.
Техникалық қызмет көрсету және бастапқы мөлшер тәулігіне бір таблеткаға тең. Кейбір жағдайларда үлкен әсерге жету үшін оны күніне екі рет көбейтеді. Тәулігіне ең көп мөлшер - бұл Blocktran GT екі таблеткасы.
Қарт адамдарда немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны орташа дәрежеде түзету қажет емес.
Сол жақ қарыншаның гипертрофиясы және артериялық гипертензиясы бар пациенттерде жүрек-тамыр аурулары мен өлім-жітімнің ықтималдығын азайту үшін препарат төмендегі сызбаға сәйкес тағайындалады. Blocktran GT стандартты бастапқы дозасы күніне бір рет 50 мг құрайды. Лозартанның осындай дозасын қабылдау кезінде қалыпты қысымға қол жеткізе алмаған пациенттер лозартанды аз мөлшерде гидрохлоротиазидпен біріктіріп, емдеу әдісін таңдау керек, егер қажет болса, лосартанның дозасы күніне 12,5 м гидрохлоротиазидпен бірге 100 мг-ға дейін артады, содан кейін дозаны көбейту керек екі таблетка (күніне 25 миллиграмм гидрохлоротиазид және 100 миллиграмм лозартан).
Теріс реакциялар
GT Blocktranның жанама әсерлері қандай? Жағымсыз белгілердің саны Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы белгілеген құндылықтар негізінде жіктеледі.
Гидрохлоротиазид / лосартанмен жүргізілген клиникалық зерттеулерде осы біріктіру агентіне тән жанама әсерлер байқалмады. Жағымсыз оқиғалар кейінірек талқыланатын оқиғалармен шектелді (гидрохлоротиазидті және лосартанды жеке-жеке бақылау кезінде).
Төменде көрсетілген жанама әсерлер монотерапияда гидрохлоротиазид пен лосартан қолданумен байқалды.
Лосартанға жағымсыз реакциялар
Лимфа жүйесі және қан: сирек - гемолитикалық анемия, экхимоздар, Шенлейн-Генох күлгін, анемия.
Аллергиялық реакциялар: сирек - уртикария, ангиоэдема, анафилактикалық реакциялар.
Тамақтану және метаболизм жағынан: сирек - подагра, анорексия сипатының күшеюі.
Орталық жүйке жүйесінен: сирек - есте сақтау қабілетінің бұзылуы, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, парестезия, ұйқышылдық, перифериялық нейропатия, депрессия, дүмпу, шатасу, мигрен, дүрбелең, ессіздік, мазасыздық, мазасыздық, жиі ұйқысыздық, бас айналу, бас ауруы. .
Көру органдары тарапынан: сирек - көздің жануы және құрғақтық, көру қабілетінің нашарлауы, көру өткірлігінің төмендеуі, конъюнктивит.
Есту органдарынан: сирек - есту, вертиго.
Тыныс алу жүйесінің тарапынан: көбінесе - жөтел, мұрынның бітелуі, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (фарингит, синусит, синусопатия, жұлдыру, дене қызуы жоғары), сирек - жұтқыншақ, мұрын, ринит, бронхит, ентігу, ларингит. фарингит.
Асқазан-ішек мүшелерінен: көбінесе - диспепсиялық белгілер, диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, сирек - тіс ауруы, ауыз қуысының құрғақ шырышты қабаты, іш қату, гастрит, тегістеу, құсу.
Тірек-қимыл аппараты: сирек - тізе, иық, қолдардағы ауырсынулар, артралгия, фибромиалгия, артрит, бұлшықет әлсіздігі, тірек-қимыл аппараты, бірлескен ісіну, жиі аяқтар мен арқадағы ауырсынулар, миалгия, құрысулар.
Жүрек және қан тамырлары жүйесі тарапынан: сирек - дозаға тәуелді ортостатикалық гипотензия, артериялық гипотензия, бреди немесе тахикардия, жүрек соғысы, стенокардия, аритмия, АВ деңгейінің II дәрежесі, кеудедегі ауырсыну, васкулит, миокард инфарктісі, цереброваскулярлық оқиғалар.
Генитурия жүйесінен: сирек - әлсіздік, либидоның төмендеуі, зәр шығару жолдарының инфекциясы, жиі зәр шығару, нотурия.
Тері жамылғысынан: сирек - эритема, құрғақ тері, қанның бет терісіне «асығуы», дерматит, фотосезімталдық, алопеция, терінің қышуы, шамадан тыс терлеу, терінің бөртпесі.
Басқа көріністер: жиі - шамадан тыс шаршау, астения, сирек - қызба, беттің ісінуі.
Зертханалық көрсеткіштер: сирек - креатинин мен мочевинаның мөлшері көп, гемоглобин мен гематокриттің төмендеуі, гиперкалиемия, сирек - бауыр трансаминазаларының белсенділігі жоғарылайды.
Гидрохлоротиазидте
Лимфа жүйесі және қан: сирек - тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, апластикалық анемия, лейкопения, гемолитикалық анемия.
Аллергиялық реакциялар: азырақ - анафилактикалық реакциялар.
Тамақтану және метаболизм: сирек - гипонатриемия, анорексия, гипокалиемия, гипергликемия, гипокалиемия, гиперурикемия.
Жүйке жүйесінен: сирек - ұйқысыздық, айналуы, жиі - бас ауруы.
Көру органдарының жағынан: сирек - ксантопия, өтпелі көру ақаулары.
Жүрек және қан тамырлары жүйесінен: сирек - некротикалық васкулит.
Тыныс алу органдары: сирек - өкпе ісінуі, пневмонит, респираторлық стресс синдромы.
Ас қорыту жүйесі: сирек - сиалоденит, панкреатит, ішілік холестаз (сарғаю), асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі, эпидермиялық токсикалық некролиз, жүрек айнуы, сарғаю, құсу, іш қату, диарея.
Тері астындағы тіндерден және теріден: сирек - уртикария, фотосезімталдық.
Тірек-қимыл жүйесінен: сирек - бұлшықет спазмы.
Зәр шығару жүйесінен: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, глюкозурия, бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальды нефрит.
Жалпы бұзылулар: сирек - безгегі.
Егер гидрохлоротиазид / лосартан маркетингтен кейінгі қолданылса, келесі жанама әсерлер байқалды:
- ас қорыту жүйесінен сирек - гепатит,
- зертханалық талдау көрсеткіштері: сирек - бауыр трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы, гиперкалиемия.
Есірткіге шолу
GT Blocktran туралы шолулар оның қысымды төмендетуге қабілеттілігін куәландырады, бірақ сонымен бірге препаратты жиі қолданғанда жанама әсерлер пайда болады, көбінесе бірлескен ауырсыну мен әлсіздік.
Адамдар бұл препарат тиімді деп айтады, мемлекеттің оң динамикасы бар. Көптеген пациенттерді қызықтыратын жалғыз мәселе - дәріханаларда дәрі-дәрмектің жетіспеуі, ол белгісіз себептермен кенеттен жоғалып кетті.
Препараттың жоғары тиімділігі кейде уақыт өте келе байқалады, бірақ бір жылдан кейін оның әсері әлсірейді.
Ресейдегі Blocktran GT бағасы 160 рубльден басталады. Бұл аймаққа және дәріхана желісіне байланысты.