Глиенцламид (Глиенцламид)

Глиенцламид
Химиялық қосылыс
IUPAC	5-хлор-N-(4-N- (циклогексилкарбамойл) сульфамойлфенетил) -2-метоксибензамид
Жалпы формула	C23Н28Cln3О5S
Молярлық масса	494,004 г / моль
Кас	10238-21-8
PubChem	3488
Дәрібанк	APRD00233
Жіктеу
ATX	A10BB01
Фармакокинетика
Плазма ақуызын байланыстыру	Кең
Метаболизм	Бауыр гидроксилденуі (CYP2C9-орташаланған)
Жартылай ыдырау кезеңі.	10 сағат
Шығару	Бүйрек және бауыр
Дәрілік формалар
таблеткалар
Басқару бағыты
ішке
Басқа атаулар
Манинил

Глиенцламид (син. Антибет, Апоглибрид, Гендік глиб, Гилемал, Глибамид, Глиенцламид Тева, Глибурид, Глюкобен, Даонил, Дианти, Манинил, Эгликон) Сульфонилмочевина туындыларының екінші буыны, ең танымал және зерттелген қантты төмендететін дәрі-дәрмектердің бірі, ол 1969 жылдан бастап әлемнің көптеген елдерінде өмір салтын өзгертудің тиімсіздігімен 2 типті қант диабетін емдеудің сенімді және дәлелденген құралы ретінде кеңінен қолданылады.

Жақсартылған сипаттамалары бар жаңа сульфонилмочевина препараттарының пайда болуына, сондай-ақ басқа да әсер ету тетіктері бар антидиабетикалық дәрілердің пайда болуына қарамастан, глиенцламид тарихына нүкте қою ертерек - эксперименттік және клиникалық зерттеулерде бұл препарат жаңа молекулалар мен терапевтік тәсілдердің тиімділігін бағалаудың эталоны ғана емес, сонымен бірге әлеуетті де көрсете алады. пайдалы қосымша қасиеттер.

Тиімділік және қауіпсіздік

Сульфонилмочевина препараттарының басқа өкілдері сияқты глибенкламидтің негізгі әсер ету механизмі молекулалық рецепторлар деңгейінде жақсы зерттелген. Глибенкламид панкреатикалық бета жасушаларының плазмалық мембранасында локализацияланған АТФ-ға тәуелді калий арналарын (K + -ATP-арналар) блоктайды. Калий жасушасынан шығудың тоқтатылуы мембрананың деполяризациясына және кернеуге тәуелді кальций арналары арқылы Са 2+ иондарының түсуіне әкеледі. Кальций / каллодулинге тәуелді ақуыз киназасы II-нің активтенуі арқылы жасушаішілік кальций мөлшерінің жоғарылауы инсулинмен секреторлық түйіршіктердің экзоцитозын ынталандырады, нәтижесінде гормон жасушааралық сұйықтық пен қанға енеді. Сульфонилмочевина препараттарының бета-жасуша рецепторларына біркелкі болмауы олардың қантты төмендететін әр түрлі белсенділігін анықтайды. Глиенцламид бета жасушаларында сульфонилмочевина рецепторлары үшін ең жоғары жақындыққа ие және сульфонилмочевина препараттарының ішіндегі ең айқын қантты төмендететін әсерге ие.

Ынталандыратын инсулин секрециясының әсері қабылданған глибенкламидтің мөлшеріне тікелей байланысты және гипергликемия кезінде де, нормогликемия немесе гипогликемия кезінде де көрінеді.

Сульфонилмочевина препараттарының барлық тобы белгілі бір дәрежеде немесе басқа дәрежеде перифериялық (панкреатиялық) әсерге ие, олар перифериялық тіндердің, ең алдымен май мен бұлшықеттің инсулинге әсер етуіне және жасушалардың глюкозаның түсуін жақсартуға бағытталған.

Тиімділігі және қауіпсіздігі |Қарсы көрсеткіштер

Сульфонилмочевина туындылары мен сульфаниламидті дәрілерге, 1 типті қант диабеті, диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және комаға, жұқпалы ауруларға, жарақаттануға, күйікке, хирургияға, бүйрек пен бауыр функциясының ауыр бұзылуына, жүктілікке, емшек емізуге арналған декомпенсация.

Композиция және шығарылым формалары

1 қойындыда. антидиабетикалық препараттар құрамында глибенцламид болып табылатын 1,75 мг, 3,5 мг немесе 5 мг белсенді ингредиент бар.

Сонымен қатар медицинада бар:

• Повидон
• Лактоза моногидраты
• Картоп крахмалы
• Магний стеараты
• Понсау 4R.

Таблеткалар дөңгелек, ашық қызғылт түсті, шашырауы мүмкін. Препарат 120 таблеткадан тұратын шыны бөтелкеде бар, қосымша пайдаланушы нұсқаулығы қоса берілген.

Емдік қасиеттері

Айта кету керек, препараттың сауда атауы белсенді компоненттің атауымен сәйкес келеді. Препарат гипогликемиялық әсерге ие, қант диабетінің 2 типімен ауыратын адамдарға да, дені сау адамдарға да. Әсер ету механизмі ұйқы безінің β-жасушалары оны белсенді қоздыруға байланысты инсулин секрециясының жоғарылауына негізделген. Мұндай әсер, ең алдымен, жасуша айналасындағы ортадағы глюкоза деңгейіне байланысты.

Таблетканы қабылдағаннан кейін белсенді зат тез және толықтай сіңеді. Тамақтанғаннан кейін глибенкламидтің сіңу жылдамдығында айтарлықтай төмендеу байқалмайды. Плазма ақуыздарымен байланыс көрсеткіші 98% құрайды. Сарысудағы заттардың ең жоғары концентрациясы 2,5 сағаттан кейін байқалады. Глибенкламид концентрациясының төмендеуі 8-10 сағаттан кейін тіркеледі және пациент қабылдаған препараттың дозасына байланысты. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 7 сағатты құрайды.

Гликенкламидтің метаболикалық өзгерістері бауыр жасушаларында пайда болады, метаболиттер түзіледі, олар іс жүзінде белсенді заттың қантты төмендететін әсеріне қатыспайды. Метаболикалық өнімдердің шығарылуы несеппен, сондай-ақ өтпен бірдей мөлшерде жүзеге асырылады, метаболиттердің соңғы шығарылуы 45-72 сағаттан кейін байқалады.

Бауыр қызметі бұзылған адамдарда глиенцламидтің кешіктіріліп шығарылуы тіркеледі. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда белсенді емес метаболиттердің несеппен шығарылуы компенсаторлықты жоғарылатады.

Таблеткаларды қолдану жөніндегі нұсқаулық

Бағасы: 56-дан 131 рубльге дейін.

Препараттардың дозасы науқастың жасын, гликемияны, сондай-ақ аурудың ағымының ауырлығын ескере отырып, жеке анықталады. Таблетканы аш қарынға немесе тамақ ішкеннен кейін 2 сағаттан кейін қабылдау ұсынылады.

Әдетте орташа тәуліктік доза 2,5 мг - 15 мг арасында өзгереді. Таблеткаларды қолдану жиілігі - 1-3 б. күні бойы.

Тәулігіне 15 мг және одан жоғары дозаны қабылдау өте сирек тағайындалады, бұл препараттың гипогликемиялық әсерін айтарлықтай арттырмайды. Егде жастағы адамдарға емдеуді күніне 1 мг-нан бастау ұсынылады.

Диабеттің бір антибиотиктен екіншісіне ауысуы немесе олардың мөлшерін өзгерту дәрігердің бақылауымен жүргізілуі керек.

Қауіпсіздік шаралары

Терапиялық терапия қандағы қант пен зәрді үнемі бақылауда жүргізілуі керек.

Емдеу кезінде алкогольдік ішімдіктерді қабылдаудан бас тарту керек, өйткені гипогликемияның дамуы, сондай-ақ дисульфирам тәрізді көріністер жоққа шығарылмайды.

Гипогликемия белгілері пайда болған кезде декстрозды ауызша қабылдау арқылы глюкозаның жетіспеушілігін өтеу қажет болады. Ес-түссіз күйде декстроза көктамыр ішіне енгізіледі. Қайталанудың алдын алу үшін диетаны көмірсулармен байытқан жөн.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Жүйелік әсер ететін антимикотикалық препараттар, этионамид, фторхинолондар, MAO және ACE ингибиторлары, H2-блокаторлар, NSAID, тетрациклиндік препараттар, парацетамол, инсулин, анаболикалық стероидты препараттар, циклофосфамид, β-адренергиялық блокаторлар, клофибрат, резерпиламин, про аллопуринол, парацетамол, сондай-ақ хлорамфеникол гипогликемияның ауырлығын арттыруы мүмкін.

Кокс, барбитураттар, глюкагон, салуретиктер, литий тұздарына негізделген препараттар, диазоксид, никотин қышқылы туындылары, фенотиазиндер, сондай-ақ адреномиметикалық препараттар глибенкламидтің гипогликемиялық әсерін төмендетеді.

Зәрді қышқылдандыратын құралдар препараттың тиімділігін арттырады.

Рифампицин белсенді затты инактивациялауға ықпал етеді және оның емдік әсерін төмендетеді.

Жанама әсерлері

Келесі реакциялар пайда болуы мүмкін:

• CCC және гемопоэтикалық жүйе: эозинофилия, эритроцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения, гранулоцитопения, сирек агранулоцитоз, кейбір жағдайларда анемия (гемолитикалық немесе гипопластикалық тип)
• NS: бас айналуымен бірге жүретін бас аурулары
• Сенсорлық органдар: дәм сезуінің бұзылуы
• Метаболизм: кеш порфирияның дамуы, протеинурия, сонымен қатар гипогликемия
• Асқазан-ішек жолдары: диспепсия, бауыр патологиясы, холестаз
• Аллергиялық көріністер: терідегі бөртпелер
• Басқалары: безгегі, полиурия, салмақ көтеру, артралгия, сондай-ақ фотосезімталдықтың дамуы.

Артық дозалану

Гипогликемия мүмкін, онда аштық сезімі, летаргия, тершеңдіктің жоғарылауы, жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы, бұлшықет дірілдері, сөйлеу қабілетінің бұзылуы, мазасыздық, қатты бас айналуы бар бас ауруы және көру қабілетінің бұзылуы бар.

Ауыр жағдайларда глюкозаның 50% ерітіндісін немесе 5-10% декстроза ерітіндісін құю керек, глюкагонның көктамыр ішіне енгізілуі мүмкін. Бұл жағдайда гликемия көрсеткіштерін, электролиттердің, креатининнің, сондай-ақ мочевинаның деңгейін бақылау қажет болады.

Көбісі бірдей терапевтік әсер ететін Глибенцламид синонимдерін (аналогтар) іздейді. Олардың арасында Манинил ерекшеленеді.

Берлин Хими, Германия

Бағасы 99-дан 191 рубльге дейін.

Препарат Glibenclamide аналогы болып табылады, белсенді заттар сәйкесінше сәйкес келеді, денеге әсері бірдей. Препарат таблетка түрінде болады.

• Төмен баға
• Ретинопатия мен нефропатияның даму ықтималдығын азайтады
• Ұзартылған әрекет (12 сағаттан астам).

• Рецепт бар
• Кетоацидозға қарсы
• Аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін.

Глибенкламидтің белсенді затының сипаттамасы (INN).

Фармакология: Фармакологиялық әсер - гипогликемиялық, гипохолестеролемиялық.

Көрсеткіштер: диабетпен, салмақ жоғалтуымен, дене белсенділігімен гипергликемияны өтеу мүмкін еместігі бар 2 типті қант диабеті.

Қарсы көрсеткіштер: Сезімталдық (сульфалық препараттарға, тиазидті диуретиктермен қоса), диабеттік проматоз және кома, кетоацидоз, кең күйік, хирургия және жарақат, ішек өтімсіздігі, асқазан парезі, тамақ сіңірілуімен бірге болатын жағдайлар (гипогликемияның дамуы) аурулар және т.б.), гипо- немесе гипертиреоз, бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы, лейкопения, 1 типті қант диабеті, жүктілік, емізу.

Жүктілік және лактация: Қарсы емес. Емдеу кезінде емізуді тоқтату керек.

Жанама әсерлері: Жүрек-қантамыр жүйесі мен қан (гемопоэз, гемостаз): сирек - тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (кейбір сирек жағдайларда - анемия).

Жүйке жүйесі мен сезім органдарынан: бас ауруы, бас айналу, дәм сезуінің өзгеруі.

Зат алмасу жағынан: гипогликемия, протеинурия, кеш порфирия.

Ас қорыту жолдарынан: бауыр функциясының бұзылуы, холестаз, диспепсия.

Аллергиялық реакциялар: тері бөртпелері (эритема, эксфолиативті дерматит).

Басқалары: қызба, артралгия, полиурия, салмақ жоғарылауы, фотосезімталдық.

Өзара әрекеттесуі: жүйелік антифунгалалар (азол туындылары), фторхинолондар, тетрациклиндер, хлорамфеникол (метаболизмді тежейді), H2-блокаторлар, бета-блокаторлар, ACE ингибиторлары, NSAIDs, MAO ингибиторлары, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфонамидтер, инсулин - потенциалды гипогликемия. Барбитураттар, фенотиазиндер, диазоксид, глюкокортикоид және қалқанша безінің гормондары, эстрогендер, гестагендер, глюкагон, адреномиметикалық дәрілер, литий тұздары, никотин қышқылының туындылары және салуретиктер гипогликемиялық әсерді әлсіретеді. Зәрді қышқылдандыратын заттар (аммоний хлориді, кальций хлориді, аскорбин қышқылы үлкен мөлшерде) әсерді күшейтеді (ыдырау дәрежесін төмендетеді және реабсорбцияны жоғарылатады). Бұл жанама антикоагулянттар синергетикасы (аддитивті әсер). Рифампицин инактивацияны тездетеді және тиімділігін төмендетеді.

Артық дозалануы: Симптомдары: гипогликемия (аштық, қатты әлсіздік, мазасыздық, бас ауруы, бас айналу, тершеңдік, жүрек соғысы, бұлшықет дірілдері, церебральды ісіну, сөйлеу және көру қабілетінің бұзылуы, есінің бұзылуы және гипогликемиялық кома, өлімге әкелетін нәтиже).

Емі: жұмсақ жағдайларда - қант, тәтті ыстық шай, жеміс шырыны, жүгері сиропын, балды, ауыр жағдайларда - 50% глюкоза ерітіндісін енгізу (50 мл iv және ішке), үзіліссіз шырмауық инфузиясы 5-10%. декстроза ерітіндісі, глюкагонның 1-2 мг в / м, диазоксид 200 мг әр 4 сағат сайын немесе 30 мг iv 30 минут ішінде, церебральды ісінуі бар - маннитол және дексаметазон, гликемияны бақылау (әр 15 минут сайын), анықтау рН, мочевина азоты, креатинин, электролиттер.

Дозасы және қолданылуы: Ішін шайнаусыз аз мөлшерде сумен жуады. Тәуліктік доза жасына, диабеттің ауырлығына, гипергликемия деңгейіне байланысты жеке-жеке таңдалады және әдетте 1,25-20 мг құрайды (бастапқы дозасы тәулігіне 2,5-5 мг, ең жоғары тәуліктік доза 20-25 мг), ол белгіленген бір, екі, одан да жиі - тамақтанар алдында үш дозаны 30-60 минут ішінде (10-15 минутқа микронизацияланған формада) ішу керек. Әсер жеткіліксіз болған жағдайда бигуанидтермен және инсулинмен біріктіру мүмкін.

Сақтық шаралары: Гипогликемиялық жағдайлардың алдын алу үшін жүйелі түрде ішуді қатаң сақтау керек. Міндетті түрде бұл тағамды препаратты қолданғаннан кейін 1 сағаттан кешіктірмей қолдану. Бастапқы мақсат үшін дозаны таңдау немесе басқа гипогликемиялық препараттан ауыстыру кезінде қант профилін тұрақты анықтау (аптасына бірнеше рет) көрсетіледі. Емдеу процесінде қан сарысуындағы глюкоза (гликозилденген гемоглобин) деңгейін динамикалық бақылау қажет (3 айда кемінде 1 рет). Бета-блокаторларды, клонидинді, резерпинді, гуанетидинді қабылдаған кезде гипогликемияның клиникалық көріністерін маскирлеуге болатындығын есте ұстаған жөн. Глибенцламидке инсулиннен тәулігіне 40 дана немесе одан да көп дозада ауысқан жағдайда бірінші күні инсулиннің жарты дозасы және 5 мг глиценкламид қажет болған жағдайда дозасын біртіндеп түзете отырып тағайындалады. Ол егде жастағы емделушілерде сақтықпен қолданылады - емдеуді жарты дозадан бастайды, олар кейін аптасына 2,5 мг-нан аспайды, фебрильді жағдайлары бар.Глиценламидпен емдеу алкогольді ішуден бас тартуды қажет етеді (дисульфирам тәрізді), ұзақ уақыт тұру қажет күн және майлы тағамдарды шектеу. Емдеудің басында реакция жылдамдығын жоғарылатуды қажет ететін іс-шаралар ұсынылмайды.

Өндіруші: «Денсаулық» фармацевтикалық компаниясы »ЖШС Украина

АТС коды: A10B B01

Шығару формасы: қатты дәрілік формалар. Таблеткалар

Жалпы сипаттамасы. Құрамы:

Халықаралық және химиялық атаулар: глибенкламид, 5-хлор-N-амин-сульфонилфенилэтил-2-метоксибензамид,
негізгі физикалық және химиялық қасиеттері: ақ түсті таблеткалар, жалпақ цилиндр пішінді,
Құрамы: 1 таблетканың құрамында 5 мг глиенцламид бар,
қосымша заттар: маннитол, картоп крахмалы, повидон, кальций стеараты.

Фармакологиялық қасиеттері:

Фармакодинамика Гипогликемиялық агент, екінші буынды сульфонилмочевина туындысы. Препараттың қантты төмендететін әсері ұйқы безі мен экстрапанкреатиялық әсердің күрделі механизміне байланысты.
Панкреатикалық әсер ұйқы безінің б-жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандырудан тұрады, бұл жұмыста мобилизация мен эндогендік инсулиннің көбеюімен қатар жүреді. Бұл әсер глибенкламидтің ұйқы безінің жұмыс жасайтын б-жасушаларының плазмалық мембраналарының ATP-ге тәуелді K + арналарының құрамына кіретін рецепторлармен әрекеттесуіне, жасуша мембранасының деполяризациясына, Ca2 + кернеулі шоғырланған каналдардың белсенділігіне байланысты. Бұл ұйқы безінің жасушалары арқылы глюкагонның шығарылуын тежейді.
Экстрапанкреатикалық әсер шеткергі тіндердің эндогендік инсулин әсеріне сезімталдығын жоғарылатудан тұрады, бауырдағы глюкоза мен гликоген синтезін тежейді.
Қандағы инсулин деңгейінің жоғарылауы және глюкоза деңгейінің төмендеуі біртіндеп жүреді, бұл гипогликемиялық реакциялар қаупін азайтады. Гипогликемиялық әсер қабылдаудан кейін 2 сағаттан кейін дамиды, 7-8 сағаттан кейін максимумға жетеді және 8-12 сағатқа созылады.
Глибенкламид панкреатикалық және асқазан соматостатинінің секрециясын күшейтеді (бірақ глюкагон емес), қалыпты диуретикалық әсерге ие (еркін судың бүйрек клиренсінің жоғарылауына байланысты). Инсулинге тәуелді емес (тамырлы, кардиопатия) және қант диабетімен байланысты өлімнің барлық асқыну қаупін азайтады. Кардиопротекторлық және антиаритмиялық әсерге ие.

Фармакокинетика Ауыз ішкеннен кейін ол тез және асқазан-ішек жолдарынан толықтай сіңіріледі. Бір мезгілде тамақтану сіңімді баяулатуы мүмкін.
Бір дозадан кейін қандағы ең жоғары концентрацияға 1-2 сағаттан кейін қол жетеді.Қан ақуыздарымен байланысуы - 98% -дан асады. Ол плацентарлы тосқауыл арқылы нашар өтеді.
Ол бауырда екі белсенді емес метаболитке (шамамен тең мөлшерде) айналады, олардың біреуі бүйрекпен, екіншісі өтпен шығарылады. Жою кезеңі 6-10 сағатты құрайды. Дене жиналмайды.
Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика. Жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде препараттың фармакокинетикасында клиникалық маңызды айырмашылықтар байқалмайды, ауыр (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз) кумуляция мүмкін.

Қолдану мөлшері:

Ішке тамақтан 20-30 минут бұрын, шайнаусыз, аз мөлшерде сұйықтық құйыңыз (шамамен ½ шыныаяқ).
Бастапқы және ұстау дозалары, қабылдау уақыты және тәуліктік дозаны бөлу қан мен зәрдегі глюкоза деңгейін тұрақты анықтау нәтижелері негізінде жеке белгіленеді.
Препараттың бастапқы дозасы күніне 1 рет 2,5 мг (1/2 таблетка) құрайды. Қажет болған жағдайда тәуліктік дозаның жоғарылауы қан глюкозасының деңгейіне үнемі мониторинг жасаумен жүзеге асырылады, дозаны терапевтік тиімді доза алынғанша бірнеше күн мен 1 апта аралығында 2,5 мг (1/2 таблетка) біртіндеп арттырады. Максималды тиімді доза - 15 мг (3 таблетка). Тәулігіне 15 мг-нан жоғары дозалар гипогликемиялық әсердің ауырлығын арттырмайды.
Тәуліктік дозасы 10 мг (2 таблетка) күніне 1 рет, таңғы ас алдында қабылданады. Тәуліктік жоғарырақ дозада оны таңертең және кешке 2: 1 қатынасында екі дозаға бөлу ұсынылады.
Егде жастағы емделушілерде емдеу жарты дозадан басталады, ол одан әрі аптасына күніне 2,5 мг-нан аспайды.
Науқастың дене салмағының немесе өмір салтының өзгеруімен, сондай-ақ гипо- немесе гипергликемия даму қаупін арттыратын факторлардың пайда болуымен дозаны түзету қажет.
Инсулинмен бірге қолданыңыз. Глиенцламид инсулинмен бірге монотерапияда глицламидтің максималды дозасын қабылдау арқылы қандағы глюкоза концентрациясын қалыпқа келтіру мүмкін болмаған кезде тағайындалады. Сонымен қатар, пациентке тағайындалған глибенкламидтің соңғы дозасы аясында инсулинмен емдеу оның минималды дозасынан басталады, содан кейін қандағы глюкоза концентрациясын бақылау арқылы инсулин дозасын біртіндеп жоғарылатуға болады. Аралас емдеу міндетті медициналық бақылауды қажет етеді. Глибенкламидті инсулинмен біріктірген кезде соңғысының дозасын 25-50% төмендетуге болады.
Қазіргі уақытта препаратты балаларды емдеуге қолдану туралы ақпарат жоқ.

Қолдану ерекшеліктері:

Препарат фебрильді синдромда, алкоголизмде, қалқанша безінің ауруларында (гипо- немесе), егде жастағы емделушілерде және бауыр қызметі бұзылған пациенттерде сақтықпен қолданылады.
Ұзақ монотерапиямен (5 жылдан астам) қайталама қарсылық дамуы мүмкін.
Зертханалық параметрлерді бақылау. Препаратпен емдеу кезінде қандағы және зәрдегі глюкозаның деңгейін (дозаны таңдау кезеңінде аптасына бірнеше рет), сондай-ақ гликозилденген гемоглобиннің концентрациясын (3 айда кемінде 1 рет) бақылау қажет, бұл бастапқы немесе екінші реттік қарсылықты уақтылы анықтауға мүмкіндік береді. препаратқа. Сонымен қатар, бауыр функциясын және перифериялық қанның суретін бақылау қажет (әсіресе тромбоциттер мен лейкоциттердің саны).
Науқасты глибенкламидтен инсулин терапиясына ауыстыруды талап ететін жағдайлар: экстенсивті, ауыр жарақат, экстенсивті хирургия, асқазан-ішек жолындағы тамақ пен дәрі-дәрмектердің нашар сіңуі (ішек өтімсіздігі, ішек парезі), бауыр мен бүйрек функциясының ауыр бұзылуы, соның ішінде гемодиализде болу. Уақытша инсулинге ауысу қажеттілігі стресстік жағдайларда пайда болады (жарақат алу, хирургиялық араласу, безгегі бар жұқпалы аурулар).
Глибенцламидпен емдеудің басында даму қаупі. Емдеудің алғашқы апталарында гипогликемия даму қаупі артуы мүмкін (әсіресе жүйелі емес тамақтану немесе өткізіп жіберетін тамақтану кезінде). Оның дамуына келесі факторлар ықпал етуі мүмкін:
пациенттің дәрігермен қызметтес болу қабілетсіздігі немесе (әсіресе қартайғанда),
жүйесіз тамақтану, тамақтанбау, дұрыс тамақтанбау,
дене белсенділігі мен көмірсулар қабылдау арасындағы теңгерімсіздік,
диетадағы өзгерістер
алкогольді ішу, әсіресе жеткіліксіз тамақтану немесе тамақтанбау,
бүйрек функциясы бұзылған,
бауыр жеткіліксіздігі,
есірткі дозаланғанда
көмірсулар алмасуына немесе гипогликемияның реттелуіне әсер ететін эндокриндік жүйенің өтемсіз қосалқы аурулары (оның ішінде қалқанша безінің қызметі бұзылған, гипофиз немесе адренокортикалық жеткіліксіздік);
кейбір басқа препараттарды бір уақытта қолдану (басқа дәрілермен өзара әрекеттесуді қараңыз).
Гипогликемия белгілері оның егде жастағы емделушілерінде, сондай-ақ вегетативті дисфункциясы бар науқастарда немесе б-адренорецепторлардың блокаторларымен, клонидинмен, резерпинмен, гуанетидинмен немесе басқа да симпатолитиктермен бір мезгілде емделетін пациенттерде біртіндеп дамуы кезінде жеңіл немесе тіпті болмауы мүмкін.

Препарат тек тағайындалған дозада және күннің белгілі бір уақытында қабылдануы керек.

Препараттың тәуліктік дозасын қабылдау және тарату уақытын дәрігер науқастың күндізгі режимінің сипаттамаларын ескере отырып анықтайды.
Міндетті - бұл дәрі қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кешіктірмей тамақтану.
Глицламламидті тағайындау кезінде гликемия деңгейін оңтайлы бақылауға қол жеткізу үшін тиісті диетаны ұстану керек, физикалық жаттығулар жасап, қажет болған жағдайда дене салмағын азайту керек. Күнге ұзақ әсер етуден бас тартып, майлы тағамдарды тұтынуды шектеу керек.
Глибенкламидті қабылдаудағы қателіктер (дозаны ұмытып кету салдарынан) ешқандай жағдайда одан әрі жоғарылатылған дозаны енгізумен түзетуге болмайды. Дәрігер мен пациент алдымен препаратты қолдану кезінде қателіктер туындаған кезде (дозаны өткізіп алмау, тамақты өткізіп жіберу) немесе дәрі-дәрмекті белгіленген уақытта қабылдауға болмайтын жағдайларда алдын-алу шараларын талқылауы керек.
Науқас дәрі-дәрмектің тым көп немесе артық дозаларын кездейсоқ қабылдаған кезде дереу дәрігерге хабарлауы керек.
Науқасты глибенцламидке басқа сульфонилмочевина препараттарынан (хлорпрамидті қоспағанда) және инсулинмен (тәуліктік доза - 40 бірліктен). Науқасты глибенкламидке өткізген кезде дозаны біртіндеп арттыру ұсынылады. Инсулинмен емдеудің алғашқы күнінде инсулиннің жарты дозасы мен 5 мг глиенцламид тағайындалады.
Көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету. Емдеудің басында немесе глицламламидті тұрақты емес қолданғанда гипо- немесе гипергликемияға байланысты пациенттің психомоторлы реакцияларының төмендеуі байқалады. Мұндай жағдайларда, сіз назарды және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын арттыруды қажет ететін қауіпті әрекеттерді жасаудан аулақ болуыңыз керек.

Жанама әсерлері:

Зат алмасу жағынан. Гипогликемия, оның ішінде түнгі тыныштық (бас ауруы, аштық, шаршағыштық, түнгі ұйқы, мас күй, діріл, шатасу, сөйлеу және көру қабілетінің бұзылуы, өте сирек - кома). Сонымен қатар, адренергиялық кері байланыс механизмінің нәтижесінде кейде келесі белгілер пайда болуы мүмкін: суық, жабысқақ тер,. Алкогольге жоғары сезімталдық, салмақтың жоғарылауы, дислипидемия, май ұлпасының тұнбасы, ұзақ қолданғаннан кейін - гипотиреоз.
Асқазан-ішек жолдарынан. Кейде - жүрек айнуы, эпигастрийде ауырлық немесе ыңғайсыздық сезімі, іштің ауыруы, тәбеттің жоғалуы немесе жоғарылауы, өте сирек - бауыр қызметінің бұзылуы, холестатикалық сарғаю,.
Қан жүйесінен. Өте сирек - гемолитикалық немесе апластикалық, панцитопения ,.
Аллергиялық реакциялар. Сирек - эритема мультиформалы, қабыршақтайтын, фотосезгіш. Басқа сульфонилмочевина туындыларымен, сульфаниламидтермен және тиазид тәрізді дәрілермен кросс-аллергия мүмкін.
Басқалары. гипотармолярлық немесе антидиуретикалық гормонның жеткіліксіз секреция синдромы (депрессия, летаргия, бет, білектер мен қолдар, құрысулар, ступор, кома), уақытша тұрудың бұзылуы.

Басқа дәрілермен әрекеттесуі:

глибенкламид күшейту гипогликемиялық іс-қимыл фермент ингибиторлары, аллопуринол, анаболические стероиды және ерлер жыныстық гормондар, левомицетин, Тагамет, кумарин туындылары, cyclo-, трояндық және қосады ифосфамид және сіңірімділік, fenfluramine, feniramidolom, fibrates, айырбастау ангиотензин, инсулин немесе басқа гипогликемиялық препараттарды қолдану кезінде туындауы мүмкін флуоксетин, гуанетидин, МАО ингибиторлары, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, оксифенбутазон, азапропано OM, Пробенецидом, салицилат, sulfinpyrazone, ұзақ м.а. сульфаниламидтер, тетрациклин, tritokvalinom.
Глибенцламидтің гипогликемиялық әсерінің әлсіреуі ацетазоламидпен, барбитураттармен, глюкокортикостероидтармен, диазоксидпен, салуретиктермен, тиазидті диуретиктермен, эпинефринмен (адреналинмен) және басқа да симпатомиметиктермен, глюкагонмен, лаксотиндермен және оның қышқылымен (пролондармен) бір мезгілде қолданғанда мүмкін. , эстрогендер мен прогестогендер, фенотиазин, фенитоин, рифампицин, қалқанша безінің гормондары, литий тұздары, хлорпромазин.
Глицламламидтің гипогликемиялық әсерінің күшеюі мен әлсіреуі гистамин H2 рецепторларының блокаторларымен бір мезгілде қолданумен, клонидинмен және резерпинмен, алкогольдің бір немесе созылмалы тұтынылуымен байқалады.
Глибенкламидті қабылдау аясында кумарин туындыларының әсерінің жоғарылауы немесе әлсіреуі байқалады.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Глиенцламид - туындыларға байланысты ауызша гипогликемиялық дәрі сульфонилмочевина. Глибенцламидтің әсер ету механизмі ішке жасуша секрециясын ынталандырудан тұрады ұйқы безіинсулиннің шығарылуын арттыру арқылы. Көбінесе тиімділігі инсулин өндірісінің екінші сатысында көрінеді. Бұл перифериялық тіндердің инсулин әсеріне сезімталдығын, сондай-ақ оның мақсатты жасушалармен байланысын арттырады. Сонымен қатар, глибенкламид гиполипидемиялық әсерімен және тромбогендік қасиеттерінің төмендеуімен сипатталады.

Дененің ішінде затты ас қорыту жолынан тез және толық сіңіру байқалды. Плазма ақуыздарымен байланыс 95% құрайды. препарат бауырда жүзеге асырылады, нәтижесінде белсенді емес зат пайда болады. Шығару негізінен несеп және өт бөліктерінде, метаболиттер түрінде болады.

Арнайы нұсқаулар

Бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған, фебрильді жағдайлары, бүйрек үсті безінің немесе қалқанша безінің патологиялық қызметі, созылмалы алкоголизммен ауыратын науқастарды мұқият емдеу ұсынылады.

Толыққанды емдеу процесі үшін қандағы глюкоза деңгейін және глюкозаның экскрециясын мұқият бақылау қажет.

Егер гипогликемия санадағы науқастарда дамитын болса, онда қант немесе глюкоза ауызша енгізіледі. Есінен айырылған жағдайда глюкоза көктамыр ішіне енгізіледі, және глюкагон - бұлшықет ішіне, тері астына немесе көктамыр ішіне.

Сана қалпына келтірілгенде, науқасқа гипогликемия қайталанбауы үшін дереу көмірсуларға бай тағам беріледі.

Глиенцламид - екінші буын сульфонилмочевина туындыларының класынан гипогликемиялық қасиеттері бар дәрі. Ол сонымен қатар гиполипидемиялық әсерге ие және тамырлы тромбоз қаупін азайтады.

Жалпы сипаттамасы

Латын тіліндегі халықаралық форматтағы Glibenclamide препаратының атауы - Glibenclamide. Сырттай, дәрі-дәрмек бөлу сызығы бар диск түрінде ашық қызғылт түсті таблетка болып табылады. Қаптамада кішкене қоспалары бар мәрмәр құрылымы болуы мүмкін.

Таблеткалар блистерде 10 дана. Бір қорапта осындай 12 тәрелке болуы мүмкін.

Глибенкламид рецепт бойынша шығарылады, қалыпты жағдайда сақталады, балалардың қолы жетпейді. Нұсқаулықта препараттың сақтау мерзімі - 5 жыл көрсетілген. Мерзімі өткен дәрі-дәрмекті қабылдауға болмайды.

Әрбір таблетканың құрамында 5 мг глибенкламид және лактоза моногидраты, картоп крахмалы, магний стеараты, поливинилпирролидон, Е 124 бар.

Отандық фармацевтикалық компаниялар қантты төмендететін агент шығарады:

Оны Украинаның «Денсаулық» компаниясы іске қосады. Глибенкламид үшін ресейлік дәріханалар желісіндегі баға 270-350 рубльді құрайды.

Препараттың фармакодинамикасы

Ауызша гипогликемиялық препарат. Глибенкламидте әсер ету механизмі ұйқы безінің жасушалары арқылы инсулин өндірісін ынталандыруға негізделген. Сонымен қатар, шеткі ұлпалардың инсулинге төзімділігі төмендейді. Препарат ұйқы безінде эндогендік гормонды синтездейтін белсенді β-жасушалар болған жағдайда жұмыс істейді. Дәрі-дәрмектер мен тромбоциттердің агрегациясын азайтады.

Фармакокинетикалық сипаттамасы

Асқазан-ішек жолдарынан ішекке бос асқазанға қабылдағаннан кейін препарат тез сіңеді, қан ақуыздарымен 95% байланысады. Белсенді затты бейтарап метаболиттерге айналдыру бауырда жүзеге асырылады. Шығаруды бүйректер мен өт жолдары басқарады. Қанның жартылай шығарылу кезеңі бір жарым-үш жарым сағатты құрайды. Қант препараттың бір дозасын кем дегенде 12 сағат бойы бақылайды.

Бауыр патологиясымен дәрі-дәрмектердің шығарылуы тежеледі.Егер бауыр жетіспеушілігі әлсіз түрінде болса, бұл метаболиттердің шығарылу процесіне әсер етпейді, неғұрлым ауыр жағдайларда олардың жинақталуы алынып тасталмайды.

Нозологиялық топтардың синонимдері

Планшеттер ақ немесе ақ түсті, сәл сарғыш немесе сұр реңді, плоскилиндрис қаупі бар.

Екінші буындағы сульфонилмочевина тобын ауызша қабылдауға арналған гипогликемиялық агент.

Глиенцламид панкреатикалық және экстрапанкреатикалық әсерге ие. Ұйқы безінің бета-жасушасындағы глюкозаның тітіркену шегін төмендету арқылы инсулин секрециясын ынталандырады, инсулинге сезімталдықты және оның мақсатты жасушаларға байланысуын жоғарылатады, инсулиннің шығарылуын жоғарылатады, инсулиннің бұлшықет пен бауыр глюкозасының көтерілуіне әсерін күшейтеді және май тінінде липолизді тежейді (панкреатиттен тыс әсерлер) . Инсулин секрециясының екінші сатысында әрекет етеді. Гиполипидемиялық әсері бар, қанның тромбогендік қасиеттерін төмендетеді.

Гипогликемиялық әсер 2 сағаттан кейін дамиды, 7-8 сағаттан кейін максимумға жетеді және 12 сағатқа созылады. Препарат инсулин концентрациясының бірқалыпты жоғарылауын және плазмалық глюкозаның біртіндеп төмендеуін қамтамасыз етеді, бұл гипогликемиялық жағдайлардың пайда болу қаупін азайтады. Глибенкламидтің белсенділігі инсулин синтездеуге арналған ұйқы безінің эндокринді функциясының сақталуымен көрінеді.

Ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолынан сіңу 48-84% құрайды. Максималды концентрацияға жету уақыты - 1-2 сағат, тарату көлемі - 9-10 литр. Плазма ақуыздарымен байланыс 95-99% құрайды. Глиенцламидтің биожетімділігі 100% құрайды, бұл дәрі-дәрмекті тамақтанар алдында қабылдауға мүмкіндік береді. Плацентарлы тосқауыл нашар өтеді. Бауырда екі белсенді емес метаболит пайда болуымен толықтай метаболизденеді, олардың біреуі бүйрекпен, екіншісі өтпен шығарылады. Жою кезеңі 3-тен 10-16 сағатқа дейін.

Диеталық терапияның тиімсіздігімен диабеттің 2 типі.

1 типті қант диабеті

диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома,

панкреатиялық резекциядан кейінгі жағдай,

бауыр жеткіліксіздігі,

бүйректің ауыр жеткіліксіздігі,

Анамнезден белгілі гибенкламидке және / немесе басқа сульфонилмочевина туындыларына, сульфонамидтерге, сульфонамидтер тобы бар диуретиктер мен пробенецидке жоғары сезімталдық реакциялар пайда болуы мүмкін

жұқпалы аурулар кезінде немесе ірі хирургиялық операциялардан кейін инсулин терапиясы көрсетілген кезде көмірсулар алмасуының декомпенсациясы,

ішек өтімсіздігі, асқазанның парезі,

тамақтың дұрыс сіңбеуі және гипогликемия дамуымен бірге болатын жағдайлар,

жүктілік және емізу кезеңі.

Глиенцламидті келесі мақсаттарда қолдану керек:

Қалқанша безінің аурулары (функциясы бұзылған),

алдыңғы гипофиздің немесе бүйрек үсті қыртысының гипофункциялары,

егде жастағы пациенттерде гипогликемия даму қаупі бар.

Глиенцламидті емдеудің ең көп таралған қолайсыз әсері болып табылады гипогликемия. Бұл жағдай ұзаққа созылған табиғатты алып, ауыр жағдайға, коматозға, өмірге қауіпті науқасқа дейін немесе өліммен аяқталатын жағдайға дейін әсер етуі мүмкін. Диабеттік полиневропатияда немесе симпатолитикалық препараттармен бір мезгілде емдеуде («Басқа препараттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз) гипогликемияның типтік прекурсорлары жеңіл немесе мүлдем жоқ болуы мүмкін.

Гипогликемияның даму себептері болуы мүмкін: препараттың артық дозалануы, дұрыс көрсетілмеуі, дұрыс емес тамақтану, егде жастағы пациенттер, құсу, диарея, физикалық күш салу, инсулинге деген қажеттілікті төмендететін аурулар (бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек үсті безінің гипофизі, гипофиз немесе қалқанша без). , алкогольді теріс пайдалану, сондай-ақ басқа препараттармен әрекеттесу («Басқа препараттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз). Гипогликемияның белгілері: қатты аштық, кенеттен терлеу, жүрек соғысы, терінің бозаруы, аузындағы парестезия, діріл, жалпы мазасыздық, бас ауруы, патологиялық ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қорқыныш сезімі, қозғалыстардың үйлестірілуінің нашарлауы, уақытша неврологиялық бұзылулар (мыс. көру және сөйлеу бұзылыстары, парездің немесе параличтің көріністері немесе түйсіктердің өзгеруі). Гипогликемияның дамуымен пациенттер өзін-өзі бақылау мен сананы жоғалтуы мүмкін. Көбінесе мұндай пациенттің дымқыл, суық терісі және құрысуларға бейімділігі бар.

Гипогликемиямен қатар мыналар болуы мүмкін:

Ас қорыту бұзылыстары: сирек кездесетін жүрек айну, қышу, құсу, аузындағы «металл» дәмі, асқазанда ауырлық пен толықтық сезімі, іштің ауыруы және диарея. Кейбір жағдайларда қан сарысуындағы «бауыр» ферменттерінің (сілтілі фосфатаза, глютамин-оксалацетикалық сірке аминотрансфераза, глютамин-пирутивті аминотрансфераза) белсенділігінің уақытша жоғарылауы, есірткі тудыратын гепатит және сарғаю сипатталды.

Сирек пайда болады терінің аллергиялық реакциясы: бөртпе, терінің қышуы, уртикария, терінің қызаруы, Квинкенің ісінуі, терідегі нүктелі қан кетулер, терінің үлкен беттерінде бөртпе пайда болды және фотосезімталдық жоғарылайды. Өте сирек, тері реакциясы науқастың өміріне қауіп төндіретін шок басталғанға дейін тыныс алудың қысқаруымен және қан қысымының төмендеуімен бірге болатын ауыр жағдайлардың дамуының бастауы бола алады. Сипатталған жеке істер жалпы аллергиялық реакциялар тері бөртпесі, буын ауруы, безгегі, зәрде және сарғаюда ақуыздың пайда болуы.

Гемопоэтикалық жүйеден: тромбоцитогения сирек байқалады немесе өте сирек лейкоцитопея, агранулоцитоз. Оқшауланған жағдайларда гемолитикалық анемия немесе панкитопения дамиды.

Басқа жанама әсерлерге оқшауланған жағдайларда байқалады: әлсіз диуретикалық әсер, зәрдегі ақуыздың уақытша пайда болуы, көру қабілетінің нашарлауы, сондай-ақ алкогольді ішкеннен кейін қан айналымы және тыныс алу органдарының асқынуымен көрінетін жедел реакция (дисульфира тәрізді реакция: құсу, сезім бет пен жоғарғы дененің жылуы, тахикардия, бас айналу, бас ауруы).

Дозаланғанда гипогликемияның дамуы мүмкін.

Жеңіл немесе орташа гипогликемия кезінде глюкоза немесе қант ерітіндісі ауызша қабылданады.

Ауыр гипогликемия (есін жоғалту) жағдайында 40% декстроза (глюкоза) ерітіндісі немесе глюкагон көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне, тері астына енгізіледі.

Естен танғаннан кейін пациентке гипогликемияның қайта дамуын болдырмас үшін көмірсуларға бай тамақты беру керек.

Глиенцламидтің гипогликемиялық әсерінің күшеюі ангиотензинді тежейтін фермент ингибиторларын, анаболикалық агенттерді бір мезгілде қолданумен байқалады.

гипогликемиялық дәрілердің басқа тежегіштері (мысалы, акарбоза, бигуанидтер) және инсулин, стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAID), бета-блокаторлар, хинин, хинолон туындылары, хлорамфеникол, клофибрат, кумарин туындылары, дисойрамидин, микрофиленфиламинеаминефилямин. пара-аминосалицил қышқылы, пентоксифиллин (парентеральді түрде енгізілетін үлкен дозаларда), перексилин, пиразолон туындылары, фенилбутазондар, фосфамидтер (мысалы, циклофосфамид, ифос) амид, trofosfamide), пробенецидом, салицилат, sulfinpirazona, sulphonamides, тетрациклин және tritokvalina. Зәрді қышқылдандыратын заттар (аммоний хлориді, кальций хлориді) глибенкламидтің әсерін оның диссоциациялану дәрежесін төмендету және реабсорбцияны жоғарылату арқылы күшейтеді.

Сүйек миының гемопоэзін тежейтін дәрілер миелосупрессия қаупін арттырады.

Гипогликемиялық әсердің жоғарылауымен қатар, бета-блокаторлар, клонилип, гуанетидин және резерпин, сондай-ақ орталық әсер ету механизмі бар препараттар гипогликемияның прекурсорларының сезімін әлсіретуі мүмкін.

Глибенкламидтің гипогликемиялық әсерін барбитураттармен, изониазидпен, циклоспоринмен, диазоксидпен, глюкортикострозоидтармен, глюкагонмен, никотинаттармен (жоғары дозада), фенитоинмен, фенотиазиндермен, рифампикпен, тиазидті диуретиктермен, ацетаметиктермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, ацетамидтермен, глюкагоникростроидтермен, глюкагонмен, никотинаттармен бір мезгілде қолданғанда төмендетуге болады. қалқанша без, «баяу» кальций арналарының блокаторлары, симпатомиметикалық агенттер мен литий тұздары.

Алкоголь мен ішімдікті созылмалы пайдалану көмірсулар алмасуының бұзылуын күшейте алады.

Н2 рецепторларының антагонистері бір жағынан әлсіреуі мүмкін, ал екінші жағынан Глибенкламидтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді. Сирек жағдайларда пентамидин қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуіне немесе жоғарылауына әкелуі мүмкін. Кумарин туындыларының әсері артуы немесе төмендеуі мүмкін.

Бета-блокаторлардың, клонидиннің, гуанетидиннің және резерпиннің гипогликемиялық әсерінің жоғарылауымен қатар, орталық әсер ету механизмі бар препараттар гипогликемияның прекурсорларының сезімін әлсіретуі мүмкін.

Препаратты үнемі және мүмкіндігінше бір уақытта қабылдау керек. Препарат пен диета режимін мұқият сақтау керек.

Дәрігер бауыр мен бүйрек функциясының бұзылған емделушілерінде, сондай-ақ қалқанша безінің, гипофиздің немесе бүйрек үсті кортексінің гипофункциясы бар емделушілерде Глиенцламид тағайындауды мұқият қарастыруы керек. Глибенкламидтің дозасын физикалық және эмоционалды шамадан тыс қабылдау, диетаны өзгерту қажет. Негізгі хирургиялық араласулар мен жарақаттар, кең күйіктер, фебрильді синдромы бар жұқпалы аурулар ауызша гипогликемиялық препараттарды қабылдауды және инсулинді қабылдауды қажет етуі мүмкін.

Науқастарға алкогольді ішу, NSAID және аштық жағдайында гипогликемия қаупінің жоғарылауы туралы ескерту керек.

Емдеудің басында, дозаны таңдау кезінде гипогликемияның дамуына бейім пациенттерге зейінді және психомоторлы реакциялардың жылдамдығын арттыруды қажет ететін іс-шаралармен айналысу ұсынылмайды.

Лактаза жетіспеушілігі бар науқастарды емдеу кезінде препарат құрамында лактоза моногидраты бар екенін ескеру қажет.

Қараңғы жерде 25 ° C жоғары емес температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

Дәріханаларда демалу шарттары

Препарат бар антитромботикалық, липидтерді төмендететін және гипогликемиялықәрекеті.

Дозалары мен емі

Глиенцламидті тамақтан кейін бірден қолдану ұсынылады. Эндокринолог дозаны қантқа қан анализінің нәтижелеріне, науқастың жасына, негізгі аурудың ауырлығына, қатар жүретін патологияларға және жалпы денсаулығына байланысты есептейді.

Аурудың алғашқы кезеңінде стандартты норма тәулігіне 2,5-5 мг құрайды. Таңғы астан кейін бір рет дәрі қабылдаңыз. Егер гликемиядан толық өтем алу мүмкін болмаса, дәрігер аптасына 2,5 мг препарат қосу арқылы дозаны түзете алады. Шекті мөлшер (тәулігіне 15 мг дейін) үш таблеткаға тең. Максималды доза сирек тағайындалады, гликемияның айтарлықтай жоғарылауы байқалмайды.

Егер диабетпен ауыратын адамның дене салмағы 50 кг-нан аз болса, онда алғашқы доза 2,5 мг-да тағайындалады, ол планшеттің жартысына сәйкес келеді. Егер тәуліктік норма екі данадан аспаса, олар таңертең таңғы ас кезінде мас болып табылады, басқа жағдайларда дәрі екі рет, таңертең және кешке 2: 1 қатынасында таратылады.

Глибенцламидті балама гипогликемиялық препараттармен сәтті емдеуден кейін берген кезде, бастапқы дозасы таңертең бір рет 2,5 мг құрайды.

Нашар тиімділікпен сіз апта сайын 2,5 мг қосу арқылы норманы түзете аласыз.

Егер диабетке қарсы басқа дәрілермен емдеудің нәтижесі қанағаттанарлықсыз болса, бастапқы дозасы тамақтан кейін таңертең 5 мг құрайды. Қажет болса, апта сайын 2,5-5 мг түзетуге рұқсат етіледі. Шектік норма бірдей болып қалады - күніне 15 мг.

Егер глибенкламидтің ең жоғары тәуліктік мөлшері, көмірсутегі аз диетаны және оңтайлы физикалық белсенділікті сақтау кезінде қанттың 100% өтемақысын қамтамасыз етпесе, қант диабеті кешенді емдеу режиміне өтеді. Негізгі препарат бигуанидтермен, инсулинмен және басқа да гипогликемиялық агенттермен толықтырылған.

Егер аурудың екінші түрі бар диабетпен ауыратын инсулин гормонының эндогендік өндірісі толығымен басылса, кешенді емдеу инсулин препараттарымен монотерапиямен бірдей нәтижеге кепілдік бермейді.

Егер қандай-да бір себептермен Глиенцламидті қабылдау уақыты бір-екі сағаттан артық жіберілмеген болса, болашақта сіз препаратты қабылдай алмайсыз. Келесі күні таңертең стандартты дозаны қабылдаңыз, мөлшерлемені жоғарылатуды ұсынбаңыз.

Жанама әсерлері

Препараттың артық дозалануы кезінде әртүрлі ауырлықтағы гипогликемиялық жағдай, оның ішінде кома мүмкін. Алкогольді теріс пайдалану және күніне бір-екі тамақтану, артық жұмыс, бауыр, қалқанша без және бүйрек проблемалары, жағымсыз салдарлар болуы мүмкін.

Глибенкламидтің артық дозалануы жағдайлары

Препараттың артық бағаланған бөліктерін жүйелі қолдану зардап шеккен адамның өміріне қауіпті ауыр гипогликемияны тудырады.

Ұқсас нәтижені препаратты жүйелі емес тамақтану, физикалық шамадан тыс жұмыс, Глибенцламидпен бірге қабылданған кейбір дәрі-дәрмектердің әсерінен алуға болады.

Гипогликемиялық жағдайдың белгілері:

• Бақыланбайтын аштық
• Ұйқының сапасы төмендеді
• Жүйке
• Бөлу
• Терлеудің жоғарылауы
• Бас ауруы,
• Диспептикалық бұзылулар
• Гипертоника
• Қолдың треморы
• Тахикардия.

Эндокриндік проблемалары бар психиканың жұмысындағы ауытқулар сананың бұзылуымен, ұйқышылдықпен, құрысумен, әлсіз ұстамалы қимылмен, әлсіреген назармен, бөлінген фокуспен, дүрбелеңмен, көлік құралын басқарумен немесе нақты механизмдерді басқарумен, депрессиялық күймен, агрессивтілікпен, қан тамырлары мен тыныс алу органдарының проблемаларымен, кома.

Абсолютті түрде де, салыстырмалы түрде дозаланғанда да гипогликемия бірінші буынды сульфанилеуре туындыларының дозалануымен салыстырғанда айқын болады.

Зардап шеккен адамның жағдайын жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде жеңілдету үшін тез көмірсулар қабылдауға болады - тәттілерді, қант немесе шырыны бар жарты стакан шай (жасанды тәттілендіргіштерсіз). Егер мұндай шаралар енді жеткіліксіз болса, тамырға глюкоза (40%) немесе декстроза (5-10%), бұлшық еттерге глюкагон (1 мг) енгізіледі. Диазоксидті ауызша қабылдауға болады. Егер жәбірленуші акарбоз қабылдаса, ауызша гипогликемияны олигосахаридтермен емес, глюкозамен ғана түзетуге болады.

Егер гипогликемияның құрбаны әлі де есінде болса, қант ішкі қолдануға арналған. Есінен айырылған жағдайда глюкоза iv, глюкагон - iv, i / m және тері астына енгізіледі. Егер сана қайта оралса, рецидивтің алдын алу үшін диабетпен ауыратын адамға тез көмірсулар негізінде тамақтану керек.

Гликемия, рН, креатинин, электролиттер, мочевина азотының мониторингі үнемі жүргізіледі.

Глибенкламидтің дәрілік заттардың өзара әрекеттесу нәтижелері

Глименцламидтің шығарылуы кешіктіріліп, оның гипогликемиялық потенциалын, азопропанон, миконазол, кумар қышқылына арналған препараттар, оксифенбутазон, сульфонамид тобына қарсы препараттар, фенилбутазон, сульфапиразонфениридол бар.

Инсулинге төзімділікті төмендететін қантты төмендететін балама дәрілермен біріктірілген терапия осындай нәтижелерді көрсетеді.

Анаболикалық препараттарды, аллопуринолды, циметидинді, β-адренорецепторлардың блокаторларын, циклофосфамидті, гуанетидинді, клофиброн қышқылын, моноамин оксидазының ингибиторларын, ұзақ әсер ететін сульфаниламидтерді, салицилаттарды, тетрациклиндерді, алкогольді, гипогликемиялық қасиеттерді бір мезгілде қолданғанда мүмкін.

Егер терапевтік режимде барбитураттар, хлорпромазин, рифампицин, диазоксид, адреналин, ацетазоламид, басқа да симпатомиметикалық препараттар, глюкокортикостероидтар, глюкагон, индометацин, диуретиктер, соның ішінде ацетазоламид, никотинат (феноздық дозалар, феноздық дозалар, феноздық дозалар, феноздық дозаларда) , салуретиктер, литий тұздары, алкогольдің үлкен дозалары мен лактивті, глименцламидтің әсері төмендейді.

Параллельді қолданумен әрекеттесудің болжанбаған нәтижелерін H2 рецепторларының антагонистері көрсетеді.