Қант диабетіне арналған акарбоза

Ішектің альфа-глюкозидазасын тежейтін гипогликемиялық ауызша агент ди-, олиго- және полисахаридтердің моносахаридтерге ферменттік конверсиясын төмендетеді, сөйтіп ішектен глюкозаның сіңуін және постпандиалды гипергликемияны төмендетеді. Глюкозаға төзімділіктің бұзылуымен ауыратын науқастарда тұрақты пайдалану 2 типті қант диабетінің даму қаупін азайтады (соның ішінде STOP-N қосарланған соқыр, плацебо бақыланатын зерттеуге сәйкес).

Акарбозды қолдану арқылы гипогликемияның дамуы сипаттамалы емес. Алайда, препараттың басқа гипогликемиялық агенттермен немесе инсулинмен бірлесіп қабылдауы мұндай зардаптарға әкелуі мүмкін, сондықтан ДДСҰ нұсқауларында мұндай комбинацияларды қолдану ұсынылмайды. Сондай-ақ, гипогликемияның белгілері акарбозды егде жастағы және әлсіреген адамдар қолданған кезде дамиды, тіпті егер басқа антибиабеттік препараттар бір уақытта қолданылмаса да, бұл топты пациенттерге препарат тағайындағанда ескеру қажет.

Оқуда in vitro және in vivo мутагендік белгілері жоқ. Егеуқұйрықтарды тамақпен қабылдау ұрықтылыққа және жалпы репродуктивті қабілетке әсер етпейді.

Фармакокинетиканы өңдеу

Сіңіру - енгізілетін дозаның шамамен 35%, мүмкін метаболиттер түрінде (оның ішінде 2% - белсенді түрде), биожетімділігі 1-2% құрайды. Ауыз ішкеннен кейін концентрацияның екі шыңы байқалады: 1-2 сағаттан кейін және 14-24 сағаттан кейін екінші шыңның пайда болуы ішектен метаболиттердің сіңуіне байланысты. Таралу көлемі - 0,39 л / кг. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 25 мл / мин-тен аз / 1,73 м²), максималды концентрация (С_макс) 5 есе, қарттарда 1,5 есе артады.

Ол тек асқазан-ішек жолында, негізінен ішек бактериялары мен ішінара асқорыту ферменттерінде метаболизденеді, кем дегенде 13 қосылыстар түзіледі. Негізгі метаболиттер 4-метилпирогаллолдың туындылары ретінде анықталған (сульфат, метил және глюкурондық конъюгаттар түрінде). Бір метаболит, акарбоздағы глюкоза молекуласының бөліну өнімі, альфа глюкозидазды тежеуге қабілетті.

Жартылай ыдырау кезеңі ( Т_1/2 бөлу фазасында - 4 сағат, шығарылу фазасында - 10 сағат, ішек арқылы шығарылады - 51% (96 сағат ішінде) метаболизм өнімдері (қанықтырылмаған акарбоза), бүйректер арқылы 34% метаболиттер түрінде және 2% -дан аз - өзгеріссіз және белсенді метаболит ретінде.

Көрсеткіштері

2 типті қант диабеті (диеталық терапияның тиімсіздігімен, курсы кемінде 6 ай болуы керек, төмен калориялы диета аясында сульфонилмочевина туындыларын тағайындаудың жеткіліксіздігі), 1 типті қант диабеті (аралас терапия құрамында). 2 типті қант диабетінің алдын-алу (диеталармен және жаттығулармен бірге глюкозаға төзімділіктің бұзылуы бар емделушілерде).

Қарсы көрсеткіштер Өңдеу

Жоғары сезімталдық, диабеттік кетоацидоз, бауыр циррозы, ас қорыту және сіңіру бұзылыстарымен асқынған ішектің жедел және созылмалы қабыну аурулары (мальабсорбция синдромы, мальдистеион синдромын қоса), Ремгелд синдромы, іш қабырғасының үлкен грыжасы, газдың пайда болуымен асқазан-ішек жолдарының патологиясы, I , ішек өтімсіздігі (ішінара немесе оған бейімділік), созылмалы және ішек жаралары, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин мөлшері 2 м-ден жоғары / Дл), жүктілік, лактация.

Дозалау режимі

Препарат ауызша, шайнаусыз, аз мөлшерде сұйықтықпен тамақтанар алдында немесе тамақтан кейін 1 сағаттан соң қабылданады. Бастапқы доза күніне 50 мг-дан 3 рет, бір реттік дозаны 100-200 мг дейін біртіндеп жоғарылатады (дозаны арттыру гликемия мен жеке төзімділікке байланысты 1-2 апта аралығындағы терапиядан кейін 4-8 аптадан кейін жүзеге асырылады). Дене салмағы 60 кг-нан аз ересектердегі орташа доза - 50 мг, 60 кг-нан асатын - күніне 100 мг × 3 рет. Ең жоғары тәуліктік доза - 600 мг.

Алдын-алу: бастапқы доза - тәулігіне 1 рет 50 мг, бір реттік дозаны 100 мг-ға дейін жоғарылатумен (дозаны жоғарылату 3 айға жүзеге асырылады).

Жанама әсерлерді өңдеу

Акарбоза күрделі көмірсулардың глюкозаға бөлінуіне жол бермейтіндіктен, белгілі мөлшерде көмірсулар ішекте қалып, тоқ ішекке жеткізіледі. Тоқ ішекте бактериялар күрделі көмірсулардың қорытылуын тудырады, бұл ішек-ішек ішек-қарынға жағымсыз әсерлерін тудырады, мысалы: түзілу (пациенттердің 78%) және диарея (пациенттердің 14%). Бұл әсерлер дозаларға тәуелді болғандықтан, әдетте төмен дозадан бастап, біртіндеп дозаны қажетті деңгейге көтеру ұсынылады. Бір зерттеу көрсеткендей, 24 апта ішінде асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлері айтарлықтай төмендеді (50% -дан 15% -ға дейін), тіпті тұрақты қолданумен.

Егер акарбозды қолданатын пациент гипогликемияның шабуылына ұшыраса, пациент моносахаридтерді, мысалы, глюкоза таблеткаларын немесе гельді (GlucoBurst, Insta-глюкоза, глюкоза, бірінші деңгей) жеуі керек, дәрігер шақырылуы керек. Акарбоза үстел қантының және басқа да күрделі қанттардың, жеміс шырындарының немесе крахмалды тағамның бөлінуін болдырмайтындықтан, акарбоза қабылдаған науқаста гипогликемия эпизодын тиімді түрде қайтара алмайды.

Гепатит акарбозды қолданғаны туралы хабарлады. Әдетте дәрі тоқтатылған кезде жоғалады. Сондықтан бауыр ферменттерін осы дәрі-дәрмекті қолданар алдында және қолданған кезде тексеру керек.

GIT: эпигастрийдегі ауырсыну, тегістеу, жүрек айну, диарея, сирек - «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі жоғарылайды (тәулігіне 150-300 мг дозада қабылдағанда), ішек өтімсіздігі, сарғаю, гепатит (сирек жағдайларда өліммен ауыратын).

Арнайы нұсқаулар Өңдеу

Негізгі хирургиялық араласулар мен жарақаттар, кең күйіктер, фебрильді синдромы бар жұқпалы аурулар ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдауды және инсулинді қабылдауды қажет етуі мүмкін. Диетаны қатаң сақтау керек. Құрамында көп мөлшерде көмірсулар (поли-, олиго-, дисахаридтер) бар сусындар мен тағамдар ішектің бұзылуына әкелуі мүмкін. Емдеуді емдеудің бірінші жылында қандағы глюкозаның және / немесе глюкозаланған Hb және трансаминазалардың бақылауымен жүргізу керек - 3 айда бір рет, содан кейін мерзімді түрде. Күніне 300 мг-дан астам дозаның жоғарылауы гиперферментемияемия қаупінің жоғарылауымен бірге пострандиальды гипергликемияның аздап төмендеуімен бірге жүреді. Дәрілік заттарды - сульфонилмочевина туындыларын немесе инсулинді бір мезгілде қабылдағанда гипогликемияның дамуы мүмкін, бұл тағамға глюкозаны қосу арқылы немесе тамыр ішіне енгізу арқылы түзетіледі. Жедел гипогликемия жағдайында тамақ қантының глюкоза мен фруктозаға бөлінетінін, бұл инсулинмен басқарылмайтынын, сондықтан сахароза гипогликемияны тез арылту үшін аз болатындығын ескеру қажет. Оны жою үшін глюкозаны жоғары дозада немесе глюкагонмен (ауыр жағдайларда) қолданған жөн.

Өзара әрекеттесу

Сульфонилмочевина туындылары, инсулин, метформин гипогликемиялық әсерді күшейтеді. Антацидтер, колестирамин, ішек адсорбенттері, ферментті препараттар тиімділікті төмендетеді. Тиазидті диуретиктер, кортикостероидтар, фенотиазиндер, қалқанша безінің гормондары, эстрогендер, ауызша контрацептивтер, фенитоин, никотин қышқылы, адреностимуляторлар, BMKK, изониазид және гипергликемия тудыратын басқа да препараттар белсенділікті айтарлықтай төмендетеді (қант диабетінің ықтимал декомпенсациясы).

Қолдану көрсеткіштері

Акарбоза 1 типті немесе 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға, сондай-ақ диабеттік күйі бар және инсулин инъекцияларына қарсы иммунитеті бар науқастарға тағайындалады.

Оның салмақ жоғалту қабілеті ғылыми дәлелденген, сондықтан дәрі-дәрмекті семіздікке, қатар жүретін қант диабетіне тағайындауға болады. Акарбоза сульфонилмочевина негізіндегі дәрі-дәрмектердің орнына ауыр физикалық еңбек ететін диабетиктерге тағайындалады, өйткені соңғысы көп жағдайда гипогликемияға әкеледі.

Шығару формасы

Акарбоза - ақ ұнтақ (жеңіл реңктер болуы мүмкін), ол суда оңай ериді. Дәріханаларда ол таблетка түрінде шығарылады, дозасы 50 және 100 мг.

Аквариум негізіндегі ең танымал өнімдер - Германияның «Глюкобай» және түріктің «Алюминасы». Біріншісінің орташа бағасы 50 мг дозасы бар 30 таблетка үшін шамамен 490 рубльді құрайды. Жақында ресейлік дәріханаларда «Глиноза» препараты табылмады.

Дозалануына байланысты Глюкобайдың құрамында 50 немесе 100 мг акарбоза бар. Емдік әсері асқазан-ішек жолында пайда болады. Бұл полисахаридтердің ыдырауына қатысатын белгілі бір ферменттердің белсенділігін тежейді.

Қосымша компоненттердің арасында: кремний диоксиді, магний стеараты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза.

Қолдану нұсқаулығы

Препарат тамақтанудан 15-20 минут бұрын ауызша қабылданады. Тамақтанғаннан кейін ықтимал қабылдау. Бұл жағдайда кем дегенде бір сағат күту керек болады.

Дозаны дәрігер әр пациентке оның денсаулығының жай-күйіне, қант диабетінің ауырлығына, қатар жүретін аурулардың болуына байланысты жеке тағайындайды.

Әдетте, бастапқы кезеңде 50 мг үш рет қабылдау тағайындалады. Егер 1-2 айдан кейін жанама әсерлер анықталмаса, дозасы жоғарылайды.

Күніне 600 мг-нан аспайтын акарбоз қабылдауға рұқсат етіледі. Терапияның ұзақтығы кемінде алты ай болуы керек.

Қолдану ерекшеліктері

Акарбозаға негізделген препараттар балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға қарсы. Сондай-ақ, терапияның ұзақтығына алкогольді белсенді затпен толық сәйкес келмеуіне байланысты кез-келген түрде алып тастау ұсынылады.

Қарт пациенттерге, сондай-ақ бауыр мен бүйрек аурулары бар адамдарға дәрі-дәрмекті қолдануға рұқсат етіледі. Дозаны түзету қажет емес, ол қант диабеті ағымының ауырлығына және дененің терапияға реакциясына байланысты таңдалады.

Жүктілік пен лактация кезеңінде акарбозаға тыйым салынады, себебі оның ұрық үшін қауіпсіздігі туралы ғылыми дәлелдер жоқ.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Акарбозаға негізделген препараттар метформиннің, инсулиннің, сульфонилмочевиннің белсенділігін арттырады, осылайша ауыр гипогликемияның дамуына ықпал етеді.

Дәрілік әсерді әлсірететін дәрілердің ішінде:

Қалқанша безінің гормондары,
стероидты қабынуға қарсы препараттар,
диуретиктер
тууды бақылау
құрамында никотин қышқылы бар дәрілер.

Гипогликемиялық препараттар мен сорбенттерді бірлесіп қабылдау соңғысының терапиялық әсерінің әлсіреуіне байланысты тиімді емес.

Жанама әсерлері

Акарбозаға негізделген дәрі-дәрмектер терапияға дененің қажетсіз жауаптарын тудыруы мүмкін. Басқаларға қарағанда жиі туындайды:

шамадан тыс газдың пайда болуы, диарея, іштің ауыруы,
ішек өтімсіздігі толық немесе ішінара,
бауыр ферменттерінің көбеюі.

Теріден есекжем, бөртпелер пайда болуы мүмкін.

Әдетте, дәрі-дәрмекке жақсы жол беріледі. Жағымсыз әсерлер терапияның алғашқы күндерінде ғана пайда болады және өз бетімен өтеді. Дозаны түзету және нақты емдеу қажет емес.

Алайда, акарбозды емдеу кезінде пациенттерге гепатиттің дамуын болдырмас үшін бауыр ферменттерінің мөлшерін үнемі тексеріп отыру ұсынылады.

Қарсы көрсеткіштер

Акарбозды қабылдауға қарсы көрсетілімдер шартты түрде абсолютті және салыстырмалы болып бөлінуі мүмкін.

Абсолютті құрамына мыналар жатады:

жүктілік
лактация
цирроз
кетоацидоз
созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі,
препараттың кез-келген компонентіне төзбеушілік.

Туысқандар арасында мыналарды бөлуге болады:

қызба жағдайлары
хирургиялық процедуралардан кейін инфекция.

Айта кету керек, акарбоза терапиясы туралы түпкілікті шешім қабылдауға тек дәрігер қатыса алады.

Артық дозалану

Егер тағайындалған дозадан асып кетсе, диарея және түзулік пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда науқас кем дегенде 5 сағат ішінде құрамында көмірсуы бар тағамнан бас тартуы керек.

Ұқсас белгілер терапия кезінде көп мөлшерде көмірсулар тұтынған кезде пайда болуы мүмкін.

Егер акарбоза қантты төмендететін басқа дәрілермен аралас терапияға қосылса, гипогликемия қаупі артады. Мұндай асқынудың жұмсақ түрі көмірсулармен тамақтануды тоқтатады. Орташа және ауыр нысандар медициналық араласуды қажет етеді. Жиі қолданылатын ерітінді - бұл ішілік декстроза.

Акарбоза негізіндегі препараттардың арасында неміс «Глюкобай» және түріктің «Глиноза» өнімдері Ресей нарығында ұсынылған. Соңғысы дәріхана желілерінде аз кездеседі.

Метформинге негізделген препараттар ұқсас гипогликемиялық әсерге ие. Ең танымал сауда атаулары - Глюкофаг және Siofor.

Кейбір жағдайларда сульфонилмочевина негізіндегі дәрілер қолданылады: Гликлазид, Глибенкламид

45 жылдан кейін менің қандағы қант көбейе бастады. Диеталар тиімсіз болды. Дәрігер гипогликемиялық препараттарды тағайындады. Метформиннің туындылары қантты әлдеқайда азайтты, тіпті жедел жәрдем шақыруға тура келді. Қазір мен акарбозды қабылдаймын. Мен өзімді жақсы сезінемін, мен әлі жанама әсерлерді тапқан жоқпын.

Менің қант диабетін емдеу жолым өте ұзақ. Мен есірткіні көп қолдандым. Кейбіреулері бірден сәйкес келмеді, басқалары біраз уақыттан кейін жанама әсерлерін көрсетті. Қазір мен Глюкобайды ішемін. Мен оның бағасымен қуанамын, және ол қанға қаншалықты ақырын түседі. Мен оның денеме жағымсыз әсерлері болмайды деп үміттенемін.

Қазіргі заманғы дәрі-дәрмектер қант диабетін әлі толық емдей алмайды. Олардың негізгі міндеті - қант деңгейін қолайлы шектерде ұстап тұру және жоғары-төмен күрт секіруге жол бермеу. Диабетпен ауыратын науқастар ең бастысын есте сақтауы керек - қатаң диетасыз, ешқандай дәрі, қаншалықты қазіргі заманға сай жұмыс істемейді.

Акарбоза дегеніміз не және ол қалай жұмыс істейді

Біздің тағамның құрамындағы көмірсулар көп жағдайда күрделі. Асқорыту трактінде бір рет олар арнайы ферменттер - гликозидазалар көмегімен гидролизден өтеді, содан кейін олар моносахаридтерге ыдырайды. Қарапайым қант өз кезегінде ішектің шырышты қабығына еніп, қанға енеді.

Құрамындағы акарбоза - бұл биотехнологиялық әдіспен алынған псевдосахарид. Ол ішектің жоғарғы бөлігіндегі қантпен бәсекелеседі: ферменттермен байланысады, оларды көмірсулардың ыдырау қабілетінен уақытша айырады. Осының арқасында акарбоза қандағы глюкоза ағынын баяулатады. Глюкоза баяу және біркелкі тамырларға енеді, соғұрлым олардан тіндерге шығарылады. Гликемия төмендейді, тамақтанудан кейін оның ауытқуы азаяды.

Дәлелденген акарбоза әсері:

Глицирленген гемоглобинді қалыпқа келтіреді, қант диабетінің өтелуін жақсартады.
Глюкозаға төзімділіктің 25% бұзылуымен қант диабетінің даму қаупі төмендейді.
Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын алады: қауіп диабетпен ауыратындарда 24%, NTG бар пациенттерде 49% төмендейді.

Акарбоза қалыпты гликемиямен ауыратын және тамақтанғаннан кейін жоғарылаған науқастарда тиімдірек болады. Зерттеулер оны қолдану ораза ұстайтын глюкозаны 10%, тамақтанғаннан кейін глюкозаны 25%, глицатталған гемоглобинді 21%, холестеринді 10%, триглицеридтерді 13% төмендетуге болатындығын көрсетті.Гликемиямен қатар қандағы инсулин концентрациясы төмендейді. Қант диабетімен ауыратын науқастарда инсулин мен липидтердің мөлшері аз болғандықтан, инсулинге төзімділік және атеросклероз қаупі төмендейді, салмақ жоғалту жеңілдетіледі.

Акарбоза гипогликемия ретінде 20 жылдан астам уақыт бойы қолданылып келеді. Ресейде осы зат бар бір ғана дәрі тіркелген - Глюкобай неміс компаниясының Bayer Pharma компаниясы. Таблеткаларда 2 доза бар - 50 және 100 мг.

Салмақ жоғалту үшін акарбоза глюкобайын қолдану

Акарбозды қабылдаған кезде кейбір көмірсулардың ыдырауға уақыты болмайды және денеден нәжіспен шығарылады, сонымен бірге калория мөлшері де азаяды. Олар бұл қасиетті салмақ жоғалту үшін бірнеше рет қолдануға тырысты, тіпті салмақ жоғалту үшін препараттың тиімділігі туралы зерттеулер жүргізілді. Қант диабетімен ауыратын науқастарда акарбозды емдеу режиміне енгізу нәтижесінде орташа салмақ 0,4 кг жоғалтуға әкелді. Сонымен қатар, калория мөлшері мен жүктемелердің қарқындылығы өзгеріссіз қалды.

Медицина ғылымдарының докторы, Диабетология институтының жетекшісі - Татьяна Яковлева

Мен көптеген жылдар бойы қант диабетімен айналысамын. Көптеген адамдар қайтыс болған кезде қорқынышты, тіпті қант диабеті салдарынан мүгедек болады.

Мен жақсы жаңалықты айтуға асығамын - Ресей медициналық ғылымдар академиясының Эндокринологиялық зерттеу орталығы қант диабетін толығымен емдейтін дәрі-дәрмек ойлап тапты. Қазіргі уақытта бұл препараттың тиімділігі 98% -ға жақындады.

Тағы бір жағымды жаңалық: Денсаулық сақтау министрлігі дәрі-дәрмектің жоғары құнын өтейтін арнайы бағдарламаның қабылдануын қамтамасыз етті. Ресейде диабетпен ауыратындар 18 мамырға дейін (қоса алғанда) ала алады - Бар болғаны 147 рубльге!

Сондай-ақ, салмақ жоғалту үшін акарбозаны қолдану диеталармен және спортпен үйлескенде ең тиімді екендігі анықталды. Бұл жолы зерттеу сау адамдарда жүргізілді. Нәтижелер көңіл қуантарлық болды: 5 ай ішінде пациенттер өздерінің BMI мөлшерін 2,3, акарбозсыз бақылау тобында - бар болғаны 0,7 азайтты. Дәрігерлер бұл әсер препараттың жанама әсерлерімен байланысты деп санайды. Көмірсулармен бірге салмақ жоғалтқаннан кейін, олар ішекте ашыту процестерін жеделдетеді, метеоризм немесе диарея басталады. Мұнда акарбоза дұрыс тамақтанудың өзіндік көрсеткіші болып табылады, диетаның әр бұзылуы жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін.

Нені ауыстыруға болады

Глюкобайдың толық аналогтары жоқ. Акарбоздан басқа, α-глюкозидаза ингибиторларының тобына воглибоза және миглитол сияқты белсенді заттар кіреді. Олардың негізінде неміс диастаболы, түрік алюминийі, украиналық Воксид құрылды. Олардың әсері бірдей, сондықтан оларды аналог деп санауға болады. Ресейдің дәріханаларында бұл дәрі-дәрмектердің ешқайсысы ұсынылмаған, сондықтан отандық диабетиктерге Глюкобаймен шектелуге немесе дәрі-дәрмекті шетелден әкелуге тура келеді.

Акарбоза өмірлік және маңызды дәрілердің тізіміне кірмейді, сондықтан қант диабетімен ауыратын науқастар Глюкобайды өз бетімен сатып алуға мәжбүр. Ресейдегі баға 500-ден 590 рубльге дейін. 50 мг 30 таблетка үшін. 100 мг дозасы сәл қымбат: 650-830 рубль. сол сомаға.

Орташа алғанда, емдеу 2200 рубльді құрайды. бір айға. Интернеттегі дәріханаларда дәрі арзанырақ, бірақ олардың көпшілігінде жеткізу үшін төлеуге тура келеді.

Науқастың пікірлері

Диабетпен ауыратындардың айтуынша, Глюкобай - бұл «өте жағымсыз» дәрі. Науқастар төмен көмірсутекті диетаны ұстануға ғана емес, кейбір жағдайларда сүт өнімдерінен бас тартуға мәжбүр, өйткені лактоза ас қорыту проблемаларын тудыруы мүмкін. Акарбоздың қантты төмендететін әсері оң бағаланады. Препарат тамақтанғаннан кейін глюкозаны сәтті қалыпқа келтіреді, күндізгі тербелістерді азайтады.

Салмақ жоғалту туралы пікірлер азырақ оптимистік емес. Олар препаратты негізінен тәтті тіс ішеді, оны ұзақ уақыт десертсіз жасай алмайды. Олар бұл таблеткаларды зиянсыз деп санайды, бірақ өте қымбат. Сонымен қатар, жанама әсерлерге байланысты көмірсулар бар тағамдарды үйде, салдарынан қорықпай жеуге болады. Ксеникамен салыстырғанда Глюкобайға жақсы төзімді, бірақ оның әсері әлдеқайда аз.

Үйренуді ұмытпаңыз! Сіз таблетка мен инсулинді өмір бойы қабылдау қантты бақылаудың жалғыз әдісі деп ойлайсыз ба? Шын емес! Оны өзіңіз тексере аласыз, оны қолдануды бастай аласыз. толығырақ >>