Пресартан Н.

Антигипертензиялық әсері бар препарат белгілі бір блокатор болып табылатын дәрілерді білдіреді. ангиотензин рецепторлар (тип АТ1) Ферментті тежемейді (киназа II) бұзады брадикинин. Пресартан қандағы концентрацияны төмендетеді альдостерон және норепинефрин, OPSS, Сәлем, жүктемені азайтады, қан айналымының «кішкентай» шеңберіндегі қысым, диуретикалық әсер етеді. Миокард гипертрофиясының дамуын тежейді. Науқастарда CHF дене белсенділігіне қарсылығын арттырады.

Пресартанның бір дозасынан кейін гипертензияға қарсы әсер максималды мәніне 6 сағаттан кейін жетеді және келесі күні біртіндеп төмендейді. Максималды гипотензивті әсер препаратпен емдеуді бастағаннан кейін бір айдан кейін көрінеді.

Пресартан, қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Пресартан тамақ қабылдауына қарамастан, күніне 1 рет қабылданады. Емдеуде артериялық гипертензия ұсынылатын тәуліктік дозаны, қажет болған жағдайда 100 мг дейін арттыруға болады. Егер пациент диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдаса, дозасын тәулігіне 25 мг дейін азайту керек.

Емдеуге арналған CHF бастапқы тәуліктік доза 12,5 мг құрайды, бір апта ішінде, содан кейін апта сайынғы доза 2 есеге (12,5, 25, 50 мг) артады. Қолдану дозасы - күніне 50 мг. Гипотензивті әсерді күшейту үшін тағайындау ұсынылады Пресартан Н. (Лосартан гипертониялық агентпен бірге).

Қарым-қатынас

Препаратты құрамында құрамында калий бар препараттармен қатар қолдану (калий препараттары, калий сақтайтын диуретиктердаму қаупін арттырады гиперкалиемия. Препаратты диуретиктермен бірге қабылдаудың күрт төмендеуі мүмкін Сәлем. Пресартанмен бірге қабылдау NSAID-тер препараттың гипотензивті әсерін азайтуға көмектеседі. Препаратты басқа антигипертензивті препараттармен бір мезгілде қабылдағанда өзара гипотензивті әсер.

Пішіні мен құрамын шығару

Пресартанның дәрілік формасы - қабықпен қапталған таблеткалар: 25 және 50 мг дозада - дөңгелек биконвекс, қызғылт, 25 мг таблеткалар бір жағында бөлуші сызықпен, 100 мг дозасында - тамшы тәрізді, биконвекс, ақ немесе гравюрамен ақ түсте « Бір жағында 100 »және екінші жағында« BL »(10 дана. Блистерде, картон қорапта 3 блистерде, 14 дана. Блистерде, картон қорапта 2 блистерде).

1 таблетка құрамы 25/50 мг:

• белсенді зат: лосартан калий - 25/50 мг,
• көмекші компоненттер: кептірілген крахмал, микрокристалды целлюлоза, тазартылған тальк, коллоидты кремний диоксиді, натрий крахмалы гликолат, магний стеараты, изопропил спирті, метилен хлориді, OY-55030 опадри, қызыл қызыл бояу.

Құрамы 1 таблетка 100 мг:

• белсенді зат: лосартан калий - 100 мг,
• көмекші компоненттер: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, тальк, коллоидты кремний диоксиді, натрий карбоксиметил крахмалы, магний стеараты, гипромеллоза, титан диоксиді, тальк, макрогол.

Фармакокинетика

Пресартан асқазан-ішек жолынан тез сіңеді (ГИТ). Бауыр арқылы алдымен метаболизденеді. Лосартанның және оның метаболиттерінің плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі 92–99% құрайды. Биожетімділігі - 33% (тамақ қабылдау ешқандай әсер етпейді). Препарат іс жүзінде қан-ми тосқауылына енбейді. Денеде жиналмайды, шығарылу несеппен және өтпен жүзеге асырылады. Лосартанның жартылай шығарылу кезеңі - 2 сағат.

Қолдану көрсеткіштері

• артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы (жүрек-тамыр патологиясы мен өлім қаупін азайту үшін),
• протеинуриясы бар II типті қант диабеті (протеинурия мен гиперкреатининемия қаупін азайту үшін),
• созылмалы жүрек жеткіліксіздігі ангиотензин түрлендіретін ферменттің (ACE) тежегіштерін қолдану мүмкін болмаған кезде аралас терапияның бөлігі ретінде қолданылады.

Қарсы көрсеткіштер

• бауырдың ауыр жеткіліксіздігі - Child-Pugh шкаласы бойынша 9 балл (100 мг таблетка үшін),
• жүктілік және лактация,
• жасы 18-ге дейін
• Presartan компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Салыстырмалы қарсы көрсетілімдер (100 мг таблетка үшін):

• подагра
• гиперурикемия
• алдыңғы терапия кезіндегі аллергиялық реакциялар, ACE ингибиторлары немесе басқа препараттар,
• бронх демікпесі,
• жүйелік қан аурулары
• қан айналымының төмендегені (BCC),
• артериялық гипотензия,
• стероид емес қабынуға қарсы препараттармен (NSAID) бірлесіп қабылдау,
• жүректің ишемиялық ауруы
• жасы ұлғайған.

Пресартан қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен дозасы

Пресартан таблеткалары тамақ ішуге қарамастан күніне 1 рет ауызша қабылданады.

Көрсетілген дозасы:

• артериалды гипертензия: ұсынылатын бастапқы доза - тәулігіне 25 мг, орташа дозасы - тәулігіне 50 мг, қажет болған жағдайда оны күніне 100 мг дейін арттыруға болады, препаратты күніне 2 рет қабылдауға рұқсат етіледі,
• жүрек жеткіліксіздігі: ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 12,5 мг, дозаны титрлеу апта сайын жүргізіледі. Орташа сақтау дозасы - күніне 50 мг,
• Артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде жүрек-қан тамырлары патологиясы мен өлімінің алдын алу: ұсынылған бастапқы доза күніне 50 мг құрайды, содан кейін ол тәулігіне 100 мг дейін арттырылады немесе гидрохлоротиазидті біріктіріп қабылдау тағайындалады,
• протеинуриямен ауыратын II типті қант диабеті: ұсынылған бастапқы доза күніне 50 мг құрайды, содан кейін ол күніне 100 мг дейін арттырылады.

Пациенттердің арнайы топтары:

• 75 жастан асқан диуретиктерді, гемодиализді жоғары дозаларын қабылдаған бауыр жеткіліксіздігі (Бала-Пуг шкаласы бойынша points 9 балл): препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 25 мг аспауы керек,
• бауыр функциясы бұзылған: препараттың төмен дозаларын қолдану керек.

Жанама әсерлері

Пресартан 25 және 50 мг дозада әдетте жақсы төзімді болады. Жанама реакциялар диарея, диспепсия, бұлшықет ауыруы, ісіну, бас ауруы, айналуы, ұйқының бұзылуы, гиперкалиемия (калий концентрациясы> 5,5 мк / л), сирек жағдайларда, жөтел, тыныс жетіспеушілігі, тахикардия, ангиоэдема (мүмкін) түрінде болуы мүмкін. еріндер, бет, жұтқыншақ және / немесе тіл), уртикария, бауыр ферменттерінің белсенділігі, қан сарысуындағы билирубин деңгейі.

Пресартан таблеткаларын 100 мг дозада қабылдағанда мүмкін болатын жанама әсерлер:

• жүрек-қантамыр жүйесі: тахикардия, жүрек соғысы, мұрын қуысы, дозаға байланысты ортостатикалық гипотензия, аритмия, брадикардия, васкулит, стенокардия, миокард инфарктісі,
• ас қорыту жүйесі: диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, диспепсия, ауыз қуысының шырышты қабаты, анорексия, құсу, тіс ауруы, іш қату, гастрит, түзу, гепатит, бауыр функциясының бұзылуы,
• тірек-қимыл жүйесі: бұзау бұлшық еттерінің спазмы, арқа мен аяқтың ауыруы, артралгия, артрит, иықтағы ауырсыну, тізе, фибромиалгия,
• тері: эритема, құрғақ тері, экхимоз, фотосезімталдық, алопеция, терлеудің жоғарылауы,
• аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышу, зәр шығару, ангиоэдема (ішек, тілдің ісінуін қоса),
• гемопоэз: тромбоцитопения, эозинофилия, Шоенлейн - Генох, гемоглобин мен гематокриттің аздап төмендеуі,
• жүйке жүйесі: бас ауруы, бас айналу, ұйқысыздық, мазасыздық, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, парестезия, гипостезия, перифериялық нейропатия, дүмпу, атаксия, депрессия, құлақ ауруы, әлсіздік, дәмнің бұзылуы, мигрен, конъюнктивит, көру қабілетінің бұзылуы,
• тыныс алу жүйесі: жөтел, фарингит, бронхит, мұрын бітелуі, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы,
• генитурия жүйесі: зәр шығару жолдарының инфекциясы, периметрді зәр шығару, бүйрек функциясының бұзылуы, либидо төмендеуі, импотенция,
• басқалары: астения, кеудедегі ауырсыну, шаршағыштық, перифериялық ісіну, подагра курсының күшеюі,
• зертханалық көрсеткіштер: гиперурикемия, қан сарысуындағы мочевина, қалдық азот пен креатинин концентрациясының жоғарылауы, бауыр трансаминазаларының белсенділігінің жоғарылауы (қалыпты), гипербилирубинемия.

Арнайы нұсқаулар

Ия, сіз Пресартан қабылдағаннан кейін пайда болған дегидратацияны түзетуіңіз керек, мысалы, жоғары дозаларда диуретиктерді қабылдау арқылы, егер ЦКК-ны түзету мүмкіндігі болмаса, емдеу препараттың төмен дозасынан басталуы керек.

RAAS әсер ететін дәрілер (ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі) бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде қандағы мочевинаның концентрациясын және сарысу креатининін жоғарылатуға қабілетті.

Көлік құралдары мен күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Пресартанның көлік құралдарын және басқа күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, ықтимал қауіпті әрекеттерді орындау кезінде сақ болуды талап ететін ұйқышылдық және айналуы сияқты ықтимал жанама әсерлердің дамуына назар аудару керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

• калий сақтайтын диуретиктер, калий препараттары: гиперкалиемия даму қаупі,
• диуретиктер: қан қысымының күрт төмендеу қаупі,
• бета-блокаторлар және симпатолитиктер: әсерін күшейтеді,
• рифампицин, флуканазол: қандағы лосартанның белсенді метаболитінің концентрациясын төмендетеді,
• литий: қандағы концентрациясының жоғарылауы мүмкін,
• NSAID: препараттың гипотензивті әсері төмендейді,
• басқа гипертониялық дәрілер: олардың өзара гипотензивті әсері күшейтіледі.

Презартанның аналогтары - Брозаар, Блоктран, Вазотенс, Зисакар, Козаар, Лозап, Кардомин-Сановель, Лозартан, Реникард, Лейка, Веро-Лозартан, Лориста.

Қолдану тәсілі: дозасы және емдеу курсы

Пресартан N таблеткалары тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылданады.

Бастапқы және күтім дозасы - 1 таблеткадан күніне 12 рет 12,5 мг + 50 мг. Максималды гипертензиялық әсерге терапиядан кейінгі үш апта ішінде қол жеткізіледі. Айқын әсерге жету үшін күніне бір рет 12,5 мг + 50 мг дозада препараттың дозасын 2 таблеткадан арттыруға болады. Ең көп тәуліктік доза - бұл Пресартан Н. таблеткасының 2 таблеткасы.

Қан айналымы төмендеген науқастарда (мысалы, диуретиктердің үлкен дозаларын қабылдау кезінде) гиповолемиямен ауыратын пациенттерде лозартанның ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 25 мг құрайды. Осыған байланысты Пресартан N-мен емдеуді диуретиктерден бас тартқаннан және гиповолемияны түзеткеннен кейін бастау керек.

Егде жастағы науқастарда және бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде, соның ішінде диализде емделушілерде бастапқы дозаны түзету қажет емес.

Артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім қаупін азайту

Лосартанның бастапқы бастапқы дозасы - күніне 1 рет 50 мг. Күніне 50 мг лозартан қабылдаған кезде мақсатты қан қысымына қол жеткізе алмайтын пациенттер лозартанмен гидрохлоротиазидтің төмен дозаларын (12,5 мг) біріктіріп емдеуді қажет етеді, қажет болған жағдайда лозартан дозасын гидрохлоротиазидпен бірге 100 мг дейін арттырады тәулігіне 12,5 мг дозада, болашақта - 50 / 12,5 мг дозада препараттың 2 таблеткасына дейін арттырыңыз (күніне 100 мг лозартан және 25 мг гидрохлоротиазид).

Фармакологиялық әрекет

Пресартан Н құрамында лосартан мен гидрохлоротиазидтің қосындысы бар, екі компонент те артериалды қан қысымын (BP) едәуір дәрежеде төмендететін антигипертензиялық әсерге ие.

Лосартан - ауызша қабылдауға арналған ангиотензин II рецепторларының антагонисті (АТ1 кіші түрі). Лосартан және оның фармакологиялық белсенді метаболиті (E 3174) in vitro түрінде де, vivo-да ангиотензин II-нің барлық физиологиялық әсерлерін, синтездің көзіне немесе бағытына қарамастан блоктайды. Лосартан AT1 рецепторларын таңдап таңдайды және басқа да гормондар мен иондық арналардың рецепторларын байланыстырмайды немесе блоктамайды, олар жүрек-қантамыр жүйесі функциясының көрінісінде маңызды рөл атқарады. Сонымен қатар, лосартан ангиотензин-түрлендіретін ферментті (ACE) - кининаза II-ны тежемейді, сәйкесінше брадикининнің жойылуына жол бермейді, сондықтан брадикининмен жанама түрде жанама әсерлер (мысалы, ангиоэдема) өте сирек кездеседі.

Лосартан қолданған кезде ренин секрециясына теріс кері байланыстың әсер етпеуі плазмалық ренин белсенділігінің жоғарылауына әкеледі. Ренин белсенділігінің артуы қан плазмасында ангиотензин II жоғарылауына әкеледі. Алайда гипертониялық белсенділік және қан плазмасында альдостерон концентрациясының төмендеуі жалғасуда, бұл ангиотензин II рецепторларының тиімді блокадасын көрсетеді. Лосартан мен оның белсенді метаболиті ангиотензин I рецепторларына, ангиотензин P. рецепторларына қарағанда, жақсырақ, белсенді метаболит лосартанға қарағанда 10–40 есе белсенді.

Бір рет ішкеннен кейін гипертензияға қарсы әсер (систолалық және диастолалық қысымның төмендеуі) 6 сағаттан кейін максимумға жетеді, содан кейін 24 сағат ішінде біртіндеп төмендейді. Максималды гипертензиялық әсер препарат басталғаннан кейін 3-6 аптадан кейін дамиды.

Гидрохлоротиазид - тиазидті диуретик, дистальды нефрондағы натрийдің, хлордың, калийдің, магний иондарының реабсорбциясын бұзады, кальций, зәр қышқылының шығарылуын кешіктіреді. Осы иондардың бүйрекпен шығарылуының жоғарылауы несеп мөлшерінің ұлғаюымен бірге жүреді (судың осмотикалық байланысуына байланысты). Қан плазмасының көлемін азайтады, плазмалық рениннің белсенділігі мен альдостерон секрециясын жоғарылатады. Гидрохлоротиазидті жоғары дозада қабылдаған кезде бикарбонаттардың экскрециясы жоғарылайды, ал ұзақ қолдану кальцийдің бөлінуін азайтады.

Антигипертензивті әсер айналымдағы қан көлемінің (BCC) азаюы, тамыр қабырғаларының реактивтілігінің өзгеруі, вазоконстриктор аминдерінің (адреналин, норэпинефрин) пресс әсерінің төмендеуі және ганглияға депрессиялық әсердің жоғарылауы нәтижесінде дамиды. Бұл қалыпты қан қысымына әсер етпейді. Диуретикалық әсер 1-2 сағаттан кейін байқалады, 4 сағаттан кейін максимумға жетеді және 6-12 сағатқа созылады. Антигипертензиялық әсер 3-4 күнде пайда болады, бірақ оңтайлы терапевтік әсерге жету үшін 3-4 апта қажет.

Пресартан N препаратына сұрақтар, жауаптар, шолулар

Берілген ақпарат медициналық және фармацевтикалық мамандарға арналған. Препарат туралы ең дәл ақпарат өндіруші орауышқа бекітілген нұсқаулықта берілген. Біздің сайттың кез-келген немесе басқа парағында орналастырылған ешқандай ақпарат маманға жеке жүгінудің орнын баса алмайды.

Шығарылым формасы, орамы және құрамы Presartan N

Пленкамен қапталған сары түсті таблеткалар сопақша биконвекс түрінде, көлденең қимада: ядро ​​ақтан ақ түске дейін.

Қосымша заттар: лактоза моногидраты 111,50 мг, микрокристалды целлюлоза 58 мг, прегелатинделген крахмал 3 мг, жүгері крахмалы 12 мг, коллоидты кремний диоксиді 1 мг, магний стеараты 2 мг.

Қабық құрамы:
гипромеллоза 2,441 г, титан диоксиді 0,60 мг, тальк 1,50 мг, макрогол-6000 0,40 мг, хинолин сары бояғыш 0,058 мг.

14 дана. - блистер пакеттері (2) - картон пакеттері.

Дозалау және енгізу

Артериялық гипертензия кезінде алғашқы тәуліктік доза - 25 мг, орташа тәуліктік доза - 50 мг, қабылдау жиілігі - күніне 1 рет.

Максималды гипотензивті әсер препарат басталғаннан кейін 3-6 аптадан кейін дамиды. Қажет болса, препараттың дозасын тәулігіне 1 00 мг-ға дейін арттыруға болады. Бұл жағдайда препаратты күніне 2 рет қабылдауға болады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін бастапқы доза күніне 12,5 мг құрайды. Әдетте, дозаны пациенттің препаратқа төзімділігіне байланысты аптасына бір рет (яғни күніне 12,5 мг, күніне 25 мг, күніне 50 мг) титрлейді.

Препаратты диуретиктердің жоғары дозаларын қабылдаған емделушілерге тағайындаған кезде бастапқы дозаны күніне 1 рет 25 мг дейін төмендету керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерге лозартанның төмен дозаларын қабылдау керек,

Егде жастағы емделушілерде, сондай-ақ бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, оның ішінде гемодиализдегі науқастарда препараттың бастапқы дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Пресартан басқа антигипертензивті препараттармен бірге тағайындалуы мүмкін. Лосартанды тамақ ішуге қарамастан қолдануға болады.

Жанама әсері

Пресартан әдетте жақсы төзімді. Мұны байқауға болады: диарея, диспепсия, бұлшықет ауыруы, ісіну, айналуы, ұйқының бұзылуы, бас ауруы, гиперкалиемия (қандағы калий 5,5 мк / л-ден жоғары). Сирек жағдайларда жөтел, тыныс жетіспеушілігі, тахикардия, ангиоэдема (беттің, еріннің, жұтқыншақтың және / немесе тілдің ісінуі), зәр шығару, «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі, қандағы билирубин болуы мүмкін.

Қолдану ерекшеліктері

Дегидратациясы бар емделушілерде (мысалы, диуретиктердің жоғары дозаларымен ем қабылдау) Пресартанмен емдеудің басында симптоматикалық гипотензия пайда болуы мүмкін. Препаратты қабылдаудан бұрын дегидратацияны түзету немесе төмен дозамен емдеуді бастау қажет.

Фармакологиялық деректер циррозы бар пациенттер деңгейінде плазмадағы лосартанның концентрациясы едәуір артқандығын көрсетеді, сондықтан бауыр ауруы бар пациенттерге препараттың төмен дозаларын тағайындау керек.

Кипинапгиотензин жүйесіне әсер ететін кейбір препараттар бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде қан несепнәрін және сарысу креатининін жоғарылатуы мүмкін.

Лосартанның емшек сүтінен шығарылатыны белгісіз. Лактация кезінде претартан тағайындалса, емшек емуді тоқтату немесе дәрі-дәрмектермен емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдануы керек.