Жаңа ұрпақ диабетімен ауыратын дәрілер

Саксаглиптин - инсулинге тәуелді емес қант диабетін емдеуде клиникалық тәжірибеде қолданылатын гипогликемиялық дәрі. Мақалада біз сақсаглиптинді - нұсқаулықтарды талдаймыз.

Назар аударыңыз! Анатомиялық-емдік-химиялық (ATX) классификациясында саксаглиптин A10BH03 кодымен көрсетілген. Халықаралық меншік емес атауы (латын): Saxagliptin.

Шығару формасы

Саксаглиптин (С18Н25N3O2, Mg = 315,41 г / моль) дәрілік заттардың құрамында суда аздап еритін ақ кристалды ұнтақ түрінде болады. Препарат 2,5 мг және 5 мг қабықпен қапталған таблеткалар түрінде қол жетімді. Сауда фармацевтикалық атауы: «Онглиза».

Фармакодинамика және фармакокинетика: сипаттамасы

Саксаглиптин - Ресейде мақұлданған үшінші глиптин. Глиптиндер - мембрана ферменттерінің селективті ингибиторлары. ДЦП-4 инкриндердің тозуына жауап береді. Инкретиндер ішектің эндокринді жасушаларында түзіледі, ең маңыздылары глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (HIP). Тамақ ішкеннен кейін полипептидтер бөлінеді, бұл инсулин секрециясын ынталандыруға және глюкагон өндірісін тежеуге әкеледі. Саксаглиптин антидиабетикалық әсерге ие. Айта кету керек, ДСП-4 тек инкретиндердің ыдырауын ғана емес, сонымен қатар цитокиндер мен басқа да пептидтерді катализдейді.

Ауыз ішкеннен кейін сексаглиптин тез сіңеді: плазманың шыңына 2 сағаттан кейін жетеді. Ауызша биожетімділігі шамамен 70% құрайды. Препарат CYP3A4 және CYP3A5 арқылы белсенді қосылыс - 5-гидроксилаксаглиптинге (M2) - метаболиттер сияқты басқа да метаболизденеді. М2 препараттың фармакологиялық белсенділігінің жартысына жуығы бар. Плазманың жартылай шығарылу кезеңі 2½ сағатты құрайды, ал M2 шамамен 3 сағатты құрайды. Препарат негізінен ағзадан өзгеріссіз (70%) және несеппен (30%) шығарылады. Тиісінше, кинетика іс жүзінде бауыр функциясының төмендеуімен өзгермейді.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Препараттың тиімділігі мен төзімділігі 6 жарияланған зерттеулерде зерттелді, онда жаңа зат монотерапия немесе адъювантты терапия ретінде сыналды. Бұл зерттеулер ауру мен өлімге әсерін зерттемеді. Препарат басқа глиптиндермен салыстырылмаған.

Қосарланған соқыр зерттеулерде диабетпен ауыратын адамдар сақсаглиптин немесе плацебо түрлі дозаларын алды. Науқастар басқа диабетке қарсы препараттарды қабылдаған жоқ. Күнделікті «төмен» дозаларды алған когортта 28 апта ішінде 12 апта ішінде 282 адам емделді. Плацебо емдеу HbA1c шамалы төмендеуіне әкелді. Препаратты саксаглиптин қабылдаған барлық топтарда едәуір төмендеу байқалды. Жақсы нәтиже тәулігіне 5 мг саксаглиптин дозасында алынды.

265 адам қатысқан екінші зерттеу 24 аптаға созылды. Препараттың үш дозасы мен плацебо тобымен салыстырылды. HbA1c орташа мәні плацебо шамалы жоғарылағанымен, дәрі-дәрмектің әсерінен бұл көрсеткіш азайды. Белсенді қолданушылардың 35% -дан 41% -на дейін HbA1c 7% -дан төмен болды. Сонымен қатар, дәрі-дәрмекті қолданған кезде қандағы глюкоза деңгейі (тамақтанудан кейін және 2 сағаттан кейін) плацебоға қарағанда едәуір төмен болды.

24 апталық зерттеуде салыстыру үшін тәулігіне 7,5-15 мг дозада глицламламид қолданылды. Әсер жеткіліксіз болған жағдайда пациенттерге метформин тағайындалды. Зерттеуге HbA1c бастапқы мәндері 7,5-тен 10% -ға дейінгі 768 адам қатысты. Сульфонилмочевинамен бірге 2,5 мг сексаглиптин дозасы гликатталған гемоглобинді азайтты.

Тағы бір зерттеуде, қант диабетімен ауыратын 565 пациент глитазонмен тұрақты базистік емге қосымша дәрі немесе плацебо алды. Зерттеу пиоглитазонның тиімділігін зерттеуге арналды. Бұл зерттеуде 24 апта ішінде заттардың комбинациясын қолдану арқылы метаболикалық жағдайдың айтарлықтай жақсаруы байқалды.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде препарат зерттелмеген. Саксаглиптинді лактация кезінде жүкті әйелдерге тағайындамағаныңыз жөн.

Жанама әсерлері

Пациенттердің 5% -ында бас ауруы, жоғарғы тыныс жолдары және зәр шығару жолдарының инфекциясы байқалады. Мұндай жанама әсерлер плацебо зерттеулерінде ұқсас болды. Препаратпен белсенді түрде емделушілердің 2% -дан астамында синусит, іштің ауыруы, гастроэнтерит немесе құсу байқалған. Препаратты қолданған кезде лимфоциттердің абсолютті саны. Бір науқаста лимфоцитопения бар, бірақ содан кейін ғалымдар оның радиациялық терапиядан өтіп жатқанын білді.

Саксаглиптин қабылдаған пациенттердің 1,5% -ында аллергиялық реакциялар (зәр шығару, бетінің ісінуі) байқалды. Гипогликемия әрдайым сульфонилмочевинамен біріктірілген ем кезінде пайда болған. Жалпы, сексаглиптин салмақ көтеруге себеп болмайды. Алайда перифериялық ісіну әдетте күніне 5 мг дозада дәрі қолданғанда байқалды. Кейбір зерттеулерге сәйкес, препарат өткір панкреатитке әкелуі мүмкін.

Дозалануы және артық дозалануы

Препарат инсулинге тәуелді емес қант диабеті бар ересектерді емдеу үшін монотерапия ретінде немесе метформинге, сульфонилмочевинаға немесе глицазонға қосымша ретінде тәуліктік дозасы 2,5 немесе 5 мг құрайды. Инсулинмен біріктіру ұсынылмайды. Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда максималды доза күніне 2,5 мг құрайды. Алғашқы тағайындаудан бұрын плазмалық креатинин деңгейін тексеру қажет.

Қарым-қатынас

CYP3A4 / 5 күшті тежегіштері - кетоконазол - Saxagliptin плазмалық деңгейінің едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егер кетоконазолмен бірге қабылдау қажет болса, тәуліктік доза 2,5 мг аспауы керек. CYP3A4 / 5 әлсіз ингибиторлары, мысалы, дилтиазем, дозаны төмендетуді қажет етпейді. Ескірген білімге сәйкес, препарат басқа препараттардың кинетикасына әсер етпейді.

Саксаглиптин - аналогтар мен алмастырғыштар:

Диабетолог пен диабетиктің препарат туралы пікірі.

Глиптиндер тек 2 типті қант диабетін емдеуде қолданылады. Осы топтағы дәрі жоғары дозаларда гипогликемияны тудыруы мүмкін, сондықтан сақ болу керек. Жалпы алғанда, препараттар жағымсыз реакциялар мен жоғары тиімділіктің қауіпсіз профиліне ие.

Станислав Александрович, диабетолог

Олар бір жыл бұрын қант диабетін қойды. Мен алдымен диетаны өзгертуге тырыстым, көп жаттығулар жасадым, бірақ ештеңе нәтиже бермеді. Дәрігер көмектеспейтін бірнеше дәрі тағайындады. Мен саксаглиптин ішіп жүргеніме 3 ай болды. Мен ешқандай жағымсыз әсерлер сезінбеймін, бірақ гликемия қалыпты жағдайға оралды.

Бағасы (Ресей Федерациясымен)

Препараттың құны, дозадан тәуелсіз, айына 2200 рубльді құрайды. Медицина вилдаглиптинге қарағанда қымбат (айына 1200 рубль). Алайда, ұсынылған дозалардың баламасы бар-жоғы белгісіз. Метформин - бұл ең арзан және тиімді дәрілердің бірі: құны 100 рубльден тұрады.

Кеңес! Қолданар алдында дәрігермен кеңесу ұсынылады. Дәрі-дәрмек қатаң түрде рецепт бойынша беріледі.

Қант диабеті кезіндегі организмге сексаглиптиннің әсер ету механизмі

Буындарды емдеу үшін біздің оқырмандар DiabeNot бағдарламасын сәтті қолданды. Бұл өнімнің танымалдылығын көріп, біз оны сіздің назарыңызға ұсынуды жөн көрдік.

Әлемде 2 типті қант диабетінің таралуы өсіп келеді, бұл адамдардың өмір салты мен мол тамақтануымен байланысты. Алайда, фармакология қант диабетін емдеуге арналған жаңа заттарды әзірлеуде тоқтап тұрған жоқ.

Мұндай заттардың жаңа кластарының бірі - сексаглиптинді қамтитын инкретин миметикасы.

Инкретиндердің әсер ету механизмі

Инкретиндер - бұл тамақ ішкенде асқазан-ішек жолдары шығаратын адам гормондары. Олардың әрекетінің арқасында инсулин өндірісі артады, бұл глюкозаның сіңуіне көмектеседі, ол ас қорыту кезінде босатылады.

Бүгінгі күні инкретиндердің екі түрі ашылды:

• GLP-1 (глюконға ұқсас пептид-1),
• ISU (инсулинотропты полипептид).

Біріншісінің рецепторлары әртүрлі мүшелерде болады, бұл оған кеңірек әсер етуге мүмкіндік береді. Екіншісі ұйқы безінің жасушалық рецепторлары арқылы басқарылады.

Олардың әрекет етуінің негізгі тетіктері:

• ұйқы безінің жасушалары инсулин гормонының жоғарылауын,
• асқазанды босатуды баяулатады,
• глюкагон өндірісінің төмендеуі,
• тәбеттің төмендеуі және толу сезімі,
• жүрек пен қан тамырларын жақсарту, жүйке жүйесіне жағымды әсер етеді.

Инсулин өндірісінің ұлғаюымен глюкоза жақсырақ сіңеді, бірақ егер бұл қалыпты болса, онда секреция процесі тоқтап, адам гипогликемия қаупіне ұшырамайды. Глюкагон көлемінің азаюы, инсулин антагонисті бауыр гликогенін тұтынудың азаюына және бос глюкозаның бөлінуіне әкеліп соғады, сонымен бірге бұлшықеттерде гликогеннің көбеюіне ықпал етеді. Нәтижесінде глюкоза өндіріс орнына бірден қанға енбестен қолданылады.

Асқазанның босатылуы бәсеңдеген кезде, тамақ ішектерге кішкене бөліктерде енеді, бұл қандағы глюкозаның сіңуін және сәйкесінше оның концентрациясының жоғарылауын төмендетеді. Кішігірім партияларда әрекет ете отырып, ол денеге оңай сіңеді. Бұл жағдайда тәбеттің төмендеуі артық тамақтануды шектейді.

Қанайналым жүйесіне әсер әлі күнге дейін байқалған, бірақ зерттелген жоқ. Инкретиндердің ұйқы безінің β-жасушаларын тез қалпына келтіретіні анықталды.

Гормондарды таза мөлшерде жеткілікті мөлшерде алу мүмкін емес, сондықтан ғалымдар ұқсас функцияларды орындайтын аналогтарды ойлап тапты:

• глюконға ұқсас пептид-1 әрекетін көбейту,
• деструктивті ферменттердің әсерін азайтады, осылайша гормондардың өмірін ұзартады.

Саксаглиптин екінші топқа жатады.

Пішіндерді шығару

Саксаглиптин - ДСП-4 ингибиторы ретінде әрекет ететін Онглиса препаратының бөлігі. Бұл құрал жеңілдігі бар дәрі-дәрмектердің федералды тізімінде жоқ, бірақ жергілікті бюджетті қаржыландыру арқылы қант диабеті бар науқастарға берілуі мүмкін.

Дәрі-дәрмек 2,5 мг сексаглиптин немесе 5 мг гидрохлориді бар сарғыш қабығы бар таблеткалар түрінде болады. Композицияға сонымен қатар белсенді заттың әсерін оңтайландыратын компоненттер кіреді. Планшеттерге олардың мөлшерін көрсететін затбелгі қойылған.

Планшеттер 10 дана блистерге арналған қорапқа және картон қорапқа салынған.

Қолдану нұсқаулығы

Таблеткалар тамақ қабылдауды ескерместен ауызша қабылданады. Капсула толығымен жұтып, аз мөлшерде сумен жуылады. Дозалау терапия түріне және пациенттің әл-ауқатына байланысты.

Жеке қолдану кезінде саксаглиптинді күніне бір рет 5 мг қабылдау ұсынылады.

Басқа диабеттік препараттармен біріктірілген емде дозасы тәулігіне 5 мг құрайды, бұл гипогликемиялық агенттердің сексаглиптинмен бұрыннан қолданылған комбинациясын қосқанда қолданылады.

Метформинмен бірге затты қолданудың бастапқы кезеңінде саксаглиптиннің мөлшері 5 миллиграмм, метформин тәулігіне 500 миллиграмм құрайды.

Бүйрек патологиясы бар емделушілер үшін дозасы күніне 2,5 мг дейін азаяды. Егер гемодиализ қолданылса, препарат аяқталғаннан кейін мас болады. Препараттың перитонеальді диализ кезіндегі әсері зерттелмеген. Кез-келген жағдайда, препаратты тағайындамас бұрын, мамандар пациенттің бүйрегін тексеруден өткізуге кеңес береді.

Бауыр функциясының патологиясы бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Емдеу жалпы ұсыныстарға сәйкес жүргізіледі. Бұл егде жастағы пациенттерге де қолданылады, егер оларда бүйрек проблемалары болмаса.

Препараттың жүкті әйелдер мен жас балалардағы ұрыққа әсерін зерттеу жүргізілмеген. Сондықтан оның салдарын болжау қиын. Бұл пациенттер үшін әдетте басқа дәлелденген агенттер қолданылады. Егер әйел емшек сүтімен емізу кезінде сексаклиптинді қабылдаса, ол тамақ беруден бас тартуы керек.

Белсенді CYP3A4 / 5 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда препараттың тәуліктік дозасы екі есе азаяды.

Бұл келесі дәрі-дәрмектер:

• Кетоконазол,
• Кларитромицин
• Атазанавир
• Индинавир
• Нефазодон,
• Итраконазол
• Ритонавир
• Телитромицин,
• Нельфинавир
• Сақинавир және басқалар.

Саксаглиптин қабылдаған кезде пациент диетаны ұйымдастыру бойынша жалпы ұсыныстарды орындауды жалғастырады, физикалық жаттығулар мен психоэмоционалды жағдайды бақылайды.

Саксаглиптинді не алмастыра алады?

Саксаглиптинді негізгі компонент ретінде қолдану Onglise препаратында ғана дамиды, егер пациенттің жанама әсерлері болса, ол DPP-4 ферментінің басқа ингибиторларын қамтитын аналогтарды қолдануға мәжбүр болады:

1. Жанувия - Америка Құрама Штаттарында жасалған алғашқы құралдардың бірі. Ол 25, 50 және 100 мг дозада жүзеге асырылады. Тәуліктік норма шамамен 100 мг құрайды. Препараттың әсері шамамен бір күнге созылады. Кейде ол YanuMet брендімен шығарылады, оның құрамында метформин бар.
2. Galvus - Швейцарияда өндірілген дәрі, күніне 50 мг немесе одан көп дозада қолданылады, көбінесе инсулинмен бірге қолданылады.
3. Несина - 12,5 немесе 25 мг дозасы бар аполгиптин бензоатына негізделген Ирландияда өндірілген. 1 таблеткадан күніне бір рет қабылданады.
4. Випидия - ұқсас әсер ететін алоглиптин препаратының негізгі заты күніне бір рет 25 мг дозада қабылданады.
5. Тражента - линаглиптинге негізделген құрал, ауызша қабылданған 5 мг таблетка түрінде сатылады.

Басқа аналогтар қолданылады, олар әртүрлі құрамға ие, бірақ әсер ету механизмі ұқсас. Дәрі-дәрмектердің құны өндірілген елге және дәрі-дәрмектің құрамына байланысты ерекшеленеді.

Сагсаглиптинді қамтитын Онглиса препаратының бағасы 1700-ден 1900 рубльге дейін.

Дәрі-дәрмектердің жаңа буыны қант диабетімен ауыратын науқастардағы глюкозаның жетіспеушілігін тезірек шешуге мүмкіндік береді.

Олардың тізімі әлі кең емес болғанымен, қант диабетін емдеуге оң әсер ететін және гипогликемия жағдайын туғызбайтын саксаглиптин негізінде тек бір препарат шығарылады. Сонымен қатар, құрамында әртүрлі белсенді зат бар, бірақ ұқсас терапиялық әсері бар аналогтар бар.

2 типті қант диабеті

• 1 Дәрілердің түрлері
  • 1.1 2 типті қант диабетіндегі қантты төмендететін дәрілердің тізімі
  • 1.2 Жасушалардың инсулинге сезімталдығын арттыратын таблеткалар
    • 1.2.1 Тиазолидиндиондар
  • 1.3 Прандиалды реттегіштер
  • 1.4 α-глюкозидаза тежегіштері
    • 1.4.1 Инсулинге төзімділікті төмендету
  • 1.5 Жаңа препараттар
  • 1.6 Басқа препараттар
• 2 Қарсы қайсы?

2 типті қант диабетіне арналған заманауи препараттар пациенттердің өмірін толық етеді. Қант диабеті - бұл адам ағзасындағы инсулиннің жеткіліксіз синтезделуімен көрінетін, көмірсулар алмасуындағы бұзылыстарды тудыратын патология екені белгілі.Бұл ауруды емдеуге болмайды, мысалы мұрынның ағуы немесе бас ауруы. Мәселенің белгілерін жою қиын, сондықтан қант диабетін емдеудің негізгі мақсаты науқастың жағдайын сақтау болып табылады.

Дәрілердің түрлері

2 типті қант диабетіне арналған барлық таблеткалар, глюкоза деңгейін төмендетудің негізгі функциясына қарамастан, диабетпен ауыратындарға қосымша мүмкіндіктерді қамтиды. Нарықта ескі өнімдер де, жаңадан пайда болған антидиабетикалық дәрілер де бірдей сұранысқа ие. Қант диабетінің жаңа препараттары белгілі бір сипаттамаларға байланысты шартты түрде бірнеше топқа бөлінеді. Алайда, қандағы қант деңгейін төмендететін кез-келген ұрпақтың инсулиндік дәрі-дәрмектері бұл мәселені шешпейтінін есте ұстаған жөн. Тамақтануды (семіздікке жол бермеу), физикалық белсенділікті бақылау, ең бастысы, медициналық мекемелерде жоспарлы тексеруден өту маңызды.

Мазмұн кестесіне оралу

2 типті қант диабетіндегі қантты төмендететін дәрілердің тізімі

Ауруды дәрі-дәрмекпен емдеу қантты төмендететін дәрілерді қолдануды қамтиды. 2 типті қант диабетіне арналған барлық таблеткалар шартты түрде келесі түрлерге бөлінеді:

• бигуанидті дәрі-дәрмектер,
• дипептидил пептидаз ингибиторлары - IV,
• сульфонилмочевина туындылары,
• инкриномиметикалық дәрілер,
• α-глюкозидаза тежегіштері,
• глицазондар.

Мазмұн кестесіне оралу

Тиазолидиндиондар

Пиоглар жасушалардың инсулинге сезімталдығын арттырады.

Қарттар мен жастардағы 2 типті қант диабетін емдеуге арналған заманауи дәрі-дәрмектер жасушалардың гормонға реакциясын анықтайды, олар тиазолидиндиондар деп аталады. Дәрілердің бұл сериясы ұйқы безінің жұмысына әсер етпейді, керісінше липидтердің профилін жақсарту кезінде жасушалық құрылымдар мен тіндердің инсулинге сезімталдығын арттырады. Гипогликемиялық нәтиже 0,5% -дан 2% -ға дейін. Мұндай емдеудің кемшіліктерінің арасында ас қорыту жүйесінің бұзылыстары ерекшеленеді, есірткі сонымен қатар бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі сияқты ауыр патологияларда қарсы. Осы категориядағы ең жақсы тиімді дәрі-дәрмектер:

Буындарды емдеу үшін біздің оқырмандар DiabeNot бағдарламасын сәтті қолданды. Бұл өнімнің танымалдылығын көріп, біз оны сіздің назарыңызға ұсынуды жөн көрдік.

• Пироглар
• «Диагнитазон».

Мазмұн кестесіне оралу

Прандиалды реттегіштер

Қант диабетімен емдеудің заманауи әдісі балшық қолдану болып табылады. Дәрілердің бұл тобы инсулиннің тез өндірілуіне байланысты глюкозаның концентрациясын төмендете отырып, салыстырмалы түрде қысқа мерзімді құрайды. Прандиалды диабеттік препараттар тамақ ішкеннен кейін бірден жұмыс істей бастайды, бұл ұйқы безіне әсер етеді. Жалпы брендтер:

Мазмұн кестесіне оралу

Α-глюкозидаза тежегіштері

Акарбоза көмірсулардың ыдырауына жауап беретін кейбір ферменттерді блоктайды, бұл қанттың қанға тез енуіне жол бермейді.

2 типті қант диабеті үшін терапия ұқсас препараттарды қолдануды қамтиды. Препараттардың фармакологиялық әсері көмірсулардың сіңуіне жауап беретін ферменттердің белсенділігіне тосқауыл қою арқылы диеталық көмірсулардың кезең-кезеңімен ауысуына негізделген. Көбінесе олар осы топтан шыққан «Акарбоза» деп аталатын жалғыз фармацевтикалық өнімді тағайындайды. Препаратты ішкеннен кейін көмірсулардың жалпы мөлшері өзгеріссіз қалады, бірақ өңдеу процесі едәуір артады, бұл глюкозада секіру мүмкіндігін шектейді.

Мазмұн кестесіне оралу

Инсулинге төзімділікті төмендету

2 типті қант диабетін емдеу ағзаның инсулинге тұрақтылығын төмендететін тиімді дәрілерді қамтиды. Бұл тізімге тиазолидиндиондар мен бигуанидтер тобынан ең тиімді таблеткалар кіреді. Қантты төмендететін дәрілердің екі тобы да 2 типті қант диабетін емдеуде бірнеше артықшылықтарға ие. Мұндай өнімдердің бағалануының бірінші себебі - гипогликемия қаупінің төмен деңгейі. Төменде холестеринді төмендету және соның салдарынан миокард инфарктісі және басқа жүрек патологиялары қаупін азайту түріндегі артықшылықтар келтірілген. Алайда, екінші жағынан, егер мұндай препараттар қабылданса, асқазан-ішек жолдарынан жағымсыз реакциялар болуы мүмкін.

Ең жиі қолданылатын антипиретикалық дәрілерді дәрігердің рецептісіз қолдануға болмайды. Маманнан кеңес алмай қант диабетін емдеу қауіпті.

Мазмұн кестесіне оралу

Жаңа препараттар

Galvus бірқатар жаңа буын препараттарына жатады.

2 типті қант диабетіне арналған заманауи препараттар қазірдің өзінде медициналық өнімдер нарығында жақсы беделге ие бола алды. Мұндай дәрі-дәрмектер глюкагон мен пептид-1 DPP-4 ферментінің сөзсіз деструктивті әсерінен сақтау үшін қабылданады. Препараттар қантты төмендететіндігімен қатар, олар глюкагонның дамуына әсер етеді, бұл өз кезегінде инсулин өндірісін тежейді. Қантты төмендететін таблеткалар дене салмағының артуын ынталандырмаса да, олардың бірқатар жағымсыз реакциялары бар. Сондықтан, егер науқаста бауыр проблемалары болса, мұндай препараттарды қабылдаудан бас тартқан дұрыс. 2 типті қант диабетіне арналған жаңа инъекциялар (Victoza, Baeta) күні бойы тиімді, сондықтан олар пациенттерге көбірек сұранысқа ие. Ауруға қарсы ең жақсы жаңа дәрі (тізім):

Мазмұн кестесіне оралу

Басқа препараттар

Шетелде, Диабетонмен емдеуден кейін жақсы нәтижелер пайда болады.

2 типті қант диабетін дәрі-дәрмекпен емдеу басқа препараттарды қолдануға мүмкіндік береді. Атап айтқанда, «Диабетон» сияқты диеталық қоспаларды емдеу хаттамасына енгізу бұрыннан бері шетелде тәжірибе жүзінде қолданылып келеді. Бұл жақсы американдық дәрі ұйқы безінің жұмысын қалыпқа келтіреді, оның барысында инсулин жақсырақ синтезделеді және гипогликемия қаупі азаяды. Нұсқаулық пациентке егер сіз таблеткаларды дұрыс ішсеңіз, жақсы нәтижелер сізді күте алмайтындығы туралы хабарлайды. Алайда, іс жүзінде бұл онша қызық емес. Бұл емдеу әдісі негізгі емес және стандартты емдеу режимін жоймайды. Кез-келген жағдайда, белгісіз құралдармен айналыспау керек, күмән туындаған жағдайда дәрігермен кеңесу керек.

Мазмұн кестесіне оралу

Қандай дәрі-дәрмектер қарсы көрсетілмейді?

2 дәрежелі қант диабетімен ауыратын кез-келген препараттың ағзаға қандай да бір жолмен жанама әсері бар. Бірақ, сонымен қатар, сіз басқа дәрі-дәрмектерді қабылдауға абай болуыңыз керек. Қанттың жоғарылауымен ауыратын дәрі-дәрмектерді, седативтерді қабылдау қауіпті, өйткені олардың әрекеті қан глюкозасында күрт секіруді тудыруы мүмкін. Дәрі қабылдамас бұрын нұсқаулықтарды мұқият оқып шығу, ықтимал асқынулар мен қарсы көрсетілімдер туралы оқып білу маңызды.

2 типті қант диабеті бар дәрілер: дәрі-дәрмектер тізімі

Екінші типтегі қант диабетінде дәрігер, әдетте, емдік диетаны, белсенді физикалық белсенділікті ғана емес, сонымен қатар қандағы глюкоза деңгейін ұстап тұруға мүмкіндік беретін таблетка түрінде арнайы гипогликемиялық агенттерді тағайындайды. Дәрі-дәрмектер науқастың денесінің жалпы жағдайына, қандағы және зәрдегі глюкозаға, аурудың сипаттамаларына және кішігірім аурулардың болуына байланысты таңдалады.

Бүгін мамандандырылған дүкендерде сіз 2 типті қант диабеті үшін қабылданатын жаңа буын препараттарының үлкен тізімін таба аласыз. Сонымен қатар, қантты төмендететін дәрілерді дәрігермен кеңескеннен кейін таңдау керек, өйткені аурудың барлық ерекшеліктерін, қарсы көрсеткіштерін ғана емес, сонымен қатар қажетті дозаны да ескеру қажет. Медициналық кеңестерсіз бақылаусыз қолдану денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін.

Препараттар балалардағы 1 типті қант диабетін емдеуде қолданылмайтынын және жүкті әйелдердегі қант диабеті үшін жеке таңдалатындығын ескерген жөн.

Ескі және жаңа ұрпақтың қантты төмендететін заттары үш түрге бөлінеді, олар химиялық құрамы мен ағзаға әсер етуі бойынша ерекшеленеді.

Сульфонамидпен емдеу

• Қант диабетіндегі ұқсас гипогликемиялық агенттер қанға инсулинді белсенді шығаруға және жеткізуге көмектеседі.
• Сондай-ақ, бұл дәрі орган тіндерінің сезімталдығын арттырады, бұл сізге қажетті инсулин дозасын алуға мүмкіндік береді.
• Сульфаниламидтер жасушаларда инсулин рецепторларының мөлшерін арттырады.
• Қантты төмендететін дәрілер бауырдағы глюкозаның түзілуін бұзуға және азайтуға көмектеседі.

Ұзақ уақыт бойы диабетиктер бірінші буын препараттарын қолданды. Дәрі-дәрмектің күнделікті қажеттілігін өтеу үшін пациенттерге 0,5-тен 2 грамға дейін сульфонамидтер қабылдау қажет, бұл өте жоғары дозалар. Бүгінгі таңда екінші буын препараттары әлдеқайда тиімді.

Олардың дозасы әлдеқайда аз, бұл жанама әсерлердің аз болуына әкеледі.

Әдетте, мұндай препараттар ағзаға 6-12 сағат ішінде әсер етеді. Олар күніне екі рет тамақтанар алдында немесе кейін 0,5 таблеткадан қабылданады.

Кейбір жағдайларда дәрігер қандағы глюкозаның біртіндеп төмендеуіне қол жеткізу үшін препаратты күніне үш рет қабылдауды тағайындайды.

Олардың қандағы қанттың төмендеуінен басқа, мұндай дәрілер қан тамырларына пайдалы әсер етеді, олардың қан ағымын жақсартады және ұсақ тамырларға зақым келтіруге жол бермейді. Екінші буындағы қантты төмендетуге арналған таблеткаларды қосқанда, олар организмнен тез алынып тасталады және бүйрекке қысым жасамайды, ішкі ағзаларды 2 типті қант диабеті салдарынан асқынулардың пайда болуынан қорғайды.

Сульфаниламидтер сияқты гипогликемиялық агенттердің кемшіліктері бар:

1. Бұл дәрі барлық науқастарға сәйкес келмеуі мүмкін.
2. Олар есірткіні ағзадан баяу шығаратын егде жастағы адамдарға бермеуге тырысады. Әйтпесе, препарат ағзада жиналуы мүмкін, бұл көбінесе гипогликемиялық күйге және комаға әкеледі.
3. Сульфаниламидтер біршама уақыттан кейін тәуелді бола алады, өйткені препаратты қолданғаннан кейін бес жыл өткен соң тіндік рецепторлардың олардың әсеріне сезімталдығы төмендейді. Нәтижесінде рецепторлар тиімділігін жоғалтады.

Препараттың жағымсыз белгілерін қоса алғанда, сульфонамидтердің қандағы глюкоза деңгейін күрт төмендететіндігі, бұл гипогликемиялық реакцияға әкелуі мүмкін. Гипогликемияның ауыр түріне хлорпропамид және глиенцламид топтарының препараттары себеп болады. Осы себепті дәрігер тағайындаған дозаны қатаң сақтау керек және өзін-өзі емдеуге болмайды.

Гликемия жиі аштыққа, алкогольді ішімдіктерді қолдануға, күшті физикалық күш салуға және аспиринге әкелуі мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Сондықтан, сіз препаратты қолдануды бастамас бұрын, қарсы көрсетілімдердің болуы туралы дәрігеріңізбен кеңесуіңіз керек.

Сульфалық препараттарды қабылдауға кім тағайындалған?

Осы түрдегі қантты төмендететін дәрілер келесі жағдайларда тағайындалады:

• Бірінші типтегі қант диабетін емдеуде, егер емдік диета қандағы глюкоза деңгейін төмендетуге мүмкіндік бермесе және науқас артық салмақтан зардап шекпесе.
• Егер науқаста семіздік болса, бірінші типтегі қант диабетімен.
• Бірінші типтегі тұрақсыз қант диабетімен.
• Егер пациент 1 типті қант диабеті үшін инсулинмен емдеу әсерін сезбесе.

Кейбір жағдайларда сульфонамидтер инсулинмен бірге тағайындалады. Бұл инсулиннің ағзаға әсерін жақсарту және тұрақсыз қант диабетін тұрақты күйге келтіру үшін қажет.

Бірінші буын сульфаниламидтерін тамақтанар алдында, тамақтану кезінде және одан кейін қабылдауға болады. Бұл жағдайда доза жеке тағайындалады. Препаратты қабылдауға кіріспес бұрын, нұсқаулықтарды мұқият оқып шығу керек.

Олар осы түрдегі қантты төмендететін дәрілерді қатаң дозада қабылдайды, өйткені препараттың дұрыс емес дозасын қабылдау қан глюкозасының күрт төмендеуіне, аллергия, жүрек айнуы, құсу, асқазан мен бауырдың бұзылуына, лейкоциттер мен гемоглобин санының азаюына әкелуі мүмкін.

Бигуаноидпен емдеу

Қантты төмендететін ұқсас дәрілер денеге әртүрлі әсер етеді, нәтижесінде қант бұлшықет тіндеріне тез сіңіп кетеді. Бигуанидтерге әсер ету жасуша рецепторларына әсер етумен байланысты, бұл инсулин өндірісін жақсартады және қандағы қантты қалыпқа келтіруге көмектеседі.

Мұндай қантты төмендететін дәрілердің көптеген артықшылықтары бар:

1. Қандағы глюкозаның төмендеуі.
2. Глюкозаның ішекке сіңуі және бауырдан шығарылуы төмендеді.
3. Дәрі-дәрмектер бауырда глюкозаның пайда болуына жол бермейді.
4. Препарат инсулинге сезімтал рецепторлардың санын арттырады.
5. Дәрі-дәрмектер қажет емес майларды ыдырауға және күйдіруге көмектеседі.
6. Препараттың әсерінен қан сұйылтылады.
7. Науқастың тәбеті төмендейді, бұл сізге салмақ жоғалтуға мүмкіндік береді.

Бигуанидтер инсулиннің өндірілуіне әсер етпейді, глюкозаның ұлпаларда пайда болуына көмектеседі, организмге енгізілген немесе бар инсулиннің әсерін арттырады. Бұл жасушалардың өз қорларын сарқып кетпеуіне әкеледі.

Науқаста инсулин өндірісінің қалыпқа келуіне байланысты шамадан тыс аппетит азаяды, бұл диабетиктерге және семіздікке шалдыққан немесе артық салмағы бар адамдар үшін өте пайдалы. Глюкозаның ішекке сіңуінің төмендеуіне байланысты қандағы липидті фракциялар деңгейі қалыпқа келеді, бұл атеросклероздың дамуына жол бермейді.

Алайда, бигуанидтердің кемшілігі бар. Бұл препараттар организмде қышқыл өнімдердің жиналуына мүмкіндік береді, бұл тіндердің гипоксиясына немесе оттегі ашығуына әкеледі.

Препаратты егде жастағы адамдарда және өкпе, бауыр және жүрек аурулары бар адамдарда қант диабетімен мұқият қолдану керек. Әйтпесе, пациенттерде құсу, жүрек айну, нәжіс, іштің ауыруы және аллергия пайда болуы мүмкін.

Бигуанидтерді пайдалануға тыйым салынады:

• 60 жастан асқан науқастар
• гипоксияның кез-келген түрі болған кезде,
• созылмалы бауыр мен бүйрек аурулары кезінде,
• жедел хирургиялық, инфекциялық және қабыну аурулары болған кезде.

Бигуанидтер негізінен 2 типті қант диабеті диагнозы бар, дене салмағы қалыпты және кетоацидозға бейімділігі жоқ науқастарға тағайындалады. Сондай-ақ, бұл препараттар денесі сульфонамидтерге төзбейтін немесе осы препаратқа тәуелді болатын диабетиктерді емдеуде қолданылады.

Атауында «ретард» деген ат бар бигуанидтер организмге әдеттегі дәрілерге қарағанда әлдеқайда ұзақ әсер етеді. Дәрі-дәрмекті тамақтан кейін ғана қабылдау керек, қарапайым әрекет - күніне үш рет, ұзаққа созылған әрекет - күніне екі рет, таңертең және кешке.

Дәрі-дәрмектің бұл түріне адебит және глиформин сияқты дәрі-дәрмектер кіреді. Сондай-ақ, бұл препараттарды дені сау адамдардың салмағын азайту үшін қолданады.

Саксаглиптин затына сипаттама

Ауызша қолдануға арналған гипогликемиялық агент DPP-4 ингибиторы болып табылады.

Саксаглиптин моногидраты - ақ түстен ашық сарыға дейін немесе ашық-қоңыр түске дейінгі, гигроскопиялық емес кристалды ұнтақ. Суда (24 ± 3) ° C температурада аздап ериді, этил ацетатында аздап ериді, метанолда, этанолда, изопропил спиртінде, ацетонитрилде, ацетонда және полиэтиленгликоль 400 (PEG 400). Молекулалық массасы 333,43.

Фармакология

Саксаглиптин - ДПП-4 бәсекеге қабілетті күшті таңдайтын ингибитор. 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда (DM2) сексаглиптинді қабылдау ДСП-4 ферментінің белсенділігін 24 сағат ішінде тоқтатады.Глюкозаны қабылдағаннан кейін ДӨП-4 тежелуі GLP-1 және HIP концентрациясының 2-3 есе жоғарылауына, концентрацияның төмендеуіне әкеледі. глюкагон және инсулин мен С-пептид концентрациясының жоғарылауына әкелетін глюкозаға тәуелді бета жасушаларының реакциясы.Ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулиннің шығарылуы және ұйқы безінің альфа жасушаларынан глюкагон шығарылуының төмендеуі оразаушы гликемия мен постпрандиальды гликемияның төмендеуіне әкеледі.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі

Қосарланған соқыр, рандомизацияланған, бақыланатын клиникалық зерттеулерде, Saxagliptin терапиясын T2DM бар 17000 астам пациенттер қабылдады.

Күніне бір рет 2,5, 5 және 10 мг дозада қабылдағанда сексаглиптиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі екі типті қант диабетімен ауыратын 4148 науқастың қатысуымен алты соқыр, плацебо бақыланатын алты зерттеуде зерттелді. Саксаглиптин гликатталған гемоглобиннің (HbA) статистикалық маңызды жақсаруымен қатар жүрді_1сбақылауымен салыстырғанда, ораза ұстайтын плазмалық глюкоза (GPN) және постпандиальді глюкоза (PPG).

Саксаглиптин монотерапия немесе аралас терапия ретінде тағайындалды. Саксаглиптинмен аралас терапия метформинмен, глибенкламидпен, тиазолидиндиондармен немесе инсулинмен монотерапия кезінде пациенттерге немесе диета және жаттығулар кезінде компенсацияланбаған пациенттерге метформинмен бірге бастапқы ем ретінде тағайындалды. Саксаглиптинді 5 мг дозада қабылдағанда HbA төмендейді_1с 4 аптадан кейін және GPN - 2 аптадан кейін байқалды.

Метсабин, глибенкламид немесе тиазолидиндиондармен бірге саксаглиптин қабылдаған пациенттер тобында HbA төмендеуі_1с 4 аптадан кейін және GPN - 2 аптадан кейін байқалады.

T2DM бар 455 пациенттің қатысуымен саксаглиптинмен және инсулинмен (оның ішінде метформинмен бірге) аралас терапияны зерттеу HbA айтарлықтай төмендегенін көрсетті._1с және BCP плацебоға қарағанда.

T2DM бар 257 пациентте метформин және сульфонилмочевина туындыларымен үйлескенде сексаглиптинмен емдеуді зерттеу HbA айтарлықтай төмендегенін көрсетті._lc метформин және сульфонилмочевина туындыларымен үйлескенде плацебоға қарағанда PPG.

Саксаглиптиннің липидті профильге әсері плацебо әсеріне ұқсас. Саксаглиптинмен емдеу кезінде дене салмағының жоғарылауы байқалмады.

2 типті қант диабетімен ауыратын 858 науқасты тікелей салыстырмалы зерттеуде глипизидті метформинмен салыстырғанда метформинге 5 мг сексаглиптинді қосу HbA салыстырмалы түрде төмендегенін көрсетті._1сдегенмен, бұл гипогликемия эпизодтарының едәуір аз болуымен байланысты болды - глипизидті қосқанда 36,3% -бен салыстырғанда 3% жағдай, сонымен бірге саксаглиптинмен емделетін пациенттерде дене салмағының жоғарылауы болмауы (саксаглиптин тобындағы бастапқы деңгейден −1,1 кг, +1,1 кг глипизидтер тобында).

Терапияның 104-ші аптасында гипогликемияның бір эпизоды саксаглиптин мен метформин тобындағы пациенттердің 3,5% -ында және глипизид пен метформин тобында 38,4% -ды құрады, дене салмағының бастапқы деңгейден өзгеруі −1,5 кг және + болды. Тиісінше 1,3 кг.

Оқуда ҚАУІП (Саксаглиптин қабылдаған қант диабетімен ауыратын науқастардағы жүрек-қантамырларының нәтижелерін бағалау), 2 типті қант диабеті бар 16 492 пациентте жүрек-қантамырлық нәтижелер зерттелді (12,959 пациент расталған жүрек-қан тамырлары аурулары (ЖҚА), жүрек-қан тамырлары асқынуларының бірнеше қауіп факторлары бар 3533 пациент). және 6,5% bHbA мәндері_lc CHF, тұрақсыз стенокардия немесе плацебоға қарағанда коронарлық артериялардың реваскуляризациясы (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Жалпы өлімді саксаглиптин және плацебо топтарымен салыстыруға болады (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Зерттеуде номиналды статистикалық мәні бар плацебо тобымен (2,8%, 228 пациент) салыстырғанда, Saxagliptin тобындағы жүрек жеткіліксіздігіне ауруханаға жатқызу жиілігінің жоғарылағаны байқалды (яғни, бірнеше рет түзетусіз). соңғы нүктелер) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Саксаглиптин қабылдаған жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде плацебо тобымен салыстырғанда бастапқы ақырғы, екінші және соңғы өлім-жітім жоғары болған жоқ.

Саксаглиптин тобында HbA мәндерінің динамикасы_lc анағұрлым айқын болды, және HbA деңгейіне жеткен науқастардың пайызы_lcплацебо тобына қарағанда жоғары болды. Сонымен бірге гипогликемиялық терапияның күшеюі немесе инсулинді сексаглиптин тобына қосу плацебо тобына қарағанда пациенттердің едәуір аз санын талап етті.

2 типті қант диабетімен ауыратын пациенттер және сау еріктілер саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің ұқсас фармакокинетикасын көрсетті. Сагсаглиптин бос асқазанға сіңгеннен кейін тез сіңіп, С-ге жеткен_макс сақсаглиптин және плазмадағы негізгі метаболит сәйкесінше 2 және 4 сағат. Саксаглиптин дозасының жоғарылауымен С пропорционалды жоғарылауы байқалды_макс Saxagliptin және оның негізгі метаболитінің AUC мәні. Сау еріктілер 5 мг дозада саксаглиптинді бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін, Saxagliptin мен оның негізгі метаболитінің AUC орташа мәндері 78 және 214 нг · сағ, мл және С мәні болды._макс плазмада - тиісінше 24 және 47 нг / мл.

Қорытынды Т-тің орташа ұзақтығы_1/2 Saxagliptin және оның негізгі метаболиті сәйкесінше 2,5 және 3,1 сағатты құрады, ал Т-нің орташа мәні_1/2 ДСП-4 плазмасының ингибирлеуі - 27 сағат Саксаглиптин қабылдағаннан кейін кемінде 24 сағат ішінде ДСП-4 плазмасының белсенділігінің тежелуі оның ДСП-4-ке өте жақын болуына және оны ұзақ уақыт байланыстыруға байланысты. Препаратты тәулігіне 1 рет ұзақ қолданумен сақсаглиптин мен оның негізгі метаболитінің айтарлықтай кумуляциясы байқалмады. Сагсаглиптин мен оның негізгі метаболитінің клиренсінің тәулігіне 2,5 рет 400 мг дозада 14 күн бойы қабылдаған кезде дозаға және терапия ұзақтығына тәуелділігі болған жоқ.

Ауызша қабылдағаннан кейін сексаглиптин дозасының кем дегенде 75% сіңірілген. Тамақтану сау еріктілердегі саксаглиптиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ. Майы жоғары тағамдар С әсерін тигізбеді_макс Saxagliptin, ал AUC оразамен салыстырғанда 27% артты. Т_макс Сақсаглиптинді тамақпен қабылдаған кезде оразамен салыстырғанда шамамен 0,5 сағатқа көбейді. Алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызды емес.

Саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің қан сарысуындағы ақуыздармен байланысы мардымсыз, сондықтан бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігінде байқалған қан сарысуындағы ақуыз құрамындағы өзгерістермен саксаглиптиннің таралуы айтарлықтай өзгеріске ұшырамайды деп болжауға болады.

Саксаглиптин негізінен CYP3A4 / 5 цитохромының изоэнзимдерінің қатысуымен метаболизденеді, белсенді негізгі метаболит түзіліп, ДПП-4-тегі ингибиторлық әсері саксаглиптинге қарағанда 2 есе аз.

Саксаглиптин несеппен және өтпен шығарылады. 14 С-Saxagliptin таңбаланған 50 мг дозасынан кейін бүйректер дозаның 24% өзгермеген саксаглиптин және 36% сексаглиптиннің негізгі метаболиті ретінде шығарылды. Зәрде анықталған жалпы радиоактивтілік сақсаглиптин қабылданған дозасының 75% сәйкес келді. Саксаглиптиннің орташа бүйрек клиренсі шамамен 230 мл / мин, КҚ орташа мәні шамамен 120 мл / мин болды. Негізгі метаболит үшін бүйрек клиренсі КҚ орташа мәндерімен салыстырылды.

Жалпы радиоактивтіліктің 22% -ы нәжісте болды.

Пациенттердің арнайы топтары

Бүйрек функциясының бұзылуы. Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің AUC мәні, бүйрек функциясы қалыпты адамдарға қарағанда, тиісінше 1,2 және 1,7 есе жоғары болды. AUC мәндерінің бұл артуы клиникалық тұрғыдан маңызды емес, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерде сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің AUC мәні бүйрек қызметі қалыпты адамдарға қарағанда сәйкесінше 2,1 және 4,5 есе жоғары болды. Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылыстары бар пациенттерде, сондай-ақ гемодиализде жүрген пациенттер үшін сексаглиптин дозасы күніне бір рет 2,5 мг құрайды («Сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауырдың жеңіл, орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде саксаглиптиннің фармакокинетикасында клиникалық маңызды өзгерістер болған жоқ, сондықтан бұл емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы науқастар. 65-80 жастағы пациенттерде сексавлиптиннің фармакокинетикасында жас жастағы (18-40 жас) пациенттермен салыстырғанда айтарлықтай айырмашылықтар байқалған жоқ, сондықтан егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Алайда, пациенттердің осы санатында бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін ескеру қажет («Сақтандырулар» бөлімін қараңыз).

BMI ПМИ-ге байланысты дозаны түзету ұсынылмайды, ол популяциялық фармакокинетикалық талдаулар негізінде сексаглиптиннің немесе оның белсенді метаболитінің айқын клиренсінің кавиариаты ретінде анықталмаған.

Пауыл Жынысы бойынша дозаны түзету қажет емес. Саксаглиптиннің фармакокинетикасында ерлер мен әйелдер арасындағы айырмашылықтар анықталған жоқ. Белсенді метаболиттің әсер ету мәндері еркектерге қарағанда әйелдерде шамамен 25% жоғары, бірақ бұл айырмашылықтың клиникалық маңыздылығы екіталай. Популяцияға негізделген фармакокинетикалық талдау негізінде сексаглиптин мен оның белсенді метаболитінің айқын клиренсінде жыныс маңызды ковариат ретінде анықталмады.

Нәсіл және этникалық ерекшелік. Нәсіл бойынша дозаны түзету ұсынылмайды. Популяцияның фармакокинетикалық талдауы бойынша сексеуіллиптиннің фармакокинетикасы мен оның белсенді метаболитін Кавказ нәсілінің 309 қатысушысымен және еуропалық емес 105 нәсіл субъектісімен (алты нәсілдік топты қоса алғанда) салыстырған кезде, Saxagliptin мен оның белсенді метаболитінің екі популяциясы арасында айтарлықтай айырмашылықтар болған жоқ.

Саксаглиптин затын қолдану

2 типті қант диабеті диета мен жаттығуларға қосымша, гликемиялық бақылауды сапада жақсарту үшін:

- метформинмен біріктірілген терапия,

- осы терапияда гликемиялық бақылау жеткіліксіз болған кезде метформинмен, тиазолидиндиондармен, сульфонилмочевина туындыларымен, инсулинмен (оның ішінде метформинмен бірге) монотерапияға қосымшалар,

- осы терапияда гликемиялық бақылау жеткіліксіз болған кезде метформин мен сульфонилмочевина туындыларының қосындылары.

Қарсы көрсеткіштер

ДСП-4 тежегіштеріне жеке сезімталдықтың жоғарылауы, ауыр сезімталдық реакциялары (анафилаксия немесе ангиоэдема), 1 типті қант диабеті (зерттелмеген), диабеттік кетоацидоз, жүктілік, лактация, 18 жасқа дейінгі (қауіпсіздік пен тиімділік зерттелмеген).

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде сексаглиптинді қолдану зерттелмегендіктен, оны жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.

Саксаглиптиннің емшек сүтіне енетіні белгісіз. Саксаглиптиннің емшек сүтіне ену мүмкіндігі жоққа шығарылғандықтан, емшек сүтімен емізуді емделу кезеңінде тоқтату керек, немесе емделуді балаға қауіптілік коэффициенті мен анасына пайдасын ескере отырып тоқтату керек.

FDA ұрықтың әрекеті санаты - Б.

Жүкті әйелдерде сексаглиптинді қолдану туралы жеткілікті және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Жүктілік кезінде қолдану тек қажет болған жағдайда мүмкін болады.

Саксаглиптин бала емізетін егеуқұйрықтардың сүтіне шамамен 1: 1 қатынасында, оның плазмадағы концентрациясымен шығады. Саксаглиптиннің адам емізетін сүтінде болатыны белгісіз. Көптеген дәрілер емшек сүтіне енетін болғандықтан, емізетін әйелдерде сақсаглиптин қолданған кезде сақ болу керек.

Ішекте глюкозаның сіңуіне кедергі келтіретін дәрілер

Бүгінгі таңда мұндай дәрі-дәрмектер Ресейде кең таралмайды, өйткені олардың құны жоғары. Сонымен бірге, шетелде бұл препараттар жоғары тиімділігіне байланысты қант диабетімен ауыратындар арасында өте танымал. Ең танымал дәрілік зат - глюкобай.

Глюкобай немесе акарбоза, сіз ішекте глюкозаның сіңу процесін және оның қан тамырларына енуін баяулатуға мүмкіндік береді. Бұл қант диабетінің барлық түрлерінде қант деңгейін төмендетуге көмектеседі. Сондай-ақ, бұл дәрі қандағы триглицеридтердің мөлшерін азайтады, бұл көбінесе атеросклерозға әкелетін 2 типті қант диабеті бар науқастарда инсулинге тәуелділікті дамытады.

Көбінесе глюкобай 2 типті қант диабеті үшін сульфонамидтермен бірге негізгі немесе қосымша емдеу ретінде тағайындалады. 1 типті қант диабетінде бұл препарат организмге инсулин енгізумен бірге қолданылады. Бұл жағдайда енгізілетін инсулиннің мөлшері азаяды.

Бұл дәрі гипогликемиялық реакцияны тудырмайтындықтан, глюкобай көбінесе егде жастағы адамдарға тағайындалады. Сонымен бірге, препарат борпылдақ нәжіс және кебулер сияқты жанама әсерлерге ие болуы мүмкін.

Глюкобайды асқазан-ішек жолдарының аурулары бар, 18 жасқа толмаған пациенттер жүктілік кезінде немесе емшек емізу кезінде қабылдауға болмайды. Препаратты диабеттік нейропатиядан туындаған гастропарезде қолдану ұсынылмайды.

Дәрі-дәрмекпен емдеу күніне үш рет 0,05 граммнан басталады. Қажет болса, доза күніне үш рет біртіндеп 0,1, 0,2 немесе 0,3 граммға дейін артады. Дәрі-дәрмектің көбірек мөлшері ұсынылмайды. Дозаны біртіндеп, бір-екі аптаға дейін көбейту керек.

Глюкобай тек тамақ ішер алдында ғана шайнаусыз қабылданады. Медицинаны аз мөлшерде сумен жуып тастау керек. Препараттың әрекеті асқазанға түскеннен кейін бірден басталады.

Қантты төмендететін дәрілерді қалай қабылдауға болады

Қант диабетіне қарсы Манилин сияқты дәрі тамақтанудан жарты сағат бұрын қабылданады. Глюкобайды тамақтанар алдында ғана алады, оны алғашқы тағаммен жеуге болады. Егер пациент дәрі-дәрмекті тамақтанар алдында қабылдауды ұмытып кетсе, препаратты тамақтан кейін қабылдауға рұқсат етіледі, бірақ 15 минуттан кешіктірмей.

Қалай болғанда да, пациент қантты төмендететін дәрілерді қабылдауды ұмытып кетсе, болашақта дәрі-дәрмектің дозасын арттыруға тыйым салынады. Сіз дәрігер тағайындаған дәрі-дәрмектің дозасын ғана ішуіңіз керек.

Жүктілік кезінде қантты төмендететін дәрілерді қабылдау

Жүктілік кезінде қантты төмендететін препараттарды қолдануға қарсы келеді, өйткені олар плацента ұрыққа еніп, туылмаған баланың дамуына теріс әсер етеді. Осы себепті жүкті әйелдердегі қант диабеті инсулинді енгізу және емдік диетаны қолдану арқылы емделеді.

Егер әйел 2 типті қант диабетімен ауырса және бұрын гипогликемиялық препараттармен емделсе, ол біртіндеп инсулинге ауысады. Сонымен бірге дәрігер науқасты қатаң қадағалап отырады, қан мен зәрдегі қант сынақтары үнемі өткізіліп тұрады. Инсулин қантты төмендететін дәрілер қабылданатын мөлшерде тағайындалады.

Дегенмен, негізгі емдеу әдісі, ең алдымен, диетаны реттеу және мәзірді реттеу болып табылады.

Қант диабеті диагнозы қойылған жүкті әйел күніне бір килограмға 35 Ккал-нан аспауы керек. Бір килограмға тәулігіне ақуыз мөлшері екі граммға дейін, көмірсулар - 200-240 грамм болуы мүмкін. Май - 60-70 грамм.

Ұн өнімдері, жарма, кондитерлік өнімдер, тәттілер кіретін тез сіңетін көмірсулардан бас тарту керек.Оның орнына A, B, C, D, E витаминдері, минералдар мен өсімдік талшықтары бар тағамдарды жеу керек.

Артық дозалану

Массация белгілері сексаглиптинді ұзақ уақыт қолданғанда ұсынылғаннан 80 есе жоғары дозада сипатталмайды.

Емі: артық дозаланған жағдайда симптоматикалық терапияны қолдану керек. Саксаглиптин және оның негізгі метаболиті гемодиализ жолымен шығарылады (шығару жылдамдығы: 4 сағат ішінде дозаның 23% -ы).

Бақыланатын клиникалық зерттеулерде сау адамдар 2 апта ішінде тәулігіне 400 мг-ға дейін дозада тәулігіне 1 рет сексаглиптинді қабылдаған кезде (MPD-ден 80 есе жоғары), дозаға тәуелді клиникалық жағымсыз реакциялар болған жоқ және QTc интервалына немесе жүрек ырғағына клиникалық маңызды әсер етпеді.

Саксаглиптин заттарына қатысты сақтық шаралары

Метформин және тиазолидиндиондармен үштік терапия құрамында сексаглиптинді қолдану зерттелмеген.

Гипогликемия тудыруы мүмкін препараттармен бірге қолданыңыз. Сульфонилмочевина мен инсулиннің туындылары гипогликемияны тудыруы мүмкін, сондықтан саксаглиптинді қолдану кезінде гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина немесе инсулин туындыларының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Жоғары сезімталдық реакциясы. Саксаглиптинді маркетингтен кейінгі қолдану кезінде жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилаксия және ангиоэдема туралы айтылды. Жоғары сезімталдық реакциясының дамуымен сіз Saxagliptin қолдануды тоқтатып, құбылыстың дамуының басқа мүмкін себептерін бағалауыңыз керек және қант диабетіне қарсы балама терапия тағайындауыңыз керек («Қарсы көрсеткіштер» және «Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз).

Панкреатит Саксаглиптинді маркетингтен кейінгі қолдану кезінде жедел панкреатит жағдайлары туралы өздігінен хабарламалар алынды. Саксаглиптин қабылдаған пациенттерге жедел панкреатиттің белгілері - іштің ұзаққа созылған, қарқынды ауыруы туралы хабарлау керек. Егер сіз панкреатиттің дамуына күдіктенсеңіз, сіз саксаглиптин қабылдауды тоқтатуыңыз керек («Қолдануды шектеу» және «жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Зерттеуде панкреатиттің пайда болуы ҚАУІПзерттеу хаттамасына сәйкес барлық рандомизацияланған пациенттердің популяциясындағы саксаглиптин мен плацебо тобында 0,3% құрайды.

Панкреатит Жүрек-қан тамырлары нәтижелерін зерттеуде расталған атеросклеротикалық ЖЖА немесе атеросклеротикалық ЖЖА-ның қауіптілік факторлары көп (зерттеу) ҚАУІПа) плацебо қабылдаған 8173 пациенттің 9-ымен (0,1%) салыстырғанда, өткір жедел панкреатит жағдайлары 8240 (0,2%) пациенттердің 17-де расталды. Бұрынғы панкреатиттің қауіп факторлары саксаглиптин қабылдаған пациенттердің 88% -ында (15/17) және плацебо қабылдаған адамдардың 100% -ында (9/9) анықталды.

Саксаглиптинді қабылдағаннан кейін панкреатит белгілері мен белгілерін анықтау үшін пациенттерді бақылау қажет. Егер панкреатитке күдік болса, сексаглиптинді дереу тоқтатып, тиісті шаралар қабылдау керек. Панкреатит тарихы бар пациенттерде саксаглиптинді қолданған кезде панкреатиттің даму қаупі жоғары ма екендігі белгісіз.

Жүрек жеткіліксіздігі. Оқуда ҚАУІП жүрек-қан тамырлары ауруына ауруханаға жатқызу жиілігінің жоғарлауы байқалды, бірақ себептік байланыс орнатылмаған. Саксаглиптинді орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі тарихы сияқты жүрек жеткіліксіздігіне ауруханаға жатқызу қаупі бар пациенттерде қолданған кезде сақ болу керек. Науқастарға жүрек жеткіліксіздігінің тән белгілері туралы және осындай белгілер туралы дереу хабарлау қажеттілігі туралы хабарлау керек (қараңыз: Фармакодинамика).

Жүрек жеткіліксіздігі. Жүрек-қан тамырлары нәтижелерін зерттеуде расталған атеросклеротикалық ЖЖА немесе атеросклеротикалық ЖЖА-ның қауіптілік факторлары көп (зерттеу) ҚАУІП) Saxagliptin емдеу тобына рандомизацияланған пациенттердің көп бөлігі (289/8280, 3.5%) плацебо тобына рандомизацияланған пациенттермен салыстырғанда (228/8212, 2,8%) жүрек жеткіліксіздігіне ауруханаға жатқызылды. Алғашқы оқиға алдындағы уақытты талдағанда, жүрек жеткіліксіздігінің ауруханаға жатқызылу қаупі саксаглиптин тобында жоғары болды (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Бұрынғы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде емделуіне қарамастан жүрек жеткіліксіздігіне ауруханаға жатқызылу қаупі жоғары болды.

Саксаглиптин қабылдағанға дейін жүрек жеткіліксіздігінің даму қаупі жоғары емделушілерде терапияның қауіптілігі мен пайдасын ескеру қажет. Емдеу кезінде жүрек жеткіліксіздігінің белгілері мен белгілерін анықтау үшін пациенттерді бақылау қажет. Науқастарға жүрек жеткіліксіздігінің тән белгілері туралы хабарлау керек және мұндай белгілер туралы дереу хабарлау керек. Жүрек жеткіліксіздігінің дамуымен медициналық көмектің қолданыстағы стандарттарын басшылыққа алып, сақсаглиптинді тоқтату туралы ойлану керек.

Артралгия. Маркетингтен кейінгі хабарламалар бірлескен ауырсынуды сипаттайды, соның ішінде DPP-4 ингибиторларын қолдану кезінде күшті. Науқастарда саксаглиптинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін симптомдардың жеңілдеуі байқалды, ал жеке науқастарда ДПП-4 тежегішін немесе сол немесе басқа ингибиторын қолдануды қайта бастаған кезде симптомдардың қайталануы байқалды. Препаратты қолдануды бастағаннан кейін симптомдардың пайда болуы тез немесе ұзақ мерзімді терапия кезінде пайда болуы мүмкін. Бірлескен ауырсынудың дамуымен әрбір жеке жағдайда сексаглиптинді үздіксіз қабылдауды бағалау керек.

Макроваскулярлық асқынулар. Саксаглиптинді немесе басқа да диабетке қарсы препараттарды емдеуде макроваскулярлық асқынулар қаупінің төмендеуінің нақты дәлелдерін анықтау үшін клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Науқастардың арнайы топтарында қолданыңыз

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар. Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар үшін (креатинин Cl> 50 мл / мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек қызметінің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге (Cl креатинині ≤50 мл / мин), сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерге дозаны түзету ұсынылады.

Перитонеальді диализде науқастарда сексаглиптинді қолдану зерттелмеген.

Саксаглиптинмен емдеуді бастамас бұрын және емдеу кезінде бүйрек қызметін бағалау ұсынылады.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар. Бауыр функциясы бұзылған жағдайда, жұмсақ, орташа және ауыр дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы науқастар. 16 492 пациенттің зерттеуге рандомизацияланған. ҚАУІП, 8561 пациент (51,9%) 65 жастан асқан, ал 2330 пациент (14,1%) 75 жастан асқан. Олардың ішінде 65 және одан жоғары жастағы 4290 пациент және 75 жастан асқан 1169 пациент сақсаглиптин алды. Клиникалық зерттеулерге сәйкес 65 жастан асқан, 75 және одан жоғары жастағы пациенттердің тиімділігі мен қауіпсіздігі көрсеткіштері жас жастағы пациенттердегі ұқсас көрсеткіштерден ерекшеленбеді. Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Алайда, дозаны таңдау кезінде пациенттердің осы санатында бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін ескеру қажет.

Балалар. 18 жасқа дейінгі науқастардағы қауіпсіздік пен тиімділік зерттелмеген.

CYP3A4 / 5 күшті ингибиторларымен қатар қолдану

Кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир және телитромицин сияқты күшті CYP3A4 / 5 тежегіштерімен бірге қолданған кезде ұсынылатын доза күніне 2,5 мг құрайды.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету. Саксаглиптиннің көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсерін зерттеу бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ.

Саксаглиптиннің айналуы мүмкін екенін есте сақтаңыз.