Лозап немесе Лориста

Қай фармацевтика жақсырақ: Лозап немесе Лориста? Екі препараттың да кең спектрі бар, бірақ олардың негізгі мақсаты жоғары қан қысымын төмендету. Дәрілердің арасындағы айырмашылықты анықтау және гипертонияны емдеудің қайсысы тиімдірек екенін анықтау үшін Лозапа мен Лориста туралы нұсқаулықтарды бөлек оқып, дозаны жеке таңдау және курстың ұзақтығын белгілеу үшін маманмен кеңесу керек.

БІЛУ МАҢЫЗДЫ! О. Табаков: «Қысымды тез қалыпқа келтірудің бір ғана әдісін ұсына аламын» ары қарай оқу.

Құрамы және әрекеті

«Лориста» және «Лозап» дәрілік заттары құрамында белсенді зат ретінде лосартан бар. «Лориста» қосалқы компоненттері:

• крахмал
• E572 тағамдық қоспасы,
• талшық
• целлюлоза
• E551 тағамдық қоспасы.

«Лозап» дәрілік затындағы қосымша заттар:

• гипромеллоза,
• натрий крокмармэлоза
• МКК
• повидон
• E572 тағамдық қоспасы,
• маннитол.

Lozap медициналық құрылғысының әрекеті қан қысымын төмендетуге, қан тамырларының жалпы перифериялық төзімділігіне, жүрекке жүктемені азайтуға, денеден несеппен артық су мен зәрді кетіруге бағытталған. Препарат миокард гипертрофиясының алдын алады және жүрек бұлшықетінің созылмалы қызметі бұзылған адамдарда физикалық төзімділікті арттырады. Лориста бүйрек, жүрек және қан тамырларындағы AT II рецепторларын бұғаттайды, бұл артериялық люменнің тарылуын азайтуға, OPSS-ті төмендетуге және нәтижесінде қысымның жоғарылауына әкеледі.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Лосартан негізіндегі препараттарды келесі жағдайларда қолдану ұсынылады:

Әйелдерде емізетін аналардың жағдайында, 18 жасқа дейінгі балаларда, сондай-ақ келесі патологиялары бар құрамында лозартан бар бірдей белсенді зат бар фармацевтикалық препараттарды қолдануға болмайды.

• төмен қан қысымы
• қандағы жоғары калий,
• сусыздандыру
• препаратқа жеке төзбеушілік,
• лактозаға төзбеушілік.

Басқа аналогтар

Егер қандай да бір себептермен «Lozap» және «Lorista» қолдану мүмкін болмаса, дәрігерлер олардың аналогтарын тағайындайды:

• Брозаар
• Қарзартан
• Лейка
• Блоктран
• «Лозарел»
• Пресартан
• Зисакар
• Лосакор
• Вазотендер
• «Реникард»
• Қожар
• «Лотор».

Лориста мен Лозапаның аналогы болып табылатын әр дәрі-дәрмектің қолдануға арналған жеке нұсқаулары бар, бұл оны әр пациентке жеке емдеу режимін тағайындайтын профильді дәрігермен кеңескеннен кейін қабылдау керек дегенді білдіреді. Өзін-өзі емдеу кезінде жанама белгілердің пайда болу қаупі айтарлықтай артады.

Жалпы сипаттамасы

Екі дәрі де лосартанға негізделген, бұл оны тудырады жоғары селективтілік - көру түрінің дененің басқа функцияларына әсер етпестен нақты анықталған рецепторларға әсері, бұл қауіпсіздік параметрлерін арттырады. Қабылдаудың ыңғайлы процесін тудыратын таблетка түрінде қол жетімді. Белсенді компоненттер көмірсулар мен липидтердің метаболизміне әсер етпейді, бұл дәрі-дәрмектерді тіпті қант диабетімен бірге қолдануға мүмкіндік береді. Екі дәрі де педиатрияда қолданылмайды.

Айырмашылықтары қандай?

Лозап қосымша ингредиенттердің бөлігі ретінде лактоза болмайды, бұл оны осы компонентке төзбеушілік жағдайында қолдану мүмкіндігін тудырады.

Лориста таблетка түрінде қол жетімді, бірақ әртүрлі мөлшерде (белсенді заттың әр түрлі құрамы бар), ол сізге осы немесе басқа аурудың дозасын оңтайлы таңдауға мүмкіндік береді.

Егер науқаста лактозаға төзбеушілік болса, онда Лозап тағайындалады. Басқа жағдайларда дәрігер бір немесе басқа препаратты тағайындай алады, өйткені олар құрамы мен қарсы көрсеткіштері бірдей. Қан қысымы үшін, жүрек патологиясының, қан тамырларының пайда болуының алдын алу үшін, жүрек бұлшықетінің созылмалы түрінде, сондай-ақ бүйрек тамырларына зақым келген жағдайда (қант диабетінде) тағайындалады.

Көбінесе пациенттер Лористе таблетка құрамындағы белсенді заттың әр түрлі мөлшеріне байланысты таңдалатынын айтады, бұл препаратты қабылдауды жеңілдетеді. Бірақ бұл дәрі-дәрмектің жоғары баға параметрлері бар екенін ескеру керек. Артериялық гипертензияға, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі жағдайында инсульттің алдын-алу элементі ретінде тағайындалады.

Лозапқа сипаттама

Препарат келесі сипаттамаларға ие:

1. Шығарылымның құрамы мен формасы. Лозап ақ немесе сарғыш түсті және сопақша пішінді еритін пленкамен қапталған таблеткалар түрінде жасалады. Препараттың құрамына 12,5 немесе 50 мг калий лосартан, кристалды целлюлоза, маннитол, кремний диоксиді, магний стеараты, гипромеллоза, макрогол кіреді. Планшеттер 10 дана блистерге салынған. Картон қорапшасында 3, 6 немесе 9 контурлы ұяшықтар болады.
2. Фармакологиялық әрекет. Препарат ангиотензин рецепторларының сезімталдығын кинининазаның белсенділігін төмендетпей төмендетеді. Лозапты қабылдау аясында перифериялық тамырлардың кедергісі, қандағы адреналин деңгейі және өкпе айналымындағы қан қысымы төмендейді. Калий лосартанының жұмсақ диуретикалық әсері бар. Препараттың жүрек-қантамыр жүйесіне жағымды әсері жүрек бұлшықетінің бұзылуының алдын-алуда және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастардың өмір сүру сапасын жақсартуда көрінеді.
3. Фармакокинетика Белсенді зат қанға тез енеді, ол алдымен бауыр арқылы өтіп, белсенді метаболитке айналады. Лосартан мен оның метаболикалық өнімдерінің плазмадағы ең жоғары концентрациясы қабылдаудан 60 минут өткен соң анықталады. Белсенді компоненттің 99% -ы қан ақуыздарымен байланысады. Зат қан-ми тосқауылынан өтпейді. Лосартан және оның метаболиттері несеппен шығарылады.
4. Қолдану саласы. Препарат артериялық гипертензияға және созылмалы жүрек жеткіліксіздігіне арналған кешенді терапияның бөлігі ретінде қолданылады. Препарат гипертониялық инсульттің қауіпті асқынуының және сол жақ қарыншаның үлкеюінің қаупін азайтуға көмектеседі. Лозапты диабеттік нефропатия үшін қолдануға болады, зәрдегі креатинин мен ақуыз деңгейінің жоғарылауымен бірге жүреді.
5. Қарсы көрсеткіштер Препарат жүктілік, лактация және компоненттерге жеке төзбеушілік кезінде қолданылмайды. Балаларға арналған гипертензиялық препараттардың тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген. Сақтықпен Лозапты артериялық гипотензия, айналымдағы қан көлемінің төмендеуі, су-тұз балансының бұзылуы, бүйрек артерияларының тарылуы, бауыр қызметінің бұзылуы үшін қолданады.
6. Қолдану әдісі. Таблеткалар күніне 1 рет тамақтануға қарамастан қолданылады. Дозалау аурудың жүру түрі мен сипатына байланысты анықталады. Тәуліктік доза Лозапты диуретиктермен және басқа антигипертензивті дәрілермен бірге төмендетеді. Емдеу қан қысымының тұрақты төмендеуіне дейін созылады.
7. Жағымсыз әсерлер. Жанама әсерлердің ауырлығы қабылданған дозаға байланысты. Ең жиі кездесетін неврологиялық бұзылулар (астениялық синдром, жалпы әлсіздік, бас ауруы), ас қорыту бұзылыстары (диарея, жүрек айнуы және құсу) және құрғақ жөтел. Аллергиялық реакциялар уртикария, тері қышуы және ринит аз кездеседі.

Лориста сипаттамасы

Лориста келесі сипаттамаларға ие:

1. Шығару формасы. Препарат сары түске боялған ішек қабықшалары түрінде болады.
2. Құрамы. Әрбір таблетка құрамында 12,5 мг калий лосартан, целлюлоза ұнтағы, сүт қант моногидраты, картоп крахмалы, құрғатылған кремний диоксиді, кальций стеараты бар.
3. Фармакологиялық әрекет. Лориста антидепрессанты препараттарға жатады, пептидті емес ангиотензин рецепторларының блокаторлары. Препарат ангиотензин 2 типінің қан тамырларына қауіпті әсерін төмендетеді. Дәрі қабылдаған кезде альдостерон синтезінің төмендеуі және артериялық төзімділіктің өзгеруі байқалады. Бұл Lorista-ны жүрек бұлшықетінің нашарлауымен байланысты инсульт пен инфаркттың дамуын болдырмауға мүмкіндік береді. Препарат ұзақ әсер етеді.
4. Сору және тарату. Ауызша қабылдаған кезде белсенді зат қанға тез сіңеді. Дене енгізілген дозаның шамамен 30% -ын тағайындайды. Бауырда лосартан белсенді карбон метаболитіне айналады. 3 сағаттан кейін белсенді заттың және оның метаболикалық өнімінің емдік концентрациясы анықталады. Жартылай шығарылу кезеңі 6-9 сағатты құрайды. Лосартан метаболиттері несеппен және нәжіспен шығарылады.
5. Қолдану көрсеткіштері. Препарат артериялық гипертензиясы және жүрек-тамыр аурулары бар науқастарда өлім қаупін азайту үшін қолданылады. Лористаны ауыр протеинуриясы бар қант диабеті бар емделушілер қолдана алады.
6. Пайдалануға шектеулер. Антигипертензивті препаратты жүктілік және лактация кезеңінде, лосартан мен бала кезіндегі аллергиялық реакцияларға (18 жасқа дейін) қолдануға болмайды.
7. Қолдану әдісі. Ұсынылатын тәуліктік доза - 50 мг. Препарат таңертең бір рет қабылданады. Қан қысымын қалыпқа келтіргеннен кейін дозаны сақтау дозасына дейін төмендетеді (күніне 25 мг).
8. Жанама әсерлері. Лозартанның орташа және жоғары дозалары қан қысымының күрт төмендеуіне әкелуі мүмкін, бас айналу, бұлшықет әлсіздігі және летаргия. Препараттың ас қорыту жүйесіне жағымсыз әсері диарея, жүрек айну және құсу, асқазандағы ауырсыну, бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауымен көрінеді. Сирек жағдайларда аллергиялық реакциялар бет пен кекіректің ісінуі түрінде болады.

Дәрілік заттарды салыстыру

Антигипертензивті препараттардың сипаттамаларын салыстыру кезінде жалпы және ерекше белгілер анықталады.

Дәрілердің ұқсастықтары келесі қасиеттерде:

• Лозап та, Лориста да ангиотензин рецепторларының блокаторлар тобына жатады,
• дәрі-дәрмектер бірдей қолдануға арналған нұсқаулар тізіміне ие,
• екі дәрі де лосартанға негізделген,
• қаражат таблетка түрінде қол жетімді.

Кардиологтардың пікірі

Светлана, 45 жаста, Екатеринбург, кардиолог: «Лозап және оның аналогы Лориста кардиология тәжірибесінде жақсы қалыптасқан, олар бірінші дәрежелі гипертензияны емдеу үшін қолданылады. Дәрі-дәрмектерді қабылдау жоғары қан қысымын тез жеңуге көмектеседі. Планшеттерді қолдануға ыңғайлы, гипертензия белгілерін жою үшін жеткілікті. Тәулігіне 1 рет. Жағымсыз әсерлер өте сирек кездеседі ».

Елена, 34 жаста, Новосибирск, кардиолог: «Лориста мен Лозап гипотензивті агенттер, олар жұмсақ әсер етеді, олар ортостатикалық коллапсқа әкелместен қан қысымын біртіндеп төмендетеді. Гипертониямен емдеудің арзан әдістерінен айырмашылығы, бұл таблеткалар құрғақ жөтел туғызбайды. судың тұз балансын бұзбай артық сұйықтықты кетіруге көмектеседі. Лориста құрамында лактоза бар, сондықтан лактаза жетіспеушілігі үшін Лозапқа артықшылық беру керек ».

Лозап пен Лориста туралы пациенттің пікірлері

Евгения, 38 жаста, Барнаул: «Стресс аясында қан қысымы көтеріле бастады. Терапевт Lozap тағайындады. Мен таблеткаларды таңертең қабылдаймын, бұл бас ауруы мен гипертензияның басқа жағымсыз белгілерінің пайда болуын болдырмайды. Дәрінің арзан аналогы бар - Лориста. Мен бұл таблеткаларды қолдандым. дегенмен, олардың тиімділігі аз ».

Lozap қасиеттері

Шығарылым формасы - таблеткалар. Препаратты дәріханада 30, 60 және 90 данадан сатып алуға болады. Олардағы негізгі белсенді ингредиент - лосартан. 1 таблеткада 12,5, 50 және 100 мг болуы мүмкін. Сонымен қатар, қосалқы қосылыстар бар.

Лозап және Лориста препараттары аналогты және бірдей фармакологиялық топқа жатады - ангиотензин 2 рецепторларының антагонистері.

Лозап препаратының әсері қан қысымын төмендетуге бағытталған. Сонымен қатар, препарат жалпы перифериялық қарсылықты төмендетеді. Бұл құралдың арқасында жүрек бұлшықетіне жүктеме де азаяды. Артық мөлшерде су мен тұз организмнен несеппен бірге шығарылады.

Лозап миокард жұмысындағы бұзылыстарды, оның гипертрофиясын болдырмайды, жүрек пен қан тамырларының физикалық белсенділікке, әсіресе осы органның созылмалы патологиясы бар адамдарға төзімділігін арттырады.

Белсенді компоненттің жартылай шығарылу мерзімі 6-дан 9 сағатқа дейін. Белсенді метаболиттің шамамен 60% өтпен бірге, ал қалғаны несеппен бірге шығарылады.

Лозапты қолдануға көрсеткіштер келесідей:

• артериялық гипертензия
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
• 2 типті қант диабетінің асқынуы (гиперкреатининемия мен протеинурияның салдарынан нефропатия).

Сонымен қатар, препарат жүрек-қан тамырлары патологиясының даму ықтималдығын азайтуға, сондай-ақ жоғары қан қысымы және жүрек гипертрофиясы бар адамдарда өлім-жітімді төмендетуге арналған.

Лозап миокард жұмысындағы бұзылыстардың алдын алады, оның гипертрофиясы жүректің тұрақтылығын арттырады.
18 жасқа дейінгі балалар үшін препарат та жарамайды.
Жүктілік және лактация Лозапты қолдануға қарсы болып табылады.
Лозап препаратының әсері қан қысымын төмендетуге бағытталған.
Лозаптың босату формасы - бұл таблеткалар.

Лозапты қолдануға қарсы көрсетілімдер:

• жүктілік және лактация,
• препаратқа және оның компоненттеріне жоғары сезімталдық.

18 жасқа дейінгі балалар да жарамайды.

Су-тұз теңгерімі бұзылған, қан қысымы төмен, бүйректегі тамырлы стеноз, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарға осындай дәрі-дәрмек қолдану керек.

Лориста қалай жұмыс істейді?

Лориста препаратының босату формасы - бұл таблетка. 1 пакетте 14, 30, 60 немесе 90 дана болады. Негізгі белсенді ингредиент - лосартан. 1 таблетканың құрамында 12,5, 25, 50, 100 және 150 мг бар.

Лористің әрекеті жүрек, тамыр және бүйрек аймағындағы AT 2 рецепторларын бұғаттауға бағытталған. Осының арқасында артериялардың люмені, олардың кедергісі төмендейді, қан қысымының жылдамдығы төмендейді.

Қолдану көрсеткіштері:

• гипертония
• гипертониямен және миокард деформацияларымен инсульт қаупін азайту,
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
• одан әрі протеинуриямен 2 типті қант диабетіндегі бүйректерге әсер ететін асқынулардың алдын-алу.

Лориста 2 типті қант диабетіндегі бүйрекке әсер ететін асқынулардың алдын алу үшін протеинуриямен бірге тағайындалады.
Лористің әрекеті қан қысымын төмендетуге бағытталған.
Препарат гипертензиямен және миокард деформацияларымен инсульт қаупін азайту үшін тағайындалады.Лориста препаратының босату формасы - бұл таблетка.

Қарсы көрсеткіштерге жатады:

• төмен қан қысымы
• сусыздандыру
• бұзылған су-тұз балансы,
• лактозаға төзбеушілік,
• глюкозаны сіңіру процестерін бұзу,
• жүктілік және лактация.
• препаратқа немесе оның компоненттеріне жоғары сезімталдық.

18 жасқа дейінгі балаларға да препарат ұсынылмайды. Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі, бүйректегі артериялардың стенозы бар адамдарға сақ болу керек.

Лозап пен Лориста салыстыру

Лозап немесе Лориста қай препарат пациентке көбірек сәйкес келетінін анықтау үшін олардың ұқсастығын және препараттардың ерекшеленуін анықтау керек.

Лозап пен Лориста көптеген ұқсастықтарға ие, мысалы Олар ұқсас:

• екі дәрі де ангиотензин 2 рецепторлы антагонисттер тобына жатады,
• бірдей көрсеткіштерге ие,
• құрамында бірдей белсенді ингредиент бар - лосартан,
• екі нұсқа да планшет түрінде қол жетімді.

Тәуліктік мөлшерге келетін болсақ, күніне 50 мг жеткілікті. Бұл ереже Lozap және Lorista үшін бірдей препараттар құрамында бірдей лосартан бар. Екі дәрі-дәрмекті дәріханаларда тек дәрігердің нұсқауы бойынша сатып алуға болады.

Лозап пен Лориста ұйқыны бұзуы мүмкін.
Бас ауруы, бас айналу - бұл есірткінің жанама әсері.
Лориста мен Лозапты қабылдаған кезде аритмия мен тахикардия пайда болуы мүмкін.
Іштің ауыруы, жүрек айнуы, гастрит, диарея - бұл препараттардың жанама әсерлері.

Дәрі-дәрмектер жақсы қабылданады, бірақ кейде қажетсіз белгілер пайда болуы мүмкін. Лозап пен Лористаның жанама әсерлері де ұқсас:

• ұйықтау қиындықтары
• бас ауруы, бас айналу,
• үнемі шаршау
• аритмия және тахикардия,
• іштің ауыруы, жүрек айну, гастрит, диарея,
• мұрын қуысында шырышты қабаттардың ісінуі,
• жөтел, бронхит, фарингит.

Сонымен қатар, аралас препараттар да бар екенін ескеру қажет - Lorista N және Lozap Plus. Екі препараттың құрамында белсенді ингредиент ретінде лосартан ғана емес, сонымен қатар басқа қосылыс - гидрохлоротиазид бар. Препаратта осындай көмекші заттың болуы атаудан көрінеді. Лориста үшін бұл N, ND немесе H100, ал Lozap үшін «плюс» сөзі.

Lozap Plus және Lorista N - бір-бірінің аналогтары. Екі препараттың құрамында 50 мг лозартан және 12,5 мг гидрохлоротиазид бар.

Аралас типтегі препараттар қан қысымына әсер ететін 2 процесті дереу реттеуге арналған. Лосартан тамырлардың тонусын төмендетеді, ал гидрохлоротиазид организмнен артық сұйықтықты кетіруге арналған.

LozapLorista препаратымен гипертензияны емдеу ерекшеліктері - қан қысымын төмендететін дәрілік зат Lozap плюс нұсқаулар

Айырмашылық неде?

Лозап пен Лориста арасындағы айырмашылықтар шамалы:

• дәрілік мөлшер (Lozap-тың тек 3 нұсқасы бар, ал Лористаның таңдауы - 5),
• өндіруші (Lorista словениялық компаниямен шығарылады, дегенмен ресейлік филиалы - KRKA-RUS, ал Lozap - Zentiva словакиялық ұйымы шығарады).

Бірдей негізгі белсенді ингредиентті қолданғанына қарамастан, қосымша заттар тізімі де әртүрлі. Келесі компоненттер қолданылады:

1. Целактоза Тек Лористе ұсынылады. Бұл қосылыс лактоза моногидраты мен целлюлоза негізінде алынады. Бірақ соңғысы Лозапта да бар.
2. Крахмал. Тек Лористе бар. Сонымен қатар, бір дәріде 2 түрі бар - желатинді және жүгері крахмалы.
3. Кросповидон және маннитол. Лозапта бар, бірақ Лористе жоқ.

Лориста мен Лозапқа арналған барлық басқа қоспалар бірдей.

Лозаптан немесе Лористадан не жақсы

Екі дәрі де өз тобында тиімді. Лосартанның келесі артықшылықтары бар:

1. Таңдау. Препарат тек қажетті рецепторлармен байланыстыруға бағытталған. Осының арқасында дененің басқа жүйелеріне әсер етпейді. Осының арқасында екі дәрі де басқа дәрілерге қарағанда қауіпсіз деп саналады.
2. Препаратты ауызша қабылдау кезінде жоғары белсенділік.
3. Майлар мен көмірсулардың метаболикалық процестеріне әсер етпейді, сондықтан қант диабетінде екі дәріге де рұқсат етіледі.

Лосартан 90-жылдары гипертензияны емдеуге мақұлданған блокаторлар тобындағы алғашқы заттардың бірі болып саналады. Осы уақытқа дейін оған негізделген препараттар жоғары қан қысымы үшін қолданылады.

Лориста да, Лозап те тиімді концентрациядағы лосартанның концентрациясына байланысты тиімді дәрілер. Бірақ дәрі-дәрмек таңдағанда, қарсы көрсеткіштер де ескеріледі.

Лориста адамдар үшін Lozap-қа қарағанда сәл қауіпті болып саналады. Бұл жанама әсерлердің көбірек ықтималдығына байланысты. Сонымен қатар, мұндай дәрі лактозаға төзбеушілік және крахмалға аллергиялық реакциясы бар адамдарға тыйым салынады. Бірақ сонымен бірге мұндай препарат арзан.

Лориста адамдар үшін Lozap-қа қарағанда сәл қауіпті болып саналады.

Кардиологтардың Lozap немесе Lorista туралы пікірлері

Данилов С.Г.: «Ұзақ жылдар бойғы тәжірибе барысында» Лориста «препараты өзін дәлелдеді. Бұл арзан, бірақ тиімді құрал. Бұл гипертониямен күресуге көмектеседі. Препарат қабылдауға ыңғайлы, жанама әсерлері аз және олар сирек кездеседі».

Жихарева Е.Л.: «Лозап - гипертонияны емдеуге арналған дәрі. Ол жұмсақ әсер етеді, сондықтан қысым азаяды. Жанама әсерлері аз».

Фармакологиялық әрекет

Антигипертензивті дәрі. Ангиотензин II рецепторларының ерекше антагонисті (АТ1 кіші түрі). Ангиотензин I-нің ангиотензин II-ге айналуын катализдейтін фермент кининаза II-ны тежемейді. OPSS, адреналин мен альдостеронның қан концентрациясын, қан қысымын, өкпе қан айналымындағы қысымды төмендетеді, жүктемені азайтады, диуретикалық әсер етеді. Миокард гипертрофиясының дамуына кедергі келтіреді, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жаттығуларға төзімділікті арттырады. Лосартан ACE кининазасын II тежемейді және, тиісінше, брадикининнің жойылуына жол бермейді, сондықтан брадикининмен жанама түрде жанама әсерлер (мысалы, ангиоэдема) өте сирек кездеседі.

Артериялық гипертензиясы бар протеинуриямен қатар жүретін қант диабетімен ауыратын науқастарда (тәулігіне 2 г-дан көп) препаратты қолдану протеинурияны, альбуминдер мен иммуноглобулиндердің шығарылуын едәуір төмендетеді.

Қан плазмасындағы мочевина деңгейін тұрақтандырады. Бұл вегетативті рефлекстерге әсер етпейді және қан плазмасындағы норепинефрин концентрациясына ұзақ әсер етпейді. Күніне 150 мг дозада лосартан артериялық гипертензиясы бар пациенттерде қан сарысуындағы триглицеридтер, жалпы холестерин және HDL холестерин деңгейіне әсер етпейді. Дозада лосартан қанның глюкозасына тез әсер етпейді.

Бір рет ішкеннен кейін гипотензивті әсер (систолалық және диастолалық қысым төмендейді) 6 сағаттан кейін максимумға жетеді, содан кейін 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді.

Максималды гипотензивті әсер препарат басталғаннан кейін 3-6 аптадан кейін дамиды.

Фармакокинетика

Жұқтырған кезде лосартан жақсы сіңеді және белсенді метаболит түзе отырып, CYP2C9 изоэнзим цитохромының қатысуымен карбоксилдену арқылы бауыр арқылы «алғашқы өту» кезінде метаболизмнен өтеді. Лосартанның жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартанның және оның белсенді метаболитінің қан мөлшері қан сарысуында шамамен 1 сағаттан кейін және 3-4 сағаттан соң жетеді. Тамақтану лосартанның биожетімділігіне әсер етпейді.

Лосартанның 99% -дан астамы және оның белсенді метаболиті плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысады. Vd лосартан - 34 л. Лосартан іс жүзінде BBB-ге енбейді.

Ішке немесе ауызша берілген лосартанның шамамен 14% -ы белсенді метаболитке айналады.

Лосартанның плазмалық клиренсі 600 мл / мин, ал белсенді метаболит 50 мл / мин құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің бүйрек клиренсі сәйкесінше 74 мл / мин және 26 мл / мин құрайды. Ішкен кезде қабылданған дозаның шамамен 4% -ы бүйрек арқылы өзгереді, ал 6% -ы белсенді метаболит түрінде бүйрекпен шығарылады. Лосартан және оның белсенді метаболиті ауызша 200 мг дозада қабылдаған кезде сызықты фармакокинетикамен сипатталады.

Ауызша қабылдағаннан кейін лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазмалық концентрациясы концентрациялық түрде лосартанның соңғы T1 / 2-мен шамамен 2 сағатқа, ал белсенді метаболиті шамамен 6-9 сағатқа дейін төмендейді.Дәрілік затты 100 мг / дозада қабылдағанда лосартан да, белсенді метаболит те айтарлықтай жиналмайды. қан плазмасы. Лосартан және оның метаболиттері ішек пен бүйрек арқылы шығарылады. Сау еріктілерде 14C таңбаланған лосартанның изотопы алынғаннан кейін радиоактивті затбелгінің шамамен 35% -ы несепте, 58% -ы нәжісте болады.

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Алкогольді алкогольдік циррозы бар пациенттерде лосартанның концентрациясы 5 есе, ал белсенді метаболит дені сау еріктілерге қарағанда 1,7 есе жоғары болды.

Креатинин клиренсі 10 мл / мин-ден жоғары болса, қан плазмасындағы лосартанның концентрациясы қалыпты бүйрек функциясымен салыстырғанда айырмашылығы жоқ. Гемодиализге мұқтаж пациенттерде AUC бүйрек функциясы қалыпты емделушілерге қарағанда шамамен 2 есе жоғары.

Лосартан да, оның белсенді метаболиті де гемодиализ арқылы организмнен шығарылмайды.

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы еркектерде лосартан мен оның белсенді метаболитінің концентрациясы артериалды гипертензиясы бар жас ер адамдарда осы параметрлердің мәндерінен айтарлықтай айырмашылығы жоқ.

Артериялық гипертензиясы бар әйелдерде лосартанның плазмалық концентрациясы артериалды гипертензиясы бар еркектерде тиісті мәндерден 2 есе жоғары. Ерлер мен әйелдерде белсенді метаболиттің концентрациясы әр түрлі болмайды. Бұл фармакокинетикалық айырмашылық клиникалық маңызды емес.

ЛОЗАП® препаратын қолдануға көрсеткіштер

• артериялық гипертензия
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (аралас терапия құрамында, ACE ингибиторларымен терапияға төзбеушілікпен немесе тиімсіздігімен),
• артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда жүрек-тамыр аурулары (инсультты қоса) және өлім қаупін төмендету,
• 2 типті қант диабетімен және қатар жүретін артериялық гипертензиясы бар науқастарда гиперкреатининемиямен және протеинуриямен диабеттік нефропатия (зәр альбумині мен креатининнің қатынасы 300 мг / г-тан) (артериялық гипертензиямен қатар жүретін гипертензия) (диабеттік нефропатияның созылмалы бүйрек жетіспеушілігіне дейін төмендеуі).

Дозалау және енгізу

Препарат тағамға қарамастан ауызша қабылданады. Қабылдаудың көптігі - күніне 1 рет.

Артериялық гипертензия кезінде тәуліктік орташа доза 50 мг құрайды. Кейбір жағдайларда үлкен емдік әсерге жету үшін тәуліктік дозаны 2 немесе 1 дозада 100 мг-ға дейін арттыруға болады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін бастапқы доза күніне 12,5 мг құрайды. Әдетте, доза препараттың төзімділігіне байланысты аптасына бір рет (яғни күніне 12,5 мг, күніне 25 мг, күніне 50 мг) орташа күтім дозасына 50 мг-ға дейін артады.

Препаратты диуретиктерді жоғары дозада қабылдаған емделушілерге тағайындаған кезде Лозап® препаратының алғашқы дозасын күніне бір рет 25 мг дейін төмендету керек.

Егде жастағы емделушілер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде жүрек-қан тамырлары аурулары (инсультты қоса) және өлім қаупін азайту мақсатында препарат тағайындаған кезде бастапқы доза тәулігіне 50 мг құрайды. Болашақта гидрохлоротиазидтің төмен дозасын қосуға және / немесе Лозап® препаратының дозасын күніне 1-2 дозада 100 мг-ға дейін арттыруға болады.

Протеинуриямен ауыратын екінші типті қант диабеті бар емделушілер үшін препараттың бастапқы дозасы күніне бір рет 50 мг құрайды, болашақта дозаны тәулігіне 100 мг-ға дейін (қан қысымының төмендеу дәрежесін ескере отырып) 1-2 дозада арттырады.

Бауыр ауруы, дегидратация тарихы бар, гемодиализ процедурасы кезінде пациенттерге, сондай-ақ 75 жастан асқан емделушілерге препараттың бастапқы дозасы төмен - тәулігіне 25 мг (50 мг-нан 1/2 таблетка) ұсынылады.

Жанама әсері

Лосартанды маңызды гипертензияны емдеу үшін бақыланатын сынақтарда қолданғанда, жанама әсерлердің арасында тек бас айналу жағдайлары плацебодан 1% -дан асады (2,4% қарсы 4,1%).

Лосартан қолдану арқылы гипертензияға қарсы агенттерге тән дозаға тәуелді ортостатикалық әсер пациенттердің 1% -дан азында байқалды.

Жанама әсерлердің жиілігін анықтау: өте жиі (≥ 1/10), жиі (> 1/100, ≤ 1/10), кейде (≥ 1/1000, ≤ 1/100), сирек (≥ 1/10 000, ≤ 1 / 1000), өте сирек (messages 1/10 000, бір хабарламаны қосқанда).

1% -тен жоғары жиілікте болатын жанама әсерлер:

Лосартанның жанама әсерлері әдетте өтпелі болып табылады және препаратты тоқтатуды қажет етпейді.

1% -дан аз жиілікте болатын жанама әсерлер

Жүрек-тамыр жүйесінен: ортостатикалық гипотензия (дозаға тәуелді), мұрын қуысы, брадикардия, аритмия, стенокардия, васкулит, миокард инфарктісі.

Асқорыту жүйесінен: анорексия, ауыз қуысының шырышты қабаты, тіс ауруы, құсу, түзу, гастрит, іш қату, гепатит, бауыр функциясының бұзылуы, өте сирек - AST және ALT белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия.

Дерматологиялық реакциялар: құрғақ тері, эритема, экхимоз, фотосезімталдық, терлеудің жоғарылауы, алопеция.

Аллергиялық реакциялар: зәр шығару, терінің бөртпесі, қышу, ангиоэдема (ішек пен тілдің ісінуі, тыныс жолдарының бөгелуін және / немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың ісінуі).

Гемопоэтическая жүйенің тарапынан: кейде анемия (гемоглобин мен гематокрит концентрациясының шамалы төмендеуі, орташа алғанда 0,11 г% және 0,09%, сәйкесінше сирек - клиникалық маңызы бар), тромбоцитопения, эозинофилия, Шенлейн-Геноха пурпурасы.

Тірек-қимыл жүйесінен: артралгия, артрит, иықтағы ауырсыну, тізе, фибромиалгия.

Орталық жүйке жүйесінің және перифериялық жүйке жүйесінің тарапынан: мазасыздық, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, перифериялық нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, депрессия, ессіздік, мигрень.

Сенсорлық органдардан: есту, дәм сезу, көру қабілетінің бұзылуы, конъюнктивит.

Зәр шығару жүйесінен: императивті зәр шығару, зәр шығару жолдарының инфекциясы, бүйрек функциясының бұзылуы, кейде - қан сарысуындағы мочевина мен қалдық азот немесе креатинин деңгейінің жоғарылауы.

Репродуктивті жүйеден: либидо төмендеген, импотенция.

Зат алмасу жағынан: жиі - гиперкалиемия (қан плазмасындағы калий деңгейі 5,5 ммоль / л-ден жоғары), подагра.

ЛОЗАП® препаратын қолдануға қарсы көрсетілімдер

• жүктілік
• лактация
• жасы 18-ге дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі орнатылмаған),
• препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Абайлаңыз, препаратты артериялық гипотензия, Bcc деңгейінің төмендеуі, су-электролит балансының бұзылуы, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы, бүйрек / бауыр жеткіліксіздігі үшін қолдану керек.

LOZAP® препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Лозап® препаратын жүктілік кезінде қолдану туралы деректер жоқ. Алайда, жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде қолданғанда RAAS-қа тікелей әсер ететін препараттар дамудың бұзылуына немесе дамып келе жатқан ұрықтың өліміне әкелуі мүмкін екендігі белгілі. Сондықтан, егер жүктілік пайда болса, препаратты дереу тоқтату керек.

Егер лактация кезінде лозапты қолдану қажет болса, емшек емуді тоқтату немесе препаратпен емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдануы керек.

Арнайы нұсқаулар

Лозап® препаратын тағайындаудан бұрын дегидратацияны түзету керек немесе препаратты төмен дозада қолданумен емдеуді бастау қажет.

RAAS әсер ететін дәрілер екі жақты бүйрек артерияларының стенозы немесе бір бүйрек артерияларының стенозы бар науқастарда қан мочевина мен сарысу креатининін жоғарылатуы мүмкін.

Бауыр циррозы бар науқастарда лазартанның қан плазмасындағы концентрациясы едәуір артады, сондықтан бауыр ауруының тарихы болса, оны төмен дозада тағайындау керек.

Емдеу кезеңінде қандағы калий концентрациясын үнемі бақылау керек, әсіресе егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметі бұзылған.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Препарат басқа гипертензивті агенттермен бірге тағайындалуы мүмкін. Бета-блокаторлар мен симпатолитиктер әсерінің өзара күшеюі байқалады. Лосартанды диуретиктермен бірге қолданғанда аддитивті әсер байқалады.

Лосартанның гидрохлоротиазидпен, дигоксинмен, варфаринмен, циметидинмен, фенобарбиталмен, кетоконазолмен және эритромицинмен фармакокинетикалық әрекеті байқалған жоқ.

Рифампицин мен флуконазолдың қан плазмасындағы лосартанның белсенді метаболитінің концентрациясы төмендегені туралы хабарлады. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық мәні әлі белгісіз.

Ангиотензин II немесе оның әсерін тежейтін басқа агенттер сияқты, лосартанды калий сақтайтын диуретиктермен (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилоридпен), құрамында калий бар калий препараттары мен тұздарымен бірге қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады.

NSAID препараттары, соның ішінде селективті COX-2 тежегіштері диуретиктердің және басқа да гипертониялық дәрілердің әсерін азайта алады.

Ангиотензин II мен литий рецепторларының антагонистерін бірігіп қолдану арқылы плазмадағы литий концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Осыны ескере отырып, лосартанды литий тұзына қарсы препараттармен бірге қолданудың артықшылықтары мен қауіптерін өлшеу қажет. Егер бірлескен қолдану қажет болса, қан плазмасындағы литийдің концентрациясын үнемі бақылау керек.