Вилдаглиптин аналогтары

Қант диабеті - кең таралған ауру. Емдеу үшін көптеген дәрі-дәрмектер жасалды. Қант индексін төмендету үшін Вилдаглиптиннің белсенді заты шығарылады.

Бірақ бұл әр пациентке жарамайды, сондықтан фармакологиялық компаниялар әсер ету спектріне ұқсас бірқатар алмастырғыштарды бөліп көрсетеді. Вилдаглиптиннің арзан аналогтары туралы пайдалану, бағалары мен шолуларымен танысыңыз.

Қолдану нұсқаулығы

Вилдаглиптин - гипогликемиялық зат. Препарат панкреатиялық аралдардың аралдарындағы стимуляторлар тобына жатады.

Дәрі-дәрмекті толық немесе бос асқазанға қарамастан қолдануға болады. Тамақтың болуы сіңіру процесіне әсер етпейді.

Дәрігерді жүргізілген сынақтарға және жалғасып жатқан аурудың ауырлығына байланысты алынған нәтижелерге сүйене отырып, дәрігер терапия үшін ұсынады. Доза әр пациентке жеке-жеке тағайындалады, сондықтан жалпы нормалар жалпы анықтама үшін берілген.

Терапияны тек бір тиімді дәріні қолдана отырып немесе 2 дәріні қолдана отырып емдеу кезінде, дозасы күніне бір рет 50 және 100 мг аспауы керек.

Екі компонентті терапияға дәрілер кіреді:

Біріктірілген ем сияқты дәрілік зат 100 мг мөлшерінде үш компонентті терапияны күнделікті тағайындау үшін қажет - Метформин + Вилдаглиптин + сульфонилмочевина туындылары.

Денеге 50 мг дозасын енгізу - күніне бір рет (таңертең немесе кешке). Қажетті 100 мг нормамен - дренаждарды қолдану күніне 2 рет, оянғаннан кейін және ұйқыға дейін жүреді.

Дәрілік зат Ол тек 2 типті қант диабеті бар науқастарды емдеу үшін тағайындалады. Препарат тәуелсіз терапия ретінде немесе дәрі-дәрмектердің құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.

Ауру ауруды емдеу үшін екі белсенді ингредиент қажет. Бұл жағдайда келесі қосымша препараттар бөлінеді:

• Инсулин
• Плазмалық қантты төмендететін кез-келген дәрі.

Вилдаглиптин - бұл Galvus сауда маркасымен препараттың құрамындағы белсенді зат. Соңғысы дөңгелек драже түрінде қол жетімді, ақ түсті, әр жағында әр түрлі оймамен жазылған.

Дражедегі белсенді зат - 50 мг. Сонымен қатар, сусыз лактоза және магний стеараты қолданылады. Натрий карбоксиметилді крахмалды аздап ұсынады.

Белсенді зат Галвустың негізгі компоненті ретінде әрекет етеді және күшті әсерге ие. Әр түрлі аймақтардағы дәріханалар дәрі-дәрмекті 1150-ден 1300 рубльге дейін сатады.

Вилдаглиптиннің ресейлік фармацевтикалық компаниялар шығаратын және шетелдік шығаратын аналогтары бар. Дәрілік заттардың өндіруші түрінен сапасы өзгермейді, сондықтан әдетте сатып алынады, бұл арзан зат.

Вилдаглиптинге арналған барлық синонимдер гипогликемиялық дәрілер болып табылады. Олар адам ағзасына әсер етеді, плазмадағы қант деңгейін төмендетеді. Сондықтан олардың қарсы көрсеткіштері мен жанама әсерлері толығымен сәйкес келеді.

Келесі жағдайларда адамдарға жүгінуге тыйым салынады:

• Белсенді затқа ерекше сезімталдық,
• Глюкозаға төзбеушілік,
• 18 жасқа дейінгі балалар,
• Кетоацидоз
• I типті қант диабеті
• Бала туу кезеңі,
• Баланы тамақтандыру сәті,
• Инсулинге тәуелділік
• Бүйрек жеткіліксіздігі.

Жанама әсерлер келесі түрде дұрыс енгізілмеген жағдайда пайда болады:

• Бас ауруы, бас айналу,
• Аллергиялық реакциялар,
• Жүрек айнуы, асқазан,
• Ұйқышылдық
• Гипогликемия.

Кейбір жағдайларда белгілі бір препараттарды қабылдау кезінде келесі әсер қосымша қоздырғыш болады:

• Galvus Met - жер асты дүмпуі,
• Тражента, Онглиса - назофарингит, панкреатит,
• Глюковандар, Глюконорм - сүт қышқылы, асқазандағы ауырсыну, тәбеттің жоғалуы,
• Жанумет - ұйқышылдық, құрғақ ауыз, перифериялық ісіну, панкреатит,
• Амарил М - летаргия, мүгедектік, түсінбеушілік, депрессия,
• Глиформин - ауыз қуысына енгізгеннен кейін металдың жарылуы пайда болады, ас қорыту жүйесі бұзылады.

Басқа препараттар сирек кездеседі жанама әсерлернемесе анықталған жалпы белгілерге сәйкес келеді.

Орыс

Отандық фармакологиялық компаниялар шығарған вилдаглиптиннің аналогтарына шағын тізім кіреді - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Қалған дәрілер шетелде шығарылады.

Вилдаглиптин ұсынылған алмастырғыштардың ешқайсысында дербес қолданылмайды. Оның орнына әсер ету спектріне және адам ағзасына әсер ету сапасына жауап беретін ұқсас заттар ауыстырылады.

Негізгі белсенді заттар Вилдаглиптиннің аналогтарында оқшауланған:

• Метформин - Глиформин, Формметин,
• Гликлазид - Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид,
• Гликлазид + Метформин - Глимекомб.

Денедегі қанттың көп болуына жол бермейтін екі белсенді зат анықталған. Егер әрқайсысы бөлек шешілмесе, препараттар біріктірілген емде қолданылады (Глимекомб).

Бағасы бойынша ресейлік өндірушілер шетелдік өндірушілерден едәуір артта қалады. Шетелдік серіктестер 1000 рубльден асып, құнға ие болды.

Форметин (119 рубль), Diabefarm (130 рубль), Глидиаб (140 рубль) және Гликлазид (147 рубль) - ең арзан ресейлік дәрі-дәрмектер. Глиформин қымбатырақ - 202 рубль. орташа есеппен 28 таблетка. Ең қымбаты - Glimecomb - 440 рубль.

Шетелде

Басқа елдерде өндірілген қант диабетінің көрінісін жоятын дәрі-дәрмектер отандық алмастырғыштарға қарағанда анағұрлым көп мөлшерде пайда болады.

Адамдардағы қандағы қанттың жоғарылауын жоюға қабілетті келесі препараттар ерекшеленеді.

• АҚШ - Тражента, Янувия, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет,
• Нидерланды - Онглиса,
• Германия - Галвус Мет, Глибомет,
• Франция - Амарил М, Глюковтар,
• Ирландия - Випидия,
• Испания - Авандамет,
• Үндістан - Глюконорм.

Шетелдік препараттар құрамында Вилдаглиптин бар Галвус бар. Оның шығарылымы Швейцарияда орнатылды. Абсолютті синонимдер жасалмайды.

Оның орнына ұқсас дәрі-дәрмектер ұсынылады, бірақ басқа негізгі ингредиенті бар. Бір компонентті және екі компонентті препараттардың белсенді заттары:

• Линаглиптин - Тражента,
• Ситаглиптин - Онглиса,
• Саксаглиптин - Джанувий,
• Алоглиптин бензоаты - Випидия, Несина,
• Розиглитазон + Метформин - Авандамет,
• Саксаглиптин + Метформин - Комбоглиз Пролонг,
• Глиенцламид + Метформин - Глюконорм, Глюковандар, Глибомет,
• Ситаглиптин + Метформин - Янумет,
• Глимепирид + Метформин - Амарил М.

Шетелдік дәрі-дәрмектердің бағасы жоғары. Сонымен, Глюконорм - 176 рубль, Авандамет - 210 рубль және Глюковандар - 267 рубль - ең арзан. Бағасы аздап жоғары - Глибомет пен Глимекомб - 309 және 440 рубль. сәйкесінше

Орташа баға санаты - Amaril M (773 рубль), құны 1000 рубльден басталады. дәрілік заттардан тұрады:

• Випидия - 1239 руб.,
• Galvus Met - 1499 руб.,
• Онглиса - 1592 руб.,
• Тражента - 1719 рубль.,
• Жанувия - 1965 руб.

Ең қымбаттары - Combogliz Prolong (2941 рубль) және Янумет (2825 рубль).

Осылайша, Вилдаглиптиннің белсенді заты бар Галвус ең қымбат дәрі емес. Ол барлық шетелдік препараттарды ескере отырып, орташа бағалар санатына енгізілген.

Galvus таблеткалары

Galvus - 2 типті қант диабеті бар науқастардағы қандағы қантты бақылауға арналған гипогликемиялық препарат. Белсенді зат - вилдаглиптин. Препараттың арқасында глюкагон мен инсулин алмасуының сапасын бақылау жүзеге асырылады. Еуропалық антидиабетикалық қауымдастықтың пікірінше, бұл препаратты монотерапияда қолдану метформинге қарсы көрсетілімдер болған жағдайда ғана болады. Galvus таблеткаларын қолдану жөніндегі нұсқаулық пен шектеулер тізімін мұқият оқып шығыңыз.

INN, өндірушілер, баға

Galvus - бұл препараттың фирмалық атауы. INN (халықаралық патенттік емес атауы) - вилдаглиптин. Ол Испанияда (Novartis Pharmaceutica) және Швейцарияда (Novartis Pharma) жасалған.

Дәрігердің нұсқауы бойынша дәрі-дәрмекті кез-келген дәріханада сатып алуға болады. 28 таблеткадан тұратын пакеттің бағасы 724-тен 956 рубльге дейін.

Фармакологиялық әрекет

Вилдаглиптин - ұйқы безінің аралық аппаратын ынталандыруға арналған, ДПП-4 селективті тежелуіне жауап беретін дәрілердің ерекше класы. Бұл бірінші типтегі глюкагон тәрізді пептидтің, сондай-ақ инсулинотропты глюкозаға тәуелді полипептидтің синтезін ынталандырады. Қоректік заттар ішекке енген кезде инкретин гормондары түзіліп, олар организмдегі инсулин өндірісін қоздырады. Бұл құбылыс 1960 жылы олар плазмадағы инсулин концентрациясын өлшеу әдісін тапқаннан кейін ашылды.

GLP-1 (глюкагон тәрізді пептид-1) ең танымал болып саналады, өйткені қант диабетінің II типі аясында оның концентрациясы бірінші кезекте төмендейді. DPP-4 тежегіштеріне келетін болсақ, олар гормондардың деңгейін едәуір арттырады және олардың әрі қарай бұзылуына жол бермейді.

Маңызды! Вилдаглиптинді 12-52 апта ішінде қолданған кезде, бос асқазанға қандағы глюкоза мен гликатталған гемоглобин концентрациясы едәуір төмендейді.

Фармакокинетика

Денедегі вилдаглиптин тез сіңеді, абсолютті биожетімділігі 85% жетеді. Препаратты аш қарынға қабылдаған кезде қандағы ең жоғары концентрация екі сағаттан аз уақыт ішінде жазылады. Тамақпен бірге препарат 19% баяу сіңеді, шамамен екі жарым сағат.

Препараттың таралуы эритроциттер мен плазма арасында балама жолмен жүреді. Вилдаглиптинді шығарудың негізгі әдісі биотрансформация болып саналады. Заттың 85% бүйрекпен, қалған 15% ішек арқылы шығарылады.

«Галвус» диабетін емдеуде диетаны және физикалық белсенділікті сақтау кезінде қолдану ұсынылады. Препаратты қолдануға көрсеткіштер:

• метформинмен үйлескен диеталық терапия мен жаттығулардың әсері жоқ пациенттерді алғашқы дәрі-дәрмекпен емдеу,
• монотерапия ретінде - метформин қабылдауға болмайтын немесе диета мен жаттығудан оң өзгерістер болмаған диабетиктер үшін,
• тиоазолидиндионмен және метформинмен, инсулинмен екі компонентті емдеу, егер монотерапия нәтижесі болмаса,
• сульфонилмочевина және метформин туындыларымен біріктірілген үштік терапия,
• жоғарыда аталған барлық әдістермен гликемия деңгейін нақты бақылау болмаса, инсулинмен және метформинмен кешенді үштік емдеу.

Емдеу курсының дозасын, курсын, ұзақтығын емделуші дәрігер жеке таңдайды.

Қарсы көрсеткіштер

Барлық дәрі-дәрмектер сияқты, Galvus қолдануда бірқатар шектеулерге ие, оны әр пациент білуі керек.
Қабылдау шектеулері:

Ерекше сақтықпен препарат жедел панкреатит, бүйрек патологиясының терминалды кезеңінде және үшінші дәрежелі жүрек жеткіліксіздігінде тағайындалады.

Жанама әсерлері

Ангиоэдеманың дамуы вилдаглиптинді ангиотензин-түрлендіретін фермент ингибиторларымен бірге қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін. Бұл асқынудың орташа ауырлығы бар, әдетте өздігінен шешіледі. Кейде бауыр препаратқа реакция жасай алады.Тәжірибе көрсеткендей, мұндай симптомдардың көрінісі қосымша дәрілік терапияны қажет етпейді, қабылдаудан бас тарту жеткілікті.

Күніне екі рет 50 мг дозасын ұсынатын монотерапия келесідей ауыр құбылыстарды тудырады:

• бас аурулары,
• бас айналу
• іш қату
• жүрек айнуы
• перифериялық ісіну,
• назофарингит.

Метформинмен біріктірілген емде ұқсас белгілерді де байқауға болады.
Инсулинмен кешенді емдеуді қалтырау, гипогликемия, түзулік, гастроэзофагеальды рефлюкс мүмкін. Созылмалы шаршау синдромы кейде көрінеді.
Жоғарыда айтылғандарға қосымша, тіркеуден кейінгі зерттеулер пациенттерде гепатит, уртикария, артралгия және миалгия, панкреатит және терінің зақымдануы сияқты көріністерде тіркелді.

Артық дозалану

Белсенді субстанцияның дозасы 200 мг дейін пациенттер жақсы қабылданады. 400 бірлікке дейін көтеру бұлшықеттің ауырсынуына, сирек ісінуге, парестезияға, липаза концентрациясының жоғарылауына және қызбаға әкелуі мүмкін. 600 мг вилдаглиптинді қабылдау АЛТ және СКК, миоглобин, сонымен қатар С-реактивті ақуыз деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Дәрі-дәрмекті тоқтату симптомдарды жоюға көмектеседі. Гальвусты науқастың денесінен диализ көмегімен шығару мүмкін емес, бірақ сіз гемодиализ әдісін қолдана аласыз.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Аралас емдеу аясында дигоксин, варфарин, рамиприл және метформин, пиоглитазон, амлодипин және симвастатин, валсартан және глиенцламид сияқты препараттармен әрекеттесудің әсері табылған жоқ.

Егер сіз «Галвусты» глюкокортикостероидтармен, тиазидтермен, симпатомиметиктермен, сондай-ақ гормоналды препараттармен қабылдаған болсаңыз, вилдаглиптиннің гипогликемиялық қызметі айтарлықтай төмендейді. Ангиотензин-түрлендіретін фермент ингибиторларымен бір мезгілде қабылдау жағдайында ангиоэдема дамуы мүмкін. Бұл жағдай препаратты тоқтатуды қажет етпейді, симптом өздігінен шешіледі.

Арнайы нұсқаулар

Галвус - антидиабетикалық дәрі, бірақ инсулиннің аналогы емес. Оны қолдану аясында бауырдың жұмысын үнемі бақылап отыру керек, өйткені белсенді зат аминотрансферазаны жоғарылатуға көмектеседі. Бұл нақты белгілермен көрінбейді, бірақ гепатиттің пайда болу қаупі бар. Іштің жедел ауыруы жағдайында қабылдауды тоқтату керек, өйткені бұл өткір панкреатиттің дамуын көрсетуі мүмкін.

Жүйке тәжірибесі, стресс препарат қабылдаудың әсерін төмендетуі мүмкін.

Егер сізде жүрек айнуы және үйлестірудің нашарлауы байқалса, көлік құралдарын басқаруға немесе қауіпті немесе күрделі жұмыстармен айналысуға кеңес берілмейді.

Медициналық тексеруден бұрын дәрі-дәрмекті екі күн ішінде қолдануды тоқтатқан жөн: диагноз кезінде қолданылатын барлық контрастты заттарда йод болады. Сүт ацидозының дамуына әкелетін бауыр мен бүйректердегі стресстің дамуына ықпал ететін вилдаглиптинмен әрекеттеседі.

Жүктілік және лактация

Тәжірибелік зерттеулер көрсеткендей, препараттың ең аз дозасы эмбрионның дамуына теріс әсер етпейді. Әйелдердің құнарлылығының бұзылған белгілері табылған жоқ. Егжей-тегжейлі зерттеулер әлі жүргізілген жоқ, сондықтан ана мен баланың денсаулығына тағы бір рет қауіп төндірмейді. Егер қандағы қант алмасуының бұзылуы болса, ұрықтың туа біткен дамуының бұзылу қаупі туындайтынын және өлім-жітім мен неонатальды аурудың қаупін арттыратындығын ұмытпаған жөн.

Балалық шақта және қарттықта қолданыңыз

Он сегіз жасқа толмаған пациенттер арасында дәрі қабылдау тәжірибесі жоқ, сондықтан оны терапияға енгізу ұсынылмайды.

65 жастан асқан адамдарға бұл препаратты қолдану үшін арнайы дозаны түзету мен режим қажет емес, бірақ қолданар алдында сіз эндокринологпен кеңесіп, бауыр мен бүйректерді үнемі тексеріп, қандағы глюкоза деңгейін бақылауыңыз керек.

Аналогтарымен салыстыру

Galvus планшеттерінің көптеген аналогтары бар, олардың артықшылықтары мен кемшіліктерін түсінуге тырысайық.

«Галвус» антидиабетикалық препараты пациенттер арасында танымал, көптеген оң пікірлер бар.

Владимир, 43 жаста: «Мен екі жыл бойы әр таңертең және кешке 500 мг Метформинмен бірге 50 мг қабылдаймын. Диетаға сәйкес алты ай жүйелі қолданғаннан кейін глюкоза деңгейі 4,5-ке дейін төмендеді. Сонымен қатар, салмақ жоғалту мүмкін болды. Егер мен бұрын салмағы 123 кг болса, қазір 178 см өсіп, 93-95 кг-ға жетемін ».

Карина, 32 жаста: «Менің дәрігерімнің көптеген мақтау-кеңестері болғанына қарамастан, дәрі маған сәйкес келмеді. «Мен үнемі бас айналу, әлсіздік және іштің ауырсынуын сезіндім, сондықтан мен бұл дәрі-дәрмектен бас тартуға тура келді».

Светлана, 56 жаста: «Бұрын дәрігер Манинилді тағайындады, бірақ ол келмеді, қант тастамады, денсаулығы нашарлады. Сонымен қатар, мен жүрек пен қан тамырларының проблемаларына ұшыраймын. Содан кейін дәрігер маған Галвусты көруге кеңес берді. Ішуге ыңғайлы, күніне бір таблеткадан ішу керек. Оның әрекеті арқасында қант күрт емес, біртіндеп және біртіндеп төмендейді, сондықтан жалпы жағдай нашарламайды. Қазір мен өзімді керемет сезініп, өмірден ләззат алып, қайта жұмыс істей аламын ».

Қорытындылай келе, Galvus отандық фармакологиялық нарықта қол жетімді ең қауіпсіз және тиімді гипогликемиялық дәрілердің бірі екенін атап өтуге болады. Дәрі-дәрмек 2 типті қант диабетін емдеуге жарамды, оны кешенді емдеу үшін қолдануға болады, жаттығулармен және арнайы диеталармен біріктіреді.

INN
Вилдаглиптин
Дозалану нысаны
таблеткалар Фармакологиялық әрекет

Гипогликемиялық агент, ұйқы безінің аралық аппараттарының стимуляторы, дипептидил пептидазы-4 ферментінің селективті ингибиторы (ДПП-4).

ДСП-4 белсенділігінің тез және толық тежелуі (90% -дан астам) күні бойы ішек ішінен глюкагон тәрізді пептидтің және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің базальды және қоздырылған (тамақ қабылдау) секрециясының жоғарылауын тудырады.

Глюкагон тәрізді 1 типтегі пептид пен глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің көмегімен вилдаглиптин ұйқы безінің бета жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкозаға тәуелді инсулин секрециясының жақсаруына әкеледі.

2 типті қант диабеті бар емделушілерде тәулігіне 50-100 мг дозада қолданғанда ұйқы безі бета жасушаларының қызметі жақсарғаны байқалады.

Бета жасушаларының функциясының жақсару дәрежесі олардың бастапқы зақымдану деңгейіне байланысты, сондықтан қант диабетімен ауырмайтын адамдарда (қан плазмасында глюкозаның қалыпты концентрациясы бар) препарат инсулин секрециясын қоздырмайды және глюкоза концентрациясын төмендетпейді.

1 типтегі глюкагон тәрізді пептидтің концентрациясын жоғарылату арқылы вилдаглиптин альфа жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкагон секрециясын глюкозаға тәуелді реттеудің жақсаруына әкеледі.

Тамақтану кезінде артық глюкагон концентрациясының төмендеуі, өз кезегінде, инсулинге төзімділіктің төмендеуіне әкеледі.

1 типтегі глюкагон тәрізді пептид пен глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің концентрациясының жоғарылауына байланысты инсулин / глюкагонның артуы бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі (прандиальды кезеңде және тамақтан кейін), бұл қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Вилдаглиптинді қолданумен қан плазмасындағы липидтер концентрациясының төмендеуі байқалады, алайда бұл әсер оның глюкагон тәрізді 1 типтегі пептидіне немесе глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидке және ұйқы безінің бета жасушаларының жұмысын жақсартумен байланысты емес.

1 типтегі глюкагон тәрізді пептид концентрациясының жоғарылауы асқазанның босатылуының баяулауына әкелуі мүмкін, бірақ вилдаглиптинді қолдану кезінде бұл әсер байқалмайды.

Вилдаглиптинді монотерапия ретінде немесе метформинмен, сульфонилмочевина туындыларымен, тиазолидиндионмен немесе инсулинмен біріктіріп қолданған кезде, гликозилденген Hb ораза ұстаудың және қан глюкозасының ұзақ мерзімді төмендеуі байқалады.
Фармакокинетика

AUC препарат дозасының жоғарылауымен тікелей пропорционалды.

Тамақты қабылдаған кезде сіңіру жылдамдығы аздап төмендейді, Cmax 19% төмендейді, TCmax 2,5 сағатқа дейін жоғарылайды, сіңу деңгейі және AUC өзгермейді.

Ақуыздармен байланыс төмен - 9,3%. Ол плазма мен қызыл қан жасушалары арасында тең бөлінеді. Таралу көлемі (енгізу кезінде) - 71 л.

Таралуы мүмкін экстраваскулярлық.

Шығарудың негізгі бағыты - биотрансформация.

Препарат дозасының 69% -ы конверсиядан өтеді. Негізгі метаболит - LAY151 (дозаның 57%) фармакологиялық белсенді емес және циано компонентінің гидролизінің өнімі болып табылады. Дозаның шамамен 4% амидті гидролизден өтеді.

ДПП-4 препараттың гидролизіне оң әсері байқалады.

Вилдаглиптин Р450 цитохромы изоэнзимдерінің қатысуымен метаболизденбейді және олар үшін субстрат емес, оларды тежемейді немесе қоздырмайды.

T1 / 2 - 3 сағат. Ол бүйрекпен шығарылады - 85% (оның ішінде 23% өзгермейді), ішек - 15%.

Препаратты бір рет қолданғаннан кейін бауырдың жұмсақ жеткіліксіздігі (Бала-Пюг бойынша 5-6 балл) және орташа дәрежеде (Бала-Пюг бойынша 6-10 балл) препаратты бір рет қолданғаннан кейін биожетімділігі сәйкесінше 20% және 8% төмендейді.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде (Бала-Пюг бойынша 12 балл) биожетімділігі 22% артады. 30% -дан аспайтын максималды биожетімділігінің жоғарылауы немесе төмендеуі клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Бауыр функциясының бұзылуының ауырлығы мен препараттың биожетімділігі арасында байланыс жоқ.

Бүйрек жұмсақ, орташа ауырлығы бар, ауыр сатысында CRF бар науқастарда (гемодиализ бойынша) Cmax 8% -66% және AUC 32% -134% артады, бұл бұзылыстың ауырлығына, сонымен қатар белсенді емес метаболиттің AUC жоғарылауына байланысты емес. LAY151 1,6-6,7 рет, бұзушылықтың ауырлығына байланысты. T1 / 2 өзгермейді.

Биожетімділігінің 32% -ға және максималды 18% -ға жоғарылауы (70 жастан асқан науқастарда) клиникалық маңызды емес және ДСП-4 тежелуіне әсер етпейді.
Қолдану көрсеткіштері

2 типті қант диабеті: диотерапия, жаттығулар және монотерапия тиімсіз болған жағдайда монотерапия (диеталық терапия және физикалық жаттығулармен бірге) және аралас терапия (метформин, сульфонилмочевина туындылары, тиазолидиндион, инсулинмен бірге).
Қарсы көрсеткіштер

Жоғары сезімталдық, бауырдың жеткіліксіздігі (ALT және AST белсенділігінің жоғарылауы нормадан жоғары), бүйректің орташа немесе ауыр бұзылыстары (гемодиализдегі соңғы сатыдағы CRF қоса), жүктілік, лактация, балалық шақ (18 жасқа дейін).

Құрамында лактоза бар Lf үшін (міндетті емес): галактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Дозалау режимі

Ішінде, тамақ қабылдауына қарамастан, монотерапиямен немесе метформинмен, тиазолидиндионмен немесе инсулинмен екі компонентті терапиямен - күніне 50 мг (таңертең) немесе күніне 100 мг (таңертең және кешке 50 мг), сульфонилмочевина туындылары бар екі компонентті терапиядан - 50 мг. инсулинмен емделетін емделушілер үшін тәулігіне (таңертең), қант диабетінің ауыр ағымымен, күніне 100 мг.

Күніне 100 мг дозасын қабылдаған кезде клиникалық әсер жеткіліксіз болса, басқа гипогликемиялық дәрілерді қосымша тағайындауға болады: метформин, сульфонилмочевина туындылары, тиазолидинидон немесе инсулин.

Сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп тағайындағанда, тәулігіне 100 мг дозада терапияның тиімділігі тәулігіне 50 мг дозадағыдай болды.
Жанама әсері

Жиілік: өте жиі (1/10 немесе одан да көп), жиі (1/100-ден аз және 1/10-дан аз), кейде (1/1000-нан жоғары және 1/100-ден аз), сирек (1/10000-ден жоғары және 1/1000-дан аз) өте сирек (1/10000-ден аз).

Монотерапия кезінде: жүйке жүйесі тарапынан - жиі - бас айналу, кейде - бас ауруы.

Асқорыту жүйесінен: кейде - іш қату.

CCC-тен: кейде - шеткері ісіну.

Метформинмен үйлескенде 50 мг дозада (күніне 1-2 рет): жүйке жүйесінің тарапынан - жиі - бас айналу, бас ауруы, тремор.

Тәулігіне 50 мг дозада сульфонилмочевина туындыларымен бірге қолданғанда: жүйке жүйесінен - ​​жиі - бас айналу, бас ауруы, астения, тремор.

Тәулігіне 1-2 рет 50 мг дозада тиазолидиндион туындыларымен бірге қолданғанда: CCC-тен - көбінесе - перифериялық ісіну.

Басқалары: көбінесе - дене салмағының жоғарылауы.

Тәулігіне 2 рет 50 мг дозада инсулинмен бірге қолданғанда: жүйке жүйесінен - ​​жиі - бас ауруы.

Асқорыту жүйесінен: жиі - жүрек айну, метеоризм, гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы.

Зат алмасу жағынан: жиі - гипогликемия.

Монотерапия кезінде немесе басқа препараттармен үйлесімде жағымсыз реакциялар жұмсақ, уақытша сипатқа ие болды және дәрілерді қабылдауды қажет етпеді. Ангиоэдема ауруы (сирек - 1/10000-ден көп және 1/1000-дан аз) бақылау тобындағы жағдайға ұқсас болды. Көбінесе ангиоэдема ACE тежегіштерімен біріктірілгенде байқалды, жұмсақ болып, жалғастырылған терапиямен жоғалып кетті.

Асимптоматикалық бағыттағы бауыр функциясының бұзылуы (оның ішінде гепатит) сирек байқалды, ол көп жағдайда дәрілік терапияны тоқтатқаннан кейін дербес шешілді.
Артық дозалану

Симптомдары: миалгия, өтпелі парестезия, безгегі, ісіну (оның ішінде перифериялық), липаза белсенділігінің уақытша жоғарылауы (норманың жоғарғы шегінен 2 есе жоғары), CPK, ALT, C-реактивті ақуыз және миоглобин белсенділігінің жоғарылауы.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, диализ (дәрілік заттарды алу мүмкін емес, алайда вилдаглиптиннің негізгі гидролиз метаболитін (LAY 151) гемодиализ арқылы алып тастауға болады).
Қарым-қатынас

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесу мүмкіндігі төмен. Вилдаглиптин P450 цитохромының изоэнзимдерінің субстраты емес, бұл ферменттерді тежемейді немесе қоздырмайды, оның P450 цитохромының субстраты, ингибиторы немесе индукторы болып табылатын дәрілермен әрекеттесуі екіталай.

Вилдаглиптинді бір мезгілде қолданғанда CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3A4 / 5 изоферменттерінің субстраттары болып табылатын дәрілердің метаболизм жылдамдығы әсер етпейді.

2 типті қант диабетін (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) немесе тар терапиялық диапазонмен (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) емдеуде жиі қолданылатын дәрілік заттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер орнатылмаған.
Арнайы нұсқаулар

Сирек жағдайларда, вилдаглиптинді қолданған кезде аминотрансферазалардың белсенділігі жоғарылайды (әдетте клиникалық көрініссіз). Дәрілерді тағайындаудан бұрын және емдеудің бірінші жылында (3 айда 1 рет) бауыр функциясының биохимиялық параметрлерін анықтау ұсынылады.

Аминотрансферазалардың белсенділігінің жоғарылауымен нәтиже қайталанатын зерттеулермен расталуы керек, содан кейін олар қалыпты жағдайға келгенше бауыр қызметінің биохимиялық параметрлерін үнемі анықтап отыру керек.

Егер AST немесе ALT шамадан тыс белсенділігі норманың жоғарғы шегінен 3 есе артық болса, екінші зерттеу растайды, препараттан бас тарту ұсынылады.

Сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуының басқа белгілері пайда болған кезде препарат тез арада тоқтатылып, бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпқа келтірілгеннен кейін қайта басталмауы керек.

Егер инсулин терапиясы қажет болса, вилдаглиптин инсулинмен қатар қолданылады.

Препарат 1 типті қант диабеті үшін немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолданылмауы керек.

Емдеу кезеңінде (айналуы дамыған кезде) көлік құралдарын басқарудан және ықтимал қауіпті іс-әрекеттерден аулақ болу керек, олар зейіннің жоғарылауы мен психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап етеді.

Вилдаглиптин / Вилдаглиптиннің белсенді затына сипаттама.

Формула C17H25N3O2, химиялық атауы: (S) -1-N- (3-гидрокси-1-адамантил) гликилпирролидин-2-карбонитрил
Фармакологиялық топ: метаболиттер / гипогликемиялық синтетикалық және басқа заттар.
Фармакологиялық әрекет: гипогликемиялық.

Фармакологиялық қасиеттері

Вилдаглиптин ұйқы безінің аралық аппаратын ынталандырады, дипептидил пептидазын-4 іріктеп тежейді. Дипептидил пептидазы-4 белсенділігінің толық және тез тежелуі глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид пен глюкагон тәрізді 1 типті пептидтің ішектен жүйелік қан айналымына күні бойы ішектің базальды және қоздырылған секрециясының жоғарылауына әкеледі.Глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің және 1 типті глюкагон тәрізді пептидтің мөлшері артып, вилдаглиптин ұйқы безінің бета жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкозаға тәуелді инсулин секрециясының жақсаруына әкеледі. Бета жасушаларының жұмысының жақсару дәрежесі олардың бастапқы зақымдану деңгейіне байланысты, қант диабеті бар адамдарда (қан сарысуында қалыпты глюкоза бар), вилдаглиптин инсулин секрециясын қоздырмайды және глюкоза концентрациясын төмендетпейді. Глюкагон тәрізді 1 типтегі пептидтің құрамын жоғарылату арқылы вилдаглиптин альфа жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкагонның шығарылуын глюкозаға тәуелді реттеудің жақсаруына әкеледі. Тамақтану кезінде глюкагон деңгейінің жоғарылауы инсулинге төзімділіктің төмендеуіне әкеледі. Глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид және глюкагон тәрізді 1 пептид деңгейінің жоғарылауынан туындаған гипергликемия кезіндегі инсулин / глюкагон деңгейінің жоғарылауы бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеліп соқтырады, бұл қан сарысуындағы глюкоза деңгейінің төмендеуіне әкеледі. Сондай-ақ, вилдаглиптинді қолдану кезінде қан сарысуындағы липидтердің мөлшері азаяды, бірақ бұл әсер вилдаглиптиннің глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид пен глюкагон тәрізді 1 типті пептидке әсер етуімен және ұйқы безінің бета жасушаларының жұмысының жақсаруымен байланысты емес.
Вилдаглиптин ауызша енгізілгенде тез сіңеді, абсолютті биожетімділігі 85% құрайды. Қан сарысуындағы вилдаглиптин мен концентрацияның уақыт қисығы бойындағы аймақтың максималды концентрациясының артуы вилдаглиптин дозасының жоғарылауымен тікелей пропорционалды. Препараттың бос асқазанға түскен кездегі ең жоғары концентрациясына 1 сағат 45 минуттан кейін жетеді. Препаратты тамақпен қабылдаған кезде вилдаглиптиннің сіңу жылдамдығы аздап төмендейді: максималды концентрацияның 19% -ға төмендеуі және оның 2,5 сағатқа жету уақыты артады. Бірақ сіңу дәрежесіне және концентрация уақытының қисық сызығына әсер етуі мүмкін емес. Плазма ақуыздары бар вилдаглиптин нашар байланысады (9,3%). Вилдаглиптин эритроциттер мен плазма арасында бірдей бөлінеді. Препараттың таралуы экстраваскулярлық жолмен жүреді, тепе-теңдікте, тамыр ішіне енгізгеннен кейінгі тарату көлемі 71 литр құрайды. Адам ағзасында вилдаглиптин 69% биотрансформацияланған. Негізгі метаболит - циано компонентінің гидролизі кезінде түзілетін фармакологиялық белсенді емес LAY151 (дозаның 57%). Шамамен 4% амидті гидролизден өтеді. В450 цитохромы изоэнзимдерінің қатысуымен вилдаглиптин метаболизденбейді. Вилдаглиптин CYP450 изоэнзимдерінің цитохромын қоздырмайды немесе тежемейді және P (CYP) 450 изоэнзимдерінің субстраты емес. Ішке қабылдаған кезде препараттың шамамен 85% бүйрекпен, 15% ішек арқылы шығарылады, өзгермеген (23%) вилдаглиптин бүйрекпен шығарылады. Жою кезеңі шамамен 3 сағатты құрайды және дозаға байланысты емес. Гендер, этностық және дене салмағының индексі вилдаглиптиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Препараттың бір дозасы бар бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар емделушілерде вилдаглиптиннің биожетімділігінің төмендеуі сәйкесінше 20% және 8% байқалады. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде вилдаглиптиннің биожетімділігі 22% -ға артады. 30% -дан аспайтын вилдаглиптиннің биожетімділігінің төмендеуі немесе жоғарылауы клиникалық маңызды емес. Бүйрек жұмсақ, орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде гемодиализ вилдаглиптиннің ең жоғары концентрациясын 8 - 66% -ға, ал шоғырлану уақыт қисығы астындағы аймақты 32 - 134% -ға арттырады, бұл бұзушылықтың ауырлығымен байланысты емес. бүйректің функционалдық жағдайы, сонымен қатар LAY151 белсенді емес метаболитінің концентрация-уақыт қисығы шеңберіндегі аймақтың 1,6 - 6,7 есе артуы, бұл бұзушылықтың ауырлығына байланысты. Бұл жағдайда вилдаглиптиннің жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. 70 жастан асқан емделушілерде препараттың биожетімділігі 32% (плазманың максималды концентрациясы 18%), бұл клиникалық маңызды емес және дипептидил пептидазы-4 тежелуіне әсер етпейді. 18 жасқа дейінгі пациенттерде вилдаглиптиннің фармакокинетикасы белгіленбеген.

2 типті қант диабеті монотерапия немесе аралас емдеу бөлігі ретінде.

Вилдаглиптин мен дозаны қолдану әдісі

Вилдаглиптин тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылданады. Препараттың дозалау режимін дәрігер қабылдауға және тиімділікке байланысты жеке-жеке таңдайды.
Вилдаглиптинді қолданған кезде аминотрансферазалардың белсенділігінің артуы мүмкін (әдетте клиникалық көрініссіз), тағайындалғанға дейін бауырдың функционалды күйінің биохимиялық параметрлерін, сондай-ақ терапияның бірінші жылында үнемі анықтау ұсынылады. Егер пациентте аминотрансферазалардың белсенділігі жоғарыласа, онда бұл нәтижені екінші зерттеу растап, содан кейін олар қалыпты жағдайға келгенше бауырдың функционалды күйінің биохимиялық көрсеткіштерін үнемі анықтап отыру керек. Егер аминотрансферазалардың белсенділігі норманың жоғарғы шегінен үш еседен асып кетсе және екінші зерттеумен расталса, онда вилдаглиптиннің күші жойылуы керек. Сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуының басқа белгілері пайда болған кезде вилдаглиптинді дереу тоқтату керек. Бауырдың функционалды күйі қалыпқа келген кезде вилдаглиптинді қалпына келтіру мүмкін емес. Вилдаглиптинді 1 типті қант диабеті бар науқастарда, сондай-ақ диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолдануға болмайды. Вилдаглиптинді қабылдаған кезде айналуы дамиды, пациенттер механизмдермен немесе көлік құралдарымен жұмыс істемеуі керек.

Жүктілік және лактация

Тәжірибелерде вилдаглиптинді ұсынылғаннан 200 есе көп дозада қабылдаған кезде, препарат эмбрионның ерте дамуын, құнарлылығының нашарлауын және ұрыққа тератогендік әсер етпеген. Вилдаглиптинді жүкті әйелдерде қолдану туралы жеткілікті мәліметтер жоқ, сондықтан оны жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Вилдаглиптиннің емшек сүтіне енетіні белгісіз, сондықтан оны лактация кезінде қолдануға болмайды.

Гальвустың нұсқауы

Құрамы
1 қойынды. құрамында 50 мг вилдаглиптин бар,
қосымша заттар: ССС, сусыз лактоза, натрий карбоксиметил крахмалы, магний стеараты,

Қаптама
14, 28, 56, 84, 112 және 168 дана пакетте.

Фармакологиялық әрекет
GALVUS - вилдаглиптин - ұйқы безінің инсульды аппараттарының қоздырғыштар класының өкілі, дипептидил пептидазы-4 ферментін іріктеп тежейді (ДПП-4). ДСП-4 белсенділігінің тез және толық тежелуі (> 90%) ішек ішінен 1-ші типтегі глюкагон тәрізді пептидтің (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің (HIP) базальды және тамақтанатын секрециясының күн ішінде жүйелік айналымға ұлғаюына әкеледі.
ГЛП-1 және ХИП деңгейінің жоғарылауы, вилдаглиптин ұйқы безінің сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкозаға тәуелді инсулин секрециясының жақсаруына әкеледі. Вилдаглиптинді 50-100 мг / дозада 2 типті қант диабеті бар емделушілерде ұйқы безінің жасушаларының жақсарғаны байқалады. -Селл функциясының жақсару дәрежесі олардың бастапқы зақымдану деңгейіне байланысты, сондықтан қант диабетімен ауырмайтын адамдарда (қалыпты қан глюкозасы бар), вилдаглиптин инсулин секрециясын қоздырмайды және глюкозаны төмендетпейді.
ГЛП-1 эндогенді деңгейін жоғарылату арқылы вилдаглиптин in-жасушалардың глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл глюкагон секрециясын глюкозаға тәуелді реттеудің жақсаруына әкеледі. Тамақтану кезінде артық глюкагон деңгейінің төмендеуі, өз кезегінде, инсулинге төзімділіктің төмендеуіне әкеледі.
ГЛП-1 және HIP деңгейінің жоғарылауына байланысты гипергликемия фонында инсулин / глюкагонның артуы прандиальды кезеңде де, тамақтан кейін де бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі, бұл қандағы глюкоза деңгейінің төмендеуіне әкеледі.
Сонымен қатар, вилдаглиптинді қолдану аясында қан плазмасындағы липидтер деңгейінің төмендеуі байқалады, алайда бұл әсер оның GLP-1 немесе HIP-ке әсер етуімен және ұйқы безінің жасушаларының жұмысының жақсаруымен байланысты емес.
GLP-1-нің жоғарылауы асқазанның босатылуын баяулатуы мүмкін екендігі белгілі, бірақ бұл әсер вилдаглиптинді қолданғанда байқалмайды.
Вилдаглиптинді 2-ші типтегі қант диабеті бар 5795 пациентке 12-ден 52 аптаға дейін монотерапия түрінде немесе метформинмен, сульфонилмочевина туындыларымен, тиазолидиндионмен немесе инсулинмен бірге қолданған кезде гликатталған гемоглобин (HbA1c) және тез қандағы глюкоза концентрациясының ұзақ мерзімді төмендеуі байқалады.

Гальвус, қолдануға арналған көрсеткіштер
2 типті қант диабеті:
- диотерапия мен жаттығумен бірге монотерапия ретінде,
- диета терапиясы, жаттығулар және монотерапия тиімсіздігі жағдайында метформин, сульфонилмочевина туындылары, тиазолидиндион немесе инсулинмен екі компонентті біріктірілген терапияның бір бөлігі ретінде.

Қарсы көрсеткіштер
Вилдаглиптинге және Галвустың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық,
18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген).
Мұқият:
бауырдың ауыр бұзылыстары, оның ішінде бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылаған пациенттерді (ALT немесе AST> нормадан жоғарғы деңгейден 2,5 есе жоғары - 2,5 × VGN),
орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (гемодиализдегі CRF-ті қоса алғанда) - қолдану тәжірибесі шектеулі, препарат пациенттердің осы санатына ұсынылмайды,
сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулар - галактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбциясы.

Дозалау және енгізу
Галвус тамақ ішуге қарамастан ауызша қабылданады.
Препараттың дозалау режимі тиімділігі мен төзімділігіне байланысты жеке таңдалуы керек.
Монотерапия кезінде немесе метформинмен, тиазолидиндионмен немесе инсулинмен екі компонентті терапияның бір бөлігі ретінде препараттың ұсынылатын дозасы күніне бір рет 50 немесе 100 мг құрайды. Инсулин емімен ауыратын 2 типті қант диабеті бар науқастарда Галвус күніне 100 мг дозада ұсынылады.
Тәулігіне 50 мг дозасын таңертең 1 дозада, күніне 100 мг дозасын - тәулігіне 2 рет 50 мг таңертең және кешке тағайындау керек.

Жүктілік және лактация
Тәжірибелік зерттеулерде, ұсынылғаннан 200 есе жоғары дозада препарат ұрықтың жетілуіне және ұрықтың ерте дамуына әсер етпеді және ұрыққа тератогендік әсер етпеді. Galvus препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы жеткілікті мәліметтер жоқ, сондықтан препарат жүктілік кезінде қолданылмауы керек. Жүкті әйелдерде глюкозаның метаболизмі бұзылған жағдайда туа біткен ауытқулардың пайда болу қаупі жоғарылайды, сондай-ақ неонатальды ауру мен өлім-жітім жиілігі.
Емшек сүтімен алынған вилдаглиптиннің адамдарда шығарылатыны белгісіз болғандықтан, Галвусты лактация кезінде қолдануға болмайды.

Жанама әсерлері
Галвусты монотерапия ретінде немесе басқа препараттармен біріктіріп қолдану кезінде жағымсыз реакциялардың көпшілігі жұмсақ, уақытша болды және терапияны тоқтатуды қажет етпеді. Қолайсыз оқиғалардың (AE) жиілігі мен жасына, жынысына, этникалық құрамына, қолдану ұзақтығына немесе мөлшерлеу режиміне байланысты байланыс табылған жоқ. Galvus-пен емдеу кезінде ангионевротикалық ісіну көрсеткіші /1 / 10000 болды.Гальвуспен емделу аясында бауырдың дисфункциясы (гепатитпен қоса) және асимптоматикалық курс сирек байқалды. Көптеген жағдайларда, бауыр функциясының бұзылуынан және нормадан ауытқуы дәрілік терапияны тоқтатқаннан кейін асқынусыз дербес шешіледі. Galvus препаратын күніне 50 мг дозада күніне 1 немесе 2 рет қолданған кезде бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарлау жиілігі (ALT немесе AST ≥3 × VGN) сәйкесінше 0,2 немесе 0,3% құрады (бақылау тобындағы 0,2% -бен салыстырғанда). . Бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы көп жағдайда асимптоматикалық емес, дамымаған және холестатикалық өзгерістермен немесе сарғаюмен қатар жүрмеген.

Арнайы нұсқаулар
Сирек жағдайларда, вилдаглиптинді қолданған кезде аминотрансферазалардың белсенділігі жоғарылайды (әдетте клиникалық көрініссіз). Дәрілерді тағайындаудан бұрын және емдеудің бірінші жылында (3 айда 1 рет) бауыр функциясының биохимиялық параметрлерін анықтау ұсынылады. Аминотрансферазалардың белсенділігінің жоғарылауымен нәтиже қайталанатын зерттеулермен расталуы керек, содан кейін олар қалыпты жағдайға келгенше бауыр қызметінің биохимиялық параметрлерін үнемі анықтап отыру керек. Егер AST немесе ALT шамадан тыс белсенділігі норманың жоғарғы шегінен 3 есе артық болса, екінші зерттеу растайды, препараттан бас тарту ұсынылады. Сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуының басқа белгілері пайда болған кезде препарат тез арада тоқтатылып, бауыр функциясының көрсеткіштері қалыпқа келтірілгеннен кейін қайта басталмауы керек. Егер инсулин терапиясы қажет болса, вилдаглиптин инсулинмен қатар қолданылады. Препарат 1 типті қант диабеті үшін немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қолданылмауы керек. Емдеу кезеңінде (айналуы дамыған кезде) көлік құралдарын басқарудан және ықтимал қауіпті іс-әрекеттерден аулақ болу керек, олар зейіннің жоғарылауы мен психомоторлы реакциялардың жылдамдығын талап етеді.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Galvus есірткіге әсер етудің төмен әлеуетіне ие. Galvus P450 цитохромы ферменттерінің субстраты болмағандықтан немесе бұл ферменттерді тежемейтін немесе қоздырмайтын болғандықтан, Галвустың Р450 субстраты, ингибиторы немесе индукторы болып табылатын дәрілермен өзара әрекеттесуі екіталай. Вилдаглиптинді бір мезгілде қолданғанда CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 және CYP3A4 / 5 ферменттердің субстраттары болып табылатын дәрілік заттардың метаболизм жылдамдығына әсер етпейді.

Артық дозалану
Белгілері Препаратты 400 мг / дозада қолданған кезде бұлшықет ауруы байқалады, сирек - өкпе және өтпелі парестезия, безгегі, ісіну және липаза концентрациясының уақытша жоғарылауы (VGN-ден 2 есе жоғары). Галвус дозасының 600 мг / д-ге жоғарылауымен, парестезиямен аяқтың ісінуінің дамуы және СРК, АЛТ, С-реактивті ақуыз мен миоглобин концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін дозаланудың барлық белгілері және зертханалық параметрлердегі өзгерістер жоғалады.
Емі: препараттың организмнен диализ арқылы жойылуы екіталай. Алайда, вилдаглиптиннің негізгі гидролиттік метаболитін (LAY151) гемодиализ арқылы организмнен шығаруға болады.

Сақтау шарттары
Қараңғы жерде 25 ° C жоғары емес температурада.