Амарилдің ең жақсы аналогтары

Амарилдің қымбат болуына байланысты аурудың инсулинге тәуелді емес диабетпен ауыратын адамдарда қандағы глюкозаны қалыпқа келтіру үшін аналогтар жиі қолданылады. Бұл препарат гликемияны арнайы диета мен спортпен қамтамасыз етуге өте ыңғайлы.

Алайда, бұл гипогликемиялық агентке бәрінің бірдей мүмкіндігі бола бермейді. Сондықтан, осы мақалада Амарилдің фармакологиялық әрекеті ашылады және оның Ресейде өндірілетін негізгі аналогтары аталады.

Препараттың фармакологиялық әрекеті

Амарил - бұл ұйқы безінің ұлпасында орналасқан бета жасушалары арқылы инсулин синтезін босату мен белсендіруді ынталандыру арқылы қандағы қанттың төмендеуіне көмектесетін ауызша гипогликемиялық дәрі.

Синтез процестерін ынталандырудың негізгі механизмі Амарилдің бета жасушаларының реакциясын адамның қан айналымындағы глюкоза концентрациясының жоғарылауында жоғарылатады.

Шағын мөлшерде бұл препарат инсулиннің аз мөлшерде жоғарылауына ықпал етеді. Амарил инсулинге тәуелді тіндік жасуша мембраналарының инсулинге сезімталдығын арттыра алады.

Сульфонилмочевина туындысы бола тұра, Амарил инсулинді өндіру процесіне әсер ете алады. Бұл препараттың белсенді қосылысы бета жасушаларының ATP арналарымен әрекеттесетіндігімен қамтамасыз етіледі. Амарил жасуша мембранасының бетіндегі ақуыздарға іріктеп байланыстырады. Препараттың бұл қасиеті ұлпа жасушаларының инсулинге сезімталдығын арттыруға мүмкіндік береді.

Артық глюкоза негізінен дененің бұлшықет тіндерінің жасушалары арқылы сіңіріледі.

Сонымен қатар, препаратты қолдану бауыр тінінің жасушалары арқылы глюкозаның шығарылуын тежейді. Бұл процесс глюконеогенездің тежелуіне ықпал ететін фруктоза-2,6-биофосфат мөлшерінің жоғарылауына байланысты жүреді.

Инсулин синтезін белсендіру препараттың белсенді затының бета жасушаларына калий иондарының ағымын күшейтетіндігіне, ал жасушада калийдің көп болуы гормонның көбеюіне әкеледі.

Метформинмен біріктірілген емдеуде емделушілерде организмдегі қант деңгейін метаболикалық бақылау жақсарады.

Инсулин инъекцияларымен біріктірілген терапияны жүргізу. Бұл бақылау әдісі бір дәріні қабылдау кезінде метаболикалық бақылаудың оңтайлы деңгейіне жетпеген жағдайларда қолданылады. Қант диабетіне арналған дәрілік терапияның бұл түрін жүргізу кезінде инсулиннің дозасын міндетті түрде түзету қажет.

Терапияның бұл түрінде қолданылатын инсулин мөлшері айтарлықтай азаяды.

Препараттың фармакокинетикасы

Препараттың бір реттік дозасы тәуліктік дозасы 4 мг болған кезде оның ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін байқалады және 309 нг / мл құрайды. Препараттың биожетімділігі 100% құрайды. Тамақтану процестің жылдамдығының аздап төмендеуін қоспағанда, сіңіру процесіне ерекше әсер етпейді.

Препараттың белсенді субстанциясы емшек сүтінің құрамына ену қабілетімен және плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Бұл препаратты жүктілік кезінде және емшек емізу кезінде қолдану мүмкіндігін шектейді.

Белсенді заттың метаболизмі бауырдың ұлпаларында жүзеге асырылады. Метаболизмге қатысатын негізгі изоэнзим CYP2C9.Негізгі белсенді қосылыстың метаболизмі кезінде екі метаболит пайда болады, олар кейіннен нәжіс пен несеппен шығарылады.

Препараттың шығарылуын бүйректер ішектің көмегімен 58% және шамамен 35% көлемінде жүзеге асырады. Препараттың зәрдегі белсенді заты өзгермейді.

Зерттеу нәтижелері бойынша фармакокинетика пациенттің жынысына және оның жас тобына байланысты емес екендігі анықталды.

Егер пациентте бүйрек пен шығаратын жүйенің жұмысы бұзылса, пациентте глимепирид клиренсінің жоғарылауы және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалады, бұл белсенді қосылыстың ақуыздармен байланысуының төмендеуіне байланысты препараттың тезірек жойылуына байланысты.

Препараттың жалпы сипаттамасы

Амарил үшінші буын сульфонилмочевина туындысы болып саналады. Препарат өндіретін елдер - Германия мен Италия. Препарат таблетка түрінде 1, 2, 3 немесе 4 мг құрайды. Амарилдің 1 таблеткасында негізгі компонент - глимепирид және басқа да қоспалар бар.

Глимепиридтің әсері негізінен бета жасушалары арқылы инсулин өндірісін ынталандыру арқылы қандағы глюкозаны төмендетуге бағытталған. Сонымен қатар, белсенді зат инсулиномиметикалық әсерге ие және жасуша рецепторларының қантты төмендететін гормонға сезімталдығын арттырады.

Науқас Амарилді ауызша қабылдаған кезде глимепиридтің ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін жетеді. Дәрі-дәрмекті тамақтану уақытына қарамастан қабылдауға болады. Алайда, жеу глимепиридтің белсенділігіне аздап әсер етеді. Негізінен бұл компонент ағзадан ішек пен бүйрек арқылы шығарылады.

Емдеуші маман Амарил таблеткаларын 2 типті қант диабеті бар пациентке монотерапия ретінде немесе гипогликемиялық агенттермен біріктіру кезінде тағайындайды.

Алайда, дәрі қабылдау дұрыс тамақтануға, майлар мен оңай сіңетін көмірсулар мен белсенді өмір салтын болдырмауға мүмкіндік бермейді.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Сіз дәрі-дәрмекті дәрігердің рецептісіз сатып ала алмайсыз. Медицинаны қолданар алдында дәрігерге барып, оған барлық сұрақтарыңызды қою керек. Препараттың дозасын анықтай алатын және пациенттің глюкоза деңгейіне негізделген терапия режимін тағайындайтын адам.

Амарил таблеткаларын ауызша, шайнап алмай, жеткілікті мөлшерде сумен жуып тастайды. Егер пациент дәрі-дәрмекті ішуді ұмытып кетсе, дозасын екі есе арттыруға тыйым салынады. Емдеу кезінде сіз қант деңгейін, сондай-ақ гликозилденген гемоглобин концентрациясын үнемі тексеріп отыруыңыз керек.

Бастапқыда пациент тәулігіне 1 мг дозаны қабылдайды. Біртіндеп, бір-екі апта аралығында препараттың дозасы 1 мг-ға артуы мүмкін. Мысалы, тәулігіне 1 мг, содан кейін 2 мг, 3 мг және т.б.

Гликемиялық бақылауды жақсы жүргізетін диабетиктер күнделікті дозаны 4 мг құрайды.

Көбінесе, препарат таңертеңгілік тамақтанар алдында немесе таблеткаларды қолдануды жіберіп алған жағдайда, негізгі тамақтан бұрын бір рет қабылданады. Бұл жағдайда маман диабетиктердің өмір салтын, тамақтану уақытын және оның физикалық белсенділігін ескеруі керек. Препараттың дозасын түзету келесі жағдайларда қажет болуы мүмкін:

  1. салмақты азайту
  2. әдеттегі өмір салтының өзгеруі (тамақтану, стресс, тамақтану уақыты),
  3. басқа факторлар.

Дәрігермен кеңесу керек және егер пациент қажет болса, Амарилдің ең аз дозасынан (1 мг) бастау керек:

  • қантты төмендететін басқа дәріні Амарилмен алмастыру,
  • глимепирид пен метформиннің тіркесімі,
  • комбинациясы глимепирид пен инсулин.

Бүйрек қызметі бұзылған, сондай-ақ бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дәрі қабылдауға кеңес берілмейді.

Қарсы көрсеткіштер және жағымсыз реакциялар

Медицина құрамындағы Амарил глимепириді, сонымен қатар қосымша компоненттер диабетпен ауыратын адамның ағзасына әрдайым оң әсер етпейді.

Басқа құралдар сияқты, препараттың да қарсы көрсетілімдері бар.

Пациенттерге келесі жағдайларда таблетка қабылдауға тыйым салынады:

  • инсулинге тәуелді қант диабеті,
  • жүктілік және емізу кезеңі,
  • диабеттік кетоацидоз (көмірсулар алмасуының бұзылуы), диабеттік прекома мен команың жағдайы,
  • 18 жасқа дейінгі науқастар,
  • галактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы,
  • глюкоза-галактоза мальабсорбциясының дамуы,
  • бауыр мен бүйректің бұзылуы, әсіресе гемодиализден өткен науқастар,
  • препараттың құрамына, сульфонилмочевина туындылары, сульфаниламид агенттеріне жеке төзбеушілік.

Бекітілген нұсқауларға сәйкес, терапияның алғашқы апталарында Амарилді гипогликемиялық күйдің дамуын болдырмас үшін абайлап қабылдау керек. Сонымен қатар, тамақ пен дәрі-дәрмектерді ас қорыту жолдарынан зиянды сіңіру, глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі, ағзалар арасындағы аурулар, гипогликемиялық күйдің пайда болу қаупі болған жағдайда Амарил мұқият қолданылады.

Таблеткаларды дұрыс пайдаланбаған кезде (мысалы, өткізіп жіберуді өткізіп жібергенде) елеулі реакциялар пайда болуы мүмкін:

  1. Гипогликемиялық жағдай, белгілері: бас ауруы және бас айналу, назардың нашарлауы, агрессия, шатасу, ұйқышылдық, әлсіздік, діріл, конвульсия және бұлдыр көру.
  2. Глюкозаның тез төмендеуіне жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу, үрей, жүрек соғысы, тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы және салқын тердің пайда болуы.
  3. Ас қорыту бұзылыстары - жүрек айну, құсу, тегістеу, іштің ауыруы, диарея, гепатиттің дамуы, бауыр ферменттерінің белсенділігі, сарғаю немесе холестаз.
  4. Гемопоэтикалық жүйенің бұзылуы - лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения және басқа да патологиялар.
  5. Тері бөртпелері, қышу, есекжем, кейде анафилактикалық шок және аллергиялық васкулитпен көрінетін аллергия.

Басқа реакциялар да мүмкін - фотосенсибилизация және гипонатриемия.

Құны, шолулар және аналогтар

Амарил препаратының бағасы оның шығарылу формасына тікелей байланысты. Дәрі-дәрмек импортталғандықтан, оның құны да қымбат. Амарил таблеткаларының бағасы диапазоны келесідей.

  • 1 мг 30 таблетка - 370 руб.,
  • 2 мг 30 таблетка - 775 рубль.,
  • 3 мг 30 таблетка - 1098 руб.,
  • 4 мг 30 таблетка - 1540 руб.,

Диабеттің тиімділігі туралы диабетиктердің пікіріне келетін болсақ, олар оң. Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде глюкоза деңгейі қалпына келеді. Тізімде көптеген ықтимал жанама әсерлер болғанымен, олардың пайда болу пайызы өте аз. Алайда, препараттың қымбаттығына байланысты пациенттер туралы теріс пікірлер бар. Олардың көпшілігі Амарилдің орынбасарларын іздеуге мәжбүр.

Шын мәнінде, бұл препараттың көптеген синонимдері және аналогтары бар, мысалы:

  1. Глимепирид - бұл бірдей белсенді ингредиент, қарсы көрсетілімдер мен жанама әсерлері бар дәрі. Айырмашылық тек қосымша заттарда болады. Препараттың орташа бағасы (2 мг № 30) 189 рубльді құрайды.
  2. Диагнидид - қантты төмендететін агент, оның құрамы импортталған NovoNorm препаратына ұқсас. Белсенді зат - репаглинид. Новонорм (Диагнид) әр түрлі қарсы көрсеткіштер мен жағымсыз реакцияларға ие. Осы екі аналогтың арасындағы айырмашылықты жақсы түсіну үшін құнын салыстыру қажет: Диаглинидтің бағасы (1 мг № 30) 209 рубль, ал NovoNorm (1 мг № 30) - 158 рубль.
  3. Глидиаб - бұл әйгілі қант диабеті аналогы болып табылатын ресейлік дәрі.Глидиаб таблеткаларының орташа құны (80 мг № 60) 130 рубль, ал Диабетон дәрі-дәрмегінің бағасы (30 мг № 60) 290 рубльді құрайды.

Амарил - қантты төмендететін жақсы дәрі, бірақ қымбат. Сондықтан оны арзан, отандық (Диклинид, Глидиаб) және импортталған (НовоНорм, Диабетон) препараттармен алмастыруға болады. Құрамында глимепирид немесе глюкозаның төмендеуіне ықпал ететін басқа заттар бар. Аналогтар туралы біле отырып, дәрігер мен пациент қай препаратты қабылдаған дұрыс екенін шеше алады. Осы мақаладағы бейне қант диабеті үшін Амарил тақырыбын жалғастырады.

Амарил - қант диабетін емдеуде қолдануға арналған нұсқаулық, әсер ету механизмі, қарсы көрсеткіштер мен шолулар

2 типті қант диабеті - бұл қауіпті ауру, ол артық салмаққа бейім 40 жастан асқан адамдарда кездеседі.

Тіндердің инсулинге сезімталдығын төмендету, сондай-ақ ұйқы безінің қорының сарқылуы глимепиридпен дәрілік терапия қажеттілігін тудырады.

Тиімді дәрі-дәрмек Амарил болып табылады, ол глюкозаның қолданылуын жанама әсерлерінің төмендеу қаупімен азайтуға қабілетті.

Препарат үшінші буын сульфонилмочевинасының ауызша гипогликемиялық дәрілерінің клиникалық және фармакологиялық тобына жатады. Амарил негізінен ұзақ әсер етеді.

Бұл антиоксиданттық әсердің негізгі әсерімен және жүрек-тамыр жүйесіне аз әсер етумен қатар, метформин монотерапиясының тиімсіздігімен 2 типті қант диабетімен күресу үшін препаратты кеңінен қолдануға әкелді.

Препарат нарыққа шығарудың төрт түрлі түрінде ұсынылған, олардың әрқайсысы науқастың жеке ерекшеліктеріне байланысты қант диабетін емдеуге арналған:

  1. Амарил, 1 мг: жалпақ пішінді ұзын қызғылт таблеткалар, екі жағында да қауіпті, «h» әрпі және нақышталған «NMK» бар.
  2. Амарил, 2 мг: жалпақ пішінді ұзын жасыл таблеткалар, екі жағында да қауіпті, «h» әрпі және «NMM» әрпі бар.
  3. Амарил, 3 мг: ұзын бозғылт сары түсті таблеткалар - жалпақ пішінді таблеткалар, екі жағында да бөлу қаупі бар, «h» әрпі және нақыштау «NMN» бар.
  4. Амарил, 4 мг: ұзын көк түсті таблеткалар, формасы тегіс, екі жағында да бөлу қаупі бар, «h» әрпі және нақышталған «NMO» бар.
Белсенді затКөмекші компоненттер
Глимепиридлактоза моногидраты, натрий карбоксиметил крахмалы, повидон, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, қызыл және сары темір оксиді, бояғыш индиго кармин

Препарат сульфонилмочевина санатындағы гипогликемиялық препараттар тобына жатады. Амарилдің белсенді компоненті ұйқы безінің жасушаларына инсулиннің әсерін тездетеді.

Бұл әрекет препараттың ұйқы безінің глюкозаны ынталандыруға сезімталдығын жоғарылату қабілетіне байланысты.

Сипатталған әсермен қатар, Амарил құрамында панкреатияға қарсы әсері бар және тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Глимепирид бауырдан глюкозаның шығарылуын баяулатады.

4 мг препарат қабылдағаннан кейін қан сарысуындағы максималды концентрацияға 2,5 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Белсенді ингредиенттің биожетімділігі 100% құрайды.

Амарилді тамақпен бірге қабылдау сіңіру дәрежесі мен глюкоза алмасу деңгейіне әсер етпейді. Глимепирид плацентарлы тосқауылды жеңіп, емшек сүтінің құрамына енеді.

Препарат метаболизмі нәжіске (35%) және зәрге (58%) енетін метаболиттердің пайда болуы арқылы жүреді.

Қолдану көрсеткіштері

Амарил инсулинмен монотерапияны қажет етпестен, 2 типті қант диабетімен ауыратын ересек пациенттерді емдеуде тиімді қолданылады.Қолдану курсы қандағы глюкозаның концентрациясын физикалық белсенділік, салмақ жоғалту және арнайы диеталар көмегімен қауіпсіз деңгейде ұстап тұру мүмкін болмаған жағдайда тағайындалады.

Амарил тамақтану кезінде немесе тамақтану алдында қабылданады, сұйықтықпен жуылады. Қабылдаудың бірінші кезеңінде гипогликемия қаупі бар, сондықтан дәрігердің бақылауы қажет. Глимепиридтің дозасы несеп пен қандағы қант деңгейін анықтау нәтижелері бойынша анықталады.

Қабылдау күніне бір таблеткадан (1 мг глимепирид) басталады. Әрі қарай, гликемиялық бақылаудың жетіспеушілігі анықталған кезде, дозасы 2 мг немесе одан да көп болады. Көбею арасындағы аралық 1-2 апта. Максималды доза тәулігіне 6 мг құрайды.

Аралас инсулин терапиясын тек дәрігер тағайындайды.

Алкоголь және Амарил

Препарат қандағы қантқа тікелей әсер етеді. Бұл әрекет алкогольдің әсерінен айтарлықтай қосымша түзетулерге ұшырайды. Гипогликемиялық әсер жоғарылауы немесе төмендеуі мүмкін және көрсетілген әсерді болжау өте қиын, бұл препаратты қабылдау кезінде алкогольді ішуге тыйым салуға әкеледі.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Бауырдағы белсенді заттардың метаболизміне байланысты препаратты цитохром изоэнзимдерінің ингибиторларымен немесе тежегіштерімен біріктіру кезінде сақ болу керек (Рифампицин, Флуконазол). Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі глимепирид:

  1. Инсулин, гипогликемиялық агенттер, стероидтар, левомицетин, кумарин туындылары, фибраттар, хинолондар, салицилаттар, сульфонамидтер, тетрациклиндер препараттың гипогликемиялық әсерін күшейтеді, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуын жоғарылатады.
  2. Барбитураттар, глюкокортикостероидтар, диуретиктер, эпинефрин, лаксативтер, эстрогендер, никотин қышқылының туындылары, қалқанша безінің гормондары препараттың тиімділігін төмендетеді.
  3. Резерпин глимепиридтің әсерін азайтуға және арттыруға қабілетті.

Жанама әсерлері

Дәрілерді қабылдау аясында әр түрлі органдар мен жүйелерден жанама әсерлер пайда болуы мүмкін. Жиі көрінетіндерге мыналар жатады:

  • гипогликемия (бас ауруы, мазасыздық, агрессивтілік, назардың төмендеуі, депрессия, сөйлеу және көру бұзылыстары, конвульсия, делирий, бас айналу, брадикардия, сананың жоғалуы),
  • салқын терлеу
  • соққылар, соққылар,
  • жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея, гепатит, сарғаю,
  • тромбоциттердің жоғарылауы, лейкопения, анемия (гемоглобиннің төмендеуі), гранулоцитопения, агранулоцитоз,
  • аллергиялық реакциялар (қышу, бөртпе, зәр шығару, анафилактикалық шок, васкулит),
  • гипонатриемия,
  • фотосенсибилизация.

Артық дозалану

Амарилді қолдану жөніндегі нұсқаулық жедел дозалану белгілері немесе препаратпен ұзақ уақыт емделудің ауыр гипогликемия түрінде жоғары дозада көрінісі туралы ескертеді. Оны қант, тәтті шай, шырын алу арқылы тез тоқтатуға болады.

Препараттың шамадан тыс дозалануы сананың жоғалуына, неврологиялық бұзылуларға қауіп төндіреді. Естен танғаннан адамға 40 мл 20% декстроза немесе глюкоза ерітіндісі тамыр ішіне енгізіледі немесе 0,5-1 мг глюкагон парентеральді түрде енгізіледі.

Басқа жағдайларда асқазанды шаю режимі, сондай-ақ белсендірілген көмір қабылдау қажет болады.

Амарила аналогтары

Қосалқы дәрі-дәрмектерге 2 типті қант диабетіне қарсы сульфонилмочевина негізіндегі дәрілер жатады. Қаражаттың аналогтары:

  • Глимепирид - бірдей атаумен компоненті бар дәрі,
  • Диагнидид - репаглинид негізіндегі қантты төмендететін дәрілік зат,
  • NovoNorm - импортталатын дәрі, құрамында репаглинид,
  • Глидиаб - глимепиридке негізделген орыс медицинасы,
  • Диабетон - қант диабеті үшін импортталатын дәрі.

Амарил немесе Диабетон - бұл жақсы

Екі дәрі де 2 типті қант диабеті үшін тағайындалады және таблетка түрінде қол жетімді.

Олар инсулин өндірісін қалыпқа келтіреді, тіндердің сезімталдығын жоғарылатады, холестеринді төмендетеді және тамақтанудан инсулиннің шығуына дейінгі уақыт көрсеткішін жоғарылатады.

Егер науқаста бүйрек функциясының бұзылуы болса, есірткі зәрдегі ақуыз деңгейін төмендетеді. Дәрі-дәрмектердің айырмашылығы - бағасы - Диабетон арзан.

Амарилдің бағасы

Амарилді сатып алу белсенді зат концентрациясына, пакеттегі таблеткалар санына және сатушы компанияның баға саясатына байланысты болады. Мәскеу дәріханаларында дәрі-дәрмектің құны төмендегідей болады:

Препарат түріБағасы, рубль
Таблеткалар 2 мг 30 дана.629
4 мг 90 дана.2874
1 мг 30 дана.330
4 мг 30 дана.1217
2 мг 90 дана.1743
3 мг 30 дана.929
3 мг 90 дана.2245

Менің ауыр, қауіпті ауруым бар, сондықтан мен 2 типті қант диабеті үшін Амарил таблеткаларын қабылдауым керек. Маған олардың әсері мен қолданудың қарапайымдылығы ұнайды - күніне бір таблетка. Мен бұрын диабетпен ауыратынмын, бірақ бұл мені бас айналдырды, жиі ауырады. Бұл препараттың көмегімен мұндай әсер жоқ, бірақ ол көп тұрады. Маған ыңғайсыздықты жеңгеннен гөрі артық төлеген жөн.

Менің анам 2 типті қант диабетімен ауырады және Амарил таблеткаларын ішеді. Бұрын ол метформиннің дозасына негізделген дәрі-дәрмектерді қабылдаған, бірақ қазір ол тиімді дәрілерге ауысуға мәжбүр. Ол өнімнің жарамдылығын және жанама әсерлердің болмауын атап өтеді. Анам дәрі-дәрмектің жұмысына риза, ол қандағы қантты төмендетеді дейді.

Анатолий, 41 жаста

Менде қант диабеті бар, бірақ инсулинге тәуелді емес. Арнайы таблеткалармен қандағы қантты азайту керек. Мен Амарилді қабылдаймын, себебі маған дәрігер тағайындаған. Мен таблеткаларды 2 мг дозада ішемін, бірақ жақында көбейтілген мөлшерге ауысамын - концентрацияның біртіндеп жоғарылауы денсаулыққа жақсы әсер етеді.

Мақалада келтірілген ақпарат тек басшылыққа арналған. Мақала материалдары өзін-өзі емдеуге шақырмайды. Тек білікті дәрігер нақты диагноз қойып, белгілі бір науқастың жеке ерекшеліктеріне сүйене отырып, емдеу туралы ұсыныстар бере алады.

Амарил таблеткалары - нұсқаулық, хосттың шолуы, бағасы

Амарил құрамында сульфонилмочевина туындыларының (PSM) жаңа, үшінші буынына жататын глимепирид бар. Бұл дәрі глиенцламидке (Манинил) және гликлазидке (Диабетон) қарағанда қымбат, бірақ баға айырмашылығы жоғары тиімділікпен, тез әрекет етумен, ұйқы безіне жұмсақ әсер етумен және гипогликемия қаупінің төмендеуімен негізделген.

Амарилмен бірге бета жасушалары сульфонилмочевиналардың алдыңғы буындарымен салыстырғанда баяу сарқылады, сондықтан қант диабетінің дамуы бәсеңдейді және инсулин терапиясы кейінірек қажет болады.

Препарат қабылдау туралы пікірлер оңтайлы: ол қантты жақсы төмендетеді, қолдануға ыңғайлы, таблеткаға дозадан тәуелсіз күніне бір рет ішу керек. Таза глимепиридтен басқа оның метформинмен үйлесімі шығарылады - Амарил М.

Сәлем Менің атым Галина, мен енді қант диабетімен ауырмаймын! Бұл маған бар болғаны 3 апта болдықантты қалыпты жағдайға келтіру үшін және пайдасыз дәрілерге тәуелді болмау
>>Менің әңгімемді мына жерден оқи аласыз.

Қысқаша нұсқаулық

ӘрекетҚандағы қантты төмендетеді, оның деңгейіне екі жағынан әсер етеді:

  1. Инсулин синтезін ынталандырады және оның секрециясының алғашқы, жылдам сатысын қалпына келтіреді. Қалған PSM осы кезеңді өткізіп жібереді де, екіншісінде жұмыс істейді, сондықтан қант баяу төмендейді.
  2. Басқа PSM-ге қарағанда инсулинге төзімділікті белсенді түрде төмендетеді.

Сонымен қатар, медицина тромбоз қаупін азайтады, холестеринді қалыпқа келтіреді және тотығу стрессін азайтады.Амарил ішінара зәрден, ішінара ас қорыту жолдары арқылы шығарылады, сондықтан оны бүйрек функциялары жартылай сақталған жағдайда бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолдануға болады.КөрсеткіштеріҚант диабеті тек 2 түрге бөлінеді. Пайдаланудың міндетті шарты - ішінара сақталған бета жасушалары, меншікті инсулиннің қалдық синтезі.Егер ұйқы безі гормон шығаруды тоқтатса, Амарил тағайындалмайды. Нұсқауларға сәйкес дәрі метформинмен және инсулинмен емделуге болады.ДозалануыАмарил таблетка түрінде шығарылады, құрамында 4 мг глимепирид бар. Пайдаланудың қарапайымдылығы үшін әр дозаның өзіндік түсі бар, бастапқы дозасы - 1 мг. Ол 10 күн бойы қабылданады, содан кейін олар қант қалыпқа келгенше біртіндеп көбейе бастайды. Максималды рұқсат етілген доза - 6 мг. Егер ол қант диабеті үшін өтемақыны қамтамасыз етпесе, емдеу режиміне басқа топтардан алынған дәрілер немесе инсулин қосылады.Артық дозалануМаксималды дозадан асып кету ұзаққа созылған гипогликемияға әкеледі. Қант қалыпқа түскеннен кейін ол тағы 3 күн ішінде бірнеше рет құлап кетуі мүмкін. Осы уақыт ішінде пациент туыстарының бақылауында болуы керек, дозалануы қатты болған жағдайда - ауруханада.Қарсы көрсеткіштер

  1. Препараттың қосалқы компоненттері глимепиридке және басқа PSM-ге жоғары сезімталдық реакциясы.
  2. Ішкі инсулиннің болмауы (1 типті қант диабеті, ұйқы безінің резекциясы).
  3. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі. Амарилді бүйрек ауруларына қабылдау мүмкіндігі органды тексергеннен кейін анықталады.
  4. Глимепирид бауырда метаболизденеді, сондықтан бауыр жетіспеушілігі де қарсы көрсетілім ретінде нұсқаулыққа енгізілген.

Амарил уақытша тоқтатылып, жүктілік және лактация кезеңінде инсулинді енгізумен, кетоацидоздан гипергликемиялық комаға дейінгі диабеттің жедел асқынуларымен ауыстырылады. Жұқпалы аурулармен, жарақатпен, эмоционалды шамадан тыс жүктеме кезінде Амарил қантты қалыпқа келтіру үшін жеткіліксіз болуы мүмкін, сондықтан емдеу инсулинмен толықтырылады, әдетте ұзақ. Гипогликемия қаупіЕгер қант диабеті тамақтануды ұмытып кетсе немесе жаттығу кезінде жұмсалған глюкозаны толтырмаса, қандағы қант төмендейді. Гликемияны қалыпқа келтіру үшін тез көмірсулар қабылдау керек, әдетте қанттың бір бөлігі, бір стакан шырын немесе тәтті шай жеткілікті.Амарилдің дозасы асып кетсе, гипогликемия препараттың қолданылу кезеңінде бірнеше рет оралуы мүмкін. Бұл жағдайда, қант алғашқы қалыпқа келтірілгеннен кейін, олар асқазан-ішек жолынан глимепиридті шығаруға тырысады: олар құсу тудырады, адсорбенттер ішеді немесе ішпейді. Ауыр дозалану қауіпті, ауыр гипогликемияны емдеуге міндетті түрде ішілік глюкоза жатады. Жанама әсерлеріАмарилді қабылдаған кезде гипогликемиядан басқа, ас қорыту проблемалары (пациенттердің 1% -дан азында), бөртпе мен қышудан бастап анафилактикалық шокқа дейінгі аллергияны байқауы мүмкін (>Алла Викторовнаның тарихын оқы

Амарил немесе глюкофаг

Қатаң айтқанда, Амарил немесе Глюкофаг (метформин) деген сұрақ тіпті қойылмауы керек. Глюкофаг және оның 2 типті қант диабеті үшін аналогтары әрдайым бірінші кезекте тағайындалады, өйткені олар басқа дәрілерге қарағанда аурудың негізгі себебі - инсулинге төзімділікке әсер етеді. Егер дәрігер тек Амарил таблеткаларын тағайындаса, оның құзыреті күмәндануға тұрарлық.

Салыстырмалы қауіпсіздікке қарамастан, бұл дәрі ұйқы безіне тікелей әсер етеді, яғни бұл сіздің жеке инсулин синтезін қысқартады. PSM метформинге аз төзімді болған жағдайда немесе оның ең жоғары дозасы қалыпты гликемия үшін жеткіліксіз болған жағдайда тағайындалады. Әдетте, бұл қант диабетінің ауыр декомпенсациясы немесе ұзаққа созылған ауру.

Амарил мен Янумет

Янумет, Амарил сияқты, инсулин деңгейіне де, инсулинге төзімділікке де әсер етеді. Дәрілер әсер ету механизмі мен химиялық құрылымында ерекшеленеді, сондықтан оларды бірге қабылдауға болады. Янумет - бұл салыстырмалы түрде жаңа дәрі, сондықтан оның бағасы 1800 рубльден басталады. ең кішкентай қаптама үшін. Ресейде оның аналогтары тіркелген: Комбоглиз және Велметия, олар түпнұсқадан арзан емес.

Көптеген жағдайларда қант диабетін өтеуге арзан метформиннің, диетаның, жаттығулардың қосындысы арқылы қол жеткізуге болады, кейде пациенттерге ПСМ қажет.Янумет сатып алу керек, егер оның құны бюджет үшін маңызды болмаса.

Қант диабетімен ауыратындардың белгіленген терапияны сақтамауы қант диабетінің декомпенсациясының негізгі себебі болып табылады.

Кез-келген созылмалы ауруды емдеу режимін әрдайым жеңілдету әрдайым өзінің нәтижесін жақсартады, сондықтан қосымша емделушілер үшін аралас дәрілерге артықшылық беріледі.

Амарил М құрамында қантты төмендететін дәрілердің ең көп кездесетін жиынтығы бар: метформин және PSM. Әр таблеткада 500 мг метформин және 2 мг глимепирид бар.

Әр түрлі науқастарға арналған бір таблеткадағы белсенді ингредиенттерді дәл теңдестіру мүмкін емес. Қант диабетінің орта сатысында көбірек метформин, аз глимепирид қажет.

Бір уақытта 1000 мг-нан аспайтын метформин қабылдауға рұқсат етілмейді, ауыр науқастарға Амарил М-ны күніне үш рет ішуге тура келеді.

Нақты мөлшерді таңдау үшін тәртіптегі пациенттерге Амарилді таңғы ас пен Глюкофажда күніне үш рет бөлек қабылдаған жөн.

Қарап шыққан Максим, 56 жаста. Жиі гипогликемияны жою үшін Амарил анама Глиенцламидтің орнына тағайындалды. Бұл таблеткалар қантты одан да төмендетеді, нұсқаулықта жанама әсерлері аз, бірақ іс жүзінде олар мүлдем болған жоқ. Қазір ол 3 мг алады, қант шамамен 7-8.

Біз оны азайтуға қорқамыз, өйткені анасы 80 жаста және ол гипогликемия белгілерін әрдайым сезіне бермейді. Тексерген Елена, 44 жаста. Амарилді эндокринолог тағайындады және арзан аналогтары емес, неміс дәрі-дәрмектерін қабылдауды ескертті. Үнемдеу үшін мен үлкен пакет сатып алдым, сондықтан 1 таблетка бағасы арзан болады. Менде 3 айлық пакеттер жеткілікті.

Таблеткалар өте кішкентай, жасыл, ерекше пішінді. Блистер тесілген, сондықтан оны бөліктерге бөлуге ыңғайлы. Пайдалану жөніндегі нұсқаулық өте үлкен - кішкентай әріптермен 4 бет. Ораза қантының мөлшері қазір 5,7, дозасы 2 мг. Кэтрин, 51 шолу. Мен 15 жылдан бері қант диабетімен ауырып келемін, осы уақыт ішінде мен оннан астам дәрілерді ауыстырдым.

Қазір мен тек Амарил таблеткаларын және Коля инсулині Протафанды аламын. Метформиннен бас тартылды, олар бұл мағынасыз деді, тез инсулиннен өзімді нашар сезінемін. Әрине, қант керемет емес, бірақ кем дегенде асқынулар бар. Тексерген Александр, 39 жаста. Қантты төмендететін таблеткалар мен үшін ұзақ және қиын уақыт аралығында таңдалды. Метформин ешқандай түрде жүрмеді, жанама әсерлерден құтылу мүмкін болмады.

Нәтижесінде біз Амарил мен Глюкобайда тұрдық. Олар қантты жақсы ұстайды, гипогликемия сіз уақтылы тамақ ішпеген жағдайда мүмкін. Бәрі өте ыңғайлы және болжамды, таңертең оянбауға қорқыныш жоқ. Бірде, Амарилдің орнына олар ресейлік Глимепирид канонын берді. Мен ешқандай айырмашылықты көрген жоқпын, тек қаптаманың әдемі болмайтынынан басқа.

Назар аударыңыз: Сіз қант диабетінен біржолата арылуды армандайсыз ба? Қымбат дәрілерді үнемі қолданбай, ауруды қалай жеңуге болатындығын біліп алыңыз ... >>толығырақ мына жерден оқыңыз

Диабетон, Манинил және қантты төмендететін ұқсас препараттар - қант диабетімен ауырған дұрыс?

2 типті қант диабетін (ДМ) емдеу тәсілдері жыл сайын өзгеріп отырады. Бұл медицина ғылымының дамуына, негізгі себептер мен қауіп топтарын анықтауға байланысты.

Бүгінгі күні фармацевтика өнеркәсібі әртүрлі дәрі-дәрмектердің шамамен 12 класын ұсына алады, олар әсер ету механизмінде де, бағасы бойынша да ерекшеленеді.

Дәрі-дәрмектердің көп мөлшері көбінесе пациенттердің, тіпті медициналық мамандардың да шатасуын тудырады. Бұл таңқаларлық емес, өйткені әр өндіруші белсенді затқа жаңа есім беруге тырысады.

Бұл мақалада біз диабетон, аналогтары және басқа препараттармен салыстыру туралы талқылаймыз. Бұл препарат эндокринологтар арасында ең танымал. Бұл негізінен баға мен сапаның арақатынасына байланысты.

Diabeton және Diabeton MV: айырмашылықтар

Диабетон - препараттың белсенді субстанциясы - гликослазид, ол сульфонилмочевина туындыларына жатады. Нарықта 50 жылдан астам уақыт бойы препарат қауіпсіздіктің жақсы профилін және клиникалық тиімділігін көрсетті.

Диабетон ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулин синтезін ынталандырады, глюкозаның ұлпаларға енуіне ықпал етеді, тамыр қабырғасын нығайтады, нефропатияның дамуына жол бермейді.

Таблеткалар Diabeton MV 60 мг

Қанның коагуляция процестеріне аз дәрежеде әсер етеді. Препараттың басты кемшілігі оның біркелкі шығарылмауы және күндізгі аралық әсер. Ұқсас метаболизм гликемия деңгейінің айтарлықтай ауытқуын тудырады.

Ғалымдар бұл жағдайдан шығудың жолын тауып, Diabeton MV құрды (баяу босатылды). Бұл дәрі алдыңғы заттан белсенді зат - гликлазидтің жай және баяу шығарылуымен ерекшеленеді. Осылайша, глюкоза тұрақты үстірт түрінде ұсталады.

Дәрілердің фармакодинамикалық процестерде айқын айырмашылықтары жоқ.

Мен бір уақытта қабылдауға бола ма?

Манинилдің құрамына глибенкламид кіреді - белсенді зат, гликлазид сияқты, сульфанилюре туындыларына жатады.

Бір фармакологиялық кланың екі өкілін тағайындау ұсынылмайды.

Бұл жанама әсерлердің пайда болу қаупінің артуына байланысты.

Глюкофагпен

Глюкофагтың белсенді субстанциясы бигуаноид класының өкілі метформин болып табылады. Әсер ету механизмінің негізі глюкозаға төзімділіктің жоғарылауы және ішекте көмірсулардың сіңу жылдамдығының төмендеуі болып табылады.

Глюкофаг таблеткалары 1000 мг

Американдық клиникалық эндокринология қауымдастығының (2013 ж.) Ұсыныстарына сәйкес метформин негізінен 2 типті қант диабеті үшін тағайындалады. Бұл монотерапия деп аталады, тиімсіздігімен оны басқа дәрілермен, соның ішінде Диабетонмен толықтыруға болады. Осылайша, осы екі препаратты бір мезгілде қолдану қолайлы және негізделген.

Тек эндокринолог дәрі-дәрмектерді таңдап, біріктіруі керек екенін есте ұстаған жөн.

Глюренормға сульфанилуреа класының өкілі глицидон кіреді.

Тиімділігі мен қауіпсіздігі тұрғысынан бұл препарат Диабетоннан едәуір артық, бірақ сонымен бірге ол қымбат (екі есеге жуық).

Артықшылықтардың арасында іс-қимылдың біртіндеп басталуы, гипогликемия қаупінің аздығы және биожетімділігі жақсы болуы керек. Препарат қант диабетін кешенді емдеудің құрамдас бөлігі ретінде ұсынылуы мүмкін.

Глимепирид (сауда атауы Амарил) - үшінші буындағы сульфонилмочевина туындысы, сондықтан қазіргі заманғы дәрілік зат болып табылады.

Ұзақ уақыт ішінде (10-15 сағатқа дейін) эндогендік инсулин өндірісін ынталандырады.

Көру қабілетінің бұзылуы және нефропатия сияқты диабеттік асқынулардың алдын алады.

Амарилді қабылдаған кезде гипогликемияның даму қаупі Диабетоннан (20 - 30%) қарағанда 2 - 3% құрайды.Бұл глимеперидтің қандағы глюкоза деңгейінің төмендеуіне жауап ретінде глюкагон секрециясын тежемейтіндігіне байланысты. Препараттың жоғары құны бар, бұл оның әмбебап қол жетімділігіне әсер етеді.

Жаңа диагноз қойылған қант диабеті үшін терапияның басында дәрігерлер өмір салтын өзгертуді ұсынады (салмақ жоғалту, дене белсенділігінің артуы). Тиімсіздікте метформинмен дәрілік терапия байланысты.

Манинил таблеткалары 3,5 мг

Доза бір ай ішінде таңдалады, гликемия, липидтер алмасуы, бүйрек ақуыздарының бөлінуі бақыланады. Егер Метформинмен емдеу аясында ауруды бақылау мүмкін болмаса, онда басқа топтағы препарат тағайындалады (көбінесе сульфанилмочевина туындысы) - қосарланған терапия.

Манинил 60-жылдардың басында ойлап табылғанына қарамастан, ол әйгілі болып қала береді және Диабетонмен бәсекелеседі. Бұл төмен баға мен кең қол жетімділікке байланысты.Препаратты таңдауды медициналық тарих және клиникалық-зертханалық зерттеулер негізінде эндокринолог жүргізуі керек.

Глибомет - қантты төмендететін көптеген біріктірілген дәрілердің бірі. Ол 400 мг метформин гидрохлориді мен 2,5 мг глиенцламидтен тұрады.

Глибомет диабетке қарағанда әлдеқайда тиімді.

Осылайша, бір таблетка түрінде пациент әртүрлі фармакологиялық топтардың екі белсенді компонентін бірден алады.

Есірткіні біріктіріп қолданғанда жанама әсерлердің, оның ішінде гипогликемиялық жағдайлардың пайда болу қаупі арта түсетінін есте ұстаған жөн. Абайлаңыз эндокринологтың және зертханалық көрсеткіштер.

Глюкофагтың белсенді заты - метформин гидрохлориді.

Негізінен диета аясында диабеттің жаңа диагнозы үшін тағайындалады. Оның бірқатар жағымсыз жанама әсерлері бар, мысалы, сүт қышқылды ацидоз және гипогликемия.

Осылайша, Диабетон глюкофагтан айырмашылығы, қауіпсіз дәрі болып табылады, эндогендік инсулин секрециясын ынталандырады.

Гликлазид М.В.

Гликлазид белсенді заттың баяу шығарылуымен гликемияның деңгейін біркелкі реттейді, бұл дәрі қабылдағанда гипогликемиялық жағдайлар іс жүзінде жоқ.

Химиялық құрылымның ерекшеліктеріне байланысты оны күніне бір рет қабылдауға болады.

Ұзақ қолданғаннан кейін тәуелділік пен белсенділіктің төмендеуі байқалмайды (инсулин синтезі басылмайды).

Гликлазид MV-нің антиагреганттық қасиеттері, тамырлы қабырғаға қалпына келтіретін әсері атап өтілді. Диабетон тиімділігі мен қауіпсіздігі жағынан асып түседі, бірақ құны жағынан әлдеқайда қымбат.

Науқастың қаржылық өміршеңдігімен Гликлазидті MV диабетке қарсы дәрі ретінде қолдануға болады.

Глидиаб М.В.

Глидиаб МВ құрамында баяу шығарылатын гликлазид бар. Diabeton MV-мен салыстырған кезде екі дәріні де бірдей клиникалық сценарий бойынша тағайындауға болады, жанама әсерлері мен жағымсыз реакцияларының минималды мөлшері бар.

Видеода Диабетон туралы білуіңіз керек:

Қант диабеті өмір салты екенін есте ұстаған жөн. Егер адам жаман әдеттерден бас тартпаса, денесіне қамқорлық жасамаса, оған бірде-бір дәрі көмектесе алмайды. Сонымен, ғалымдар 2050 жылға қарай жер бетіндегі әрбір үшінші тұрғын бұл аурудан зардап шегетінін анықтады.

Бұл тағамдық мәдениеттің төмендеуіне, семіздік проблемасының өсуіне байланысты. Жалпы алғанда, бұл қант диабетінің өзі емес, бірақ ол тудыратын асқынулар. Ең жиі кездесетін проблемалардың қатарына көру қабілетінің жоғалуы, бүйрек жеткіліксіздігі, коронарлық және ми қан айналымы бұзылған.

Төменгі аяқтың тамырлары мен нервтерінің зақымдануы ерте мүгедектікке әкеледі. Жоғарыда аталған барлық асқынулардың алдын алуға болады, егер эндокринологтың ұсынымдары орындалса.

Құрамы, мөлшері, дәрілік формасы

Медицинада глимепирид пен метформиннің әр түрлі құрамы бар. Таблеткалардың бір түрінде олардың концентрациясы сәйкесінше 1 мг және 250 мг құрайды, ал екіншісінде - екі есе көп: 2 және 500 мг.

  • Қосымша ингредиенттердің құрамы бірдей: лактоза (моногидрат түрінде), натрий CMC, повидон-К30, CMC, кросповидон, E572.
  • Қабық жабынының құрамдас бөліктері: гипромеллоза, макрогол-6000, E171, E903.

Бірдей сопақша пішінді таблеткалар, екі жағынан дөңес, жабысқақ пленканың ақ қабатымен қапталған. Олар таңбалауда ерекшеленеді: 1 мг / 250 мг таблеткалардың біреуіне HD125 баспа қолданылады, ал концентрацияланған Амарил-М (2/500) HD25 белгішесімен белгіленеді.

Амарил М-нің екі түрі де 10 таблеткадан тұратын блистерде жинақталған. Қалың картоннан жасалған қаптамада - таблетка салынған 3 табақ, реферат.

Емдік қасиеттері

Біріктірілген әсер ететін препарат, оның әсері белсенді компоненттердің (глимепирид пен метформин) қасиеттеріне байланысты.

Бірінші зат сульфонилмочевина туындыларының үшінші тобына жатады. Ұйқы безінің жасушаларынан инсулинді шығаруды және шығаруды ынталандыратын қасиетке ие, эндогенді заттың әсеріне май және бұлшықет тіндерінің сезімталдығын арттырады. Гипогликемиялық әсерге екінші буын сульфаниламидтерінен айырмашылығы, заттың организм шығаратын инсулин мөлшерін реттей алу қабілетінің жоғарылауымен қол жеткізіледі. Дәл сол қасиет дәрі-дәрмектің гипогликемия қаупін азайтуға мүмкіндік береді.

Сульфонилмочевинаның басқа туындылары сияқты, Амарил М компоненті инсулинге төзімділікті төмендетеді, антиоксидантты әсер етеді, қан ұйығышын болдырмайды және CCC зақымдануын азайтады. Глюкозаның тіндерге тасымалдануын және оның кәдеге жаратылуын тездетеді, глюкозаның метаболизмін ынталандырады.

Жүйелі түрде 4 мг ішу арқылы қабылдағаннан кейін (тәуліктік мөлшерлеме) қандағы заттардың ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін қалыптасады. Жеу сіңіруге ешқандай әсер етпейді, тек оның жылдамдығын баяулатады.

Оның емшек сүтіне еніп, плацента арқылы өту мүмкіндігі бар. Бауырда метаболиттердің екі түрін түзеді, олар кейін несеп пен нәжісте болады.

Заттың едәуір бөлігі ағзадан бүйректермен, ал ішек арқылы шығарылады.

Гипогликемиялық әсері бар зат бигуанидтер тобына кіреді. Оның қантты төмендету қабілеті эндогендік инсулин өндірісі сақталса ғана көрінуі мүмкін. Бұл зат ұйқы безінің β-жасушаларына әсер етпейді және инсулиннің пайда болуына ықпал етпейді. Ұсынылған дозаларда қабылдаған кезде гипогликемиялық әсер тудырмайды.

Әзірге оның әрекет ету тетігі түбегейлі нақтыланбаған. Бұл инсулиннің әсерін күшейте алады деп саналады. Зат жасуша мембраналарында инсулин рецепторларының санын көбейту арқылы ұлпалардың инсулинге сезімталдығын арттыратыны белгілі. Сонымен қатар, метформин бауырдағы глюкоза өндірісін баяулатады, бос FA түзілуін азайтады, май алмасуын тежейді және қандағы гипертензияның құрамын төмендетеді. Зат тәбетті төмендетеді, осылайша диабетиктердің салмағын сақтауға немесе оның салмағын жоғалтуға ықпал етеді.

Ауыз ішкеннен кейін ол ас қорыту жолынан толық сіңеді. Тамақпен бірге тамақтану азаяды және сіңуін тежеуі мүмкін. Ол бірден ұлпаларға таратылады, плазма ақуыздарымен байланыспайды. Бұл іс жүзінде метаболизденбейді.

Ағзадан шығару бүйрек арқылы жүреді. Егер орган тиімді жұмыс істемесе, онда заттың жинақталу қаупі бар.

Қолдану әдісі

Препараттың мөлшері әр науқас үшін гликемия белгілеріне сәйкес жеке есептеледі. Амарил М препаратымен емдеу, қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, гипогликемиялық бақылауды жүргізуге болатын ең аз дозадан бастау ұсынылады. Осыдан кейін дозаны қандағы глюкозаның көрсеткіштеріне байланысты өзгертуге болады.

Егер таблетка қабылданбаған болса, онда сіз дәрі-дәрмекті кез келген жағдайда толтыра алмайсыз, әйтпесе бұл гликемия деңгейінің күрт төмендеуіне әкелуі мүмкін. Пациенттерге мұндай жағдайларда не істеу керектігін алдын-ала ескерту керек.

Гликемиялық бақылау жақсартылған кезде, инсулин әсеріне сезімталдық жоғарылағанда, Амарил М терапиясы кезінде дәріге қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның алдын алу үшін дозаны уақытында азайту немесе таблеткаларды қабылдауды тоқтату керек.

Емдеу режимін емдеуші дәрігер анықтайды, бірақ өндірушілер күніне бір немесе екі рет тамақтанумен ішуді ұсынады. Метформиннің бір реттік дозасына рұқсат етілетін ең жоғары мөлшері - 1 г, күн сайын - 2 г.

Гипогликемияны болдырмау үшін терапияның басында таблеткалардың дозасы науқастың алдыңғы курста қабылдаған метформин мен глимепиридтің күнделікті мөлшерінен аспауы керек. Егер диабетик Амарил-М-ге басқа препараттардан берілсе, онда дозасы бұрын алынған мөлшерге сәйкес есептеледі. Қажет болса, препараттың дозасын арттырыңыз, оны Амарил М 2 мг / 500 мг жарты таблеткасына арттырған дұрыс.

Курстың ұзақтығын маман анықтайды, препарат ұзақ қолданылуға бекітілген.

Жүктілік және емізу кезінде

«Амарил М» препаратын жүкті әйелдер мен аналық дайындыққа дайындалған әйелдер пайдаланбауы керек. Күтетін ана тез арада дәрігерге оның ниеті немесе гипогликемиялық терапия кезінде жүктіліктің пайда болуы туралы хабарлауы керек, ол тезірек басқа қантты төмендететін препаратты тағайындауға немесе инсулин терапиясына өткізуге мүмкіндік береді.

Зертханалық жануарларды зерттеу дәрі-дәрмектерде кездесетін метформин эмбрионның / ұрықтың дамуына қауіп төндіретіні және босанғаннан кейінгі кезеңде балаға әсер етуі мүмкін екенін анықтады.

Метформин емшек сүтіне оңай ене алатындығы белгілі. Сондықтан, баланың ағзасына заттың жағымсыз әсерін болдырмау үшін әйелге емізуге рұқсат етілген гипогликемиялық әсері бар лактациядан бас тарту немесе басқа препараттарға ауысу ұсынылады.

Қарсы көрсеткіштер мен сақтық шаралары

Орташа бағасы: (1 мг / 250 мг) - 735 рубль, (2 мг / 500 мг) - 736 рубль.

Амарил М таблеткаларын келесі жағдайларда қабылдауға болмайды:

  • I типті қант диабеті
  • Қант диабетінің асқынулары: кетоацидоз (тарихын қоса), ата-баба және кома
  • Метаболикалық ацидоздың кез-келген түрі (жедел немесе созылмалы)
  • Бауырдың ауыр патологиялары (тәжірибесі жеткіліксіз болғандықтан)
  • Гемодиализ
  • Бүйрек жеткіліксіздігі және ауыр патология (сүт ацидозының ықтималдығы жоғары)
  • Бүйрек қызметіне кері әсерін тигізетін кез-келген жедел жағдайлар (дегидратация, күрделі инфекциялар, йод бар препараттарды қолдану)
  • Тіндерге оттегінің ағуына кері әсер ететін аурулар (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, соққы)
  • Дененің сүт ацидозына бейімділігі (лактацидемия тарихын қосқанда)
  • Стресс жағдайлары (күрделі жарақаттар, термиялық немесе химиялық күйіктер, хирургиялық араласу, қызба бар ауыр инфекциялар, қанмен улану)
  • Аштық, аз көмірқышқыл диета және дұрыс тамақтанбау салдарынан теңгерімсіз тамақтану
  • Ас қорыту жолындағы сіңу бұзылыстары (парез және ішек өтімсіздігі)
  • Созылмалы алкогольге тәуелділік, алкогольдің жедел дозалануы
  • Лактаза организміндегі жетіспеушілік, галактоза иммунитеті, ГГ мальабсорбция синдромы
  • Тұжырымдамаға, жүктілікке, лактацияға дайындық
  • 18 жасқа дейін (жас организм үшін қауіпсіздіктің жоқтығына байланысты)
  • Препарат құрамындағы заттарға, сондай-ақ сульфанилмочевина туындылары бар бигуанидтерге қарсы кез-келген препаратқа жеке сезімталдықтың жоғары деңгейі немесе толық төзбеушілік.

Амарил М-ны тағайындау кезінде не білуіңіз керек

Терапияның басында гипогликемия қаупінің жоғарылауы мүмкін, сондықтан бірнеше апта ішінде мұқият тексеріп, қажет болған жағдайда гликемияны түзету керек. Тәуекел факторлары:

  • Науқастың дәрменсіздігі немесе дәрігердің нұсқауын орындағысы келмеуі
  • Нашар тамақтану (нашар тамақтану, дұрыс емес тамақтану, қалпына келмейтін энергия)
  • Ішімдік ішу
  • Эндокриндік ауруларға байланысты метаболикалық бұзылыс (қалқанша безінің патологиясы, метаболизм процестеріне жауап беретін ГМ аймағының нашарлауы)
  • Ауру-нашарлататын диабетке қосылу
  • Басқа дәрілерді Амарил М-мен үйлесімділігіне қарамай қабылдау
  • Қарттарда: бүйрек функциясының жасырын бұзылған, белгілері жоқ
  • Бүйректің жағдайына әсер ететін дәрілерді қабылдау (қан қысымын төмендететін диуретиктерді қабылдау, NSAID және т.б.)
  • Гипогликемия прекурсорларының төмендеген немесе бұрмаланған белгілері.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Амарил М-мен терапия кезінде оның құрамындағы екі белсенді компонент жеке-жеке немесе бірге басқа дәрілердің заттарымен жағымсыз реакцияларға түсе алатындығын ескеру қажет. Нәтижесінде бұл терапиялық әсерге немесе гликемиялық бақылауға кері әсерін тигізеді және алдын-ала болжанбайтын құбылыстарға әкелуі мүмкін.

Метаболикалық қайта құру CYP2C9 изоэнзимінің тікелей қатысуымен жүреді. Сондықтан оның қасиеттері эндогендік заттың ингибиторлары немесе индукторларымен біріктірілгенде өзгереді. Егер мұндай комбинация қажет болса, дозаны дұрыс тексеру керек және қажет болған жағдайда оны түзету қажет:

  • Глимепиридтің қантты төмендететін әсері ACE тежегіштері, анаболиктер, ерлер гормондары, кумарин туындылары бар препараттар, МАО, циклофосфамид, фенфурамин, фенирамидол, фибрат, флуконазол, салицилаттар, сульфаниламидтер, тетрациклин антибиотиктері және тетрациклин антибиотиктері әсерінен күшейтіледі.
  • Амарил М Ацетазоламидімен, барбитураттармен, диуретиктермен, симпатомиметиктермен, GCS, үлкен мөлшердегі никотин қышқылымен, глюкагонмен, гормондармен (қалқанша, эстрогендермен, прогестогендермен), фенотиазинмен, рифампицинмен ұзақ уақыт қолданғанда гипогликемиялық әсер азаяды.

Басқа мүмкін реакциялар:

  • H2-гистамин рецепторларының, БАБ, Клонидин, Резерпиннің антагонисттерімен бірлескен курста Амарил М әсері өзгеруі, жоғарлауы немесе төмендеуі мүмкін. Теріс жағдайлардың алдын алу үшін гликемияны мұқият бақылап, оның көрсеткіштеріне сәйкес препараттың тәуліктік мөлшерін өзгерту керек. Сонымен қатар, есірткі NS рецепторларына белгілі бір әсер етеді, нәтижесінде емдеу реакциясы бұзылады. Бұл өз кезегінде гипогликемия белгілерінің ауырлығының төмендеуіне әкелуі мүмкін, бұл оның күшею қаупін арттырады.
  • Артық тұтыну немесе алкоголизмнің созылмалы түрі аясында глимепиридті этанолмен біріктірген кезде оның гипогликемиялық әсері жоғарылауы немесе төмендеуі мүмкін.
  • Кумарин туындылары, жанама антикоагулянттармен біріктірілгенде, олардың әсері бір бағытта немесе басқа бағытта өзгереді.
  • Глимепиридтің асқазан-ішек жолынан сіңуі Колесевеламның әсерінен азаяды, егер ол Амарил М. дейін қабылданған болса, бірақ егер сіз дәрі-дәрмекті қарама-қарсы тәртіпте кем дегенде 4 сағат интервалмен ішсеңіз, онда ешқандай жағымсыз салдар пайда болмайды.

Метформиннің басқа препараттармен реакциясының ерекшеліктері

Қажетсіз комбинацияға мыналар кіреді:

  • Этанолмен біріктіру. Жедел алкогольмен улану кезінде сүт қышқылды ацидоз қаупі жоғарылайды, әсіресе тамақ жеткіліксіздігі немесе тамақтың жеткіліксіз тұтынылуы, бауырдың жеткіліксіз қызметі. Амарил М терапиясы кезінде құрамында алкоголь бар сусындар мен есірткіден бас тарту керек.
  • Құрамында йод бар контрастты заттар бар. Амарил М терапиясын контраст агенттерін көктамыр ішіне енгізу процедураларымен біріктірген кезде бүйректің зақымдану қаупі артады. Организмнің жеткіліксіз жұмыс істеуінің нәтижесінде метформин жинақталады, бұл кейіннен сүт ацидозының дамуымен жүреді. Қолайсыз сценарийдің алдын алу үшін Амарил М-ді құрамында йод бар заттар бар процедурадан 2 күн бұрын ішуді тоқтату керек және медициналық зерттеулер аяқталғаннан кейін сол кезеңді қабылдауға болмайды. Курсты бүйрек жағдайында ауытқулар жоқ екендігі туралы мәліметтер алғаннан кейін ғана жалғастыруға болады.
  • Бүйрекке теріс әсер ететін антибиотиктермен біріктіру сүт ацидозының пайда болуына әкеледі.

Мұқият болуды талап ететін метформинмен мүмкін комбинациясы:

  • Жергілікті немесе жүйелік кортикостероидтармен, диуретиктермен және 2-адреностимуляторлармен біріктірілгенде, таңертеңгілік гликемия әдеттегіден гөрі жиі тексерілуі керек (әсіресе күрделі циклдің басында), терапия кезінде немесе кейбір препараттарды қабылдағаннан кейін дозаны дер кезінде түзетуге болады.
  • ACE тежегішімен және метформинмен біріктірген кезде алғашқы дәрілер гликемияны төмендетуі мүмкін, сондықтан емдеу кезінде немесе ACE ингибиторын қабылдағаннан кейін дозаны өзгерту қажет болады.
  • Метформиннің әсерін күшейтетін препараттармен (инсулин, анаболиктер, сульфонилмочевина және туындылар, аспирин және салицилаттар) біріктіріп қолданған кезде, глюкоза деңгейіне жүйелі түрде бақылау жүргізу, осы препараттарды Amaril M препаратымен емдеу аясында тоқтатқаннан кейін, метформиннің дозасын дәл және уақтылы өзгерту үшін қажет.
  • Сол сияқты, егер қажет болса, дозаны түзету үшін Амарил М әсерін әлсірететін дәрілермен (GCS, қалқанша безінің гормондары, тиазидті препараттар, ауызша контрацептивтер, симпатомиметиктер, кальций антагонистері және т.б.) біріктірілген кезде гликемиялық бақылау қажет.

Жанама әсерлері

Амарил М қабылдаудың жағымсыз әсерлері метформиннің де, глимепиридтің де жеке қасиеттерімен, сондай-ақ олардың организмдегі процестерге жиынтық әсерімен байланысты.

Төменде келтірілген ықтимал жанама әсерлер глимепиридпен және басқа сульфанилмочевиналармен клиникалық тәжірибеге негізделген. Гипогликемия ұзаққа созылуы мүмкін. Ол келесі түрде пайда болады:

  • Бас ауруы
  • Тұрақты аштық
  • Жүрек айнуы, құсу
  • Жалпы әлсіздік
  • Ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық немесе ұйқышылдық)
  • Нервтің, мазасыздықтың жоғарылауы
  • Негізсіз агрессивтілік
  • Шоғырлану мүмкін емес, назардың төмендеуі
  • Психомоторлы реакциялардың тежелуі
  • Шатасу
  • Депрессия күйі
  • Таңдалған аудандардағы сезімталдықтың бұзылуы
  • Көру қабілетінің төмендеуі
  • Сөйлеудің бұзылуы
  • Ұстама
  • Ұстамау (мүмкін кома)
  • Тыныс алудың қысқаруы, брадикардия
  • Суық, жабысқақ тер
  • Тахикардия
  • Жоғары қан қысымы
  • Жүректің соғуы
  • Аритмия.

Кейбір жағдайларда, гипогликемия әсіресе ауыр болған кезде, оны GM-де жедел қан айналымының бұзылуымен шатастыруға болады. Гипогликемия жойылғаннан кейін жағдай жақсарады.

Басқа жанама әсерлер

  • Көру қабілетінің бұзылуы: ауырлықтың уақытша төмендеуі (әсіресе терапияның басында жиі кездеседі). Бұл гликемияның ауытқуынан туындайды, нәтижесінде оптикалық нервтің ісінуі пайда болады, ол сыну бұрышында көрінеді.
  • Асқазан-ішек жолдары: жүрек айну, құсу, ентігу, диарея, ентігу, толықтық сезімі.
  • Бауыр: гепатит, ағза ферменттерінің белсенділігі, сарғаю, холестаз. Патологияның дамуымен науқастың өміріне қауіп төндіретін жағдайлардың дамуы мүмкін. Препаратты қабылдағаннан кейін жағдай жақсаруы мүмкін.
  • Гемопоэтикалық органдар: тромбоцитопения, кейде лейкопения және басқа жағдайлар қан құрамының өзгеруіне байланысты.
  • Иммунитет: аллергиялық және жалған аллергиялық белгілер (бөртпе, қышу, зәр шығару). Әдетте жеңіл дәрежеде көрінеді, бірақ кейде олар дами алады, ентігу, қан қысымының төмендеуі, анафилактикалық шок. Бұзушылық сульфанилмочевинаға немесе соған ұқсас заттардың аралас әсеріне де байланысты болуы мүмкін. Маманға хабарласу керек.
  • Басқа реакциялар: дермистің күн сәулесі мен ультракүлгін сәулелерге сезімталдығының жоғарылауы.

Метформин бар препараттарды қолданғаннан кейінгі ең көп таралған жағымсыз әсер - бұл сүт қышқылы. Сонымен қатар, зат ішкі жүйелер мен органдардың жұмысында бұзылулар тудыруы мүмкін.

  • Ас қорыту мүшелері: көбінесе - жүрек айну, құсу, ентігу, жазылу, газдың пайда болуы, тәбеттің болмауы. Белгілері әдетте өтпелі болып табылады, терапияның бастапқы кезеңіне тән.Сіз Амарил М-ны өзіңіз алып кетуді жалғастыра бергенде, өздігінен жоғалады Таблеткадан кейінгі жағдайды жеңілдету және оның алдын алу үшін дәрілерді біртіндеп көбейту, дәрі-дәрмекті тамақпен біріктіру ұсынылады. Егер қатты диарея және / немесе құсу пайда болса, оның нәтижесі дегидратация және преренальды азотемия болуы мүмкін. Бұл жағдайда Амарил М терапиясы денсаулық жағдайы тұрақталғанша тоқтатылуы керек.
  • Сезім мүшелері: жағымсыз «металл» дәмі
  • Бауыр: ағзаның қалыпты жұмысының бұзылуы, гепатит (есірткіні қабылдағаннан кейін қалпына келу мүмкін). Бауырда проблемалар туындаған жағдайда пациент мүмкіндігінше тезірек емдеу маманына хабарласуы керек.
  • Тері: қышу, бөртпе, эритема.
  • Гемопоэтикалық органдар: анемия, лейкемия және тромбоцитопения. Ұзақ уақыт бойы витаминнің төмендеуі байқалады. Қандағы В12, мегалобластикалық анемияның пайда болуы.

Шығару формасы

Амарил планшет түрінде сатылымда. Түсі белсенді зат мөлшеріне байланысты:

  • 1 мг глимепирид - қызғылт,
  • 2 - жасыл
  • 3 - ашық сары
  • 4– көк.

Олар планшеттерде қолданылатын белгілерде ерекшеленеді.

Қарым-қатынас

Амарилді тағайындамас бұрын дәрігер науқастың қандай препараттарды қабылдайтынын анықтауы керек. Кейбір дәрі-дәрмектер жақсарады, басқалары глимепиридтің гипогликемиялық әсерін төмендетеді.

Зерттеу жүргізу кезінде тұтынылған кезде қандағы қанттың күрт төмендеуі байқалады:

  • ауызша антидиабетикалық заттар
  • Фенилбутазон
  • Оксифенбутазон,
  • Азапропазон
  • Сульфинпиразон,
  • Метформин
  • Тетрациклин
  • Миконазол
  • салицилаттар,
  • МАО ингибиторлары
  • ер жыныстық гормондар
  • анаболикалық стероидтар
  • хинолды антибиотиктер,
  • Кларитромицин
  • Флуконазол
  • жанашырлар,
  • фибраттар.

Сондықтан дәрігерден тиісті рецептісіз Амарилді өз бетіңізше ішуге кеңес берілмейді.

Келесі агенттер глимепиридтің әсерін әлсіретеді:

  • прогестогендер
  • эстрогендер
  • тиазидті диуретиктер,
  • салуретика
  • глюкокортикоидтар,
  • никотин қышқылы (жоғары мөлшерде қолданғанда),
  • лактивті заттар (ұзақ мерзімді пайдалану ұсынылған),
  • барбитураттар
  • Рифампицин,
  • Глюкагон.

Мұндай әсер дозаны таңдағанда ескерілуі керек.

Симпатолитиктер (бета-блокаторлар, резерпин, клонидин, гуанетидин) Амарилдің гипогликемиялық әсеріне болжанбайтын әсер етеді.

Кумарин туындыларын қолданған кезде ескеріңіз: глимепирид осы препараттардың ағзаға әсерін күшейтеді немесе әлсіретеді.

Дәрігер гипертонияға, стероид емес қабынуға қарсы препараттарды және басқа танымал дәрілерді таңдайды.

Амарил инсулинмен, метформинмен біріктірілген. Бұл комбинация глимепиридті қабылдау кезінде метаболикалық бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаған кезде қажет. Әр препараттың дозасын дәрігер жеке тағайындайды.

Белсенді ингредиенттердің көрсетілген комбинациясы терапияның тиімділігін арттырады, диабетпен ауыратындардың жағдайын жақсартуға көмектеседі.

Жарамдылық мерзімі

Препаратты шығаруға шыққаннан бастап 36 ай ішінде рұқсат етіледі.

Тиісті эндокринолог Амарилдің дұрыс алмастырғышын таңдауы керек. Ол сол белсенді зат негізінде жасалған аналогты тағайындай алады немесе басқа компоненттерден дайындалған дәріні таңдай алады.

Пациенттерге ресейлік алмастырғыш «Диамерид» тағайындалуы мүмкін, бұл салыстырмалы түрде арзан. Дәріханада 1 мг дозасы бар глимепирид негізінде жасалған препараттың 30 таблеткасына пациенттер 179 пт төлейді. Белсенді субстанция концентрациясының жоғарылауымен шығындар өседі. 4 мг дозада диамерид үшін 383 б.

Қажет болса, Амариланы ресейлік Vertex компаниясы шығаратын Глимепирид препаратымен алмастырыңыз. Көрсетілген таблеткалар арзан. 30 дана пакет үшін.2 мг 191 p төлеуге тура келеді.

Canonfarm өндіретін Glimepiride Canon бағасы одан да төмен. 2 мг-дан 30 таблеткадан тұратын пакеттің бағасы арзан деп саналады, ол 154 п.

Егер глимепирид төзімсіз болса, пациенттерге метформин (Avandamet, Glimecomb, Metglib) немесе вилдаглиптин (Galvus) негізінде жасалған басқа аналогтар тағайындалады. Олар науқастың денесінің жеке ерекшеліктерін ескере отырып таңдалады.

Жүктілік, лактация

Нәрестені ішілік ішу кезінде, нәрестені емізу кезінде, сульфонилмочевина туындыларын қолдануға болмайды. Жүкті әйелдің қанында глюкоза концентрациясы қалыпты шектерде болуы керек. Өйткені, гипергликемия туа біткен ақаулардың пайда болу қаупін арттырады, нәрестелер өлім-жітімін жоғарылатады.

Жүкті әйелдер инсулинге ауысады. Егер сіз тұжырымдаманы жоспарлау сатысында сульфонилмочевинадан бас тартсаңыз, препараттың балаға уытты әсер ету ықтималдығын болдырмауға болады.

Лактация кезінде Амарил терапиясына тыйым салынады. Белсенді зат жаңа туған нәрестенің денесіне, емшек сүтіне өтеді. Емшекпен емізу кезінде әйел инсулин терапиясына толығымен ауысуы керек.

  • E11 Инсулинге тәуелді емес қант диабеті

Дозалану формасының сипаттамасы

Амарил 1 мг: таблеткалар қызғылт, ұзын, жалпақ, екі жағында бөлуші сызық бар. «NMK» -мен ойылған және екі жағынан «h» стильдендірілген.

Амарил 2 мг: таблеткалар жасыл түсті, ұзын, жалпақ, екі жағында бөлуші сызық бар. «NMM» ойылған және екі жағында стильдендірілген «h».

Амарил 3 мг: таблеткалар бозғылт сары түсті, ұзын, жалпақ, екі жағында бөліну сызығы бар. Екі жағында «NMN» ойылған және стильдендірілген «h».

Амарил 4 мг: көк түсті таблеткалар, қиғаш, екі жағында бөлуші сызық бар. «NMO» ойылған және екі жағында стильдендірілген «h».

Фармакокинетика

Глимепиридтің бірнеше дозасында тәулігіне 4 мг С қан сарысуында шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді және 309 нг / мл құрайды. Плазмадағы глимепиридтің доза мен С макс арасындағы, сонымен қатар доза мен AUC арасындағы сызықтық байланыс бар. Глимепиридті ішкен кезде оның биологиялық қол жетімділігі толық болады. Тамақтану оның сіңірілуіне айтарлықтай әсер етпейді, оның жылдамдығының сәл баяулауын қоспағанда. Глимепирид таралудың өте төмен көлемімен сипатталады (шамамен 8,8 л), альбуминнің таралу көлеміне тең, плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары дәрежесі (99% -дан астам) және төмен клиренсі (шамамен 48 мл / мин). Препаратты қайталап қабылдау жағдайында сарысулық концентрациямен анықталған орташа T 1/2, шамамен 5-8 сағатты құрайды, жоғары дозаларды қабылдағаннан кейін Т 1/2 шамалы жоғарылайды.

Глимепиридтің бір реттік дозасынан кейін дозаның 58% -ы бүйрекпен, 35% -ы ішек арқылы шығарылады. Зәрдегі өзгермеген глимепирид анықталмайды.

Зәр мен нәжісте бауырдағы метаболизм нәтижесінде пайда болған екі метаболит анықталды (негізінен CYP2C9 қолданады), олардың бірі гидрокси туындысы, ал екіншісі - карбокс туындысы. Глимепиридті қабылдағаннан кейін осы метаболиттердің T 1/2 терминалы тиісінше 3-5 және 5-6 сағатты құрады.

Глимепирид емшек сүтімен шығарылады және плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді.

Глимепиридті бір реттік және бірнеше рет (күніне бір рет) салыстыру фармакокинетикалық параметрлерде айтарлықтай айырмашылықтарды анықтаған жоқ, олардың әр түрлі пациенттер арасында өте төмен өзгергіштігі байқалады. Препараттың айтарлықтай жинақталуы байқалмайды.

Фармакокинетикалық параметрлер әр түрлі жыныстағы және әр түрлі жастағы науқастарда ұқсас. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі төмен) глимепиридтің клиренсі жоғарылауы және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалады, бұл оның ақуызға байлануы төмен болғандықтан препараттың тезірек шығарылуына байланысты. Осылайша, науқастардың осы санатында препараттың кумуляциясының қосымша қаупі жоқ.

Фармакодинамика

Глимепирид негізінен ұйқы безінің бета жасушаларынан инсулин шығаруды ынталандыруға байланысты қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді. Оның әсері негізінен ұйқы безінің бета жасушаларының глюкозамен физиологиялық ынталандыруға жауап беру қабілетінің жақсаруымен байланысты. Глибенцламидпен салыстырғанда, глимепиридтің төмен дозаларын қабылдау қандағы глюкоза концентрациясының шамамен бірдей төмендеуіне қол жеткізе отырып, аз мөлшерде инсулин шығаруды тудырады. Бұл факт глимепиридке экстрапанкреатикалық гипогликемиялық әсерлердің (тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауы және инсулин-миметикалық әсер) жағымды екендігін дәлелдейді.

Инсулин секрециясы. Барлық басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты, глимепирид инсулин секрециясын бета-жасуша мембраналарында АТФ-ға сезімтал калий арналарымен әрекеттесу арқылы реттейді. Сульфонилмочевинаның басқа туындыларынан айырмашылығы, глимепирид панкреатиялық бета жасушаларының мембраналарында орналасқан 65 килодалтон (кДа) молекулалық массасы бар ақуызға іріктеп байланыстырады. Глимепиридтің ақуызбен байланысуының бұл әрекеттесуі АТФ-ке сезімтал калий арналарының ашылуын немесе жабылуын реттейді.

Глимепирид калий арналарын жабады. Бұл бета жасушаларының деполяризациясын тудырады және кернеуге сезімтал кальций каналдарының ашылуына және кальцийдің жасушаға түсуіне әкеледі. Нәтижесінде жасушаішілік кальций концентрациясының жоғарылауы эксоцитоз арқылы инсулин секрециясын белсендіреді.

Глимепирид әлдеқайда тез жүреді, сондықтан глибенкламидке қарағанда ақуызмен байланысып, байланыстырылады. Глимепиридтің ақуызды байланыстыратын жоғары айырбастау бағамының бұл қасиеті бета жасушаларының глюкозаға сезімталдануының айқын әсерін және оларды десенсибилизация мен мерзімінен бұрын тозудан қорғайды деп болжанады.

Тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатудың әсері. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаның сіңуіне әсерін күшейтеді.

Инсулиномиметикалық әсер. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаны сіңіруіне және бауырдан глюкозаның шығарылуына ұқсас әсер етеді.

Перифериялық тіндердің глюкозасы оны бұлшықет жасушаларына және адиоциттерге тасымалдау арқылы сіңіріледі. Глимепирид бұлшықет жасушалары мен адиоциттердің плазмалық мембраналарында глюкозаны тасымалдайтын молекулалар санын тікелей арттырады. Глюкоза клеткаларының көбеюі гликозилфосфатидилинозитолға тән фосфолипазаның белсенділенуіне әкеледі. Нәтижесінде жасушаішілік кальций концентрациясы төмендейді, бұл ақуыз киназа А белсенділігінің төмендеуіне әкеледі, бұл өз кезегінде глюкоза алмасуын ынталандыруға әкеледі.

Глимепирид глюконеогенезді тежейтін фруктоза-2,6-бисфосфат концентрациясын жоғарылату арқылы бауырдан глюкозаның шығарылуын тежейді.

Тромбоциттердің агрегациясы мен атеросклеротикалық бляшкалардың түзілуіне әсері. Глимепирид тромбоциттердің агрегациясын in vitro және in vivo-да азайтады. Бұл әсер, тромбоциттер А-ны, тромбоциттердің агрегациясының маңызды факторы болып табылатын COX-нің селективті тежелуімен байланысты.

Препараттың антиатерогенді әсері. Глимепирид липидтердің құрамын қалыпқа келтіруге ықпал етеді, қандағы малоникалық альдегид деңгейін төмендетеді, бұл липидтердің асқын тотығуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда үнемі кездесетін тотығу стрессінің ауырлығын төмендету.Глимепирид эндогендік α-токоферол деңгейін, каталаза, глутатион пероксидаза және супероксид дисмутазасының белсенділігін арттырады.

Жүрек-тамыр әсерлері. ATP-ға сезімтал калий арналары арқылы (жоғарыдан қараңыз), сульфонилмочевина жүрек-тамыр жүйесіне де әсер етеді.Дәстүрлі сульфонилмочевина туындыларымен салыстырғанда глимепирид жүрек-тамыр жүйесіне едәуір аз әсер етеді. Бұл тромбоциттердің агрегациясын азайтады және атеросклеротикалық бляшкалардың пайда болуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.

Сау еріктілерде глимепиридтің минималды тиімді дозасы 0,6 мг құрайды. Глимепиридтің әсері дозаларға тәуелді және көбейтуге болады. Глимепиридпен физикалық белсенділікке физиологиялық реакция (инсулин секрециясының төмендеуі) сақталады.

Препарат тамақтанудан 30 минут бұрын немесе бірден тамақтанар алдында қабылданғанына байланысты әсерде айтарлықтай айырмашылықтар жоқ. Қант диабетімен ауыратын науқастарда метаболикалық бақылауды бір дозамен 24 сағат ішінде алуға болады. Сонымен қатар, клиникалық зерттеуде бүйрек қызметі бұзылған 16 науқастың 12-сі (Cl креатинин 4-79 мл / мин) жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізді.

Метформинмен біріктірілген терапия. Глимепиридтің максималды дозасын қолданғанда жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізе алмайтын пациенттер үшін глимепиридпен және метформинмен біріктірілген терапияны бастауға болады. Екі зерттеуде, аралас терапияны жүргізгенде, метаболикалық бақылаудың осы препараттардың әрқайсысын жеке емдеуден гөрі жақсы екендігі дәлелденді.

Инсулинмен аралас терапия. Глимепиридтің максималды дозасын қолданғанда жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізе алмайтын пациенттер үшін бір мезгілде инсулин терапиясын бастауға болады. Екі зерттеудің нәтижелері бойынша, осы комбинацияны қолдана отырып, метаболизмді бақылаудың жақсаруы бір инсулинді қолданумен бірдей болады, алайда, аралас терапияда инсулиннің төменгі дозасы қажет.

Балаларда қолданыңыз. Препаратты балаларда қолданудың ұзақ мерзімді тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

2 типті қант диабеті (монотерапияда немесе метформинмен немесе инсулинмен біріктірілген емнің құрамында).

Жүктілік және лактация

Глимепирид жүкті әйелдерде қарсы. Жоспарланған жүктілік жағдайында немесе жүктіліктің басталуында әйел инсулин терапиясына ауысуы керек.

Глимепирид емшек сүтіне енеді, сондықтан оны лактация кезінде қабылдауға болмайды. Бұл жағдайда сіз инсулин терапиясына ауысуыңыз немесе емізуді тоқтатуыңыз керек.

Арнайы нұсқаулар

Арнайы клиникалық стресстік жағдайларда, мысалы, жарақат, хирургиялық араласу, фебрильді безгегі бар инфекциялар, қант диабеті бар емделушілерде метаболикалық бақылау бұзылуы мүмкін және тиісті метаболикалық бақылауды ұстап тұру үшін оларды уақытша инсулин терапиясына ауыстыру қажет болуы мүмкін.

Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемия даму қаупі артуы мүмкін, сондықтан қазіргі уақытта әсіресе қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Гипогликемия қаупін тудыратын факторларға мыналар жатады:

Науқастың дәрігермен жұмыс істеуге құлықсыздығы немесе қабілетсіздігі (көбінесе егде жастағы науқастарда байқалады),

Тамақтанбау, жүйелі емес тамақтану немесе өткізіп жіберетін тамақтану,

Дене белсенділігі мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,

Алкогольді ішу, әсіресе өткізіп жіберілген тамақпен бірге,

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі,

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде инсулин терапиясына өту, метаболикалық бақылауға қол жеткізілгенге дейін көрсетіледі),

Гипогликемияға жауап ретінде көмірсулар алмасуын немесе адренергиялық реттелуді бұзатын декомпенсацияланған эндокриндік кейбір бұзылулар (мысалы, кейбір қалқанша және алдыңғы гипофиз дисфункциясы, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі)

Белгілі бір дәрілерді бір уақытта қолдану («Өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз),

Глимепиридті қабылдауды көрсететін белгілер болмаған жағдайда қабылдау.

Глимепиридті қамтитын сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолитикалық анемияның дамуына әкелуі мүмкін, сондықтан глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілер глимепиридті тағайындағанда ерекше сақ болу керек және сульфонилмочевина туындылары болып табылмайтын гипогликемиялық агенттерді қолданған дұрыс.

Гипогликемияны дамыту үшін жоғарыда аталған қауіп факторлары болған кезде глимепиридтің дозасын немесе бүкіл терапияны түзету қажет болуы мүмкін. Бұл емдеу кезеңінде аурудың пайда болуына немесе пациенттердің өмір салтын өзгертуге де қатысты.

Гипогликемияға жауап ретінде ағзаның адренергиялық қарсы реттелуін көрсететін гипогликемия белгілері («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз) гипогликемияның біртіндеп дамуымен, егде жастағы пациенттерде, вегетативті жүйке жүйесі невропатиясы бар науқастарда немесе бета-ем қабылдаған пациенттерде жеңіл немесе болмауы мүмкін. -адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин және басқа да симпатолитикалық заттар.

Гипогликемияны тез сіңетін көмірсулардың (глюкоза немесе сахароза) жедел қабылдауымен тез арада жоюға болады.

Сульфонилмочевинаның басқа туындыларындағыдай, гипогликемияның алғашқы сәтті жеңілдеуіне қарамастан, гипогликемия қайта басталуы мүмкін. Сондықтан пациенттер үнемі бақылауда болуы керек.

Ауыр гипогликемия кезінде жедел емдеу және медициналық бақылау қажет, ал кейбір жағдайларда науқасты госпитализациялау қажет.

Глимепиридпен емдеу кезінде бауыр қызметі мен перифериялық қан көрінісін тұрақты бақылау қажет (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер саны).

Ауыр гипогликемия, қан көрінісінің елеулі өзгерістері, ауыр аллергиялық реакциялар, бауыр жеткіліксіздігі сияқты кейбір жанама әсерлер белгілі бір жағдайларда өмірге қауіп төндіруі мүмкін, егер жағымсыз немесе ауыр реакциялар пайда болса, пациент олар туралы дәрігерге дереу хабарлауы керек және емес. кез-келген жағдайда, дәрі-дәрмекті оның ұсынысынсыз қабылдауға болмайды.

Көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету. Гипогликемия немесе гипергликемия дамыған жағдайда, әсіресе емнің басында немесе емдеудің өзгеруінен кейін немесе препарат үнемі қабылданбайтын болса, психомоторлы реакциялардың төмендеуі мүмкін. Бұл науқастың көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Өндіруші

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Германия, Sanofi-Aventis S.p.A. (Италия).

Stabilimento di Scoppito, Страда Статале 17, км 22, I-67019 Скоппито (L «Aquilla), Италия.

Амарил құрамында сульфонилмочевина туындыларының (PSM) жаңа, үшінші буынына жататын глимепирид бар. Бұл дәрі глиенцламидке (Манинил) және гликлазидке (Диабетон) қарағанда қымбат, бірақ баға айырмашылығы жоғары тиімділікпен, тез әрекет етумен, ұйқы безіне жұмсақ әсер етумен және гипогликемия қаупінің төмендеуімен негізделген.

Білу маңызды! Эндокринологтардың ұсынған жаңалығы Үздіксіз қант диабетін бақылау! Бұл күн сайын қажет.

Амарилмен бірге бета жасушалары сульфонилмочевиналардың алдыңғы буындарымен салыстырғанда баяу сарқылады, сондықтан қант диабетінің дамуы бәсеңдейді және инсулин терапиясы кейінірек қажет болады.

Препарат қабылдау туралы пікірлер оңтайлы: ол қантты жақсы төмендетеді, қолдануға ыңғайлы, таблеткаға дозадан тәуелсіз күніне бір рет ішу керек. Таза глимепиридтен басқа оның метформинмен үйлесімі шығарылады - Амарил М.

Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе

Қант диабеті барлық инсульт пен ампутацияның себебі болып табылады. 10 адамның 7-і жүрек немесе мидың бітелген артериялары салдарынан қайтыс болады.Барлық дерлік жағдайларда, бұл қорқынышты аяқталудың себебі бірдей - жоғары қандағы қант.

Қантты құлатуға болады және керек, әйтпесе ештеңе жоқ. Бірақ бұл аурудың өзін емдемейді, тек аурудың себептерін емес, тергеуге қарсы күресуге көмектеседі.

Қант диабетін емдеуге ресми түрде ұсынылатын және оны эндокринологтар өз жұмысында қолданатын жалғыз дәрі - бұл.

Стандартты әдіспен есептелген препараттың тиімділігі (емделген 100 адамның тобындағы пациенттердің жалпы санына қалпына келген науқастар саны):

  • Қантты қалыпқа келтіру - 95%
  • Веналық тромбозды жою - 70%
  • Күшті жүрек соғысын жою - 90%
  • Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
  • Күндізгі күшейту, түнде ұйқыны жақсарту - 97%

Өндірушілер коммерциялық ұйым емес және мемлекет қолдауымен қаржыландырылады. Сондықтан, қазір әрбір тұрғынның мүмкіндігі бар.

  • олар дәрі қабылдаған кезде тамақ көп болуы керек,
  • Ешқандай жағдайда тамақты өткізіп алмау керек. Егер сіз таңғы ас ала алмасаңыз, Амарилдің қабылдау бөлмесі түскі асқа ауыстырылады,
  • қандағы көмірсулардың біркелкі қабылдауын ұйымдастыру қажет. Бұл мақсатқа жиі тамақтану (4 сағаттан кейін), барлық тағамдарда көмірсулардың таралуы арқылы қол жеткізіледі. Тағам аз болған сайын, қант диабетінен өтемақыға қол жеткізу оңай болады.

Амарил бірнеше жыл бойы үзіліс жасамай мас болып келеді. Егер максималды доза қантты азайтуды тоқтатса, шұғыл түрде инсулин терапиясына көшу керек.

Әрекет уақыты

Амарилдің толық биожетімділігі бар, препарат 100% әсер ету орнына жетеді. Нұсқауларға сәйкес қандағы глимепиридтің максималды концентрациясы 2,5 сағаттан кейін қалыптасады. Жалпы әсер ету ұзақтығы 24 сағаттан асады, дозасы неғұрлым көп болса, Amaril таблеткалары соғұрлым ұзақ жұмыс істейді.

Ұзақ уақытқа созылғандығына байланысты дәрі-дәрмекті күніне бір рет қабылдауға рұқсат етіледі. Диабетпен ауыратындардың 60% -ы дәрігердің нұсқауларын бұлжытпай орындауға бейім еместігін ескере отырып, бір реттік доза дәрі-дәрмектердің жіберілуін 30% -ға төмендетуі мүмкін, демек, қант диабетін жақсартуға мүмкіндік береді.

Қарсы көрсеткіштер

Амарилді қабылдауға қарсы көрсетілімдердің үлкен тізімі бар:

  • 1 түрі
  • бауыр мен бүйректің ауыр бұзылуы,
  • диабеттік кетоацидоз, прекома және кома,
  • , ,
  • сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулардың болуы, мысалы, галактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе лактаза тапшылығы,
  • балалардың жасы
  • препаратқа төзбеушілік немесе сезімталдық және т.б.

Науқастарды емдеудің бастапқы кезеңінде сақтық қажет, өйткені бұл кезде гипогликемия қаупі бар. Егер гипогликемияны дамыту ықтималдығы сақталса, сіз жиі дозаны түзетуге тура келеді глимепирид немесе терапевтік режим. Сонымен қатар, аралық және басқа аурулардың болуы, өмір салты, тамақтану және тағы басқалар ерекше назар аударуды қажет етеді.

Амарилге арналған нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Планшеттер тұтасымен ішуге және көп сұйықтық ішпеуге арналған.

Әдетте, доза қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты анықталады. Емдеу үшін ең аз доза тағайындалады, бұл қажетті метаболикалық бақылауға қол жеткізуге көмектеседі

Амарилді қолдану жөніндегі нұсқаулық сонымен қатар емдеу қандағы глюкозаның концентрациясын және гликозилденген гемоглобин деңгейін тұрақты түрде анықтауды қажет ететіндігін хабарлайды.

Таблеткаларды кез-келген дұрыс емес қабылдау, сондай-ақ келесі дозаны өткізіп жіберуді қосымша дозамен толтыру ұсынылмайды. Мұндай жағдайлар алдын-ала дәрігермен алдын-ала келісілуі керек.

Емдеудің басында науқастарға тәулігіне 1 мг доза тағайындалады. Қажет болған жағдайда, схема бойынша қандағы глюкоза концентрациясын үнемі қадағалап отыратын доза біртіндеп көбейтіледі: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг - 8 мг.Жақсы бақылауы бар емделушілерде күнделікті дозасы - белсенді заттың 3-4 мг. Тәуліктік дозасы 6 мг немесе одан көп емделушілердің аз санына ғана әсер етеді.

Препараттың тәуліктік мөлшерлеу режимін дәрігер тағайындайды, өйткені әр түрлі факторларды, мысалы, тамақтану уақытын, дене белсенділігінің мөлшерін және басқаларды ескеру қажет.

Көбінесе, дәрі-дәрмекті күнделікті бір рет, таңертеңгілік асқа дейін немесе алғашқы негізгі тамақтанар алдында қабылдау керек. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін тамақты жіберіп алмау керек.

Метаболикалық бақылауды жақсарту инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен байланысты және емдеу кезінде қажеттілік глимепирид төмендеуі мүмкін. Дозаны уақтылы төмендету арқылы гипогликемияның дамуын болдырмауға немесе Амарилді қабылдауды тоқтатуға болады.

Емдік процесс кезінде дозаны түзету глимепирид орындалуы мүмкін, егер:

  • салмақты азайту
  • өмір салтын өзгерту
  • гипогликемия немесе гипергликемияға бейімділікке әкелетін басқа факторлардың пайда болуы.

Әдетте, Амарилмен емдеу ұзақ уақыт жүргізіледі.

Сату шарттары

Дәріханаларда сіз дәрігердің нұсқауы болған жағдайда Амарилді ала аласыз.

Сақтау ерекшеліктері

Глимепирид таблеткаларын қараңғы жерде, тікелей күн сәулесінен, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек. Сақтау температурасы - + 30 о С дейін.

Жарамдылық мерзімі

Препаратты шығаруға шыққаннан бастап 36 ай ішінде рұқсат етіледі.

Тиісті эндокринолог Амарилдің дұрыс алмастырғышын таңдауы керек. Ол сол белсенді зат негізінде жасалған аналогты тағайындай алады немесе басқа компоненттерден дайындалған дәріні таңдай алады.

Пациенттерге ресейлік алмастырғыш «Диамерид» тағайындалуы мүмкін, бұл салыстырмалы түрде арзан. Дәріханада 1 мг дозасы бар глимепирид негізінде жасалған препараттың 30 таблеткасына пациенттер 179 пт төлейді. Белсенді субстанция концентрациясының жоғарылауымен шығындар өседі. 4 мг дозада диамерид үшін 383 б.

Қажет болса, Амариланы ресейлік Vertex компаниясы шығаратын Глимепирид препаратымен алмастырыңыз. Көрсетілген таблеткалар арзан. 30 дана пакет үшін. 2 мг 191 p төлеуге тура келеді.

Canonfarm өндіретін Glimepiride Canon бағасы одан да төмен. 2 мг-дан 30 таблеткадан тұратын пакеттің бағасы арзан деп саналады, ол 154 п.

Егер глимепирид төзімсіз болса, пациенттерге метформин (Avandamet, Glimecomb, Metglib) немесе вилдаглиптин (Galvus) негізінде жасалған басқа аналогтар тағайындалады. Олар науқастың денесінің жеке ерекшеліктерін ескере отырып таңдалады.

Алкоголь және Амарил

Алкогольді сусындардың глимепирид негізінде препараттарды қабылдаған адамға қалай әсер ететінін алдын-ала болжау мүмкін емес. Алкоголь Амарилдің гипогликемиялық әсерін әлсіретеді немесе күшейтеді. Сондықтан оларды бір уақытта жеуге болмайды.

Гипогликемиялық дәрі-дәрмектерді ұзақ уақыт қабылдау керек. Осыған байланысты көптеген адамдар үшін алкогольді сусындарды қолдануға тыйым салынады.

Жүктілік, лактация

Нәрестені ішілік ішу кезінде, нәрестені емізу кезінде, сульфонилмочевина туындыларын қолдануға болмайды. Жүкті әйелдің қанында глюкоза концентрациясы қалыпты шектерде болуы керек. Өйткені, гипергликемия туа біткен ақаулардың пайда болу қаупін арттырады, нәрестелер өлім-жітімін жоғарылатады.

Жүкті әйелдер инсулинге ауысады. Егер сіз тұжырымдаманы жоспарлау сатысында сульфонилмочевинадан бас тартсаңыз, препараттың балаға уытты әсер ету ықтималдығын болдырмауға болады.

Лактация кезінде Амарил терапиясына тыйым салынады.Белсенді зат жаңа туған нәрестенің денесіне, емшек сүтіне өтеді. Емшекпен емізу кезінде әйел инсулин терапиясына толығымен ауысуы керек.

  • E11 Инсулинге тәуелді емес қант диабеті

Шығарылымның құрамы мен формасы

15 дана блистердің қаптамасында, 2, 4, 6 немесе 8 картоннан жасалған қорапта.

15 дана блистердің қаптамасында, 2, 4, 6 немесе 8 картоннан жасалған қорапта.

15 дана блистердің қаптамасында, 2, 4, 6 немесе 8 картоннан жасалған қорапта.

Дозалану формасының сипаттамасы

Амарил 1 мг: таблеткалар қызғылт, ұзын, жалпақ, екі жағында бөлуші сызық бар. «NMK» -мен ойылған және екі жағынан «h» стильдендірілген.

Амарил 2 мг: таблеткалар жасыл түсті, ұзын, жалпақ, екі жағында бөлуші сызық бар. «NMM» ойылған және екі жағында стильдендірілген «h».

Амарил 3 мг: таблеткалар бозғылт сары түсті, ұзын, жалпақ, екі жағында бөліну сызығы бар. Екі жағында «NMN» ойылған және стильдендірілген «h».

Амарил 4 мг: көк түсті таблеткалар, қиғаш, екі жағында бөлуші сызық бар. «NMO» ойылған және екі жағында стильдендірілген «h».

Мүмкіндік

Үшінші буынның сульфонилмочевина тобын ауызша қабылдауға арналған гипогликемиялық агент.

Фармакологиялық әрекет

Фармакокинетика

Глимепиридтің бірнеше дозасында тәулігіне 4 мг С қан сарысуында шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді және 309 нг / мл құрайды. Плазмадағы глимепиридтің доза мен С макс арасындағы, сонымен қатар доза мен AUC арасындағы сызықтық байланыс бар. Глимепиридті ішкен кезде оның биологиялық қол жетімділігі толық болады. Тамақтану оның сіңірілуіне айтарлықтай әсер етпейді, оның жылдамдығының сәл баяулауын қоспағанда. Глимепирид таралудың өте төмен көлемімен сипатталады (шамамен 8,8 л), альбуминнің таралу көлеміне тең, плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары дәрежесі (99% -дан астам) және төмен клиренсі (шамамен 48 мл / мин). Препаратты қайталап қабылдау жағдайында сарысулық концентрациямен анықталған орташа T 1/2, шамамен 5-8 сағатты құрайды, жоғары дозаларды қабылдағаннан кейін Т 1/2 шамалы жоғарылайды.

Глимепиридтің бір реттік дозасынан кейін дозаның 58% -ы бүйрекпен, 35% -ы ішек арқылы шығарылады. Зәрдегі өзгермеген глимепирид анықталмайды.

Зәр мен нәжісте бауырдағы метаболизм нәтижесінде пайда болған екі метаболит анықталды (негізінен CYP2C9 қолданады), олардың бірі гидрокси туындысы, ал екіншісі - карбокс туындысы. Глимепиридті қабылдағаннан кейін осы метаболиттердің T 1/2 терминалы тиісінше 3-5 және 5-6 сағатты құрады.

Глимепирид емшек сүтімен шығарылады және плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді.

Глимепиридті бір реттік және бірнеше рет (күніне бір рет) салыстыру фармакокинетикалық параметрлерде айтарлықтай айырмашылықтарды анықтаған жоқ, олардың әр түрлі пациенттер арасында өте төмен өзгергіштігі байқалады. Препараттың айтарлықтай жинақталуы байқалмайды.

Фармакокинетикалық параметрлер әр түрлі жыныстағы және әр түрлі жастағы науқастарда ұқсас. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі төмен) глимепиридтің клиренсі жоғарылауы және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалады, бұл оның ақуызға байлануы төмен болғандықтан препараттың тезірек шығарылуына байланысты. Осылайша, науқастардың осы санатында препараттың кумуляциясының қосымша қаупі жоқ.

Фармакодинамика

Глимепирид негізінен ұйқы безінің бета жасушаларынан инсулин шығаруды ынталандыруға байланысты қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді. Оның әсері негізінен ұйқы безінің бета жасушаларының глюкозамен физиологиялық ынталандыруға жауап беру қабілетінің жақсаруымен байланысты.Глибенцламидпен салыстырғанда, глимепиридтің төмен дозаларын қабылдау қандағы глюкоза концентрациясының шамамен бірдей төмендеуіне қол жеткізе отырып, аз мөлшерде инсулин шығаруды тудырады. Бұл факт глимепиридке экстрапанкреатикалық гипогликемиялық әсерлердің (тіндердің инсулинге сезімталдығының жоғарылауы және инсулин-миметикалық әсер) жағымды екендігін дәлелдейді.

Инсулин секрециясы. Барлық басқа сульфонилмочевина туындылары сияқты, глимепирид инсулин секрециясын бета-жасуша мембраналарында АТФ-ға сезімтал калий арналарымен әрекеттесу арқылы реттейді. Сульфонилмочевинаның басқа туындыларынан айырмашылығы, глимепирид панкреатиялық бета жасушаларының мембраналарында орналасқан 65 килодалтон (кДа) молекулалық массасы бар ақуызға іріктеп байланыстырады. Глимепиридтің ақуызбен байланысуының бұл әрекеттесуі АТФ-ке сезімтал калий арналарының ашылуын немесе жабылуын реттейді.

Глимепирид калий арналарын жабады. Бұл бета жасушаларының деполяризациясын тудырады және кернеуге сезімтал кальций каналдарының ашылуына және кальцийдің жасушаға түсуіне әкеледі. Нәтижесінде жасушаішілік кальций концентрациясының жоғарылауы эксоцитоз арқылы инсулин секрециясын белсендіреді.

Глимепирид әлдеқайда тез жүреді, сондықтан глибенкламидке қарағанда ақуызмен байланысып, байланыстырылады. Глимепиридтің ақуызды байланыстыратын жоғары айырбастау бағамының бұл қасиеті бета жасушаларының глюкозаға сезімталдануының айқын әсерін және оларды десенсибилизация мен мерзімінен бұрын тозудан қорғайды деп болжанады.

Тіндердің инсулинге сезімталдығын жоғарылатудың әсері. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаның сіңуіне әсерін күшейтеді.

Инсулиномиметикалық әсер. Глимепирид инсулиннің перифериялық тіндерге глюкозаны сіңіруіне және бауырдан глюкозаның шығарылуына ұқсас әсер етеді.

Перифериялық тіндердің глюкозасы оны бұлшықет жасушаларына және адиоциттерге тасымалдау арқылы сіңіріледі. Глимепирид бұлшықет жасушалары мен адиоциттердің плазмалық мембраналарында глюкозаны тасымалдайтын молекулалар санын тікелей арттырады. Глюкоза клеткаларының көбеюі гликозилфосфатидилинозитолға тән фосфолипазаның белсенділенуіне әкеледі. Нәтижесінде жасушаішілік кальций концентрациясы төмендейді, бұл ақуыз киназа А белсенділігінің төмендеуіне әкеледі, бұл өз кезегінде глюкоза алмасуын ынталандыруға әкеледі.

Глимепирид глюконеогенезді тежейтін фруктоза-2,6-бисфосфат концентрациясын жоғарылату арқылы бауырдан глюкозаның шығарылуын тежейді.

Тромбоциттердің агрегациясы мен атеросклеротикалық бляшкалардың түзілуіне әсері. Глимепирид тромбоциттердің агрегациясын in vitro және in vivo-да азайтады. Бұл әсер, тромбоциттер А-ны, тромбоциттердің агрегациясының маңызды факторы болып табылатын COX-нің селективті тежелуімен байланысты.

Препараттың антиатерогенді әсері. Глимепирид липидтердің құрамын қалыпқа келтіруге ықпал етеді, қандағы малоникалық альдегид деңгейін төмендетеді, бұл липидтердің асқын тотығуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда үнемі кездесетін тотығу стрессінің ауырлығын төмендету.Глимепирид эндогендік α-токоферол деңгейін, каталаза, глутатион пероксидаза және супероксид дисмутазасының белсенділігін арттырады.

Жүрек-тамыр әсерлері. ATP-ға сезімтал калий арналары арқылы (жоғарыдан қараңыз), сульфонилмочевина жүрек-тамыр жүйесіне де әсер етеді. Дәстүрлі сульфонилмочевина туындыларымен салыстырғанда глимепирид жүрек-тамыр жүйесіне едәуір аз әсер етеді. Бұл тромбоциттердің агрегациясын азайтады және атеросклеротикалық бляшкалардың пайда болуының айтарлықтай төмендеуіне әкеледі.

Сау еріктілерде глимепиридтің минималды тиімді дозасы 0,6 мг құрайды. Глимепиридтің әсері дозаларға тәуелді және көбейтуге болады. Глимепиридпен физикалық белсенділікке физиологиялық реакция (инсулин секрециясының төмендеуі) сақталады.

Препарат тамақтанудан 30 минут бұрын немесе бірден тамақтанар алдында қабылданғанына байланысты әсерде айтарлықтай айырмашылықтар жоқ. Қант диабетімен ауыратын науқастарда метаболикалық бақылауды бір дозамен 24 сағат ішінде алуға болады. Сонымен қатар, клиникалық зерттеуде бүйрек қызметі бұзылған 16 науқастың 12-сі (Cl креатинин 4-79 мл / мин) жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізді.

Метформинмен біріктірілген терапия. Глимепиридтің максималды дозасын қолданғанда жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізе алмайтын пациенттер үшін глимепиридпен және метформинмен біріктірілген терапияны бастауға болады. Екі зерттеуде, аралас терапияны жүргізгенде, метаболикалық бақылаудың осы препараттардың әрқайсысын жеке емдеуден гөрі жақсы екендігі дәлелденді.

Инсулинмен аралас терапия. Глимепиридтің максималды дозасын қолданғанда жеткілікті метаболикалық бақылауға қол жеткізе алмайтын пациенттер үшін бір мезгілде инсулин терапиясын бастауға болады. Екі зерттеудің нәтижелері бойынша, осы комбинацияны қолдана отырып, метаболизмді бақылаудың жақсаруы бір инсулинді қолданумен бірдей болады, алайда, аралас терапияда инсулиннің төменгі дозасы қажет.

Балаларда қолданыңыз. Препаратты балаларда қолданудың ұзақ мерзімді тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

2 типті қант диабеті (монотерапияда немесе метформинмен немесе инсулинмен біріктірілген емнің құрамында).

Қарсы көрсеткіштер

глимепиридке немесе препараттың кез-келген көмекші затына, басқа сульфонилмочевина туындыларына немесе сульфат препараттарына жоғары сезімталдық (жоғары сезімталдық реакциясы қаупі),

1 типті қант диабеті

диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома,

бауыр жеткіліксіздігі (клиникалық тәжірибенің болмауы)

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, оның ішінде гемодиализбен ауыратын науқастарда (клиникалық тәжірибенің болмауы)

балалардың жасы (клиникалық тәжірибенің болмауы),

сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулар, мысалы галактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.

емнің алғашқы апталарындағы жағдай (гипогликемия қаупінің жоғарылауы). Егер гипогликемияның даму қаупі факторлары болса («Ерекше нұсқаулар» бөлімін қараңыз), глимепиридтің дозасын немесе терапияны толығымен түзету қажет болуы мүмкін,

емделу кезіндегі немесе пациенттердің өмір салтын өзгерткен кездегі аралық аурулар (диета мен тамақ қабылдаудың өзгеруі, физикалық белсенділіктің жоғарылауы немесе төмендеуі),

ас қорыту жолындағы тамақ пен дәрілік заттардың мальабсорбциясы (ішек өтімсіздігі, ішек парезі).

Жүктілік және лактация

Глимепирид жүкті әйелдерде қарсы. Жоспарланған жүктілік жағдайында немесе жүктіліктің басталуында әйел инсулин терапиясына ауысуы керек.

Глимепирид емшек сүтіне енеді, сондықтан оны лактация кезінде қабылдауға болмайды. Бұл жағдайда сіз инсулин терапиясына ауысуыңыз немесе емізуді тоқтатуыңыз керек.

Жанама әсерлері

Зат алмасу жағынан: Амарилдің гипогликемиялық әсері нәтижесінде, басқа сульфонилмочевиналардағыдай гипогликемия дамуы мүмкін.

Гипогликемияның белгілері: бас ауруы, аштық, жүрек айну, құсу, шаршағыштық, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, мазасыздық, агрессивтілік, бұзылған назар, дабыл және реакция жылдамдығы, депрессия, шатасушылық, сөйлеу бұзылыстары, афазия, көрудің бұзылуы, жер сілкінісі, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, өзін-өзі бақылаудың жоғалуы, делирий, церебральды құрысулар, күдік немесе есінің жоғалуы, комаға дейін, таяз тыныс, брадикардия.

Сонымен қатар, гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу көріністері пайда болуы мүмкін, мысалы, суық, жабысқақ тер, мазасыздық, тахикардия, артериялық гипертензия, стенокардия, жүрек соғысы, жүрек ырғағының бұзылуы.

Ауыр гипогликемияның клиникалық көрінісі инсультке ұқсас болуы мүмкін. Гипогликемияның белгілері оны жойғаннан кейін әрдайым дерлік жоғалады.

Көру органдары тарапынан: емдеу кезінде (әсіресе оның басында) қандағы глюкоза концентрациясының өзгеруіне байланысты өтпелі көру бұзылыстары байқалуы мүмкін. Олардың себебі - қандағы глюкоза концентрациясына байланысты линзалардың ісінуінің уақытша өзгеруі және осыған байланысты линзалардың сыну көрсеткішінің өзгеруі.

Асқазан-ішек жолдарынан: сирек жағдайларда - жүрек айну, құсу, ауыру сезімі немесе эпигастрийде толып кету, іштің ауыруы, диарея, кейбір жағдайларда - гепатит, бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы және / немесе холестаз бен сарғаю, өмірге қауіпті бауыр жетіспеушілігіне әкелуі мүмкін. , бірақ препарат қабылдауды тоқтатқан кезде кері дами алады.

Гемопоэтикалық жүйеден және лимфа жүйесінен: сирек - тромбоцитопения, кейбір жағдайларда - лейкопения, гемолитикалық анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз және панцитопения.

Жалпы бұзылулар: сирек жағдайларда аллергиялық және псевдо-аллергиялық реакциялар, мысалы, қышымалы, уртикария, тері бөртпелері. Мұндай реакциялар тыныс алудың қысылуымен, қан қысымының күрт төмендеуімен ауыр реакцияларға түсуі мүмкін, кейде анафилактикалық шокқа дейін көтерілуі мүмкін. Егер уртикария белгілері пайда болса, дереу дәрігермен кеңесу керек. Кейбір жағдайларда сарысудағы натрий концентрациясының төмендеуі, аллергиялық васкулит, фотосезімталдық болуы мүмкін.

Қарым-қатынас

Глимепирид P4502C9 (CYP2C9) цитохромымен метаболизденеді, оны CYP2C9 индукторларымен (мысалы, рифампицин) немесе ингибиторларымен (мысалы, флуконазол) бір мезгілде қолданғанда ескеру қажет.

Гипогликемиялық әсердің потенциалы және кейбір жағдайларда гипогликемияның ықтимал дамуын келесі препараттардың біреуімен біріктірген кезде байқауға болады: инсулинді және ауызша қабылдауға арналған басқа гипогликемиялық агенттерді, ACE ингибиторларын, анаболикалық стероидтарды және еркек жыныстық гормондарын, хлорамфениколды, кумарин туындыларын, циклофосфамидті; , фенфурамин, фенирамидол, фибраттар, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, МАО ингибиторлары, флуконазол, пара-аминосалицил қышқылы, пентоксифиллин (жоғары парентералды) с,) фенил, azapropazone, oxyphenbutazone, пробенецидом, quinolones, салицилаттардан, sulfinpyrazone, кларитромицин, сульфаниламидтер, тетрациклин, tritokvalin, trofosfamide доза.

Гипогликемиялық әсердің әлсіреуі және қандағы глюкоза концентрациясының байланысты ұлғаюы келесі препараттардың біреуімен біріктірілгенде байқалады: ацетазоламид, барбитураттар, GCS, диазоксид, диуретиктер, эпинефрин және басқа да симпатомиметикалық агенттер, глюкагон, лаксативтер (ұзақ қолданғанда), никотин қышқылы. (жоғары дозада), эстрогендер мен прогестогендер, фенотиазиндер, фенитоин, рифампицин, құрамында йод бар қалқанша безінің гормондары.

H 2 гистаминді рецепторларының блокаторлары, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді және әлсіретеді. Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық агенттердің әсерінен гипогликемияға жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу белгілері төмендеуі немесе жоқ болуы мүмкін.

Глимепиридті қабылдау аясында кумарин туындыларының әсерінің жоғарылауы немесе әлсіреуі байқалады.

Алкогольді бір реттік немесе созылмалы қолдану глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді немесе әлсіретеді.

Артық дозалану

Симптомдары: жедел дозалану, сондай-ақ глимепиридтің тым жоғары дозаларымен ұзақ уақыт емделу өмірге қауіпті гипогликемияға әкелуі мүмкін.

Емі: артық дозалану анықталғаннан кейін дереу дәрігерге хабарлау керек. Гипогликемияны әрдайым дерлік көмірсулар (жедел глюкоза немесе қант, тәтті жеміс шырыны немесе шай) ішу арқылы жедел тоқтатуға болады. Осыған байланысты науқаста әрдайым кемінде 20 г глюкоза (4 дана қант) болуы керек. Тәттілендірушілер гипогликемияны емдеуде тиімсіз.

Дәрігер науқастың қауіпті екендігі туралы шешім қабылдағанға дейін науқас мұқият медициналық бақылауды қажет етеді. Гипогликемияның қандағы глюкоза концентрациясын алғашқы қалпына келтіргеннен кейін қайта басталатынын есте ұстаған жөн.

Егер қант диабетімен ауыратын науқасты әртүрлі дәрігерлер емдейтін болса (мысалы, апаттан кейін ауруханада болғанда, демалыс күндері ауруы бар), ол оларға өзінің ауруы және алдыңғы емі туралы хабарлауы керек.

Кейде науқасты ауруханаға жатқызу тіпті сақтық шаралары болса да қажет болуы мүмкін. Дозаланғанда және есінен тану немесе басқа да ауыр неврологиялық бұзылулар сияқты көріністермен ауыр дозалану және жедел реакция шұғыл медициналық жағдай болып табылады және шұғыл емделуді және ауруханаға жатқызуды талап етеді.

Науқастың ес-түссіз күйінде, декстроза (глюкоза) концентрацияланған ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу қажет (ересектер үшін 20 мл ерітіндіден 40 мл бастап). Ересектерге балама ретінде глюкагонды көктамырішілік, тері астына немесе бұлшықет ішіне енгізу мүмкін, мысалы, 0,5-1 мг дозада.

Нәрестелерде немесе жас балаларда Амарилді кездейсоқ қабылдауға байланысты гипогликемияны емдеуде қолданылатын декстроза дозасын қауіпті гипергликемия ықтималдығы тұрғысынан мұқият түзету керек, ал декстроза қабылдауды қандағы глюкоза концентрациясының тұрақты бақылауында жүргізу керек.

Амарилді артық дозаланған жағдайда асқазанды жуып, белсендірілген көмірді қабылдау қажет болуы мүмкін.

Қандағы глюкоза концентрациясын тез қалпына келтіргеннен кейін гипогликемияның қалпына келуіне жол бермеу үшін декстроза ерітіндісін төменгі концентрацияға көктамыр ішіне енгізу қажет. Мұндай пациенттердегі қандағы глюкозаның концентрациясын 24 сағат бойы үнемі бақылау керек.Гипогликемия ұзаққа созылған ауыр жағдайларда, қандағы глюкоза концентрациясын гипогликемиялық деңгейге дейін төмендету қаупі бірнеше күн бойы сақталуы мүмкін.

Дозалау және енгізу

Ішінде толығымен шайнаусыз, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен жуыңыз (шамамен 0,5 кесе).

Әдетте, Амарилдің дозасы қандағы глюкозаның мақсатты концентрациясымен анықталады. Қажетті метаболикалық бақылауға жету үшін ең аз дозаны қолдану керек.

Амарилмен емдеу кезінде қандағы глюкозаның концентрациясын үнемі анықтау қажет. Сонымен қатар, гликозилденген гемоглобин деңгейінің тұрақты мониторингі ұсынылады.

Препаратты дұрыс емес қабылдау, мысалы, келесі дозаны өткізіп жібергенде, оны одан сайын жоғарылатылған дозамен толтыруға болмайды.

Препаратты қабылдау кезінде қателіктер туындаған кезде (атап айтқанда, келесі дозаны өткізіп алу немесе тамақтануды өткізіп алу кезінде) немесе препаратты қабылдау мүмкін емес жағдайларда пациенттің әрекетін пациент пен дәрігер алдын-ала талқылауы керек.

Бастапқы доза және дозаны таңдау

Бастапқы доза күніне 1 рет 1 мг глимепирид құрайды.

Қажет болса, тәуліктік дозаны біртіндеп арттыруға болады (1-2 апта аралығында). Дозаны жоғарылатуды қандағы глюкоза концентрациясын тұрақты бақылау және дозаны жоғарылатудың келесі кезеңіне сәйкес жүргізу ұсынылады: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (−8 мг).

Бақыланатын диабетпен ауыратын науқастардағы дозалар диапазоны

Әдетте, жақсы бақыланатын қант диабеті бар емделушілерде тәуліктік доза 1-4 мг глимепирид құрайды. Тәуліктік дозасы 6 мг-ден асатын емделушілердің аз санында тиімдірек болады.

Дәрі-дәрмекті қабылдау және тәулік бойына дозаларды бөлу уақытын дәрігер тағайындайды, науқастың белгілі бір уақыттағы өмір салтына (тамақтану уақыты, физикалық жаттығулар саны) байланысты.

Әдетте, күн ішінде препараттың бір дозасы жеткілікті. Бұл жағдайда препараттың барлық дозасын толық таңғы ас алдында, немесе егер ол сол кезде қабылданбаған болса, алғашқы негізгі тамақтанудан бұрын қабылдау ұсынылады. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін тамақты өткізіп алмау өте маңызды.

Жақсартылған метаболикалық бақылау инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен байланысты болғандықтан, емдеу кезінде глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Гипогликемияның дамуын болдырмау үшін дозаны уақтылы азайту немесе Амарилді қабылдауды тоқтату қажет.

Глимепиридтің дозасын түзету қажет болатын жағдайлар:

Науқаста салмақ жоғалту

Науқастың өмір салтындағы өзгерістер (тамақтану, тамақтану уақыты, физикалық белсенділік мөлшері),

Гипогликемия немесе гипергликемия дамуына бейімділікке әкелетін басқа факторлардың пайда болуы («Ерекше нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз).

Глимепиридпен емдеу әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі.

Науқасты басқа гипогликемиялық агенттен Амарилге ішуге қабылдау

Амарилдің дозалары мен басқа да гипогликемиялық агенттер арасында ауызша қабылдау үшін нақты байланыс жоқ. Ауызша қабылдауға арналған басқа гипогликемиялық агент Амарилмен алмастырылған кезде, оны қабылдау процедурасы Амарилдің бастапқы әкімшілігімен бірдей, яғни, ұсынылады. емдеу 1 мг төмен дозадан басталуы керек (пациент Амарилге пероральді қабылдауға арналған басқа гипогликемиялық препараттың максималды дозасымен берілсе де). Кез-келген дозаны жоғарылату жоғарыда келтірілген ұсыныстарға сәйкес глимепиридке реакцияны ескере отырып кезең-кезеңмен жүргізілуі керек.

Ауыз ішу үшін алдыңғы гипогликемиялық агент әсерінің күші мен ұзақтығын ескеру қажет. Гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін әсерлердің жиынтығын болдырмау үшін емдеуді тоқтату қажет болуы мүмкін.

Метформинмен бірге қолданыңыз

Қант диабеті жеткіліксіз бақыланатын емделушілерде глимепиридтің немесе метформиннің тәуліктік дозаларын қабылдау кезінде осы екі препараттың қосындысымен емдеуді бастауға болады. Бұл жағдайда глимепиридпен немесе метформинмен бұрынғы емдеу бірдей доза деңгейінде жалғасады, метформиннің немесе глимепиридтің қосымша дозасы төмен дозадан басталады, ол метаболикалық бақылаудың мақсатты деңгейіне байланысты тәуліктік дозаның деңгейіне байланысты титрленеді.Аралас терапия жақын медициналық бақылауда басталуы керек.

Инсулинмен бірге қолданыңыз

Қант диабеті жеткіліксіз бақыланатын емделушілерде глимепиридтің тәуліктік дозаларын қабылдау кезінде инсулин бір уақытта берілуі мүмкін. Бұл жағдайда пациентке тағайындалған глимепиридтің соңғы дозасы өзгеріссіз қалады. Бұл жағдайда инсулинмен емдеу төмен дозалардан басталады, олар қандағы глюкозаның концентрациясының бақылауымен біртіндеп артады. Аралас емдеу мұқият медициналық бақылауды қажет етеді.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолданыңыз. Препаратты бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде қолдану туралы шектеулі ақпарат бар. Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер глимепиридтің гипогликемиялық әсеріне сезімтал болуы мүмкін («Фармакокинетика», «Қарсы көрсеткіштер» бөлімдерін қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолданыңыз. Бауыр жеткіліксіздігіне арналған препаратты қолдану туралы шектеулі ақпарат бар («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Балаларда қолданыңыз. Препаратты балаларда қолдану туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Арнайы нұсқаулар

Арнайы клиникалық стресстік жағдайларда, мысалы, жарақат, хирургиялық араласу, фебрильді безгегі бар инфекциялар, қант диабеті бар емделушілерде метаболикалық бақылау бұзылуы мүмкін және тиісті метаболикалық бақылауды ұстап тұру үшін оларды уақытша инсулин терапиясына ауыстыру қажет болуы мүмкін.

Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемия даму қаупі артуы мүмкін, сондықтан қазіргі уақытта әсіресе қандағы глюкоза концентрациясын мұқият бақылау қажет.

Гипогликемия қаупін тудыратын факторларға мыналар жатады:

Науқастың дәрігермен жұмыс істеуге құлықсыздығы немесе қабілетсіздігі (көбінесе егде жастағы науқастарда байқалады),

Тамақтанбау, жүйелі емес тамақтану немесе өткізіп жіберетін тамақтану,

Дене белсенділігі мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,

Алкогольді ішу, әсіресе өткізіп жіберілген тамақпен бірге,

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі,

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде инсулин терапиясына өту, метаболикалық бақылауға қол жеткізілгенге дейін көрсетіледі),

Гипогликемияға жауап ретінде көмірсулар алмасуын немесе адренергиялық реттелуді бұзатын декомпенсацияланған эндокриндік кейбір бұзылулар (мысалы, кейбір қалқанша және алдыңғы гипофиз дисфункциясы, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі)

Белгілі бір дәрілерді бір уақытта қолдану («Өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз),

Глимепиридті қабылдауды көрсететін белгілер болмаған жағдайда қабылдау.

Глимепиридті қамтитын сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолитикалық анемияның дамуына әкелуі мүмкін, сондықтан глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілер глимепиридті тағайындағанда ерекше сақ болу керек және сульфонилмочевина туындылары болып табылмайтын гипогликемиялық агенттерді қолданған дұрыс.

Гипогликемияны дамыту үшін жоғарыда аталған қауіп факторлары болған кезде глимепиридтің дозасын немесе бүкіл терапияны түзету қажет болуы мүмкін. Бұл емдеу кезеңінде аурудың пайда болуына немесе пациенттердің өмір салтын өзгертуге де қатысты.

Гипогликемияға жауап ретінде ағзаның адренергиялық қарсы реттелуін көрсететін гипогликемия белгілері («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз) гипогликемияның біртіндеп дамуымен, егде жастағы пациенттерде, вегетативті жүйке жүйесі невропатиясы бар науқастарда немесе бета-ем қабылдаған пациенттерде жеңіл немесе болмауы мүмкін. -адреноблокаторлар, клонидин, резерпин, гуанетидин және басқа да симпатолитикалық заттар.

Гипогликемияны тез сіңетін көмірсулардың (глюкоза немесе сахароза) жедел қабылдауымен тез арада жоюға болады.

Сульфонилмочевинаның басқа туындыларындағыдай, гипогликемияның алғашқы сәтті жеңілдеуіне қарамастан, гипогликемия қайта басталуы мүмкін. Сондықтан пациенттер үнемі бақылауда болуы керек.

Ауыр гипогликемия кезінде жедел емдеу және медициналық бақылау қажет, ал кейбір жағдайларда науқасты госпитализациялау қажет.

Глимепиридпен емдеу кезінде бауыр қызметі мен перифериялық қан көрінісін тұрақты бақылау қажет (әсіресе лейкоциттер мен тромбоциттер саны).

Ауыр гипогликемия, қан көрінісінің елеулі өзгерістері, ауыр аллергиялық реакциялар, бауыр жеткіліксіздігі сияқты кейбір жанама әсерлер белгілі бір жағдайларда өмірге қауіп төндіруі мүмкін, егер жағымсыз немесе ауыр реакциялар пайда болса, пациент олар туралы дәрігерге дереу хабарлауы керек және емес. кез-келген жағдайда, дәрі-дәрмекті оның ұсынысынсыз қабылдауға болмайды.

Көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету. Гипогликемия немесе гипергликемия дамыған жағдайда, әсіресе емнің басында немесе емдеудің өзгеруінен кейін немесе препарат үнемі қабылданбайтын болса, психомоторлы реакциялардың төмендеуі мүмкін. Бұл науқастың көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Өндіруші

Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Германия, Sanofi-Aventis S.p.A. (Италия).

Stabilimento di Scoppito, Страда Статале 17, км 22, I-67019 Скоппито (L «Aquilla), Италия.

Амарил құрамында сульфонилмочевина туындыларының (PSM) жаңа, үшінші буынына жататын глимепирид бар. Бұл дәрі глиенцламидке (Манинил) және гликлазидке (Диабетон) қарағанда қымбат, бірақ баға айырмашылығы жоғары тиімділікпен, тез әрекет етумен, ұйқы безіне жұмсақ әсер етумен және гипогликемия қаупінің төмендеуімен негізделген.

Білу маңызды! Эндокринологтардың ұсынған жаңалығы Үздіксіз қант диабетін бақылау! Бұл күн сайын қажет.

Амарилмен бірге бета жасушалары сульфонилмочевиналардың алдыңғы буындарымен салыстырғанда баяу сарқылады, сондықтан қант диабетінің дамуы бәсеңдейді және инсулин терапиясы кейінірек қажет болады.

Препарат қабылдау туралы пікірлер оңтайлы: ол қантты жақсы төмендетеді, қолдануға ыңғайлы, таблеткаға дозадан тәуелсіз күніне бір рет ішу керек. Таза глимепиридтен басқа оның метформинмен үйлесімі шығарылады - Амарил М.

Қысқаша нұсқаулық

ӘрекетҚандағы қантты төмендетеді, оның деңгейіне екі жағынан әсер етеді:
  1. Инсулин синтезін ынталандырады және оның секрециясының алғашқы, жылдам сатысын қалпына келтіреді. Қалған PSM осы кезеңді өткізіп жібереді де, екіншісінде жұмыс істейді, сондықтан қант баяу төмендейді.
  2. Басқа PSM-ге қарағанда инсулинге төзімділікті белсенді түрде төмендетеді.

Сонымен қатар, медицина тромбоз қаупін азайтады, холестеринді қалыпқа келтіреді және тотығу стрессін азайтады.

Амарил ішінара несеппен, ішінара ас қорыту жолымен шығарылады, сондықтан оны бүйрек қызметі бұзылған науқастарда қолдануға болады, егер бүйрек функциялары жартылай сақталған болса.

КөрсеткіштеріҚант диабеті тек 2 түрге бөлінеді. Пайдаланудың міндетті шарты - ішінара сақталған бета жасушалары, меншікті инсулиннің қалдық синтезі. Егер ұйқы безі гормон шығаруды тоқтатса, Амарил тағайындалмайды. Нұсқауларға сәйкес дәрі метформинмен және инсулинмен емделуге болады. Дозалануы

Амарил таблетка түрінде шығарылады, құрамында 4 мг глимепирид бар. Пайдаланудың қарапайымдылығы үшін әр дәрінің өзіндік түсі бар.

Бастапқы доза - 1 мг. Ол 10 күн бойы қабылданады, содан кейін олар қант қалыпқа келгенше біртіндеп көбейе бастайды. Максималды рұқсат етілген доза - 6 мг.Егер ол қант диабеті үшін өтемақыны қамтамасыз етпесе, емдеу режиміне басқа топтардан алынған дәрілер немесе инсулин қосылады.

Артық дозалануМаксималды дозадан асып кету ұзаққа созылған гипогликемияға әкеледі. Қант қалыпқа түскеннен кейін ол тағы 3 күн ішінде бірнеше рет құлап кетуі мүмкін. Осы уақыт ішінде пациент туыстарының бақылауында болуы керек, дозалануы қатты болған жағдайда - ауруханада.Қарсы көрсеткіштер

  1. Препараттың қосалқы компоненттері глимепиридке және басқа PSM-ге жоғары сезімталдық реакциясы.
  2. Іштегі инсулиннің болмауы (, ұйқы безінің резекциясы).
  3. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі. Амарилді бүйрек ауруларына қабылдау мүмкіндігі органды тексергеннен кейін анықталады.
  4. Глимепирид бауырда метаболизденеді, сондықтан бауыр жетіспеушілігі де қарсы көрсетілім ретінде нұсқаулыққа енгізілген.

Амарил уақытша тоқтатылып, жүктілік және лактация кезеңінде инсулинді енгізумен, кетоацидоздан гипергликемиялық комаға дейінгі диабеттің жедел асқынуларымен ауыстырылады. Жұқпалы аурулармен, жарақатпен, эмоционалды шамадан тыс жүктеме кезінде Амарил қантты қалыпқа келтіру үшін жеткіліксіз болуы мүмкін, сондықтан емдеу инсулинмен толықтырылады, әдетте ұзақ.

Гипогликемия қаупі

Егер қант диабеті тамақтануды ұмытып кетсе немесе жаттығу кезінде жұмсалған глюкозаны толтырмаса, қандағы қант төмендейді. Гликемияны қалыпқа келтіру үшін тез көмірсулар қабылдау керек, әдетте қант, бір стақан шырын немесе тәтті шай жеткілікті.

Егер Амарил дозасы асып кетсе, гипогликемия препараттың қолданылу кезеңінде бірнеше рет оралуы мүмкін. Бұл жағдайда, қант алғашқы қалыпқа келтірілгеннен кейін, олар асқазан-ішек жолынан глимепиридті шығаруға тырысады: олар құсу тудырады, адсорбенттер ішеді немесе ішпейді. Ауыр дозалану қауіпті, ауыр гипогликемияны емдеуге міндетті түрде ішілік глюкоза жатады.

Жанама әсерлеріАмарилді қабылдаған кезде гипогликемиядан басқа, ас қорыту проблемалары (пациенттердің 1% -дан азында), бөртпе мен қышудан бастап анафилактикалық шокқа дейін (8%) аллергия байқалуы мүмкін. Ауруды өтегеннен кейін гипогликемиялық препараттарға қажеттілік азаяды, ал Амарил жойылады.

Препарат тамақпен бірге қабылданады. . Планшетті қиратуға болмайды, бірақ қауіпті жағдайда оны екіге бөлуге болады. Амарилмен емдеу тамақтануды түзетуді қажет етеді:

Қант диабеті және қысымның жоғарылауы - бұрынғы нәрсе

Қант диабеті барлық инсульт пен ампутацияның себебі болып табылады. 10 адамның 7-і жүрек немесе мидың бітелген артериялары салдарынан қайтыс болады. Барлық дерлік жағдайларда, бұл қорқынышты аяқталудың себебі бірдей - жоғары қандағы қант.

Қантты құлатуға болады және керек, әйтпесе ештеңе жоқ. Бірақ бұл аурудың өзін емдемейді, тек аурудың себептерін емес, тергеуге қарсы күресуге көмектеседі.

Қант диабетін емдеуге ресми түрде ұсынылатын және оны эндокринологтар өз жұмысында қолданатын жалғыз дәрі - бұл.

Стандартты әдіспен есептелген препараттың тиімділігі (емделген 100 адамның тобындағы пациенттердің жалпы санына қалпына келген науқастар саны):

  • Қантты қалыпқа келтіру - 95%
  • Веналық тромбозды жою - 70%
  • Күшті жүрек соғысын жою - 90%
  • Жоғары қан қысымынан құтылу - 92%
  • Күндізгі күшейту, түнде ұйқыны жақсарту - 97%

Өндірушілер коммерциялық ұйым емес және мемлекет қолдауымен қаржыландырылады. Сондықтан, қазір әрбір тұрғынның мүмкіндігі бар.

  • олар дәрі қабылдаған кезде тамақ көп болуы керек,
  • Ешқандай жағдайда тамақты өткізіп алмау керек. Егер сіз таңғы ас ала алмасаңыз, Амарилдің қабылдау бөлмесі түскі асқа ауыстырылады,
  • қандағы көмірсулардың біркелкі қабылдауын ұйымдастыру қажет. Бұл мақсатқа жиі тамақтану (4 сағаттан кейін), барлық тағамдарда көмірсулардың таралуы арқылы қол жеткізіледі. Тағам аз болған сайын, қант диабетінен өтемақыға қол жеткізу оңай болады.

Амарил бірнеше жыл бойы үзіліс жасамай мас болып келеді.Егер максималды доза қантты азайтуды тоқтатса, шұғыл түрде инсулин терапиясына көшу керек.

Әрекет уақыты

Амарилдің толық биожетімділігі бар, препарат 100% әсер ету орнына жетеді. Нұсқауларға сәйкес қандағы глимепиридтің максималды концентрациясы 2,5 сағаттан кейін қалыптасады. Жалпы әсер ету ұзақтығы 24 сағаттан асады, дозасы неғұрлым көп болса, Amaril таблеткалары соғұрлым ұзақ жұмыс істейді.

Ұзақ уақытқа созылғандығына байланысты дәрі-дәрмекті күніне бір рет қабылдауға рұқсат етіледі. Диабетпен ауыратындардың 60% -ы дәрігердің нұсқауларын бұлжытпай орындауға бейім еместігін ескере отырып, бір реттік доза дәрі-дәрмектердің жіберілуін 30% -ға төмендетуі мүмкін, демек, қант диабетін жақсартуға мүмкіндік береді.

Алкогольмен үйлесімділік

Алкогольді ішімдіктер Амарилға әсер етпейді, олар оның әсерін күшейтеді және әлсіретеді Өмірге қауіп төндіретін гипогликемия қаупі орташа интоксикациядан басталады. Диабетиктерге сәйкес алкогольдің қауіпсіз дозасы бар артық емес, бір стақан арақ немесе бір стақан шарап .

Амарила аналогтары

Медицинада генерик деп аталатын бірдей белсенді затпен және мөлшерімен бірнеше арзан аналогтары бар. Негізінен, бұл отандық өндірістің таблеткалары, импортталғаннан тек хорватиялық Глимепирид-Тева сатып алуға болады. Пікірлерге сәйкес, ресейлік аналогтар импорттық Амарилден гөрі жаман емес.

Амарила аналогтары Өндіріс елі Өндіруші Ең төменгі дозаның бағасы, руб.
ГлимепиридРесей110
Глимепиридті канонCanonfarm өндірісі.155
ДиамеридАкрихин180
Глимепирид-теваХорватияХраватскінің пливасы135
ГлемасАргентинаКимика Монпельедәріханаларда жоқ

Амарил немесе Диабетон

Қазіргі уақытта ең заманауи және қауіпсіз PSM - бұл глимепирид және гликлазидтің ұзаққа созылған түрі (және аналогтары). Екі препарат те бұрынғыдан гөрі ауыр гипогликемияны тудырады.

Десе де, қант диабеті үшін Амарил таблеткаларын қолданған дұрыс:

Медицина ғылымдарының докторы, Диабетология институтының жетекшісі - Татьяна Яковлева

Мен көптеген жылдар бойы қант диабетімен айналысамын. Көптеген адамдар қайтыс болған кезде қорқынышты, тіпті қант диабеті салдарынан мүгедек болады.

Мен жақсы жаңалықты айтуға асығамын - Ресей Медицина ғылымдары академиясының Эндокринологиялық зерттеу орталығы қант диабетін толығымен емдейтін дәрі ойлап тапты. Қазіргі уақытта бұл препараттың тиімділігі 98% -ға жақындады.

Тағы бір жағымды жаңалық: Денсаулық сақтау министрлігі дәрі-дәрмектің жоғары құнын өтейтін бала асырап алу туралы шешім қабылдады. Ресейде диабетпен ауыратындар 2 наурызға дейін ала алады - Бар болғаны 147 рубльге!

  • олар пациенттердің салмағына азырақ әсер етеді
  • жүрек-тамыр жүйесіне теріс әсері соншалықты айқын емес,
  • диабетпен ауыратындарға препараттың төмен дозасын қажет етеді (Диабетонның максималды дозасы шамамен 3 мг Амарилге сәйкес келеді),
  • Амарилді қабылдау кезінде қанттың төмендеуі инсулин деңгейінің төмендеуімен бірге жүреді. Диабетон үшін бұл қатынас 0,07, Амарил үшін - 0,03. Қалған PSM-де қатынасы нашар: глипизид үшін 0,11, глицламид үшін 0,16.

Амарил немесе глюкофаг

Қатаң айтқанда, Амарил немесе Глюкофаг (метформин) деген сұрақ тіпті қойылмауы керек. және оның 2 типті қант диабеті үшін аналогтары әрдайым бірінші кезекте тағайындалады, өйткені олар басқа дәрілерге қарағанда аурудың негізгі себебі - инсулинге төзімділікке әсер етеді. Егер дәрігер тек Амарил таблеткаларын тағайындаса, оның құзыреті күмәндануға тұрарлық .

Салыстырмалы қауіпсіздікке қарамастан, бұл дәрі ұйқы безіне тікелей әсер етеді, яғни бұл сіздің жеке инсулин синтезін қысқартады. PSM метформинге аз төзімді болған жағдайда немесе оның ең жоғары дозасы қалыпты гликемия үшін жеткіліксіз болған жағдайда тағайындалады. Әдетте, бұл қант диабетінің ауыр декомпенсациясы немесе ұзаққа созылған ауру.

Амарил мен Янумет

Янумет, Амарил сияқты, инсулин деңгейіне де, инсулинге төзімділікке де әсер етеді.Дәрілер әсер ету механизмі мен химиялық құрылымында ерекшеленеді, сондықтан оларды бірге қабылдауға болады. Янумет - бұл салыстырмалы түрде жаңа дәрі, сондықтан оның бағасы 1800 рубльден басталады. ең кішкентай қаптама үшін. Ресейде оның аналогтары тіркелген: Комбоглиз және Велметия, олар түпнұсқадан арзан емес.

Көптеген жағдайларда қант диабетін өтеуге арзан метформиннің, диетаның, жаттығулардың қосындысы арқылы қол жеткізуге болады, кейде пациенттерге ПСМ қажет. Янумет сатып алу керек, егер оның құны бюджет үшін маңызды болмаса.

Негізгі себеп диабетпен ауыратындардың тағайындалған терапияны сақтамауы болып табылады. Кез-келген созылмалы ауруды емдеу режимін әрдайым жеңілдету әрдайым өзінің нәтижесін жақсартады, сондықтан қосымша емделушілер үшін аралас дәрілерге артықшылық беріледі. Амарил М құрамында қантты төмендететін дәрілердің ең көп кездесетін жиынтығы бар: метформин және PSM. Әр таблеткада 500 мг метформин және 2 мг глимепирид бар.

Әр түрлі науқастарға арналған бір таблеткадағы белсенді ингредиенттерді дәл теңдестіру мүмкін емес. Қант диабетінің орта сатысында көбірек метформин, аз глимепирид қажет. Бір уақытта 1000 мг-нан аспайтын метформин қабылдауға рұқсат етілмейді, ауыр науқастарға Амарил М-ны күніне үш рет ішуге тура келеді. Нақты мөлшерді таңдау үшін тәртіптегі пациенттерге Амарилді таңғы ас пен Глюкофажда күніне үш рет бөлек қабылдаған жөн.

Амарилдің қымбат болуына байланысты аурудың инсулинге тәуелді емес диабетпен ауыратын адамдарда қандағы глюкозаны қалыпқа келтіру үшін аналогтар жиі қолданылады. Бұл препарат гликемияны арнайы диета мен спортпен қамтамасыз етуге өте ыңғайлы.

Алайда, бұл гипогликемиялық агентке бәрінің бірдей мүмкіндігі бола бермейді. Сондықтан, осы мақалада Амарилдің фармакологиялық әрекеті ашылады және оның Ресейде өндірілетін негізгі аналогтары аталады.

Препараттың фармакологиялық әрекеті

Амарил - бұл ұйқы безінің ұлпасында орналасқан бета жасушалары арқылы инсулин синтезін босату мен белсендіруді ынталандыру арқылы қандағы қанттың төмендеуіне көмектесетін ауызша гипогликемиялық дәрі.

Синтез процестерін ынталандырудың негізгі механизмі Амарилдің бета жасушаларының реакциясын адамның қан айналымындағы глюкоза концентрациясының жоғарылауында жоғарылатады.

Шағын мөлшерде бұл препарат инсулиннің аз мөлшерде жоғарылауына ықпал етеді. Амарил инсулинге тәуелді тіндік жасуша мембраналарының инсулинге сезімталдығын арттыра алады.

Сульфонилмочевина туындысы бола тұра, Амарил инсулинді өндіру процесіне әсер ете алады. Бұл препараттың белсенді қосылысы бета жасушаларының ATP арналарымен әрекеттесетіндігімен қамтамасыз етіледі. Амарил жасуша мембранасының бетіндегі ақуыздарға іріктеп байланыстырады. Препараттың бұл қасиеті ұлпа жасушаларының инсулинге сезімталдығын арттыруға мүмкіндік береді.

Артық глюкоза негізінен дененің бұлшықет тіндерінің жасушалары арқылы сіңіріледі.

Сонымен қатар, препаратты қолдану бауыр тінінің жасушалары арқылы глюкозаның шығарылуын тежейді. Бұл процесс глюконеогенездің тежелуіне ықпал ететін фруктоза-2,6-биофосфат мөлшерінің жоғарылауына байланысты жүреді.

Инсулин синтезін белсендіру препараттың белсенді затының бета жасушаларына калий иондарының ағымын күшейтетіндігіне, ал жасушада калийдің көп болуы гормонның көбеюіне әкеледі.

Метформинмен біріктірілген емдеуде емделушілерде организмдегі қант деңгейін метаболикалық бақылау жақсарады.

Инсулин инъекцияларымен біріктірілген терапияны жүргізу. Бұл бақылау әдісі бір дәріні қабылдау кезінде метаболикалық бақылаудың оңтайлы деңгейіне жетпеген жағдайларда қолданылады.Қант диабетіне арналған дәрілік терапияның бұл түрін жүргізу кезінде инсулиннің дозасын міндетті түрде түзету қажет.

Терапияның бұл түрінде қолданылатын инсулин мөлшері айтарлықтай азаяды.

Препараттың фармакокинетикасы

Препараттың бір реттік дозасы тәуліктік дозасы 4 мг болған кезде оның ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін байқалады және 309 нг / мл құрайды. Препараттың биожетімділігі 100% құрайды. Тамақтану процестің жылдамдығының аздап төмендеуін қоспағанда, сіңіру процесіне ерекше әсер етпейді.

Препараттың белсенді субстанциясы емшек сүтінің құрамына ену қабілетімен және плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Бұл препаратты жүктілік кезінде және емшек емізу кезінде қолдану мүмкіндігін шектейді.

Белсенді заттың метаболизмі бауырдың ұлпаларында жүзеге асырылады. Метаболизмге қатысатын негізгі изоэнзим CYP2C9. Негізгі белсенді қосылыстың метаболизмі кезінде екі метаболит пайда болады, олар кейіннен нәжіс пен несеппен шығарылады.

Препараттың шығарылуын бүйректер ішектің көмегімен 58% және шамамен 35% көлемінде жүзеге асырады. Препараттың зәрдегі белсенді заты өзгермейді.

Зерттеу нәтижелері бойынша фармакокинетика пациенттің жынысына және оның жас тобына байланысты емес екендігі анықталды.

Егер пациентте бүйрек пен шығаратын жүйенің жұмысы бұзылса, пациентте глимепирид клиренсінің жоғарылауы және қан сарысуындағы оның орташа концентрациясының төмендеуі байқалады, бұл белсенді қосылыстың ақуыздармен байланысуының төмендеуіне байланысты препараттың тезірек жойылуына байланысты.

Препараттың жалпы сипаттамасы

Амарил үшінші буын сульфонилмочевина туындысы болып саналады. Препарат өндіретін елдер - Германия мен Италия. Препарат таблетка түрінде 1, 2, 3 немесе 4 мг құрайды. Амарилдің 1 таблеткасында негізгі компонент - глимепирид және басқа да қоспалар бар.

Глимепиридтің әсері негізінен бета жасушалары арқылы инсулин өндірісін ынталандыру арқылы қандағы глюкозаны төмендетуге бағытталған. Сонымен қатар, белсенді зат инсулиномиметикалық әсерге ие және жасуша рецепторларының қантты төмендететін гормонға сезімталдығын арттырады.

Науқас Амарилді ауызша қабылдаған кезде глимепиридтің ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін жетеді. Дәрі-дәрмекті тамақтану уақытына қарамастан қабылдауға болады. Алайда, жеу глимепиридтің белсенділігіне аздап әсер етеді. Негізінен бұл компонент ағзадан ішек пен бүйрек арқылы шығарылады.

Емдеуші маман Амарил таблеткаларын 2 типті қант диабеті бар пациентке монотерапия ретінде немесе гипогликемиялық агенттермен біріктіру кезінде тағайындайды.

Алайда, дәрі қабылдау дұрыс тамақтануға, майлар мен оңай сіңетін көмірсулар мен белсенді өмір салтын болдырмауға мүмкіндік бермейді.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Сіз дәрі-дәрмекті дәрігердің рецептісіз сатып ала алмайсыз. Медицинаны қолданар алдында дәрігерге барып, оған барлық сұрақтарыңызды қою керек. Препараттың дозасын анықтай алатын және пациенттің глюкоза деңгейіне негізделген терапия режимін тағайындайтын адам.

Амарил таблеткаларын ауызша, шайнап алмай, жеткілікті мөлшерде сумен жуып тастайды. Егер пациент дәрі-дәрмекті ішуді ұмытып кетсе, дозасын екі есе арттыруға тыйым салынады. Емдеу кезінде сіз қант деңгейін, сондай-ақ гликозилденген гемоглобин концентрациясын үнемі тексеріп отыруыңыз керек.

Бастапқыда пациент тәулігіне 1 мг дозаны қабылдайды. Біртіндеп, бір-екі апта аралығында препараттың дозасы 1 мг-ға артуы мүмкін. Мысалы, тәулігіне 1 мг, содан кейін 2 мг, 3 мг және т.б.

Гликемиялық бақылауды жақсы жүргізетін диабетиктер күнделікті дозаны 4 мг құрайды.

Көбінесе, препарат таңертеңгілік тамақтанар алдында немесе таблеткаларды қолдануды жіберіп алған жағдайда, негізгі тамақтан бұрын бір рет қабылданады. Бұл жағдайда маман диабетиктердің өмір салтын, тамақтану уақытын және оның физикалық белсенділігін ескеруі керек. Препараттың дозасын түзету келесі жағдайларда қажет болуы мүмкін:

  1. салмақты азайту
  2. әдеттегі өмір салтының өзгеруі (тамақтану, стресс, тамақтану уақыты),
  3. басқа факторлар.

Дәрігермен кеңесу керек және егер пациент қажет болса, Амарилдің ең аз дозасынан (1 мг) бастау керек:

  • қантты төмендететін басқа дәріні Амарилмен алмастыру,
  • глимепирид пен метформиннің тіркесімі,
  • комбинациясы глимепирид пен инсулин.

Бүйрек қызметі бұзылған, сондай-ақ бүйрек және / немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге дәрі қабылдауға кеңес берілмейді.

Қарсы көрсеткіштер және жағымсыз реакциялар

Медицина құрамындағы Амарил глимепириді, сонымен қатар қосымша компоненттер диабетпен ауыратын адамның ағзасына әрдайым оң әсер етпейді.

Басқа құралдар сияқты, препараттың да қарсы көрсетілімдері бар.

Пациенттерге келесі жағдайларда таблетка қабылдауға тыйым салынады:

  • инсулинге тәуелді қант диабеті,
  • жүктілік және емізу кезеңі,
  • (көмірсулар алмасуының бұзылуы), диабеттік прекома мен команың жағдайы,
  • 18 жасқа дейінгі науқастар,
  • галактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы,
  • глюкоза-галактоза мальабсорбциясының дамуы,
  • бауыр мен бүйректің бұзылуы, әсіресе гемодиализден өткен науқастар,
  • препараттың құрамына, сульфонилмочевина туындылары, сульфаниламид агенттеріне жеке төзбеушілік.

Бекітілген нұсқауларға сәйкес, терапияның алғашқы апталарында Амарилді гипогликемиялық күйдің дамуын болдырмас үшін абайлап қабылдау керек. Сонымен қатар, тамақ пен дәрі-дәрмектерді ас қорыту жолдарынан зиянды сіңіру, глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа жетіспеушілігі, ағзалар арасындағы аурулар, гипогликемиялық күйдің пайда болу қаупі болған жағдайда Амарил мұқият қолданылады.

Таблеткаларды дұрыс пайдаланбаған кезде (мысалы, өткізіп жіберуді өткізіп жібергенде) елеулі реакциялар пайда болуы мүмкін:

  1. Гипогликемиялық жағдай, белгілері: бас ауруы және бас айналу, назардың нашарлауы, агрессия, шатасу, ұйқышылдық, әлсіздік, діріл, конвульсия және бұлдыр көру.
  2. Глюкозаның тез төмендеуіне жауап ретінде адренергиялық қарсы реттеу, үрей, жүрек соғысы, тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы және салқын тердің пайда болуы.
  3. Ас қорыту бұзылыстары - жүрек айну, құсу, тегістеу, іштің ауыруы, диарея, гепатиттің дамуы, бауыр ферменттерінің белсенділігі, сарғаю немесе холестаз.
  4. Гемопоэтикалық жүйенің бұзылуы - лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения және басқа да патологиялар.
  5. Тері бөртпелері, қышу, есекжем, кейде анафилактикалық шок және аллергиялық васкулитпен көрінетін аллергия.

Басқа реакциялар да мүмкін - фотосенсибилизация және гипонатриемия.

Құны, шолулар және аналогтар

Амарил препаратының бағасы оның шығарылу формасына тікелей байланысты. Дәрі-дәрмек импортталғандықтан, оның құны да қымбат. Амарил таблеткаларының бағасы диапазоны келесідей.

  • 1 мг 30 таблетка - 370 руб.,
  • 2 мг 30 таблетка - 775 рубль.,
  • 3 мг 30 таблетка - 1098 руб.,
  • 4 мг 30 таблетка - 1540 руб.,

Диабеттің тиімділігі туралы диабетиктердің пікіріне келетін болсақ, олар оң. Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде глюкоза деңгейі қалпына келеді. Тізімде көптеген ықтимал жанама әсерлер болғанымен, олардың пайда болу пайызы өте аз. Алайда, препараттың қымбаттығына байланысты пациенттер туралы теріс пікірлер бар.Олардың көпшілігі Амарилдің орынбасарларын іздеуге мәжбүр.

Препараттың бір таблеткасында белсенді зат бар - глимепирид - 1-4 мг және қосалқы компоненттер: лактоза моногидраты, повидон, натрий карбоксиметил крахмалы, микрокристалды целлюлоза, индиго кармин және магний стеараты.

Шығару формасы

Амарил 1-4 мг таблеткада шығарылады, олар әр блистерде 15 дана болады. Препараттың бір пакетінде 2, 4, 6 немесе 8 блистер болуы мүмкін.

Фармакологиялық әрекет

Амарил таблеткалары гипогликемиялық әсерге ие.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Қарсы көрсеткіштер

Амарилді қабылдауға қарсы көрсетілімдердің үлкен тізімі бар:

  • 1 түрі
  • бауыр мен бүйректің ауыр бұзылуы,
  • диабеттік кетоацидоз, прекома және кома,
  • , ,
  • сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулардың болуы, мысалы, галактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе лактаза тапшылығы,
  • балалардың жасы
  • препаратқа төзбеушілік немесе сезімталдық және т.б.

Науқастарды емдеудің бастапқы кезеңінде сақтық қажет, өйткені бұл кезде гипогликемия қаупі бар. Егер гипогликемияны дамыту ықтималдығы сақталса, сіз жиі дозаны түзетуге тура келеді глимепирид немесе терапевтік режим. Сонымен қатар, аралық және басқа аурулардың болуы, өмір салты, тамақтану және тағы басқалар ерекше назар аударуды қажет етеді.

Жанама әсерлері

Амарилмен емдеген кезде дененің барлық дерлік жүйелерінің жұмысына әсер ететін жағымсыз құбылыстардың кез-келген түрі пайда болуы мүмкін. Жанама әсерлер көбінесе гипогликемиямен көрінеді, белгілері :, аштық, жүрек айнуы, құсу,,, және басқа да көптеген белгілер. Кейде гипогликемияның ауыр клиникалық көрінісі инсультке ұқсайды. Оны жойғаннан кейін қажетсіз белгілер де толығымен жоғалады.

Емдеудің бастапқы кезеңінде көру, ас қорыту жүйесі мен қанның пайда болуында проблемалар туындауы мүмкін. Асқынуларға айналуы мүмкін даму да мүмкін. Сондықтан жағымсыз белгілер пайда болса, сіз дереу дәрігермен кеңесуіңіз керек.

Амарилге арналған нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Планшеттер тұтасымен ішуге және көп сұйықтық ішпеуге арналған.

Әдетте, доза қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты анықталады. Емдеу үшін ең аз доза тағайындалады, бұл қажетті метаболикалық бақылауға қол жеткізуге көмектеседі

Амарилді қолдану жөніндегі нұсқаулық сонымен қатар емдеу қандағы глюкозаның концентрациясын және гликозилденген гемоглобин деңгейін тұрақты түрде анықтауды қажет ететіндігін хабарлайды.

Таблеткаларды кез-келген дұрыс емес қабылдау, сондай-ақ келесі дозаны өткізіп жіберуді қосымша дозамен толтыру ұсынылмайды. Мұндай жағдайлар алдын-ала дәрігермен алдын-ала келісілуі керек.

Емдеудің басында науқастарға тәулігіне 1 мг доза тағайындалады. Қажет болған жағдайда, схема бойынша қандағы глюкоза концентрациясын үнемі қадағалап отыратын доза біртіндеп көбейтіледі: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг - 8 мг. Жақсы бақылауы бар емделушілерде күнделікті дозасы - белсенді заттың 3-4 мг. Тәуліктік дозасы 6 мг немесе одан көп емделушілердің аз санына ғана әсер етеді.

Препараттың тәуліктік мөлшерлеу режимін дәрігер тағайындайды, өйткені әр түрлі факторларды, мысалы, тамақтану уақытын, дене белсенділігінің мөлшерін және басқаларды ескеру қажет.

Көбінесе, дәрі-дәрмекті күнделікті бір рет, таңертеңгілік асқа дейін немесе алғашқы негізгі тамақтанар алдында қабылдау керек. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін тамақты жіберіп алмау керек.

Метаболикалық бақылауды жақсарту инсулинге сезімталдықтың жоғарылауымен байланысты және емдеу кезінде қажеттілік глимепирид төмендеуі мүмкін.Дозаны уақтылы төмендету арқылы гипогликемияның дамуын болдырмауға немесе Амарилді қабылдауды тоқтатуға болады.

Емдік процесс кезінде дозаны түзету глимепирид орындалуы мүмкін, егер:

  • салмақты азайту
  • өмір салтын өзгерту
  • гипогликемия немесе гипергликемияға бейімділікке әкелетін басқа факторлардың пайда болуы.

Әдетте, Амарилмен емдеу ұзақ уақыт жүргізіледі.

Артық дозалану

Жедел дозаланғанда немесе ұзақ уақыт қолданғанда глимепирид өмірге қауіп төндіретін ауыр гипогликемия пайда болуы мүмкін.

Егер артық дозалану табылса, дереу дәрігерге қаралу керек. Гипогликемияны көмірсулар, мысалы, глюкоза немесе кез-келген тәттінің кішкене бөлігін қабылдау арқылы тоқтатуға болады. Гипогликемия белгілері толығымен жойылмайынша, науқас мұқият медициналық бақылауды қажет етеді, өйткені қалаусыз көріністер қайта басталуы мүмкін. Әрі қарай терапия белгілерге байланысты.

Қарым-қатынас

Глимепиридті кейбір препараттармен қатар қолдану гипогликемияның дамуына әкелуі мүмкін, мысалы,Инсулин және басқа гипогликемиялық агенттер, ACE ингибиторлары, анаболикалық стероидтар және ер жыныстық гормондартуындылар Кумарин, Циклофосфамид, Дизопирамид, Фенфлурамин, Фенирамидол, Фибраттар, Флуоксетин, Гуанетидин, Иосфамид, МАО ингибиторлары, пара-аминосалицил қышқылы, Фенилбутазон, Азапропазон, Оксифенбутазамонам, Саламинамам және басқалар.

Қабылдау , барбитураттар , GKS , диазоксидтер , диуретиктер , және басқа да симпатомиметикалық агенттер, лакактивтер (ұзақ қолданумен), (жоғары мөлшерде), эстроген және прогестогендер, фенотиазиндер, фенитоиндер, рифампициндер,құрамында йод бар қалқанша безінің гормондары гипогликемиялық әсердің әлсіреуін тудырады, сәйкесінше қандағы глюкозаның концентрациясын жоғарылатады.

Глимепиридтің гипогликемиялық әсерін күшейту немесе әлсірету үшін H2-гистамин рецепторларын, және бета-блокаторларды бұғаттауға қабілетті.

Сату шарттары

Дәріханаларда дәрі рецепт бойынша жіберіледі.

Амарилдің пікірлері

Пациенттер мен мамандардың көптеген шолулары көрсеткендей, қант диабетін емдеуде дозаны және терапевтік режимді дұрыс таңдау ерекше маңызды.

Сонымен қатар, Амарилдің шолуы бұл препарат барлық диабетиктерге сәйкес келмейтінін көрсетеді. Емдеудің бастапқы кезеңінде пациенттер қандағы қант мөлшерінің күрт өзгеруіне ұшырайды. Алайда, сарапшылар мұндай жағдайларда дозаны жоғарылату бағытында түзету қажет екеніне сенімді және бұл препараттың тиімсіздігінің көрсеткіші емес.

Әрине, дозаны ұлғайтуға және азайтуға байланысты кез-келген түзетулер маманның мұқият бақылауымен жүргізілуі керек. Амарилді сауатсыз қабылдау аурудың асқынуын тудыруы мүмкін.

Сіздің Пікір Қалдыру