Саротеннің артта қалуы: пайдалану жөніндегі нұсқаулық

Saroten Retard капсулаларын қабылдаған кезде оны сумен ішу ұсынылады. Алайда капсулаларды ашуға болады және олардың мазмұнын (түйіршіктер) ауызша сумен қабылдауға болады. Түйіршіктерді шайнауға болмайды.

Депрессиялық эпизод. Шизофрениядағы депрессиялық жағдайлар. Күніне бір рет ұйқыдан 3-4 сағат бұрын тағайындалады.

Саротен Ретардпен емдеу кешке 50 мг капсуладан басталуы керек. Қажет болса, бір аптадан кейін тәуліктік дозаны біртіндеп кешке 2 - 3 капсулаға дейін (100-150 мг) арттыруға болады. Белгіленген жақсаруға қол жеткізгеннен кейін тәуліктік дозаны ең төменгі тиімділікке дейін төмендетуге болады, әдетте 1-2 капсулаға дейін (күніне 50-100 мг).

Антидепрессант әсері әдетте 2-4 аптадан кейін дамиды. Депрессияға қарсы терапия симптоматикалық сипатқа ие, сондықтан рецидивті болдырмау үшін жеткілікті уақыт аралығында айқын әсерге жеткеннен кейін - 6 айға дейін антидепрессанттарды, оның ішінде Саротен Ретардты қолдануды жалғастыру ұсынылады. Қайталанатын депрессиямен (униполярлы) пациенттерде рецидивке қарсы әсері бар дозаларда Саротен Ретардты бірнеше жылға дейін ұзақ уақыт қабылдау қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы науқастар (65 жастан жоғары)

Кешке бір 50 мг капсула.

Бүйрек функциясының төмендеуі

Амитриптилинді бүйрек қызметі бұзылған емделушілер үшін әдеттегі дозаларда тағайындауға болады.

Бауыр функциясының төмендеуі

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде препаратты қолданған кезде сақ болу керек, қан сарысуындағы амитриптилин концентрациясын мүмкіндігінше бақылау керек.

Терапияны тоқтатқаннан кейін есірткіні қабылдауды бірнеше аптаның ішінде біртіндеп жүргізіп, «шығарып салу» реакцияларының дамуын болдырмау ұсынылады («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Фармакологиялық әрекет

Амитриптилин - бұл трициклді антидепрессант. Үшінші амин, амитриптилин, in vivo, препсинаптикалық нервтің аяқталуында норепинефрин мен серотониннің қосылуын шамамен бірдей түрде тежейді. Оның негізгі метаболиті, нортриптилин, норотинефриннің серотонинге қарағанда салыстырмалы түрде күшті түсуін тежейді. Амитриптилин м-антихолинергиялық, антигистаминді және седативті қасиеттерге ие, катехоламиндердің әсерін күшейтеді.

Саротен Ретард патологиялық депрессиялық күйді жақсартады, оны қолдану эндогендік және атиптік депрессияны емдеуде тиімді, бірақ сонымен бірге басқа депрессиялық аурулардың белгілерін жеңілдетеді.

Седативті әсерінің арқасында Саротин Ретард депрессияны мазасыздық, қозу, мазасыздық және ұйқының бұзылуымен емдеуге өте жақсы келеді. Әдетте, антидепрессант әсері 2-4 апта ішінде болады

Фармакокинетика

Амитриптилиннің әсер ету капсулаларынан баяу шығарылуына байланысты оның плазмалық концентрациясы ораза ұстауды жоғарылатады,

бұл ең жоғары концентрация дереу шығарылатын таблеткалармен салыстырғанда шамамен 50% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация (Т.)_тах) 4 сағат ішінде қол жеткізіледі.

Ауызша биожетімділігі: шамамен 48%. Пресистемалық метаболизм кезінде түзілетін нортриптилин де антидепрессантты әсерге ие.

Белгіленген тарату көлемі шамамен 14 л / кг құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі шамамен 95% құрайды.

Амитриптилин және нортриптилин плацентарлы бөгетті кесіп өтеді.

Амитриптилиннің метаболизмі негізінен деметилляцияға (изоэнзим CYP2D19, CYP3A) және гидроксилденуге (изоэнзим CYP2D6), содан кейін глюкурон қышқылымен конъюгацияға байланысты. Метаболизм маңызды генетикалық полиморфизммен сипатталады. Негізгі белсенді метаболит - қайталама амин - нортриптилин. Цис- және транс-10-гидроксиамитриптилин және цис- және транс-10-гидроксинортриптилин метаболиттері олардың әсері әлдеқайда аз болғанына қарамастан, нортриптилинге ұқсас белсенділік профилімен сипатталады. Деметилнортриптилин және амитриптилин-I-оксиді плазмада аз концентрацияда болады, ал соңғы метаболиті фармакологиялық белсенділіктен мүлдем аулақ. Амитриптилинмен салыстырғанда барлық метаболиттер айтарлықтай аз байқалады m-антихолинергиялық әсерге ие.

Амитриптилиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 16 (± 6) сағатты құрайды. Нортриптилиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 31 (± 13) сағатты құрайды. Амитриптилиннің орташа жалпы клиренсі - 0,9 л / мин.

Ол негізінен бүйректен шығарылады. Өзгермеген, амитриптилиннің қабылданған дозасының шамамен 2% -ы шығарылады.

Амитриптилин және нортриптилин емшек сүтінен шығарылады. Емшек сүті мен қан плазмасындағы концентрацияның қатынасы шамамен 1: 1 құрайды.

Көптеген пациенттерде амитриптилин мен нортриптилиннің тепе-теңдік плазмалық концентрациясына 7-10 күн ішінде жетеді. Кешке ұзаққа созылатын босатылатын капсулаларды қолданған кезде амитриптилиннің концентрациясы түнде максимумға жетеді және күндіз азаяды, ал нортриптилиннің концентрациясы күн ішінде тұрақты болып қалады.

Депрессияны емдеуде амитриптилин мен нортриптилиннің жалпы емдік плазмалық концентрациясы 370-925 нмоль / л құрайды (100-250 нг / мл). 300-400 нг / мл-ден жоғары концентрациялар жүрек өткізгіштің бұзылуының жоғарылауымен және АВ блоктарының пайда болуымен және QRS кеңеюімен байланысты

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Бүйрек функциясының бұзылуы фармакокинестицидтерге, седгиптилинаға немесе нортриптилинге әсер етпейді, алайда метаболиттердің шығарылуы баяулайды.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Бауыр функциясының бұзылуы трициклді антидепрессанттардың метаболизмін баяулатуы мүмкін. .

Клиникаға дейінгі қауіпсіздік туралы мәліметтер

Трициклді антидепрессанттар жоғары жедел уыттылыққа ие.

Раттың уыттылығын зерттеу амитриптилиннің тұрақты шығарылу мөлшеріндегі жедел уыттылығы жедел шығарылатын амитриптилиннің бірдей дозасымен салыстырғанда әлдеқайда төмен екенін көрсетті.

Жүктілік кезінде қолданылған 40 жылдан астам уақыт ішінде жиі туа біткен немесе ауыр туа біткен ақаулар тіркелмеген.

Қолдану көрсеткіштері

Депрессия (әсіресе мазасыздық, қозу және ұйқының бұзылуы, оның ішінде балалық шақтағы, эндогенді, реактивті, реактивті, невротикалық, есірткі, органикалық зақымдануы бар, алкогольді қабылдау), шизофрениялық психоздар, аралас эмоционалдық бұзылулар, мінез-құлық (белсенділік) бұзылыстары және назар), түнгі энурез (қуық гипотензиясы бар науқастарды қоспағанда), нервтің булими, созылмалы ауырсыну синдромы (қатерлі ісік аурулары, мигрень, ревматикалық аурулар, аймақтағы атипті ауырсыну) және адамдар, постерпетикалық невралгия, жарақаттан кейінгі нейропатия, диабеттік немесе басқа перифериялық нейропатия), бас ауруы, мигрень (алдын-алу), асқазан және он екі елі ішек жарасы.

Қарсы көрсеткіштер

Жоғары сезімталдық, MAO тежегіштерімен бірге және ем басталғанға дейін 2 апта бұрын, миокард инфарктісі (жедел және субакутты кезеңдер), алкогольдің жедел интоксикациясы, ұйқыға қарсы таблеткалармен жедел интоксикация, анальгетиктер мен психоактивті препараттар, бұрыштық жабылатын глаукома, АВ және көктамырішілік өткізудің қатты бұзылуы (блокада). Гиса, АВ блок II сатысы), лактация, балалардың жасы (6 жасқа дейін - ауызша, 12 жасқа дейін и / м және iv) .С Абайлаңыз. Созылмалы алкоголизм, бронх демікпесі, маникальды-депрессивті психоз, сүйек кемігінің гемопоэзі, депрессия, стенокардия (стенокардия, аритмия, жүрек блоктары, CHF, миокард инфарктісі, артериялық гипертензия), инсульт, асқазан-ішек моторлық функциясының төмендеуі (ішке паралитикалық ішек өтімсіздігінің пайда болу қаупі), , бауыр және / немесе бүйрек жеткіліксіздігі, тиротоксикоз, простатикалық гиперплазия, зәр шығару, ұстама гипотензиясы, шизофрения (психоз белсендірілуі мүмкін), эпилепсия, жүктілік (әсіресе I триместр), кәрілік.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Ішінде, шайнаусыз, тамақ ішкеннен кейін бірден (асқазан шырышты қабығының тітіркенуін азайту үшін). Ересектерге арналған бастапқы доза түнде 25-50 мг құрайды, содан кейін дозасы 5-6 күн ішінде 3 дозада тәулігіне 150-200 мг дейін жоғарылайды (дозаның максималды бөлігі түнде қабылданады). Егер 2 апта ішінде жақсару болмаса, тәуліктік доза 300 мг-ға дейін артады. Егер депрессия белгілері жоғалып кетсе, доза күніне 50-100 мг дейін азаяды және терапия кемінде 3 айға жалғасады. Қартайған кезде жеңіл бұзылулармен тәулігіне 30-100 мг доза тағайындалады (түнде), терапевтік әсерге жеткеннен кейін олар ең төменгі тиімді дозаға - тәулігіне 25-50 мг.

Күніне 4 рет 20-40 мг дозада бұлшықет ішіне немесе iv (жай енгізіледі), біртіндеп ішу арқылы ауыстырады. Емдеу ұзақтығы 6-8 айдан аспайды.

6-10 жастағы балаларда түнгі энурез кезінде - тәулігіне 10-20 мг, 11-16 жастағы балалар - күніне 25-50 мг.

Антидепрессант ретінде балалар: 6 жастан 12 жасқа дейін - 10-30 мг немесе күніне 1-5 мг / кг, жасөспірімде - күніне 3 рет 10 мг (қажет болған жағдайда күніне 100 мг-ға дейін).

Нейрогендік сипаттағы созылмалы ауырсынумен (бас ауруымен қоса) мигреннің алдын-алу үшін - күніне 12,5-25-тен 100 мг-ға дейін (максималды доза түнде қабылданады).

Жанама әсерлері

Антихолинергиялық эффекттер: бұлыңғыр көру, тұру параличі, мидиазия, көктамырішілік қысымның жоғарылауы (жергілікті анатомиялық бейімділігі бар адамдарда ғана - алдыңғы камераның тар бұрышы), тахикардия, құрғақ аузы, шатасуы, делирий немесе галлюцинация, іш қату, ішек паралитиясы, зәр шығару терлеудің төмендеуі.

Нерв жүйесінен: ұйқышылдық, астения, ессіздік, алаңдаушылық, бағыттың өзгеруі, галлюцинация (әсіресе егде жастағы пациенттерде және Паркинсон ауруы бар науқастарда), мазасыздық, үгіт, қозғалыс мазасыздығы, маникалық күй, гипомана күй, агрессивтілік, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, деперсонализация , депрессияның жоғарылауы, шоғырлану қабілетінің төмендеуі, ұйқысыздық, «қорқынышты» армандар, есу, астения, психоз симптомдарының активтенуі, бас ауруы, миоклонус, дизартрия, тремор ХҚФ құрысулар бұлшық, әсіресе қару-жарақ, қолдар, бас және тіл, перифериялық невропатия (парестезия), миастения, myoclonus, атаксия, экстрапирамидалық синдромы, жеделдету және қарқындату, ЭЭГ өзгереді.

CCC жағынан: тахикардия, жүрек соғысы, айналуы, ортостатикалық гипотензия, спецификалық емес ЭКГ өзгерістері (ST интервалы немесе Т толқыны) пациенттерде жүрек ауруы, аритмия, қан қысымының тұрақсыздығы (қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы), тамырішілік өткізгіштігінің бұзылуы (кешеннің кеңеюі) QRS, PQ интервалының өзгеруі, оның байламының аяқтарының оқшаулануы).

Ас қорыту жүйесінен: жүрек айну, сирек гепатит (бауыр қызметінің бұзылуы және холестатикалық сарғаюды қоса), жүрек айнуы, құсу, гастралгия, тәбеттің жоғарылауы немесе дене салмағының төмендеуі немесе тәбет пен дене салмағының төмендеуі, стоматит, дәмнің өзгеруі, диарея, тілдің қараңғылануы.

Эндокриндік жүйеден: ұрықтың мөлшерінің (ісіну) ұлғаюы, гинекомастия, сүт бездерінің көлемінің ұлғаюы, галактория, либидо мөлшерінің төмендеуі немесе жоғарылауы, потенциалдың төмендеуі, гипо- немесе гипергликемия, гипонатриемия (вазопрессин өндірісінің төмендеуі) және жеткіліксіз жасырын синдром.

Гемопоэтикалық мүшелерден: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергиялық реакциялар: терінің бөртпесі, терінің қышуы, қышу, фотосезімталдық, бет пен тілдің ісінуі.

Басқалары: шаштың түсуі, есту, ісіну, гиперпирексия, лимфа түйіндерінің ісінуі, зәр шығару, полакурия, гипопротеинемия.

Шығарудың белгілері: ұзақ емдеуден кейін кенеттен бас тарту арқылы - жүрек айну, құсу, диарея, бас ауруы, әлсіздік, ұйқының бұзылуы, ерекше армандар, әдеттен тыс қозу, ұзақ емдеуден кейін біртіндеп бас тарту - тітіркену, қозғалыс алаңдауы, ұйқының бұзылуы, әдеттен тыс арман.

Препаратты қабылдаумен байланыс орнатылмаған: лупус тәрізді синдром (миграциялық артрит, антиядролық антиденелердің пайда болуы және оң ревматоидты фактор), бауыр функциясының бұзылуы, гериозия.

Ивты қабылдауға жергілікті реакциялар: тромбофлебит, лимфангит, жану сезімі, терінің аллергиялық реакциясы. Белгілері Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: ұйқышылдық, қобалжу, кома, атаксия, галлюцинация, мазасыздық, психомоторлы қозу, шоғырлану қабілетінің төмендеуі, дезориентация, шатасу, дизартрия, гиперрефлексия, бұлшықет қаттылығы, хореоэтетоз, эпилептикалық синдром.

CCC-тен: қан қысымының төмендеуі, тахикардия, аритмия, жүрек-ішек өткізгіштіктің бұзылуы, ЭКГ өзгерістері (әсіресе QRS), шок, жүрек жеткіліксіздігі, трициклді антидепрессантты интоксикация, шок, жүрек жеткіліксіздігі өте сирек кездеседі.

Басқалары: тыныс алу депрессиясы, ентігу, цианоз, құсу, гипертермия, мидиазия, терлеудің жоғарылауы, олигурия немесе анурия.

Симптомдар дозаланғаннан кейін 4 сағаттан кейін дамиды, 24 сағаттан кейін максимумға жетеді және 4-6 күнге созылады. Егер дозаланғанда күдік пайда болса, әсіресе балалар, науқасты ауруханаға жатқызу керек.

Емі: ауызша қабылдаумен: асқазанды шаю, белсенді антихолинергиялық әсері бар (белсенді қысылған көмір, симптоматикалық және тірек терапиясы) - холинестераза ингибиторларын қабылдау (физостигмин талма жоғарылауына байланысты ұсынылмайды). ), қан қысымын және су-электролит балансын сақтау. 5 күн ішінде CCC функцияларын бақылау (соның ішінде ЭКГ) (рецидив 48 сағат немесе одан кейін болуы мүмкін), антиконвульсанттық терапия, механикалық желдету және басқа да реанимациялық шаралар көрсетілген. Гемодиализ және мәжбүрлі диурез тиімді емес.

Арнайы нұсқаулар

Емдеуді бастамас бұрын қан қысымын бақылау қажет (төмен немесе зертханалық қан қысымы бар емделушілерде ол одан да төмендеуі мүмкін), емдеу кезінде перифериялық қан бақылау (кейбір жағдайларда агранулоцитоз дамуы мүмкін), сондықтан қан суретін, әсіресе, бақылау қажет. дене температурасының жоғарылауы, тұмау тәрізді симптомдар мен ауырсынудың дамуы), ұзақ терапиямен - CVS және бауыр функцияларын бақылау. Егде жастағы адамдарда және CCC аурулары бар науқастарда жүрек соғу жиілігін, қан қысымын, ЭКГ-ны бақылау көрсетілген. ЭКГ-да клиникалық шамалы өзгерістер пайда болуы мүмкін (Т толқынын тегістеу, S-T сегментінің депрессиясы, QRS кешенінің кеңеюі).

Парентералды қолдану терапияның алғашқы күндерінде төсекте демалу кезінде, дәрігердің бақылауымен, ауруханада ғана мүмкін.

Тік позицияға жату немесе отыру жағдайынан кенеттен ауысқан кезде абай болу қажет.

Емдеу кезінде этанолды алып тастау керек.

МАО ингибиторларын қабылдағаннан кейін 14 күннен кешіктірмей, кішкене дозалардан бастап тағайындаңыз.

Ұзартылған емнен кейін қабылдауды кенеттен тоқтатқан кезде «шығарып салу» синдромының дамуы мүмкін.

Тәулігіне 150 мг жоғары дозалардағы амитриптилин конвульсиялық белсенділіктің шегін төмендетеді (бейімді науқастарда, сондай-ақ басқалардың қатысуымен эпилептикалық ұстамалар қаупін ескеру қажет)конвульсиялық синдромның пайда болуына бейім факторлар, мысалы, кез-келген этиологияның ми жарақаттары, антипсихотикалық препараттарды (антипсихотиктер) бір мезгілде қолдану, этанолдан бас тарту немесе антивонвульсантты қасиеттері бар препараттарды қабылдау, мысалы, бензодиазепиндер).

Ауыр депрессия өзіне-өзі қол жұмсау әрекеттерімен сипатталады, олар айтарлықтай ремиссияға дейін сақталады. Осыған байланысты емнің басында бензодиазепин тобының немесе антипсихотикалық препараттармен үйлесімділігі және тұрақты медициналық бақылау (сенімді агенттерге есірткіні сақтау мен шығаруды тапсыру) көрсетілуі мүмкін.

Циклдік аффективті бұзылулары бар емделушілерде депрессиялық фаза кезінде терапия кезінде маникандық немесе гипоманиялық жағдайлар пайда болуы мүмкін (дозаны төмендету немесе есірткіні қабылдау және антипсихотикалық препараттарды тағайындау қажет). Осы жағдайларды тоқтатқаннан кейін, егер көрсетілімдер болса, төмен дозада емдеуді қалпына келтіруге болады.

Мүмкін болатын кардиотоксикалық әсерге байланысты тиротоксикозбен ауыратын науқастарды немесе қалқанша безінің гормондық препараттарын қабылдаған пациенттерді емдеу кезінде сақтық қажет.

Электровульвативті терапиямен бірге тек мұқият медициналық бақылаумен тағайындалады.

Нашар науқастарда және егде жастағы науқастарда бұл есірткі психоздарының дамуына себеп болуы мүмкін, негізінен түнде (препарат тоқтатылғаннан кейін олар бірнеше күн ішінде жоғалады).

Негізінен созылмалы іш қату бар науқастарда, қарттарда немесе төсек демалысын бақылауға мәжбүр емделушілерде ішектің паралитикалық кедергісі болуы мүмкін.

Жалпы немесе жергілікті анестезия жасамас бұрын, анестезиологқа науқастың амитриптилин қабылдағаны туралы ескерту керек.

Антихолинергиялық әсерге байланысты лакримацияның төмендеуі және көз жасы сұйықтығының құрамындағы шырышты мөлшердің салыстырмалы түрде ұлғаюы мүмкін, бұл байланыс линзаларын қолданатын пациенттерде қабықтың эпителийінің зақымдалуына әкелуі мүмкін.

Ұзақ уақыт қолданған кезде тіс кариесімен ауырудың өсуі байқалады. Рибофлавинге қажеттілік артуы мүмкін.

Жануарлардың көбеюін зерттеу ұрыққа кері әсерін тигізді, жүкті әйелдерде барабар және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеді. Жүкті әйелдерде препарат анаға арналған пайдасы ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен жоғары болған жағдайда ғана қолданылуы керек.

Ол емшек сүтіне еніп, нәрестелерде ұйқышылдықты тудыруы мүмкін.

Жаңа туылған нәрестелердегі «шығарылу» синдромының дамуын болдырмау үшін (тыныс алудың, ұйқышылдықтың, ішек коликасының жоғарылауы, жүйке қозғыштығының жоғарылауы, гипотензия немесе гипертензия, тремор немесе спастикалық құбылыстар) амитриптилин біртіндеп күтілетін туғаннан 7 апта бұрын жойылады.

Дозаланғанда дозаланғанда балалар сезімтал, сондықтан олар қауіпті және өлімге әкелуі мүмкін.

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізу кезінде және зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіпті іс-әрекеттермен айналысқан кезде абай болу керек.

Қарым-қатынас

Этанол мен орталық жүйке жүйесін түсіретін препараттарды (соның ішінде басқа антидепрессанттар, барбитураттар, бензадиазепиндер және жалпы анестетиктер) бірге қолдану арқылы орталық жүйке жүйесіне, тыныс алу депрессиясына және гипотензивті әсерге ингибиторлық әсердің едәуір артуы мүмкін.

Құрамында этанол бар сусындарға сезімталдықты арттырады.

Антихолинергиялық белсенділігі бар дәрілердің антихолинергиялық әсерін арттырады (мысалы, фенотиазиндер, антипаркинсондық препараттар, амантадин, атропин, бипериден, антигистаминдер) жанама әсерлердің қаупін арттырады (орталық жүйке жүйесі, көру, ішек және қуық).

Антигистаминдермен үйлескенде, клонидин, орталық жүйке жүйесіне, атропинмен ингибиторлық әсердің жоғарылауы ішектің паралитикалық өтімсіздігінің қаупін арттырады, ал экстрапирамидтік реакциялар тудыратын препараттар экстрапирамидалық әсердің ауырлығы мен жиілігін арттырады.

Амитриптилинді және жанама антикоагулянттарды (кумарин немесе индидион туындылары) бір мезгілде қолданғанда соңғысының антикоагулянттық белсенділігінің жоғарылауы мүмкін.

Амитриптилин кортикостероидтерден туындаған депрессияны жоғарылатуы мүмкін.

Антиконвульсантты препараттармен біріктіріп қолданғанда орталық жүйке жүйесіне ингибиторлық әсерді арттыруға, конвульсиялық белсенділіктің шегін төмендетуге (жоғары дозада қолданған кезде) және соңғысының тиімділігін төмендетуге болады.

Тиротоксикозды емдеуге арналған дәрілер агранулоцитоз қаупін арттырады.

Фенитоин мен альфа-блокаторлардың тиімділігін төмендетеді.

Микросомалық тотығудың тежегіштері (циметидин) Т1 / 2-ны ұзартады, амитриптилиннің уытты әсерінің қаупін жоғарылатады (дозаны 20-30% төмендету қажет болуы мүмкін), бауырдың микросомальды ферменттерінің индукторлары (барбитураттар, карбамазепин, фенитоин, никотин және ауызша контрацептивтер) плазмадағы концентрацияны төмендетеді. амитриптилиннің тиімділігін төмендетіңіз.

Флуоксетин мен флувоксамин плазмадағы амитриптилин концентрациясын жоғарылатады (амитриптилиннің дозасын 50% төмендету қажет болуы мүмкін).

Антихолинергетиктермен, фенотиазиндермен және бензодиазепиндермен үйлескенде - седативті және орталық антихолинергиялық әсердің өзара күшейтілуі және эпилепсиялық ұстама қаупінің жоғарылауы (ұстама белсенділігінің шегін төмендету), фенотиазиндер сонымен қатар нейролептикалық қатерлі синдром қаупін арттыруы мүмкін.

Амитриптилинді клонидинмен, гуанетидинмен, бетанидинмен, резерпинмен және метилдопамен бір мезгілде қолданғанда - соңғысының гипотензиялық әсерінің төмендеуі, кокаинмен - жүрек аритмиясының қаупі.

Құрамында эстроген бар ауызша контрацептивті дәрілер мен эстрогендер амитриптилиннің биожетімділігін арттыра алады, антиаритмиялық препараттар (мысалы, хинидин) ырғағының бұзылу қаупін арттырады (мүмкін амитриптилин метаболизмін баяулатуы мүмкін).

Дисульфирам және басқа ацетальдегидрогеназа ингибиторларымен бірігіп қолдану делирий тудырады.

MAO ингибиторларымен үйлеспейді (гиперпирексия, ауыр конвульсия, гипертониялық криздер және науқастың өлімі кезеңдерінің жиілігін жоғарылату).

Пимозид пен пробукол жүрек аритмиясын жоғарылатуы мүмкін, бұл ЭКГ-да Q-T аралығын ұзартуда көрінеді.

Бұл эпилефринге, норепинефринге, изопреналинге, эфедринге және фенилефринге CVS әсерін күшейтеді (оның ішінде бұл препараттар жергілікті анестетиктердің бөлігі болған кезде) және жүрек ырғағының бұзылу қаупін, тахикардия мен ауыр артериялық гипертензияны жоғарылатады.

Альфа-адреностимуляторлармен бірге интраназальды енгізу үшін немесе офтальмологияда қолдану кезінде (айтарлықтай жүйелік сіңуімен), соңғысының вазоконстрикторлық әсері артуы мүмкін.

Қалқанша безінің гормондарымен үйлескенде - емдік әсер мен уытты әсердің өзара жақсаруы (жүрек аритмиясы және орталық жүйке жүйесіне әсер ететін әсер).

М-антихолинергетиктер және антипсихотикалық дәрілер (антипсихотиктер) гиперпирексия (әсіресе ыстық ауа-райында) қаупін арттырады.

Басқа гематотоксикалық препараттармен бірігіп тағайындаған кезде гематоуыттылықтың жоғарылауы мүмкін.

Саротен Ретард (Saroten Retard) - шығарылым формасы, құрамы және қаптамасы

Ұзартылған әсер ететін капсулалар - қатты желатин, мөлшері №2, мөлдір емес, денесі мен қақпағы қызыл-қоңыр түсті, капсуланың құрамы ақ түстен сарғышқа дейін түйіршіктерден тұрады.

1 қақпақ. амитриптилин гидрохлориді 56,55 мг, бұл 50 мг амитриптилиннің құрамына сәйкес келеді.

Қосымша заттар: қант түйірлері (қант сфералары), стеарин қышқылы, шеллак (балауыз емес қабық), тальк, повидон.

Капсула қабығының құрамы: желатин, қызыл бояғыш оксиді (E172), титан диоксиді (E171).

Саротен Ретард (Saroten Retard) - фармакокинетика

Амитриптилиннің ауызша биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 95% құрайды. Қан сарысуындағы амитриптилиннің концентрациясы саротенді таблетка ішкеннен гөрі 4-10 сағаттан кейін ең жоғары мәнге баяу жетеді, содан кейін ол ұзақ уақытқа дейін тұрақты болып қалады.

Тең мөлшерде препараттың плазмадағы концентрациясының максималды мәні капсулаларды қабылдау кезінде төмен болады, бұл Саротен Ретардтың кардиотоксикалық әсерінің төмендеуімен байланысты.

Амитриптилин алмасуы деметиляция және гидроксилдену арқылы жүзеге асырылады. Нортриптилин амитриптилиннің негізгі метаболиті болып саналады. Амитриптилиннің T1 / 2 орта есеппен 25 сағатты (16-40 сағатты), ал нортриптилиннің T1 / 2 - шамамен 27 сағатты құрайды, Css 1-2 аптадан кейін анықталады. Амитриптилин негізінен несеппен, ішінара нәжіспен шығарылады. Амитриптилин және нортриптилин плацентарлы тосқауылды кесіп өтеді және аз мөлшерде ана сүтінен шығарылады.

Препаратты қолдануға көрсеткіштер

Депрессия, әсіресе мазасыздық, қозу және ұйқының бұзылуы:

• моно- және биполярлық типтегі эндогендік депрессияларды, инволюциялық, маскировкалық және менопаузалық депрессияларды емдеу;
• дисфория және алкогольдік депрессия,
• реактивті депрессия
• депрессиялық невроздар
• шизофрениялық депрессияны емдеу (антипсихотиктермен бірге),
• созылмалы ауырсынудың бұзылуы.

Саротен Ретард (Saroten Retard) - дозалау режимі

Саротен Ретард капсулаларын қабылдаған кезде оны сумен ішу ұсынылады. Алайда капсулаларды ашуға болады және олардың құрамын (түйіршіктер) ауызша сумен қабылдауға болады. Түйіршіктерді шайнауға тыйым салынады.

Депрессияны емдеу үшін таблеткадағы Саротен дозасының 2/3 мөлшеріне сәйкес келетін дозада 1 рет / ұйқыдан 3-4 сағат бұрын тағайындалады.

Ересектер емдеуді Саротен Ретардпен кешке бір 50 мг капсуладан бастаған жөн. Қажет болса, 1-2 аптадан кейін күнделікті дозаны кешке 2-3 капсулаға дейін арттыруға болады (100-150 мг). Айқын жақсартудан кейін тәуліктік дозаны ең төменгі тиімділікке дейін төмендетуге болады, көбінесе 1-2 капсулаға дейін (50-100 мг /). Депрессияны емдеуде антидепрессанттарды, оның ішінде Саротен Ретардты тағы 4-6 ай ішінде белгілі нәтижеге жеткеннен кейін қолдануды жалғастыру ұсынылады. Рецидивке қарсы әсері бар күтім дозаларында Саротен Ретардты ұзақ уақыт, бірнеше жылға дейін қабылдауға болады.

Егде жастағы адамдарға емдеуді Саротен таблеткалары бар емдеуді бастау керек - 30 мг / (3-тен 10 мг). Бірнеше күннен кейін Saroten Retard капсулаларын қабылдауға ауысуға болады. Тәуліктік дозасы - кешке қабылданған 1-2 капсула (50-100 мг).

Ересектерде созылмалы ауырсынудың бұзылуында, тәуліктік дозасы 1-2 капсуладан (50-100 мг), кешке қабылданады. Емдеуді кешке бір рет 25 мг таблетка ішінде Саротен қабылдаудан бастауға болады.

Антихолинергиялық әсерге байланысты жанама әсерлер: құрғақтық және / немесе аузындағы ащы дәм, жүрек айну, құсу, стоматит, сирек - холестатикалық сарғаю, бұлыңғыр көру, көзішілік қысымның жоғарылауы, тахикардия, іш қату, әлдеқайда аз - зәр шығару. Олар көбінесе емделудің басында пайда болады, содан кейін азаяды.

• Жүрек-қантамыр жүйесі жағынан: тахикардия, аритмия, ортостатикалық гипотензия, жүрек-қан тамырлары өткізгіштігінің бұзылуы, тек ЭКГ-да жазылған, бірақ клиникалық тұрғыдан айқын емес.
• Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: ұйқышылдық, әлсіздік, бұзылған концентрация, бас ауруы, бас айналу. Көбінесе амитриптилин терапиясының басында пайда болатын бұл бұзылулар емдеу кезінде азаяды. Әдетте аз мөлшерде, әсіресе жоғары бастапқы дозалар қолданылған кезде, біртектілік, дезориентация, шатасу, үгіт, галлюцинация, экстрапирамидалық бұзылулар, жер асты дүмпулері және құрысулар пайда болуы мүмкін, сирек мазасыздық.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышу мүмкін.

Басқалары: жүрек айнуы, тершеңдік, салмақ көтеру, либидо төмендеуі мүмкін.

Қарсы көрсеткіштер

• жақында миокард инфарктісі,
• жүрек өткізгіштің бұзылуы
• алкогольмен, барбитураттармен немесе опиатпен жедел улану,
• жабылатын глаукома,
• MAO ингибиторларымен бірге және оларды алғаннан кейін 2 аптаға дейін қолданыңыз,
• амитриптилинге жоғары сезімталдық.

Саротен Ретард - арнайы нұсқаулар

Саротен Ретард конвульсиялық бұзылыстары, зәр шығару, простата гипертрофиясы, ауыр бауыр немесе жүрек-тамыр аурулары, гипертиреозбен ауыратын науқастарға сақтықпен тағайындау керек.

Седативті әсерге ие, ол автомобильді және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін. Саротен Ретардты қабылдаған пациенттерге дәрігерге препараттың осы аспектісі туралы алдын-ала ескерту қажет.

Саротеннің тежелуі - дозаланғанда

Белгілері Орталық жүйке жүйесінің қысылуы немесе қозуы. Антихолинергиялық әсердің ауыр көріністері (тахикардия, құрғақ шырышты қабықтар, зәр шығару) және кардиотоксикалық (аритмия, артериялық гипотензия, жүрек жеткіліксіздігі) әсерлері. Конвульсиялық бұзылулар. Гипертермия.

Емдеу. Симптоматикалық деп саналады. Ауруханада жүргізу керек. Амитриптилинді ауызша қабылдаумен мүмкіндігінше тезірек асқазанды шаю керек және белсендірілген көмір тағайындау керек. Тыныс алу және жүрек-тамыр жүйесін сақтау үшін шаралар қабылдау қажет. Жүректің белсенділігін 3-5 күн ішінде бақылау қажет. Мұндай жағдайларда эпинефрин (адреналин) тағайындауға болмайды. Конвульсиялық бұзылулар үшін диазепам қолданылуы мүмкін.

Саротен Ретард (Saroten Retard) - есірткінің өзара әрекеттесуі

Амитриптилин этанолдың, барбитураттардың және орталық жүйке жүйесін әлсірететін басқа заттардың әсерін күшейте алады.

MAO тежегіштерімен бірге қолдану гипертониялық кризге әкелуі мүмкін.

Амитриптилин антихолинергетиктердің әсерін күшейтетіндіктен, олармен бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек.

Бұл эпинефриннің (адреналин), норепинефриннің (норепинефриннің) симпатомиметиктерінің әсерін күшейтеді, соның нәтижесінде осы заттарды қамтитын жергілікті анестетиктер амитриптилинмен бір мезгілде қолданылмауы керек.

Клонидин, бетанидин және гуанетидиннің гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін.

Антипсихотиктермен бірге тағайындаған кезде трициклді антидепрессанттар мен антипсихотиктер конвульсивті дайындық деңгейінің шегін төмендетіп, бір-бірінің метаболизмін өзара тежейтінін ескерген жөн.

Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда амитриптилин метаболизмінің төмендеуі, оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы және уытты әсердің дамуы ықтимал.