Жаңа ұрпақтың Амарил есірткісі > Емдеу және алдын-алу

Амарил - бұл гипогликемиялық препарат, ол плазмалық қантты бақылауға көмектеседі. Препараттың белсенді белсенді ингредиенті - бұл глимепирид. Глибенкламид сияқты, Амарил де сульфонилмочевина тобына жатады, ол Лангерганның ұйқы безі аралдарының b жасушаларынан инсулин синтезін жақсартады.

Қажетті нәтижеге қол жеткізу үшін олар жоғары сезімталдықпен АТФ калий арнасын бұғаттайды. Сульфонилмочевина b-жасуша мембраналарында орналасқан рецепторларға байланысқан кезде K-AT фазасының белсенділігі өзгереді. Цитоплазмадағы ATP / ADP қатынасының жоғарылауымен кальций арналарын бұғаттау мембрананың деполяризациясын тудырады. Бұл кальций жолдарын босатуға және цитозолды кальций концентрациясын арттыруға көмектеседі.

Жасушааралық ортаға қосылыстардың шығарылу процесі болып табылатын секрециялық түйіршіктердің экзоцитозын осындай ынталандырудың нәтижесі инсулиннің қанда шығарылуы болады.

Глимепирид - бұл 3-ші сульфонилмочевиналардың өкілі. Ұйқы безінің гормонын тез шығаруды ынталандырады, ақуыз мен липидті жасушалардың инсулинге сезімталдығын арттырады.

Перифериялық ұлпалар глюкозаны жасуша мембраналарынан тасымалдау ақуыздарын пайдалану арқылы қарқынды түрде метаболиздейді. Инсулинге тәуелсіз диабеттің бір түрі болған кезде қанттың тіндерге ауысуы баяулайды. Глимепирид көлік ақуыздарының көбеюіне ықпал етеді және олардың белсенділігін арттырады. Ұйқы безінің осындай күшті әсері гормонға инсулинге төзімділікті (сезімталдықты) азайтуға көмектеседі.

Амарил фруктоза-2,6-бисфосфат көлемінің антиагрегантты (тромбтың түзілуін тежеу), антиатерогенді («жаман» холестерин көрсеткіштерінің төмендеуі) және антиоксидантты (қалпына келтіруші, қартаюға қарсы) мүмкіндіктерінің жоғарылауына байланысты бауырда глюкоген синтезін тежейді. Эндогенді б-токоферол мөлшерінің жоғарылауына және антиоксидантты ферменттердің белсенділігіне байланысты тотығу процестері баяулайды.

Препараттың фармакокинетикасы

Амарилдің құрамындағы негізгі белсенді компонент - сульфонилмочевина тобынан глимепирид. Толтырғыш ретінде повидон, лактоза моногидраты, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза және E172, E132 бояғыштары қолданылады.

Амарил бауыр ферменттерін 100% өңдейді, сондықтан препараттың ұзақ қолданылуы органдар мен тіндерде оның артық жиналуына қауіп төндірмейді. Өңдеу нәтижесінде глипемиридтің екі туындысы пайда болады: гидроксиметаболит және карбоксиметаболит. Бірінші метаболитке тұрақты гипогликемиялық әсер беретін фармакологиялық қасиеттер беріледі.

Қанда белсенді компоненттің ең көп мөлшері екі жарым сағаттан кейін байқалады. Абсолютті биожетімділігі бар препарат диабетиктерге дәрі-дәрмекті «тартып алатын» тамақ өнімдерін таңдауда шектемейді. Абсорбция кез-келген жағдайда 100% болады.

Гликемиялық көрсеткіштердің едәуір жақсаруы тіпті бауырдың функционалды проблемаларымен, атап айтқанда ересектерде (65 жастан асқан) және бауыр жеткіліксіздігінде де байқалады, белсенді компоненттің концентрациясы қалыпты.

Амарилді қалай қолдануға болады

Дәрі-дәрмекті дозаны жартыға бөлуге мүмкіндік беретін, бөлетін жолағы бар сопақша таблеткалар түрінде шығарылады. Таблеткалардың түсі дозалануына байланысты: 1 мг глимепирид - қызғылт қабық, 2 мг - жасыл, 3 мг - сары.

Бұл дизайн кездейсоқ таңдалмады: егер таблеткаларды түстермен ажыратуға болатын болса, бұл кездейсоқ дозалану қаупін азайтады, әсіресе егде жастағы науқастарда.

Таблеткалар бөтелкеде 15 дана болады. Әр қорапта осындайдан 2-ден 6-ға дейін болуы мүмкін.

Амарилді қолдану ерекшеліктері:

Таблетканы (немесе оның бір бөлігін) тұтас жұтып, кем дегенде 150 мл сумен жуады. Дәрі қабылдағаннан кейін бірден тамақтану керек.
Эндокринолог емдеу режимін биологиялық сұйықтықтарды талдау нәтижелеріне сәйкес таңдайды.
Курсты Амарилдің ең аз дозаларынан бастаңыз. Егер белгілі бір уақыттан кейін 1 мг-дың бөлігі жоспарланған нәтижені көрсетпесе, онда мөлшерлеме жоғарылайды.
Доза 1-2 апта ішінде біртіндеп түзетіліп, ағзаның жаңа жағдайларға бейімделуіне уақыт бар. Күн сайын сіз мөлшерлемені 1 мг-нан аспауға болады. Препараттың максималды дозасы тәулігіне 6 мг құрайды. Жеке лимитті дәрігер тағайындайды.
Норманы диабетпен ауыратын немесе бұлшықет жүктемелерінің өзгеруімен, сондай-ақ гипогликемия қаупінің пайда болуымен (аштық, дұрыс тамақтанбау, алкогольді ішімдік пайдалану, бүйрек және бауыр проблемаларымен) түзету қажет.
Қолдану және мөлшерлеу уақыты өмір ырғағына және метаболизмнің сипаттамаларына байланысты болады. Әдетте, Амарилдің күніне бір рет тамақпен бірге міндетті түрде тағайындалады. Егер таңғы ас толса, таңертең таблетка ішуге болады, егер символдық болса - қабылдауды түскі аспен біріктірген дұрыс.
Артық дозалану гипогликемияға қауіп төндіреді, лимфадағы глюкоза 3,5 моль / л немесе одан да төмендеген кезде. Жағдай ұзақ уақытқа созылуы мүмкін: 12 сағаттан 3 күнге дейін.

Амарил таблеткалары (30 данадан тұрады) келесі бағамен сатылады:

260 руб - 1 мг,
500 руб - 2 мг,
770 руб. - әрқайсысы 3 мг
1020 руб. - әрқайсысы 4 мг.

Сіз 60, 90,120 дана таблетка пакетін таба аласыз.

Басқа дәрілермен үйлесімділік

Диабетпен, әсіресе «тәжірибемен», әдетте, қатар жүретін асқынулар бар: гипертония, жүрек-тамыр проблемалары, метаболикалық бұзылулар, бүйрек және бауыр патологиялары. Бұл жинақтың көмегімен сіз тек қантты төмендететін дәрі-дәрмектерді қабылдауға болмайды.

Қан тамырлары мен жүрек ақауларының алдын алу үшін аспирин бар препараттар тағайындалады. Амарил оны ақуыз құрылымдарынан ығыстырады, бірақ оның қандағы деңгейі өзгермейді. Кешенді қолданудың жалпы әсері жақсаруы мүмкін.

Жақсартылған қызметі Amare инсулин, Allopurinu, кумарин туынды, анаболических стероидов, Гуанетидин, хлорамфеникол, У флуоксетина, fenfluramine, пентоксифиллин, Feniramidolu, fibric қышқылы туынды, фенил, миконазол, azapropazone, пробенецидом, quinolones, oxyphenbutazone, салицилаттардан, тетрациклин, sulfinpyrazone өзінің қосымша, Тритоккалин және сульфонамидтер.

Амарил Эпинефринді, глюкокортикостероидтарды диазоксидті, лаксативті дәрілерді, глюкагонды, барбитураттарды, ацетазоламидті, салуретиктерді, тиазидті диуретиктерді, никотин қышқылын, фенитоинді, фенотиазинді, рифампицинді, хлорпромазинді және тұздарды қосу мүмкіндігін төмендетеді.

Амарил плюс гистамин H2 рецепторларының блокаторлары, резерпин және клонидин кез-келген бағытта глюкометрдегі тамшылармен күтпеген нәтиже береді. Ұқсас нәтиже алкоголь мен Амарилді қабылдауды қамтамасыз етеді.

Препарат ACE тежегіштерінің (Рамиприл) және антикоагулянтты агенттердің (Варфарин) белсенділігіне ешқандай әсер етпейді.

Гипогликемиялық үйлесімділік

Егер кез-келген гипогликемиялық препаратты Амарилмен алмастыру қажет болса, ең төменгі дозасы (1 мг), тіпті пациент алдыңғы дәрі-дәрмекті ең көп дозада алған жағдайларда да тағайындалады. Алдымен диабеттік организмнің реакциясы екі апта бойы бақыланады, содан кейін дозасы түзетіледі.

Егер гипогликемияның дамуын болдырмау үшін Амарилден бұрын жартылай шығарылу кезеңі жоғары антидиабетикалық дәрі қолданылса, оны жойғаннан кейін бірнеше күн үзіліс жасау керек.

Егер диабетпен ұйқы безі өз гормонын өндіре алатын болса, онда инсулин инъекциясы Амарилді 100% алмастыра алады. Курс сонымен қатар күніне 1 мг-дан басталады.

Метформин қантты өтеудің дәстүрлі схемасы қант диабетін толық бақылауға мүмкіндік бермесе, сіз қосымша Амарил 1 мг қабылдауға болады. Егер нәтижелер қанағаттанарлық болмаса, норма біртіндеп күніне 6 мг-ға дейін түзетіледі.

Егер Амарил + Метформин схемасы күтілгенге сәйкес келмесе, ол Амарил нормасын сақтай отырып, инсулинмен алмастырылады. Инсулин инъекциясы, ең аз мөлшерден басталады. Егер глюкометр көрсеткіштері көңіл көншітпесе, инсулин мөлшерін көбейтіңіз. Препараттарды қатар қолдану бұрынғыдай қолайлы, себебі бұл таза гормоналды терапиямен салыстырғанда гормон қабылдауды 40% төмендетуге мүмкіндік береді.

Амарилден басқа, эндокринологта аналогтардың нұсқалары бар: Амаперид, Глеймаз, Диапирид, Диамприд, Глимепирид, Диаглисид, Рллид, Амикс, Глибамид, Глепид, Глайри, Панмикрон, Глибенкламид, Глигенклад, Глиблик Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари, Димари Глимарил, Гликлазид, Манил, Манинил, Глимед, Глиораль, Олиор, Глинез, Глирид, Глуктам, Глипомар, Глюренорм, Диабетон, Диабресид.

Дәрі-дәрмекті кімге тағайындау керек және кімге ұсынылмайды

Медицина 2 типті қант диабетін емдеуге арналған. Ол монотерапиямен қатар, Метформинмен немесе Инсулинмен қатарлас емдеуде қолданылады.

Амарилдің белсенді компоненті плацентаның тосқауылын жеңеді, препарат емшек сүтіне де енеді. Осы себепті жүкті және бала емізетін аналарға жарамайды. Егер әйел ана болғысы келсе, бала туа біткенге дейін оны Амарилсіз инсулин инъекцияларына ауыстыру керек. Тамақтану кезеңінде мұндай кездесулер сақталады, егер Амарилмен емделу қажет болса, емшек емізу тоқтатылады.

Препаратты диабеттік комада қолдану және комадан алдындағы жағдайға жол берілмейді. Қант диабетінің ауыр асқынуларында (мысалы, кетоацидоз) Амарил қосылмайды. Дәрі, сонымен қатар, аурудың бірінші типі бар диабетиктерге жарамайды.

Бүйрек пен бауырдың функционалдық бұзылыстарында Амарил пайдалы емес, Амарил гемодиализге және диабетиктерге, сондай-ақ глипемиридке немесе сульфонамид пен сульфонилмочевина класындағы басқа препараттарға жеке төзімсіздік үшін көрсетілмейді.

Ішек парезі немесе ішек өтімсіздігімен дәрі-дәрмектің сіңуі бұзылады, сондықтан Амарил мұндай проблемалардың ушығуы үшін тағайындалмайды. Олар инсулинге ауысуды және көптеген жарақаттарды, операцияларды, жоғары температура аурулары мен ауыр күйіктерді қажет етеді.

Амарил гипогликемиялық реакциялармен бірге жүруі мүмкін. Кейде науқастар бас айналуға шағымданады, кейбіреулері ұйқының сапасын нашарлатады, жүйке, шамадан тыс терлеу және сөйлеу бұзылыстары бар. Қант диабетімен бақылаусыз аштық, диспепсиялық бұзылулар, бауыр аймағында ыңғайсыздық жиі кездеседі. Мүмкін жүрек ырғағының бұзылуы, терідегі бөртпе. Кейде қан ағымы нашарлайды.

Артық дозаланудың салдары

Дәрі-дәрмектің ұзақ қолданылуы, сондай-ақ ауыр дозалану гипогликемия тудыруы мүмкін, оның белгілері алдыңғы бөлімде сипатталған.

Диабетпен ауыратын адамның қысқаша сипаттамасы және тез көмірсулардан (кәмпиттер, печенье) алынған нұсқама болуы керек. Тәтті шырын немесе шай да қолайлы, тек жасанды тәттілендіргішсіз. Ауыр жағдайларда пациент шұғыл ауруханаға асқазанды шаю және сіңіргіш заттарды (белсендірілген көмір және т.б.) енгізу үшін жатқызылуы керек.

Жанама әсерлері

Сирек жағдайларда Амарилді қолдану ішінара көру қабілетінің жоғалуы, қанайналым жүйесіндегі проблемалар, метаболизмнің бұзылуы, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы түріндегі жанама әсерлермен бірге жүреді.

Ең көп тарағандардың ішінде:

Гликемиялық синдром, бұзылуымен сипатталады, зейіннің нашарлауы, көру қабілетінің жоғалуы, аритмия, бақылаусыз аштық, шамадан тыс терлеу.
Көру қабілетінің нашарлауын тудыратын қант көрсеткіштеріндегі айырмашылықтар.
Диспепсиялық бұзылулар, дефекация ырғағының бұзылуы, препарат алынған кезде жоғалады.
Әр түрлі ауырлықтағы аллергиялар (тері бөртпесі, қышу, есекжем, аллергиялық васкулит, анафилактикалық шок, төмен қан қысымы және тыныс алу).

Амарилді қабылдау психомоторлы реакциялардың жылдамдығына теріс әсер етеді - көлік жүргізу, сонымен қатар назар аударуды қажет ететін жұмыс, әсіресе емдеудің бастапқы кезеңінде, Амарил терапиясымен сәйкес келмейді.

Мәскеудегі дәріханалардағы Амарилдің бағасы

таблеткалар	1 мг	30 дана	≈ 337 руб.
	2 мг	30 дана	≈ 648 руб.
	2 мг	90 дана.	≈ 1585 руб.
	3 мг	30 дана	≈ 947,4 рубль
	3 мг	90 дана.	≈ 2 408,5 рубль
	4 мг	30 дана	≈ 1240 руб.
	4 мг	90 дана.	. 2959 руб

Дәрігерлер Амарил туралы пікірлер

3.3 / 5 рейтингі

Тиімділік

Бағасы / сапасы

Жанама әсерлері

Түпнұсқа препарат екі есе әсер ету механизмінің арқасында қандағы глюкозаның деңгейін жақсы бақылауға мүмкіндік береді. Секретагогтардың ең жақсысы.

Дәрі-дәрмектердің осы тобына өте жоғары баға. Гипогликемия қаупі жоғары. Дозаны таңдау қажет.

Максималды әсер метформинді қолданумен қол жеткізіледі.

Амарилға пациенттің пікірлері

Мен тәжірибесі бар диабетикпін, 2 типті қант диабетімен айналысамын, бірнеше жылдар бойы Амарилді күніне 3 мг қабылдағанмын. Сондықтан мен диетаны ұстанбаймын, мен тәтті нәрсені, мысалы, қасық бал немесе балмұздақтың бір бөлігін аптасына екі рет ала аламын. Кейде мен қантты сахаринмен немесе стевиямен алмастырамын, олардың дәмі маған ұнамайды, сондықтан мен қантсыз бәрін ішуді үйрендім. «Амарил» қан қантының қалыпты деңгейінде болғандықтан, мен өзімді глюкометрмен басқарамын. Мен ешқандай ерекше жағымсыз әсерлер сезінбеймін. Егер ұзақ уақыт бойы қант қалыпты болса, мен Амарилді қабылдаудан үзіліс жасаймын, әрине, мен диетаға барамын және қантты төмендететін көкөніс, мысалы, көкжидек ішемін.

Менің анамда 2 типті қант диабеті болды, ол басқа дәрі қабылдады, бірақ жақында ол көмектесті тоқтатты, дәрігер Амарылға тырысып көруді ұсынды, егер ол көмектеспесе, инсулин енгізуге тура келеді. Мен дәрігердің түсіндірмесінен осы препаратта 2 белсенді зат бар екенін түсіндім. 1 - инсулин өндірісін реттейді, 2 зат - қант диабетімен ауыратындар үшін қантты гликогенге айналдырады. Препарат анама қантты бір жылға жуық деңгейде ұстауға көмектеседі, Амарил. Сондай-ақ, бұл дәрі артық салмақ диабетімен ауыратындарға арналған, мысалы, менің анам сияқты. Препарат бұдан әрі көмектеседі деп сенеміз.

Екі жыл бұрын анама қант диабеті диагнозы қойылды және дереу оған Амарил 2 мг тағайындалды. Препарат шынымен көмектеседі, қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Препарат қабылдаудан бастап қабылдауға дейін қандағы глюкозаның қалыпты деңгейін қолдайды. Бірнеше рет, артериялық гипертензияға қарсы препараттардың көптігіне байланысты, дозаны 2-ден 3 немесе 4 мг-ға дейін арттыру қажет болды. Бірақ содан кейін анасы 2 мг-ға оңай оралды. Препарат тәуелді емес, екі жыл бойы анам Амарилдің жанама әсерін сезбеген.

Мен өзім бұған дейін ешқашан кездестім, бірақ қайтыс болған әжем қант диабетімен ауырды. Өмір бойы (менің есімде, есімде) ол өзін қолынан, содан кейін аяқтарынан инсулинмен ұрды. Тек одан айырылды. Ол үнемі дәрілерді инъекция жасағанда қабылдауға тура келді. Шындығында, оның емделуге үміттенуі мүмкін мұндай аурулармен, қазіргі жағдайдың сақталуы екіталай. Ешқандай бұзушылықтар болмауы керек. Амарыл оған тағайындалды. Кәдімгі, қызғылт көрінетін ұзын таблеткалар және сонша сұмдық пайда болды. Басында ешкім өзгерісті байқамады, бірақ кейін ... Ол қатты ұйқышылдықты сезінді, демікпесі нашарлады. Мен білмеймін, мүмкін таблеткалардан немесе қант диабетінен өзін-өзі сезінген шығар, бірақ оның көру қабілеті күрт нашарлады. Менің ойымша, бұл препарат мүлдем жаман емес, бірақ бұл барлық адамдарға жарамайды.Дәрігер барлық қарсы көрсеткіштерді ескерген болуы керек, бірақ бұл орыс медицинасы ...

Қысқаша сипаттамасы

Амарил есірткісі (INN - глимепирид) - Sanofi Aventis жаһандық фармацевтикалық корпорациясының неміс филиалынан ауызша қолдануға арналған антигипергликемиялық дәрі. Амарил ұйқы безінің ұйқы безінің lets-жасушаларын көбірек инсулин шығаруға ынталандырады, бұл қандағы глюкоза деңгейін төмендетеді: препарат on-жасушалардың олардағы глюкозаға әсер ету сезімталдығын төмендетеді. Дүние жүзіндегі денсаулық сақтау саласындағы статистика институтының мәліметтері бойынша, шамамен 20 миллион диабетиктерге сульфонилмочевина туындылары - 2 типті қант диабетін емдеуде стандартты дәрі-дәрмектер қабылданады, егер диетаны тиісті физикалық белсенділікпен байланыстырып, аурудың орнын толтыру мүмкін болмаса. Сульфонилмочевина туындылары 1 және 2 буын дәрілеріне бөлінеді. Амарил - гипогликемиялық агенттердің «жаңа толқыны» өкілі. Амарилді екінші буынды сульфонилмочевина туындыларының глиценламидпен (манинил) салыстыратын болсақ, біріншісінің әсерінен бөлінетін инсулин мөлшері азырақ, екі дәріні де қолдану нәтижесінде глюкоза концентрациясы шамамен бірдей төмендейді. Бұл Амарилдің бірқатар артықшылықтары бар екенін, атап айтқанда оның тіндерді инсулинге қарсы сезіну қабілеті мен инсулиномиметикалық белсенділіктің бар екендігін көрсетеді. Басқаша айтқанда, Амарил төменгі дозаларды қолданған кезде глибенкламидпен салыстыруға болатын тиімділігі бар, гипогликемиялық реакциялар туғызбайды, сонымен қатар май алмасуына жағымды әсер етеді.

Амарил таблетка түрінде болады. Оны тағайындау жиілігі - күніне 1 рет - ыңғайлы, әсіресе қарт адамдар үшін. Себебі Қандағы глюкоза концентрациясының ауытқуы көмірсулардың тұтынылуымен байланысты, сульфонилмочевина туындысын қабылдаудағы маңызды нюанс оның тамақтану кестесімен байланысы болып табылады. Амарил мен пациенттердің жайлылығының тиімділігін арттыру үшін

препарат негізгі тамаққа дейін күніне бір рет қолдануға арналған. Амарилді қолданудың бастапқы кезеңінде препарат 1 мг дозада қабылданады. Егер күтілетін нәтижеге қол жеткізілмесе, доза 2, 3, 4, 6-ға дейін және гипергликемияның нақты өтемі алынғанша 8 мг-ға дейін артады. Тәжірибе көрсеткендей, пациенттердің көпшілігі үшін оңтайлы доза 1 ден 6 мг аралығында болады. Клиникалық зерттеулердің тағы бір ынталандыратын нәтижесі - амилилді кальций антагонистері, ACE тежегіштері, стероид емес қабынуға қарсы препараттар, сульфонамидтермен біріктірген кезде жағымсыз жанама әсерлердің салыстырмалы түрде болмауы. Амарилдің анти-атерогенді әсері туралы бөлек жол айту керек: препарат липидтер профилін қалыпқа келтіреді, жалпы холестерин мен төмен тығыздықтағы липопротеидтердің деңгейін төмендетеді.

Фармакология

Ауызша гипогликемиялық препарат үшінші буынды сульфонилмочевинаның туындысы болып табылады.

Глимепирид негізінен ұйқы безінің β-жасушаларынан инсулин шығаруды ынталандыруға байланысты қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді. Оның әсері негізінен ұйқы безінің жасушаларының глюкозамен физиологиялық ынталандыруға жауап беру қабілетінің жақсаруымен байланысты. Глибенкламидпен салыстырғанда глимепиридтің төмен дозалары қандағы глюкозаның шамамен бірдей төмендеуіне жеткен кезде аз инсулин шығарады. Бұл факт глимепиридке экстрапанкреатикалық гипогликемиялық әсерлердің (тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауы және инсулин-миметикалық әсер) жағымды екендігін дәлелдейді.

Инсулин секрециясы. Барлық басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты, глимепирид инсулин секрециясын β-жасуша мембраналарында АТФ-ға сезімтал калий арналарымен әрекеттесу арқылы реттейді. Сульфонилмочевинаның басқа туындыларынан айырмашылығы, глимепирид ұйқы безінің β-жасушаларының мембраналарында орналасқан молекулалық массасы 65 килодалтонды ақуызға таңдайды. Глимепиридтің ақуызбен байланысуының бұл әрекеттесуі АТФ-ке сезімтал калий арналарының ашылуын немесе жабылуын реттейді.

Глимепирид калий арналарын жабады. Бұл β-жасушалардың деполяризациясын тудырады және кернеуге сезімтал кальций каналдарының ашылуына және кальцийдің жасушаға түсуіне әкеледі. Нәтижесінде жасушаішілік кальций концентрациясының жоғарылауы эксоцитоз арқылы инсулин секрециясын белсендіреді.

Глимепирид әлдеқайда тез жүреді, сондықтан глибенкламидке қарағанда ақуызмен байланысып, байланыстырылады. Глимепиридтің ақуызды байланыстыратын жоғары айырбастау бағамының бұл қасиеті оның глюкозаға β-жасушалардың сенсибилизациясының айқын әсерін және олардың десенсибилизация мен мерзімінен бұрын тозудан қорғайтындығын анықтайды деп болжанады.

Тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатудың әсері. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаның сіңуіне әсерін күшейтеді.

Инсулиномиметикалық әсер. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаны сіңіруіне және бауырдан глюкозаның шығарылуына ұқсас әсер етеді.

Перифериялық тіндердің глюкозасы оны бұлшықет жасушаларына және адиоциттерге тасымалдау арқылы сіңіріледі. Глимепирид бұлшықет жасушалары мен адиоциттердің плазмалық мембраналарында глюкозаны тасымалдайтын молекулалар санын тікелей арттырады. Глюкоза клеткаларының көбеюі гликозилфосфатидилинозитолға тән фосфолипазаның белсенділенуіне әкеледі. Нәтижесінде жасушаішілік кальций концентрациясы төмендейді, бұл ақуыз киназа А белсенділігінің төмендеуіне әкеледі, бұл өз кезегінде глюкоза алмасуын ынталандыруға әкеледі.

Глимепирид глюконеогенезді тежейтін фруктоза-2,6-бисфосфат концентрациясын жоғарылату арқылы бауырдан глюкозаның шығарылуын тежейді.

Тромбоциттер агрегациясы. Глимепирид тромбоциттердің агрегациясын in vitro және in vivo-да азайтады. Бұл әсер, тромбоциттер А-ны, тромбоциттердің агрегациясының маңызды факторы болып табылатын COX-нің селективті тежелуімен байланысты.

Антитерогендік әсер. Глимепирид липидтердің құрамын қалыпқа келтіруге ықпал етеді, қандағы малоникалық альдегид деңгейін төмендетеді, бұл липидтердің асқын тотығуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі. Жануарларда глимепирид атеросклеротикалық бляшкалардың пайда болуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.

2 типті қант диабеті бар науқастарда үнемі болатын тотығу стрессінің ауырлығын төмендету. Глимепирид эндогендік α-токоферол деңгейін, каталаза, глутатион пероксидаза және супероксидті дисмутазаның белсенділігін арттырады.

Жүрек-тамыр әсерлері. ATP-ға сезімтал калий арналары арқылы сульфонилмочевина туындылары жүрек-тамыр жүйесіне де әсер етеді. Кәдімгі сульфонилмочевина туындыларымен салыстырғанда глимепирид жүрек-тамыр жүйесіне едәуір аз әсер етеді, мұны кальцийдің АТФ сезімтал байланыстыратын ақуыздарымен өзара әрекеттесуімен түсіндіруге болады.

Сау еріктілерде глимепиридтің минималды тиімді дозасы 0,6 мг құрайды. Глимепиридтің әсері дозаларға тәуелді және көбейтуге болады. Глимепиридпен физикалық белсенділікке физиологиялық реакция (инсулин секрециясының төмендеуі) сақталады.

Препарат тамақтанудан 30 минут бұрын немесе бірден тамақтанар алдында қабылданғанына байланысты әсер етуде айтарлықтай айырмашылықтар жоқ. Қант диабетімен ауыратын науқастарда метаболикалық бақылауды бір дозамен 24 сағат ішінде алуға болады. Сонымен қатар, клиникалық зерттеуде бүйрек қызметі бұзылған 16 науқастың 12-сі (СК 4-79 мл / мин) жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізді.

Метформинмен біріктірілген терапия. Глимепиридтің максималды дозасын қолданған кезде метаболикалық бақылау жеткіліксіз болған пациенттерде глимепиридпен және метформинмен біріктірілген терапияны бастауға болады. Екі зерттеуде, аралас терапияны жүргізгенде, метаболикалық бақылаудың осы препараттардың әрқайсысын жеке емдеуден гөрі жақсы екендігі дәлелденді.

Инсулинмен аралас терапия. Глимепиридті максималды дозада қабылдағанда метаболикалық бақылау жеткіліксіз болған пациенттерде бір мезгілде инсулин терапиясын бастауға болады. Екі зерттеудің нәтижелері бойынша, бұл комбинацияны қолданғанда метаболикалық бақылаудың жақсаруы тек бір инсулинді қолданғандағыдай болады. Алайда, аралас терапия инсулиннің төменгі дозасын қажет етеді.

Шығару формасы

Планшеттер қызғылт, ұзын, жалпақ, екі жағында бөлуші сызық бар, «NMK» және екі жағында да стильдендірілген «h».

1 қойынды
глимепирид	1 мг

Қосымша заттар: лактоза моногидраты - 68,975 мг, натрий карбоксиметил крахмалы (А типі) - 4 мг, повидон - 25 000 - 0,5 мг, микрокристалды целлюлоза - 10 мг, магний стеараты - 0,5 мг, қызыл оксид темір (E172) - 0,025 мг.

15 дана. - блистер (2) - картон пакеттері.
15 дана. - блистер (4) - картон пакеттері.
15 дана. - блистер (6) - картон пакеттері.
15 дана. - блистер (8) - картон пакеттері.

Әдетте, Амарил ® дозасы қандағы глюкозаның мақсатты концентрациясымен анықталады. Препарат қажетті метаболикалық бақылауға жету үшін жеткілікті мөлшерде қолданылуы керек.

Амарил® препаратымен емдеу кезінде қандағы глюкоза деңгейін үнемі анықтау қажет. Сонымен қатар, гликозилденген гемоглобин деңгейінің тұрақты мониторингі ұсынылады.

Препараттың бұзылуы, мысалы, келесі дозаны өткізіп жібергенде, препаратты одан әрі жоғарылатылған дозада қабылдаған кезде жасалмауы керек.

Дәрігер науқасқа Амарил® препаратын қабылдау кезінде қателіктер пайда болған кезде (атап айтқанда, келесі дозаны өткізіп жібергенде немесе тамақты өткізіп жібергенде) немесе препаратты қабылдауға болмайтын жағдайларда алдын-ала нұсқау беруі керек.

Амарил ® таблеткаларын шайнаусыз, толық сұйықтық ішу керек (шамамен 1/2 стакан). Қажет болса, Амарил ® таблеткаларын қауіптер бойынша екі тең бөлікке бөлуге болады.

Амарил® препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 1 мг құрайды. Қажет болған жағдайда тәуліктік дозаны қандағы глюкозаның тұрақты бақылауымен біртіндеп арттыруға болады (тәулігіне 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг)). .

Жақсы басқарылатын 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда тәуліктік доза әдетте 1-4 мг құрайды. Тәуліктік дозасы 6 мг-ден асатын емделушілердің аз санында тиімдірек болады.

Дәрігер пациенттің өмір салтын (тамақтану уақыты, физикалық жаттығулар саны) ескере отырып, Амарил® препаратын қабылдау уақытын және күн ішінде дозаларды бөлуді анықтайды. Тәуліктік доза 1 дозада тағайындалады, әдетте толық таңертеңгіліктен бұрын немесе егер тәуліктік доза қабылданбаған болса, алғашқы негізгі тамақтанар алдында. Амарил ® таблеткаларын қабылдағаннан кейін тамақты өткізіп алмау өте маңызды.

Себебі Жақсартылған метаболикалық бақылау инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен байланысты, емдеу кезінде глимепиридке қажеттілік азаяды. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаны уақтылы азайту немесе Амарил® қабылдауды тоқтату қажет.

Глимепиридтің дозасын түзету қажет болатын жағдайлар:

салмақ жоғалту
өмір салтын өзгерту (диетадағы өзгеріс, тамақ қабылдау, физикалық белсенділік мөлшері),
гипогликемия немесе гипергликемия дамуына бейімділікке әкелетін басқа факторлардың пайда болуы.

Глимепиридпен емдеу әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі.

Науқасты басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаудан Амарил® препаратын қабылдауға ауыстыру

Амарил ® дозалары мен басқа да пероральді гипогликемиялық препараттардың арасында нақты байланыс жоқ. Осындай дәрі-дәрмектерден Амарил® препаратына ауыстыру кезінде оның ұсынылатын бастапқы тәуліктік дозасы 1 мг құрайды (егер пациент Амарил® препаратын басқа ауызша гипогликемиялық препараттың максималды дозасымен берілсе де). Кез-келген дозаны жоғарылату жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес глимепиридке реакцияны ескере отырып кезең-кезеңмен жүргізілуі керек. Алдыңғы гипогликемиялық агент әсерінің қарқындылығы мен ұзақтығын ескеру қажет. Гипогликемия қаупін арттыратын аддитивті әсерді болдырмау үшін емдеуді тоқтату қажет болуы мүмкін.

Метформинмен бірге қолданыңыз

Қант диабеті жеткіліксіз бақыланатын емделушілерде глимепиридті немесе метформинді тәуліктік дозада қабылдаған кезде, осы екі препараттың қосындысымен емдеуді бастауға болады. Бұл жағдайда глимепиридпен немесе метформинмен бұрынғы емдеу бірдей дозада жалғасады, метформиннің немесе глимепиридтің қосымша дозасы төменгі дозадан басталады, ол метаболикалық бақылаудың мақсатты деңгейіне байланысты титрленеді, тәуліктік дозаның максималды деңгейіне дейін. Аралас терапияны қатаң медициналық бақылауда бастау керек.

Инсулинмен бірге қолданыңыз

Қант диабеті жеткіліксіз бақыланатын емделушілерде глимепиридті тәуліктік дозада қабылдау кезінде инсулин бір уақытта берілуі мүмкін. Бұл жағдайда пациентке тағайындалған глимепиридтің соңғы дозасы өзгеріссіз қалады. Бұл жағдайда инсулинмен емдеу төмен дозадан басталады, олар қандағы глюкозаның концентрациясын бақылау арқылы біртіндеп артады. Аралас емдеу жақын медициналық бақылауда жүзеге асырылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер глимепиридтің гипогликемиялық әсеріне сезімтал болуы мүмкін. Амарил® препаратын бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолдану туралы мәліметтер шектеулі.

Амарил® препаратын бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану туралы мәліметтер шектеулі.

Артық дозалану

Симптомдары: жедел дозаланғанда, сондай-ақ глимепиридпен өте жоғары дозада ұзақ уақыт емдеу кезінде өмірге қауіпті гипогликемия дамуы мүмкін.

Емі: гипогликемияны әрдайым дереу көмірсулар қабылдаған кезде тез тоқтатуға болады (глюкоза немесе қанттың бір бөлігі, тәтті жеміс шырыны немесе шай). Осыған байланысты науқаста әрдайым кем дегенде 20 г глюкоза (4 дана қант) болуы керек. Тәттілендірушілер гипогликемияны емдеуде тиімсіз.

Дәрігер науқастың қауіпті екендігі туралы шешім қабылдағанға дейін науқас мұқият медициналық бақылауды қажет етеді. Гипогликемияның қандағы глюкоза концентрациясын алғашқы қалпына келтіргеннен кейін қайта басталуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн.

Егер қант диабетімен ауыратын науқасты әртүрлі дәрігерлер емдейтін болса (мысалы, апаттан кейін ауруханада болған кезде, демалыс күндері ауруы бар), ол оларға өзінің ауруы және бұрынғы емделуі туралы хабарлауы керек.

Кейде науқасты ауруханаға жатқызу тіпті сақтық шаралары болса да қажет болуы мүмкін.Дозаланғанда және есінен тану немесе басқа да ауыр неврологиялық бұзылулар сияқты көріністермен ауыр дозалану және жедел реакция шұғыл медициналық жағдай болып табылады және шұғыл емделуді және ауруханаға жатқызуды талап етеді.

Есінен айырылған жағдайда декстрозаның (глюкозаның) концентрацияланған ерітіндісін (ересектер үшін 40 мл 20% ерітіндіден бастайды) енгізу қажет. Ересектерге балама ретінде iv, sc немесе IM глюкагонын, мысалы, 0,5-1 мг дозада енгізуге болады.

Нәрестелерде немесе жас балаларда Амарил ® препаратын кездейсоқ енгізудің салдарынан гипогликемияны емдеу кезінде қауіпті гипергликемия пайда болмас үшін декстроза дозасын мұқият түзету керек, декстроза енгізуді қандағы глюкоза концентрациясының тұрақты бақылауында жүргізу керек.

Амарил ® дозаланғанда асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қабылдау қажет болуы мүмкін.

Қандағы глюкоза концентрациясын тез қалпына келтіргеннен кейін гипогликемияның қалпына келуіне жол бермеу үшін декстроза ерітіндісін төменгі концентрацияға көктамыр ішіне енгізу қажет. Мұндай пациенттердегі қандағы глюкозаның концентрациясын 24 сағат бойы бақылау керек.Гипогликемия ұзаққа созылған ауыр жағдайларда, қандағы глюкоза деңгейінің төмендеу қаупі бірнеше күнге созылуы мүмкін

Артық дозаланғаннан кейін дәрігерге бұл туралы тез арада хабарлау керек.

Қарым-қатынас

Глимепирид CYP2C9 изоэнзимінің қатысуымен метаболизденеді, оны препаратты индукторлармен (мысалы, рифампицин) немесе ингибиторларымен (мысалы, флуконазол) CYP2C9 қолдану кезінде ескеру қажет.

Гипогликемиялық әсердің потенциалы және кейбір жағдайларда осыған байланысты гипогликемияның ықтимал дамуын Амарил ® келесі дәрілердің бірімен біріктірген кезде байқауға болады: инсулин, ауызша қабылдауға арналған басқа гипогликемиялық агенттер, ACE ингибиторлары, анаболикалық стероидтар және еркек жыныс гормондары, левомицетин, кумарин туындылары, циклофосфамид, дисопирамид, фенфламамин, фенирамидол, фибраттар, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, МАО ингибиторлары, флуконазол, PASK, пентоксифиллин (жоғары парентеральды доза) , фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолондар, салицилаттар, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламидтер, тетрациклиндер, тритоквалин, трофосфамид.

Гипогликемиялық әсердің төмендеуі және қандағы глюкоза концентрациясының жоғарылауы келесі дәрі-дәрмектердің біреуімен үйлескенде мүмкін: ацетазоламид, барбитураттар, глюкокортикостероидтар, диазоксид, диуретиктер, симпатомиметикалық препараттар (эпинефринді қоса), глюкагон, лакактивтер (ұзақ қолданумен) ), никотин қышқылы (жоғары дозада), эстрогендер мен прогестогендер, фенотиазиндер, фенитоин, рифампицин, құрамында йод бар қалқанша безінің гормондары.

Гистамин H блокаторлары₂рецепторлар, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді және төмендетеді.

Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық агенттердің әсерінен гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу белгілері төмендеуі немесе жоқ болуы мүмкін.

Глимепиридті қабылдау аясында кумарин туындыларының әсерінің күшеюі немесе әлсіреуі мүмкін.

Алкогольді бір реттік немесе созылмалы қолдану глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді немесе әлсіретеді.

Өт қышқылдарының секвестрлері: доңғалақ байланыстырғыш глимепиридпен байланысады және асқазан-ішек жолынан глимепиридтің сіңуін азайтады. Глимепиридті қолданған кезде, каделовелді ішуге дейін кем дегенде 4 сағат бұрын, ешқандай өзара әрекеттесу байқалмайды. Сондықтан глимепиридті доңғалақты сүйетіндерге қабылдаудан кем дегенде 4 сағат бұрын қабылдау керек.

Жанама әсерлері

Зат алмасу жағынан: гипогликемия мүмкін, бұл басқа сульфонилмочевина туындыларын қолданғандағыдай ұзаққа созылуы мүмкін. Гипогликемияның белгілері - бас ауруы, аштық, жүрек айну, құсу, шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, бұзылған концентрация, дабыл және реакция жылдамдығы, депрессия, түсінбеушілік, сөйлеудің бұзылуы, афазия, көрудің бұзылуы, тремор, парез , сенсорлық бұзылулар, бас айналу, өзін-өзі бақылаудың жоғалуы, делирий, церебральды құрысулар, ұйқышылдық немесе ес-түссіздігі комаға дейін, таяз тыныс, брадикардия. Сонымен қатар, гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық қарсы көрсетілім болуы мүмкін, мысалы, суықтың, жабысқақ тердің пайда болуы, мазасыздық, тахикардия, артериялық гипертензия, стенокардия, жүрек соғысы, жүрек ырғағының бұзылуы. Ауыр гипогликемияның клиникалық көрінісі инсультке ұқсауы мүмкін. Гипогликемияның белгілері оны жойғаннан кейін әрдайым дерлік жоғалады.

Көру мүшесінің тарапынан: қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне байланысты өтпелі көру қабілетінің бұзылуы мүмкін (әсіресе емдеудің басында). Олардың себебі - қандағы глюкоза концентрациясына байланысты линзалардың ісінуінің уақытша өзгеруі, осыған байланысты линзалардың сыну көрсеткішінің өзгеруі.

Асқорыту жүйесінен: сирек - жүрек айнуы, құсу, ауыру сезімі немесе эпигастрийде толып кету, іштің ауыруы, диарея, кейбір жағдайларда - гепатит, бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы және / немесе холестаз бен сарғаю, өмірге қауіпті бауыр жетіспеушілігіне өтуі мүмкін, бірақ препарат қабылдауды тоқтатқан кезде кері дамуға ұшырауы мүмкін.

Гемопоэтикалық жүйеден: сирек - тромбоцитопения, кейбір жағдайларда - лейкопения, гемолитикалық анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз және панцитопения. Препаратты маркетингтен кейінгі пайдалану кезінде тромбоциттермен ауыр ® тромбоцитопения жағдайлары жүктілік кезінде қарсы көрсетілмейтіні туралы айтылды. Жоспарланған жүктілік жағдайында немесе жүктіліктің басталуында әйел инсулин терапиясына ауысуы керек.

Глимепиридтің емшек сүтінен шығатындығы анықталды. Лактация кезінде сіз әйелді инсулинге ауыстыруыңыз немесе емізуді тоқтатуыңыз керек.

Арнайы нұсқаулар

Арнайы клиникалық стрессті жағдайларда, мысалы, жарақат, хирургиялық араласу, фебрильді безгегі бар инфекциялар, қант диабеті бар емделушілерде метаболикалық бақылау бұзылуы мүмкін, сондықтан метаболикалық бақылауды ұстап тұру үшін инсулин терапиясын уақытша жүргізу қажет болуы мүмкін.

Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемия даму қаупінің жоғарылауы мүмкін, бұл қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылауды қажет етеді.

Гипогликемия қаупін тудыратын факторларға мыналар жатады:

пациенттің дәрігермен ынтымақтастыққа келмеуі немесе қабілетсіздігі (көбінесе егде жастағы науқастарда байқалады),
дұрыс тамақтанбау, дұрыс тамақтанбау немесе өткізіп жіберетін тамақтану,
дене белсенділігі мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,
диетаны өзгерту
алкогольді тұтыну, әсіресе азық-түліктің қалуы
бүйректің ауыр жеткіліксіздігі,
бауырдың жеткіліксіздігі (бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, ең болмағанда метаболикалық бақылауға қол жеткізгенге дейін инсулин терапиясы тағайындалады),
глимепиридтің дозалануы,
гипогликемияға жауап ретінде көмірсулар алмасуын немесе адренергиялық реттелуді бұзатын декомпенсацияланған эндокриндік бұзылулар (мысалы, қалқанша безінің және гипофиздің алдыңғы функциялары, бүйрек үсті безінің кортексі жеткіліксіздігі),
белгілі бір дәрілерді бір уақытта қолдану
глимепиридті қабылдауды көрсететін белгілер болмаған жағдайда қабылдау.

Глимепиридті қамтитын сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолитикалық анемияның дамуына әкелуі мүмкін, сондықтан глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде глимепиридті тағайындағанда ерекше сақтық таныту керек, сульфонилмочевина туындылары болып табылмайтын гипогликемиялық агенттерді қолданған жөн.

Гипогликемияны дамыту үшін жоғарыда аталған қауіп факторлары болған кезде, сондай-ақ емдеу кезінде бір-бірімен аралық аурулар болған кезде немесе пациенттің өмір салты өзгерген жағдайда, глимепиридтің дозасын немесе терапияны толығымен түзету қажет болуы мүмкін.

Гипогликемияға жауап ретінде ағзаның адренергиялық қарсы реттелуі нәтижесінде пайда болатын гипогликемия белгілері біртіндеп дамыған немесе болмауы мүмкін, егде жастағы науқастарда, вегетативті жүйке жүйесі бұзылған науқастарда немесе бета-блокаторларды, клонидинді, резерпинді қабылдаған науқастарда. , гуанетидин және басқа да симпатолитикалық заттар.

Гипогликемияны тез сіңетін көмірсулардың (глюкоза немесе сахароза) жедел қабылдауымен тез арада жоюға болады. Сульфонилмочевинаның басқа туындыларындағыдай, гипогликемияның алғашқы сәтті жеңілдеуіне қарамастан, гипогликемия қайта басталуы мүмкін. Сондықтан пациенттер үнемі бақылауда болуы керек. Ауыр гипогликемия кезінде жедел емдеу және медициналық бақылау қажет, ал кейбір жағдайларда науқасты госпитализациялау қажет.

Глимепиридпен емдеу кезінде бауыр қызметі мен перифериялық қан көрінісін тұрақты бақылау қажет (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер саны).

Ауыр гипогликемия, қан көрінісінің елеулі өзгерістері, ауыр аллергиялық реакциялар және бауыр жеткіліксіздігі сияқты жанама әсерлер өмірге қауіп төндіруі мүмкін, сондықтан егер мұндай реакциялар пайда болса, пациент олар туралы дәрігерге дереу хабарлауы керек, дәрі қабылдауды тоқтатып, дәрігердің кеңесінсіз қабылдауға кіріспеуі керек. .

Педиатриялық қолдану

Препараттың балалардағы ұзақ мерзімді тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Емдеудің басында, емді ауыстырғаннан кейін немесе глимепиридті тұрақты емес қабылдағаннан кейін, гипо- немесе гипергликемияға байланысты назардың шоғырлануы мен психомоторлы реакция жылдамдығының төмендеуі мүмкін. Бұл көлік құралдарын басқару немесе әртүрлі машиналар мен механизмдерді басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Дәрігерлер мен диабетиктердің Амарил туралы пікірлері

Ауру аурудың барлық көріністерімен күнделікті кездесетін эндокринологтардың пікірлері ең объективті болып табылады, өйткені олардың тиімділігі туралы қорытынды жасау үшін пациенттердің препаратқа реакцияларын зерттеу мүмкіндігі бар.

Дәрігерлердің айтуынша, дұрыс құрылған емдеу режимімен Амарил гликемиялық көрсеткіштерді тез қалпына келтіруге көмектеседі. Препаратты қабылдаған диабетиктердің дозасы дұрыс таңдалмаған кезде гипогликемияға шағымданады. Амарил есірткісі туралы пациенттердің пікірлері оптимистік.

Аз көмірсулармен тамақтану, мөлшерленген физикалық белсенділік, салмақты бақылау Амарилмен емдеудің тиімділігіне айтарлықтай әсер етеді. Диабетпен ауыратын адам Амарилмен бірге болатын жанама әсерлер, гипо- және гипергликемия белгілері туралы уақытылы эндокринологқа хабарлауы керек.

Емдеу сонымен қатар қант көрсеткіштерін үнемі бақылауды және бауыр функцияларын бақылауды, зертханалық зерттеулерді, әсіресе глицатталған гемоглобинді сынауды қамтиды, ол бүгінде қант диабетімен ауыратын науқастың жағдайын бағалаудың ең объективті критерийі болып табылады. Бұл емдеу режимін түзету үшін Амарилге қарсы тұру дәрежесін анықтауға көмектеседі.

Амарилдің қосымша мүмкіндіктері туралы бейнеден білуге болады.

Амарилге ұқсас

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 90 рубльден басталады. Аналог 1716 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 97 рубльден басталады. Аналогы 1709 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 115 рубльден басталады. Аналог 1691 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 130 рубльден басталады. Аналог 1676 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 273 рубльден басталады. Аналог 1533 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 287 рубльден басталады. Аналог 1519 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 288 рубльден басталады. Аналог 1518 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы - 435 рубльден. Аналог 1371 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 499 рубльден басталады. Аналогы 1307 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 735 рубльден басталады. Аналог 1071 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 982 рубльден басталады. Аналог 824 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 1060 рубльден басталады. Аналог 746 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 1301 рубльден басталады. Аналог 505 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 1395 рубльден басталады. Аналог 411 рубльге арзан

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 2128 рубльден басталады. Аналог 322 рубльден қымбат

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 2569 рубльден басталады. Аналог 763 рубльден қымбат

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 3396 рубльден басталады. Аналог 1590 рубльге қымбат

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 4919 рубльден басталады. Аналог 3113 рубльге қымбат

Көрсеткіштерге сәйкес келеді

Бағасы 8880 рубльден басталады. Аналог 7074 рубльге қымбат

Фармакологиялық әрекет

Ауызша гипогликемиялық препарат үшінші буынды сульфонилмочевинаның туындысы болып табылады.

Инсулин секрециясы. Барлық басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты, глимепирид инсулин секрециясын β-жасуша мембраналарында АТФ-ға сезімтал калий арналарымен әрекеттесу арқылы реттейді. Сульфонилмочевинаның басқа туындыларынан айырмашылығы, глимепирид ұйқы безінің β-жасушаларының мембраналарында орналасқан молекулалық массасы 65 килодалтонды ақуызға таңдайды. Глимепиридтің ақуызбен байланысуының бұл әрекеттесуі АТФ-ке сезімтал калий арналарының ашылуын немесе жабылуын реттейді.

Тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатудың әсері. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаның сіңуіне әсерін күшейтеді.

Инсулиномиметикалық әсер. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаны сіңіруіне және бауырдан глюкозаның шығарылуына ұқсас әсер етеді.

Тромбоциттер агрегациясы. Глимепирид тромбоциттердің агрегациясын in vitro және in vivo-да азайтады. Бұл әсер, тромбоциттер А-ны, тромбоциттердің агрегациясының маңызды факторы болып табылатын COX-нің селективті тежелуімен байланысты.

Антитерогендік әсер. Глимепирид липидтердің құрамын қалыпқа келтіруге ықпал етеді, қандағы малоникалық альдегид деңгейін төмендетеді, бұл липидтердің асқын тотығуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі. Жануарларда глимепирид атеросклеротикалық бляшкалардың пайда болуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.

Тотығу стрессінің ауырлығын төмендету, ол 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда үнемі кездеседі. Глимепирид эндогендік α-токоферол деңгейін, каталаза, глутатион пероксидаза және супероксидті дисмутазаның белсенділігін арттырады.

Жүрек-тамыр әсерлері. ATP-ға сезімтал калий арналары арқылы сульфонилмочевина туындылары жүрек-тамыр жүйесіне де әсер етеді. Кәдімгі сульфонилмочевина туындыларымен салыстырғанда глимепирид жүрек-тамыр жүйесіне едәуір аз әсер етеді, мұны кальцийдің АТФ сезімтал байланыстыратын ақуыздарымен өзара әрекеттесуімен түсіндіруге болады.

Метформинмен біріктірілген терапия. Глимепиридтің максималды дозасын қолданған кезде метаболикалық бақылау жеткіліксіз болған пациенттерде глимепиридпен және метформинмен біріктірілген терапияны бастауға болады. Екі зерттеуде, аралас терапияны жүргізгенде, метаболикалық бақылаудың осы препараттардың әрқайсысын жеке емдеуден гөрі жақсы екендігі дәлелденді.

Инсулинмен аралас терапия. Глимепиридті максималды дозада қабылдағанда метаболикалық бақылау жеткіліксіз болған пациенттерде бір мезгілде инсулин терапиясын бастауға болады. Екі зерттеудің нәтижелері бойынша, бұл комбинацияны қолданғанда метаболикалық бақылаудың жақсаруы тек бір инсулинді қолданғандағыдай болады. Алайда, аралас терапия инсулиннің төменгі дозасын қажет етеді.

Дозалау режимі

2 типті қант диабеті бар науқастарда Препараттың тәуліктік дозасы әдетте 1-4 мг құрайды. Тәуліктік дозасы 6 мг-ден асатын емделушілердің аз санында тиімдірек болады.

Глимепиридтің дозасын түзету қажет болатын жағдайлар:

- салмақ жоғалту,

- өмір салтының өзгеруі (диета, тамақтану уақыты, физикалық белсенділіктің мөлшері)

- гипогликемия немесе гипергликемия дамуына бейімділікке әкелетін басқа факторлардың пайда болуы.

Глимепиридпен емдеу әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі.

Науқасты басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаудан Амарил® препаратын қабылдауға ауыстыру

Метформинмен бірге қолданыңыз

Инсулинмен бірге қолданыңыз

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар глимепиридтің гипогликемиялық әсеріне сезімтал болуы мүмкін. Амарил® препаратын бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолдану туралы мәліметтер шектеулі.

Амарил® препаратын қолдану туралы мәліметтер бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар шектеулі.

Жанама әсері

Зат алмасу жағынан: гипогликемия мүмкін, бұл басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты ұзаққа созылуы мүмкін. Гипогликемияның белгілері - бас ауруы, аштық, жүрек айну, құсу, шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, бұзылған концентрация, дабыл және реакция жылдамдығы, депрессия, түсінбеушілік, сөйлеудің бұзылуы, афазия, көрудің бұзылуы, тремор, парез , сенсорлық бұзылулар, бас айналу, өзін-өзі бақылаудың жоғалуы, делирий, церебральды құрысулар, ұйқышылдық немесе ес-түссіздігі комаға дейін, таяз тыныс, брадикардия. Сонымен қатар, гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық қарсы көрсетілім болуы мүмкін, мысалы, суықтың, жабысқақ тердің пайда болуы, мазасыздық, тахикардия, артериялық гипертензия, стенокардия, жүрек соғысы, жүрек ырғағының бұзылуы. Ауыр гипогликемияның клиникалық көрінісі инсультке ұқсауы мүмкін. Гипогликемияның белгілері оны жойғаннан кейін әрдайым дерлік жоғалады.

Көру мүшесінің жағынан: мүмкін (әсіресе емнің басында) қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне байланысты уақытша көру қабілетінің бұзылуы. Олардың себебі - қандағы глюкоза концентрациясына байланысты линзалардың ісінуінің уақытша өзгеруі, осыған байланысты линзалардың сыну көрсеткішінің өзгеруі.

Асқорыту жүйесінен: сирек, жүрек айну, құсу, ауыру сезімі немесе эпигастрийдің толып кетуі, іштің ауыруы, диарея, кейбір жағдайларда гепатит, бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы және / немесе холестаз бен сарғаю, өмірге қауіпті бауыр жетіспеушілігіне өтуі мүмкін, бірақ кері дамуға ұшырауы мүмкін. препаратты қабылдауды тоқтатқан кезде.

Гемопоэтикалық жүйеден: сирек тромбоцитопения, кейбір жағдайларда - лейкопения, гемолитикалық анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз және панцитопения. Препаратты маркетингтен кейінгі қолдану кезінде тромбоцитопениямен ауыр тромбоцитопения жағдайлары тіркелген

Қарсы көрсеткіштер

- 1 типті қант диабеті

- диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома,

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы (клиникалық тәжірибенің болмауы),

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, соның ішінде гемодиализ науқастарына (клиникалық тәжірибенің болмауы)

- лактация (емізу),

- балалардың жасы (клиникалық тәжірибенің болмауы),

- сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулар, мысалы галактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық,

- басқа сульфонилмочевина туындыларына және сульфонамидті дәрілерге жоғары сезімталдық (жоғары сезімталдық реакцияларының қаупі).

-Мен сақ болыңыз препарат емнің алғашқы апталарында қолданылуы керек (гипогликемияның жоғарылау қаупі), егер гипогликемияның даму қаупі факторлары болса (емдеуді глимепиридтің дозасын немесе бүкіл терапияны түзету қажет болуы мүмкін), емдеу кезінде ішкі аурулары бар немесе пациенттер өмір салтын өзгерткенде (диета мен қабылдау уақытын өзгерту) глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі жағдайында, асқазан-ішек жолынан тамақ пен дәрі-дәрмектердің дұрыс сіңбеуі жағдайында (ішек өтімсіздігі, парез Шечник).