Калифорния және Бостон дәрігерлері әлемдегі алғашқы инсулин таблеткаларын ұсынды - олар дәрі-дәрмекті асқазан жүйесінің әсерінен қорғап, адамның қан айналым жүйесіне белсенді затты жеткізуге көмектеседі. Планшеттердің сипаттамасы PNAS журналында жарияланған.

Бүгінгі таңда әлемде қант диабетімен ауыратын 340 миллион адам тұрады. Олардың көпшілігі ағзадағы қан деңгейін тұрақтандыру үшін күніне алты инсулин енгізеді. Инсулиннің қауіптілігіне байланысты препараттың артық дозалануы сирек емес, әсіресе препараттың басқа брендіне көшу кезінде. Соңғы 10 жыл ішінде дәрігерлер бірнеше рет химиялық формуласы бар инсулиннің қауіпсіз аналогын немесе гормонды ағзаға енгізудің жаңа әдісін жасауға тырысты.

Жаңа инсулин таблеткасының қабығы құрамында құрамында тұзы жоқ, бірақ төмен балқу температурасына байланысты сұйықтық сияқты әрекет етеді, белсенді затты асқазан қышқылынан қорғайды. Егер асқазанда планшеттің мембранасы инсулинді шырыннан қорғаса, ішекте сілтілер ыдырайды, бұл инсулин гормондарының кетуіне мүмкіндік береді.

Сонымен қатар, иондық сұйықтық инсулин молекулаларына ішек қабырғасы мен қан ағымына еніп, оларды тұрақтандырады, таблеткалардың 12 сағат бойы әрекет етуіне мүмкіндік береді. Планшеттер нарыққа клиникалық зерттеулер аяқталғаннан кейін бірнеше жылдан кейін шығады деп жоспарлануда.

ДДСҰ мәліметтері бойынша, бүгінде әлемде 340 миллионға жуық адам қант диабетімен ауырады

Олардың көпшілігі қандағы қантты тұрақтандыру үшін күніне екі, тіпті 5-6 инсулин қабылдауға мәжбүр. Инсулин - бұл өте қауіпті гормон және препараттың жаңа брендіне өту нәтижесінде оның артық дозалануы гиполемия кезінде денсаулыққа қатты зиян келтіруі немесе тіпті өлімге әкелуі мүмкін - қандағы қанттың күрт төмендеуі.

Соңғы жылдары ғалымдар ұқсас химиялық формуласы бар инсулиннің қауіпсіз аналогын немесе гормонды организмге оны артық дозадан қорғауға мүмкіндік беретін жүйені жасауға белсенді түрде тырысуда.

Мысалы, 2013 жылдың басында американдық биохимиктер тері астына енгізуге болатын арнайы «медуза» микро-тамшысын ойлап тапты, ол жерде бірнеше күн ішінде инсулин баяу шығарылады.

Дәрігерлер мен пациенттердің өздері, Митраготри атап өткендей, инсулинді аспирин немесе басқа таблеткалар сияқты қабылдауға болатындығын көптен армандаған.

Осы уақытқа дейін бұл мүмкін болмады, өйткені протеинді тағамдарды сіңіретін асқазан сөлі мен ферменттер оның молекулаларын ішек қабырғасына сіңірмес бұрын ыдыратты.

Гарвард пен Санта Барбара қаласындағы Калифорния университетінің ғалымдары бұл мәселені екі нәрсе - асқазан қышқылының әсеріне төзімді қабық және химиктер «ионды сұйықтық» деп атайтын арнайы затпен шешті.

Бұл сөзбен ғалымдар белгілі бір тұздың қоспасын түсінеді, оның құрамында судың бірыңғай молекуласы жоқ, бірақ сонымен бірге өте төмен балқу температурасына байланысты сұйықтық сияқты әрекет етеді. Оларды, ғалымдар айтқандай, инсулинге арналған «сұйық» бронь ретінде қолдануға болады, ол оны ішек арқылы қозғалу кезінде ферменттерден қорғайды.

Оның жұмысының құпиясы, Митраготри түсіндіргендей, ол әр түрлі рН деңгейі бар ортада өзін-өзі ұстайды.

«Қышқыл» асқазанда ол тұрақты болып қалады және оның шырынын ішке енуіне жол бермейді, ал «сілтілі» ішекте иондық сұйықтық біртіндеп ыдырап, гормон молекулаларын шығарады.

Сонымен қатар, иондық сұйықтық, тышқандарда жүргізілген тәжірибелер көрсеткендей, инсулин молекулаларына ішек қабырғалары мен қан ағымының арасындағы тосқауылдың енуіне көмектеседі және гормондық молекулаларды тұрақтандырады, оның негізінде таблеткалардың шамамен 12 сағатқа созылуына және тіпті бөлме температурасында медициналық кабинетте шамамен екі ай сақталуына мүмкіндік береді.

Митраготри және оның әріптестері үміт еткендей, олардың таблеткалары клиникалық зерттеулер мен жануарлар эксперименттерінің барлық кезеңдерінен қысқа мерзімде өтіп, дәріханаларда жақын жылдары пайда болады.

Иондық сұйықтықтың екі компоненті - В4 дәрумені және герань қышқылы қазірдің өзінде тағамдық қоспалар ретінде пайдаланылады, бұл таблеткалардың уыттылығын жеңілдетеді.

Американдық биотехнологтар инсулин капсулаларын ойлап табуда

Күн сайын 1 типті қант диабетімен ауыратын адамдар травматикалық және ауырсынатын инсулин инъекциясын жасауға немесе сорғыларды қолдануға мәжбүр. Фармацевттер ұзақ уақыт бойы қажетті гормонды қанға жеткізудің жұмсақ тәсілдерімен күресіп келді, және олардың біреуі табылған сияқты.

Бүгінгі күнге дейін тіпті инъекциядан қорқатын адамдарда балама амал жоқ. Жақсы шешім инсулинді ауыз арқылы қабылдау болып табылады, бірақ басты қиындық - инсулин асқазан сөлі мен ас қорыту ферменттерінің әсерінен тез бұзылады. Ғалымдар ұзақ уақыт бойы инсулин ас қорыту жүйесінің барлық «тосқауылдарын» жеңіп, қанға өзгеріссіз енетін қабықты жасай алмады.

Ақыры, Самир Митраготридің басшылығымен Гарвард ғалымдары бұл мәселені шеше алды. Олардың жұмысының нәтижелері АҚШ ғылым академиясының - PNAS журналында жарияланды.

Биотехнологтар таблеткаларды жасай алды, оларды өздері әмбебаптығы мен мүмкіндіктері жағынан Швейцария армиясының пышақымен салыстырады.

Инсулин химиктер «ионды сұйықтық» деп атайтын композицияға орналастырылған. Негізінен су болмайды, бірақ өте төмен балқу температурасына байланысты ол өзін-өзі ұстайды және сұйықтыққа ұқсайды. Иондық сұйықтық әртүрлі тұздардан тұрады, органикалық қосылыс холин (В4 дәрумені) және герань қышқылы. Инсулинмен бірге олар асқазан қышқылына төзімді, бірақ аш ішекте еритін мембранаға енеді. Ашық ішекке қабықсыз кіргеннен кейін иондық сұйықтық инсулинге арналған құрыш рөлін атқарады, оны ас қорыту ферменттерінен қорғайды, сонымен бірге ішектің шырышты және тығыз жасуша қабырғасы арқылы қанға енуіне көмектеседі. Иондық сұйықтықтағы инсулині бар капсулалардың тағы бір айқын артықшылығы - бөлме температурасында екі ай бойы сақталуы, бұл диабетпен ауыратын адамдардың өмірін едәуір жеңілдетеді.

Ғалымдар мұндай таблеткаларды шығару оңай әрі арзан екенін айтады. Сонымен қатар, қант диабетімен ауыратын адамдар шаршаусыз инъекцияларсыз жасай алады, мүмкін бұл инсулинді ағзаға жеткізудің тиімді әдісі және бақылауы мүмкін. Қантты төмендететін гормонның қанға иондық сұйықтықпен ену әдісі инъекцияларға қарағанда ұйқы безі шығаратын инсулинді сіңірудің табиғи процестеріне ұқсас.

Дәрі-дәрмектің қауіпсіздігін дәлелдеу үшін жануарларға және одан кейін адамдарға арналған қосымша зерттеулер қажет болады, алайда әзірлеушілер оптимизмге толы. Холин мен геран қышқылы тағамдық қоспаларда бұрыннан қолданылған, демек, олар уытты емес деп танылған, яғни жұмыстың жартысы орындалған. Әзірлеушілер инсулин капсулалары бірнеше жылдан кейін сатылымға шығады деп үміттенеді.