Mikardis 80 қолдануға арналған нұсқаулық

Микардис планшеттер түрінде шығарылады: ұзын, ақ немесе ақ түсті, бір жағында «51N» немесе «52N» гравюрасы (сәйкесінше 40 немесе 80 мг), екінші жағынан - компанияның символы (7 дана, блистерде әрқайсысы) 2, 4, 8 немесе 14 картон қораптағы блистер).

1 таблетканың құрамына кіреді:

• Белсенді зат: телмисартан - 40 немесе 80 мг,
• Көмекші компоненттер (әрқайсысы 40/80 мг): магний стеараты - 4/8 мг, натрий гидроксиді - 3.36 / 6.72 мг, меглумин - 12/24 мг, поливидон (коллидон 25) - 12/24 мг, сорбитол - 168,64 / 337,28 мг.

Шығару формасы

Медицина - ақ, ұзын пішінді таблеткалар, бір жағында 51H гравюрасы, екінші шетінде компанияның логотипі бар.

40 таблеткадан тұратын 40 таблеткадан тұратын осындай таблеткадан 7, картон қорапшасынан 2 немесе 4 осындай блистерден. Блистерде 80 мг дозасы бар 7, 2, 4 немесе 8 осындай блистерді картон қорапқа салыңыз.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан - рецепторлардың селективті блокаторы ангиотензин II. Жоғары тропизмге ие АТ1 рецепторлардың ішкі түрі ангиотензин II. Жарысады ангиотензин II әсер етпестен нақты рецепторларда болады. Тұтасу үздіксіз.

Ол рецепторлардың басқа кіші түрлеріне тропизмді көрсетпейді. Мазмұнын азайтады альдостерон қанда, плазмалық ренин мен жасушалардағы иондық каналдарды баспайды.

Бастау гипотензивті әсер қабылдағаннан кейінгі алғашқы үш сағат ішінде байқалады телмисартан. Акция бір күн немесе одан да көп уақытқа созылады. Айқын әсер тұрақты қабылдаудан бір ай өткен соң дамиды.

Адамдарда артериялық гипертензиятелмисартан систолалық және диастолалық қан қысымын төмендетеді, бірақ жүректің жиырылу санын өзгертпейді.

Шығу синдромын тудырмайды.

Фармакокинетика

Ауызша қабылдаған кезде ішектен тез сіңеді. Биожетімділігі 50% жуықтайды. Үш сағаттан кейін плазмадағы концентрация максималды болады. Белсенді заттың 99,5% -ы қан ақуыздарымен байланысады. Жауап беру арқылы метаболизденеді глюкурон қышқылы. Препараттың метаболиттері белсенді емес. Жою кезеңі 20 сағаттан асады. Асқорыту жүйесі арқылы шығарылады, несеппен шығарылуы 2% -дан аз.

Қарсы көрсеткіштер

Микардис таблеткалары жеке адамдарға қарсы аллергия препараттың компоненттері бойынша, ауыр ауруларбауыр немесе бүйрек, фруктозаға төзбеушілік, жүктілік кезінде және лактация, 18 жасқа дейінгі балалар.

Жанама әсерлері

• Орталық жүйке жүйесінен: депрессиябас айналу бас ауруышаршау, мазасыздық, ұйқысыздық, құрысулар.
• Тыныс алу жүйесінен: жоғарғы тыныс жолдарының аурулары (синусит, фарингит, бронхит), жөтел.
• Қанайналым жүйесінен: қысымның төмендеуі, тахикардия, брадикардиякеуде ауыруы.
• Асқорыту жүйесінен: жүрек айнуы, диарея, диспепсиябауыр ферменттерінің концентрациясын жоғарылату.
• Тірек-қимыл аппаратынан: миалгиябелдің ауыруы артралгия.
• Жыныстық жүйеден: ісіну, генитурарлы жүйенің инфекциясы, гиперкреатининемия.
• Жоғары сезімталдық реакциясы: тері бөртпесі, ангиоэдема, уртикария.
• Зертханалық көрсеткіштер: анемия, гиперкалиемия.
• Басқа: эритемақышу ентігу.

Микардис, қолдануға арналған нұсқаулық

Микардисті қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес препарат ауызша қабылданады. Ересектерге ұсынылады доза 40 мг күніне бір рет. Бірқатар пациенттерде дозаны қабылдау кезінде емдік әсер байқалады 20 мг құрайды күніне. Егер қысымның қажетті деңгейге дейін төмендеуі байқалмаса, онда дозаны тәулігіне 80 мг дейін арттыруға болады.

Препараттың максималды әсеріне терапия басталғаннан бес апта өткен соң қол жеткізіледі.

Ауыр нысандары бар науқастарда артериялық гипертензия мүмкін пайдалану 160 мг күніне дәрі.

Қарым-қатынас

Телмисартан белсендіреді гипотензивті әсер қысымды төмендетудің басқа құралдары.

Бірге қолданғанда телмисартан және дигоксин концентрацияны кезеңді түрде анықтау қажет дигоксин қанда болуы мүмкін, өйткені ол көтерілуі мүмкін.

Есірткіні бірге қабылдаған кезде литий және ACE ингибиторлары мазмұнның уақытша ұлғаюы байқалуы мүмкін литий уытты әсерімен көрінетін қанда.

Емдеу стероид емес қабынуға қарсы препараттар Құрғаған науқастарда Микардиспен бірге жедел бүйрек жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Үшін сусызданған науқастар (тұзды шектеу, емдеу диуретиктер, диарея, құсу) Микардистің дозасын төмендету қажет.

Абайлаңыз, адамдарды тағайындаймыз стеноз екеуінің де бүйрек артериялары, митральды қақпақшаның стенозы немесе аорты гипертрофиялық кардиомиопатия обструктивті, ауыр бүйрек, бауыр немесе жүрек жеткіліксіздігі, ас қорыту жолдарының аурулары.

Қашан пайдалануға тыйым салынады бастапқы альдостеронизм және фруктозаға төзбеушілік.

Жоспарланған жүктілік кезінде алдымен Микардистің басқа біреуімен алмастыру керек гипертониялық препарат.

Көлік жүргізу кезінде сақ болыңыз.

Препараттармен қатар қолданғанда литий қандағы литий мөлшерінің мониторингі көрсетілген, өйткені оның деңгейінің уақытша жоғарылауы мүмкін.

Микардис бағасы

Ресейде 80 мг № 28 пакеті 830-дан 980 рубльге дейін болады. Украинада Микардистің бағасы шығарылымның сол түрінде 411 гривенге жақындап келеді.

Бұл мақалада сіз препаратты қолдану туралы нұсқаулықпен таныса аласыз Микардис. Сайтқа келушілерден - осы дәрі-дәрмекті тұтынушылардан, сонымен қатар Микардисті өз тәжірибесінде қолдану туралы медицина мамандарының пікірлерін ұсынады. Дәрі-дәрмек туралы пікірлеріңізді белсенді түрде қосуды сұраймыз: дәрі аурудан арылуға көмектесті немесе көмектеспеді, қандай асқынулар мен жанама әсерлер байқалды, мүмкін өндіруші аннотацияда жарияламады. Қол жетімді құрылымдық аналогтары болған кезде Mikardis аналогтары. Гипертонияны емдеу үшін және ересектерде, балаларда, сондай-ақ жүктілік және лактация кезінде қан қысымын төмендету үшін қолданыңыз. Препараттың құрамы.

Микардис - гипертониялық препарат.

Телмисартан (Микардис препаратының белсенді субстанциясы) ангиотензин 2 рецепторларының ерекше антагонисті болып табылады.Ол ангиотензин 2-нің АТ1 рецепторлық түріне жоғары жақындыққа ие, ол арқылы ангиотензин 2 іске асырылады.Тельмисартан ангиотензин 2-ні осы рецепторға байланысты агонист әрекетінсіз орындайды. Ангиотензин 2. АТ1 рецепторларының қосалқы түрімен байланыс жасайды. Тұтасу үздіксіз болады. Телмисартанның басқа рецепторларға (оның ішінде AT2 рецепторларына) және аз зерттелген ангиотензин рецепторларына жақындықтары болмайды. Осы рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан тағайындау кезінде жоғарылайтын ангиотензин 2-мен мүмкін болатын шамадан тыс қоздырғыштың әсері зерттелген жоқ. Қандағы альдостерон концентрациясын төмендетеді, қан плазмасындағы ренинді тежемейді және ион арналарын бітеп тастамайды. Ол ACE-ны (кинининаза 2), брадикининді де бұзатын ферментті тежемейді, сондықтан брадикининнің әсерінен болатын жанама әсерлердің көбеюі күтілмейді.

Микардис 80 мг дозада ангиотензин 2-нің гипертензиялық әсерін толығымен тежейді, гипотензивті әсердің басталуы телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде байқалады. Препараттың әсері 24 сағатқа созылады және 48 сағатқа дейін маңызды болып қалады.Гипотензивті әсер әдетте 4-8 апта ішінде қолданғаннан кейін дамиды.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын төмендетеді.

Микардистің күрт жойылу жағдайында, AD біртіндеп шығу синдромын дамытпай бастапқы деңгейіне оралады.

Гидрохлоротиазид (дәрілік заттың белсенді заты Mikardis Plus) - тиазидті диуретик. Тиазидті диуретиктер бүйрек түтіктеріндегі электролиттердің реабсорбциясына әсер етеді, натрий мен хлоридтердің шығарылуын тікелей жоғарылатады (шамамен эквивалентті мөлшерде). Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері бактериялардың төмендеуіне, плазмалық ренин белсенділігінің жоғарылауына, альдостерон секрециясының жоғарылауына әкеледі және несеп калийі мен бикарбонаттардың көбеюімен қатар жүреді, нәтижесінде қан плазмасында калийдің төмендеуі байқалады. Телмисартанды бір мезгілде қолданғанда, RAAS блокадасының әсерінен, осы диуретиктерден туындаған калийдің жоғалуын тоқтату үрдісі байқалады.

Гидрохлоротиазидті қабылдағаннан кейін диурез 2 сағаттан кейін күшейеді, ал максималды әсер шамамен 4 сағаттан кейін байқалады.Дәрілік препараттың диуретикалық әсері шамамен 6-12 сағатқа дейін сақталады.

Гидрохлоротиазидті ұзақ қолдану жүрек-қан тамырлары аурулары мен олардан болатын өлім қаупін азайтады.

Микардис Плюс препаратының максималды гипертензиялық әсері, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 аптадан кейін болады.

Құрамы

Телмисартан + қосымша заттар (Микардис).

Телмисартан + гидрохлоротиазид + қосымша заттар (Mikardis Plus).

Фармакокинетика

Ішке қабылдаған кезде телмисартан ас қорыту жолдарынан тез сіңеді. Биожетімділігі 50% құрайды. Тамақты бір мезгілде қабылдаған кезде AUC мәндерінің төмендеуі 6% -дан (40 мг дозада қолданғанда) 19% -ға дейін (160 мг дозада қолданғанда) өзгереді. Препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін қан плазмасындағы концентрация тамақтану уақытына қарамастан деңгейге келтіріледі. Ол глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Ішектен өзгермейді, бүйрекпен шығарылады - қабылданған дозаның 2% -дан азы.

Ерлер мен әйелдердің шоғырлануында айырмашылық бар. Әйелдерде Cmax және AUC ерлерге қарағанда шамамен 3 және 2 есе жоғары болды (тиімділікке айтарлықтай әсер етпестен).

Егде жастағы науқастардағы телмисартанның фармакокинетикасы жас пациенттердегі фармакокинетикадан ерекшеленбейді. Дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, оның ішінде гемодиализдегі емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес. Телмисартан гемодиализ арқылы жойылмайды.

Бауыр қызметі жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған емделушілерде (Бала-Пуг шкаласы бойынша А және В класы) препараттың тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

4 апта ішінде 1 мг / кг немесе 2 мг / кг дозада телмисартан қабылдағаннан кейін 6 жастан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдердегі телмисартанның фармакокинетикасының негізгі көрсеткіштері әдетте ересектерді емдеуде алынған мәліметтермен салыстырылады және фармакокинетиканың сызықтық еместігін растайды. телмисартан, әсіресе Cmax-қа қатысты.

Ауызша қабылдағаннан кейін Микардис Плюс Cmax гидрохлоротиазидіне 1-3 сағат ішінде жетеді.Абсолютті биожетімділігі гидрохлоротиазидтің бүйрек арқылы шығарылуымен бағаланады және шамамен 60% құрайды. Ол қан плазмасындағы ақуыздармен 64% байланысады. Ол адам ағзасында метаболизденбейді және несеппен өзгермейді. Ауызша қабылданған дозаның 60% -ы 48 сағат ішінде жойылады.

Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Әйелдерде гидрохлоротиазидтің плазмалық концентрациясының клиникалық маңызды жоғарылауы байқалады.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда гидрохлоротиазидті жою жылдамдығы төмендейді.

Көрсеткіштері

• артериалды гипертензия (қысымның төмендеуі),
• 55 жастан асқан науқастарда жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімнің төмендеуі.

Пішіндерді шығару

Таблеткалар 40 мг және 80 мг.

Таблеткалар 40 мг + 12,5 мг және 80 мг + 12,5 мг (Mikardis Plus).

Қолдану және мөлшерлеу туралы нұсқаулық

Препарат тамақ ішуге қарамастан ауызша тағайындалады.

Артериялық гипертензия кезінде Микардистің ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 1 рет 1 таблеткадан (40 мг) құрайды. Терапевтік әсерге қол жеткізілмеген жағдайларда, препараттың дозасын күніне бір рет 80 мг-ға дейін арттыруға болады. Дозаны көбейту туралы шешім қабылдаған кезде, гипертензияға қарсы максималды әсерге, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімді азайту үшін ұсынылатын доза күніне 1 рет 1 таблеткадан (80 мг) құрайды. Емдеудің алғашқы кезеңінде қан қысымын қосымша түзету қажет болуы мүмкін.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге (оның ішінде гемодиализге жатқызылған) препараттың дозасын түзету қажет емес.

Бауыр қызметі жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған емделушілерде (Бала-Пуг шкаласы бойынша А және В класы) препараттың тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

Егде жастағы емделушілерде дозалау режимі өзгертуді қажет етпейді.

Микардис Плюс тамақ ішкеніне қарамастан күніне 1 рет ауызша қабылдануы керек.

Микардис Плюс 40 / 12.5 мг препаратты 40 мг дозада немесе гидрохлоротиазидті қолдану қан қысымын барабар бақылауға алып келмейтін пациенттерге тағайындалуы мүмкін.

Микардис Плюс 80 / 12.5 мг препаратты 80 мг дозада немесе Mikardis Plus 40 / 12.5 мг дозада қолдану қан қысымын тиісті деңгейде басқаруға алып келмейтін пациенттерге тағайындалуы мүмкін.

Ауыр артериялық гипертензиясы бар пациенттерде телмисартанның ең жоғары тәуліктік дозасы тәулігіне 160 мг құрайды. Бұл доза тиімді және жақсы қабылданған.

Жанама әсері

• тыныс алу стресс синдромы (пневмония мен өкпе ісінуін қоса),
• ентігу
• аритмия,
• тахикардия
• брадикардия
• қан қысымының төмендеуі (ортостатикалық гипотензияны қоса),
• естен тану
• парестезия
• ұйқының бұзылуы
• ұйқысыздық
• бас айналу
• мазасыздық
• депрессия
• тітіркену
• бас ауруы,
• диарея, іш қату,
• құрғақ ауыз қуысы,
• түзу
• іш ауруы,
• құсу
• гастрит
• тәбеттің төмендеуі
• анорексия
• гипергликемия
• гиперхолестеринемия,
• панкреатит
• бауыр функциясы бұзылған,
• сарғаю (гепатоцеллюлярлы немесе холестатикалық),
• диспепсия
• терлеудің жоғарылауы
• Арқадағы ауру,
• бұлшықет спазмы
• миалгия
• артралгия
• бұзау бұлшықет спазмы,
• артроз,
• тендонитке ұқсас белгілер
• кеуде ауыруы
• темір тапшылығы анемия, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,
• бүйрек жеткіліксіздігі, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі,
• интерстициалды нефрит,
• глюкозурия
• көру қабілетінің бұзылуы
• өтпелі бұлыңғыр көру
• жедел бұрылу жабылатын глаукома,
• импотенция
• сепсис, оның ішінде өлім жағдайлары,
• жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (бронхит, фарингит, синусит),
• зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса),
• сілекей бездерінің қабынуы,
• бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы,
• КҚК белсенділігінің жоғарылауы,
• қандағы зәр қышқылы концентрациясының жоғарылауы,
• гипертриглицеридемия,
• гипокалиемия, гиперкалиемия,
• гипонатриемия,
• гиперурикемия
• гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда),
• бұзылған глюкозаға төзімділік,
• қандағы гемоглобиннің төмендеуі,
• ангиоэдема (өлім жағдайларын қоса),
• эритема
• қышынған тері
• бөртпе
• анафилактикалық реакциялар,
• экзема
• есірткі бөртпесі
• уытты эпидермальды некролиз,
• лупустық реакциялар
• жүйелік қызыл иек симптомдарының күшеюі немесе күшеюі,
• некротикалық васкулит,
• жүйелік васкулит
• сезімталдық реакциясы,
• жүйелі қызыл иектің қайталануы,
• васкулит
• тұмауға ұқсас синдром
• безгегі
• әлсіздік.

Қарсы көрсеткіштер

• өт жолдарының обструктивті ауруы
• бауыр функциясы бұзылған (Child-Pugh класы С),
• бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (СК 30 мл / мин-ден аз),
• сынғыш гипокалиемия, гиперкальемия,
• Алискиренмен бір мезгілде қолдану қант диабеті және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м2-ден аз),
• тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілік (препарат құрамында сорбитол бар),
• лактаза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы,
• 18 жасқа дейін (қауіпсіздік пен тиімділік белгіленбеген),
• жүктілік
• лактация (лактация),
• препараттың немесе басқа сульфонамид туындыларының белсенді затына немесе қосалқы компоненттеріне жоғары сезімталдық.

• бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы,
• бауыр функциясының бұзылуы немесе бауырдың прогрессивті аурулары (Бала-Пуг шкаласы бойынша А және В класы),
• алдыңғы диуретикалық терапияға байланысты BCC төмендеуі, тұзды қабылдау, диарея немесе құсу,
• гиперкалиемия
• бүйрек ауыстырғаннан кейінгі жағдай (қолдану тәжірибесі жоқ),
• Нью-Йорктегі жүрек ассоциациясының жіктемесіне сәйкес 3-4 FC созылмалы жүрек жеткіліксіздігі,
• аорта және митральды қақпақшаның стенозы,
• идиопатиялық гипертрофиялық субаорталық стеноз,
• гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия,
• қант диабеті,
• алғашқы альдостеронизм,
• подагра
• бұрыштық-жабылатын глаукома (құрамда гидрохлоротиазидтің болуына байланысты).

Жүктілік және лактация

Микардис пен Микардис Плюс қолдану жүктілік кезінде қарсы болып табылады.

Ангиотензин 2 рецепторлық антагонистін жүктіліктің 1-ші триместрінде қолдану ұсынылмайды, жүктілік кезінде бұл препараттарды тағайындауға болмайды. Жүктілік болған кезде препаратты дереу тоқтату керек. Қажет болған жағдайда балама терапия тағайындалуы керек (жүктілік кезінде қолдануға рұқсат етілген гипертензияға қарсы препараттардың басқа кластары).

Ангиотензин 2 рецепторлық антагонистін жүктіліктің 2-ші және 3-ші триместрінде қолдану қарсы көрсетілімдер болып табылады. Телмисартанға дейінгі клиникалық зерттеулерде тератогендік әсерлер анықталмады, бірақ фетотоксичность анықталды. Ангиотензин 2 рецепторларының антагонистері жүктіліктің 2-ші және 3-ші триместрлерінде адамға ұрықтың уыттылығын тудырады (бүйрек функциясының төмендеуі, олигогидрамниоз, бас сүйегінің кешіктірілген оссификациясы), сондай-ақ неонатальды уыттылық (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотензия, гиперкалиемия). Жүктілікті жоспарлайтын пациенттерге балама терапия тағайындалуы керек. Егер ангиотензинмен 2 рецепторлық антагонистпен емдеу жүктіліктің 2-ші триместрінде жүргізілсе, ұрықтың бүйрек және бас сүйек сүйектеріне ультрадыбыс жасау ұсынылады.

Аналарында ангиотензин 2 рецепторы антагонисті алған жаңа туған нәрестелерде артериялық гипотензияны мұқият бақылау керек.

Жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде гидрохлоротиазидпен тәжірибе шектеулі. Гидрохлоротиазид плацентарлы бөгетті кесіп өтеді. Гидрохлоротиазидтің әсер етуінің фармакологиялық механизмін ескере отырып, оны жүктіліктің 3-ші және 3-ші триместрінде қолдану фетопластикалық перфузияны бұзады және эмбрион мен ұрықта сарғаю, электролит теңгерімсіздігі және тромбоцитопения сияқты өзгерістер тудыруы мүмкін деп болжанады. Гидрохлоротиазидті жүкті әйелдердің ісінуіне, артериялық гипертензиясы бар жүкті әйелдерге немесе преэклампсия кезінде қолдануға болмайды. плазма көлемінің төмендеуі және плацентальды перфузияның төмендеуі қаупі бар және осы клиникалық жағдайларда жағымды әсер жоқ.

Гидрохлоротиазидті, басқа емдеу әдістерін қолдану мүмкін болмайтын сирек жағдайларды қоспағанда, жүкті әйелдерде маңызды гипертензияны емдеу үшін қолдануға болмайды.

Микардис және Микардис Плюс препаратымен терапия емшек емізу кезінде қарсы емес.

Тәжірибелік жануарлар зерттеулерінде телмисартан мен гидрохлоротиазидтің құнарлылыққа әсері байқалмады.

Адамның құнарлылығына әсерін зерттеу жүргізілген жоқ.

Балаларда қолданыңыз

Микардис және Микардис Плюс препараттары балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға қарсы болып табылады, өйткені пациенттердің осы санатындағы тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ.

Егде жастағы емделушілерде қолдану

Егде жастағы емделушілерде дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Арнайы нұсқаулар

RAAS белсенділігін арттыратын жағдайлар

Кейбір науқастарда RAAS белсенділігінің төмендеуіне байланысты, әсіресе осы жүйеге әсер ететін препараттарды бір мезгілде қабылдаумен байланысты бүйрек функциясы бұзылады (оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі). Сондықтан, RAAS-тің ұқсас екі блокадасымен бірге жүретін терапия (мысалы, ACE ингибиторы немесе тікелей ренин ингибиторы, алискирен, ангиотензин 2 рецепторларының антагонистік блокаторларына қосылуымен) қатаң жеке-жеке және бүйрек функциясының тұрақты мониторингімен (оның ішінде калий мен кезеңді бақылау) жүргізілуі керек. сарысулық креатинин).

Бүйрек функциясының бұзылған емделушілерінде тиазидті диуретиктерді қолдану азотемияға әкелуі мүмкін. Бүйрек функциясына мерзімді бақылау ұсынылады.

Екі жақты бүйрек артерияларының стенозы немесе жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы бар науқастарда, RAAS әсер ететін препараттарды қолданумен ауыр артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупі жоғарылайды.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының бұзылуы немесе бауырдың прогрессивті аурулары бар пациенттерде MikardisPlus сақтықпен қолданған жөн, өйткені су-электролит балансының тіпті кішкентай өзгерістері бауыр комасының дамуына ықпал етуі мүмкін.

Эндокриндік бездердің метаболизмі мен қызметіне әсері

Қант диабетімен ауыратын науқастарда инсулин немесе гипогликемиялық препараттардың дозасын ауызша қабылдауға өзгерту қажет болуы мүмкін. Тиазидті диуретиктермен емдеу кезінде жасырын қант диабеті көрінуі мүмкін.

Кейбір жағдайларда тиазидті диуретиктерді қолдану гиперурикемия мен подагра курсының шиеленісуіне әкелуі мүмкін.

Қант диабеті және қосымша жүрек-қан тамырлары қаупі бар емделушілерде, мысалы, қант диабеті және жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда, артериалды ангиотензин 2 рецепторларының антагонистері немесе ACE ингибиторлары сияқты қан қысымын төмендететін препараттарды қолдану өлімге әкелетін миокард инфарктісі мен кенеттен болатын жүрек соғу қаупін арттыруы мүмкін. тамырлы өлім. Қант диабетімен ауыратын науқастарда жүректің ишемиялық ауруы асимптоматикалық болуы мүмкін, сондықтан диагноз қойылмауы мүмкін. Жүректің ишемиялық ауруын анықтау және емдеу үшін Микардис және Микардис Плюс препараттарын қолданар алдында тиісті диагностикалық зерттеулер жүргізу керек, оның ішінде физикалық белсенділікпен тест.

Жедел миопия және екінші ретті жабатын глаукома

Сульфонамид туындысы болып табылатын гидрохлоротиазид өткір өтпелі миопия және өткір бұрыштық-жабылатын глаукома түрінде идиосинкратикалық реакция тудыруы мүмкін. Бұл бұзылулардың белгілері - көру қабілетінің немесе көздің ауырсынуының күтпеген төмендеуі, әдетте, препарат басталғаннан бірнеше сағаттан бірнеше аптаға дейін. Егер өңделмеген болса, өткір бұрышпен жабылатын глаукома көру қабілетінің жоғалуына әкелуі мүмкін. Негізгі емдеу әдісі - гидрохлоротиазидті мүмкіндігінше тез тоқтату. Егер көзішілік қысым бақыланбайтын болса, жедел консервативті немесе хирургиялық емдеу қажет болуы мүмкін екенін есте ұстаған жөн. Жедел бұрышты жабатын глаукоманың даму қаупі факторларына сульфонамидтерге немесе пенициллинге аллергия тарихы жатады.

Су-электролит балансының бұзылуы

Микардис Плюс препаратын қолданған кезде, диуретикалық терапия жағдайындағыдай, қан сарысуындағы электролиттердің құрамына мерзімді бақылау қажет.

Тиазидті диуретиктер, соның ішінде. гидрохлоротиазид, су-электролит балансының бұзылуын және қышқыл-негіз күйін тудыруы мүмкін (гипокалиемия, гипонатриемия және гипохлоремиялық алкалоз). Бұл бұзылулардың белгілері: құрғақ ауыз қуысының шырышты қабығы, шөлдеу, жалпы әлсіздік, ұйқышылдық, мазасыздық, миалгия немесе бұзау бұлшықеттерінің конвульсиялық бұлшық еті (бұлшықет), бұлшықет әлсіздігі, қан қысымының төмендеуі, олигурия, тахикардия және осындай асқазан-ішек жолдары. ішек ауруы, жүрек айну немесе құсу.

Тиазидті диуретиктер қолданған кезде гипокалиемия дамуы мүмкін, бірақ бір уақытта қолданылатын телмисартан қандағы калий мөлшерін арттыруы мүмкін. Гипокалиемияның даму қаупі циррозы бар, диурез жоғарылаған, тұзсыз диета бар емделушілерде, сондай-ақ глюко- және минерокортикостероидтар немесе кортикотропинді бір мезгілде қолданған жағдайда жоғарылайды. Микардис және Микардис Плюс препараттарының құрамына кіретін Telmisartan, керісінше, ангиотензин 2 рецепторына (AT1 кіші түрі) антагонизмге байланысты гиперкалиемияға әкелуі мүмкін. Микардис Плюстің көмегімен клиникалық маңызды гиперкалиемия туралы хабарланбағанмен, оның дамуының қауіп факторларына бүйрек және / немесе жүрек жеткіліксіздігі және қант диабеті жатады.

Mikardis Plus препаратының диуретиктер әсерінен туындаған гипонатриемияны азайтуға немесе алдын-алуға болатындығы туралы ешқандай дәлел жоқ. Гипохлоремия әдетте шамалы және емдеуді қажет етпейді.

Тиазидті диуретиктер бүйректерден кальцийдің шығарылуын азайтып, (кальций метаболизмінде айқын бұзылулар болмаған кезде) сарысу кальцийінің уақытша және аздап өсуіне әкелуі мүмкін. Неғұрлым ауыр гиперкальциемия жасырын гиперпаратиреоздың белгісі болуы мүмкін. Паратироид бездерінің жұмысын бағалау алдында тиазидті диуретиктерді қабылдауды тоқтату керек.

Тиазидті диуретиктер магнийдің бүйрекпен шығарылуын жоғарылататыны гипомагнемияға әкелуі мүмкін екендігі көрсетілген.

Жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда кез-келген антигипертензивті препаратты қолдану қан қысымының шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультқа әкелуі мүмкін.

Тиазидті диуретиктермен жүйелі қызыл эритематоздың дамуы туралы мәліметтер бар.

Қажет болған жағдайда Микардис пен Микардис Плюс басқа антигипертензивті препараттармен бір уақытта қолданыла алады.

Телмисартан тағайындаумен бауырдың дисфункциясы Жапония тұрғындары арасында көп жағдайда байқалды.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Микардис Плюс препаратының көлік құралдарын басқару қабілетіне әсерін бағалау және ерекше назар аударуды қажет ететін механизмдермен жұмыс жасау үшін арнайы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, көлік жүргізу және қауіпті әрекеттермен айналысу кезінде бас айналу мен ұйқышылдықтың пайда болу мүмкіндігі ескерілуі керек, бұл сақтықты қажет етеді.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Телмисартанды бір уақытта қолдану арқылы:

• басқа гипертензивті агенттер гипертониялық әсерді күшейте алады. Бір зерттеуде телмисартан мен рамиприлді бірігіп қолданғанда AUC0-24 және рамиприл мен рамиприлдің Cmax мөлшерінің 2,5 есеге өскені байқалды. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңызы анықталған жоқ. Емдеуді тоқтатуға әкелетін жағымсыз құбылыстарды талдау және клиникалық сынақ кезінде алынған жағымсыз құбылыстарды талдау жөтел мен ангиоэдеманың рамиприлмен бірге жүретінін, ал артериялық гипотензия телмисартанмен жиі кездесетінін көрсетті. Телмисартан мен рамиприлді бір мезгілде қолданумен гиперкалиемия, бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия және синкоп жағдайлары жиі байқалды,
• литий препараттары қандағы литий концентрациясының қайтымды ұлғаюын, ACE ингибиторларын қолдану арқылы уытты әсермен бірге жүретінін атап өтті. Сирек жағдайларда, мұндай өзгерістер ангиотензин 2 рецепторларының антагонистері, атап айтқанда, телмисартан қабылдаған кезде байқалды. Литий препараттары мен ангиотензин 2 рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қолданғанда қанда литийдің мөлшерін анықтау ұсынылады,
• қабынуға қарсы препараттар, COX-2 тежегіштері және селективті емес NSAID ретінде қолданылатын дозаларда ацетилсалицил қышқылын қосқанда, стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAID) BCC төмендеген науқастарда жедел бүйрек жетіспеушілігін тудыруы мүмкін. RAAS әсер ететін дәрілер синергетикалық әсер етуі мүмкін. NSAID және телмисартан қабылдаған емделушілерде емнің басында БЦК өтелуі керек және бүйрек функциясын зерттеу керек. Простагландиндердің вазодиляторлық әсерін тежеу ​​арқылы телмисартан сияқты гипертензияға қарсы агенттердің әсерінің төмендеуі NSAID-пен біріктірілген емдеумен қатар жүрді. Телмисартанды ибупрофенмен немесе парацетамолмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды әсер анықталған жоқ,
• дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, симвастатин және амлодипин клиникалық маңызды өзара әрекеттесуді анықтаған жоқ. Қан плазмасындағы дигоксиннің орташа концентрациясының орта есеппен 20% -ға жоғарылауы (бір жағдайда 39%). Телмисартан мен дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда дигоксиннің қандағы концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап алған жөн.

Бір мезгілде қолданғанда:

• этанол (алкоголь), барбитураттар немесе опиоидты анальгетиктер, ортостатикалық гипотензияны дамыту қаупі бар,
• Ауыз ішу мен инсулинге арналған гипогликемиялық препараттар гипогликемиялық препараттарды пероральді қабылдауға және инсулинге дозаны түзетуді қажет етуі мүмкін,
• метформинде сүт қышқылы ацидозы пайда болады,
• колестирамином және колестиполом - анионды алмасу шайырлары болған кезде гидрохлоротиазидтің сіңуі бұзылады,
• жүрек гликозидтері гипокалиемия немесе тиазидті диуретиктер әсерінен туындаған гипомагнеземия, жүрек гликозидтерінен туындаған аритмияның даму қаупін арттырады;
• қысыммен жұмыс жасайтын аминдер (мысалы, непинефрин) қысымды аминдердің әсерін әлсіретуі мүмкін,
• деполяризация емес бұлшықет босаңсытқыштары (мысалы, тубокурарин хлориді) гидрохлоротиазид деполяризацияланбайтын бұлшықет босаңсытқыштарының әсерін күшейте алады,
• антигутерлер қан сарысуындағы зәр қышқылының концентрациясын жоғарылатуы мүмкін, сондықтан урикозуриялық агенттер дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін. Тиазидті диуретиктерді қолдану аллопуринолға жоғары сезімталдық реакцияларының жиілігін жоғарылатады,
• кальций препараттары - тиазидті диуретиктер қан сарысуындағы кальцийдің бүйрекпен шығарылуының төмендеуіне байланысты жоғарылауы мүмкін. Егер сіз кальций препараттарын қолданғыңыз келсе, қандағы кальций мөлшерін үнемі бақылап отыруыңыз керек, қажет болған жағдайда кальций препараттарының дозасын өзгерту керек,
• бета-блокаторлар мен диазоксид тиазидті диуретиктер бета-блокаторлар мен диазоксидтен туындаған гипергликемияны күшейте алады,
• м-антихолинергетиктер (мысалы, атропин, биперидин) - асқазан-ішек қозғалғыштығының төмендеуі, тиазидті диуретиктердің биожетімділігінің жоғарылауы,
• амантадин тиазидінің диуретиктері амантадин туындаған жағымсыз әсерлер қаупін арттыруы мүмкін,
• цитотоксикалық агенттер (мысалы, циклофосфамид, метотрексат) - цитотоксикалық агенттердің бүйрекпен шығарылуының төмендеуі және олардың миелосупрессивті әсерінің жоғарылауы,
• NSAIDs - тиазидті диуретиктермен бірге қолдану диуретикалық және гипертониялық әсердің төмендеуіне әкелуі мүмкін,
• калий мен гипокалиемияны жоюға әкелетін дәрілер (мысалы, калийді, лактивті заттарды, глюко- және минерокортикостероидтарды, кортикотропинді, амфотерицин В, карбеноксолон, бензилпенициллин, ацетилсалицил қышқылының туындыларын алып тастайтын диуретиктер) - гипокалемиялық әсердің жоғарылауы. Гидрохлоротиазидтен туындаған гипокалиемия телмисартанның калий сақтайтын әсерімен өтеледі,
• Гиперкалиемия дамуы калий сақтайтын диуретиктермен, калий препараттарымен, сарысудағы калий құрамын жоғарылататын (мысалы, гепаринмен) немесе натрий хлоридіндегі натрийді калий тұздарымен алмастыратын басқа құралдармен мүмкін. Қан плазмасындағы калийдің мерзімді бақылануы Микардис Плюс препараты гипокалиемия тудыруы мүмкін препараттармен, сондай-ақ қан сарысуындағы калийді жоғарылататын препараттармен бір мезгілде қолданылған жағдайда ұсынылады.

Микардис препаратының аналогтары

Белсенді заттың құрылымдық аналогтары:

Фармакологиялық топтағы аналогтар (ангиотензин 2 рецепторлы антагонист):

• Ангиаканд
• Апровел
• Атаканд
• Блоктран
• Вазотендер,
• Вальц
• Валсартан
• Валсафорлар,
• Вальсакор
• Гипосарт,
• Диован
• Зисакар
• Ибертан
• Ирбесартан
• Ирсар
• Құмыра
• Кандесартан
• Карточка
• Кардостен
• Кардостин
• Қарзартан
• Қожар
• Xarten
• Лейка
• Лозап,
• Лозарель
• Лосартан
• Лориста
• Лосакор
• Лот
• Mikardis Plus,
• Навитен
• Солтүстік
• Олиместра
• Ордис
• Приратор
• Пресартан
• Реникард
• Сартавел
• Танидол
• Тантордио
• Тарег
• Тевтен
• Бұлар,
• Телзап
• Телмисартан
• Телмиста
• Телсартан
• Фирмаст
• Едарби.

Тіркеу нөмірі: P N015387 / 01

Препараттың сауда атауы: Микардис ®

Халықаралық патенттік емес атауы (INN): телмисартан

Дозалану нысаны: таблеткалар

Құрамы: 1 таблетка құрамында:
Белсенді зат: - Телмисартан 40 мг немесе 80 мг,
Қосымша заттар: - натрий гидроксиді 3,36 мг / 6,72 мг, поливидон (Коллидон 25) 12 мг / 24 мг, меглумин 12 мг / 24 мг, сорбит 168,64 мг / 337,28 мг, магний стеараты 4 мг / 8 мг

Сипаттамасы
40 мг таблетка
Ақ немесе дерлік ақ түсті ұзын таблеткалар, бір жағында «51H» гравюрасы, екінші жағында - компанияның нышаны.
80 мг таблетка
Ақ немесе дерлік ақ түсті ұзын пішінді таблеткалар, бір жағында «52H» гравюрасы, екінші жағында - компанияның нышаны.

Фармакотерапиялық топ: ангиотензин II рецепторларының антагонисті.
ATX коды C09CA07

Фармакологиялық қасиеттері
Фармакодинамика
Телмисартан - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті (AT1 түрі), ауызша қабылдаған кезде тиімді. Ангиотензин II рецепторларының AT1 ішкі түріне жоғары жақындық бар, ол арқылы ангиотензин II әрекеті жүзеге асырылады. Ангиотензин I рецептормен байланыста болады, ацистистің осы рецепторға қатысты әрекеті жоқ.
Тельмисартан ангиотензин II рецепторларының AT1 ішкі түрімен ғана байланысады. Байланыс үздіксіз. Бұл басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 рецепторына және аз зерттелген ангиотензин рецепторларына жақындық болмайды. Осы рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан тағайындау кезінде жоғарылайтын ангиотензин II-мен мүмкін болатын шамадан тыс қоздырғыштың әсері зерттелген жоқ. Қандағы альдостерон концентрациясын төмендетеді, қан плазмасындағы ренинді тежемейді және ион арналарын бітеп тастамайды. Тельмисартан ангиотензин түрлендіретін ферментті (кининаза II) (брадикининді ыдырататын фермент) тежемейді. Сондықтан брадикининнен туындаған жанама әсерлердің жоғарылауы күтілмейді.
Науқастарда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін толығымен тежейді. Гипотензивті әсердің басталуы телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде байқалады. Препараттың әсері 24 сағатқа созылады және 48 сағатқа дейін маңызды болып қалады. Антигипертензиялық айқын әсер әдетте тұрақты қабылдаудан 4-8 аптадан кейін дамиды.
Артериялық гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.
Телмисартанның күшін жойған жағдайда, қан қысымы «шығару» синдромын дамытпай біртіндеп бастапқы деңгейіне оралады.

Фармакокинетика
Ауызша қабылдаған кезде асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Биожетімділігі -50%. Азық-түлікпен бірге қабылдаған кезде AUC деңгейінің төмендеуі (шоғырлану уақытының қисық астындағы ауданы) 6% -дан (40 мг дозада) 19% -ға дейін (160 мг дозада) болады. Ішке қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін, қан плазмасындағы концентрация тамаққа қарамастан, біршама жоғарылайды. Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Cmax (максималды концентрация) және AUC, тиімділікке айтарлықтай әсер етпестен, еркектермен салыстырғанда әйелдерде шамамен 3 және 2 есе жоғары болды.
Қан плазмасы ақуыздарымен байланыс - 99,5%, негізінен альбумин және альфа-1 гликопротеинмен.
Тепе-теңдік концентрациясында көрінетін үлестіру көлемінің орташа мәні 500 литр. Ол глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы метаболизденеді. Метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Жартылай шығарылу кезеңі (T½) 20 сағаттан асады. Ішектен өзгермейді, бүйрекпен шығарылады - 2% -дан аз. Плазманың жалпы клиренсі жоғары (900 мл / мин.) «Бауыр» қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл / мин).
Егде жастағы науқастар
Егде жастағы науқастардағы телмисартанның фармакокинетикасы жас пациенттерден ерекшеленбейді. Дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, оның ішінде гемодиализдегі емделушілерде дозаны өзгерту қажет емес.
Телмисартан гемодиализ арқылы жойылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар
Бауырдың жұмсақ және орташа дәрежедегі бұзылыстары бар емделушілерде (Бала-Пуг шкаласы бойынша А және В класы) тәуліктік доза 40 мг аспауы керек.
Балаларда
6 жастан 18 жасқа дейінгі балалардағы телмисартанның фармакокинетикасының негізгі көрсеткіштері, әдетте, ересектерді емдеуде алынған мәліметтермен салыстырылады және телмисартанның фармакокинетикасының, әсіресе Cmax-қа қатысты бейсызықтығын дәлелдейді.

Қолдану көрсеткіштері

• Артериялық гипертензия.
• 55 жастан асқан науқастарда жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімнің төмендеуі.

Қарсы көрсеткіштер

• Препараттың белсенді затына немесе қосалқы компоненттеріне жоғары сезімталдық
• Жүктілік
• Лактация кезеңі
• Өт жолдарының обструктивті аурулары
• Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (С-Балалар-Паг класы)
• Тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілік (құрамында сорбитол бар)
• 18 жасқа дейін (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген)

Ұқыптылықпен

• Бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы,
• Бауыр және / немесе бүйрек функциясының бұзылуы (арнайы нұсқауларды қараңыз),
• Алдыңғы диуретикалық терапия, тұзды шектеу, диарея немесе құсу салдарынан айналымдағы қан көлемінің төмендеуі (BCC)
• Гипонатремия,
• Гиперкалиемия
• Бүйрек ауыстырудан кейінгі жағдайлар (қолдану тәжірибесі жоқ),
• Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
• Аорта және митральды қақпақшаның стенозы,
• Идиопатиялық гипертрофиялық субаорталық стеноз,
• Бастапқы альдостеронизм (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген)

Дозалау және енгізу
Ішінде, тамаққа қарамастан.
Артериялық гипертензия
Микардис® препаратының бастапқы ұсынылған дозасы - 1 таб. (40 мг) күніне бір рет. Терапевтік әсерге қол жеткізілмеген жағдайда, Микардис® препаратының ұсынылатын ең жоғары дозасын күніне 80 мг дейін арттыруға болады. Дозаны көбейту туралы шешім қабылдаған кезде, гипертензияға қарсы максималды әсерге, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.
Жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімнің төмендеуі
Ұсынылатын доза - күніне бір рет 80 мг микардис® препаратының 1 таблеткасы.
Емдеудің алғашқы кезеңінде қан қысымын қосымша түзету қажет болуы мүмкін.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, оның ішінде гемодиализден өткен пациенттерде дозалау режимін түзету қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуы
Бауырдың жұмсақ және орташа дәрежедегі бұзылуы бар емделушілерде (Бала-Пуг шкаласы бойынша А және В класы тиісінше), Микардис® препаратының тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.
Егде жастағы науқастар
Дозалау режимі өзгертуді қажет етпейді.

Жанама әсері
Жанама әсерлердің байқалған жағдайлары пациенттердің жынысына, жасына немесе нәсіліне сәйкес келмеді.
Инфекциялар:
Сепсис, оның ішінде өлімші сепсис, зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы.
Қанайналым және лимфа жүйелерінен:
Анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Орталық жүйке жүйесінен:
Мазасыздық, ұйқысыздық, депрессия, ессіздік.
Көру және есту органдарынан:
Көру бұзылыстары, бас айналу.
Жүрек-тамыр жүйесінен:
Брадикардия, тахикардия, қан қысымының төмендеуі, ортостатикалық гипотензия
Тыныс алу жүйесінен:
Тыныс алудың қысқаруы.
Асқорыту жүйесінен:
Іштің ауыруы, диарея, ауыздың құрғауы, диспепсия, түзу, асқазандағы ыңғайсыздық, құсу, бауыр функциясының бұзылуы.
Аллергиялық реакциялар:
Анафилактикалық реакциялар, препараттың белсенді затына немесе қосалқы компоненттеріне жоғары сезімталдық, ангиоэдема (өлімге әкелетін), экзема, эритема, терінің қышуы, бөртпе (оның ішінде есірткі), гипергидроз, уртикария, улы бөртпелер.
Тірек-қимыл аппаратынан:
Артралгия, арқадағы ауырсыну, бұлшықет спазмы (бұзау бұлшық еттерінің құрысуы), төменгі аяқтардағы ауырсыну, миалгия, сіңірлердегі ауырсыну (тендониттің көрінісіне ұқсас белгілер).
Бүйректен және зәр шығару жолдарынан:
Бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
Жалпы:
Кеудедегі ауырсыну, тұмауға ұқсас синдром, астения (әлсіздік), гиперкалиемия, гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда).
Зертханалық көрсеткіштер:
Гемоглобин концентрациясының төмендеуі, зәр қышқылы, қандағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, «бауыр» ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы, креатин фосфокиназасының (ҚҚК) концентрациясының жоғарылауы.

Артық дозалану
Артық дозалану жағдайлары анықталған жоқ.
Белгілері: қан қысымының төмендеуі, тахикардия, брадикардия.
Емі: симптоматикалық терапия, гемодиализ тиімді емес.

Басқа препараттармен әрекеттесу
Телмисартан басқа гипертензивті агенттердің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесудің басқа түрлері анықталмады. Дигоксинмен, варфаринмен, гидрохлоротиазидпен, глибенкламидпен, ибупрофенмен, парацетамолмен, симвастатинмен және амлодипинмен бірге қолдану клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуге әкелмейді. Қан плазмасындағы дигоксиннің орташа концентрациясының орта есеппен 20% -ға жоғарылауы (бір жағдайда 39%). Телмисартан мен дигоксинді бір мезгілде қабылдағанда дигоксиннің қандағы концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап алған жөн.
Телмисартан мен рамиприлді бір мезгілде қолданған кезде AUC0-24 және рамиприл мен рамиприлаттың Cmax жоғарылауы 2,5 есе байқалды. Бұл құбылыстың клиникалық маңызы анықталған жоқ.
Ангиотензин-түрлендіретін ферменттің (ACE) тежегіштері мен литий препараттарын бір мезгілде қабылдаған кезде қандағы литий концентрациясының қайтымды ұлғаюы байқалды, ол токсикалық әсермен қатар жүрді. Сирек жағдайларда, мұндай өзгерістер ангиотензин II антагонистік рецепторларды қабылдаған кезде байқалды. Литий және ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бір мезгілде қабылдағанда қандағы литий концентрациясын анықтау ұсынылады.
Стероид емес қабынуға қарсы препараттармен (NSAID) емдеу, оның ішінде ацетилсалицил қышқылы, циклооксигеназа-2 тежегіштері (COX-2) және селективті емес NSAID бар, құрғаған науқастарда жедел бүйрек жетіспеушілігін тудыруы мүмкін. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне (RAAS) әсер ететін дәрілер синергетикалық әсер етуі мүмкін. NSAID және телмисартан қабылдаған емделушілерде, емнің басында бүйрек қызметі қалпына келтіріліп, бүйрек қызметі бақылануы керек.
Простагландиндердің вазодиляторлық әсерін тежеу ​​арқылы антигипертензивті агенттердің, мысалы, телмисартанның әсерінің төмендеуі NSAIDs аралас емімен байқалды.

Арнайы нұсқаулар
Кейбір пациенттерде RAAS басылуына байланысты, әсіресе осы жүйеде әрекет ететін препараттардың жиынтығын қолдану кезінде бүйрек функциясы бұзылады (жедел бүйрек жеткіліксіздігі). Сондықтан, RAAS-тің екі еселік блокадасымен бірге жүретін терапия қатаң түрде жеке және бүйрек функциясының мұқият бақылануымен (қан сарысуындағы калий мен креатинин концентрациясының кезеңдік бақылауын қоса) жүргізілуі керек.
Тамырлы тонус пен бүйрек функциясының негізінен RAAS белсенділігіне тәуелді болған жағдайда (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда немесе бүйрек аурулары, оның ішінде бүйрек артерияларының стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы), осы жүйеге әсер ететін дәрілерді тағайындау, жедел артериялық гипотензия, гиперазотемия, олигурия, сирек жағдайларда жедел бүйрек жетіспеушілігімен бірге жүруі мүмкін.
RAAS-ға әсер ететін басқа препараттарды қолдану тәжірибесіне сүйене отырып, Микардис® препаратын және калий сақтайтын диуретиктерді, құрамында калий бар қоспаларды, құрамында калий бар жеуге жарамды, қандағы калий концентрациясын жоғарылататын басқа дәрілерді (мысалы, гепаринді) бірге қолдану арқылы бұл көрсеткіш пациенттерде бақылануы керек.
Сонымен қатар, Микардис® гипотензивті әсері бар гидрохлоротиазид сияқты тиазидті диуретиктермен бірге қолдануға болады (мысалы, Mikardis Plus ® 40 мг / 12,5 мг, 80 мг /) 2,5 мг).
Ауыр артериялық гипертензиясы бар пациенттерде телмисартанның тәулігіне 160 мг дозасы және гидрохлоротиазидпен бірге 12,5-25 мг жақсы қабылданады және тиімді. Микардис® негативті нәсілге шалдыққан науқастарда аз тиімді.

Көлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету
Препараттың автомобиль мен механизмдерді басқару қабілетіне әсерін арнайы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, машиналарды жүргізу және механизмдермен жұмыс кезінде бас айналу мен ұйқышылдықтың пайда болу мүмкіндігін ескеру қажет, бұл сақтықты қажет етеді.

Шығару формасы
Таблеткалар 40 мг және 80 мг.
Полиамид / алюминий / ПВХ жасалған блистерде 7 таблетка. 2 немесе 4 блистерден картон қорапта қолдану туралы нұсқаулықпен (40 мг доза үшін). 2, 4 немесе 8 блистерге картон қорапта қолдану туралы (80 мг доза үшін).

Сақтау шарттары
В тізімі.
30 ° C аспайтын температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтаңыз.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз!

Жарамдылық мерзімі
4 жыл. Жарамдылық мерзімі аяқталғаннан кейін қолданбаңыз.

Дәріханада демалу шарттары
Рецепт бойынша.

Тіркеу туралы куәлік берілген заңды тұлғаның атауы және орналасқан жері
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ингельхайм-Рейн, Германия

Өндіруші
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Бингерстрасс 173, 55216 Ингельхайм, Рейн, Германия

Сіз препарат туралы қосымша ақпарат ала аласыз, сондай-ақ шағымдар мен қолайсыз жағдайлар туралы ақпаратты Ресейдегі келесі мекен-жайға жібере аласыз
Beringer Ingelheim LLC 125171, Мәскеу, Ленинградское Шоссе, 16А 3 бет

Дозалану нысаны

Таблеткалар 80 мг / 12,5 мг, 80 мг / 25 мг

Бір планшетте бар

белсенді заттар: телмисартан 80 мг

гидрохлоротиазид тиісінше 12,5 мг немесе 25 мг

қосымша заттар: натрий гидроксиді, поливидон K 25 (повидон), меглумин, сорбитол, магний стеараты, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, темір (III) қызыл оксиді (E172) (дозасы үшін 80 / 12,5), темір (ІІІ) оксиді сары (Е172) (дозасы үшін 80/25), натрий крахмалы гликолат (А типі).

80 мг / 12,5 мг: Сопақша тәрізді екі қабатты беті бар екі қабатты: бір қабат ақ түсте «H8» баспа және фирмалық логотиппен қызыл, рұқсат етілген кірістері бар, ал екінші қабаты қызғылт.

80 мг / 25 мг: Сопақша тәрізді таблеткалар екі қабатты, екі қабатты: бір қабат ақ түсті, «H9» баспа және фирмалық логотиппен, қолайлы шашырауымен, екінші қабаты сары түсті.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазидті және телмисартанды бір мезгілде қолдану бұл препараттардың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Телмисартан: ауызша қабылдағаннан кейін телмисартан тез сіңеді, телмисартанның максималды концентрациясы 0,5-1,5 сағат ішінде жетеді.

Телмисартанның орташа абсолютті биожетімділігі шамамен 50% құрайды. Тамақтану телмисартанның биожетімділігін «плазмадағы концентрация уақыты» (AUC) аймағында 40 мг дозада қабылдағанда 6% -дан 160 мг дозада қабылдағанда 19% -ға азаяды. Телмисартан қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін қан плазмасындағы концентрация тұрақтандырылады және тамақ қабылдауына байланысты болмайды. AUC-нің аздап төмендеуі терапиялық тиімділіктің төмендеуіне әкелмейді.

Ауызша қабылдаған кезде телмисартанның фармакокинетикасы сызықтық емес дозада 20 мг-ден 160 мг-ға дейінгі аралықта плазмалық концентрациясының пропорционалды жоғарылауымен (Cmax және AUC) артады. Телмисартан көп рет қан плазмасында жиналмайды.

Гидрохлоротиазид: ауызша қабылдағаннан кейін гидрохлоротиазидтің ең жоғары концентрациясы қабылдағаннан кейін шамамен 1,0-3,0 сағаттан кейін болады. Гидрохлоротиазидтің абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды.

Телмисартан: негізінен альбумин және альфа-1 қышқылы гликопротеиндерімен плазма ақуыздарымен байланысудың жоғары дәрежесіне ие (> 99,5%). Таралу көлемі шамамен 500 литр.

Гидрохлоротиазид: 64% плазма ақуыздарымен байланысады және оның айқын таралу мөлшері 0,80,3 л / кг құрайды.

Метаболизм және шығарылу

Телмисартан: 14С белгісі бар телмисартан ішу арқылы қабылдағаннан кейін, дозаның көп бөлігі (> 97%) өт жолымен нәжіспен шығарылып, несепте өте аз мөлшерде болды. Ол бастапқы заттарды фармакологиялық белсенді емес ацилглюкуронидпен, адамдарда анықталған жалғыз глюкуронидпен біріктіру арқылы метаболизденеді.

14С таңбалы телмисартанның бір дозасын қабылдағаннан кейін өлшенген плазманың радиоактивтілігінің шамамен 11% -ында глюкуронид анықталады. Цитохром Р450 изоэнзимдері телмисартанның метаболизміне қатыспайды. Телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі шамамен 1500 мл / мин құрайды, терминалдың жартылай шығарылу кезеңі 20 сағаттан асады.

Гидрохлоротиазид: адамдарда ол несепте өзгермейді және шығарылмайды. Ауызша дозаның 60% -ы 48 сағат ішінде өзгермеген зат түрінде шығарылады. Бүйрек клиренсі шамамен 250-300 мл / мин құрайды. Гидрохлоротиазидтің жартылай шығарылу кезеңі 10-15 сағатты құрайды.

Егде жастағы науқастар: Егде жастағы және 65 жастан асқан науқастарда телмисартанның фармакокинетикасы ерекшеленбейді.

Жынысы: әйелдерде телмисартанның плазмалық концентрациясы ерлерге қарағанда 2-3 есе жоғары. Алайда, клиникалық зерттеулерде қан қысымының айтарлықтай жоғарылауы немесе әйелдерде ортостатикалық гипотензия ауруы байқалған жоқ. Дозаны түзетудің қажеті жоқ. Ерлермен салыстырғанда әйелдерде қан плазмасындағы гидрохлоротиазидтің жоғары концентрациясы байқалды.

Телмисартанның клиникалық маңызды кумуляциясы анықталмады.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек экскрециясы телмисартан клиренсіне әсер етпейді. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда препарат қолдану тәжірибесіне сүйене отырып (креатинин клиренсі 30-60 мл / мин, орташа есеппен 50 мл / мин) бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде дозаны түзету қажет емес екендігі анықталды. Телмисартан гемодиализ кезінде шығарылмайды. Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда гидрохлоротиазидті жою жылдамдығы төмендейді.

Орташа креатинин клиренсі 90 мл / мин болатын пациенттерде жүргізілген зерттеу кезінде гидрохлоротиазидтің жартылай шығарылу кезеңі жоғарылаған. Бүйрек жұмыс істемейтін науқастарда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 34 сағатты құрайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда абсолютті биожетімділігі 100% -ға дейін жоғарылайды. Жартылай шығарылу кезеңі бауыр жеткіліксіздігімен өзгермейді.

Фармакодинамика

МИКАРДИС Плюс - бұл ангиотензин II рецепторларының антагонисті - телмисартан және тиазидті диуретик - гидрохлоротиазид. Бұл компоненттердің үйлесімі әрқайсысын бөлек қабылдағаннан гөрі гипертензияға қарсы әсердің жоғары деңгейін қамтамасыз етеді. Микардис Плюсті күніне бір рет емдік дозада қабылдау қан қысымының тиімді және біркелкі төмендеуін қамтамасыз етеді.

Телмисартан: Бұл тиімді және ерекше (селективті) ангиотензин II рецепторларының антагонисті (АТ1 типі). Тельмисартан өте жоғары дәрежелі жақындық тек АТ1 кіші типімен, ангиотензин II рецепторларымен байланыс түзеді. Телмисартанның басқа рецепторларға, соның ішінде AT2 - ангиотензин рецепторларына және басқа аз зерттелген АТ рецепторларына жақындықтары болмайды. Осы рецепторлардың функционалды маңыздылығы, сондай-ақ олардың концентрациясы телмисартан тағайындау кезінде жоғарылайтын ангиотензин II-мен мүмкін болатын шамадан тыс қоздырғыштың әсері зерттелген жоқ.

Телмисартан қанда альдостерон деңгейінің төмендеуіне әкеледі. Тельмисартан адам плазмасында ренинді тежемейді және иондық арналарды бұғаттамайды. Телмисартан ангиотензин түрлендіретін ферменттің (киназа II) белсенділігін тежемейді, оның қатысуымен брадикинин синтезінің төмендеуі байқалады. Сондықтан брадикининнен туындаған жанама әсерлердің жоғарылауы байқалмайды.

Науқастарда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін мүлдем тежейді. Ингибиторлық әсер 24 сағатқа дейін сақталады және 48 сағатқа дейін маңызды болып қалады.

Телмисартанның алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін антигипертензивті белсенділік біртіндеп 3 сағат ішінде байқалады. Қан қысымының максималды төмендеуі емдеу басталғаннан кейін 4 аптадан кейін біртіндеп жүзеге асырылады және ұзақ уақыт сақталады.

Гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігін өзгертпестен систолалық және диастолалық қысымын төмендетеді.

Телмисартанның гипертензияға қарсы тиімділігі басқа гипертензивті дәрілермен салыстырылады (клиникалық зерттеулерде көрсетілгендей, телмисартанды амлодипинмен, атенололмен, эналаприлмен, гидрохлоротиазидпен, лосартанмен, лизиноприлмен, рамиприлмен және валсартанмен).

Телмисартанның күрт жойылу жағдайында қан қысымы біртіндеп бірнеше күн бойы гипертензияны жедел қалпына келтірудің белгілерінсіз емделуден бұрын қалпына келеді («шығару» синдромы болмайды).

Антигипертензивті емнің екі түрін тікелей салыстырумен жүргізілген клиникалық зерттеулерде, телмисартан қабылдаған пациенттерде құрғақ жөтелдің таралуы ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторларын қабылдағанға қарағанда едәуір төмен болды.

Гидрохлоротиазид: тиазидті диуретик болып табылады. Тиазидті диуретиктердің гипертензияға қарсы әсер ету механизмі толық білінбейді. Тиазидтер электролиттердің реабсорбциясының бүйрек түтік механизмдерінде әрекет етеді, натрий мен хлоридтің шығарылуын шамамен эквивалентті мөлшерде өсіреді. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері плазманың көлемін азайтады, плазмалық рениннің белсенділігін арттырады, альдостерон секрециясын жоғарылатады, содан кейін зәрдегі калий мен бикарбонаттың жоғалуы және сарысу калийінің төмендеуі байқалады. Телмисартанмен біріктірілген кезде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің болжамды ақырғы блокадасы осы диуретиктермен байланысты қайтарылатын калий жоғалтуына бейім.

Гидрохлоротиазидті қабылдаған кезде диурездің жоғарылауы 2 сағаттан кейін байқалады, максималды әсер шамамен 4 сағаттан кейін пайда болады, ал әрекет ету уақыты шамамен 6-12 сағатты құрайды.

Эпидемиологиялық зерттеулер көрсеткендей, гидрохлоротиазидпен ұзақ уақыт емдеу жүрек-тамыр аурулары мен олардан болатын өлім қаупін азайтады.

Дозалау және енгізу

MIKARDIS Plus күніне бір рет аз мөлшерде сумен қабылданады.

Телмисартаннан MIKARDIS Plus-қа ауысқан кезде телмисартанның дозасын алдын-ала көбейтуге болады. Монотерапиядан аралас препаратты қабылдауға тікелей өту мүмкін.

Микардис плюс 80 мг / 12,5 мг телмисартан (МИКАРДИС) 80 мг қолдану қан қысымын қалыпқа келтірмейтін емделушілерге тағайындалуы мүмкін.

MIKARDIS Plus 80 мг / 25 мг препарат MIKARDIS Plus 80 мг / 12.5 мг қолдану қан қысымын қалыпқа келтірмейтін емделушілерге немесе бөлек қолданған кезде жағдайы телмисартанмен немесе гидрохлоротиазидпен тұрақтандырылған емделушілерге тағайындалуы мүмкін.

Максималды гипертензиялық әсерге емдеу басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізіледі.

Қажет болса, MIKARDIS Plus басқа гипертониялық препараттармен біріктірілуі мүмкін.

Ауыр артериялық гипертензиясы бар пациенттерде телмисартан тәулігіне 160 мг дейінгі дозада (екі капсула МИКАРДИС 80 мг) немесе гидрохлоротиазидпен 12,5-25 мг тәулігіне (екі капсула MIKARDIS Plus 80 мг / 12,5 мг немесе 80) мг / 25 мг) жақсы төзімді және тиімді болды.

MIKARDIS Plus тамағын ішуге қарамастан қабылдауға болады.

Препаратта MIKARDIS Plus гидрохлоротиазидінің болуына байланысты, оны ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындауға болмайды (креатинин клиренсі)