Кейде арнайы тамақтану және физикалық белсенділік аурудың 2 формасы бар диабетикте глюкозаның қалыпты мөлшерін қамтамасыз ете алмайды.

Қандағы қант концентрациясын бақылау мүмкін болмаған кезде, нұсқаулығы құрамында дәрілік заттың әр пакетіне бекітілген INN Репаглиниді бар зат гипогликемиялық әсерге ие. Бұл мақалада дәрі-дәрмекті репаглинидпен қалай дұрыс қолдану керек және қандай жағдайларда оны қолдану мүмкін емес деген сұрақ қарастырылады.

Препараттың фармакологиялық қасиеттері

Репаглинидтің белсенді ингредиенті ішкі қолдануға арналған ақ ұнтақ түрінде болады. Компоненттің әсер ету механизмі - ұйқы безінде орналасқан бета жасушаларынан инсулинді (қантты төмендететін гормон) шығару.

Репаглинидті арнайы рецепторларда қолдана отырып, бета жасушаларының мембраналарында орналасқан ATP-ға тәуелді арналар бұғатталады. Бұл процесс жасушалардың деполяризациясын және кальций арналарының ашылуын тудырады. Нәтижесінде, кальций ағынын арттыру арқылы инсулин өндірісі артады.

Науқас Репаглинидтің дозасын қабылдағаннан кейін, ас қорыту жолында зат сіңіріледі. Сонымен қатар, тамақтанғаннан кейін 1 сағаттан кейін ол қан плазмасында көп шоғырланған, содан кейін 4 сағаттан кейін оның мәні тез төмендейді және айтарлықтай төмен болады. Препараттың зерттеулері Репаглинидті тамақтанар алдында немесе тамақтану кезінде қолданғанда фармакокинетикалық мәндерінде айтарлықтай айырмашылықтар табылмағанын көрсетті.

Зат плазма ақуыздарымен 90% -дан асады. Сонымен қатар, абсолютті биожетімділігі 63% жетеді, ал тарату көлемі - 30 литр. Бауырда Репаглинидтің биотрансформациясы жүреді, нәтижесінде белсенді емес метаболиттер пайда болады. Негізінен олар өтпен, сондай-ақ несеппен (8%) және нәжіспен (1%) шығарылады.

Репаглиниді қолданғаннан кейін 30 минуттан кейін гормондардың бөлінуі басталады. Нәтижесінде қандағы глюкозаның концентрациясы тез төмендейді. Тамақ арасында инсулин деңгейінің жоғарылауы байқалмайды.

Инсулинге тәуелді емес қант диабеті бар науқастарда Репаглинидтің 0,5-тен 4 г-ға дейін қабылдаған кезде глюкозаның дозаға тәуелді төмендеуі байқалады.

Препаратты қолдану жөніндегі нұсқаулық

Репаглинид - бұл Данияда шығарылатын NovoNorm негізгі компоненті. Ново Нордиск A / C фармакологиялық компаниясы дәрі-дәрмекті әртүрлі мөлшердегі таблеткалар түрінде шығарады - 0,5, 1 және 2 мг. Бір блистерде 15 таблетка болады, бір пакетте бірнеше блистер болуы мүмкін.

Репаглиниді компоненті бар препараттың әр қаптамасында қолдану жөніндегі нұсқаулық міндетті болып табылады. Дозаларды жеке емдеуші маман таңдайды, ол қант деңгейін және пациенттің байланысты патологияларын объективті бағалайды. Препаратты қолданар алдында пациент бекітілген нұсқаулықтарды мұқият оқып шығуы керек.

Бастапқы доза 0,5 мг құрайды, оны бір-екі аптадан кейін, қант деңгейіне зертханалық зерттеулерден кейін арттыруға болады. Ең үлкен бір доза - 4 мг, ал тәуліктік дозасы - 16 мг. Қантты төмендететін басқа препараттан ауысу кезінде Репаглинид 1 мг қабылдайды. Дәрі-дәрмекті негізгі тамақтанудан 15-30 минут бұрын қолданған жөн.

НовоНорм дәрі-дәрмегін кішкентай балалардан 15-25С температурада, ылғалдан қорғалған жерде сақтау керек.

Препараттың сақтау мерзімі 5 жылға дейін, осы кезеңнен кейін оны кез-келген жағдайда қолдану мүмкін емес.

Қарсы көрсеткіштер және ықтимал зиян

Өкінішке орай, NovoNorm-ны барлығы бірдей қабылдай алмайды. Басқа дәрілер сияқты, оның да қарсы көрсеткіштері бар.

Репаглинид субстанциясын мыналармен қабылдауға болмайды:

1. инсулинге тәуелді қант диабеті
2. диабеттік кетоацидоз, оның ішінде кома,
3. ауыр бауыр және / немесе бүйрек функциясының бұзылуы,
4. CYP3A4 тудыратын немесе тежейтін дәрілерді қосымша қолдану,
5. лактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы,
6. компонентке сезімталдықтың жоғарылауы,
7. 18 жасқа дейін
8. жоспарлы немесе жалғасатын жүктілік,
9. емізу.

Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулер бала көтеру кезеңінде репаглинидті қолдану ұрыққа кері әсерін тигізетіні дәлелденді. Мас күйінде ұрықтың жоғарғы және төменгі жақтарының дамуы бұзылған. Сондай-ақ, затты лактация кезінде қолдануға тыйым салынады, өйткені ол нәрестеге ана сүтімен бірге беріледі.

Кейде препаратты дұрыс қолданбағанда немесе дозаланғанда дозаланғанда жағымсыз реакциялар пайда болады:

• гипогликемия (тердің жоғарылауы, діріл, ұйқының нашар болуы, тахикардия, мазасыздық),
• көру аппаратының нашарлауы (алдымен дәрі қабылдайды, содан кейін өтеді),
• ас қорытудың бұзылуы (іштің ауыруы, жүрек айну және құсу, іш қату немесе диарея, бауырдағы ферменттердің белсенділігі);
• аллергия (терінің қызаруы - эритема, бөртпе, қышу).

Дәрігерге қарағанда препараттың көбірек мөлшерін қолдану әрдайым гипогликемияны тудырады. Егер диабетик шамадан тыс дозалану белгілерін сезінсе және саналы болса, ол көмірсуға бай өнімді жеп, дозаны түзету туралы дәрігермен кеңесу керек.

Ауыр гипогликемия кезінде науқас комада немесе ес-түссіз болғанда, терінің астына 50% глюкоза ерітіндісін енгізіп, одан әрі қант деңгейі 5,5 ммоль / л ұстап тұру үшін 10% ерітіндімен инфузия жасайды.

Репаглинидтің басқа дәрілермен әрекеттесуі

Қатарласатын дәрілерді қолдану көбінесе репаглинидтің глюкоза концентрациясына әсеріне әсер етеді.

Науқас MAO және ACE тежегіштерін, селективті емес бета-блокаторларды, стероид емес қабынуға қарсы препараттарды, салицилаттарды, анаболикалық стероидтарды, окреотидті, құрамында этанол бар дәрілерді қабылдаған кезде оның гипогликемиялық әсері артады.

Төмендегі дәрілер заттың глюкозаны төмендету қабілетіне кері әсер етеді:

• тиазидті диуретиктер,
• ауызша қолдануға арналған контрацептивтер,
• даназол
• глюкокортикоидтар,
• Қалқанша безінің гормондары
• симпатомиметика.

Сондай-ақ, пациент репаглинид негізінен өтпен бөлінетін препараттармен әрекеттесетінін ескеруі керек. Интраконазол, кетоконазол, флуконазол және басқалары сияқты CYP3A4 тежегіштері оның қан деңгейін жоғарылатуы мүмкін. CYP3A4 индукторларын, атап айтқанда рифампицин мен фенитоинді қолдану плазмадағы зат деңгейін төмендетеді. Индукция деңгейі анықталмағанын ескерсек, Репаглинидті осындай препараттармен бірге қолдануға тыйым салынады.

Репаглинида

Репаглинида
Химиялық қосылыс
IUPAC	(S) - (+) - 2-этокси-4-2- (3-метил-1-2- (пиперидин-1-жыл) фенилбутиламино) -2-оксоэтилбензой қышқылы
Жалпы формула	C27Н36N2О4
Молярлық масса	452,586 г / моль
Кас	135062-02-1
PubChem	65981
Дәрібанк	DB00912
Жіктеу
ATX	A10BX02
Фармакокинетика
Био қол жетімді	56% (ауызша)
Плазма ақуызын байланыстыру	>98%
Метаболизм	Бауыр тотығуы және глюкурондану (CYP3A4-орташаланған)
Жартылай ыдырау кезеңі.	1 сағат
Шығару	Фекальды (90%) және бүйрек (8%)
Басқару бағыты
Ауызша
Wikimedia Commons медиа файлдары

Репаглинида - диабетке қарсы дәрі, 1983 жылы ойлап табылған. Репаглинид - бұл диабет пен жаттығуларға қосымша, диабеттің 2 типіндегі қандағы қантты бақылау үшін қолданылатын ауызша дәрі. Репаглинидтің әсер ету механизмі ұйқы безінің is-аралық жасушаларынан инсулиннің шығарылуын жоғарылатуды ұсынады, басқа антидиабетикалық препараттар сияқты, негізгі жанама әсері - гипогликемия. Препаратты Ново Нордиск сауда маркасымен сатады Прандин АҚШ-та Глюкорм Канадада Сурпост Жапонияда, Репаглинида Египетке Ифи арқылы, және NovoNorm басқа жерде. Жапонияда оны Dainippon Sumitomo Pharma шығарады.

Зияткерлік меншік

Репаглинид - бұл диабет пен жаттығуларға қосымша, диабеттің 2 типіндегі қандағы қантты бақылау үшін қолданылатын ауызша дәрі.

Қарсы көрсеткіштер

Репаглинид келесі адамдарда қарсы емес:

1. Диабеттік кетоацидоз
2. 1 типті қант диабеті
3. Гемфиброзилмен қатар қолдану
4. Препаратқа немесе белсенді емес ингредиенттерге жоғары сезімталдық

Жанама әсерлері

Жалпы жанама әсерлерге мыналар жатады:

• Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (16%)
• Синусит (6%)
• Ринит (3%)

Ауыр жанама әсерлерге мыналар жатады:

• Миокард ишемиясы (2%)
• Ангина пекторисі (1.8%)
• Жүрек-тамыр ауруларынан болатын өлім (0,5%)

Ерекше популяциялар үшін

Жүктілік С категориясы: Жүкті әйелдер үшін қауіпсіздік орнатылмаған. Деректер шектеулі және тек бір ғана жағдай бар, баяндамада жүктілік кезінде репаглинидті қолданумен ешқандай асқынулар байқалмағаны айтылады.

Бұл препаратты қолдану кезінде бауыр аурулары бар және бүйрек функциясының төмендеген адамдарға сақтық таныту керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Репаглинид SUR3A4 негізгі субстраты болып табылады және гемфиброзилмен, кларитромицинмен немесе итраконазол мен кетоконазол сияқты азолға қарсы препараттармен бір мезгілде тағайындауға болмайды. Осы препараттардың біреуімен немесе бірнешеуімен бірге репаглинидті қабылдау плазмадағы репаглинид концентрациясының жоғарылауына алып келеді және гипогликемияға әкелуі мүмкін. Клопидогрел мен репаглинидті (және cip2c8 ингибиторын) бірлесіп қабылдау дәрілік заттардың өзара әрекеттесуіне байланысты қандағы глюкоза деңгейінің айтарлықтай төмендеуіне әкелуі мүмкін. іс жүзінде бұл препараттарды кемінде бір күн бірге қолдану ауыр гипогликемияға әкелуі мүмкін. Репаглинидті сульфонилмочевинамен бірге қабылдауға болмайды, өйткені олардың әсер ету механизмі бірдей.

Әсер ету механизмі

Репаглинид ұйқы безі аралық бета жасушаларынан инсулин шығаруды ынталандыру арқылы қандағы глюкозаны төмендетеді. Бұған бета жасушаларының мембранасындағы АТФ-ға тәуелді калий арналарын жабу арқылы қол жеткізіледі. Бұл бета жасушаларын деполяризациялайды, жасушалық кальций арналарын ашады, нәтижесінде кальций ағымы инсулин секрециясын тудырады.

Фармакокинетика

Сіңіру: Репаглинидтің асқазан-ішек жолынан сіңірілгенде 56% биожетімділігі бар. Тамақ қабылдау кезінде биожетімділігі төмендейді, максималды концентрациясы 20% азаяды.

Таралуы: репалглинидтің альбуминмен байланысуы 98% -дан асады.

Метаболизм: Репаглинид негізінен бауырда метаболизденеді, атап айтқанда CYP450 2C8 және 3A4 және глюкурондану арқылы аз дәрежеде. Репаглинид метаболиттері белсенді емес және қантты төмендететін әсер етпейді.

Шығарылуы: Репаглинид 90% нәжіспен, 8% несеппен шығарылады. 0,1% зәр өзгеріссіз шығарылады. Нәжісте 2% -дан аз өзгермейді.

Әңгіме

Репаглинидтің прекурсорлары 1983 жылдың соңында Германияның оңтүстігіндегі Райстағы Биберрахта ойлап табылды.

Зияткерлік меншік

Патентпен қорғалған Америка Құрама Штаттарында тіркеу 1990 жылғы наурызда жүргізіліп, нәтижесінде АҚШ-тың 5,216,167 (1993 ж. Маусымы), 5.312.924 (1994 ж. Мамыр) және 6.143.769 (2000 ж. Қараша) патенттеріне айналды. Кейін

Пайдалануға арналған ұсыныстар

Кейбір жағдайларда пациенттер препараттың ең төменгі дозасын тағайындайтын дәрігердің қадағалауымен препаратты аса сақтықпен қолдануы керек. Мұндай пациенттерге бауырдың және / немесе бүйректің патологиясымен ауыратын, кең хирургиялық араласудан өткен, жақында вирустық немесе жұқпалы аурумен ауыратын науқастар, төмен калориялы диетаны ұстанатын қарт адамдар (60 жастан бастап) жатады.

Егер пациенттің гипогликемиялық жағдайы жеңіл немесе орташа деңгейде болса, оны өздігінен жоюға болады. Мұны істеу үшін сізге оңай сіңетін көмірсулар бар тағамдарды жеуге тура келеді - қант, кәмпит, тәтті шырын немесе жемістер. Есінен айырылған ауыр түрінде, жоғарыда айтылғандай, глюкоза ерітіндісін көктамыр ішіне енгізеді.

Бета-блокаторлар гипогликемияның пайда болатын белгілерін маскаға түсіретіндігін атап өткен жөн. Дәрігерлер алкогольді ішпеуге кеңес береді, өйткені этанол Репаглинидтің гипогликемиялық әсерін күшейтеді және жалғастырады.

Сондай-ақ, зат назардың шоғырлануын азайтады.

Сондықтан, репаглинидті қолдану аясында жүргізушілер терапия кезінде көлік құралын жүргізуден немесе басқа қауіпті жұмыстардан аулақ болу керек.

Құны, шолулар және аналогтар

Репаглинид негізгі компонент ретінде NovoNorm препаратында қолданылады.

Оны дәріханада сатып алуға немесе сатушының веб-сайтында онлайн тапсырыс беруге болады. Алайда, дәрі-дәрмекті сатып алу дәрігердің рецептімен ұсынылғаннан кейін ғана мүмкін болады.

Препараттың құны әр түрлі:

• 1 мг таблетка (бір данаға 30 данадан) - 148-ден 167 ресей рубліне дейін,
• 2 мг таблетка (бір данаға 30 данадан) - 184-тен 254 ресей рубліне дейін.

Көріп отырғаныңыздай, баға төмен табысы бар адамдарға өте адал. Көптеген диабетпен ауыратындардың пікірлерін оқи отырып, оның тиімділігін ескере отырып, препараттың төмен құны үлкен плюс екенін атап өтуге болады. Сонымен қатар, NovoNorm артықшылықтары:

• инъекциялармен салыстырғанда таблеткаларды қолданудың қарапайымдылығы,
• препараттың жылдамдығы, 1 сағат ішінде,
• дәрі қабылдау ұзақ уақыт.

Соңғы нүкте инсулинге тәуелді емес қант диабеті диагнозы қойылған науқастардың көпшілігінде 5 жыл немесе одан да көп уақыттан бері NovoNorm қабылдағанын білдіреді. Олар оның әрекеті сол күйінде қалады және ештеңе жоғалмайды. Алайда препараттың гипогликемиялық әсері НЕГІЗГЕ төмендейді:

1. дұрыс тамақтануды ұстаныңыз (жеңіл сіңетін көмірсулар мен майларды алып тастаңыз),
2. белсенді өмір салтын ұстану (кем дегенде 30 минут серуендеу, физиотерапия жаттығулары және т.б.),
3. үнемі глюкоза деңгейін бақылаңыз (күніне кемінде үш рет).

Жалпы, пациенттер мен дәрігерлер NovoNorm-ты керемет антипиретик деп санайды. Бірақ кейде таблеткаларды қолдануға тыйым салынады, өйткені олар жағымсыз әсерлерге әкеледі. Мұндай жағдайларда дәрігер препараттың дозасын өзгерту туралы немесе мүлдем басқа препарат тағайындау туралы шешім қабылдайды.

Синонимдерде бірдей белсенді ингредиент бар және тек қосымша заттардан ерекшеленеді. NovoNorm планшеттерінде тек бір синоним бар - Диагнизисид (орташа есеппен 278 рубль).

NovoNorm ұқсас дәрілік заттары, олардың құрамдас бөліктерінде ерекшеленеді, бірақ бірдей әсер етеді:

• Джардиндер (орташа бағасы - 930 рубль),
• Victoza (орташа бағасы - 930 рубль),
• Саксенда (орташа бағасы - 930 рубль),
• Форсыга (орташа бағасы - 2600 рубль),
• Инвокана (орташа бағасы - 1630 рубль).

Белсенді зат репаглиниді бар NovoNorm препараты 2 типті қант диабетін емдеуде тиімді деп қорытынды жасауға болады. Ол тез қант деңгейін қалыпты деңгейге дейін төмендетеді. Егер сіз диетаны, физикалық белсенділікті және глюкоза концентрациясын үнемі қадағаласаңыз, гипогликемиядан және қант диабетінің ауыр белгілерінен арылуға болады. Осы мақаладағы бейне сізге қант диабетін қалай емдеу керектігін айтады.