Wessel Douai F инъекциясы: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Антитромботикалық заттар. Сулодезид.

PBX коды B01A B11.

• Тромбоздың жоғары қаупі бар ангиопатиялар, соның ішінде. жедел миокард инфарктісінен кейінгі тромбоз
• цереброваскулярлық ауру: инсульт (жедел ишемиялық инсульт және инсульттан кейінгі қалпына келтіру кезеңі)
• атеросклероз, қант диабеті, артериалды гипертензия және тамырлық деменция нәтижесінде туындаған дискулиративті энцефалопатия,
• атеросклеротикалық және диабеттік шығу тегінің артерияларының окклюзиялық аурулары
• флебопатия және терең тамыр тромбозы
• диабетке байланысты микроангиопатиялар (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) және макроангиопатиялар (диабеттік аяқ синдромы, энцефалопатия, кардиопатия),
• тромбофилия, антифосфолипид синдромы
• гепарин тромбоцитопения.

Дозалау және енгізу

жалпы нұсқаулар

Жиі қолданылатын емдеу режимдеріне препаратты парентеральды енгізу, содан кейін капсулалар кіреді, кейбір жағдайларда Сулодезидпен емдеуді тікелей капсуладан бастауға болады. Емдеу режимін және қолданылатын дозаларды дәрігердің шешімі бойынша клиникалық тексеру және зертханалық көрсеткіштерді анықтау нәтижелері бойынша бейімдеуге болады.

Жалпы алғанда, капсулаларды тамақ арасында қабылдау ұсынылады, егер капсулалардың тәуліктік дозасы бірнеше дозаларға бөлінсе, препараттың дозалары арасындағы 12 сағаттық аралықты сақтау ұсынылады.

Жалпы емдеудің толық курсын жылына кемінде 2 рет қайталау ұсынылады.

Тромбоздың жоғары қаупі бар ангиопатиялар, соның ішінде. жедел миокард инфарктісінен кейінгі тромбоз

Алғашқы айда күніне 600 л сульодексидтің (1 ампула құрамындағы) тамыр ішіне инъекциялар жасалады, содан кейін емдеу курсы жалғасады, күніне екі рет 1-2 капсула қабылдайды (күніне 500-1000 LO). Жақсы нәтижеге қол жеткізуге болады, егер емдеу жедел миокард инфарктының эпизодынан кейінгі алғашқы 10 күн ішінде басталса.

Цереброваскулярлық ауру: инсульт (жедел ишемиялық инсульт және инсульттан кейінгі ерте қалпына келтіру)

Емдеу 600 LO сульодексидті немесе болюс немесе тамшылатып инфузияны күнделікті қабылдаудан басталады, ол үшін препараттың 1 ампуласы 150-200 мл физиологиялық тұзда ерітіледі. Инфузияның ұзақтығы 60 минуттан (жылдамдығы 25-50 тамшы / мин) 120 минутқа дейін (жылдамдығы 35-65 тамшы / мин). Ұсынылатын емдеу ұзақтығы - 15-20 күн. Содан кейін терапияны капсулаларды қолданумен жалғастыру керек, олар күніне 2 рет 1 капсуладан 30-40 күн ішінде (500 LO / күніне) ауызша қабылданады.

Атеросклероз тудырған дискулирациялық энцефалопатия, қант диабеті, артериялық гипертензия және тамырлық деменция

Препараттың 1-2 капсуласын күніне екі рет (тәулігіне 500-1000 LO) 3-6 ай ішінде ішу ұсынылады. Емдеу курсы 10-30 күн ішінде тәулігіне 600 LO сульодексидін енгізуден басталуы мүмкін.

Атеросклеротикалық және диабеттік шығу тегінің артерияларының эксклюзивті аурулары

Емдеу күн сайын 600 LO сульодексидті ішке қабылдаудан басталады және 20-30 күнге созылады. Содан кейін курс 2-3 ай ішінде күніне екі рет 1-2 капсуладан (күніне 500-1000 LO) қабылданып, жалғасады.

Флебопатия және терең тамыр тромбозы

Әдетте сульодексидті капсулаларды күніне 500-1000 LO дозада (2 немесе 4 капсула) 2-6 ай ішу арқылы тағайындайды. Емдеу курсы тәулігіне 600 LO сульодексидін 10-30 күн ішінде енгізуден басталуы мүмкін.

Қант диабетіне байланысты микроангиопатиялар (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) және макроангиопатиялар (диабеттік аяқ синдромы, энцефалопатия, кардиопатия)

Микро- және макроангиопатиямен ауыратын науқастарды емдеу екі кезеңде ұсынылады. Алдымен күн сайын 600 LO сульодексид 15 тәулік ішінде қабылданады, содан кейін емдеу күніне екі рет (күніне 500-1000 LO) 1-2 капсула қабылдау арқылы жалғасады. Қысқа мерзімді емдеудің нәтижелері белгілі бір дәрежеде жоғалуы мүмкін болғандықтан, емдеудің екінші кезеңінің ұзақтығын кемінде 4 айға дейін арттыру ұсынылады.

Тромбофилия, антифосфолипид синдромы

Кәдімгі емдеу режимі 6-12 айға күніне 500-1000 LO сульодексидін (2 немесе 4 капсуладан) ішу арқылы енгізуді қамтиды. Сулодезид капсулалары әдетте ацетилсалицил қышқылымен біріктірілген төмен молекулалы гепаринмен емдеуден кейін тағайындалады, ал соңғысының дозалау режимін өзгерту қажет емес.

гепарин тромбоцитопения

Гепарин, тромбоцитопения жағдайында гепаринді енгізу немесе төмен молекулалық салмағы бар гепарин сульодексидтің инфузиясын алмастырады. Ол үшін препараттың 1 ампуласының құрамы (600 LO сульодексид) 20 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтылып, 5 минут баяу инфузия түрінде енгізіледі (жылдамдығы 80 тамшы / мин). Осыдан кейін 600 LO сулодезид 100 мл 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтылып, антикоагулянттық терапия қажет болғанша әр 12:00 сайын 60 минуттық тамшылы инфузия түрінде енгізіледі (жылдамдығы 35 тамшы / мин).

Жағымсыз реакциялар

Төменде стандартты дозалар мен емдеу режимдерін қолданатын 3258 пациент қатысқан клиникалық зерттеулерде қолайсыз реакциялар туралы ақпарат келтірілген.

Сульодексидті қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар, жүйелік мүшелер мен жиіліктерге сәйкес жіктеледі. Жағымсыз реакциялардың жиілігін анықтау үшін келесі терминология қолданылады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 дейін)

Артық дозалану

Препараттың артық дозалануы геморрагиялық диатез немесе қан кету сияқты геморрагиялық белгілердің дамуына әкелуі мүмкін. Қан кету жағдайында протамин сульфатының 1% ерітіндісін енгізу керек. Жалпы алғанда, артық дозаланғанда препаратты қолдануды тоқтатып, тиісті симптоматикалық терапияны бастау керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде қолданыңыз

Препаратты жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану тәжірибесі болмағандықтан, әйелдерге осы кезеңде дәрі тағайындауға болмайды, егер дәрігердің пікірінше, емдеудің анасы күтілетін пайдасы ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен жоғары болмаса.

I және II типті қант диабеті мен кеш токсикоздан туындаған тамырлы асқынуларды емдеу үшін жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде сульодексидті қолдану тәжірибесі шектеулі. Мұндай жағдайларда сульодексид 10 күн бойы тәулігіне 600 LO дозада күнделікті внутримышечно енгізілді, содан кейін препаратты ауызша қабылдау күніне 1 рет 2 капсуладан (күніне 500 LOs) 15-30 күн ішінде тағайындалды. Токсикоз жағдайында бұл емдеу режимін дәстүрлі емдеу әдістерімен біріктіруге болады.

Жүктіліктің ІІ және ІІІ триместрінде препарат дәрігердің бақылауымен сақтықпен қолданылуы керек.

Сульодексидтің немесе оның метаболиттерінің емшек сүтінен шығатындығы әлі белгісіз. Сондықтан, қауіпсіздік мақсатында, лактация кезінде әйелдерді тағайындау ұсынылмайды.

13-17 жастағы жасөспірімдерде диабеттік нефропатия мен гломерулонефритті емдеуде сульодексидті препараттарды қолдану тәжірибесі шектеулі. Мұндай жағдайларда күн сайын 600 LO сульодексид 15 күн ішінде бұлшықет ішіне енгізілді, содан кейін препараттың 1-2 капсуласы күніне екі рет (500-1000 LO / күніне) 2 апта ішінде енгізілді.

12 жасқа дейінгі балалардағы препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

Қолдану ерекшеліктері

Емдеу кезінде гемокоагуляция параметрлерін (коагулограмманы анықтау) мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Терапияның басында және аяқталғаннан кейін келесі зертханалық параметрлер анықталуы керек: жартылай тромбопластиннің уақыты, қан кету уақыты / коагуляция уақыты және III антитромбин деңгейі. Препаратты қолданған кезде тромбопластиннің жартылай белсендірілген уақыты шамамен 1,5 есе артады.

Жүргізу немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу кезіндегі реакция жылдамдығына әсер ету мүмкіндігі.

Егер емдеу кезінде бас айналу байқалса, көлік құралын жүргізуден және механизмдермен жұмыс жасаудан бас тарту керек.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакологиялық. Wessel Douay F - молекулалық салмағы 8000 Да (80%) және дерматан сульфаты (20%) бар гепарин тәрізді фракциядан тұратын шошқалардың ішек шырышты қабығынан оқшауланған гликозаминогликандардың табиғи қоспасы - сульодезид.

Сулодексид тән антитромботикалық, антикоагулянттар, профибринолитикалық және ангиопротекторлық әсерге ие.

Сульодексидтің антикоагулянттық әсері оның гофарин II кофакторымен байланысымен байланысты, тромбинді тежейді.

Сульодексидтің антитромботикалық әсері простациклин (PGI2) синтезі мен секрециясын және плазмалық фибриноген деңгейінің төмендеуіне ықпал ететін Xa белсенділігінің тежелуімен дамиды.

Профибринолитикалық әсер ұлпаның плазминоген активаторының белсенділігінің жоғарылауына және оның ингибиторының белсенділігінің төмендеуіне байланысты.

Ангиопротекторлық әсер эндотелий жасушаларының құрылымдық және функционалды тұтастығын қалпына келтірумен және тамырлы жертөле мембраналарының теріс зарядының тығыздығын қалыпқа келтірумен байланысты.

Сонымен қатар, сульодексид триглицеридтердің деңгейін төмендету арқылы қанның реологиялық қасиеттерін қалыпқа келтіреді (бұл липопротеин липазасының, триглицеридтердің гидролизіне жауап беретін ферменттің қосылуымен байланысты).

Диабеттік нефропатия кезіндегі препараттың тиімділігі сульодексидтердің жертөле мембраналарының қалыңдығын азайту қабілеттілігімен және мезангий жасушаларының көбеюін төмендету арқылы жасушааралық матрицаның түзілуімен анықталады.

Фармакокинетика Сүлодексид аш ішекте жұтылады. Сульодексидтің енгізілетін дозасының 90% тамырлы эндотелийде жинақталады, мұнда оның концентрациясы басқа мүшелер тіндеріндегі концентрациядан 20-30 есе жоғары. Сулодексид бауыр арқылы метаболизденеді және негізінен бүйректермен шығарылады. Салмағы аз және төмен молекулалы гепариннен айырмашылығы, дезульфатты ванна антитромботикалық әсердің төмендеуіне және сульодексидтің шығарылуын едәуір жеделдетуге әкеледі. Сульодексидтің таралуын зерттеуде оның бүйректермен жартылай шығарылу кезеңімен 4: 00-ге дейін шығатыны анықталды.

Сәйкессіздік

Сульодексид сәл қышқылдық қасиеті бар полисахарид болғандықтан, экстремпоралды комбинация түрінде қолданылған кезде, негізгі қасиеттері бар басқа заттармен кешен түзе алады. Экспемпоралды біріктірілген инъекцияларға кеңінен қолданылатын келесі заттар сульодексидпен үйлесімді емес: К дәрумені, В дәрумендерінің кешені, гиалуронидаза, гидрокортизон, кальций глюконаты, төрттік аммоний тұздары, левомицетин, тетрациклин және стрептомицин.