Metformin 850: пайдалану жөніндегі нұсқаулық, шолулар және аналогтар

Қапталған таблеткалар, 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Бір планшетте бар

белсенді зат - метформин гидрохлориді (100% субстанцияларға қатысты) 500 мг, 850 мг немесе 1000 мг,

қосымша заттар: крахмал 1500 (ішінара алдын-ала желаттандырылған), повидон, крокмарлелоза натрий, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза,

қабықтың құрамы Опадри II: поливинил спирті (жартылай гидролизденген), макрогол 3350 (полиэтиленгликол), бояғыш пигмент (титан диоксиді (E 171), индиго-кармин негізіндегі алюминий лак (E 132), сары хинолин негізіндегі алюминий лак (E 104))

Екі қабатты бетоны бар жасыл қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг және 1000 мг дозалары үшін).

Екі қабатты бетоны бар жасыл қабықпен қапталған таблеткалар (850 мг доза үшін).

Fармакотерапиялық топ

Қант диабетін емдеуге арналған құралдар. Ауыз ішуге арналған қантты төмендететін дәрілер. Бигуанидтер. Метформин.

Код ATX A10BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін асқазан-ішек жолына тез сіңеді. Абсолютті оразаның биожетімділігі 50-60% құрайды.

Максималды концентрацияға (Cmax) шамамен 2 сағаттан кейін жетеді, тамақты ішу Cmax мөлшерін 40% төмендетеді және 35 минутқа жетеді. Плазманың концентрациясы 1 мкг / мл-ден аспайды.

Таралу көлемі (Vd) 296-1012 литр. Плазма ақуыздарымен байланыс шамалы, ол эритроциттерде жиналуы мүмкін.

Жарамдылық мерзімі (T½) шамамен 6,5 сағатты құрайды (бастапқы T½ 1,7 ден 3 сағатқа дейін, терминал - 9-дан 17 сағатқа дейін). Бүйрек клиренсі минутына 400 мл-ден астам.

Ол бүйректермен, негізінен өзгермеген күйде шығарылады (гломерулярлық фильтрация және құбырлы секреция) және ішек арқылы (30% дейін).

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде клиренс креатинин клиренсіне пропорционал төмендейді. Т½ созылады, препараттың кумуляциялану қаупі бар және плазмада метформин концентрациясы жоғарылайды.

Фармакодинамика

Метформин гипергликемияны төмендетеді, гипогликемияның дамуына әкелмейді. Сульфонилмочевинадан айырмашылығы, ол инсулин секрециясын ынталандырмайды және сау адамдарда гипогликемиялық әсер етпейді. Ол қан плазмасында тамақтанғаннан кейін глюкозаның бастапқы деңгейін де, глюкоза деңгейін де төмендетеді.

Метформиннің гипогликемиялық әсерін үш механизм арқылы жүзеге асыруға болады:

- глюконеогенез бен гликогенолиздің тежелуіне байланысты бауырдағы глюкоза өндірісін азайту;

- инсулинге сезімталдықты жоғарылату арқылы бұлшықеттердегі перифериялық глюкозаны қабылдау мен кәдеге жаратуды жақсарту;

- ішекте глюкозаның кешігуі.

Метформин гликоген синтетазасына әсер ететін жасушааралық гликоген синтезін ынталандырады. Мембраналық глюкоза тасымалдаушыларының барлық түрлерінің тасымалдау қабілетін арттырады.

Гликемияға қарамастан, метформин липидтер алмасуына оң әсер етеді: ол жалпы холестеринді, төмен тығыздықтағы липопротеидтер мен триглицеридтерді төмендетеді.

Шеткі рецепторлардың инсулинге сезімталдығын және жасушалар глюкозаны кәдеге жаратады. Бауырдағы глюконеогенезді тежейді. Ішекте көмірсулардың сіңуін кешіктіреді.

Дозалау және енгізу

Монотерапия немесе ауызша гипогликемиялық агенттермен бірге терапия.

Әдетте бастапқы доза - тамақтану кезінде немесе одан кейін күніне 2-3 рет 500 мг немесе 850 мг метформин. Емдеудің 10-15 күнінен кейін дозаны қан сарысуындағы глюкоза деңгейін өлшеу нәтижелері бойынша түзету керек. Дозаны біртіндеп арттыру ас қорыту жолдарынан болатын жанама әсерлерді азайтуға көмектеседі.

Ұсынылатын максималды доза тәулігіне 3000 мг құрайды, 3 дозаға бөлінеді. Жоғары дозаларды емдеуде Метформин 1000 мг дозада қолданылады. Метформинмен емдеуге көшкен жағдайда басқа антидиабетикалық препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Инсулинмен үйлесімді аралас терапия.

Қандағы глюкоза деңгейін бақылау үшін метформин мен инсулинді аралас терапия ретінде қолдануға болады. Әдетте бастапқы доза 500 мг немесе 850 мг Метформин препаратына күніне 2-3 рет, ал инсулин дозасы қан глюкозасын өлшеу нәтижелері бойынша таңдалады.

Егде жастағы науқастарда бүйрек функциясы бұзылған, сондықтан метформиннің дозасын бүйрек қызметін бағалау негізінде таңдап алу керек, оны үнемі жүргізу керек.

Дәрілік заттың құрамы және оның фармакологиялық қасиеттері

Препарат тамыр жүйесі қабырғаларының тегіс бұлшықет элементтерінің полиперациясының дамуын тежейді. Препараттың жүрек-тамыр жүйесінің жалпы жағдайына оң әсері анықталды және диабеттік ангиопатияның дамуына жол бермейді.

Метформинмен қант диабетін емдеуді пациент жан-жақты тексеруден өткеннен кейін ғана дәрігер тағайындай алады. Емдеу ұзақтығы және қолданылатын дәрілердің дозасы науқастың денесіндегі аурудың ағымының барлық ерекшеліктерін ескере отырып анықталады.

Препараттың белсенді заты - Метформин гидрохлориді. Бір таблетканың құрамында 850 мг белсенді химиялық қосылыс бар. Негізгі қосылысқа қосымша, дәрі-дәрмектің құрамына қосалқы химиялық қосылыстар кіреді.

Дәрілік заттарды құрайтын химиялық қосылыстарға мыналар жатады:

• кальций фосфаты дибазды,
• жүгері крахмалы
• лактоза
• повидон
• натрий бензоаты,
• тальк ұнтағы
• магний стеараты,
• натрий крахмалы гликолат,
• титан диоксиді
• гидроксипропил метилцеллюлоза,
• этил целлюлозасы,
• пропиленгликоль
• полиэтиленгликоль.

Метформинді қабылдау адам ағзасындағы гормон деңгейіне әсер етпейді, бірақ оның фармакодинамикасының өзгеруіне ықпал етеді, бұл инсулин мен бос байланыстың арақатынасының төмендеуіне, адам ағзасындағы инсулин мен проинсулиннің арақатынасының жоғарылауына байланысты. Препараттың әсер ету механизміндегі маңызды қадамдардың бірі - бұлшықет тінінің жасушалары глюкозаны кәдеге жаратуды ынталандыру.

Белсенді зат бауыр тініндегі қан айналымын жақсартады және глюкозаның гликогенге айналуын тездетеді. Метформин 850 мг қолдану қанның фибринолитикалық қасиеттерін жақсартады. Бұл тіндердің плазминоген активаторының ингибиторын басуға байланысты.

Белсенді затты сіңіру асқазан-ішек жолдарының люменінен жүзеге асырылады және 48-ден 52% -ға дейін өзгеретін индикатор болып табылады. Белсенді компоненттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатты құрайды. Белсенді зат адам ағзасынан өзінің бастапқы түрінде шығарылады. Белсенді компонент қан плазмасындағы ақуыз кешендерімен өзара әрекеттеспейді. Препараттың жинақталуы сілекей бездерінде, бұлшықет тінінде, бүйректе және бауырда болады. Несеп шығару процесінде ағзадан бүйрек шығару.

Зәр шығару жүйесінің жұмысындағы бұзылулардың дамуымен препарат бүйректе жиналады.

Дәрі-дәрмекті қолдануға қарсы көрсетілімдер мен қарсы көрсетілімдер

Пайдаланудың негізгі көрсеткіштері:

1. кетоацидозға бейімділігі жоқ 2 типті қант диабетінің болуы,
2. диета терапиясының тиімділігі болмаған кезде диабеттің болуы,
3. 2 типті қант диабетін инсулин терапиясымен, әсіресе инсулин гормонына қайталама төзімділіктің пайда болуымен бірге болатын семіздіктің белгілі бір дәрежесімен емдеу.

2 типті қант диабетін емдеуде препаратты қолдануға негізгі қарсы көрсетілімдер:

• диабеттік кетоацидоздың, диабеттік прекома немесе команың ағзасындағы даму,
• бүйрек функциясы бұзылған,
• науқастың ағзасында бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар жедел аурулардың пайда болуы және дамуы - деградация, безгегі, гипоксия, бүйректің инфекциялық аурулары, бронхопульмональды аурулардың дамуы,
• тіндік гипоксияның өршуін тудыруы мүмкін жедел және созылмалы аурулардың дамуы,
• денеге ауыр хирургиялық араласу және ауыр дене жарақатын алған науқас,
• бауыр функциясының бұзылуының пайда болуы және дамуы,
• науқаста созылмалы алкоголизм немесе жедел алкогольмен улану,
• организмдегі сүт ацидозының дамуы,
• төмен калориялы диетаға қажеттілік,
• жүктілік кезеңі,
• лактация кезеңі
• науқаста препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық бар.

Метформинді денесі радиоизотопты тексеруден 2 күн бұрын және йод бар контрастты химиялық қосылысты қолдана отырып қолдануға тыйым салынады.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Дәрі-дәрмекті қалай дұрыс қабылдау керектігін білу үшін дәрігермен кеңесу керек. Науқасқа Метформинді қолдану жөніндегі нұсқаулықпен танысу керек.

Препараттың дозасын тек емделуші эндокринолог тағайындайды. Дәрігер денені тексеру кезінде алынған нәтижелерді ескере отырып және науқастың денесінің ерекшеліктерін ескере отырып, әр пациент үшін дозаны жеке анықтайды. Науқас ішуі керек препараттың дозасы науқастың денесіндегі қан плазмасындағы глюкозаның деңгейіне байланысты.

Метформинді дұрыс қабылдау үшін алғашқы дозасы күніне 500-ден 1000 мг-ға дейін болуы керек, бұл 1-2 таблетка. 10-15 күн қабылдағаннан кейін пациентті бақылайтын эндокринологтың шешімі бойынша, егер пациенттің денесінде глюкоза мөлшері жоғары болса, дозаны одан әрі жоғарылатуға болады.

Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа 3-4 таблеткадан тұратын дозасы ретінде 1500-2000 мг препарат қолдану ұсынылады, ал қабылдауға рұқсат етілген ең жоғары доза тәулігіне 3000 мг құрайды.

Егде жастағы науқастарда 2 типті қант диабетін емдеу жағдайында медициналық құрылғы қолданатын доза күніне 1 г немесе 2 таблеткадан аспауы керек.

Таблеткаларды ішу кезінде немесе тамақтан кейін бірден ішуге болмайды. Препаратты аз мөлшерде сұйықтықпен қабылдау керек. Денедегі жанама әсерлердің дамуына жол бермеу үшін күнделікті дозаны 2-3 дозаға бөлу ұсынылады.

Препаратты қабылдаған кезде сүт қышқылды ацидоздың пайда болу ықтималдығы жоғары, науқаста метаболикалық ауыр бұзылулар болған жағдайда 2 типті қант диабетін емдеуге қолданылатын доза азаяды.

Тәулігіне 40 бірліктен аспайтын дозада инсулинмен бір мезгілде қабылдаған кезде препараттың дозалау режимі өзгеріссіз қалады. Тәуліктік инсулин дозасын күніне 40 бірліктен артық талап ететін емде дозалау режимін өте сақтықпен қабылдау керек. Бұл жағдайда дозаны таңдау емдеуші дәрігердің тұрақты бақылауындағы ауруханада жасалуы керек.

Метформин тек қант диабетімен ауыратын адамдарда глюкоза концентрациясын сау адамда өзінің қасиеттерін көрсетпей төмендетеді.

Препараттың ағзаға жанама әсері

Дәрі-дәрмектің ұзақ қолданылуымен В12 витаминінің сіңуіне байланысты бұзылулар ағзасында пайда болуы мүмкін.

Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда бауыр тіндері мен бүйректерінің функционалды жағдайын бақылауға ерекше назар аудару керек.

Препаратты қолданған кезде келесі жанама әсерлер пайда болуы мүмкін:

1. Асқазан-ішек жолдарының жұмысында бұзылулар болуы мүмкін, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, тәбетінің төмендеуі немесе болмауы, ауыздағы металл дәмінің пайда болуы түрінде көрінеді.
2. Теріден тері бөртпесі түрінде аллергиялық реакциялар пайда болуы мүмкін.
3. Эндокриндік жүйе препараттың қолданылуына гипогликемиялық жағдайды қалыптастыру арқылы жауап бере алады. Көбінесе мұндай жағдайлар препараттың дұрыс емес дозалары салдарынан туындайды.
4. Метаболикалық процестердің өтуі сирек жағдайларда, дұрыс емес дозалар қабылдаған кезде, организмде сүт қышқылды ацидоздың дамуы мүмкін. Егер мұндай жағдай туындаса, препаратты қабылдауды тоқтату қажет.
5. Қан айналым жүйесі дәрі-дәрмектерге мегалобластикалық анемияның кейбір жағдайларда түзілуімен жауап бере алады.

Дене үшін қауіптің жоғары болуына байланысты адамда бүйрек жеткіліксіздігі болған кезде метформинді қолдануды тоқтату керек немесе оны медициналық бақылауда және аз мөлшерде қабылдау қажет.

Мұндай жағдайда көптеген эндокринологтар препаратты толығымен тоқтатуды және оны өте аз мөлшерде қабылдауды ұсынады, өйткені қант құрамын бақылау өте маңызды.

Қандағы қанттың көбеюі ағзадағы аса ауыр бұзылыстарды тудыруы мүмкін, бұл өлім нәтижесіне әкелуі мүмкін.

Метформинді қолдануға арналған арнайы нұсқаулық

Жүктілікті жоспарлау кезінде немесе ол пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек. Жүктілік жағдайында препаратты жүктілік кезеңіне қолдану инсулин терапиясымен алмастырылады.

Препараттың компоненттері мен белсенді заттың сүт құрамына енуі туралы деректер болмағандықтан, емшек сүтімен емізу кезінде препаратты қолдануды тоқтату керек. Егер лактация кезінде Метформинді жедел қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға тыйым салынады.

Дәрігерлер есірткіні қарт диабетпен емдеуде жасы 60-қа жеткен және денеде физикалық стресстің жоғарылауымен байланысты ауыр жұмыстарды орындауға кеңес бермейді. Бұл ұсыныс мұндай пациенттердің организмде сүт қышқылды ацидоздың пайда болу ықтималдығына байланысты.

Метформин қабылдаған кезде оны сульфонилмочевина алынған агенттермен біріктіруге болады. Дәрі-дәрмектің осындай аралас қабылдауымен организмдегі глюкоза индикаторының күйін мұқият бақылау қажет.

Препаратты қабылдау кезеңінде алкоголь мен құрамында этанол бар дәрілерді ішуге тыйым салынады. Метформинді алкогольмен бір мезгілде қабылдау диабетпен ауыратын науқаста сүт қышқылды ацидоздың дамуына себеп болуы мүмкін.

Препаратты қолдану кезінде көлік құралдары мен механизмдерді басқаруға рұқсат етіледі, өйткені оны қабылдау жүргізу жүргізу қабілетіне әсер етпейді.

Метформиннің құны, оның аналогтары және препаратты қолдану туралы пациенттердің шолуы

Келесі препараттар Метформиннің аналогтары болып табылады:

• Багомет,
• Гликон
• Глиминфор,
• Глиформин
• Глюкофаг,
• Глюкофаг ұзақ,
• Лангерин
• Метадион
• Метоспанин
• Метфогамма 500, 850, 1000
• Метформин
• Метформин Рихтер,
• Метформин Тева,
• Метформин гидрохлориді,
• Нова Мет
• НовоФормин,
• Siofor 1000,
• Siofor 500,
• Siofor 850,
• Софамет
• Формин,
• Формула пливасы.

Пациенттердің қант диабетін емдеуге арналған препаратты қолдануы туралы шолулар бұл препараттың ағзаға тиімді әсер ететінін көрсетеді, бұл организмдегі глюкозаның концентрациясын бақылауға мүмкіндік береді.

Метформинді немесе оның аналогтарын қабылдау кезінде ағзадағы оң өзгерістерді және қант диабетін емдеуде оң динамиканың пайда болуын көрсететін препарат туралы көптеген пікірлер бар. Көбінесе, қант диабеті және семіздікпен ауыратын науқастар өздерінің шолуларында метформинді есірткі терапиясы процесінде қолдану дене салмағын едәуір төмендеткенін айтады.

Елдің дәріханаларындағы дәрі-дәрмектің құны аймаққа және препараттың қаптамасына байланысты.

Метформин Тева 850 мг препаратының құны елдегі орташа есеппен алғанда 30 таблеткадан тұратын бір пакетке 100 рубльді құрайды.

Metformin Canon 1000 мг сияқты дәрі-дәрмектің елде орташа бағасы әр пакетте 270 рубльден тұрады, оның құрамында 60 таблетка бар.

Препараттың құны көбінесе пакетте қанша таблетка бар екеніне байланысты. Препаратты сатып алғанда, оның демалысы тек дәрігердің рецепті бойынша жүзеге асырылатындығын есте ұстаған жөн.

Осы мақаладағы бейнеде доктор Мясников қант диабетіндегі метформиннің әсер ету принципі туралы сөйлеседі.