Глюкофаг: қолдану жөніндегі нұсқаулық

Глюкофаг таблеткалар түрінде шығарылады:

• 500 немесе 850 мг: пленкамен қапталған, ақ, биконвекс, дөңгелек, қимасы - біртекті ақ масса (500 мг: 10 дана. Блистерде, картон қорапта 3 немесе 5 блистерде, 15 дана) Картон байламындағы 2 немесе 4 блистер, 20 дана, блистерде, картон қорапшасында 3 немесе 5 блистерде, 850 мг: 15 дана, блистерде, картон қорапта 2 немесе 4 блистерде, 20 дана, блистерде, Картон байламындағы 3 немесе 5 блистер),
• 1000 мг: қабықпен қапталған, ақ, биконвекс, сопақ, екі жағында ойығы бар және бір жағында «1000» жазуы, біркелкі ақ массаның көлденең қимасы (блистерде 10, 3, 5, 6 немесе Картон байламындағы 12 блистер, 15 дана, блистерде, картоннан жасалған бумада 2, 3 немесе 4 блистер).

1 таблетканың құрамына кіреді:

• Белсенді зат: метформин гидрохлориді - 500, 850 немесе 1000 мг,
• Көмекші компоненттер (тиісінше): повидон - 20/34/40 мг, магний стеараты - 5 / 8.5 / 10 мг.

Пленка қабығының құрамы:

• 500 және 850 мг таблеткалар (тиісінше): гипромеллоза - 4 / 6,8 мг,
• 1000 мг таблетка: таза опадра (макрогол 400 - 4,55%, гипромеллоза - 90,9%, макрогол 8000 - 4,55%) - 21 мг.

Фармакодинамика

Метформин гипергликемияның көріністерін азайтады, сонымен қатар гипогликемияның дамуына жол бермейді. Сульфонилмочевина туындысынан айырмашылығы, зат ағзадағы инсулин өндірісін күшейтпейді және дені сау адамдарға гипогликемиялық әсер етпейді. Метформин перифериялық рецепторлардың инсулинге сезімталдығын төмендетеді және жасушаларда глюкозаның пайда болуын жақсартады, сонымен қатар гликогенолиз мен глюконеогенездің тежелуіне байланысты бауырдағы глюкозаның синтезін тежейді. Сондай-ақ, зат ішекте глюкозаның сіңуін баяулатады.

Метформин гликоген синтазасында әрекет ету арқылы гликоген синтезін белсендіреді және мембраналық глюкоза тасымалдаушыларының барлық түрлерінің тасымалдау қабілетін арттырады. Ол сонымен қатар липидтер алмасуына жағымды әсер етеді, триглицеридтердің, төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен жалпы холестериннің концентрациясын төмендетеді.

Глюкофагпен емдеу аясында науқастың дене салмағы тұрақты болып қалады немесе біршама төмендейді.

Клиникалық зерттеулер, егер ұсынылған өмір салтының өзгеруі тиісті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпесе, 2 типті қант диабетінің дамуы үшін қосымша қауіп факторлары бар диабетке дейінгі пациенттерде қант диабетін алдын-алуға арналған препараттың тиімділігін растайды.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін метформин ас қорыту жолынан толығымен сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 50-60% жетеді. Қан плазмасындағы заттың максималды концентрациясы қабылдағаннан кейін шамамен 2,5 сағаттан соң жетеді және шамамен 2 мкг / мл немесе 15 мкм құрайды. Глюкофагты тамақпен бір мезгілде қабылдағанда метформиннің сіңуі төмендейді және баяулайды.

Метформин дененің барлық тіндеріне тез таралады және ақуыздармен аз ғана мөлшерде байланысады. Глюкофагтың белсенді компоненті өте нашар метаболизденеді және несеппен шығарылады. Дені сау адамдарда метформиннің клиренсі 400 мл / мин құрайды (бұл креатинин клиренсінен 4 есе жоғары). Бұл факт белсенді құбырлы секрецияның болуын дәлелдейді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда ол жоғарылайды, препараттың кумуляция қаупі артады.

Қолдану көрсеткіштері

Нұсқауларға сәйкес, глюкофаг 2 типті қант диабетін емдеуге, әсіресе семіздікке шалдыққан, дене белсенділігі мен диеталық терапияның тиімсіздігімен тағайындалады:

• Ересектер: монотерапия түрінде немесе басқа гипогликемиялық препараттармен немесе инсулинмен бірге,
• 10 жастан асқан балалар: монотерапия түрінде немесе инсулинмен бір мезгілде.

Қарсы көрсеткіштер

• Бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек қызметі бұзылған (креатинин клиренсі (СС) минутына 60 мл-ден аз),
• Диабеттік: кетоацидоз, прекома, кома,
• Тіндердің гипоксиясына әкелетін созылмалы немесе жедел аурулардың клиникалық көріністері, оның ішінде жүрек жеткіліксіздігі, тыныс жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі,
• Бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар жедел жағдайлар: ауыр жұқпалы аурулар, дегидратация (құсу, диарея), шок,
• Бауыр функциясының бұзылуы, бауыр жеткіліксіздігі,
• Жарақаттану және кең хирургия (инсулин терапиясы көрсетілген жағдайларда),
• Сүт ацидозы (тарихты қоса),
• Жедел этанолмен улану, созылмалы алкоголизм,
• Гипокалориялық диетаны сақтау (күніне 1000 ккал-тан аз),
• Құрамында йод бар контрастты агенттерді тамыр ішіне енгізу арқылы радиологиялық немесе радиоизотопты зерттеуден кемінде 48 сағат бұрын және 48 сағаттан кем емес кезең,
• Жүктілік
• Препаратқа жоғары сезімталдық.

60 жастан асқан пациенттерде, бала емізетін әйелдерде, сондай-ақ ауыр физикалық жұмыспен айналысатын пациенттерде глюкофагты сақтықпен қабылдау керек (сүт қышқылды ацидоздың жоғары қаупіне байланысты).

Глюкофагты қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен дозасы

Глюкофагты ауызша қабылдау керек.

Ересектер үшін препарат монотерапия түрінде немесе басқа да ауызша гипогликемиялық препараттармен бір мезгілде қолданыла алады.

Емдеудің басында әдетте 500 немесе 850 мг глюкофаг тағайындалады. Препарат күніне 2-3 рет тамақпен бірге немесе тамақтан кейін бірден қабылданады. Қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты дозаны одан әрі біртіндеп ұлғайту мүмкін.

Глюкофагтың тәуліктік дозасы әдетте 1500-2000 мг (ең көбі 3000 мг) құрайды. Препаратты күніне 2-3 рет қабылдау асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлердің ауырлығын төмендетеді. Сондай-ақ, дозаны біртіндеп жоғарылату препараттың асқазан-ішек төзімділігінің жақсаруына ықпал етуі мүмкін.

Тәулігіне 2000-3000 мг дозада метформин қабылдаған емделушілер Глюкофагқа 1000 мг дозада жіберілуі мүмкін (максимум - тәулігіне 3000 мг, 3 дозаға бөлінеді). Басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаудан ауысуды жоспарлағанда, оны қабылдауды тоқтатып, жоғарыда көрсетілген дозада Глюкофагты қолдануды бастау керек.

Қандағы глюкозаны бақылауды жақсарту үшін метформин мен инсулинді бір мезгілде қолдануға болады. Глюкофагтың бастапқы бір реттік дозасы әдетте 500 немесе 850 мг құрайды, қабылдау жиілігі күніне 2-3 рет. Инсулиннің дозасын қандағы глюкоза концентрациясына байланысты таңдау керек.

10 жастан асқан балаларға глюкофагты монотерапия түрінде немесе инсулинмен бір мезгілде қабылдауға болады. Бастапқы бір реттік доза әдетте 500 немесе 850 мг құрайды, қабылдау жиілігі - күніне 1 рет. 10-15 күннен кейін қандағы глюкозаның концентрациясы негізінде дозаны түзетуге болады. Ең жоғары тәуліктік доза - 2-3 мг-ге бөлінген 2000 мг.

Егде жастағы емделушілерге бүйрек функциясының индикаторларын үнемі бақылау кезінде метформиннің дозасын таңдау керек (сарысу креатининін жылына кемінде 2-4 рет анықтау керек).

Глюкофаг күн сайын, үзіліссіз қабылданады. Терапия аяқталғаннан кейін пациент бұл туралы дәрігерге хабарлауы керек.

Жанама әсерлері

• Ас қорыту жүйесі: жиі - құсу, жүрек айну, диарея, тәбеттің болмауы, іштің ауыруы. Көбінесе мұндай белгілер терапияның бастапқы кезеңінде дамиды және, әдетте, өздігінен өтеді. Асқазан-ішек жолындағы төзімділікті жақсарту үшін күніне 2-3 рет тамақтану кезінде немесе одан кейін глюкофаг қабылдау ұсынылады. Дозаны біртіндеп арттыру керек,
• Жүйке жүйесі: жиі - дәмнің бұзылуы,
• Метаболизм: өте сирек - сүт қышқылды ацидоз, ұзаққа созылған терапиямен, В12 дәруменінің сіңуі төмендеуі мүмкін, оны әсіресе мегалобластикалық анемиямен ауыратын науқастарға ескеру керек,
• Бауыр мен өт жолдары: өте сирек - гепатит, бауыр функциясының бұзылуы. Әдетте, метформинді шығарғаннан кейін жағымсыз реакциялар мүлдем жоғалады,
• Тері және тері астындағы тіндер: өте сирек - қышу, эритема, бөртпе.

Балалардағы жанама әсерлер ересек емделушілердегі ауырлық пен табиғатқа ұқсас.

Артық дозалану

Глюкофагты 85 г дозада қабылдаған кезде (бұл ең көп тәуліктік мөлшерден 42,5 есе), пациенттердің көпшілігінде гипогликемияның көрінісі байқалмады, алайда пациенттерде сүт ацидозы дамыды.

Шамадан тыс дозалану немесе байланысты қауіп факторларының болуы сүт қышқылды ацидоздың дамуына түрткі болуы мүмкін. Осы жағдайдың белгілері пайда болған жағдайда, глюкофагпен емдеу дереу тоқтатылады, науқас шұғыл түрде ауруханаға жатқызылады және диагнозды нақтылау үшін организмдегі лактат концентрациясы анықталады. Метформин мен лактатты жоюдың ең тиімді әдісі - гемодиализ. Симптоматикалық терапия да көрсетілген.

Арнайы нұсқаулар

Метформиннің кумуляциясына байланысты сирек, бірақ ауыр асқыну мүмкін - сүт ацидозы (жедел емдеу болмаған жағдайда өлімнің жоғары ықтималдығы бар). Көп жағдайда ауру ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар қант диабеті бар науқастарда дамиды. Қатерлі басқа факторларды да ескеру қажет: кетоз, декомпенсацияланған қант диабеті, алкоголизм, бауыр жеткіліксіздігі, ұзақ уақыт бойы ораза ұстау және ауыр гипоксиямен байланысты кез-келген жағдайлар.

Сүт ацидозының дамуын диспепсиялық белгілермен, іштің ауырсынуымен және ауыр астениямен қатар жүретін бұлшықет спазмы сияқты ерекше емес белгілермен көрсетуге болады. Ауру тыныс алудың ацидотикалық қысылуымен және комадан кейін пайда болатын гипотермиямен сипатталады.

Глюкофагты қолдану жоспарланған хирургиялық операциядан 48 сағат бұрын тоқтатылуы керек. Егер терапия кезінде бүйрек функциясы қалыпты деп танылса, терапия операциядан кейін 48 сағаттан кейін басталуы мүмкін.

Глюкофажды қабылдағанға дейін және болашақта үнемі жүйелі түрде креатинин клиренсі анықталуы керек: бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жылына кемінде бір рет, егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ қалыпты төменгі деңгейдегі креатинин клиренсі кезінде - жылына 2-4 рет. .

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін болған жағдайда, сондай-ақ Глюкофагты гипертензияға қарсы препараттармен, диуретиктермен немесе стероид емес қабынуға қарсы препараттармен бір мезгілде қолданғанда ерекше сақтық таныту қажет.

Педиатрияда глюкофагты қолданған кезде емделмес бұрын 2 типті қант диабеті диагнозы расталуы керек. Метформинге жыныстық жетілу және өсу әсер етпейді. Алайда, ұзақ мерзімді деректердің болмауына байланысты балаларда, әсіресе жыныстық жетілу кезінде глюкофагтың осы параметрлерге кейінгі әсерін мұқият бақылау ұсынылады. Ең мұқият бақылау 10-12 жастағы балаларға қажет.

Науқастарға күндізгі уақытта көмірсулар қабылдау арқылы диетаны ұстануды жалғастыру ұсынылады. Артық салмақпен сіз гипокалориялық диетаны ұстануды жалғастыруыңыз керек (бірақ күніне кемінде 1000 ккал).

Қант диабетін бақылау үшін үнемі зертханалық зерттеулерді үнемі жүргізу ұсынылады.

Монотерапия кезінде метформин гипогликемияны тудырмайды, алайда инсулинмен немесе басқа гипогликемиялық агенттермен (сульфонилмочевиналар, репаглинидтермен) бір мезгілде қолданғанда, көлік құралын және күрделі механизмдерді басқарған кезде сақ болу керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезіндегі өтелмеген қант диабеті ұрықтың туа біткен ақаулары мен перинаталды өлім қаупін арттырады. Клиникалық зерттеулерден алынған шектеулі деректер Метформинді жүкті науқастарда қабылдау жаңа туған нәрестелерде диагноз қойылған ақаулардың жиілеуін арттырмайтындығын растайды.

Жүктілікті жоспарлау кезінде, сондай-ақ жүктілік Глюкофагпен емделу кезінде, алдын-ала диабетпен және 2 типті қант диабетімен ауырған кезде, препараттан бас тарту керек. 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға инсулин терапиясы тағайындалады. Ұрықта туа біткен ақаулардың қаупін азайту үшін плазмалық глюкоза деңгейін қалыптыға жақын деңгейде ұстау керек.

Метформин емшек сүтінде анықталады. Глюкофагты қабылдау кезінде нәрестелерде емшек сүтімен емізу кезінде жағымсыз реакциялар байқалмады. Алайда, емделушілердің осы санатында препаратты қолдану туралы ақпарат жеткіліксіз болғандықтан, лактация кезінде метформинді қолдану ұсынылмайды. Емшек сүтімен емізуді тоқтату немесе жалғастыру туралы шешім емшек сүтімен емдеудің артықшылықтары мен балада жағымсыз реакциялар пайда болу қаупінің арақатынасы арасындағы байланысты қабылдағаннан кейін қабылданады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Глюкофагты құрамында құрамында йод бар радиоактивті агенттермен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Препаратты этанолмен бірге қабылдау ұсынылмайды (төмен калориялы тамақтану мен дұрыс тамақтанбау жағдайында бауыр жеткіліксіздігі жағдайында алкогольді жедел ішу кезінде сүт қышқылды ацидоз қаупі артады).

Абайлаңыз, глюкофагты даназолмен, хлорпромазинмен, өзекті және жүйелік қолдануға арналған глюкокортикостероидтармен, «цикл» диуретиктерімен, бета2-адренергиялық агонистермен инъекция түрінде. Жоғарыда аталған дәрі-дәрмектермен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе емдеу басталған кезде, қан глюкозасына жиі бақылау қажет болуы мүмкін. Қажет болса, емдеу кезінде метформиннің дозасын түзету керек.

Ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары және басқа да гипертониялық дәрілер қан глюкозасын төмендетуі мүмкін. Қажет болса, метформиннің дозасын түзету қажет.

Глюкофагты акарбоза, сульфонилмочевина туындылары, салицилаттар және инсулинмен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия дамуы мүмкін.

Катионды препараттар (дигоксин, амилорид, прокаинамид, морфин, хинидин, триамтерен, хинин, ранидидин, ванкомицин және триметоприм) құбырлы көлік жүйелері үшін метформинмен бәсекелеседі, бұл оның орташа максималды концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін (Cmax).

Глюкофагтың аналогтары: Bagomet, Glucophage Long, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Глюкофагқа шолу

Глюкофаг туралы көптеген пікірлер негізінен оны салмақ жоғалту үшін қолдануға байланысты. Кейбір пациенттер салмақ жоғалтудың мұндай әдісін дәрігер ұсынғанын айтады, өйткені диета да, жаттығу да көмектеспейді. Сондай-ақ, препарат артық килограммен күресу үшін ғана емес, әйелдерде репродуктивті функцияны қалпына келтіру үшін де қолданылады. Алайда, метформинді осы мақсаттар үшін қабылдау әрдайым тиімді емес: мұндай тәжірибелер елеулі патологиялардың дамуына түрткі болуы мүмкін. Мұндай зерттеулердің нақты нәтижелері белгісіз. Қант диабетімен глюкофаг тиімді және жиі салмақ жоғалтуға көмектеседі.

Дәріханалардағы глюкофагтың бағасы

Дәріханаларда Glucofage 500 мг бағасы шамамен 105-127 рубльді құрайды (пакетке 30 таблетка кіреді) немесе 144-186 рубль (пакетке 60 таблетка кіреді). Сіз 850 мг дозасы бар препаратты шамамен 127-187 рубльге сатып ала аласыз (пакетке 30 таблетка кіреді) немесе 190-244 рубль (пакетке 60 таблетка кіреді). 1000 мг дозасы бар глюкофагтың құны шамамен 172–205 рубльді құрайды (пакетке 30 таблетка кіреді) немесе 273–340 рубль (пакетке 60 таблетка кіреді).

Фармакологиялық әрекет

Глюкофаге® гипогликемияны төмендетеді, гипогликемияның дамуына әкелмейді.Сульфонилмочевина туындысынан айырмашылығы инсулин секрециясын ынталандырмайды және болмайды

сау адамдардағы гипогликемиялық әсер. Шеткі рецепторлардың инсулинге сезімталдығын және жасушалар глюкозаны кәдеге жаратады. Глюконеогенезді және гликогенолизді тежеу ​​арқылы бауырдағы глюкоза өндірісін азайтады. Глюкозаның ішек сіңуін кешіктіреді.

Метформин гликоген синтазасына әсер ету арқылы гликоген синтезін ынталандырады. Мембраналық глюкоза тасымалдаушыларының барлық түрлерінің тасымалдау қабілетін арттырады.

Сонымен қатар, ол липидтердің метаболизміне пайдалы әсер етеді: жалпы холестеринді, төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен триглицеридтердің құрамын төмендетеді.

Метформин қабылдаған кезде науқастың дене салмағы тұрақты болып қалады немесе біршама төмендейді.

3D кескіндері

Дозалану формасының сипаттамасы

500 және 850 мг таблеткалар: ақ, дөңгелек, биконвекс, пленкамен қапталған, қимасында - біртекті ақ масса.

1000 мг таблетка: ақ, сопақ, биконвекс, қабықпен қапталған, екі жағында ойығы бар және бір жағында «1000» деген жазу бар, қимасында - біртекті ақ масса.

Глюкофаг® препаратының көрсеткіштері

2 типті қант диабеті, әсіресе диеталық терапия мен физикалық белсенділіктің тиімсіздігі бар семіздікпен ауыратын науқастарда:

- ересектерде, монотерапия түрінде немесе басқа да гипогликемиялық препараттармен немесе инсулинмен бірге;

- 10 жасар балаларда монотерапия түрінде немесе инсулинмен бірге;

2 типті қант диабетін дамыту үшін қосымша қауіп факторлары бар науқастарда 2 типті қант диабетінің алдын-алу, бұл ретте өмір салтын өзгерту тиісті гликемиялық бақылауға қол жеткізуге мүмкіндік бермеді.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезіндегі өтелмеген қант диабеті босану және перинаталды өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты. Мәліметтердің шектеулі мөлшері метформинді жүкті әйелдерде қабылдау балалардағы туа біткен ақаулардың пайда болу қаупін арттырмайды.

Жүктілікті жоспарлау кезінде, сондай-ақ жүктілік жағдайында предабиет және 2 типті қант диабеті бар метформинді қабылдау аясында препарат қабылдауды тоқтату керек, ал 2 типті қант диабеті кезінде инсулин терапиясы тағайындалады. Ұрық жеткіліксіздігінің қаупін азайту үшін қан плазмасындағы глюкоза мөлшерін қалыптыға жақын деңгейде ұстау керек.

Метформин емшек сүтіне өтеді. Метформинді қабылдау кезінде жаңа туған нәрестелерде емшек сүтімен емдеу кезінде жанама әсерлер байқалмады. Алайда, деректердің шектеулі мөлшеріне байланысты, емшек емізу кезінде препаратты қолдану ұсынылмайды. Емшекпен емізуді тоқтату туралы шешім емшек сүтімен емдеудің артықшылықтары мен балада жанама әсерлердің ықтимал қаупін ескере отырып қабылдануы керек.

Қарым-қатынас

Құрамында құрамында йод бар радиоактивті агенттер: Қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйрек функционалды жеткіліксіздігінің аясында құрамында йод бар радиоактивті агенттерді қолданатын рентгендік зерттеу сүт ацидозын тудыруы мүмкін. Глюкофаг® препаратымен емдеу рентгендік тексеруден 48 сағат бұрын немесе құрамында йод бар радиоактивті агенттерді қолданумен тоқтатылуы керек және тексеру кезінде бүйрек қызметі қалыпты деп танылған жағдайда, 48 сағаттан кейін қалпына келтірілмеуі керек.

Алкоголь: жедел алкогольдік масаңдық кезінде сүт қышқылды ацидоздың пайда болу қаупі артады, әсіресе аз тамақтанған кезде, калориясы төмен диетадан кейін, сондай-ақ бауыр жеткіліксіздігімен. Препаратты қабылдау кезінде алкогольден және құрамында этанол бар дәрілерден аулақ болу керек.

Абай болуды қажет ететін комбинациялар

Danazole: Соңғысының гипергликемиялық әсерін болдырмас үшін даназолды бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды. Егер даназолмен емдеу қажет болса және оны тоқтатқаннан кейін, қандағы глюкоза концентрациясын бақылау үшін Глюкофаг® препаратының дозасын түзету қажет.

Хлорпромазин: үлкен дозада қабылдаған кезде (тәулігіне 100 мг) қандағы глюкозаның концентрациясын жоғарылатады, инсулиннің шығарылуын азайтады. Антипсихотиктерді емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қандағы глюкоза концентрациясын бақылау арқылы дозаны түзету қажет.

GKS жүйелік және жергілікті әрекет глюкозаға төзімділікті төмендетеді, қандағы глюкозаның концентрациясын арттырады, кейде кетозды тудырады. Кортикостероидтарды емдеу кезінде және соңғысын қабылдауды тоқтатқаннан кейін, қандағы глюкоза концентрациясын бақылаудағы Глюкофаг® препаратының дозасын түзету қажет.

Диуретиктер: Цикл диуретиктерін бір мезгілде қолдану бүйректің мүмкін функционалды жеткіліксіздігіне байланысты сүт қышқылды ацидоздың дамуына әкелуі мүмкін. Егер креатинин 60 мл / мин-ден төмен болса, глюкофажды тағайындауға болмайды.

Инъекциялық β₂-адреномиметика: stim ынталандыруға байланысты қандағы глюкозаның концентрациясын жоғарылату₂-адренорецепторлар. Бұл жағдайда қандағы глюкозаның концентрациясын бақылау қажет. Қажет болса, инсулин ұсынылады.

Жоғарыда аталған препараттарды бір мезгілде қолданғанда, әсіресе емнің басында қан глюкозасын жиі бақылау қажет болуы мүмкін. Қажет болса, метформиннің дозасын емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін реттеуге болады.

АГФ ингибиторларын қоспағанда, гипертониялық дәрілер қан глюкозасын төмендетуі мүмкін. Қажет болса, метформиннің дозасын түзету керек.

Глюкофаг® препаратын сульфонилмочевина туындыларымен, инсулинмен, акарбозамен, салицилаттармен бір мезгілде қолданғанда гипогликемияның дамуы мүмкін.

Нифедипин сіңуін жоғарылатады және С_макс метформин.

Катионды дәрілер Бүйрек түтіктерінде бөлінетін (амилорид, дигоксин, морфин, прокинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм және ванкомицин) түтікшелік көлік жүйелері үшін метформинмен бәсекелеседі және оның С жоғарлауына әкелуі мүмкін._макс .

Дозалау және енгізу

2 типті қант диабеті үшін монотерапия және басқа пероральді гипогликемиялық препараттармен біріктірілімде. Әдеттегі бастапқы доза - тамақтан кейін немесе одан кейін күніне 2-3 рет 500 немесе 850 мг.

Әр 10-15 күн сайын қан плазмасындағы глюкозаның концентрациясын өлшеу нәтижелері бойынша дозаны түзету ұсынылады. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлерді азайтуға көмектеседі.

Препараттың сақтау дозасы әдетте тәулігіне 1500-2000 мг құрайды. Асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлерді азайту үшін тәуліктік дозаны 2-3 дозаға бөлу керек. Максималды доза тәулігіне 3000 мг құрайды, 3 дозаға бөлінеді.

Тәулігіне 2000-3000 мг дозада метформин қабылдаған емделушілерге Глюкофаг® 1000 мг препаратына беруге болады. Ұсынылатын максималды доза тәулігіне 3000 мг құрайды, 3 дозаға бөлінеді.

Басқа гипогликемиялық препаратты қабылдаудан ауысуды жоспарлаған жағдайда: сіз басқа препаратты қабылдауды тоқтатып, жоғарыда көрсетілген дозада Глюкофаг® қабылдауды бастауыңыз керек.

Инсулинмен біріктіру. Қандағы глюкозаны бақылауды жақсарту үшін 2 типті қант диабеті бар емделушілерде метформин мен инсулинді аралас терапия ретінде қолдануға болады. Глюкофагтың әдеттегі бастапқы дозасы күніне 2-3 рет 500 немесе 850 мг құрайды, ал инсулин дозасы қандағы глюкозаның концентрациясына байланысты таңдалады.

Жұқпалы ауруларға арналған монотерапия. Әдеттегі доза тәулігіне 1000-1700 мг құрайды, тамақтан кейін немесе тамақтану кезінде 2 дозаға бөлінеді.

Препаратты одан әрі қолдану қажеттілігін бағалау үшін жүйелі гликемиялық бақылау жүргізу ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Метформинді орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (Cl креатинин 45–59 мл / мин) тек сүт қышқылды ацидоз қаупін арттыратын жағдайлар болмаған кезде қолдануға болады.

Cl креатинині бар науқастар 45–59 мл / мин. Бастапқы доза күніне бір рет 500 немесе 850 мг құрайды. Максималды доза тәулігіне 1000 мг құрайды, 2 дозаға бөлінеді.

Бүйрек қызметін мұқият бақылау керек (әр 3-4 айда).

Егер Cl креатинин 45 мл / мин-ден төмен болса, препаратты дереу тоқтату керек.

Кәрілік. Бүйрек функциясының ықтимал төмендеуіне байланысты метформиннің дозасын бүйрек функциясының индикаторларына үнемі мониторинг жүргізу қажет (қан сарысуындағы креатинин концентрациясын жылына кемінде 2–4 рет анықтаңыз).

Балалар мен жасөспірімдер

Глюкофаг® препаратын 10 жасар балаларда монотерапия түрінде де, инсулинмен қатар қолдануға болады. Әдеттегі бастапқы доза - тамақтан кейін немесе тамақтану кезінде күніне 1 рет 500 немесе 850 мг. 10-15 күннен кейін дозаны қандағы глюкозаның концентрациясы негізінде түзету керек. Ең жоғары тәуліктік доза - 2-3 мг-ге бөлінген 2000 мг.

Глюкофажды® күнделікті, үзіліссіз қабылдау керек. Егер емдеу тоқтатылса, науқас дәрігерге хабарлауы керек.

Өндіруші

Өндірістің барлық кезеңдері, соның ішінде сапаны бақылау. Merck Sante SAAS, Франция.

Өндіріс сайтының мекен-жайы: Semois Century, 2, Rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Франция.

Немесе «Нанолек» ЖШС препаратын орау жағдайында:

Merck Santé SAAS, Франциядағы дайын дәрілік форма мен қаптама өндірісі (алғашқы қорап). Semois продюсерлік орталығы, 45400 Semois, Франция.

Екіншілік (тұтынушылық қаптама) және сапаны бақылау: «Нанолек» ЖШС, Ресей.

612079, Киров облысы, Оричев ауданы, Левинцы, «НАНОЛЕК» биомедициналық кешені

Өндірістің барлық кезеңдері, соның ішінде сапаны бақылау. Мерк С.Л., Испания.

Өндіріс орнының мекен-жайы: Полигон Мерк, 08100 Mollet Del Valles, Барселона, Испания.

Тіркеу куәлігінің иесі: Merck Santé SAAS, Франция.

Тұтынушылардың шағымдары мен қолайсыз жағдайлар туралы ақпаратты Merk LLC мекен-жайына жіберу керек: 115054, Мәскеу, ул. Жалпы, 35.

Тел .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Глюкофаг® препаратының сақтау мерзімі

500 мг пленкамен қапталған таблеткалар - 5 жыл.

500 мг пленкамен қапталған таблеткалар - 5 жыл.

850 мг қабықпен қапталған таблеткалар - 5 жыл.

850 мг қабықпен қапталған таблеткалар - 5 жыл.

қабықпен қапталған таблеткалар 1000 мг - 3 жыл.

қабықпен қапталған таблеткалар 1000 мг - 3 жыл.

Пакетте көрсетілген жарамдылық мерзімінен кейін қолдануға болмайды.

Глюкофагтың құрамы

Белсенді ингредиент: метформин гидрохлориді, 500 мг қапталған 1 таблеткада 500 мг метформин гидрохлориді бар, ол 390 мг метформинге сәйкес келеді, 150 қапталған таблетка 850 мг құрамында 850 мг метформин гидрохлориді бар, ол 662,90 мг метформинге, 1 таблетка қапталған. 1000 мг қабығында 780 мг метформинге сәйкес келетін 1000 мг метформин гидрохлориді бар.

Қосымша заттар: K 30, магний стеараты, 500 мг таблеткалар үшін пленка жабыны, 850 мг гипромеллоза, KLIA 1000 мг опадра таблеткаларына арналған пленка (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Глюкофагтың шығарылу формасы

Пленкамен қапталған таблеткалар.

Негізгі физика-химиялық қасиеттері: 500 мг қабықпен қапталған таблеткалар, екі қабатты беті бар 850 мг дөңгелек таблеткалар, ақ қабықпен қапталған таблеткалар, қабықпен қапталған таблеткалар, қопсытылған 1000 мг сопақша пішінді таблеткалар, ақ түсті пленкамен қапталған таблеткалар , екі жағына ойық және бір жағына «1000» деген жазу бар.

Фармакологиялық топ

Инсулинді қоспағанда, ауызша гипогликемиялық агенттер. Бигуанидтер. Код ATX A10V A02.

Глюкофаг фармакологиясы

Метформин - антигипергликемиялық әсері бар бигуанид. Глюкофаг, оның әсер ету механизмі глюкозаны кәдеге жаратуды жақсарту болып табылады, аш қарынға да, тамақтан кейін де плазмадағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Бұл инсулин секрециясын ынталандырмайды және осы механизммен делдал болған гипогликемиялық әсер тудырмайды.

Метформин үш жолмен жұмыс істейді:

1. глюконеогенез бен гликогенолиздің тежелуіне байланысты бауырдағы глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі;
2. бұлшықеттердегі инсулинге сезімталдықты жақсартады, бұл перифериялық қабылдаудың жоғарылауына және глюкозаның пайда болуына әкеледі,
3. ішекте глюкозаның сіңуін кешіктіреді.

Метформин гликоген синтетазаларына әсер ету арқылы жасушаішілік гликоген синтезін ынталандырады. Барлық белгілі мембраналық глюкоза тасымалдаушыларының (GLUT) тасымалдау қабілеттілігін жоғарылатады.

Қандағы глюкоза деңгейіне әсеріне қарамастан, метформин липидтер алмасуына оң әсер етеді. Бұл әсер бақыланатын орта немесе ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулерде емдік дозалармен дәлелденді: метформин жалпы холестеринді, төмен тығыздықты липопротеидтер мен триглицеридтерді төмендетеді.

Метформинді қолданумен жүргізілген клиникалық зерттеулер кезінде пациенттің дене салмағы тұрақты болып қалды немесе біршама төмендеді.

Сору. Метформин қабылдағаннан кейін максималды концентрацияға жету уақыты (Tmax) шамамен 2,5 сағатты құрайды. 500 мг немесе 800 мг таблеткалардың биожетімділігі сау еріктілерде шамамен 50-60% құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін сіңірілмеген бөлшек нәжістен шығады және 20-30% құрайды.

Ауызша қабылдағаннан кейін метформиннің сіңуі қанық және толық болмайды.

Метформинді сіңірудің фармакокинетикасы сызықты емес деп қабылданады. Метформиннің ұсынылған дозаларында қолданған кезде плазманың тұрақты концентрациясына 24-48 сағат ішінде жетеді және 1 мкг / мл-ден аз болады. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде плазмадағы метформиннің максималды деңгейі (Cmax) максималды дозалармен де 5 мкг / мл-ден аспады.

Бір мезгілде тамақтанғанда метформиннің сіңуі төмендейді және біршама баяулайды.

850 мг дозасын қабылдағаннан кейін плазманың максималды концентрациясының 40% -ға төмендеуі, AUC деңгейінің 25% -ға төмендеуі және плазманың максималды концентрациясына жету уақытында 35 минутқа жоғарылауы байқалды. Бұл өзгерістердің клиникалық маңызы белгісіз.

Таралу. Плазма ақуыздарымен байланыстыру мардымсыз. Метформин эритроциттерге енеді. Қандағы максималды концентрация қан плазмасындағы ең жоғары концентрациядан төмен және дәл сол уақыттан кейін қол жеткізіледі. Эритроциттер екінші тарату камерасын білдіреді. Таратудың орташа көлемі (Vd) 63-276 литр аралығында болады.

Метаболизм. Метформин несеппен өзгермейді. Адамдарда метаболиттер табылған жоқ.

Асылдандыру. Метформиннің бүйрек клиренсі> 400 мл / мин құрайды. Бұл метформиннің гломерулярлық фильтрация және құбырлы секреция арқылы шығарылатындығын көрсетеді. Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды. Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды түрде азаяды, демек жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, бұл плазмадағы метформин деңгейінің жоғарылауына әкеледі.

Клиникалық қасиеттеріне глюкофаг сипаттамасы

2 типті қант диабеті диеталық терапия мен жаттығу режимінің тиімсіздігімен, әсіресе артық салмағы бар емделушілерде:

• монотерапия немесе ауызша гипогликемиялық агенттермен немесе ересектерді емдеуге арналған инсулинмен біріктірілген терапия ретінде;
• 10 жастағы балалар мен жасөспірімдерді емдеу үшін монотерапия немесе инсулинмен аралас терапия ретінде.

2 типті қант диабеті бар және диеталық терапияның тиімсіздігімен бірінші қатардағы дәрі ретінде артық салмақпен ауыратын ересек пациенттерде диабеттің асқынуын азайту үшін.

Дозалау нысаны

500 мг, 850 мг және 1000 мг пленкамен қапталған таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді зат метформин гидрохлориді 500 мг, 850 мг немесе 1000 мг,

қосымша заттар: повидон, магний стеараты,

пленкалы жабынның құрамы гидроксипропил метилцеллюлоза; 1000 мг таблеткаларда таза опадра YS-1-7472 (гидроксипропил метилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Глюкофаг 500 мг және 850 мг: дөңгелек, биконвекс таблеткалары, қабықпен қапталған ақ

Глюкофаге 1000 мг: ақ қабыршақпен қапталған сопақ, биконвекс таблеткалары, екі жағынан сыну қаупі бар және таблетканың бір жағында «1000» белгісі бар.

Фармакологиялық қасиеттері

Метформинді таблеткаларды ішке қабылдағаннан кейін плазманың максималды концентрациясы (Cmax) шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді (Tmax). Сау адамдарда абсолютті биожетімділігі 50-60% құрайды. Ауыз ішкеннен кейін 20-30% метформин асқазан-ішек жолынан (ГИТ) өзгеріссіз шығарылады.

Метформинді әдеттегі дозада және қабылдау режимінде қолданған кезде плазмадағы тұрақты концентрацияға 24-48 сағат ішінде жетеді және әдетте 1 мкг / мл-ден аз болады.

Метформиннің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі мардымсыз. Метформин эритроциттерде таралады. Қандағы максималды деңгей плазмадан төмен және шамамен бір уақытта жетеді. Таратудың орташа көлемі (Vd) 63–276 литрді құрайды.

Метформин несеппен өзгермейді. Адамдарда метформин метаболиттері анықталған жоқ.

Метформиннің бүйрек клиренсі минутына 400 мл-ден асады, бұл метформиннің гломерулярлы фильтрация және құбырлы секрецияны қолдану арқылы жойылуын көрсетеді. Ауызша қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне пропорционалды түрде азаяды, демек жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, бұл плазмадағы метформин деңгейінің жоғарылауына әкеледі.

Метформин - антигипергликемиялық әсері бар бигуаноид, ол базальды және постпрандиальды плазмадағы глюкоза деңгейін төмендетеді. Бұл инсулин секрециясын ынталандырмайды, сондықтан гипогликемия тудырмайды.

Метформиннің әсер етудің 3 механизмі бар:

(1) глюконеогенезді және гликогенолизді тежеу ​​арқылы бауырдағы глюкоза өндірісін азайтады;

(2) инсулинге сезімталдықты жоғарылату арқылы бұлшықеттердегі перифериялық глюкозаны қабылдау мен кәдеге жаратуды жақсартады;

(3) глюкозаның ішек сіңуін кешіктіреді.

Метформин гликоген синтазасында әрекет ету арқылы жасушаішілік гликоген синтезін ынталандырады. Сондай-ақ, мембраналық глюкозаның барлық түрлерін (GLUT) тасымалдаушылардың қабілетін жақсартады.

Клиникалық зерттеулерде метформинді қабылдау дене салмағына әсер етпеді немесе оны азайтты.

Гликемияға әсеріне қарамастан, метформин липидтер алмасуына оң әсер етеді. Терапевтік дозаларды қолдана отырып бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында метформин жалпы холестеринді, төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен триглицеридтерді төмендететіні анықталды.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Алкоголь: сүт қышқылды ацидоздың даму қаупі алкогольдің жедел интоксикациясымен күшейеді, әсіресе аштық немесе тамақтанбау және бауыр жеткіліксіздігі жағдайында. Глюкофаг® препаратымен емдеу кезінде алкоголь мен құрамында алкоголь бар дәрілерден аулақ болу керек.

Құрамында құрамында йод бар контрастты орта:

Құрамында йод бар контрастты агенттерді көктамыр ішіне енгізу бүйрек қызметінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Бұл метформиннің кумуляциясына әкеліп, сүт ацидозын тудыруы мүмкін.

EGFR> 60 мл / мин / 1,73 м2-ден асатын науқастарда метформинді қолдануды йод құрамы бар контрастты агенттерді қолдану арқылы зерттеуге дейін немесе зерттеу барысында тоқтату керек, зерттеу аяқталғаннан кейін 48 сағаттан ертерек қалпына келтірмеу керек және тек бүйрек қызметін қайта бағалағаннан кейін. қалыпты нәтижелер, егер ол одан әрі нашарламаса.

Орташа ауырлықтағы бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (eGFR 45-60 мл / мин / 1,73 м2) метформинді йод бар контраст агенттерін қолданудан 48 сағат бұрын тоқтатып, зерттеуден 48 сағат бұрын ертерек басталмай, тек қайталағаннан кейін қабылдау керек. қалыпты нәтиже көрсеткен және кейіннен нашарламайтын жағдайда бүйрек қызметін бағалау.

Абай болуды қажет ететін комбинациялар

Гипергликемиялық әсері бар дәрі-дәрмектер (глюкокортикоидтар (жүйелік және жергілікті эффекттер) және симпотомиметиктер): әсіресе емнің басында қан глюкозасын жиі анықтау қажет болуы мүмкін. Қажет болса, тиісті препаратпен метформиннің дозасын соңғысы жойылғанға дейін түзету керек.

Диуретиктер, әсіресе циклді диуретиктер, бүйрек жұмысына теріс әсер ететіндіктен, сүт қышқылды ацидоз қаупін арттыруы мүмкін.

Пішінді және қаптаманы босатыңыз

Пленкамен қапталған таблеткалар, 500 мг және 850 мг:

20 таблетка поливинилхлорид пен алюминий фольгасының қабықшаларына салынады.

3 контурлы қаптама медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге мемлекеттік және орыс тілдерінде картон қорапқа салынған

Қабықпен қапталған таблеткалар, 1000 мг:

15 таблетка поливинилхлорид пен алюминий фольгасының қабықшаларына салынады.

4 контурлы пакет медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге мемлекеттік және орыс тілдерінде картон қорапқа салынған

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезіндегі өтелмеген қант диабеті босану және перинаталды өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты. Мәліметтердің шектеулі мөлшері метформинді жүкті әйелдерде қабылдау балалардағы туа біткен ақаулардың пайда болу қаупін арттырмайды.

Жүктілікті жоспарлау кезінде, сондай-ақ Метформин қабылдаған кезде жүктілік жағдайында препарат алынып тасталуы керек, инсулин терапиясы тағайындалуы керек. Ұрық жеткіліксіздігінің қаупін азайту үшін қан плазмасындағы глюкоза мөлшерін қалыптыға жақын деңгейде ұстау керек.

Метформин емшек сүтінен шығарылады. Метформинді қабылдау кезінде жаңа туған нәрестелерде емшек сүтімен емдеу кезінде жанама әсерлер байқалмады. Алайда, деректердің шектеулі мөлшеріне байланысты лактация кезінде препаратты қолдану ұсынылмайды. Емшек емізуді тоқтату туралы шешім емшек сүтімен емдеудің пайдасы мен ықтимал қауіпті ескере отырып қабылдануы керек

балада жанама әсерлер.

Қолдану ерекшеліктері

Көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету

Глюкофаг® препаратымен монотерапия гипогликемия туғызбайды, сондықтан ол көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Алайда пациенттерге метформинді басқа гипогликемиялық препараттармен (сульфонилмочевина туындылары, инсулин, репаглинид және т.б.) үйлестірген кезде гипогликемияның пайда болу қаупі туралы ескерту керек.