Фенофибрат: пайдалану бойынша нұсқаулар, аналогтар, бағалар мен шолулар

Қатысты сипаттама 30.08.2016

• Латын атауы: Фенофибрат
• ATX коды: C10AB05
• Белсенді зат: Фенофибрат
• Өндіруші: Sopharma (Болгария), Canonfarm Production ЖАҚ (Ресей)

1 таблетка 145 мг фенофибрат. Жүгері крахмалы, кремний диоксиді, кварцармеллоза натрий маннитол, магний стеараты, повидон, МКК, көмекші компоненттер ретінде.

Фармакодинамика

Гиполипидемиялық туынды фибро қышқылы. Белсендіру альфа-рецепторларкүшейтеді липолизатерогенді липопротеидтер. Деңгейді төмендетуге ықпал етеді VLDL және LDL және бөлшектердің ұлғаюы HDL. Мазмұнын 40-55% -ға төмендетеді триглицеридтер және холестерин (аз дәрежеде - 20-25%).

Осы әсерлерді ескере отырып, фенофибратты қолдану науқастарда көрсетілген гиперхолестеринемиябіріктірілген гипертриглицеридемия (немесе онсыз). Емдеу кезінде тенденциялар айтарлықтай төмендейді ксантомалар (депозиттер) холестерин), жоғарылаған деңгей азаяды фибриноген және С-реактивті ақуызшоғырлануы зәр қышқылы (25%). Сонымен қатар, белсенді зат агрегацияны азайтады тромбоциттер саны қандағы қант қант диабеті.

Фармакокинетика

Микронизацияланған белсенді зат түріндегі препарат биожетімділігі жоғарырақ. Тамақты қабылдаған кезде сіңіру күшейеді. Cmax 4-5 сағаттан кейін анықталады. Ұзақ мерзімді пайдалану кезінде плазмадағы концентрация тұрақты болып қалады. Негізгі метаболит болып табылады фенофибро қышқылы, ол плазмада анықталады. Мықтап байланған альбумин.

Ол бүйректермен және жартылай шығарылу кезеңімен 20 сағат ішінде шығарылады. Бір апта ішінде ол толығымен көрсетіледі. Препарат ұзақ уақыт қолданғанда да жинақталмайды.

Қолдану көрсеткіштері

• концентрациясының төмендеуі триглицеридтер -де гиперглицеридемия,
• аралас терапия статиндер аралас дислипидемия науқастарда Жүректің ишемиялық ауруы, тамырлы атеросклероз, қант диабеті,
• негізгі гиперлипидемия.

Қарсы көрсеткіштер

• жоғары сезімталдық
• жасы 18-ге дейін
• бауыр жеткіліксіздігі
• ауыр бүйрек жеткіліксіздігі,
• өт қабының ауруы
• созылмалы немесе өткір панкреатит,
• емізу.

Мұны сақтықпен тағайындау керек гипотиреоз, егер бұлшықет ауруларының тұқым қуалаушылығы ауыр болса, қарттықта алкогольді теріс пайдалану.

Жанама әсерлері

• жүрек айнуы, тәбеттің жоғалуы, ауырсыну және ауырсыну эпигастрий,
• құлдырау гемоглобин,
• шаштың түсуі
• лейкопения,
• арттыру трансаминаза,
• миозит және мүмкіндік рабдомиолиз (бүйрек функциясы бұзылған).

Белсенді заттың қасиеттері

Радар бойынша фенофибрат (фенофибрат) - бұл фибро қышқылының туындысы болып табылатын фибраттар тобынан алынған дәрі. Әсер ету механизмі толық түсінілмеген. Алайда, әдебиетте сипатталған процестерге сүйене отырып, липидтерді төмендететін әсер ферментативті белсенділіктің әсерінен - ​​липопротеидтік липаздың катализінің арқасында қол жеткізілді деп тұжырым жасауға болады. Осы ферменттің әсерінен триглицеридтердің ыдырауы жеделдейді және холестерин өндірісі бұзылады.

Сонымен қатар, бұл фибрат тромбоциттердің агрегациялық қабілетін төмендетеді (олар әлсіз болып қалады), қант диабетімен ауыратын науқастардағы сарысудағы қантты азайтады және зәр қышқылының санын азайтады. Препараттың негізгі метаболизмі бауырда жүзеге асырылады, ақуыздың жоғары байланысы жоғары биожетімділігін қамтамасыз етеді. Ол бүйректермен шығарылады, сондықтан фенофибратты тағайындау алдында және тағайындау кезінде олардың шығаратын функцияларын бақылау керек. 145 мг дозасы бар таблеткаларда қол жетімді. Қаптамадағы зат саны 10 данадан 100 данаға дейін.

Әсер ету механизмі

Фенофибрат - бұл фибрин қышқылының туындысы. Пероксисома альфа-рецепторлардың пролиферациясының активаторын (PPARa) белсендіру арқылы липидтердің деңгейін төмендетеді. PPARa липопротеин липазаларын белсендіреді және апопротеин CIII деңгейін төмендетеді, липолизді жоғарылатады және триглицеридті бөлшектерді плазмадан шығарады. PPAR сонымен қатар AI және AII апопротеиндерінің деңгейін жоғарылатады, бұл өте төмен тығыздықтағы липопротеидтердің (VLDL) және төмен тығыздықты липопротеиндердің (LDL) құрамын жоғарылатады және құрамында AI және AII апопротеиндері бар жоғары тығыздықтағы липопротеиндер (HDL) жоғарылайды. Сонымен қатар, өте төмен тығыздықтағы липопротеиндердің синтезін және катаболизмін жоғарылату арқылы фенофибрат LDL люменін арттырады және жүректің ишемиялық ауруына байланысты ұсақ және тығыз LDL санын азайтады.

Tricor: қолдануға арналған көрсеткіштер

Трикор - бұл гиперхолестеринемия мен гипертриглицеридемияның бастапқы әдісі немесе аралас аурулар болған кезде (дислипидемия IIa, IIb, III, IV және V түрлері) және / немесе егер бірінші деңгейлі терапия жеткіліксіз болса немесе қолайсыз жанама әсерлері болса. Сонымен қатар, Еуропада фенофибрат, егер триглицеридтер мен HDL дұрыс бақыланбаған болса, статинге қосымша жүрек-қан тамырлары аурулары бар пациенттерде аралас гиперлипидемия үшін қолданылады. Фенофибрат балаларда, жүкті және бала емізетін әйелдерде, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, өт тастарының болуында, фенофибратқа және / немесе оның қосындыларына жоғары сезімталдығы бар пациенттерде, фибраттар немесе кетопрофенмен емдеу кезінде фотоллергия немесе фототоксикалық реакциялар болған жағдайда қарсы көрсетілімдер болып табылады.

Қарым-қатынас

Антикоагулянттар әсерін жақсартады - қан кету қаупі бар. Антикоагулянттардың дозасын азайту ұсынылады.

Аралас МАО ингибиторлары және циклоспорин бүйрек функциясын бұзуы мүмкін. Холестирамин сіңуін азайтады. Басқалармен бірге қабылдағанда фибраттар және статиндер бұлшықеттерге уытты әсер ету қаупі бар.

Фармакология

PPARα рецепторларын (пероксисомалық пролифератормен белсендірілген альфа-рецепторлар) белсендіру арқылы фенофибро қышқылы (фенофибраттың белсенді метаболиті) липопротеин липазын белсендіру және аполипин синтезін төмендету арқылы триглицеридтердің жоғары құрамымен атерогенді липопротеидтердің липолизі мен плазмалық экскрециясын жақсартады. PPARα-ны активтендіру сонымен қатар AI және AII аполипопротеиндердің синтезінің жоғарылауына әкеледі.

Жоғарыда сипатталған липопротеиндерге әсері LDL және VLDL фракцияларының құрамына кіреді, олардың құрамына аполипопротеин В кіреді, сонымен қатар AI және AII аполипопротеиндері кіретін HDL фракцияларының мөлшері артады.

VLDL синтезі мен катаболизмінің бұзылуын түзетудің арқасында фенофибрат LDL клиренсін жоғарылатады және тығыз және ұсақ бөлшектердің мөлшерін азайтады, бұл атерогенді липидті фенотипі бар пациенттерде байқалады (коронарлық артерия ауруы қаупі бар науқастарда жиі бұзылады).

Клиникалық зерттеулерде фенофибратты қолдану жалпы холестеринді 20-25% -ға, HDL холестеринін 10-30% -ға көтергенде 40-55% -ға төмендететіні атап өтілді. LDL-холестерин деңгейі 20-35% -ға төмендеген гиперхолестеринемиямен ауыратын науқастарда фенофибратты қолдану «жалпы холестерин / HDL-холестерин», «LDL-холестерин / HDL-холестерин» және «Apo B / Apo AI» коэффициенттерінің төмендеуіне әкелді. «, Атерогендік қауіптің белгілері.

LDL холестериніне және триглицеридтерге әсерін ескере отырып, фенофибратты қолдану гипертриглицеридемиясы бар және онсыз гипертриглицеридемиясы бар емделушілерде, соның ішінде қайталама гиперлипопротеинемиямен бірге, соның ішінде 2 типті қант диабетімен қатар плазмадағы фибриноген мен несеп қышқылының жоғарылау деңгейін төмендетеді, ал ұзақ терапия көмегімен холестериннің экстраваскулярлық қабаттарын азайтады.

Ауыз ішкеннен кейін фенофибрат этераздармен тез гидролизденеді. Плазмада фенофибраттың негізгі белсенді метаболиті ғана анықталады - фенофибро қышқылы, Т_макс фенофибро қышқылының плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 99% құрайды, С_сс 1 апта ішінде қол жеткізілді. Фенофибрат пен фенофибро қышқылы P450 цитохромымен жүретін тотығу метаболизміне ұшырамайды. Т_1/2 фенофибро қышқылы - шамамен 20 сағат, ол негізінен бүйрекпен шығарылады (фенофибро қышқылы және оның глюкурониді). Жиналмайды.

Фенофибратты ауызша қабылдағаннан кейін фенофибро қышқылының клиренсі жасына байланысты өзгермейді және егде жастағы науқастарда (77-87 жас) 1,2 л / сағ және жас пациенттерде 1,1 л / сағ құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда (креатинин Cl креатинин Cl 30-80 мл / мин) T жоғарылайды_1/2 фенофибро қышқылы.

Клиникалық зерттеулерде фенофибраттың екі түрлі формасы - «микронизацияланған» және «микронизацияланбаған» салыстыру жүргізілді. Осы формаларды қабылдағаннан кейін сау еріктілердің қан үлгілерін салыстыру көрсеткендей, 67 мг «микронизацияланған» форма, 100 мг «микронизацияланбаған» формаға биоэквивалент.

Дозалау және енгізу

Фенофибраттық таблеткалар мас болып табылады, шайнауға болмайды және бөлінбейді. Осылайша, препараттың максималды тиімділігіне қол жеткізіледі - мембрана мембранасының арқасында асқазан-ішек жолдарының қалаған бөлімдеріне жетеді және оларға сіңіп кетеді. Ересек пациенттер үшін тәуліктік доза күніне бір рет 1 капсуладан тұрады. Ол сондай-ақ максималды деп саналады - 145 мг.

Әдебиеттерде бұл дәрі-дәрмектің жүктілік кезінде қолданылғаны туралы деректер бар. Бірқатар ғылыми зерттеулердің қорытындысында фенофибраттық таблеткалардан тератогендік және фетотоксикалық әсерлер байқалмағаны айтылды. Алайда, бұл деректер тапшы және препаратты тағайындаудың клиникалық негіздемесін бермейді. Сондықтан жүктілік кезінде оны зиян мен пайдасын қатаң бағалаумен ғана босатуға болады. Емшекпен емізу кезінде дәрігерлердің ұстанымы қатаң - фибраттар қарсы.

Пайдалану шолулары

Фенофибрат негізінде дәрі қабылдаған дәрігерлер мен олардың пациенттерінің пікірлері, негізінен, оң. Липидтерді төмендететін әсердің күші бойынша олар статиндерден төмен, бірақ жағымсыз реакциялардың азаюына әкеледі. Көбінесе өмір салтын өзгерту, диетаны өзгерту және метаболикалық препараттарды тағайындау аясында көп компонентті терапияның бөлігі ретінде қолданылады.

Жанама әсерлері

Препараттың көптеген жанама әсерлері бар екенін ескеру керек, сондықтан сіз қарсы көрсетілімдер жоқ екеніне көз жеткізуіңіз керек. Планшетті қабылдағаннан кейін науқаста бөртпе, қышу, есекжем немесе фотосезімталдық реакциясы бар аллергиялық реакция пайда болуы мүмкін, креатинин мен мочевина концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Жағымсыз реакциялар іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, жазықтылық түрінде пайда болуы мүмкін. Сирек жағдайларда жедел панкреатит пайда болады, өт тастар пайда болады, гепатит өте сирек дамиды. Егер адамның сарғаюымен немесе терінің қышуымен бірге болатын белгілері болса, науқасты гепатитке тексеріп, Фенофибрат қабылдауды тоқтату керек.

Кейде жанама әсерлер диффузды миалгия, миозит, бұлшықет спазмы, әлсіздік, рабдомиолиз, креатин фосфокиназасының белсенділігінің жоғарылауы түрінде көрінеді. Кейбір адамдар венаның терең тромбозын, өкпе эмболиясын дамытады, гемоглобин мен лейкоциттер санын көбейтеді, бас ауруы және жыныстық дисфункция. Ерекше жағдайларда интерстициальды пневмопатия диагноз қойылады.

Артық дозалану жағдайлары анықталған жоқ, бірақ егер препаратты дұрыс қолданбаған деген күдік болса, симптоматикалық және қолдау көрсететін терапия тағайындалады. Гемодиализді қолдану тиімсіз. Арнайы антидоттар белгісіз.

Кешенді емдеу және басқа препараттарды қолдану кезінде ерекше сақтық шараларын сақтау қажет.

• Фенофибрат ауызша антикоагулянттар әсерін күшейтеді, бұл әсер көбінесе қан кетуді тудырады. Сондықтан, терапияның бастапқы кезеңінде антикоагулянттардың дозасы 1/3 азаяды. Әрі қарай дәрігер науқастың жалпы жағдайына және сынақтардың нәтижелеріне назар аудара отырып, дозаны жеке таңдайды.
• Фенофибратпен бірге қолданылатын циклоспорин бүйрек қызметін төмендетеді, осыған байланысты зертханалық параметрлерде елеулі өзгерістер болған кезде терапия тоқтатылады. Егер нефротоксикалық препараттар бірге қолданылса, пайдасы мен қаупі бағаланады, содан кейін ең аз қауіпті доза анықталады.
• Егер сіз препаратты HMG-CoA редуктаза ингибиторлар тобымен біріктірсеңіз, жедел бүйрек жетіспеушілігі, миопатия, рабдомиолиз дамуы мүмкін. Өт қышқылы секрециясының әсерінен Фенофибраттың сіңуі төмендейді, сондықтан липидті төмендететін таблеткалар қосымша препаратты қолданғаннан кейін бір сағат немесе алты сағат өткен соң қабылданады.

Препараттың аналогтары

Ұқсас құрамы бар бірқатар препараттар бар. Оларға Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor таблеткалары жатады. Сондай-ақ дәріханада денеге ұқсас әсер ететін дәрілерді сатып алуға болады - Ливостор, Сторвас, Қызғалдақ, Аторвакор.

Науқас дәрігер тағайындаған нысан мен дозаны ескере отырып, алмастыратын дәрілерді өздігінен таңдай алады. Пікірлер бойынша Жапония, АҚШ, Батыс және Шығыс Еуропада жасалған планшеттер ең тиімді деп саналады.

Осылайша, фенофибрат 2 типті қант диабетіне қарсы гиперхолестеринемияны емдеуде тиімді. Тезірек және тиімді әсер алу үшін статиндер қосымша қабылданады. Медицина ересектер терапиясында сәтті қолданылады. Таблеткалар триглицеридтерді азайтады, іріңді өзгерістердің өсуін тоқтатады, аяқтың жағдайын жақсартады.

Атеросклерозды емдеу осы мақалада бейнеде сипатталған.

Тиімділік

Рандомизацияланған, екі соқыр, көп орталықты, үш фазалы зерттеулер фенофиброн қышқылымен және статиндермен (аторвастатин, розувастатин және симвастатинмен) емдеудің нәтижесінде статин монотерапиясымен салыстырғанда HDL мен триглицеридтер деңгейінің едәуір жақсарғаны байқалды. Сонымен қатар, фенофибр қышқылының монотерапиясымен салыстырғанда LDL деңгейінің едәуір жақсаруы байқалады. Фибофибраттың 2 типті диабетпен ауыратын 9795 пациент қатысатын ең үлкен қант диабеті кезіндегі фенофибраттың әсерін зерттеген 2005 жылғы зерттеу нәтижелері бойынша бастапқы ақырғы нүктеге (өлімге әкелетін миокард инфарктісі және жүректің ишемиялық ауруы салдарынан болатын өлім) қауіптің төмендегені көрсетілмеген. Екінші реттік нүктелерде (жалпы жүрек-қан тамырлары аурулары) жалпы жүрек-қан тамырлары ауруларының 11% қаупінің салыстырмалы түрде төмендеуі байқалды. Плацебо тобындағы пациенттердің көпшілігі зерттеу кезінде статиндерді қабылдады, бұл әлсірететін әсер берді. Статиндерді түзеткеннен кейін қатерлі емес миокард инфарктісі мен жүректің ишемиялық ауруынан қайтыс болу қаупінің салыстырмалы төмендеуі 19%, жалпы жүрек-қан тамырлары ауруларында 15% болды. Бұл зерттеу 2 типті қант диабеті бар пациенттерде микро-тамырлы асқынулардың пайда болу қаупінің төмендеуін көрсетті. Фенифибратты қолдану альбуминурия прогрессиясын азайтты (прогрессия 14% -ға аз және плацебоға қарағанда 15% -ға көп). Сонымен қатар, ретинопатияны лазерлік емдеудің қажеттілігі 30% төмендеді. Зерттеудің қосалқы талдауы көрсеткендей, фенофибрат бастапқы лазерлік емге қажеттілікті 31%, макулярлы ісінуді 31% және пролиферативті ретинопатияны 30% төмендетеді.Зерттеуде фенофибраттың барлық пациенттерде ретинопатияның дамуы немесе прогрессиясының 22% -ға, ал бұрын болған ретинопатиясы бар пациенттерде 79% -ға төмендейтіндігі көрсетілген. Сонымен қатар, зерттеу көрсеткендей, фенофибрат жарақатсыз ампутация санын 38% төмендетеді. Көптеген фибраттар сияқты, фенофибрат асқазанды және миопатияны (бұлшықет ауруы) және өте сирек рабдомиолизді тудыруы мүмкін. Статиндермен үйлескен кезде тәуекел артады. Осыған қарамастан, зерттеу фенофибратты ұзақ уақыт қолдану 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар үшін, тіпті зерттелмеген гиполипидемиялық препараттарды қосқанда да, қауіпсіздік тұрғысынан қолайлы екендігі туралы маңызды ақпарат береді. Зерттеу барысында фенофибрат пен статинмен біріктірілген терапия кезінде пациенттерде рабдомиолиздің бірде-бір жағдайы тіркелмеген. Осылайша, фенофибрат / статинді бірігіп қолдану жүрек-қан тамырлары ауруының даму қаупі бар 2 типті қант диабеті бар пациенттерде дислипидемияны емдеуде қауіпсіз және тиімді екендігіне көптеген дәлел бар. Алайда, тағы бір зерттеу, ACCORD жоғарыда көрсетілген тиімділік туралы мәлімдемені қолдамайды. Жақында 2009 жылы Diabetes Care жариялаған FIELD зерттеуінің фенофибраты HDL холестерині мен гипертониясы төмен емделушілерде жүрек-қан тамырлары ауруының қаупін едәуір төмендететінін көрсетті. Фенофибраттың ЖҚА қаупін төмендетудегі ең жоғары тиімділігі ауыр дислипидемиямен ауыратын науқастарда байқалды (TG> 2.3 ммоль / л және төмен HDL-C), олар АҚК жалпы санының салыстырмалы қаупінің 27% төмендегенін көрсетті. Кейбір деректер фенофибраттың абсолютті артықшылығы синдромның метаболикалық ерекшеліктері болған кезде жоғарылайды. Фенофибраттың жоғары қаупі мен пайдасы ауыр гипертриглицеридемиямен ауыратын науқастарда байқалады, алайда бұл нәтижелер зерттеу мақсатына негізделмеген. Макро- және микро-қан тамырлары ауруларының классикалық белгілері 2 типті қант диабеті бар науқастарда аяқ-қолдың ампутациясымен байланысты. Фенофибратты емдеу ампутация қаупінің төмендігімен байланысты, әсіресе үлкен тамырлардың белгілі аурулары болмаса, мүмкін липидті емес механизмдермен. Бұл нәтижелер стандартты емдеудің өзгеруіне және қант диабетімен байланысты төменгі аяқтың ампутациясының алдын алуға әкелуі мүмкін. 2010 жылы Диабетке жүрек-қан тамырлары қаупін бақылау жөніндегі ұйымның ACCORD зерттеуі 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда фенофибрат пен статиндерді бірлесіп қолдану жүрек-тамыр аурулары қаупін тек статиндерді қолданудан гөрі төмендетпейтінін көрсетті. ACCORD сынағында 4,5 жыл ішінде 5518 пациент зерттелді, бұл жоғары холестеринді қант диабеті бар пациенттерде фибраттарды қолдану кезінде нақты өмірлік артықшылықтардың жетіспейтіндігінің орташа дәлелі болды. ACCORD липидін зерттеу 2 типті қант диабеті (2 типті қант диабеті) бар пациенттерде фенофибратты статиндерге қосудың артықшылықтары туралы деректерге қолдау көрсетпегенімен, флибратты монотерапия тестінің нәтижелеріне айтарлықтай дислипидемиясы бар науқастардың кіші топтарында осы емнің артықшылықтарын көрсетті. Атап айтқанда, ACCORD липидін зерттеу фенофибратты 2 типті қант диабеті бар пациенттерде статин терапиясына және аз тығыздықты липопротеинді холестеринге қосуға болады, бірақ тұрақты, маңызды гипертриглицеридемия (> 200 мг / DLL) және төмен липопротеин холестерині бар науқастарда статин терапиясына қосылуы мүмкін деген тұжырымды қолдайды. тығыздығы жоғары (липидті төмендететін дәрілер, фибраттар, липолиз, холестеринді төмендету, жүрек-тамыр аурулары, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, альбуминурия, қант диабеті, қант диабеті, г Purton, Дислипидемия

Василип - қолдануға арналған нұсқаулық

Қанның липидтік компоненттерінің құрамын тек диеталар мен дене белсенділігі арқылы ғана төмендетуге болады. Заманауи фармацевтика осы жұмысты лайықты орындайтын құралдарға ие. Василип - ең танымал және жиі қолданылатын дәрі, ол диетологтар мен кардиологтардың пациенттеріне жақсы таныс. Оны қабылдамас бұрын әрдайым маманмен кеңесіп, кездесуге барып, пайдалану нұсқаулығын мұқият оқып шығыңыз.

Фармакологиялық әрекет

Бұл дәрі синтетикалық жолмен алынған және ол Aspergillus terreus ашытуының өнімі болып табылады. Адам ағзасына еніп, вазилиптің (симвастатин) белсенді компоненттері гидролиз арқылы гидрокси қышқылының туындыларына ыдырайды, олар қандағы холестеринді төмендету үшін пайдалы фармакологиялық функцияны атқарады.

Препараттың белсенді компонентінің сіңуі ішекте болады. Сіңу деңгейі өте жоғары, шамамен 61-85%. Препараттың асқазан-ішек жолында сіңірілмейтін бөлігі нәжіспен шығады. Нұсқаулар препарат қабылдағаннан кейін 1-1,3 сағаттан кейін қан плазмасындағы белсенді компоненттердің ең көп мөлшерін байқауға болатындығын көрсетеді. Симвастатин бауырда ең белсенді.

Сонымен қатар, бұл препарат белсенді метаболит ретінде жұмыс істейді, ол адам ағзасында жоғары холестерині бар көптеген процестердің жүруін тездетіп қана қоймайды, сонымен қатар HMG-CoA редуктазасын тежейді. Бұл фермент өз кезегінде HMG-CoA-дан мегалонаттың ерте конверсиясының катализаторы болып табылады. Осы сөздермен холестерин синтезінің алғашқы сатысын сипаттауға болады. Василип холестериннің жиналуына кедергі келтіреді, осылайша оның деңгейін табиғи және ертерек кезеңдерде төмендетеді.

Сонымен қатар, вазилипті қолдану қан анализінде анықталғандай төмен тығыздықтағы липопротеидтер, триглицеридтер және жалпы холестерин концентрациясын төмендетуі мүмкін. Сонымен қатар, қан тамырлары қабырғаларында липидті шөгінділермен күресетін жоғары тығыздықты липопротеидтер деңгейінің жоғарылауы байқалады. Осылайша, вазилип қанның атерогенділігін төмендетеді, яғни липидтердің «жаман» және «жақсы» компоненттерінің қатынасын жақсартады.

Айта кету керек, вазилиптің осындай «жанама» оң әсері, мысалы, адам ағзасындағы атеросклеротикалық процесс басталған болса, жасушалардың көбеюі мен көші-қонының баяулауы. Олардың барлығы нұсқаулықта көрсетілген. Әдетте, көбейту қабыну процесінің соңында байқалады және бұл көбінесе тамырларда бляшкалардың пайда болуының басталуы болатын жасушалар санының артуы болып табылады. Симвастатин бұл процестерді толығымен жояды және осылайша тамырлардың күйін өзінің бастапқы түрінде сақтайды.

Соңында, вазилип тамырлы эндотелиоциттердің функционалды жағдайын қалыпқа келтіруге көмектеседі. Бұл компоненттер тамырлардың тонусын, коагуляцияны, жүректің жиырылу белсенділігін және бүйректің фильтрациялық қызметін реттеу үшін өте маңызды заттарды синтездейді. Қандағы холестерин деңгейінің жоғарылауы жағдайында эндотелиоциттер шығаратын компоненттердің балансы бұзылады, бұл қайталама проблемалардың пайда болуына әкеледі. Вазилипті липидтерді төмендететін агент ретінде қолдану эндотелийдің қалыпты жұмысын қалпына келтіруге және осылайша қан құрамын қалыпты мәндерге сәйкес келетін параметрлерге жеткізуге мүмкіндік береді.

Дозалау және енгізу

Препараттың алғашқы дозалары қан құрамындағы айтарлықтай өзгерістермен байқалмайды. Нұсқауларға сәйкес вазилиптің басталуы екі аптадан кейін пайда болуы мүмкін, бұл қалыпты жағдай және пациенттің оны қабылдауға деген төмен сезімталдығын білдірмейді. Максималды терапиялық әсер вазилипті қолдануды бастағаннан бастап 4-6 аптадан кейін қол жеткізіледі. Осы дәрі-дәрмекпен емдеуді жалғастыра отырып, оның әсері сақталады. Күшін жойғаннан кейін қандағы холестерин мөлшері бастапқы қалпына келеді, яғни емделуден бұрын науқаста байқалған деңгейге.

Қолдану әдісі аурудың түріне және оның ауырлығына байланысты. Жүректің ишемиялық ауруы кезінде кардиолог пациентке тәулігіне 20 мг дозаны тағайындайды. Егер нұсқаулар болса, тәуліктік дозаны біртіндеп арттыруға болады. Әдетте бұл дәрі-дәрмектің басталуынан бір айдан ерте емес қолданылады. Тәулігіне қабылданатын препараттың максималды мәні 40 мг құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылған немесе егде жастағы науқастар үшін вазилиптің тәуліктік дозасын көбейту ұсынылмайды. Егер бүйрек жеткіліксіздігі анықталса (креатинин клиренсінің деңгейі 30 мл / мин-ден кем), онда кардиолог препараттың тәуліктік дозасын күніне 10 мг-ден аспайды. Мұндай пациенттер үшін дозаның шамалы жоғарылауы дәрігердің қатаң бақылауымен және жағдайды үнемі қадағалап отыру керек.

Гиперхолестеринемия кезінде препараттың тәуліктік дозасы 10-нан 80 мг-ға дейін өзгереді. Препаратты кешке қабылдау керек, және бұл кешкі тамақтануға байланысты емес. Жүректің ишемиялық ауруы сияқты, вазилип 10 мг бастапқы дозадан басталады. Тек 4 аптадан кейін сіз күн сайын қабылданатын препарат мөлшерін біртіндеп арттыра аласыз. Егер гиперхолестеринемия тұқым қуалайтын болса, тәуліктік доза 40-тан 80 мг-ға дейін. Препараттың мөлшері аурудың ауырлығына байланысты.

Егер бұл препаратты трансплантациядан өткен науқас қабылдауы керек болса және бұл әдіс циклоспорин тағайындаумен бірге жүрсе, онда вазилипті қолдану туралы нұсқаулар өте сақ болады. Сонымен, бұл жағдайда дәрі-дәрмектің нұсқауларға сәйкес ұсынылатын дозасы күніне 10 мг-нан аспауы керек.

Жанама әсерлері

• Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: шаршау, перифериялық невропатиялар, депрессия, ұйқының бұзылуы, бас ауруы.
• Асқазан-ішек жолдарынан: бауыр трансаминазаларының белсенділігі, диспепсия, панкреатит, жүрек айну және құсу, іш қату.
• Генитурия жүйесінен: әлсіздік, бүйрек функциясының бұзылуы.
• Бұлшықеттер тарапынан: дерматомиозит, бұлшықет әлсіздігі, кейінгі бүйрек жеткіліксіздігі бар рабдомиолиоз. Бұл жанама әсері сирек дамиды, көбінесе параллельді статиндер тобынан циклоспорин немесе басқа препараттар қабылдайтын пациенттерде.
• Көру тұрғысынан: линзаның мөлдірлігі.
• Басқа ықтимал жанама әсерлер: фотосезімталдық, алопеция.

Кейбір жағдайларда бұл дәрі-дәрмекті іштің аллергия белгілері, мысалы, есекжем, безгегі, экзема және терінің қызаруы сипаттайды. Мұндай жағдайларда дәрігердің денені дәрі қабылдауға деген реакциясы туралы хабардар ету қажет. Қан анализінде эозинофилдер мен ESR құрамының жоғарылауы сияқты өзгерістер де көрсетілуі мүмкін.

Жалпы, василип пациенттерге жақсы төзімді. Жағымсыз әсерлер мен аллергиялық реакциялар жиі, жұмсақ түрінде болмайды және тез өтеді.

Дозаланғанда қолдану

Әдетте, симвастатиннің дозалануы пациенттің денсаулығына ауыр әсер етпейді, бірақ ол мұндай жағдайларда қажетті әрекеттерді білуі керек. Көбінесе олар энтеросорбенттер мен асқазанды жуумен шектеледі. Осыдан кейін дененің күйін мұқият бақылау, бүйректер мен бауырдың функцияларын және қанның барлық компоненттерінің құрамын бақылау қажет. Егер рабдомиолиз немесе бүйрек жеткіліксіздігі қаупі болса, артық дозаланудың жағымсыз салдарынан құтылу үшін гемодиализден өткен дұрыс.

Біздің оқырмандарымыз холестеринді төмендету үшін Атеролды сәтті қолданды. Бұл өнімнің танымалдылығын көріп, біз оны сіздің назарыңызға ұсынуды жөн көрдік.

Василип қабылдауға арналған қоспалар

Қандағы холестерин деңгейін жоғарылату науқасқа вазилипті тағайындауға себеп емес. Бауыр ферменттеріне (AlAT және AsAT) қан анализін жүргізу өте маңызды. Василипті қабылдаған кезде осы трансаминазалардың деңгейі жоғарылауы мүмкін, бірақ егер олардың құрамы нормадан тыс болса, емдеуді уақытша тоқтатуға тура келеді. Вазилиппен емдеу кезінде қан құрамы мен бауыр компоненттерін үнемі бақылау қажет. Бұл дәрігерге емдеу әдістерін уақтылы үйлестіруге және қажет болған жағдайда оларды түзетуге мүмкіндік береді. Егер сивастатин қабылдағаннан кейін бауыр трансаминазаларының деңгейі үш есе жоғарыласа, онда бұл препарат қабылдауды тоқтатуға негіз болады.

Дәрігер алкогольді маскүнемдікке бейім науқастарға қатысты ерекше назар аударуы керек. Симвастатинді тағайындау кезінде құрамында алкоголь бар сусындарды толығымен алып тастау керек, дәрігер науқасқа бұл туралы міндетті түрде ескертуі керек. Бауыр аурулары бар емделушілерде де дәл осындай сақтық таныту керек.

Препараттың 18 жасқа толмаған адамдарға қатысты тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан осы жас тобында вазилипті қабылдау ұсынылмайды.

Сондай-ақ миопатияны дамыту қаупі бар. Зертханалық зерттеулерде бұл креатин фосфокиназасының бұлшықет фракциясының белсенділігінің артуымен сипатталады. Егер бұл деңгей рұқсат етілген нормадан 10 есе асып кетсе, онда миопатияның басталуы туралы айтуға болады. Қосымша белгілер бұлшықет әлсіздігін, қаттылықты қамтуы мүмкін. Ең ауыр жағдайларда жедел рабдомиозиоз дамуы мүмкін. Бұлшықет тіндері жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуымен қатарласып бұзылады. Әсіресе, симвастатинді фибраттармен (гемофиброзил, фенофибрат), макролидті антибиотиктермен (эритромицин, кларитромицин), ритонавирмен (АИТВ протеазасының ингибиторы), азол тобының антифунгалды агенттерімен (кетоконазол, итроконазол, циклофориум) қабылдайды. Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында миопатияның басталу және даму қаупі бар.

Симвастатинді қабылдау реакцияның өзгеруіне әкелмейді, сондықтан оны ұсынуға болады, оның ішінде жүргізушілер мен күрделі механизмдерді басқару және басқару міндеті бар адамдар үшін.

Аналогтары бар ма?

Препарат вазилипінің қарапайым аналогы - бұл оның негізгі белсенді ингредиенті болып табылатын симвастатин. Оның құны вазилиппен салыстырғанда 2,5 есе аз. Сіз сондай-ақ келесі фармакологиялық атаулардан вазилип аналогтарын таба аласыз:

• симвастатин алкалоиды,
• симгал
• қарапайым
• Зокор
• квадрат,
• симвалимит
• Aries
• симвастол
• симвор
• симло
• симвахексал,
• симвацол
• Акталипид.

Барлық аналогтардың айырмашылығы аз. Ол дозада болуы мүмкін, бір пакеттегі таблеткалар саны. Әр түрлі өндірушілердің әртүрлі фармакологиялық атаулары да әртүрлі шығындарға ие, бірақ бұл препараттың тиімділігіне әсер етпеуі керек.

Препарат туралы пікірлер

Мен әрқашан артық салмақ болдым, бірақ тек соңғы жылдары мен оның айтарлықтай проблемалар тудыратынын түсіндім. Бұл баспалдақпен бірнеше қадам өткеннен кейін жай ғана ауыртпалық емес. Тіпті тыныштық жағдайларында да бұл нашар. Бұл теледидарды аз уақыт көргеннен кейін көздің шаршауы. Әрине, маманға жүгіндім. Мен кардиолог пен оптометрге бардым. Қарап тексеруден кейін менің холестерин мөлшері жоғары екендігі белгілі болды, инсульт үшін маңызды қауіптер болды. Тіпті көру қабілетінің бұзылуы, мүгедектікке дейін де дами алады. Маған қандағы холестеринді төмендету үшін василипс қабылдау тапсырылды. Мен дәрі-дәрмектің алғашқы дозасының әсерін сезбедім, бірақ мен нұсқауларға сәйкес ішкенмін. Негізінде дәрігер маған бұл туралы ескертті, сондықтан мен қатты уайымдамадым.Бірте-бірте мен тыныс алудың және жалпы қозғалудың жеңілдей бастағанын байқай бастадым. Мен үшін бұл айтарлықтай прогресс. Әрине, артық холестеринмен күресу тек дәрі-дәрмектермен ғана шектелмейтінін түсінемін, бірақ мен өмірімнің сапасын жақсарту үшін осындай маңызды қадам жасағаныма өте қуаныштымын.

Мен ұзақ уақыт бойы ұйымда жұмыс істедім, клиенттерге кеңес бердім. Көбінесе, күйзеліс менің өмірімнің ажырамас бөлігі болды. Кешке таман дүрбелең мен тітіркену сезімін әлсіретеді, алайда бұл физикалық қолайсыздықты тудырды. Мен дәрігерге бірден бармадым, тек демалыс кезінде өзімді нашар сезінгенде. Мені тестілеу кезінде менде холестерин мөлшері жоғары екені анықталды. Дәрігер маған жоғары холестерин мен көптеген қатар жүретін аурулардың салдары қаншалықты ауыр болуы мүмкін екенін айтты. Мен денсаулығыма жауапкершілікпен қарауды жөн көрдім, және тұрақты дәрі-дәрмектер емдеуімнің бір бөлігі болды. Василип - бұл қандағы холестеринді шынымен төмендететін керемет дәрі, демек ол асқыну қаупінің едәуір бөлігін жояды. Оны қабылдағаннан кейін менің денсаулығым жақсарды, мен қазір тыныс алудың аздығынан өте аламын. Қазір мен күш-қуатқа толдым және холестеринді төмендету арқылы өмірімді өзгерте аламын деп үміттенемін, вазилип - менің көмекшім. Айтпақшы, вазилипті үнемі қабылдағаннан кейін біраз уақыт өткен соң, дәрігер маған дозаны сәл төмендетуге мүмкіндік берді, бұл менің қалпына келгенімді көрсетеді.

Көпшілік сияқты, ол әрқашан денсаулығына әдеттегі нәрсе ретінде қарады, диета мен өмір салтын ұстанбады. 45 жасымда мен қосымша салмақ түсірдім, бірақ содан кейін маған кез-келген сәтте арылуға болатын физикалық гандик сияқты көрінді. Балалар мені өздеріне және денсаулығына немқұрайды қарап қорғай бастаған кезде мен дәрігерге бардым. Менің холестерин деңгейі едәуір жоғарылағаны белгілі болды. Сонымен қатар, инфаркт немесе инсульт қаупі бар, өйткені холестеринді бляшкалар тұрақсыз негізге ие. Василип аралас емнің құрамдас бөлігі болды. Әсерге жету үшін оны мезгіл-мезгіл емес, үнемі қабылдау керек. Ол шынымен холестеринді төмендетеді. Айтпақшы, алғашқы трюктер маған ешқандай нәтиже бермеді, өйткені препарат бірден жұмыс істемейді, бірақ біраз уақыттан кейін. Алайда, оның әсері ұзақ, яғни препарат қабылдауды тоқтатқаннан бірнеше күн өткен соң, холестерин деңгейі біраз уақытқа дейін қалыпты күйінде қалады. Препараттың құны соншалықты жоғары емес, бірақ бағасы мен сияқты адамдар үшін - зейнеткерлік жастағы адамдар үшін маңызды рөл атқарады. Бір сөзбен айтқанда, менің бұл дәрі туралы пікірім оң.