Карбамазепинді ретард-акрихин > Емдеу және алдын-алу

Эпилепсия (абсцесс, миоклониялық немесе летаргиялық ұстамаларды қоспағанда) - күрделі және қарапайым белгілері бар ішінара құрысулар, тоник-клоникалық ұстамалары бар бастапқы және екінші ретті жалған ұстамалар, аралас ұстамалар (монотерапия немесе басқа антиконвульсанттармен бірге).

Жедел маникандық жағдайлар (монотерапия және Li + және басқа да антипсихотикалық препараттармен бірге). Фазалық-ағымдық аффективті бұзылулар (биполярды қоса) өршудің алдын алу, өршу кезінде клиникалық көріністердің әлсіреуі.

Алкогольден бас тарту синдромы (мазасыздық, конвульсия, гипер қозғыштығы, ұйқының бұзылуы).

Ауырсынумен бірге диабеттік нейропатия.

Орталық қант диабеті. Нейроромональды табиғаттың полиуриясы және полидипсиясы.

Қолдану да мүмкін (көрсеткіштер клиникалық тәжірибеге негізделген, бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген):

- психотикалық бұзылулармен (аффективті және шизофорфативті бұзылулармен, психоздармен, дүрбелең бұзылыстары, шизофренияны емдеуге төзімді, лимбиялық жүйенің бұзылған функциялары);

- мидың органикалық зақымдануы, депрессия, хорея, пациенттердің агрессивті мінез-құлқымен;

- мазасыздық, дисфория, соматизация, тинитус, кәрілік деменция, Клювер-Буки синдромы (амигдала кешенін екі жақты бұзу), обсессивті-компульсивті бұзылулар, бензодиазепинді, кокаинді алу,

- нейрогендік ауырсыну синдромымен: жұлынмен, бірнеше склерозбен, жедел идиопатиялық невритпен (Гуилла-Барре синдромы), диабеттік полиневропатиямен, фантом ауырсынумен, шаршаған аяқтар синдромымен (Экбома синдромы), гемифаксиялық спазммен, жарақаттан кейінгі нейропатиямен және невралгиямен. ,

- мигрен профилактикасы үшін.

Дозалану нысаны

Тұрақты шығарылатын таблеткалар, 200 мг немесе 400 мг

белсенді зат - карбамазепин 200 мг немесе 400 мг,

қосымша заттар: эудрагит RS 30D-аммиак метакрилаты сополимері (В типі) дисперсиясы, триацетин (глицерол триацетаты), тальк, эудрагит L 30D-55 метакрил қышқылы-этил акрилаты сополимері (1: 1) дисперсиясы 30%, кросповидонды, анлоглоид, анлоид, антиглоид, антиглоид, анлогид микрокристалды целлюлоза.

Планшеттер ақ немесе сарғыш түсті, дөңгелек, қыры кесілген беде жапырағы түрінде, тегіс беткеймен, екі жағында крест тәрізді жарықтармен және бүйір бетінде 4 ойықпен.

Қарсы көрсеткіштер

Карбамазепинге немесе химиялық ұқсас дәрілерге (мысалы, трициклді антидепрессанттарға) немесе препараттың кез-келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық, сүйек кемігінің гемопоэзі (анемия, лейкопения), жедел үзік-үзік порфирия (тарихын қоса), АВ блок, бір мезгілде сақтықпен MAO.C тежегіштерін қабылдау. Декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, сұйылту гипонатриемия (АГ гипересреция синдромы, гипопитиутаризм, гипотиреоз, бүйрек үсті безінің жеткіліксіздігі), дамыған алкоголизм (ОЖЖ депрессиясы күшейеді, карбамазепин метаболизмі күшейеді), сүйек кемігінде гемопоэз басылады, бауыр жетіспеушілігі анемиямен байланысты және , простатикалық гиперплазия, көз ішіндегі қысымның жоғарылауы.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Ішінде аз мөлшерде сұйықтық бар тағамға қарамастан.

Пластикалық таблеткаларды (бүкіл таблетка немесе жартысы) шайнаусыз, аз мөлшерде сұйықтықпен күніне 2 рет ішу керек.Кейбір науқастарда ретардты таблеткаларды қолдану кезінде препараттың дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.

Эпилепсия Бұл мүмкін болған жағдайда, карбамазепинді монотерапия түрінде тағайындау керек. Емдеу кішкентай тәуліктік дозаны қолданудан басталады, ол кейін оңтайлы әсерге жеткенге дейін баяу көбейтіледі.

Карбамазепинді антиепилептикалық терапияға қосу біртіндеп жүргізілуі керек, ал қолданылған дәрілердің дозалары өзгермейді немесе қажет болған жағдайда түзетіледі.

Ересектер үшін бастапқы доза күніне 1-2 рет 100-200 мг құрайды. Содан кейін оңтайлы терапевтік әсерге жеткенше доза баяу көбейтіледі (әдетте күніне 2-3 рет 400 мг, максимум 1,6-2 г).

4 жастан асқан балалар - тәулігіне 20-60 мг бастапқы дозада, біртіндеп күн сайын 20-60 мг-ға артады. 4 жастан асқан балаларда - тәулігіне 100 мг бастапқы дозада біртіндеп, апта сайын 100 мг жоғарылатылады. Қолдау дозалары: тәулігіне 10-20 мг / кг (бірнеше дозада): 4-5 жыл ішінде - 200-400 мг (1-2 дозада), 6-10 жаста - 400-600 мг (2-3 дозада) ), 11-15 жас аралығында - 600-1000 мг (2-3 дозада).

Тригеминальді невралгиямен ауырғаннан кейін (күніне орта есеппен 400-800 мг) тәулігіне 200-400 мг тәулігіне 200 мг-нан аспайды, содан кейін тиімді дозаға дейін азаяды. Нейрогендік ауырсыну жағдайында алғашқы дозаны бірінші күні күніне 2 рет 100 мг құрайды, содан кейін дозаны күніне 200 мг-нан аспайды, қажет болған жағдайда, ауырсыну басылғанға дейін оны әр 12 сағат сайын 100 мг-ға көбейтеді. Қолдану дозасы күніне бірнеше дозада 200-1200 мг құрайды.

Егде жастағы емделушілер мен жоғары сезімталдықты емдейтін науқастарда бастапқы доза күніне 2 рет 100 мг құрайды.

Алкогольді кетіру синдромы: орташа дозасы күніне 3 рет 200 мг, ауыр жағдайларда, алғашқы бірнеше күнде дозаны күніне 3 рет 400 мг дейін арттыруға болады. Ауырсыну белгілерін емдеудің басында седативті-гипнозды препараттармен (кломиазол, хлориазепоксид) бірге тағайындау ұсынылады.

Қант диабеті инсипидусы: ересектерге арналған орташа доза күніне 2-3 рет 200 мг құрайды. Балаларда дозаны баланың жасына және дене салмағына сәйкес азайту керек.

Ауырсынумен бірге жүретін диабеттік нейропатия: орташа доза күніне 2-4 рет 200 мг құрайды.

Аффективті және шизоаффективті психоздардың қайталануының алдын-алу үшін - күніне 3-4 дозада 600 мг.

Жедел маникоздық және аффективті (биполярлық) бұзылулар кезінде тәуліктік дозалар 400-1600 мг құрайды. Орташа тәуліктік доза 400-600 мг құрайды (2-3 дозада). Жедел маникулярлық жағдайда доза тез артады, аффективті бұзылыстардың профилактикалық терапиясы - біртіндеп (төзімділікті арттыру үшін).

Фармакологиялық әрекет

Антиепилептикалық препарат (дибензазепин туындысы), ол да нормотикалық, антиманиакальды, антидиуретикалық (қант диабеті бар науқастарда) және анальгетиктермен (невралгиямен ауыратын науқастарда) қолданылады.

Әсер ету механизмі Na + кернеуі бар каналдардың блокадасымен байланысты, бұл нейрондық мембрананың тұрақтануына, нейрондардың сериялық разрядтарының пайда болуын тежеуге және синапстық импульстің өткізілуінің төмендеуіне әкеледі. Деполяризацияланған нейрондарда Na + тәуелді әсер ету потенциалдарының қайта құрылуына жол бермейді. Қызықты нейротрансмиттердің амин қышқылы глутаматының шығарылуын азайтады, ұстаманың төмендеуін арттырады және т.б. эпилептикалық ұстаманы дамыту қаупін азайтады. Бұл K + өткізгіштігін арттырады, кернеулі қақталған Ca2 + арналарын модулдейді, бұл сонымен қатар препараттың антиконвульсанттық әсерін тудыруы мүмкін.

Тұлғаның эпилепсиялық өзгерістерін түзетеді және сайып келгенде пациенттердің қарым-қатынасын арттырады, олардың әлеуметтік оңалуына ықпал етеді. Ол негізгі емдік дәрі ретінде және басқа антиконвульсант препараттарымен бірге тағайындалуы мүмкін.

Фокальды (ішінара) ұстамалар (қарапайым және күрделі), екіншілік жалпылауымен бірге жүреді немесе бірге жүрмейді, жалпыланған тоник-клоникалық эпилепсиялық ұстамаларда, сондай-ақ осы түрлердің жиынтығында тиімді (әдетте кішкентай ұстамалар тиімсіз - үй жануарлары, болмауы және миоклонды ұстамалар) .

Эпилепсиямен ауыратын науқастар (әсіресе балалар мен жасөспірімдерде) мазасыздық пен депрессияның белгілеріне жағымсыз әсер етеді, сонымен қатар ашуланшақтық пен агрессивтіліктің төмендеуіне әкеледі. Танымдық функция мен психомотордың жұмысына әсері дозаға тәуелді және өте өзгергіш.

Антиконвульсантты әсердің басталуы бірнеше сағаттан бірнеше күнге дейін өзгереді (метаболизмнің автоматты индукциясына байланысты кейде 1 айға дейін).

Негізгі және қайталама тригеминальді невралгия кезінде көп жағдайда ауырсыну ұстамаларының пайда болуына жол бермейді. Жұлынның құрғауы, жарақаттан кейінгі парестезиялар және постерпетикалық невралгия кезіндегі нейрогенді ауырсынуды жеңілдету үшін тиімді. Тригеминальді невралгиядағы ауырсыну 8-72 сағаттан кейін байқалады.

Алкогольді ішу синдромы жағдайында ол конвульсиялық дайындықтың шегін арттырады (бұл жағдайда ол азаяды) және синдромның клиникалық көріністерінің ауырлығын төмендетеді (қозғыштық, тремор, жүректің бұзылуы).

Қант диабеті бар науқастарда insipidus су балансының тез қалпына келуіне әкеледі, диурез бен ашқарақтықты азайтады.

Антипсихотикалық (антиманиакальды) әсер 7-10 күннен кейін дамиды, дофамин мен норепинефрин метаболизмінің тежелуіне байланысты болуы мүмкін.

Дозаланудың ұзаққа созылатын формасы қандағы карбамазепиннің тұрақты шоғырлануын «шыңдары» мен «тамшыларынсыз» ұстап тұруды қамтамасыз етеді, бұл терапияның ықтимал асқынуларының жиілігі мен ауырлығын төмендетуге, салыстырмалы түрде төмен дозаларды қолданған кезде де терапияның тиімділігін арттыруға мүмкіндік береді. Доктор Ұзартылған форманың маңызды артықшылығы - күніне 1-2 рет қабылдау мүмкіндігі.

Жанама әсерлері

Әр түрлі жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігін бағалау кезінде келесі градациялар қолданылды: өте жиі - 10% және одан да көп, көбінесе 1-10%, кейде 0,1-1%, сирек 0,01-0,1%, сирек 0,01%.

Дозаға тәуелді жағымсыз реакциялар әдетте бірнеше күн ішінде өздігінен және препарат дозасын уақытша төмендеткеннен кейін жоғалады. Орталық жүйке жүйесінен болатын жағымсыз реакциялардың дамуы препараттың салыстырмалы артық дозалануы немесе плазмадағы белсенді зат концентрациясының айтарлықтай ауытқуы болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда препараттардың плазмадағы концентрациясын бақылау ұсынылады.

Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: жиі - бас айналу, атаксия, ұйқышылдық, астения, жиі - бас ауруы, тұру парезі, кейде - қалыптан тыс еріксіз қозғалыстар (мысалы, тремор, «дірілдеген» тремор - астерикс, дистония, тика), нистагмус, сирек - орофасиалды дискинезия. , окуломоторлы бұзылулар, сөйлеудің бұзылуы (мысалы, дизартрия), хореоатетоидтық бұзылулар, перифериялық неврит, парестезия, миастения грависі және парез белгілері. Карбамазепиннің қатерлі антипсихотикалық синдромды тудыратын немесе дамуына ықпал ететін препарат ретіндегі рөлі, әсіресе антипсихотиктермен бірге тағайындалған кезде түсініксіз болып қалады.

Психикалық саладан: сирек - галлюцинация (көрнекі немесе есту), депрессия, тәбеттің төмендеуі, мазасыздық, агрессивті мінез-құлық, үгіт, дезориентация, өте сирек - психоздың активтенуі.

Аллергиялық реакциялар: көбінесе - уртикария, кейде - эритродерма, сирек - лупус тәрізді синдром, терінің қышуы, өте сирек - мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромын қоса), уытты эпидермальды некролиз (Лайелл синдромы), фотосезімталдық.

Сирек, дене қызуымен, тері бөртпелерімен, васкулитпен (оның ішінде эритема түйіндері тері васкулитінің көрінісі ретінде), лимфаденопатия, лимфома, артралгия, лейкопения, эозинофилия, бауыр функциясының көріністері және бауыр функциялары мен бауыр гепатоспленомегалиясы бар сирек кездесетін көп органикалық сезімталдық реакциясы. әртүрлі комбинацияларда кездеседі). Қатысуы мүмкін және т.б.органдар (мысалы, өкпе, бүйрек, ұйқы безі, миокард, тоқ ішек). Өте сирек - асептикалық менингит, миоклонус және перифериялық эозинофилия, анафилактоидты реакция, ангиоэдема, аллергиялық пневмонит немесе эозинофильді пневмония. Егер жоғарыда аталған аллергиялық реакциялар пайда болса, препаратты қолдануды тоқтату керек.

Гемопоэтические органдар: жиі - лейкопения, жиі - тромбоцитопения, эозинофилия, сирек - лейкоцитоз, лимфаденопатия, фолий қышқылының жетіспеушілігі, өте сирек - агранулоцитоз, апластикалық анемия, шынайы эритроциттік аплазия, мегалобластикалық анемия, жедел пеморемия анемия

Асқорыту жүйесінен: жиі - жүрек айнуы, құсу, жиі - аузы құрғақ, кейде - диарея немесе іш қату, іштің ауыруы, өте сирек - глоссит, стоматит, панкреатит.

Бауырдан: өте жиі - GGT белсенділігінің жоғарылауы (бауырда осы ферменттің туындауына байланысты), көбінесе - сілтілік фосфатаза белсенділігінің артуы, кейде - «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, сирек - холестатикалық, паренхимальді (гепатоцеллюлярлық) гепатиттер немесе аралас түрі, сарғаю, өте сирек - грануломатозды гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.

CCC-тен: сирек - жүрек өткізгіштің бұзылуы, қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы, өте сирек - брадикардия, аритмия, ұйқылық жағдайлары бар АВ блок, жүрек соғуының жиілеуі немесе дамуы, жүректің ишемиялық ауруы өршуі (стенокардияның пайда болуы немесе жоғарылауы), тромбофлебит, тромбоэмболиялық синдром.

Эндокриндік жүйеден және метаболизмнен: көбінесе - ісіну, сұйықтықтың сақталуы, салмақтың жоғарылауы, гипонатриемия (ADH-ге ұқсас әсерінен плазмалық осмолярлығының төмендеуі, сирек жағдайларда, летаргия, құсу, бас ауруы, дезориентациямен бірге жүретін гипонатриемияға әкеледі). және неврологиялық бұзылулар), өте сирек - гиперпролактинемия (галактореямен және гинекомастиямен бірге жүруі мүмкін), L-тироксин концентрациясының төмендеуі (T4, T4, T3) және TSH концентрациясының жоғарылауы (әдетте жүрмейді) клиникалық көріністер), сүйек тініндегі кальций-фосфор алмасуының бұзылуы (плазмалық концентрацияның төмендеуі Са2 + және 25-OH-колекальциферол): остеомалакия, гиперхолестеринемия (HDL холестеринді қоса) және гипертриглицеридемия.

Генитурия жүйесінен: өте сирек - интерстициалды нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы (мысалы, альбуминурия, гематурия, олигурия, мочевина / азотемия жоғарылауы), зәр шығару, зәр шығару, потенциалдың төмендеуі.

Тірек-қимыл жүйесінен: өте сирек - артралгия, миалгия немесе құрысулар.

Сенсорлық органдардан: өте сирек - дәмнің бұзылуы, линзаның бұлдырауы, конъюнктивит, есту қабілетінің бұзылуы, соның ішінде есту, гиперакузия, гипоакузия, тонды қабылдаудың өзгеруі.

Басқа: тері пигментациясының бұзылуы, пурпура, безеу, терлеудің жоғарылауы, алопеция. Сирек кездесетін хирсутизм жағдайлары тіркелген, бірақ бұл асқынудың карбамазепинмен себептік байланысы түсініксіз. Белгілері: әдетте орталық жүйке жүйесінің, CVS және тыныс алу жүйесінің бұзылыстарын көрсетеді.

Орталық жүйке жүйесінің және сезім органдарының тарапынан - орталық жүйке жүйесінің қысымы, ұйқысыздық, ұйқышылдық, үгітулер, галлюцинация, ессіздік, кома, көру бұзылыстары (көз алдында «тұман»), дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (бастапқыда), гипорефлексия ), конвульсиялар, психомоторлы бұзылулар, миоклонус, гипотермия, мидиазия).

CCC-тен: тахикардия, қан қысымының төмендеуі, кейде артериялық қысымның жоғарылауы, QRS кешенінің кеңеюімен көктамыр ішілік өткізгіштің бұзылуы, жүрек соғуы.

Тыныс алу жүйесі тарапынан: тыныс алу депрессиясы, өкпе ісінуі.

Асқорыту жүйесінен: жүрек айну және құсу, асқазаннан тағамды кешіктіріп эвакуациялау, тоқ ішектің қозғалғыштығы төмендеді.

Зәр шығару жүйесінен: зәр шығару, олигурия немесе анурия, сұйықтықты ұстап қалу, гипонатриемияны сұйылту.

Зертханалық көрсеткіштер: лейкоцитоз немесе лейкопения, гипонатриемия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия және глюкозурия, КФК бұлшықет фракциясының жоғарылауы.

Емі: нақты антидот жоқ. Емдеу пациенттің клиникалық жағдайына, госпитализацияға, плазмадағы карбамазепин концентрациясын анықтауға негізделген (осы препаратпен улануды растау және артық дозалану дәрежесін анықтау үшін), асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау (асқазан құрамын кеш эвакуациялау 2 және 3 күнге кешіктіріліп сіңірілуіне және қайта қолданылуына әкелуі мүмкін). қалпына келтіру кезеңінде мас болу симптомдарының пайда болуы).

Мәжбүрлі диурез, гемодиализ және перитонеальді диализ тиімсіз (диализ ауыр улану мен бүйрек жетіспеушілігімен көрсетілген). Жас балаларға қан құю қажет болуы мүмкін. Қарқынды терапия бөлімінде симптоматикалық қолдау, жүрек функцияларын, дене температурасын, бүйрек рефлекстерін, бүйрек және қуық функцияларын бақылау, электролит бұзылыстарын түзету. Қан қысымының төмендеуімен: басы төмендеген позиция, плазмалық алмастырғыштар, тиімсіздігі - iv допамин немесе добамин, жүрек ырғағының бұзылуымен - емдеу жеке таңдалады, конвульсиялармен - бензодиазепиндерді (мысалы, диазепам) енгізу, сақтықпен (депрессияның жоғарылауына байланысты) тыныс алу) басқа антиконвульсанттарды енгізу (мысалы, фенобарбитал). Сұйылтылған гипонатриемияның (судың интоксикациясы) дамуымен - сұйықтықты қабылдауды шектеу және NaCl ерітіндісіне 0,9% баяу ішілік инфузия (церебральды ісінуді болдырмауға көмектеседі). Көміртекті сорбенттерде гемосорбция ұсынылады.

Арнайы нұсқаулар

Эпилепсияның монотерапиясы кішігірім дозаларды тағайындаудан басталады, қажетті емдік әсерге жету үшін оларды жеке арттырады.

Оңтайлы дозаны таңдау үшін плазмадағы концентрацияны, әсіресе аралас терапияны анықтаған жөн.

Науқасты карбамазепинге ауыстыру кезінде, алдын-ала тағайындалған антиеплептикалық препараттың дозасы толығымен алынып тасталғанша біртіндеп төмендетілуі керек.

Карбамазепинді кенеттен тоқтату эпилептикалық ұстаманы тудыруы мүмкін. Егер емдеуді жедел тоқтату қажет болса, науқасты осындай жағдайларда көрсетілген препараттың қақпағының астындағы басқа антиеплептикалық препараттарға ауыстыру керек (мысалы, көктамыр ішіне немесе тік ішекке енгізілетін диазепам немесе фенитоин енгізілген iv).

Аналары карбамазепинді басқа антиконвульсанттармен қатар қабылдаған жаңа туған нәрестелерде құсу, диарея және / немесе тамақтанудың төмендеуі, конвульсия және / немесе тыныс алу депрессиясының бірнеше жағдайлары бар (бұл реакциялар жаңа туған нәрестелерде «шығару» синдромының көрінісі болуы мүмкін).

Карбамазепинді тағайындамас бұрын және емдеу кезінде бауырдың жұмысын, әсіресе бауыр ауруының тарихы бар пациенттерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде зерттеу қажет. Бауыр функциясының бұзылуы күшейген кезде немесе бауырдың белсенді ауруы пайда болған кезде препаратты дереу тоқтату керек. Емдеуді бастамас бұрын қанның суретін зерттеу керек (тромбоциттер саны, ретикулоциттердің саны), қан сарысуы Fe концентрациясы, зәр анализі, қандағы несепнәр концентрациясы, ЭЭГ, қан сарысуындағы электролиттердің концентрациясын анықтау (және емдеу кезінде кезеңді түрде, өйткені) гипонатриемияның мүмкін дамуы). Кейін бұл көрсеткіштерді емдеудің бірінші айында апта сайын, содан кейін ай сайын бақылау керек.

Егер аллергиялық реакциялар немесе Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромы дамиды деп күдіктенсе, карбамазепинді дереу алу керек. Терінің жұмсақ реакциясы (оқшауланған макулулярлы немесе макулопапулалық экзентема) әдетте бірнеше күн немесе апта ішінде тіпті емдеудің жалғасуымен немесе дозаны төмендеткеннен кейін жоғалады (науқасты осы уақытта дәрігердің мұқият бақылауы керек).

Карбамазепин әлсіз антихолинергиялық белсенділікке ие, көзішілік қысымның жоғарылауы бар емделушілерге тағайындаған кезде оны үнемі бақылау қажет.

Кідіріссіз пайда болатын психоздарды белсендіру мүмкіндігін ескеру керек, ал егде жастағы емделушілерде дезориентацияны немесе қозуды дамыту мүмкіндігі ескерілуі керек.

Бүгінгі күні ерлердің құнарлығының және / немесе бұзылған сперматогенездің жеке есептері бар (бұл бұзылыстардың карбамазепинмен байланысы әлі анықталған жоқ).

Ауызша контрацептивтерді бір мезгілде қолданған жағдайда, менструация кезінде әйелдерде қан кету туралы мәліметтер бар. Карбамазепин ауызша контрацепцияға қарсы препараттардың сенімділігіне теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан репродуктивті жастағы әйелдер емдеу кезінде жүктілікті қорғаудың балама әдістерін қолдануы керек.

Карбамазепинді тек медициналық бақылауда қолдану керек.

Науқастарды гематологиялық ауытқуларға тән уыттылықтың алғашқы белгілері, сондай-ақ тері мен бауыр белгілері туралы хабардар ету қажет. Науқасқа қызба, жұлдыру, бөртпе, ауыз қуысының шырышты қабығының жарылуы, петехия немесе пурпура түріндегі қан кетулер сияқты жағымсыз реакциялар туындаған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажеттілігі туралы хабарлайды.

Көптеген жағдайларда тромбоциттердің және / немесе лейкоциттердің санының уақытша немесе тұрақты төмендеуі апластикалық анемия немесе агранулоцитоздың басталуы мүмкін емес. Дегенмен, емдеуді бастамас бұрын, сондай-ақ кезең-кезеңімен емделу кезінде тромбоциттер мен мүмкін ретикулоциттердің санын санауды, сондай-ақ қан сарысуындағы Fe концентрациясын анықтауды қоса, клиникалық қан анализін жүргізу керек.

Прогрессивті емес асимптоматикалық лейкопения қабылдауды қажет етпейді, дегенмен инфекциялық аурудың клиникалық белгілерімен бірге прогрессивті лейкопения немесе лейкопения пайда болған кезде емдеуді тоқтату керек.

Емдеуді бастамас бұрын офтальмологиялық тексеруді, оның ішінде жарықшаммен қоршауды және қажет болған жағдайда көзішілік қысымды өлшеу ұсынылады. Препарат ішілік қысымның жоғарылауы бар емделушілерге тағайындаған жағдайда бұл көрсеткішті үнемі бақылау қажет.

Этанолды қолданудан бас тарту ұсынылады.

Ұзартылған түрдегі препаратты бір рет, түнде қабылдауға болады. Планшеттерге ауысу кезінде дозаны жоғарылату қажеттілігі өте сирек кездеседі.

Карбамазепиннің дозасы, оның концентрациясы мен клиникалық тиімділігі немесе төзімділігі арасындағы байланыс өте аз болғанымен, карбамазепин концентрациясын тұрақты түрде анықтау келесі жағдайларда пайдалы болуы мүмкін: шабуыл жиілігін күрт жоғарылату кезінде пациенттің препаратты дұрыс қабылдағанын тексеру үшін. жүктілік кезінде, балалар мен жасөспірімдерді емдеуде, препараттың мальсорбциясына күдікпен, егер пациент уытты реакциялардың дамуы мүмкін болса бірнеше есірткі maet.

Репродуктивті жастағы әйелдерде карбамазепинді монотерапия ретінде қолдану керек (ең аз тиімді дозаны қолдана отырып) - жаңа антибиептическая емдеуден өткен әйелдерде туылған жаңа туған нәрестелердегі туа біткен ауытқулар жиілігі осы препараттардың әрқайсысын монотерапия ретінде алған адамдарға қарағанда жоғары.

Жүктілік пайда болған кезде (жүктілік кезінде карбамазепинді тағайындау туралы шешім қабылдаған кезде) терапияның күтілетін артықшылықтары мен мүмкін болатын асқынуларды, әсіресе жүктіліктің алғашқы 3 айында мұқият салыстыру қажет. Эпилепсиямен ауыратын аналардан туылған балалар ішілік дамудың бұзылуына, оның ішінде ақауларға бейім екендігі белгілі. Карбамазепин, барлық басқа антиеплептикалық препараттар сияқты, бұл бұзылулардың қаупін арттырады. Туа біткен аурулар мен ақаулар туралы, соның ішінде омыртқалы доғалардың жабылмауы (spina bifida) туралы оқшауланған мәліметтер бар. Науқастарға ақаулардың даму қаупі және антенатальды диагноздан өту мүмкіндігі туралы ақпарат берілуі керек.

Антиэпилептикалық препараттар жүктілік кезінде жиі байқалатын фолий қышқылының жетіспеушілігін арттырады, бұл балалардағы туа біткен ақаулардың көбеюіне әкелуі мүмкін (жүктілікке дейін және оның барысында фолий қышқылын қабылдау ұсынылады). Жаңа туылған нәрестелерде қан кетудің жоғарылауын болдырмау үшін жүктіліктің соңғы апталарында әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған нәрестелерге K1 дәрумені тағайындау ұсынылады.

Карбамазепин емшек сүтіне енеді, емшек сүтімен емдеудің пайдасы мен ықтимал әсерін қазіргі терапиямен салыстыру керек. Карбамазепин қабылдаған аналар, егер балаға жағымсыз реакциялардың дамуы бақыланса (мысалы, қатты ұйқышылдық, теріге аллергиялық реакциялар), балаларын емізе алады.

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізу кезінде және зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіпті іс-әрекеттермен айналысқан кезде абай болу керек.

Карбамазепинді CYP 3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына және жағымсыз реакциялардың дамуына әкелуі мүмкін. CYP 3A4 индукторларын бірігіп қолдану карбамазепин метаболизмінің жеделдеуіне, оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне және емдік әсердің төмендеуіне әкелуі мүмкін, керісінше, олардың жойылуы карбамазепиннің биотрансформация жылдамдығын төмендетіп, оның концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Плазмадағы карбамазепиннің концентрациясы верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флювоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (ересектерде, тек эрозидтер, макрометрия), (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифена, грейпфрут шырыны, АИТВ инфекциясын емдеуде қолданылатын вирустық протеаза ингибиторлары (мысалы, ритонавир) - дозалау режимін түзету қажет карбамазепин плазмалық концентрациясының мониторинг.

Фельмабат плазмадағы карбамазепиннің концентрациясын төмендетеді және карбамазепиннің концентрациясын - 10.11 - эпоксидті жоғарылатады, сонымен бірге фельбамат сарысуындағы концентрацияны бір уақытта төмендетуге болады.

Карбамазепиннің концентрациясы фенобарбиталмен, фенитоинмен, примидонмен, метсуксимидпен, фенсуксимидпен, теофиллинмен, рифампицинмен, цисплатинмен, доксорубицинмен, мүмкін: клоназепам, вальпромид, вальпро қышқылы, парфюм қышқылы, оккарбазепин және парфюм өсімдіктерінен тұрады.Карбамазепинді вальпро қышқылымен және примидонмен плазмалық ақуыздардың әсерінен ыдырау мүмкіндігі және фармакологиялық белсенді метаболит (карбамазепин-10,11-эпоксид) концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Финлепсинді вальпрой қышқылымен бірге қолданғанда ерекше жағдайларда кома мен шатасулар пайда болуы мүмкін.

Изотретиноин карбамазепин мен карбамазепин-10,11-эпоксидтің биожетімділігі мен / немесе тазартылуын өзгертеді (плазмалық карбамазепин концентрациясын бақылау қажет). Карбамазепин плазмалық концентрациясын (тіпті төмендеуі немесе толық әсерін бейтараптайтын) азайтуға болады және есірткі мынадай түзету дозасы қажет болуы мүмкін: klobazama, клоназепама, дигоксин, ethosuximide, primidone, вальпрой қышқылы, alprazolam, глюкокортикостероидтар (преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, тетрациклин (доксициклина) , галоперидол, метадон, құрамында эстроген және / немесе прогестерон бар ауызша препараттар (контрацепцияның альтернативті әдістерін таңдау қажет), теофиллин, ауызша антикоагулянттар (варф) пайдаланылатын шаю, фенпрокумон, дикумарол), ламотригин, топирамат, трициклді антидепрессанттар (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тиагабин, оккарбазепин, протеазин ингибириндер, протеазини ингибириндер, инфибириндер, протеазини ингибириндер арналар (дигидропиридондар тобы, мысалы фелодипин), итраконазол, левотироксин, мидазолам, оланзапин, празиквантел, рисперидон, трамадол, ципрасидон. Қан плазмасындағы фенитоин деңгейін карбамазепин фонында жоғарылату немесе төмендету және мефенитоин деңгейін жоғарылату мүмкіндігі бар. Карбамазепин мен литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда екі белсенді заттың нейротоксикалық әсерін күшейтуге болады.

Тетрациклиндер карбамазепиннің емдік әсерін арттыруы мүмкін. Парацетамолды біріктіріп қолданған кезде оның бауырға уытты әсер ету қаупі артады және емдік тиімділігі төмендейді (парацетамол метаболизмін жеделдетеді).

Карбамазепинді фенотиазинмен, пимозидпен, тиоксантендермен, миндиндонмен, галоперидолмен, мапротилинмен, клозапинмен және трициклді антидепрессанттармен бір мезгілде қабылдау орталық жүйке жүйесіне ингибиторлық әсердің жоғарылауына және карбамазепиннің антиконвульсанттық әсерінің әлсіреуіне әкеледі. Моноамин оксидазының тежегіштері гиперпиретикалық дағдарыстардың, гипертониялық криздердің, құрысулардың және өлімнің қаупін арттырады (карбамазепинді тағайындау алдында моноамин оксидазының ингибиторларын кем дегенде 2 аптаға дейін немесе клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, тіпті одан да ұзақ мерзімге).

Диуретиктермен (гидрохлоротиазид, фуросемид) бір мезгілде қабылдау клиникалық көріністермен бірге жүретін гипонатриемияға әкелуі мүмкін. Бұлшықетсіздендіретін бұлшықет босаңсытқыштарының әсерін төмендетеді (панкурониум). Мұндай комбинацияны қолданған кезде бұлшықет босаңсытқыштарының дозасын көбейту қажет болуы мүмкін, ал бұлшықет босаңсытқыштарын тезірек тоқтату мүмкіндігіне байланысты науқастың жағдайын мұқият бақылау қажет. Карбамазепин этанолға төзімділікті төмендетеді. Миелотоксикалық препараттар препараттың гемотоксикалық белсенділігін арттырады.

Жанама антикоагулянттардың, гормоналды контрацептивтердің, фолий қышқылының, празиквантелдің метаболизмін жеделдетеді және қалқанша безінің гормондарын жоюды күшейтеді.

Анестезияға арналған дәрілердің метаболизмін жеделдетеді (энфлуран, галотан, фторотан) және гепатотоксикалық әсердің қаупін арттырады, метоксифлуранның нефротоксикалық метаболиттерінің түзілуін жоғарылатады. Изониазидтің гепатотоксикалық әсерін жақсартады.

Артық дозалану

Белгілері әдетте орталық жүйке жүйесінің, жүрек-тамыр және тыныс алу жүйесінің бұзылыстарын көрсетеді.

Орталық жүйке жүйесі және сезім мүшелері - орталық жүйке жүйесінің жұмысына қысым көрсету, дезориентация, ұйқышылдық, қозу, галлюцинация, кома, бұлыңғыр көру, бұлдыр сөйлеу, дизартрия, нистагмус, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (басында), гипорефлексия (кейінірек), конвульсиялар, психомоторлық бұзылулар, миоклоидтар, миоклоидтар мидиаз)

Жүрек-тамыр жүйесі: тахикардия, қан қысымының төмендеуі, кейде артериялық қысымның жоғарылауы, QRS комплексті кеңеюімен жүрекішілік өткізгіштің бұзылуы, әлсіздік, жүрек ұстамасы,

Тыныс алу жүйесі: тыныс алу депрессиясы, өкпе ісінуі,

Ас қорыту жүйесі: жүрек айнуы, құсу, асқазаннан кешіктірілген эвакуация, тоқ ішектің қозғалғыштығы төмендеді,

Зәр шығару жүйесі: зәр шығару, олигурия немесе анурия, сұйықтықты ұстап қалу, гипонатриемия.

Арнайы антидот жоқ. Қарқынды терапия бөлімінде симптоматикалық қолдау қажет, жүрек функцияларын, дене температурасын, қабақтың рефлекстерін, қуықтың бүйрек функциясын бақылау, электролит бұзылыстарын түзету қажет. Осы агентпен улануды растау үшін және плазмадағы карбамазепиннің концентрациясын анықтау керек, артық дозалану, асқазанды шаю және активтендірілген көмірдің тағайындалуы. Асқазанды кеш эвакуациялау 2 және 3-ші күндері кешіктіріліп сіңуіне және қалпына келтіру кезеңінде мас болу белгілерінің қайта пайда болуына әкелуі мүмкін.

Мәжбүрлі диурез, гемодиализ және перитонеальді диализ тиімді емес, дегенмен диализ ауыр улану мен бүйрек жеткіліксіздігінің комбинациясы үшін көрсетілген. Балаларда гематотрансфузия қажет болуы мүмкін.

Пішіндер мен орамдарды босатыңыз

10 таблеткадан поливинилхлорид пен алюминий фольгадан жасалған қаптамада.

5 блистер пакеті және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Дәріханаларда демалу шарттары

Ұйымның атауы және еліөндіруші

«Teva Operations Poland Sp.z.o.o»

80 ст. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Аты және елітіркеу карточкасын ұстаушы

«Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o», Польша

Орау ұйымының атауы және елі

«Teva Operations Poland Sp.z.o.o», Польша

Қазақстан Республикасының аумағында өнімнің (тауардың) сапасы туралы тұтынушылардың шағымдарын қабылдайтын ұйымның мекен-жайы:

«Ситарфарм Қазақстан» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қаласы, Әл-Фараби даңғылы, 19,

Қарым-қатынас

CYP3A4 цитохромы - карбамазепин метаболизмін қамтамасыз ететін негізгі фермент. Карбамазепинді CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау оның плазмадағы концентрациясының жоғарылауына және жағымсыз реакциялар тудыруы мүмкін. CYP3A4 индукторларын бірігіп қолдану карбамазепин метаболизмінің жеделдеуіне, плазмадағы карбамазепин концентрациясының төмендеуіне және емдік әсердің төмендеуіне, керісінше, олардың жойылуы карбамазепиннің метаболикалық жылдамдығын төмендетіп, оның концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Плазмадағы карбамазепин концентрациясының жоғарылауы: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, десипрамин, никотинамид (ересектерде, жоғары дозаларда ғана), эритрит, эритромиді, эритромиді, эритромиді, эритромиді, эритрит азолдар (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрут шырыны, АИВ-инфекциясын емдеуде қолданылатын вирустық протеаз ингибиторлары (мысалы, ритонавир) - дозалау режимін түзету қажет карбамазепин плазмалық концентрациясының мониторинг.

Фельбамат плазмадағы карбамазепин концентрациясын төмендетеді және карбамазепин-10,11-эпоксид концентрациясын жоғарылатады, ал фельбаматтың қан сарысуындағы концентрацияның бір уақытта төмендеуі мүмкін.

Карбамазепиннің концентрациясы фенобарбиталмен, фенитоинмен, примидонмен, метсуксимидпен, фенсуксимидпен, теофиллинмен, рифампицинмен, цисплатинмен, докорубицинмен, мүмкін: клоназепам, вальпромид, вальпро қышқылы, оккарбазепин және гиперкумин бар өсімдік өнімдерімен азаяды. Карбамазепиннің вальпро қышқылымен және примидонмен плазма ақуыздарының әсерінен ыдырауы және фармакологиялық белсенді метаболит (карбамазепин-10.11-эпоксид) концентрациясының жоғарылауы мүмкін.

Изотретиноин карбамазепин мен карбамазепин-10,11-эпоксидтің биожетімділігі мен / немесе тазартылуын өзгертеді (карбамазепиннің плазмалық концентрациясы қажет).

Карбамазепин плазмадағы концентрацияны төмендете алады (әсерді азайтады немесе толығымен бейтараптандырады) және келесі препараттар үшін дозаны түзетуді қажет етеді: клобазам, клоназепам, этосоксимид, примидон, вальпро қышқылы, альпразолам, GCS (преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, доксицикоэрол, г Құрамында эстрогендер және / немесе прогестерон бар дәрілер (контрацепцияның альтернативті әдістерін таңдау қажет), теофиллин, ауызша антикоагулянттар (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), ламотригин, топирамат, трициклді олардың антидепрессанттары (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, фелбамат, тиагабин, оккарбазепин, АИТВ жұқпасын емдеуде қолданылатын протеаза ингибиторлары (индинавир, ритонавир, сакуиновир), BMK (диидидидидидидидидидидидир, лидидидидидидидрид мидазолам, олазапин, празиквантел, рисперидон, трамадол, ципрасидон.

Карбамазепинді қабылдаған кезде плазмадағы фенитоин деңгейі жоғарылауы немесе төмендеуі және мефенитоин деңгейі жоғарылауы мүмкін (сирек жағдайларда).

Карбамазепин парацетамолмен біріктірілген кезде оның бауырға уытты әсерінің қаупін арттырады және емдік тиімділігін төмендетеді (парацетамол метаболизмін жеделдетеді).

MAO ингибиторлары гиперпиретикалық дағдарыстар, гипертониялық криздер, құрысулар, өлім қаупін арттырады (карбамазепин тағайындалғанға дейін MAO ингибиторлары кем дегенде 2 апта ішінде жойылуы керек немесе клиникалық жағдай мүмкіндік берсе, тіпті одан да ұзақ мерзімге).

Диуретиктермен (гидрохлоротиазид, фуросемид) бір мезгілде қабылдау клиникалық көріністермен бірге жүретін гипонатриемияға әкелуі мүмкін.

Бұлшықетсіздендіретін бұлшықет босаңсытқыштарының әсерін төмендетеді (панкурониум). Мұндай комбинацияны қолдану кезінде бұлшықет босаңсытқыштарының дозасын көбейту қажет болуы мүмкін, ал науқастарды мұқият бақылау қажет, өйткені олардың әрекетін тезірек тоқтатуға болады).

Жанама антикоагулянттардың, гормоналды контрацепцияға қарсы препараттардың, фолий қышқылының, празиквантелдің метаболизмін жеделдетеді және қалқанша безінің гормондарын жоюды күшейтеді.

Жалпы анестезияға арналған дәрілердің метаболизмін жеделдетеді (энфлуран, галотан, фторотан), гепатотоксикалық әсердің жоғарылау қаупі бар, метоксифлуранның нефротоксикалық метаболиттерінің түзілуін күшейтеді.

Изониазидтің гепатотоксикалық әсерін жақсартады.

Миелотоксикалық препараттар препараттың гематотоксичность көріністерін арттырады.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Белсенді компонент алынады дибензазепин. Препарат антимонактивті, нормаға қарсы, антидиуретикке ие (науқастарда) қант диабеті), ауырсынуға қарсы дәрі-дәрмектер невралгия) әсер ету.

Препараттың әсер ету қағидаты нейрондық разрядтардың пайда болуын, нейрондардың мембранасын тұрақтандыруды тудыратын кернеулі байланысқан натрий каналдарының блокадасына негізделген, бұл импульстардың синаптикалық өткізгіштігінің төмендеуіне әкеледі.

Препарат деполяризацияланған нейрондар құрылымында натрийге тәуелді әсер ету потенциалдарының қайта құрылуына жол бермейді.

Карбамазепин босатылған глутаматтың төмендеуіне әкеледі (амин қышқылы нейротрансмиттер), бұл даму қаупін азайтады эпилептикалық ұстама. Балалар мен жасөспірімдерде эпилепсия Препаратты қабылдау кезінде депрессия мен мазасыздықтың ауырлығына, сондай-ақ агрессивтіліктің төмендеуіне, ашуланшақтыққа қатысты оң үрдіс бар.

Психомоторлық көрсеткіштерге, танымдық функциялардың әсері дозаға тәуелді, әр жағдайда өзгеріп отырады.

Ат тригеминальді невралгия (негізгі, қайталама) ауырсыну шабуылының жиілігі төмендейді.

Ат постерпетикалық невралгияжарақаттан кейінгі парестезиялар, құрғақ жұлын - Карбамазепин нейрогендік ауырсынуды жеңілдетуге көмектеседі.

Ат алкогольді қабылдау препарат негізгі симптоматологияның ауырлығын төмендетуі мүмкін (аяқ-қолдардың дүмпуі, қозғыштықтың жоғарылауы, жүректің бұзылуы), конвульсиялық дайындық шегін арттырады.

Науқастарда қант диабеті препарат жылу сезімін азайтады, диурез, су балансын тез толтыруға әкеледі.

Антианакальды (антипсихотикалық) әсер 7-10 күндік терапиядан кейін тіркеледі, метаболизмді тежеу нәтижесінде дамиды норепинефрин, допамин.

Карбамазепиннің ұзаққа созылған түрлерін қолдану сізге қандағы негізгі заттың тұрақты концентрациясына, «шыңдар» мен «шыңдарды» тіркемей қол жеткізуге мүмкіндік береді.

Карбамазепин таблеткалары, қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Препарат жеткілікті мөлшерде сумен ауызша қабылданады. Ұзақ жұмыс істейтін таблеткалар (Карбамазепин Ретард) күніне екі рет шайнап, шайып тастамайды.

Эпилепсиямен препарат монотерапия мүмкіндігінше тағайындалады. Емдеуді оңтайлы нәтижеге қол жеткізуге мүмкіндік беретін дозаны біртіндеп арттырып, аз мөлшерде бастаған жөн. Ересектерге арналған алғашқы дозасы тәулігіне 1-2 рет 100-200 мг құрайды, біртіндеп дәрі-дәрмек мөлшері артады.

Тригеминальді невралгия: терапияның бірінші күні 200-400 мг құрайды, біртіндеп тәулігіне 400-800 мг дейін, содан кейін карбамазепин препараты біртіндеп жойылады.

Бастапқы мөлшер нейрогендік ауырсыну синдромымен тәулігіне екі рет 100 мг құрайды, дозаны әр 12 сағат сайын ұлғайту, ауырсынуды басуға дейін. Қолдану дозасы күніне 200-1200 мг құрайды, бірнеше дозаларға есептелген.

Орташа мөлшер алкогольді қабылдау синдромымен тәулігіне үш рет 200 мг құрайды, ауыр жағдайда, дозаны күніне үш рет 400 мг-ға дейін арттырады.

Терапияның алғашқы күндерінде қосымша тағайындау ұсынылады хлордиазепоксид, клометиазол және басқа седативті-гипноздар.

Ат қант диабеті ересектерге күніне 2-3 рет 200 мг тағайындалады.

Ат ауырсынумен диабеттік нейропатия 200 мг күніне 2-4 рет тағайындалады.

Алдын алу шизоафективті және аффективті психоздарТәулігіне 3-4 доза үшін 600 мг.

Тәуліктік доза биполярлы, аффективті бұзылулармен, маникамен қалдырады 400-1600 мг.

Карбамазепин акримін қолдану жөніндегі нұсқаулық ұқсас.

Карбамазепин және алкоголь

Препарат алкогольді ішкеннен кейін кету белгілерін емдеу үшін қолданылады. Адамның эмоционалды жағдайын жақсартады.Алайда, бұл емді тек ауруханада қолдану керек, жүйке жүйесін шамадан тыс қоздырмау үшін осы екі препаратты бірге қолдану ұсынылмайды.

Карбамазепинге шолу

Дәрілік мақсаттарда қолданылатын препарат туралы форумдарда бірнеше пікірлер бар. Негізінен, препараттың дәрі ретінде әсері туралы пікірлер қалдырады.

Медицина әртүрлі депрессиялық жағдайларды және психикалық бұзылуларды емдеуде қолданылған кезде, қазіргі заманғы аналогтармен салыстырғанда, сонымен бірге жанама әсерлері аз болатын оның тиімділігі туралы пікірлер айтылады. Тригеминальді невралгияны емдеу кезінде дәрі-дәрмектер тиімсіз деп саналады.

Сондай-ақ, препаратты қолданудың салдары ұйқысыздық болуы мүмкін.

Карбамазепин акріне арналған шолулар ұқсас.

Препараттың құрамы

Карбамазепинді ретрансляцияға қарсы таблеткалар әр түрлі белсенді компоненттері бар:

Белсенді ингредиент: 200 немесе 400 мг карбамазепин
Қосымша ингредиенттер: карбомер, CMC, Aerosil, E 572, натрий CMC.

Препараттың арнайы формуласы арқылы ұзаққа созылатын әсері бар дәрі: ішкеннен кейін белсенді зат өз әсерін әдеттегіден ұзақ сақтайды.

200 мг есірткі - жалпақ цилиндр түріндегі ақ, сұр немесе бежевый таблеткалар. Ақ кірістіру мүмкін, бұл мәрмәр әсерін тудырады. Мұндай құрылым қолайлы және кемшілік болып саналмайды. Дәрі 10 дана ұяшық табақшаларына салынған. Пакет: 1/2/5 табақша, аннотациямен бірге.

400 мг есірткі - дөңгелек, планшеттің беті эллипс түрінде. 50 дана ПЭТ банкаларына салынған. Қорапта - 1 контейнер, нұсқаулық.

Емдік қасиеттері

Препараттың антиконвульсанттық әсеріне трициклді иминостилбен қосылысының туындысы карбамазепиннің қасиеттері арқасында қол жеткізіледі. Заттың антиконвульсанттық қабілеті Na + арналарының белсенділігін төмендететін механизм арқылы көрінеді деп саналады. Әсер ету нәтижесінде жүйке мембраналары тұрақтанады және синаптикалық импульстар азаяды. Сонымен қатар глутамат амин қышқылының бөлінуі төмендейді, конвульсиялық шекті деңгей қалыпқа келеді, бұл эпилепсияның ұсталу ықтималдығын төмендетеді. Антиконвульсантты әсерде K + өткізгіштігін арттыру және кальций арналарын тұрақтандыру механизмі де жұмыс істейді.

Науқас карбамазепин қабылдағаннан кейін біраз уақыттан кейін пациенттің жақсартылған икемділік белгілері пайда болады, бұл оның басқалармен қарым-қатынасына көмектеседі.

Балаларда препарат шамадан тыс алаңдаушылықты, алаңдаушылықты, агрессияны жеңілдетеді. Танымдық қабілетке әсері қолданылған дозаларға байланысты көрінеді.

Антиконвульсантты әсердің басталуы құбылмалы болып табылады - қабылдағаннан кейін бірнеше сағаттан немесе бірнеше күн өткеннен кейін (кейбір науқастарда ол бір ай емдегеннен кейін пайда болуы мүмкін).

Ауыз ішкеннен кейін ас қорыту жолынан зат толықтай сіңеді, дозаның ¾ плазма ақуыздарымен байланысады.

Ол бауырда оның ферменттерінің қатысуымен метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі 12-ден 30 сағатқа дейін. Ол негізінен несеппен шығарылады (шамамен 70-75 пайыз), қалғаны нәжіспен.

Қолдану әдісі

Пайдалану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес, тамақтану кезінде немесе оны аяқтағаннан кейін бірден карбамазепинді қабылдау ұсынылады. Егер науқаста жұту проблемалары болса, онда таблеткаларды ерітілген түрінде қабылдауға рұқсат етіледі, өйткені препараттың ұзаққа созылған әсері сақталады.

Тәуліктік дозасы 400-ден 1200 мг-ға дейін (бірнеше дозада), ең көбі 1600 мг-дан асады.

Эпилепсия

Ұзартылған әсер ететін антидеплепсиялық препаратты монокурс көмегімен мүмкіндігінше тезірек қабылдау ұсынылады.Бастапқы мөлшер ең аз болуы керек, содан кейін дененің реакциясын зерттегеннен кейін оны қажетті деңгейге дейін арттыруға болады. Плазмадағы белсенді заттардың концентрациясын үнемі бақылау керек.

Егер ұзаққа созылатын препараттар қазірдің өзінде жүргізіліп жатқан антиеплепсиялық емге қосылса, онда оны аздап енгізе отырып, біртіндеп жасау керек. Егер қандай-да бір себептермен пациент дәрі-дәрмектерді іше алмаса, онда таблеткалар әдеттегі дозада алғашқы мүмкіндікте қабылданады, екі немесе үш есе дозаны ішуге тыйым салынады.

Ересектер: 200 мг карбамазепин таблеткасының алғашқы тәуліктік дозасы 1 ден 2 данаға дейін, содан кейін препараттың тәуліктік мөлшері, қажет болған жағдайда, ең жоғары мәнге келтіріледі. Техникалық қызмет көрсету үшін 1-2 дозада 800-ден 1200 мг-ға дейін қолдануға рұқсат етіледі. Ұсынылатын режим: бастапқы мөлшері - кешке 200-300 мг, қабылдау курсымен - таңертең - 200-600 мг, кешке - 400 ден 600 мг дейін.
Балалар мен жасөспірімдер (4-15 жас): басында - тәулігіне 200 мг, содан кейін күніне 100 мг-ға көбейтіледі. қажетті деңгейге 4-10 жастағы науқастарды күтіп ұстау үшін - тәуліктік доза 400-ден 600 мг-ға дейін, үлкен балалар үшін (11-15 жас) - тәулігіне 600-ден 1000 мг-ға дейін.

Қолдану ұзақтығы организмнің препаратқа жеке реакцияларына байланысты. Науқасты есірткіге ұзақ уақыт әсер ететін препаратқа ауыстыру туралы шешім, курстың ұзақтығы және т.б. нюанстар жеке анықталады. Карбамазепиннің дозасын азайту қажеттілігін емделуші дәрігер анықтайды. Дәрі-дәрмекті толығымен алып тастау мүмкіндігі туралы шешім, егер ауру 2-3 жылдық терапия кезеңінде көрінбесе, қабылдануы мүмкін. Емдеуді біртіндеп тоқтату керек, дозасын азайту үшін 1-2 жыл беріледі.

Тригеминальді невралгия, идиопатиялық глоссофарингеальді жүйке невралгиясы

Терапияның басында 200-ден 400 мг препарат екі бөлінген дозада тағайындалады. Карбамазепиннің дозасын ауырсыну жоғалғанға дейін, күніне 400-800 мг дейін арттыруға болады. Терапевтік әсерге қол жеткізгеннен кейін, қол жеткізілген нәтижені сақтау үшін азайтылған дозаларды қолдануға болады - күніне 400 мг. Тәуліктік максимум - 1,2 г.

Егде жастағы емделушілерге және белсенді затқа сезімтал емделушілерге күніне екі рет 100 мг тағайындайды, одан әрі жоғарылату ауырсыну басылғанға дейін өте мұқият болған жағдайда мүмкін болады. Орташа есеппен күніне 3-4 реттен қабылдау керек. Әрқайсысы 200 мг. Аурудың белгілері жойылғаннан кейін препараттың мөлшері біртіндеп қызмет көрсету терапиясының деңгейіне дейін азаяды.

Карбамазепин ретардін қалай бас тартуға болады

Препаратты қабылдауды тоқтатқан кезде ұзаққа созылатын дәрі-дәрмектің әсер ету ерекшелігі ескерілуі керек. Тырнақты алып тастау эпилепсияның шабуылын тудыруы мүмкін, сондықтан дозаны біртіндеп азайту керек. Науқасты осы препараттан басқа антиеплептикалық препаратқа ауыстырған жағдайда, жағымсыз белгілерді тоқтату үшін қосымша препараттарды қабылдау қажет болуы мүмкін.

Жүктілік және емізу кезінде

Карбамазепинді жүктілік және лактация кезеңінде қолдану үлкен күтімді қажет етеді.

Репродуктивті функциялары сақталған әйелдер үшін препаратты монотерапияда қолданған жөн, өйткені бұл жағдайда басқа антиеплептикалық препараттарды қолданумен біріктірілген емдеу режимін жүргізгенде балада аномиялар мен патологиялардың пайда болу қаупі едәуір төмен.

Егер әйел карбамазепин кезінде жүкті болса немесе оны жүктілік кезеңінде қолдану қажет болса, терапияның күтілетін пайдасын және эмбрионның / ұрықтың дамуына әкелуі мүмкін асқынуларды талдау қажет. Бұл әсіресе алғашқы үш айда антиепилепсия қолданылса өте маңызды.

Дәрілерді тағайындау кезінде сіз терапевтік әсер беретін ең аз дозаны қабылдауыңыз керек және қан плазмасындағы белсенді заттардың концентрациясы деңгейін үнемі қадағалап отыруыңыз керек.

Жүктілік кезінде терапияның үзілуі болмауы керек, өйткені патологияның өршуі ана мен оның туылмаған баласы үшін қауіпті екені белгілі. Аналары эпилепсиямен ауыратын балаларда ішілік дамудың бұзылыстары жиі кездесетіні белгілі. Сонымен қатар, карбамазепин патологияның дамуын қоздырады деген күдік бар, өйткені туа біткен жұлын бифидасы мен жұлын патологиясы бар балалар дүниеге келу жағдайлары, бас-ми тамырлары деформациясы, жыныс мүшелерінің ауытқулары, жүрек-қантамырлары және басқа да бұзылулар тіркелген. Препараттың әсері мен осы ауытқулар арасындағы байланыс әлі толық дәлелденбегенімен, олардың даму ықтималдығын жоққа шығаруға болмайды.

Ұрық дамуының ықтимал асқынулары туралы әйелдерге хабарлау керек және үнемі антенатальды диагноздан өту керек.

Кез-келген антиеплептикалық дәрі сияқты, карбамазепин организмдегі фолий қышқылын тұтынуды көбейтеді, бұл балалардағы туа біткен ақаулардың пайда болу ықтималдығын арттыруы мүмкін. Сондықтан, жүктілік кезінде дәрумені қосымша қабылдау қажет болуы мүмкін.

Егер жүкті әйел дәрі-дәрмекті соңғы кезеңдерде қабылдаса (әсіресе соңғы апталарда), жаңа туған нәрестеге шығарылу синдромының қарқындылығын азайту үшін K1 дәрумені курсы қажет болуы мүмкін. Патология конвульсиямен, тыныс алудың қысқаруымен, асқазан-ішек жолдарының бұзылуымен, тәбеттің төмендігімен көрінеді.

Лактация

Карбамазепинді сүттен шығаруға болады, сондықтан тағайындау кезінде емдеудің пайдасы мен балаға ықтимал қауіпті талдау қажет. Терапия кезінде лактацияны тастау керек. Егер дәрігер HB-ден бас тартудың қажеті жоқ деп шешсе, онда Карбамазепиннің жанама әсерлерін уақытында анықтап, жоюға болатын нәрестенің жағдайын үнемі бақылау керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Карбамазепин ретардты қолдану белсенді заттың басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесу ерекшеліктерін ескере отырып жүргізілуі керек.

Карбамазепиннің метаболикалық өзгерістері CYP3A4 цитохромының қатысуымен жүреді. Оны осы ферменттер жүйесін тежейтін препараттармен біріктірген жағдайда плазмадағы антиепилептиктердің концентрациясы артады, бұл терапевтік әсерді ғана емес, сонымен қатар жанама әсерлерді де арттырады. Индукторлармен бір мезгілде қабылдау зат алмасуды жеделдетуге және оның плазмадағы құрамын төмендетуге және терапиялық нәтижені төмендетуге көмектеседі.
Верапамил, фелодипин, флуоксетин, тразодон, циметидин, ацетазоламид, макролидтер, цирофлоксацин, азолдар, стирипентол, терфенадин, изониазид, оксибутинин, тиклопидин және ритондардың әсерінен организмдегі карбазепин концентрациясы жоғарылайды. Сондықтан, бір мезгілде қабылдағанда, ағзадағы зат құрамының көрсеткіштеріне сәйкес, қолданылған дозаны түзету қажет.
Карбазепин концентрациясының деңгейі фелбаматпен біріктірілгенде төмендейді, сонымен қатар соңғы препараттың мазмұны да өзгеруі мүмкін.
Локсапин, примидон, вальпрой қышқылы және оның туындылары карбамазенмен бірге қабылданған кезде оның құрамы артуы мүмкін.
Карбамазепинді плазмадан вальпро қышқылы және примидон ығыстырып шығарады, осылайша оның метаболит құрамын жоғарылатады. Вальпро қышқылымен бірге қабылдаған кезде, мұндай комбинация комада және сананың бұзылуына әкелуі мүмкін екенін есте ұстаған жөн.
Карбамазепин клобазамның, дигоксиннің, примидонның, глюкокортикостероидтардың, циклоспориннің, тетрациклиндердің, плазмалық концентрацияны эстроген немесе прогестерон бар гормондық препараттармен, теофиллинмен, антикоагулянттармен, TCA-лармен, бупропионмен, сертралинмен, фелбайназдан, оклупазаздан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан және плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан және плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан, плазмадан алады. және басқа да көптеген препараттар.Дәрі-дәрмектің кез-келген рецепті карбамазепинмен үйлесімділігіне тексеріліп, олардың әрқайсысының дозалары нәтижеге қарай түзетілуі керек.
Карбамазепинді фенитоинмен біріктіру кезінде емдік қасиеттерге өзара әсер етуді, сондай-ақ мефенитоин деңгейінің жоғарылауын ескеру қажет.
Препаратты литий немесе метоклопрамид бар препараттармен бірлесіп қабылдау олардың ағзаға уытты әсерін күшейте алады.
Карбамазепиннің әсері тетрациклин препараттарымен бірлескен курста әлсірейді.
Емдеу кезінде парацетамолды қолданған кезде сақ болу керек, өйткені оның бауырға уытты әсері күшейіп, терапиялық әсері азаяды (метаболикалық процестердің жеделдеуіне байланысты).
Карбамазепин фенотиазин, тиоксантане, галоперидол, клозапин, TCA орталық NS-тегі басу әсерін күшейтеді, бірақ бұл комбинациямен әлсірейді.
IMAO гиперпиретикалық және гипертониялық дағдарыстардың, конвульсиялық синдромдардың, өлімнің қаупін арттыра алады. Карбамазепин мен МАО арасында өлімге әкелетін процестерді болдырмау үшін кем дегенде екі апта уақыт аралығын сақтау керек.
Антиепилептикалық препараттарды диуретиктермен бірлесіп қабылдау гипонатриемия тудыруы мүмкін.
Карбамазепин деполяризацияланбайтын бұлшықет босаңсытқыштарының терапиялық әсерін әлсіретеді, сондықтан олардың плазмада болуын үнемі қадағалап отыру арқылы олардың дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.
Кейбір жағдайларда антиепилептикті леветирцетаммен біріктірген кезде соңғы препараттың токсикалық әсері артуы мүмкін.
Карбамазепин этил спиртінің төзімділігін төмендету қабілетіне ие.
Миелотоксикалық препараттар препараттың гемотоксичностьін күшейтеді.
Антиэпилептика жанама антикоагулянттардың, гормоналды контрацептивтердің, фолий қышқылының, сондай-ақ празиквантелдің, анестетиктердің және қалқанша безінің гормондарының метаболизмдік өзгеруін тездетеді. Бауырға изониазидтің уытты жүктемесін жақсартады.

Жанама әсерлер және дозаланғанда

Дененің кейбір жағымсыз реакциялары (негізінен орталық жүйке жүйесі, тері және асқазан-ішек жолдары) көбінесе емдеу курсының басында, үлкен дозаларды қолданғаннан кейін немесе егде жастағы емделушілерде байқалады.

Дозаға тәуелді жанама әсерлер өздігінен немесе төмен дозадан кейін жоғалады. Орталық NS бұзылуының белгілері шамалы интоксикацияға байланысты немесе қандағы есірткі концентрациясы деңгейінің айырмашылығына байланысты пайда болуы мүмкін. Бұл жағдайда сіз патологияның дамуына жол бермеу үшін дәрі-дәрмек құрамының көрсеткіштерін үнемі қадағалап отыруыңыз керек.

Емдеу кезінде карбамазепиннің ең көп кездесетін жанама әсерлері:

Қан мүшелері тарапынан: лейкопения, лейкоцитоз, тромбоциттердің патологиялық төмендігі, эозинофилия, лимфа түйінінің өзгеруі, фолий қышқылының жетіспеушілігі, ақ қан клеткаларының шамадан тыс төмендеуі, эритроциттердің аплазиясы, анемияның әр түрлі түрлері (апластикалық / мегобластикалық / гемолитикалық және т.б.), порфирия, порфирия, порфирия, порфирия жұлын.
Иммунитет: бөртпелер, васкулит, артралгия, асептикалық менингит, анафилаксия, Куинкке ісіну.
Эндокриндік жүйе және метаболизм: ісіну, сұйықтықтың жиналуы, салмақтың өсуі, гипонатриемия, өте сирек гипергидратация (ілеспелі летаргия, бас ауруы, бас айналу, неврологиялық бұзылулармен), галакториямен немесе онсыз гиперпролактинемия, қалқанша безінің бұзылуы, кальцийдің төмендеуі сүйектер, жоғары холестерин.
Ақыл-ой: галлюцинация (көріністер, «дауыстар»), депрессия, тәбеттің төмендеуі немесе болмауы, мазасыздықтың жоғарылауы, агрессия, үгіт, шатасушылық, бар психоздардың өршуі.
NS: седация, тремор, дистония, тика, бұлшықет бұлшықетінің бұзылуы, сөйлеу аппараты, перифериялық нейропатия, сезім жоғалуы, бұлшықет әлсіздігі, бұрмаланған дәм сезімі, ОЖЖ, есте сақтау қабілетінің бұзылуы.
Көру, есту: тұрудың бұзылуы, В гепатитінің жоғарылауы, линза бұлдырауы, қоңырау / тинитус, гипо- немесе гиперакузия.
Жүрек және қан тамырлары аурулары: жүрек өткізгіштіктің бұзылуы, артериялық гипо- немесе гипертензия, брадикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, жүректің ишемиялық ауруы, тромбофлебит, өкпе эмболиясы.
Тыныс алу: өкпенің аллергиялық реакциясы (безгегі, апноэ, пневмония және т.б.).
Ас қорыту мүшелері: құрғақ ауыз, іш қату / диарея, ауырсыну, панкреатит, тілдің қабынуы.
Бауыр: ферменттердің белсенділігі мен концентрациясы, бауыр жеткіліксіздігі.
Дермис және с / ц талшықтары: дерматит, уртикария (ауыр түрі мүмкін), ЖСЖ, қышу, Стивенс-Джонсон синдромдары, Лайелл, сезімталдық, эритема (полиформ, тұтқалар), пигментация бұзылыстары, безеу, пурпура, қатты терлеу, еркек типтегі шаш шаштың түсуі.
Тірек-қимыл жүйесі: буын ауруы, бұлшықет ауыруы, қысылу, сынықтарға сезімталдық.
Генитурия жүйесі: бүйрек функциясының бұзылуы, нефрит, зәр шығарудың жоғарылауы, зәр шығару бұзылған, импотенция, сперматогенез бұзылыстары.
Басқа белгілері: шаршау, 6 типті герперовирустың реактивациясы.

Карбамазепин сіздің шоғырлануыңызға және тез шешім қабылдауға әсер етуі мүмкін. Сондықтан оны пайдалану кезінде көлік құралдарын жүргізу кезінде немесе науқастың денсаулығы мен өміріне қауіп төндіретін кез-келген қызмет түрімен шұғылдану кезінде сақтық шараларын күшейту керек.

Интоксикация тыныс алу депрессиясымен, гиперрефлексиямен, содан кейін гипорефлексияға ауысумен, температураның төмендеуімен, асқазан-ішек жолдарының бұзылуымен және қарқынды жанама әсерлерімен көрінеді.

Карбамазепинге арнайы антидот болмағандықтан, асқазанды жуу, сорбенттер қабылдау және симптоматикалық терапия арқылы артық дозалану жойылады.

Науқастың интоксикация белгілері толығымен жойылғанша үнемі қадағалап отыру керек. Қажет болса, балаларға қан құйылады.

Карбамазепиннің аналогтары мен синонимдерін тек маманның таңдауы керек.

Sun Pharma (Үндістан)

Бағасы: ұзарту. қойындысы. 200 мг (30 дана) - 81 рубль, 400 мг (30 дана) - 105 рубль.

Әдеттегі немесе ұзаққа созылатын әсері бар дәрілер. Препараттың емдік әсері құрамындағы карбамазепиннің арқасында қол жеткізіледі. Қолдану және пайдалану ерекшеліктері - жеке көрсетілімдерге сәйкес.

Фармакокинетика

Сіңіру баяу, бірақ толық (тамақтану сіңу жылдамдығы мен мөлшеріне айтарлықтай әсер етпейді). Кәдімгі планшеттің бір реттік дозасынан кейін 12 сағаттан кейін Stax-қа қол жеткізіледі.Ортаны енгізу үшін препараттың әртүрлі мөлшерлі формаларын қолданғаннан кейін белсенді заттың сіңу дәрежесінде клиникалық тұрғыдан айтарлықтай айырмашылықтар жоқ (ретад таблеткаларын қабылдағанда биожетімділігі басқа дәрілік формаларды қабылдағанға қарағанда 15% төмен). 400 мг карбамазепинді бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін алынған дозаның 72% -ы несеппен, 28% -ы нәжіспен шығарылады. Алынған дозаның 2% -ы несеппен өзгермеген карбамазепин түрінде, шамамен 1% -ы 10,11-эпоксидті метаболит түрінде шығарылады. Балаларда, карбамазепиннің тезірек жойылуына байланысты, ересектермен салыстырғанда, дене салмағының әр кг үшін препараттың жоғары дозаларын қолдану қажет болуы мүмкін. Егде жастағы емделушілерде (жас ересектермен салыстырғанда) карбамазепиннің фармакокинетикасы өзгеретіні туралы ешқандай дәлел жоқ. Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған науқастарда карбамазепиннің фармакокинетикасы туралы мәліметтер жоқ.

Жүктілік және лактация

Эпилепсиямен ауыратын жүкті әйелдерге өте сақтықпен қарау керек.

Егер карбамазепин қабылдаған әйел жүкті болса немесе жүктілікті жоспарласа немесе жүктілік кезінде карбамазепинді қолдануды бастау қажет болса, препараттың ықтимал пайдасын ықтимал қауіп факторларымен, әсіресе жүктіліктің алғашқы үш айында мұқият бағалау керек. Минималды тиімді дозаларды тағайындау керек және плазманың деңгейін бақылау керек.

Жүктілік кезінде антиеплептикалық тиімді емдеу тоқтамауы керек, өйткені аурудың шиеленісі ана үшін де, ұрық үшін де өте жағымсыз.

Бала емізетін әйелдер қолданады

Карбамазепин емшек сүтімен шығарылады (плазма концентрациясының шамамен 25 - 60%). Емшек сүтімен емдеудің пайдасын сәбилерде кешіктірілген жағымсыз құбылыстардың ықтималдығына қарап бағалау керек. Карбамазепинді қабылдайтын аналар, егер нәрестенің ықтимал жағымсыз реакцияларын (мысалы, шамадан тыс ұйқышылдық, терінің аллергиялық реакциясы) анықтау үшін мұқият бақыланса, емшек емізе алады.

Жанама әсері

Дозаға тәуелді жағымсыз реакциялар әдетте бірнеше күн ішінде өздігінен және препарат дозасын уақытша төмендеткеннен кейін жоғалады.

Орталық жүйке жүйесінің тарапынан: өте жиі - бас айналу, атаксия, ұйқышылдық, жалпы әлсіздік, жиі - бас ауруы, тұру парезі, кейде - қалыптан тыс еріксіз қозғалыстар (мысалы, тремор, «дірілдеген» тремор - астерикс, дистония, тика), нистагмус, сирек, орофаксиялық дискинезия, окуломоторлы бұзылулар, сөйлеу бұзылыстары (мысалы, дизартрия немесе аздап сөйлеу), хореоэтетоидтық бұзылулар, шеткергі неврит, парестезия, бұлшықет әлсіздігі және парез белгілері.

Психикалық жағынан: сирек - галлюцинация (көрнекі немесе есту), депрессия,төменіректәбет, мазасыздық, агрессивті мінез-құлық, үгіт, дезориентация, өте сирек - психоздың активтенуі.

Аллергиялық реакциялар: жиі - уртикария, кейде - эритродерма, сирек - лупус тәрізді синдром, терінің қышуы, өте сирек - мультиформалы экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромын қоса), уытты эпидермальды некролиз (Лайел синдромы), фотосезімталдық. Сирек, қызба, тері бөртпелері, васкулит (оның ішінде эритема түйіндері, тері васкулитінің көрінісі ретінде), лимфаденопатия, лимфомаға ұқсас белгілер, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия және бауыр функциясымен сирек кездесетін көп организмге сезімталдық реакциясы. көріністері әртүрлі комбинацияларда кездеседі). Басқа мүшелер (мысалы, өкпе, бүйрек, ұйқы безі, миокард, тоқ ішек) қатысуы мүмкін. Өте сирек - асептикалық менингит, миоклонус және перифериялық эозинофилия, анафилактоидты реакция, ангиоэдема, аллергиялық пневмонит немесе эозинофильді пневмония. Егер жоғарыда аталған аллергиялық реакциялар пайда болса, препаратты қолдануды тоқтату керек.

Асқорыту жүйесінен: жиі - жүрек айнуы, құсу, жиі - аузы құрғақ, кейде - диарея немесе іш қату, іштің ауыруы, өте сирек - глоссит, стоматит, панкреатит. Бауырдан: өте жиі - клиникалық маңызы жоқ гамма-глутамил трансфераза белсенділігінің жоғарылауы (бауырда осы ферменттің туындауына байланысты), көбінесе - сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы, кейде - «бауыр» трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы, сирек - холестатикалық, паренхиматикалық гепатиттер (сирек). гепатоцеллюлярлы) немесе аралас түрі, сарғаю, өте сирек - грануломатозды гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.

CCC-тен: сирек - жүрек соғуының бұзылуы, қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы, өте сирек - брадикардия, аритмия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің дамуы, құлдырауы, шиеленісуі немесе дамуы, жүректің ишемиялық ауруы өршуі (стенокардияның пайда болуы немесе жоғарылауы) , тромбофлебит, тромбоэмболиялық синдром.

Эндокриндік жүйеден және метаболизмнен: көбінесе - ісіну, сұйықтықтың сақталуы, салмақтың жоғарылауы, гипонатриемия (ADH-ге ұқсас әсерінен плазмалық осмолярлығының төмендеуі, сирек жағдайларда, летаргия, құсу, бас ауруы, дезориентациямен бірге жүретін гипонатриемияға әкеледі). және неврологиялық бұзылулар), өте сирек - пролактин деңгейінің жоғарылауы (галакториямен және гинекомастиямен бірге жүруі мүмкін), L-тироксин деңгейінің төмендеуі (T4, T4, TK) және TSH деңгейінің жоғарылауы (әдетте бұл жүрмейді) Мен клиникалық көріністері), сүйек тінінің (қан плазмасында Ca2 + концентрациясы және 25-OH-холекальциферол төмендеуі) кальций және фосфор алмасуының бұзылуы: остеомаляция, HDL холестерин, соның ішінде жоғары холестерин () және гипертриглицеридемией.

Генитурия жүйесінен: өте сирек - интерстициальды нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек функциясының бұзылуы (мысалы, альбуминурия, гематурия, олигурия, мочевина / азотемия жоғарылауы), зәр шығару, зәр шығару, потенциалдың төмендеуі. Тірек-қимыл жүйесінен: өте сирек - артралгия, миалгия немесе құрысулар. Сенсорлық органдардан: өте сирек - дәмнің бұзылуы, линзаның бұлдырауы, конъюнктивит, есту қабілетінің бұзылуы, соның ішінде есту, гиперакузия, гипоакузия, тонды қабылдаудың өзгеруі.

Басқа: тері пигментациясының бұзылуы, пурпура, безеу, терлеу, алопеция.

Қолдану ерекшеліктері

Жасы 5-ке дейін: Carbamazepine-200-Maxpharma Retard препаратын қолдану ұсынылмайды.

Көлік жүргізу қабілетіне және қозғалмалы механизмдермен жұмыс істеуге әсер ету

Емдеу кезеңінде зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын арттыруды қажет ететін қауіпті әрекеттерді жасаудан бас тарту керек.

Қауіпсіздік шаралары

Карбамазепиннің антихолинергиялық белсенділігі әлсіз, көзішілік қысым жоғарылаған пациенттерге тағайындаған кезде оны үнемі сақтау керек.ннабақылау. Кідіріссіз пайда болатын психоздарды белсендіру мүмкіндігін ескеру керек, ал егде жастағы пациенттерде дезориентацияны немесе қозуды дамыту мүмкіндігі ескерілуі керек. Бүгінгі күні ерлердің құнарлығының және / немесе бұзылған сперматогенездің жеке есептері бар (бұл бұзылыстардың карбамазепинмен байланысы әлі анықталған жоқ). Ауызша контрацептивтерді бір мезгілде қолданған жағдайда, менструация кезінде әйелдерде қан кету туралы мәліметтер бар. Карбамазепин ауызша контрацептивтердің сенімділігіне теріс әсер етуі мүмкін, сондықтан емделу кезінде бала туатын жастағы әйелдерге босануды бақылаудың балама әдістерін қолдану керек. Карбамазепинді тек медициналық бақылауда қолдану керек.

Этанолды қолданудан бас тарту ұсынылады.

Агранулоцитоз және аплазиялық анемия карбамазепинмен байланысты, алайда мұндай жағдайлардың өте төмен болуына байланысты карбамазепинге қауіптіліктің нақты деңгейін анықтау қиын. Жалпы емделмеген популяциядағы жалпы қауіп агранулоцитозға жылына 4,7 адамға және апластикалық анемияға жылына 2,0 адамға есептеледі.

Ұзартылған нысанды бір рет, түнде қабылдауға болады.

Карбамазепинді кенеттен тоқтату эпилептикалық ұстаманы тудыруы мүмкін. Егер емдеуді жедел тоқтату қажет болса, науқасты осындай жағдайларда көрсетілген препараттың көмегімен басқа антиеплептикалық препаратқа ауыстыру керек (мысалы, көктамыр ішіне немесе тік ішекке енгізілетін диазепам немесе фенитоин ішілік енгізілген). Аналары карбамазепинді басқа антиконвульсанттармен қатар қабылдаған нәрестелерде құсу, диарея және / немесе тамақтанудың төмендеуі, конвульсия және / немесе тыныс алу депрессиясының бірнеше жағдайлары бар (мүмкін бұл реакциялар жаңа туған нәрестелерде шығару синдромының көрінісі).

Егер жоғары сезімталдық реакциясы немесе Стивенс-Джонсон синдромы немесе Лайелл синдромының дамуын болжайтын белгілер пайда болса, карбамазепинді бірден алу керек. Терінің жұмсақ реакциясы (оқшауланған макулулярлы немесе макулопапулалық экзантема) әдетте бірнеше күн немесе апта ішінде жоғалып кетеді, тіпті емдеудің жалғасуымен немесе дозаны төмендеткеннен кейін (науқасты осы уақытта дәрігердің мұқият бақылауы керек).

Қызба, жұлдыру, бөртпе, ауыз қуысының шырышты қабығының жарылуы, петехия немесе пурпура түрінде қан кетулердің негізсіз пайда болуы сияқты жағымсыз реакциялар туындаған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажет.

Емдеуді бастамас бұрын, сондай-ақ кезең-кезеңімен емдеу процесінде тромбоциттер мен мүмкін ретикулоциттердің санын санауды, сондай-ақ қан сарысуындағы темір деңгейін анықтайтын қанның клиникалық анализін жүргізу керек. Прогрессивті емес асимптоматикалық лейкопения қабылдауды қажет етпейді, дегенмен инфекциялық аурудың клиникалық белгілерімен бірге прогрессивті лейкопения немесе лейкопения пайда болған кезде емдеуді тоқтату керек. Емдеуді бастамас бұрын офтальмологиялық тексеруді, оның ішінде жарықшаммен қоршауды және қажет болған жағдайда көзішілік қысымды өлшеу ұсынылады. Препарат ішілік қысымның жоғарылауы бар емделушілерге тағайындалған жағдайда, осы көрсеткішті үнемі бақылау қажет. Қытай және тайлық тектес адамдардағы HLA-B * 1502 аллелінің карбамазепинмен емделу кезінде Стивенс-Джонсон синдромының (SJS) даму қаупімен байланысты екендігі дәлелденді. Мүмкіндігінше, мұндай науқастарды карбамазепинмен емдеуден бұрын осы аллельдің бар-жоғын тексеру керек. Оң сынақ нәтижесі болған жағдайда, емдеудің басқа мүмкін әдісі болмаса, карбамазепинді қолдану басталмауы керек. HLA-B * 1502 болуына теріс деп саналатын емделушілерде Стивенс-Джонсон синдромының даму қаупі өте аз, дегенмен мұндай реакция өте сирек тіркеледі, бірақ ол дами алады. Деректердің болмауына байланысты, Оңтүстік-Шығыс Азиядағы барлық адамдар мұндай реакцияға ұшырауы мүмкін бе, белгісіз. Ақ нәсілдік науқастарда HLA-B * 1502 аллелінің Стивенс-Джонсон синдромымен байланысты еместігі дәлелденді. HLA-B * 1502 аллельі карбамазепиннің теріс әсер ететін теріс реакцияларының, мысалы антиконвульсанттарға сезімталдық синдромы немесе ауыр емес бөртпе (макулопапулярлы бөртпе) қаупін болжайды.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакодинамика
Антиэпилептикалық препарат, дибензазепин туындысы. Препарат антиеплептикпен қатар нейротропты және психотропты әсерге ие.

Карбамазепиннің әсер ету механизмі әзірге тек жартылай түсіндірілген. Карбамазепин шамадан тыс қозған нейрондардың мембраналарын тұрақтандырады, нейрондардың сериялық разрядтарын басады және қоздырғыш импульстардың синаптикалық берілуін азайтады.Мүмкін, карбамазепиннің негізгі әсер ету механизмі - натрийге тәуелді әсер етуші потенциалдардың ашық кернеулі газдалған натрий арналарының бұғатталуына байланысты деполяризацияланған нейрондарда пайда болуына жол бермеу.

Эпилепсиямен ауыратын науқастарда (әсіресе балалар мен жасөспірімдерде) монотерапия ретінде қолданғанда препараттың психотропты әсері байқалды, ол мазасыздық пен депрессияның белгілеріне жағымды әсерін, сонымен қатар ашуланшақтық пен агрессивтіліктің төмендеуін қосады. Препараттың когнитивтік және психомоторлық функциясына әсері туралы біркелкі деректер жоқ: кейбір зерттеулерде препараттың дозасына тәуелді қос немесе теріс әсер көрсетілген, ал басқа зерттеулерде препараттың назар мен есте сақтау қабілетіне жағымды әсері анықталды.

Нейротропты агент ретінде препарат бірқатар неврологиялық ауруларда тиімді. Мәселен, мысалы, идиопатиялық және қайталама тригеминальді невралгиямен ол пароксизмальды ауырсыну ұстамаларының пайда болуына жол бермейді.

Алкогольді ішу синдромы кезінде препарат конвульсиялық дайындықтың шегін көтереді, ол әдетте бұл жағдайда азаяды және ашуланшақтық, тремор және жүректің бұзылуы сияқты синдромның клиникалық көріністерінің ауырлығын төмендетеді.

Қант диабетімен ауыратын науқастарда препарат диурез бен ашқарақтықты азайтады.

Психотропты агент ретінде аффективті бұзылуларда, атап айтқанда, жедел маникоздық жағдайларды емдеуде, биполярлы аффективті (манико-депрессиялық) бұзылыстарды (монотерапия ретінде де, антипсихотиктермен, антидепрессанттармен немесе литий препараттарымен бірге) қолдайтын емдеуде тиімді, шизоафективті психоздың шабуылдары, маникелік шабуылдар, мұнда антипсихотиктермен, сондай-ақ жылдам циклдары бар манико-депрессиялық психозбен бірге қолданылады.

Препараттың маникалық көріністерді басу қабілеті дофамин мен норепинефрин алмасуының тежелуіне байланысты болуы мүмкін.

Фармакокинетика
Сіңіру
Ауыз ішкеннен кейін карбамазепин толықтай сіңеді, сіңіру салыстырмалы түрде баяу жүреді (тамақ қабылдау сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне айтарлықтай әсер етпейді). Препаратты ауызша қабылдағаннан кейін (бір немесе бірнеше рет) тұрақты шығарылатын таблеткалардан плазманың ең жоғары концентрациясы (C)_макс) 24 сағат ішінде қол жеткізіледі, оның мәні әдеттегі планшетті қабылдағанға қарағанда шамамен 25% аз. Ұзартылған шығарылатын таблеткаларды қабылдаған кезде плазмадағы карбамазепин концентрациясының ауытқуы айтарлықтай аз болады, ал тепе-теңдік концентрациясының минималды мәнінде айтарлықтай төмендеу байқалмайды. Препаратты тәулігіне 2 рет тұрақты босатылатын таблеткалар түрінде қабылдаған кезде, плазмадағы белсенді зат концентрациясының ауытқуы шамалы.

Тұрақты босатылатын таблеткалардағы белсенді заттың биожетімділігі карбамазепиннің басқа ауызша формаларына қарағанда шамамен 15% төмен.

Карбамазепиннің тепе-теңдік плазмалық концентрациясына 1-2 аптадан кейін қол жеткізіледі. Оған қол жеткізу уақыты жеке болып табылады және бауыр ферменттері жүйесінің карбамазепинмен автоматты индукциялану дәрежесіне, бір мезгілде қолданылатын басқа препараттармен гетеро-индукцияға, сондай-ақ терапия тағайындалғанға дейінгі науқастың жағдайына, препараттың дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты. Терапиялық диапазондағы тепе-теңдік концентрациясы мәндеріндегі елеулі индивидуалды айырмашылықтар байқалады: пациенттердің көпшілігінде бұл мәндер 4-тен 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л) аралығында болады.

Таралу
Балалардағы плазма ақуыздарымен байланысуы - 55-59%, ересектерде - 70-80%. Таралудың айқын көлемі 0,8-1,9 л / кг құрайды. Концентрациялар бел омыртқасындағы сұйықтықта және сілекейде түзіледі, олар белоктармен байланыссыз белсенді зат мөлшеріне пропорционалды (20-30%).Плацентарлы тосқауыл арқылы өтеді. Емшек сүтіндегі концентрация плазмадағыдан 25-60% құрайды.

Карбамазепиннің толық сіңуін ескере отырып, бөліну мөлшері 0,8-1,9 л / кг құрайды.

Метаболизм
Карбамазепин бауырда метаболизденеді. Биотрансформацияның негізгі жолы эпоксидиол жолы болып табылады, нәтижесінде негізгі метаболиттер түзіледі: 10.11-трансдиол туындысы және оның глюкурон қышқылымен байланысы. Адам ағзасындағы карбамазепин-10,11-эпоксидтің карбамазепин-10,11-трансдиолға айналуы микросомап ферментінің эпоксид гидролазасын қолдану арқылы жүреді.

Карбамазепин-10,11-эпоксидтің концентрациясы (фармакологиялық белсенді метаболит) плазмадағы карбамазепин концентрациясының шамамен 30% құрайды.

Карбамазепиннің карбамазепине-10,11-эпоксидке биотрансформациясын қамтамасыз ететін негізгі изоэнзим P450 ZA4 цитохромы болып табылады. Осы метаболикалық реакциялар нәтижесінде басқа метаболиттің аз мөлшері - 9-гидроксиметил-10-карбамойлакридан түзіледі.

Карбамазепин метаболизмінің тағы бір маңызды бағыты UGT2B7 изоэнзимінің әсерінен әртүрлі моногидроксилденген туындылардың, сондай-ақ N-глюкуронидтердің түзілуі болып табылады.

Асылдандыру
Препаратты бір реттік ішуге қабылдағаннан кейін өзгермеген карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 36 сағатты құрайды, ал препараттың қайталанған дозасынан кейін - емдеу ұзақтығына байланысты орташа есеппен 16-24 сағат (бауыр ферменті жүйелерінің автоматты индукциясына байланысты). Бауыр ферменттерін (мысалы, фенитоин, фенобарбитал) әсер ететін басқа дәрілерді бір уақытта қабылдаған пациенттерде карбамазепиннің жартылай шығарылу кезеңі орташа алғанда 9-10 сағатты құрайды.Карбамазепин 400 мг бір реттік қабылдаудан кейін қабылданған дозаның 72% -ы бүйректермен және ішектің 28% -ымен шығарылады. Қабылданған дозаның 2% бүйректермен өзгермеген карбамазепин түрінде шығарылады, шамамен 1% - фармакологиялық белсенді 10,11-эпоксидті метаболит түрінде. Бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін карбамазепиннің 30% -ы несеппен метаболизмнің эпоксидиол жолының соңғы өнімі түрінде шығарылады.

Науқастардың жеке топтарындағы фармакокинетиканың ерекшеліктері
Балаларда, карбамазепиннің тезірек жойылуына байланысты, ересектермен салыстырғанда, дене салмағының әр килограмына препараттың жоғары дозаларын қолдану қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы емделушілерде (жас ересектермен салыстырғанда) карбамазепиннің фармакокинетикасы өзгеретіні туралы ешқандай дәлел жоқ.

Бүйрек немесе бауыр қызметі бұзылған науқастардағы карбамазепиннің фармакокинетикасы туралы мәліметтер әлі қол жетімді емес.

Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз.

Карбамазепин плацентаға тез еніп, ұрықтың бауыр мен бүйректерінде концентрацияны жоғарылатады.

ЭЭГ қан плазмасындағы белсенді заттардың концентрациясын үнемі бақылау ұсынылады.

Жүктілік пайда болған кезде, әсіресе жүктіліктің бірінші триместрінде терапияның күтілетін пайдасын және мүмкін асқынуларды салыстыру қажет.

Эпилепсиямен ауыратын аналардың балалары ішілік даму бұзылуларына, оның ішінде ақауларға бейім екендігі белгілі. Карбамазепин бұл бұзылулардың қаупін арттыра алады. Туа біткен аурулар мен ақаулардың, соның ішінде омыртқалы аралықтардың жабылмауы (spina bifida) және басқа туа біткен ауытқулар туралы оқшауланған мәліметтер бар: бас сүйек құрылымдарының, жүрек-тамыр және басқа мүшелер жүйесінің дамуындағы ақаулар, гипоспадиялар.

Солтүстік Америкадағы жүкті әйелдердің тіркеліміне сәйкес, туылғаннан кейін 12 апта ішінде диагноз қойылған хирургиялық, дәрі-дәрмек немесе косметикалық түзетуді қажет ететін құрылымдық ауытқулармен байланысты өрескел ауытқулардың ауруы бірінші триместрде монотерапия ретінде карбамазепин қабылдаған жүкті әйелдер арасында 3,0% құрады, Жүкті әйелдердің 1,1% -ы эпилепсияға қарсы препараттарды қолданбаған.

Карбамазепиндік тежелу-Акрихин эпилепсиямен ауыратын жүкті әйелдермен емдеу өте сақтықпен жүргізілуі керек. Карбамазепиннің тежелуі-Акрихин ең аз тиімді дозада қолданылуы керек. Қан плазмасындағы белсенді зат концентрациясын үнемі бақылау ұсынылады.Тиімді антиконвульсантты бақылау жағдайында жүкті әйел қан плазмасында карбамазепиннің минималды концентрациясын ұстап тұруы керек (терапевтік диапазон 4-12 мкг / мл), өйткені туа біткен кемістігінің даму қаупі туралы хабарламалар бар (мысалы, 400-ден аз дозаны қолданған кезде кемістіктердің пайда болу жағдайлары). тәулігіне мг жоғары дозаларға қарағанда төмен болды).

Науқастарға ақаулардың даму қаупін арттыру мүмкіндігі туралы және осыған байланысты антенатальды диагноз қою қажеттілігі туралы хабарлау керек.

Жүктілік кезінде антиеплептикалық тиімді емдеу үзілмеуі керек, өйткені аурудың дамуы ана мен ұрыққа теріс әсер етуі мүмкін.

Антиепилептикалық препараттар жүктілік кезінде жиі байқалатын фолий қышқылының жетіспеушілігін арттырады, бұл балалардағы туа біткен ақаулардың пайда болуын жоғарылатуы мүмкін, сондықтан фолий қышқылын қабылдауды жоспарланған жүктіліктен бұрын және жүктілік кезінде қабылдау ұсынылады. Жаңа туылған нәрестелердегі геморрагиялық асқынулардың алдын алу үшін жүктіліктің соңғы апталарында әйелдерге, сондай-ақ жаңа туған нәрестелерге К дәрумені тағайындау ұсынылады.

Жаңа туылған нәрестелерде эпилептикалық ұстаманың және / немесе тыныс алу депрессиясының бірнеше жағдайлары сипатталған, олардың аналары препаратты басқа антиконвульсанттармен бір мезгілде қабылдаған. Сонымен қатар, аналары карбамазепин қабылдаған жаңа туған нәрестелерде құсу, диарея және / немесе гипотрофия жағдайлары туралы да айтылды. Мүмкін, бұл реакциялар жаңа туған нәрестелерде кету синдромының көрінісі.

Карбамазепин емшек сүтіне енеді, ондағы шоғырлану қан плазмасындағы концентрацияның 25-60% құрайды, сондықтан емшек емізудің пайдасы мен ықтимал жағымсыз салдарларын қазіргі терапия тұрғысынан салыстыру керек. Препаратты қабылдау кезінде емшек сүтімен емізу кезінде сіз балаға жағымсыз реакциялардың пайда болу мүмкіндігіне байланысты (мысалы, қатты ұйқышылдық, теріге аллергиялық реакциялар) бақылау жасау керек. Карбамазепинді антенаталды түрде немесе емшек сүтімен қабылдаған балаларда холестатикалық гепатит жағдайлары сипатталған, сондықтан гепатобилиарлық жүйенің жанама әсерлерін диагностикалау үшін мұндай балаларды бақылау керек.

Бала туу жасындағы пациенттерге карбамазепинді қолдану кезінде ауызша контрацептивтердің тиімділігінің төмендеуі туралы ескерту керек.