Jardins - қолдануға арналған ресми * нұсқаулық

НҰСҚАУЛЫҚ
препаратты қолдану туралы
JARDINS

Шығару формасы
пленкамен қапталған таблеткалар

Құрамы
1 таблетка құрамында:
белсенді зат: эмпаглифлозин 10 және 25 мг
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, гипролоза (гидроксипропил целлюлоза), кварцармеллоза натрий, коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты.
пленканың құрамы: опадри сары (02B38190) (гипромеллоза 2910, титан диоксиді (E171), тальк, макрогол 400, сары темір оксиді бояуы (E172)).

Қаптама
10 және 30 таблетка.

Фармакологиялық әрекет
Джардиндер - 2 типті натрий глюкозасын тасымалдаушы ингибитор

Жардиндер, қолдануға арналған көрсеткіштер
2 типті қант диабеті:
гликемиялық бақылау жеткіліксіз науқастарда монотерапия ретінде диета мен жаттығулар аясында, төзбеушілікке байланысты орынсыз деп саналатын метформинді тағайындау,
басқа гипогликемиялық агенттермен, соның ішінде инсулинмен біріктірілген терапия ретінде диеталармен және жаттығулармен бірге қолданылатын терапия қажетті гликемиялық бақылауды қамтамасыз етпеген кезде.

Қарсы көрсеткіштер
препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық,
1 типті қант диабеті
диабеттік кетоацидоз,
сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулар (лактаза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы),
бүйрек жеткіліксіздігі GFR ×

Дозалау нысаны:

Сипаттамасы
10 мг таблетка
Планшеттің бір жағында компания белгісін, екінші жағында «S10» гравийі бар ашық сары түсті пленкалы мембранамен қапталған, қыры кесілген дөңгелек биконвекс таблеткалар.
25 мг таблетка
Қабырғалары тегіс емес, ашық сары түсті қабықшамен қапталған, екі жағында компания белгісімен, екінші жағында «S25» бейнеленген сопақша биконвекс таблеткалары.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика
Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда жан-жақты зерттелген.
Сору
Ауызша қабылдағаннан кейін эмплифлозин тез сіңіп кетті, қан плазмасындағы (Cmax) эмпаглифлозиннің максималды концентрациясы 1,5 сағаттан кейін жетті. Содан кейін плазмадағы эмпаглифлозин концентрациясы екі фазада азайды.
Эмпаглифлозин қабылдағаннан кейін плазманың тұрақты күйіндегі концентрация-уақыт қисығы бойынша орташа аудан 4740 нмл сағ / л, ал Cmax - 687 нмоль / л болды.
Сау еріктілерде және 2 типті қант диабеті бар пациенттерде эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы әдетте ұқсас болды.
Тамақтану эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.
Таралу
Плазманың тұрақты күйіндегі концентрация кезінде бөлу көлемі шамамен 73,8 литрді құрады. Белгісіз эмпаглифлозин 14 С сау еріктілердің ауызша қабылдағаннан кейін плазмалық ақуыз байланысы 86% құрады.
Метаболизм
Адамдардағы эмпаглифлозин алмасуының негізгі жолы - UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9 уридин-5'-дифосфо-глюкуроносильтрансферазалардың қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозиннің жиі кездесетін метаболиттері - үш глюкурондық конъюгат (2-0, 3-0 және 6-0 глюкуронидтер). Әрбір метаболиттің жүйелік әсері аз (эмпаглифлозиннің жалпы әсерінің 10% -нан аз).
Асылдандыру
Жою кезеңі шамамен 12,4 сағатты құрады. Күніне бір рет эмпаглифлозин қолданған кезде плазманың тұрақты концентрациясы бесінші дозадан кейін жетті. Сау еріктілерде таңбаланған эмпаглифлозин 14 С қабылдағаннан кейін, дозаның шамамен 96% -ы шығарылды (ішек арқылы 41% және бүйрек арқылы 54%). Ішектің ішінен таңбаланған препараттың көп бөлігі өзгеріссіз шығарылды. Белгіленген препараттың тек жартысы ғана бүйректер арқылы шығарылды.
Науқастардың ерекше популяцияларындағы фармакокинетика
Бүйрек функциясының бұзылуы
Жеңіл, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (30 2) және бүйректің соңғы сатысы бар емделушілерде қалыпты емделушілермен салыстырғанда эмпаглифлозиннің AUC сәйкесінше шамамен 18%, 20%, 66% және 48% артты. бүйрек қызметі. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде және бүйрек қызметінің ақырғы сатысы бар емделушілерде эмпаглифлозиннің плазмалық максималды концентрациясы қалыпты бүйрек функциясы бар емделушілерде сәйкес көрсеткіштерге ұқсас болды. Жеңіл және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде эмпаглифлозиннің плазмалық шоғырлануы бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда шамамен 20% жоғары болды. Популяцияның фармакокинетикалық талдауы эмпаглифлозиннің жалпы клиренсі GFR төмендегенімен төмендеді, бұл препараттың әсерінің жоғарылауына әкелді.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауыр қызметі жеңіл, орташа және ауыр дәрежеде бұзылған науқастарда (Бала-Пуг классификациясына сәйкес) эмпаглифлозиннің AUC мәндері сәйкесінше шамамен 23%, 47% және 75% және Stax мәндері сәйкесінше шамамен 4%, 23-ке өсті. % және 48% (бауырдың қалыпты қызметі бар емделушілермен салыстырғанда).
Дене массасының индексі, жынысы, нәсілі және жасы эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер еткен жоқ.
Балалар
Балалардағы эмпаглифлозиннің фармакокинетикасын зерттеу жүргізілген жоқ.

Қарсы көрсеткіштер

• Препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық,
• 1 типті қант диабеті
• Диабеттік кетоацидоз
• Сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулар (лактаза жетіспеушілігі, лактозаның төзбеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы),
• GFR 2-де бүйрек жеткіліксіздігі (тиімсіздіктен),
• Жүктілік және лактация,
• 85 жастан асқан
• Глюкагон тәрізді пептид 1 аналогтарымен бірге қолдану (тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтердің болмауына байланысты),
• 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан).

Жанама әсері
Клиникалық зерттеулерде эмпаглифлозин немесе плацебо қабылдаған пациенттерде жағымсыз оқиғалардың жалпы жағдайы ұқсас болды. Ең көп таралған жағымсыз реакция - эмпаглифлозинді сульфонилмочевина немесе инсулин туындыларымен біріктіріп қолдану кезінде байқалған гипогликемия (жеке жағымсыз реакциялар сипаттамасын қараңыз).
Плацебо-бақыланатын зерттеулерде эмпаглифлозин қабылдаған пациенттерде байқалған жағымсыз реакциялар төмендегі кестеде келтірілген (жағымсыз реакциялар органдар мен жүйелерге және MedDRA таңдаған шарттарға сәйкес) және олардың абсолютті жиілігін көрсете отырып жіктелген. Жиілік санаттары келесідей анықталады: өте жиі (> 1/10), жиі (>, 1/100 ден> 1/1000 -> 1/10000 дейін) жеке жағымсыз реакциялардың сипаттамасы
Гипогликемия
Гипогликемия ауруы қолданылатын гипогликемиялық терапияға байланысты.
Жеңіл гипогликемия (қан глюкозасы 3,0 - 3,8 ммоль / л (54-70 мг / дл)) Жеңіл гипогликемияның көрінісі монотерапия ретінде эмпаглифлозин немесе плацебо қабылдаған пациенттерде, сондай-ақ эмпаглифлозин метформинге қосылған кезде және ұқсас болған. пиглитазонға эмпаглифлозин (± метформин) қосқан жағдайда. Эмпаглифлозинді метформин және сульфонилмочевина туындыларымен үйлестіргенде гипогликемия ауруы осындай комбинациядағы плацебоға қарағанда (5,3%) жоғары болды (10 мг: 10,3%, 25 мг: 7,4%).
Ауыр гипогликемия (қан глюкозасы 3 ммоль / л (54 мг / дл) -дан төмен)
Монопатия ретінде емпаглифлозин мен плацебо қабылдаған пациенттерде ауыр гипогликемия ауруы ұқсас болды. Эмпаглифлозинді метформин және сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қолданғанда гипогликемияның жоғары деңгейі (10 мг: 5.8%, 25 мг: 4,1%) плацебоға қарағанда (3,1%) салыстырғанда жоғары болды.
Жедел зәр шығару
Плацебоға қарағанда (1 мг дозада: 10 мг: 3,4%, 25 мг дозада: 3,2%) зәр шығарудың жиілігі (мысалы, полкиурия, полиурия, ноктурия белгілері бағаланды) жоғарырақ болды. %). Ноктуриямен ауыру эмпаглифлозин қабылдаған пациенттер тобында және плацебо қабылдаған пациенттер тобында (1% -дан аз) салыстырылды. Бұл жанама әсерлердің қарқындылығы жұмсақ немесе орташа болды.
Зәр шығару жолдарының инфекциясы
Зәр шығару жолдарының инфекциясы 25 мг және плацебо (7,6%) ұқсас, бірақ эмпаглифлозин 10 мг (9,3%) жоғары. Плацебо сияқты, эмпаглифлозинмен зәр шығару жолдарының инфекциясы созылмалы және қайталанатын зәр шығару жолдарының инфекциясы бар науқастарда жиі кездеседі. Зәр шығару жолдарының инфекциялары эмпаглифлозин мен плацебо қабылдаған емделушілерде ұқсас болды. Зәр шығару жолдарының аурулары әйелдерде жиі кездеседі.
Жыныстық инфекциялар
Вагинальды кандидоз, вульвовагинит, баланит және басқа жыныстық инфекциялар сияқты жағымсыз құбылыстардың плацебоға қарағанда (0 мг дозада: 4,1%, 25 мг дозасында: 3,7%) жоғарырақ болды (0 , 9%). Жыныстық инфекциялар әйелдерде жиі кездеседі. Жыныстық инфекциялардың қарқындылығы жеңіл немесе орташа болды.
Гиповолемия
Эмпаглифлозинмен (10 мг дозада: 0,5%. 25 мг дозада: 0,3%) және плацебо кезінде (0, қан қысымы төмендегенімен, ортостатикалық артериялық гипотензиямен, дегидратациямен, әлсіздікпен) гиповолемия ауруы ұқсас болды. 3%). 75 жастан асқан емделушілерде гиповолемия ауруы 10 мг (2,3%) және плацебо (2,1%) дозада эмплифлозин қабылдаған емделушілерде салыстырылды, бірақ 25 мг дозада (4,4%) эмпаглифлозин қабылдаған пациенттерде жоғары. )

Артық дозалану

Басқа препараттармен әрекеттесу
In vitro препаратының өзара әрекеттесуін бағалау
Эмпаглифлозин CYP450 изоэнзимін тежемейді, белсенді етпейді немесе қоздырмайды. Адам эмпаглифлозині метаболизмінің негізгі бағыты - UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9 уридин-5'-дифосфо-глюкуроносильтрансферазалардың қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозин UGT1A1 тежемейді. CYP450 және UGT1A1 изоферменттерінің субстраттары болып табылатын эмпаглифлозин мен дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.
Эмпаглифлозин - гликопротеин P (P-gp) және сүт бездерінің қатерлі ісігіне қарсы ақуыз (BCRP) үшін субстрат. бірақ терапиялық дозаларда бұл белоктар кедергі болмайды. In vitro зерттеулерінің мәліметтеріне сүйенсек, эмпаглифлозин P (г-гп) гликопротеинінің субстраты болып табылатын препараттармен әрекеттесу мүмкіндігі екіталай. Эмпаглифлозин - органикалық анионды тасымалдаушылар үшін субстрат: OATZ, OATP1B1 және OATP1VZ, бірақ ол органикалық анион тасымалдаушылар 1 (OAT1) және органикалық катиондық тасымалдаушылар 2 (OST2) үшін субстрат емес. Алайда, эмпаглифлозиннің жоғарыда сипатталған тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылатын препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.
In vivo дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін бағалау
Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде метформинмен, глимепиридпен, пиоглитазонмен, ситаглиптинмен, линаглиптинмен, варфаринмен, верапамилмен, рамиприлмен, симвастатинмен, торасемидпен және гидрохлоротиазидпен бірге қолданғанда өзгермейді. Эмпаглифлозинді гемфиброзилмен, рифампицинмен және пробенецидпен бірігіп қолдану эмпаглифлозиннің AUC сәйкесінше 59%, 35% және 53% -ға жоғарылағандығын көрсетті, бірақ бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналған жоқ.
Эмпаглифлозин метформиннің, глимепиридтің, пиоглитазонның, ситаглиптиннің, линаглиптиннің, варфариннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді. дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид және ауызша контрацептивтер.
Диуретиктер
Эмпаглифлозин тиазидтің және «циклді» диуретиктердің диуретикалық әсерін күшейте алады, бұл өз кезегінде сусыздану мен артериялық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.
Инсулин және оның секрециясын күшейтетін дәрілер
Сульфонилмочевина сияқты инсулин мен оның секрециясын күшейтетін дәрілер гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан эмпаглифлозинді инсулинмен және оның секрециясын күшейтетін дәрілермен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия қаупін болдырмау үшін олардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету
Эмпаглифлозиннің көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Науқастар көлік құралдары мен механизмдерді басқарған кезде абай болу керек, өйткені JARDINS препаратын қолдану кезінде (әсіресе сульфонилмочевина туындыларымен және / немесе инсулинмен бірге) гипогликемия дамуы мүмкін.

Өндіруші

Дәрілік зат өндірілетін жердің атауы мен мекен-жайы
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Германия

Сіз препарат туралы қосымша ақпарат ала аласыз, сондай-ақ шағымдар мен қолайсыз жағдайлар туралы ақпаратты Ресейдегі келесі мекен-жайға жібере аласыз
«Берингер Ингельхайм» ЖШС
125171. Мәскеу, Ленинградское Шоссе, 16А 3-бет

Джардин таблеткалары

Бұл пленкамен қапталған таблеткалар. Сыртқы келбеті: ашық сары, сопақ немесе дөңгелек (мөлшеріне байланысты), дизайн - екі жағында кесілген және екі жағында өндірушінің белгілері бар өрнектелген биконвекс таблеткалары. Германияда 2 типті қант диабетіндегі қандағы глюкозаны төмендететін дәрі шығарылады.

Ауызша гипогликемиялық препарат, белсенді зат - эмпаглифлозин. Толық құрамы мен мөлшерлері кестеде көрсетілген:

1 таблетка дозасы (мг)

сары түсіру (гипромеллоза, титан диоксиді, тальк, макрогол, темір бояғыш оксиді сары)

Фармакологиялық әрекет

Эмпаглифлозин - қайтымды, жоғары белсенді, 2 типті натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының ингибиторы. Дене тіндеріндегі глюкоза гомеостазына жауап беретін басқа өткізгіштер үшін эмпаглифлозиннің жоғары селективті екендігі ғылыми дәлелденді. Зат 2 типті қант диабеті бар науқастарда бүйректегі қанттың сіңуін азайту арқылы гликемиялық әсерге ие. Осы механизм арқылы шығарылатын глюкоза мөлшері бүйректің гломеруласының сүзілу жылдамдығына тікелей байланысты.

Зерттеулер көрсеткендей, 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда шығарылған глюкозаның мөлшері алғашқы таблеткадан кейін және әсер бір тәулікке созылғаннан кейін жоғарылайды. Бұл көрсеткіштер бір ай ішінде 25 мг эмпаглифлозин қабылдаған кезде сақталды. Бүйректен қант шығарылуының жоғарылауы оның қандағы концентрациясының төмендеуіне әкелді. Препарат тамақ қабылдауына қарамастан қандағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді.

Инсулинге тәуелсіз компонент гипогликемия қаупін азайтады.Белсенді заттың әсер ету механизмі Лангерган аралдары мен инсулин метаболизмінің қызметіне байланысты емес. Ғалымдар эмпаглифлозиннің осы жасушалардың функционалдық белсенділігінің суррогаттық пептидтеріне жағымды әсерін атап өтеді. Глюкоза экскрециясының жоғарылауы калорияны жоғалтуға әкеледі, бұл дене салмағын азайтады. Эмпаглифлозинді қолдану кезінде глюкозурия байқалады.

Қолдану көрсеткіштері

Бұл 2 типті қант диабеті бар пациенттерге қатаң диета және спортпен шұғылдануға арналған, гликемиялық көрсеткіштерді дұрыс бақылау мүмкін емес. Метформинге төзбеушілік кезінде Жардинмен монотерапия мүмкін. Егер терапия тиісті әсер етпесе, басқа гипогликемиялық препараттармен, соның ішінде инсулинмен бірге қолдануға болады.

Jardins бағыттары

Таблеткалар тәуліктік немесе диеталық уақытқа қарамастан ауызша қабылданады. Тәулігіне 10 мг-нан қабылдауды бастау ұсынылады, егер тиісті әсер болмаса, онда 25 мг-ға дейін арттырыңыз. Егер қандай-да бір себептермен олар есірткіні қабылдамаса, олар есіне түскендей бірден ішу керек. Екі есе мөлшерде тұтынуға болмайды. Бауыр функциясы бұзылған жағдайда түзету қажет емес, ал бүйрек аурулары бар науқастарға рұқсат етілмейді.

Жүктілік кезінде

Жүктілік кезінде таблеткаларды қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігін зерттеудің мәліметтерінің болмауына қарсы. Жануарларға клиникаға дейінгі зерттеулер жатырдан тыс қан ағымында эмпаглифлозиннің ықтималдығын көрсетті. Нәресте мен нәрестеге әсер ету қаупі жоққа шығарылмайды. Қажет болса, жүктілік кезінде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Балалық шақта

Препаратпен емдеу 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қатаң қарсы болып табылады. Зерттеу деректерінің жеткіліксіздігімен байланысты. Балаларға арналған белсенді эмпаглифлозиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі дәлелденбеген. Балалардың денсаулығына зиян келтіру қаупін жою үшін Джардинге тыйым салынады. Басқа сертификатталған дәрілерді таңдаған дұрыс.

3D кескіндері

Дозалану формасының сипаттамасы

10 мг таблетка: Дөңгелек биконвекс, қыры кесілген, ашық сары түсті қабықшамен қапталған, бір жағында компания белгісі, екінші жағында «S10» нақышталған.

25 мг таблетка: Сопақ бидонвекс, қыры кесілген, ашық сары түсті қабықшамен қапталған, бір жағында компанияның белгісімен, екінші жағында «S25» бейнеленген.

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин - фермент белсенділігінің 50% тежеу ​​үшін қажетті концентрациясы бар 2-ші типтегі натрийге тәуелді глюкоза тасымалдағыштың қайтымды жоғары белсенді селективті және бәсекеге қабілетті ингибиторы.₅₀), 1,3 нмольге тең. Эмпаглифлозиннің селективтілігі 1 типтегі натрийге тәуелді глюкоза тасымалдағыштың селективтілігіне қарағанда 5000 есе жоғары, ол глюкозаның ішекте сіңуіне жауап береді. Сонымен қатар, эмпаглифлозин әртүрлі ұлпаларда глюкоза гомеостазына жауап беретін басқа глюкоза тасымалдаушылар үшін жоғары селективтілікке ие екендігі анықталды.

Натрийге тәуелді глюкозаның екінші түрі - бұл бүйрек гломеруласынан глюкозаның қанға қайта түсуіне жауап беретін негізгі тасымалдаушы ақуыз. Эмпаглифлозин 2 типті қант диабеті бар науқастарда гликемиялық бақылауды жақсартады (T2DM), бүйрек глюкозасының реабсорбциясын төмендетеді. Осы механизмді қолдану арқылы бүйрекпен шығарылатын глюкозаның мөлшері қандағы глюкозаның концентрациясына және ГФР-ға байланысты. 2 типті қант диабеті және гипергликемиямен ауыратын науқастарда натрийге тәуелді глюкоза тасымалдағыштың 2-ті тежеуі бүйректердегі артық глюкозаны жоюға әкеледі.

4 апталық клиникалық зерттеуде 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда эмпаглифлозиннің алғашқы дозасын қолданғаннан кейін бүйрек глюкозасының экстракциясы бірден жоғарылайды, бұл әсер 24 сағатқа созылды.Бүйрек глюкозасының экскрециясының жоғарылауы емдеу аяқталғанға дейін жалғасады тәулігіне 1 рет 25 мг доза, орта есеппен күніне 78 г. 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйрек арқылы глюкоза экскрециясының жоғарылауы плазмадағы глюкоза концентрациясының бірден төмендеуіне әкелді.

Эмпаглифлозин (10 және 25 мг дозада) қан плазмасындағы глюкозаның концентрациясын ораза кезінде де, тамақтан кейін де төмендетеді.

Эмпаглифлозиннің әсер ету механизмі ұйқы безінің бета жасушаларының және инсулин метаболизмінің функционалды жағдайына байланысты емес, бұл гипогликемияның ықтимал даму қаупінің төмендеуіне ықпал етеді. HOMA-β индексін (гомеостаз-В бағалау моделі) және проинсулиннің инсулинге қатынасын қосқанда, бета жасушасының суррогаттық маркерлеріне эмпаглифлозиннің оң әсері атап өтілді. Сонымен қатар, бүйрек арқылы глюкозаны қосымша жою калорияны жоғалтуға әкеледі, бұл май тінінің көлемінің азаюымен және дене салмағының төмендеуімен бірге жүреді.

Эмпаглифлозинді қолдану кезінде байқалған глюкозурия диурездің шамалы жоғарылауымен бірге жүреді, бұл қан қысымының қалыпты төмендеуіне ықпал етуі мүмкін.

Эмпаглифлозин монотерапия түрінде қолданылған клиникалық зерттеулерде, метформинмен біріктірілген терапия, жаңа диагноз қойылған 2 диабеті бар емделушілерде метформинмен біріктірілген терапия, метформин және сульфонилмочевина туындыларымен аралас терапия, пиоглитазон +/− метформинмен біріктірілген терапия, линаглиптинмен біріктірілген терапия. жаңадан диагноз қойылған қант диабеті 2, метформин терапиясына қосылған линаглиптинмен біріктірілген терапия, парацетпен салыстырғанда линаглиптинмен біріктірілген терапия o линаглиптин мен метформинді қабылдау кезінде гликемиялық бақылау жеткіліксіздігі бар пациенттерде, метформинмен глимепиридке қарсы аралас терапия (2 жылдық зерттеу мәліметтері), инсулинмен біріктірілген терапия (инсулиннің бірнеше инъекциялық режимі) +/− метформин, базальді инсулинмен біріктірілген емдеу , DPP-4 ингибиторымен үйлесімді терапия, метформин +/− басқа гипогликемиялық пероральді препарат, HbA1-нің статистикалық маңызды төмендеуі дәлелденді_б, ораза плазмасындағы глюкоза концентрациясының төмендеуі, сондай-ақ қан қысымы мен дене салмағының төмендеуі.

Клиникалық зерттеу 2 типті қант диабеті бар науқастардағы жүрек-қантамырлық оқиғалардың жиілігіне Jardins® препаратының әсерін зерттеді (төмендегі аурулардың және / немесе жағдайлардың кем дегенде біреуінің болуы анықталды: коронарлық артерия ауруы (миокард инфарктісінің тарихы, коронарлық артерияны айналып өту) , Бір коронарлық тамырға зақым келген IHD, бірнеше коронарлық тамырлардың зақымдалуымен IHD), ишемиялық немесе геморрагиялық инсульттің тарихы, белгілері бар немесе белгілері жоқ перифериялық артерия) жүрек-қан тамырлары ауруларын емдеу үшін гипогликемиялық агенттер мен агенттер кіреді тұз терапия. Жүрек-қан тамырлары аурулары, өлімге әкелмейтін миокард инфарктісі және өлімге әкелмейтін инсульт жағдайлары негізгі нүкте ретінде бағаланды. Қосымша алдын-ала анықталған соңғы нүктелер ретінде жүрек-қан тамырлары өлімі, жалпы өлім, нефропатияның дамуы немесе нефропатияның үдемелі нашарлауы, жүрек жеткіліксіздігіне ауруханаға жатқызу таңдалды.

Эмпаглифлозин жүрек-қан тамырлары өлім жағдайларын азайту арқылы жалпы өмір сүруді жақсартады. Эмпаглифлозин жүрек жеткіліксіздігіне байланысты ауруханаға жатқызу қаупін азайтады. Сондай-ақ, клиникалық зерттеуде Jardins® препараты нефропатия немесе нефропатияның үдемелі нашарлау қаупін төмендететіні көрсетілген.

Алғашқы макроальбуминуриясы бар пациенттерде Jardins® препараты плацебоға қарағанда едәуір жиі тұрақты норма немесе микроальбуминурияға алып келді (қауіп коэффициенті 1,82, 95% СИ: 1.4–2.37).

Фармакокинетика

Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда жан-жақты зерттелген.

Сору. Ауызша қабылдағаннан кейін эмпаглифлозин тез сіңіп кетті, С_макс плазмадағы эмпаглифлозин 1,5 сағаттан кейін жетті, содан кейін плазмадағы эмпаглифлозин концентрациясы екі фазада азайды. Күніне бір рет 25 мг дозада эмпаглифлозин қабылдағаннан кейін, С кезеңіндегі AUC орташа_сс плазмада 4740 нмоль · л, ал С мәні_макс - 687 нмоль / л.

Дені сау еріктілер мен 2 типті қант диабеті бар пациенттердегі эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы әдетте ұқсас болды.

Тамақтану эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Таралу. V_д плазмалық C кезінде_сс шамамен 73,8 литр болды. Белгісіз эмпаглифлозин 14 С сау еріктілердің ауызша қабылдағаннан кейін плазмалық ақуыздың байланысы 86,2% құрады.

Метаболизм. Адамдардағы эмпаглифлозин алмасуының негізгі жолы - UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9) қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозиннің жиі кездесетін метаболиттері - 3 глюкурондық конъюгат (2-O, 3-O және 6-O глюкуронид). Әрбір метаболиттің жүйелік әсері аз (эмпаглифлозиннің жалпы әсерінің 10% -нан аз).

Асылдандыру. Т_1/2 шамамен 12,4 сағатты құрады.Эмпаглифлозинді күніне 1 рет қолданған кезде С_сс плазмада бесінші дозадан кейін қол жеткізілді. Сау еріктілерде таңбаланған эмпаглифлозин 14 С қабылдағаннан кейін, дозаның шамамен 96% -ы шығарылды (ішек арқылы 41% және бүйрек арқылы 54%).

Ішектің ішінен таңбаланған препараттың көп бөлігі өзгеріссіз шығарылды. Белгіленген препараттың тек жартысы ғана бүйректер арқылы шығарылды.

Науқастардың ерекше популяцияларындағы фармакокинетика

Бүйрек функциясының бұзылуы. Жеңіл (60 2), орташа (30 2), ауыр (GFR 2) бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда және бүйректің соңғы сатысы жеткіліксіздігі бар пациенттерде эмпаглифлозиннің AUC шамамен 18, 20, 66 және 48% жоғарылады. бүйректің қалыпты қызметі. Орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде және бүйрек қызметінің ақырғы сатысында С_макс Плазмадағы эмпаглифлозин бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде тиісті шамаларға ұқсас болды. Жеңіл және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда_макс плазмадағы эмпаглифлозин бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда шамамен 20% жоғары болды. Популяцияның фармакокинетикалық талдауы эмпаглифлозиннің жалпы клиренсі GFR төмендегенімен төмендеді, бұл препараттың әсерінің жоғарылауына әкелді.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясының жұмсақ, орташа және ауыр дәрежесі бұзылған емделушілерде (Бала-Пуг классификациясына сәйкес) эмпаглифлозиннің AUC мәні сәйкесінше 23, 47 және 75% -ға жоғарылайды және С_макс тиісінше шамамен 4, 23 және 48% (бауырдың қалыпты қызметі бар науқастармен салыстырғанда).

BMI, жынысы, нәсілі және жасы эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпеді.

Балалар. Балалардағы эмпаглифлозиннің фармакокинетикасын зерттеу жүргізілген жоқ.

Jardins® препаратының көрсеткіштері

2 типті қант диабеті:

- гликемиялық бақылау жеткіліксіз науқастарда монотерапия ретінде диета мен жаттығулар аясында, төзімсіздік салдарынан мүмкін емес метформинді тағайындау;

- басқа гипогликемиялық агенттермен, соның ішінде инсулинмен біріктірілген терапия ретінде, емдік және физикалық жаттығулармен бірге емдеудің қажетті гликемиялық бақылауы болмаған жағдайда.

Бұл 2 типті қант диабеті және жоғары жүрек-қан тамырлары қаупі бар пациенттерге * жүрек-қан тамырлары ауруларына арналған стандартты терапиямен бірге төмендеуі үшін көрсетілген:

- жүрек-қан тамырлары өлімін төмендету арқылы жалпы өлім,

- жүрек-қан тамырлары өлімі немесе жүрек жеткіліксіздігіне ауруханаға жатқызу.

* Жоғары жүрек-қан тамырлары қаупі келесі аурулардың және / немесе жағдайлардың кем дегенде біреуінің болуы ретінде анықталады: жүректің ишемиялық ауруы (миокард инфарктісінің тарихы, коронарлық артериальды айналып өту хирургиясы, бір коронарлық тамырға зақым келген коронарлық артерия, бірнеше коронарлық тамырларға зақым келген коронарлық артерия), ишемиялық немесе геморрагиялық инсульт. перифериялық артериальды аурудың тарихы (белгілері бар немесе онсыз).

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде эмпаглифлозин қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жеткіліксіз болғандықтан қарсы.

Жануарларға клиникаға дейінгі зерттеулерде алынған мәліметтер эмпаглифлозиннің емшек сүтіне енгенін көрсетеді. Емізу кезінде жаңа туылған нәрестелер мен балаларға әсер ету қаупі жоққа шығарылмайды. Емшекпен емізу кезінде эмпаглифлозин қолдануға қарсы. Қажет болса, емшекпен емізу кезінде эмпаглифлозин қолдануды тоқтату керек.

Жанама әсерлері

Клиникалық зерттеулерде эмпаглифлозин немесе плацебо қабылдаған пациенттерде жағымсыз оқиғалардың жалпы жағдайы ұқсас болды. Ең көп таралған жағымсыз реакция - эмпаглифлозинді сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен бірге қолданғанда байқалған гипогликемия (қара) Таңдалған жағымсыз реакциялардың сипаттамасы).

Плацебо-бақыланатын зерттеулерде эмпаглифлозин қабылдаған пациенттерде байқалған жағымсыз реакциялар төменде келтірілген (жағымсыз реакциялар мүшелер мен жүйелер бойынша жіктелген және таңдалғанға сәйкес MedDRA терминдер) олардың абсолютті жиілігін көрсете отырып. Жиілік санаттары келесідей анықталады: өте жиі (≥1 / 10), жиі (pressure1 / 100-ден артериялық гипотензия, ортостатикалық артериялық гипотония, дегидратация, әлсіздік) эмпаглифлозин жағдайында ұқсас болды (10 мг дозада - 0,6%, 25 мг дозада - 0,4%) және плацебо (0,3%). 75 жастан асқан емделушілерде гиповолемия ауруы 10 мг (2,3%) және плацебо (2,1%) дозада эмплифлозин қабылдаған емделушілерде салыстырылды, бірақ 25 мг (4.3%) дозада эмплифлозин қабылдаған пациенттерде жоғарырақ. )

Қарым-қатынас

Диуретиктер. Эмпаглифлозин тиазид пен цикл диуретиктерінің диуретикалық әсерін күшейте алады, бұл өз кезегінде сусыздану мен артериялық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін.

Инсулин және оның секрециясын күшейтетін дәрілер. Сульфонилмочевина сияқты инсулин мен оның секрециясын күшейтетін дәрілер гипогликемия қаупін арттыруы мүмкін. Сондықтан эмпаглифлозинді инсулинмен және оның секрециясын күшейтетін дәрілермен бір мезгілде қолданғанда гипогликемия қаупін болдырмау үшін олардың дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

In vitro-да дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін бағалау. Эмпаглифлозин CYP450 изоэнзимін тежемейді, белсенді етпейді немесе қоздырмайды. Адам эмпаглифлозині метаболизмінің негізгі бағыты UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9) қатысуымен глюкурондану болып табылады. Эмпаглифлозин UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 немесе UGT2B7 тежемейді. CYP450 және UGT изоферменттерінің субстраттары болып табылатын эмпаглифлозин мен дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады. Эмпаглифлозин P-gp субстраты және BCRP-ны анықтайтын ақуыз, бірақ терапевтік дозада бұл белоктарды тежемейді. Зерттеу мәліметтері негізінде in vitro , эмпаглифлозиннің субстрат болып табылатын препараттармен әрекеттесу қабілеті деп есептеледі P-gpекіталай. Эмпаглифлозин - органикалық анионды тасымалдаушылар үшін субстрат: OAT3, OATP1B1 және OATP1B3, бірақ органикалық анион тасымалдаушылар 1 (OAT1) және органикалық катионды тасымалдаушылар 2 (OCT2) үшін субстрат емес. Алайда, эмпаглифлозиннің жоғарыда сипатталған тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылатын препараттармен дәрілік өзара әрекеттесуі екіталай деп саналады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін in vivo бағалау. Эмпаглифлозинді басқа жиі қолданылатын дәрілермен бірге қолданғанда клиникалық маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалмады. Фармакокинетикалық зерттеулердің нәтижелері Jardins ® препаратының дозасын жиі қолданылатын дәрілермен бірге өзгертудің қажеті жоқ екенін көрсетеді.

Метформинмен, глимепиридпен, пиоглитазонмен, ситаглиптинмен, линаглиптинмен, варфаринмен, верапамилмен, рамиприлмен, симвастатинмен және 2 типті қант диабеті бар пациенттерде торасеморидид гидрохлоридімен бірге қолданған кезде, эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде өзгермейді.

Эмпаглифлозинді гемфиброзилмен, рифампицинмен және пробенецидпен бірге қолданғанда эмпаглифлозиннің AUC-нің сәйкесінше 59, 35 және 53% -ға жоғарылауы байқалды, алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызды болып саналған жоқ.

Сау еріктілердегі эмпаглифлозин метформин, глимепирид, пиоглитазон, ситаглиптин, линаглиптин, варфарин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, гидрохлоротиазид, торасемид және ауызша контрацептивтердің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Ол әр түрлі диуретиктердің диуретикалық әсерін күшейтеді, бұл дегидратация және артериялық гипотензия қаупін арттырады. Инсулин және сульфонилмочевина туындылары гипогликемияға әкелуі мүмкін. Препаратты инсулинмен бірге қолданғанда гипогликемиялық жағдайды болдырмау үшін дозаны азайту қажет.Эмпаглифлозин мен изоэнзимдердің субстраттары болып табылатын дәрілердің өзара әрекеттесуі қауіпсіз деп саналады.

Эмпаглифлозин - таблеткадағы белсенді зат, келесі дәрілердің фармакологиялық қасиеттеріне әсер етпейді: Метформин, Глимепирид, Пиоглитазон, Варфарин, Дигоксин, Рамиприл, Симвастатин, Гидрохлоротиазид, Торасемид және ауызша контрацептивтер. Осы жиі қолданылатын дәрілерді бір мезгілде қолданғанда дозаны өзгерту қажет емес.

Джардин аналогтары

Ресей Федерациясының дәрі-дәрмектер нарығында тек бір зат - эмпаглифловин негізінде жасалған дәрі бар. Джардиндердің сертификатталған сертификаты жоқ. Басқа гипогликемиялық таблеткалар құрамында тағы бір белсенді зат бар және адам ағзасына әр түрлі әсер етеді. Оларға мыналар жатады:

Джардиндер - пайдалану, баға, шолулар және аналогтар бойынша нұсқаулық

Қант диабеті планетадағы ең көп таралған патологиялардың бірі болып саналады. Ресей Федерациясында 10 миллионға жуық азамат бұл аурудан зардап шегеді. Олардың көпшілігі тиімділігі себебінен Jardins есірткісін қолдануды жөн көреді.

Латынша атауы - Джардия. INN препараты: Эмпаглифлозин (Эмпаглифлозин).

Джардиннің антидиабетикалық әсері бар.

ATX жіктемесі: A10BK03.

Дәрі-дәрмекті еритін таблеткалар түрінде алуға болады. 1 таблетканың құрамында 25 немесе 10 мг эмпаглифлозин бар (белсенді зат). Басқа элементтер:

• тальк ұнтағы
• титан диоксиді
• сары темір оксиді (бояғыш),
• лактоза моногидраты,
• Гипролоза
• целлюлоза микрокристалдары.

Дәрі-дәрмекті еритін таблеткалар түрінде алуға болады.

Планшеттер 10 дана блистерге салынған. 1 қорапта 1 немесе 3 блистер болады.

Ұқыптылықпен

Медицина келесі жағдайларда мұқият тағайындалады:

• ұйқы безінде орналасқан жасушалардың төмен секреторлық белсенділігі,
• сульфонилмочевина және инсулин туындыларымен үйлесу,
• сұйықтықтың едәуір жоғалуына әкелетін асқазан-ішек аурулары,
• кәрілік.

Дозалау және енгізу

Таблеткалар ауызша қабылданады. Бастапқы дозасы күніне 10 рет 10 мг құрайды. Егер дәрі-дәрмектің бұл мөлшері гликемиялық бақылауды қамтамасыз ете алмаса, онда доза 25 мг-ға дейін артады. Максималды дозасы - тәулігіне 25 мг.

Таблеткалар ауызша қабылданады.

Таблеткаларды қолдану тәулік уақытына немесе тамақ ішуге байланысты емес. Екі күндік дозаны қолдану 1 тәулікке қажет емес.

Джардинмен қант диабетін емдеу

Клиникалық зерттеулер бұл дәрі-дәрмек қант диабетін емдеуге арналған бірден-бір дәрі екенін дәлелдеді (II тип), онда АҚҚ ауруларының пайда болу қаупі және осындай патологиядан болатын өлім деңгейі азайтылады. Дәрі-дәрмекті 1 типті қант диабеті бар науқастарға қолдануға тыйым салынады.

Дәрігерлер мен пациенттердің Джардин туралы пікірлері

Галина Алексанина (терапевт), 45 жаста, Санкт-Петербург.

Жанама әсерлерді тудырмайтын қауіпсіз дәрі (менің тәжірибемде). Қымбатшылық препараттың фармакологиялық белсенділігімен толықтай негізделген. Плацебо әсері толығымен жоққа шығарылды. Сонымен қатар, оның Ресейде теңдесі жоқ, және ұқсас дәрілер басқаша әрекет етеді.

Антон Калинкин, 43 жаста, Воронеж.

Құрал жақсы. Мен тәжірибесі бар диабетик ретінде оның әрекетіне толықтай қанағаттанамын. Ең бастысы, пайдалану нұсқаулығын мұқият оқып шығу. Тек осы жағдайда жанама әсерлерден аулақ болуға болады, ол іс жүзінде жеке тексеріледі. Кемшіліктердің арасында тек қымбатшылықты және дәрі-дәрмектің барлық дәріханаларда сатылмайтындығын ажыратуға болады.

Джардиндер: пайдалану жөніндегі нұсқаулық

Фармакодинамика

Эмпаглифлозин - бұл қайтымды, жоғары белсенді, селективті және бәсекеге қабілетті 2 типті натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының 1,3 нмоль ферменттік белсенділігінің (IC50) 50% ингибирлеуге қажет концентрациясы бар.

Эмпаглифлозиннің селективтілігі ішектегі глюкозаның сіңірілуіне жауап беретін натрийге тәуелді глюкоза тасымалдаушысының 1 типінің селективтілігінен 5000 есе жоғары. Сонымен қатар, эмпаглифлозин әртүрлі ұлпаларда глюкоза гомеостазына жауап беретін басқа глюкоза тасымалдаушылар үшін жоғары селективтілікке ие екендігі анықталды.

Натрийге тәуелді 2 типті глюкоза тасымалдаушысы - бүйрек гломеруласынан глюкозаның қанға қайта түсуіне жауап беретін негізгі тасымалдаушы ақуыз. Эмпаглифлозин 2 типті қант диабеті бар науқастарда гликемиялық бақылауды жақсартады (T2DM), бүйрек глюкозасының реабсорбциясын төмендетеді.

Осы механизмді қолдану арқылы бүйрекпен шығарылатын глюкозаның мөлшері қандағы глюкозаның концентрациясы мен гломерулярлық сүзілу жылдамдығына (GFR) байланысты. 2 типті глюкозаның натрийге тәуелді тасымалдаушысының тежелуі 2 типті қант диабеті және гипергликемиямен ауыратын науқастарда артық глюкозаны бүйрекпен жоюға әкеледі.

Клиникалық зерттеулерде 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйректерден глюкозаның шығарылуы эмпаглифлозиннің алғашқы дозасын қолданғаннан кейін бірден жоғарылағаны анықталды, бұл әсер 24 сағатқа созылды.

Бүйрек арқылы глюкозаның шығарылуының жоғарылауы 4 апталық емдеу кезеңінің соңына дейін сақталды, тәулігіне бір рет 25 мг дозада эмпаглифлозинмен, орташа есеппен, шамамен 78 г. 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бүйрек арқылы глюкоза экскрециясының жоғарылауы плазмадағы глюкоза концентрациясының бірден төмендеуіне әкелді.

Эмпаглифлозин ораза кезінде де, тамақтан кейін де қан плазмасындағы глюкозаның концентрациясын төмендетеді. Инсулинге тәуелді емес эмпаглифлозиннің әсер ету механизмі гипогликемияның ықтимал даму қаупінің төмендеуіне ықпал етеді. Эмпаглифлозиннің әсері ұйқы безінің бета жасушаларының және инсулин алмасуының функционалды жағдайына байланысты емес.

Эмпаглифлозиннің бета жасушаларының, соның ішінде HOMA-? Индексінің суррогаттық маркерлеріне оң әсері атап өтілді. (гомеостазды бағалау моделі-В) және проинсулиннің инсулинге қатынасы. Сонымен қатар, бүйрек арқылы глюкозаны қосымша жою калорияны жоғалтуға әкеледі, бұл май тінінің көлемінің азаюымен және дене салмағының төмендеуімен бірге жүреді. Эмпаглифлозинді қолдану кезінде байқалған глюкозурия диурездің шамалы жоғарылауымен бірге жүреді, бұл қан қысымының қалыпты төмендеуіне ықпал етуі мүмкін.

Эмпаглифлозин монотерапия, метформинмен біріктірілген терапия, метформинмен және сульфонилмочевина туындыларымен аралас терапия, глимепиридпен салыстырғанда метформинмен аралас терапия, пиоглитазон +/- метформинмен біріктірілген терапия, дипептидил пептидінің ингибиторымен біріктірілген ем ретінде қолданылатын клиникалық зерттеулерде 4 (ДПП-4), метформин +/- инсулинмен аралас терапия түрінде гипогликемиялық басқа препарат, статистикалық маңызды гликозилденген HbAlc гемоглобинінің төмендеуі және плазмадағы глюкоза концентрациясының төмендеуі.

Эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы сау еріктілерде және 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда жан-жақты зерттелген.

Ауызша қабылдағаннан кейін эмплифлозин тез сіңіп кетті, қан плазмасындағы (Cmax) эмпаглифлозиннің максималды концентрациясы 1,5 сағаттан кейін жетті. Содан кейін плазмадағы эмпаглифлозин концентрациясы екі фазада азайды.

Эмпаглифлозин қабылдағаннан кейін плазманың тұрақты күйіндегі концентрация-уақыт қисығы бойынша орташа аудан 4740 нмл х сағат / л, ал Cmax мәні 687 нмоль / л болды. Сау еріктілерде және 2 типті қант диабеті бар пациенттерде эмпаглифлозиннің фармакокинетикасы әдетте ұқсас болды.

Тамақтану эмпаглифлозиннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Плазманың тұрақты күйіндегі концентрация кезінде бөлу көлемі шамамен 73,8 литрді құрады. 14C таңбаланған эмпаглифлозинді сау еріктілер ауызша қабылдағаннан кейін плазмалық ақуыздың байланысы 86% құрады.

Адамдардағы эмпаглифлозин алмасуының негізгі жолы - UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 және UGT1A9 уридин-5'-дифосфо-глюкуроносильтрансферазалардың қатысуымен глюкурондану. Эмпаглифлозиннің жиі кездесетін метаболиттері - үш глюкурондық конъюгат (2-0, 3-0 және 6-0 глюкуронидтер). Әрбір метаболиттің жүйелік әсері аз (эмпаглифлозиннің жалпы әсерінің 10% -нан аз).

Жою кезеңі шамамен 12,4 сағатты құрады. Күніне бір рет эмпаглифлозин қолданған кезде плазманың тұрақты концентрациясы бесінші дозадан кейін жетті.

Сау еріктілерде 14C таңбаланған эмпаглифлозинді ауызша қабылдағаннан кейін, дозаның шамамен 96% -ы шығарылды (ішек арқылы 41% және бүйрек арқылы 54%). Ішектің ішінен таңбаланған препараттың көп бөлігі өзгеріссіз шығарылды.

Белгіленген препараттың тек жартысы ғана бүйректер арқылы шығарылды. Науқастардың ерекше популяцияларындағы фармакокинетика

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жеңіл, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ таблеткалары 10 мг 30 дана

Jardins® 1 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға және диабеттік кетоацидозды емдеу үшін ұсынылмайды.

2 типті глюкоза тасымалдағыш ингибиторларын, соның ішінде эмпаглифлозинді қолдану арқылы диабеттік кетоацидоздың сирек кездесетін жағдайлары тіркелді. Осы жағдайлардың кейбірінде көріністер атипті болды және қандағы глюкоза концентрациясының шамалы жоғарылауы ретінде көрінді (14 ммоль / л (250 мг / дл) емес).

Диабеттік кетоацидоздың даму қаупін, егер жүрек айнуы, құсу, тәбетінің болмауы, іштің ауыруы, қатты шөлдеу, тыныс алудың қысқаруы, ұйқысыздық, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық сияқты бейспецификалық белгілер пайда болса, ескеру қажет. Егер мұндай симптомдар пайда болса, пациенттерге қандағы глюкоза концентрациясына қарамастан кетоацидозға дереу қарау керек. Jardins® препаратын қолдану диагноз қойылғанға дейін тоқтатылуы немесе тоқтатылуы керек.

Диабеттік кетоацидоздың даму қаупі өте төмен көмірсулар диетасы бар пациенттерде, қатты дегидратациясы бар пациенттерде, кетоацидоз тарихы бар пациенттерде немесе ұйқы безінің жасушаларының секреторлық белсенділігі төмен емделушілерде мүмкін. Мұндай пациенттерде Жардинс® препаратын сақтықпен қолдану керек. Инсулин дозасын азайту кезінде сақтық қажет.

10 мг таблеткадағы Jardins® құрамында 162,5 мг лактоза бар, дозасы 25 мг 113 мг лактоза құрайды, сондықтан препарат лактаза жетіспеушілігі, лактоза төзімсіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар емделушілерде қолданылмауы керек.

Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, эмпаглифлозинмен емдеу жүрек-қан тамырлары қаупінің жоғарылауына әкелмейді. Эмпаглифлозинді 25 мг дозада қолдану QT аралығын ұзартуға әкелмейді.

Jardins® препаратын сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен бірге қолданғанда гипогликемия қаупіне байланысты сульфонилмочевина / инсулин туындыларының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Эмпаглифлозин глюкагон тәрізді пептид-1 аналогтарымен (GLP-1) үйлесімде зерттелмеген.

Jardins® препаратының тиімділігі бүйректің жұмысына байланысты, сондықтан бүйректің жұмысын оның тағайындалғанға дейін және кезең-кезеңімен емдеу қажет (жылына кемінде 1 рет), сонымен қатар бүйректің жұмысына кері әсерін тигізетін қатарлас терапия тағайындағанға дейін бақылау ұсынылады. Препаратты бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану (GFR ұсынылмайды)