Baeta Long - қолдануға арналған ресми нұсқаулық

Бұл тері астына енгізуге арналған шешім. Шприц қаламында 1,2 немесе 2,4 мл белсенді зат болуы мүмкін. Қаптамада бір шприц қалам бар.

Композицияға мыналар кіреді:

• экзенатиді -250 мкг,
• натрий ацетаты трихидраты,
• мұздық сірке қышқылы,
• маннитол
• метакресол
• инъекцияға арналған су.

«Баета Лонг» - бұл суспензияны дайындауға арналған ұнтақ, толығымен еріткішпен сатылады. Дәрі-дәрмектің бұл түрінің құны жоғары, ол аз қолданылады. Ол тек тері астына енгізіледі.

Фармакологиялық әрекет

Оның гипогликемиялық әсері бар. Қандағы глюкозаны бақылауды едәуір жақсартады, ұйқы безі бета жасушаларының жұмысын оңтайландырады, глюкагонның шамадан тыс секрециясын басады, глюкозаға тәуелді инсулин секрециясын жоғарылатады және асқазанның босатылуын баяулатады.

Экзенатиді құрамы жағынан инсулиннен, сульфонилмочевиден және басқа заттардан ерекшеленеді, сондықтан оны емдеуде оларды алмастыру мүмкін емес.

Байета дәрі-дәрмегін қабылдайтын науқастар тәбетін төмендетеді, салмақ түсіруді тоқтатады және өзін жақсы сезінеді.

Фармакокинетика

Ол тез сіңеді, максималды концентрация - 2 сағаттан кейін. Әсері инъекция орнына байланысты емес. Асқазан-ішек жолында, ұйқы безінде метаболизденеді. 10 сағаттан кейін бүйректен шығарылады.

2 типті қант диабеті монотерапия ретінде де, басқа гипогликемиялық препараттармен бірге қолданылады.

Қарсы көрсеткіштер

• Құрамдас бөліктерге жоғары сезімталдық,
• Асқазан-ішек жолдарының қатар жүретін асқазан-ішек жолдарының аурулары,
• Диабеттік кетоацидоздың тарихы,
• Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі,
• 1 типті қант диабеті
• Жүктілік және лактация
• Жасы 18-ге толмаған.

Пайдалану жөніндегі нұсқаулық (әдіс және мөлшер)

Препарат іш, иық, жамбас немесе бөксеге тері астына енгізіледі. Инъекция орны үнемі өзгеріп отыруы керек. Тамақтану алдында күніне екі рет 5 мкг дозадан бастаңыз. Егер көрсетілген болса, дозаны 4 аптадан кейін күніне екі рет 10 мкг дейін арттыруға болады. Біріктірілген емдеу кезінде сульфонилмочевина мен инсулин туындыларының дозаларын түзету қажет болуы мүмкін.

Дозалау нысаны:

Бір жиынтықта (бір дозада) болады:
Ұнтақ:
Белсенді зат: экзенатиді 2,0 мг
Қосымша заттар: полимер 50:50 DL 4AP (сополид-D, L-лактид-гликолид) 37,2 мг, сахароза 0,8 мг еріткіш:
Натрий 19 мг (мақсатты тұтқырлыққа жету үшін өзгеруі мүмкін), натрий хлориді 4,1 мг, полисорбат 20 0,63 мг, натрий дигидрофосфаты моногидраты 0,61 мг, натрий гидрофосфаты гептефид натрий 0,51 мг, инъекцияға арналған су 0, 63 г.

Бір шприц қаламында (бір дозада) болады:
Ұнтақ:
Белсенді зат: экзенатиді 2,0 мг
Қосымша заттар: полимер 50:50 DL 4AP (сополид-D, L-лактид-гликолид) 37,2 мг, сахароза 0,8 мг еріткіш:
Натрий 19 мг (мақсатты тұтқырлыққа жету үшін өзгеруі мүмкін), натрий хлориді 4,1 мг, полисорбат 20 0,63 мг, натрий дигидрофосфаты моногидраты 0,61 мг, натрий гидрофосфаты гептефид натрий 0,51 мг, натрий гидроксидінің ерітіндісі 0 , 36 мг, инъекцияға арналған су 604 мг

Фармакологиялық қасиеттері

Глюкозаға тәуелді экзенатиді ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулин секрециясын күшейтеді. Қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуімен инсулин секрециясының төмендеуі орын алады. Егер экзенатид метформинмен және / немесе тиазолидиндионмен бірге қолданылса, гипогликемия эпизодтарының жиілігі глюкозаға тәуелді инсулинотропты әсер ету механизміне байланысты болуы мүмкін метформин және / немесе тиазолидиндион бар плацебо тобында байқалған жиіліктен аспады («Ерекше нұсқаулар» бөлімін қараңыз). »).

Экзенатиді глюкагон секрециясын тежейді, оның концентрациясы 2 типті қант диабеті бар науқастарда (T2DM) жеткіліксіз жоғарылайды. Қандағы глюкагон концентрациясының төмендеуі бауырда глюкозаның бөлінуінің төмендеуіне әкеледі. Экзенатиді қандағы глюкоза концентрациясының төмендеуіне жауап ретінде глюкагон мен басқа гормондардың қалыпты секрециясына кедергі болмайды. Экзенатиді асқазанды босату процесін баяулатады, осылайша тамақтан қан құрамына глюкоза мөлшерін төмендетеді.

Экзенатиді тәбеттің төмендеуіне және қанықтылықтың жоғарылауына байланысты тұтынылатын тағам мөлшерін азайтуға мүмкіндік берді.

Фармакодинамикалық әсерлері
Экзенатиді гликемиялық бақылауды жақсартады, бұл постпандиальды глюкозаның ұзақ мерзімді төмендеуі және 2 типті қант диабеті бар емделушілерде қандағы глюкозаның тез артуы. GLP-1 эндогенді айырмашылығы, Bayeta Long фармакокинетикалық және фармакодинамикалық профильдері оны аптасына бір рет қолдану мүмкіндігін береді.

2 типті қант диабеті бар науқастарда экзенатидті фармакодинамикалық зерттеуде (n = 13), инсулин секрециясының бірінші кезеңін қалпына келтіру және инсулин секрециясының екінші фазасын жақсарту көктамыр ішіне енгізілетін болус енгізілген.

Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
1628 пациент Bayeta Long препаратының клиникалық зерттеулеріне қатысты (804 пациент Bayeta Long препаратын қабылдады), 54% ер адамдар, 46% әйелдер, 281 пациент қартайған (оның ішінде Bayeta Long алған 141 пациент) ≥ 65 жаста.

Гликемиялық бақылау
Екі зерттеулерде (ұзақтығы 24 және 30 апта) Bayeta ® Long 2 мг препараты аптасына бір рет күніне 2 рет экзенатидпен салыстырылды. Екі зерттеуде де гликозилденген гемоглобин (HbA) концентрациясын алғашқы өлшеу_1с) қанда (4 немесе 6 аптадан кейін) бұл көрсеткіштің төмендеуі байқалды. Bayeta Long қолдану HbA концентрациясының статистикалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етті_1с күніне 2 рет экзенатид қабылдаған емделушілермен салыстырғанда. Байета Лонгтың HbA концентрациясына клиникалық маңызды әсері_1с Екі зерттеуде де бастапқы гипогликемиялық терапияға тәуелсіз. Екі топта да (Bayeta Long ® препараты және экзенатид күніне 2 рет (Байета препараты)) дене салмағының төмендеуі бастапқы көрсеткіштерге қатысты байқалды, дегенмен емдеу топтарының арасындағы айырмашылық статистикалық маңызды емес.

HbA концентрациясының қосымша төмендеуі_1с 30 апта бақыланатын фазаны және 22 апталық бақыланбайтын зерттеуді аяқтаған пациенттерде дене салмағының тұрақты төмендеуі кем дегенде 52 апта ішінде байқалды. Байета Лонгпен емделген пациенттерде зерттеудің ашық кезеңінің соңында HbA концентрациясының төмендеуі байқалды._1с Базалық деңгеймен салыстырғанда 2,0%.

26 апталық зерттеуде 2 мг Bayeta Long препараты HbA концентрациясының тиімді төмендеуін қамтамасыз етті_1с, дене салмағының орташа төмендеуі және күніне бір рет инсулин гларгинімен салыстырғанда гипогликемия эпизодтарының сирек кездесуі. Осы зерттеудің кеңейтілген кезеңінде (156 апта) алынған мәліметтер 26 апталық емнен кейін алынған нәтижелерге сәйкес келді.

26 апталық қосарланған соқыр зерттеуде Bayeta Long метагминді қабылдаған емделушілерде максималды тәуліктік дозада ситаглиптинмен және пиоглитазонмен салыстырылды. Баета ® HbA концентрациясын төмендетуде ситаглиптин мен пиоглитазонға қарағанда ұзақ уақытқа артықшылығын көрсетті_1с бастапқы мәндерге қатысты. Баета ® ұзақ дайындалуы статаглиптинге қарағанда статистикалық жағынан жақсырақ болды, бұл дене салмағының төмендеуін қамтамасыз етті, ал пиоглитазон тобында дене салмағының жоғарылауы байқалды.

Дене салмағы
Bayeta Long-тің барлық зерттеулерінде бастапқы салмаққа қатысты дене салмағының төмендегені байқалды.Bayeta Long көмегімен дене салмағының төмендеуі пациенттердің жүрек айнуын ба, жоқ па, қарамастан, байқалды, дегенмен дене салмағының төмендеуі жүрек айнуын дамыған пациенттер тобында едәуір байқалды (орташа 2,9-5,2 кг төмендеу). жүрек айнуы бар науқастарда, жүрек айнуы жоқ пациенттерде 2,2-2,9 кг төмендеуімен салыстырғанда).

Дене салмағының төмендеуі және HbA концентрациясының төмендеуі бар пациенттердің үлесі_1с, 70-тен 79% -ға дейін өзгерді (HbA концентрациясы төмендеген пациенттердің үлесі)_1с88-96% құрады).

Плазма / қан сарысуындағы глюкоза концентрациясы
Bayeta Long терапиясы плазмадағы / сарысудағы глюкоза концентрациясының едәуір төмендеуін қамтамасыз етті. Бұл төмендеу терапияның 4 аптасынан кейін байқалды. Пострандиальды глюкозаның төмендеуі де байқалды. Ораза ұстау кезінде қандағы глюкоза концентрациясының жақсаруы 52 аптаның ішінде тұрақты болды.

Бета жасушаларының қызметі
Клиникалық зерттеулер гомеостатикалық бағалау моделін (HOMA-B) қолдану арқылы бағаланған бета жасушаларының жұмысының жақсарғанын көрсетеді. Бета-жасушаның жұмысына әсері терапияның 52 аптасында тұрақты болды.

Артериялық қысым
Bayeta Long зерттеулерінде систолалық қан қысымының (SBP) 2,9-4,7 мм RT төмендегені байқалды. Өнер 30 апталық Bayeta Long және Exenatide тәулігіне 2 рет (Bayeta ® препараты) салыстырмалы зерттеу барысында емнің екі түрі де базалық мәндерге (4,7 ± 1,1 мм рт.ст. және 3,4 ± 1,1 мм рт.ст. сәйкесінше) емдеу топтары арасындағы статистикалық маңызды айырмашылықсыз. Емдеу деңгейінің жақсаруы 52 апта емдеумен жалғасты.

Липидті профиль
Bayeta Long липидтердің профиліне теріс әсер етпеді.

Фармакокинетика
Экзенатиді сіңіру көрсеткіштері Bayeta Long препаратының ұзақ мерзімді әсерге қабілеттілігін анықтайды. Қанға енгеннен кейін экзенатид белгілі фармакокинетикалық қасиеттерге сәйкес бөлінеді және шығарылады (осы бөлімде сипатталған).

Сору
Bayeta Long® препаратын аптасына 2 мг дозада қолдану кезінде экзенатидтің орташа концентрациясы минималды тиімді концентрациядан асып түсті (

2 апта терапиядан кейін 50 пг / мл), содан кейін қан плазмасында экзенатидтің орташа концентрациясының жоғарылауы 6-7 апта. Келесі апталарда экзенатидтің концентрациясы 300 пг / мл деңгейінде қалды, бұл тепе-теңдік жағдайына қол жеткізуді білдіреді. Экзенатидтің тепе-тең концентрациясы аптасына бір рет максималды және минималды концентрациялардың арасындағы минималды ауытқулармен енгізілген кезде сақталды.

Таралу
Бір дозаны тері астына енгізгеннен кейін экзенатидтің орташа айқын мөлшері 28 литр құрайды.

Метаболизм және шығарылу
Клиникаға дейінгі зерттеулер көрсеткендей, экзенатид алдымен гломерулярлық сүзу кезінде бүйректермен, содан кейін протеолитикалық бөліну кезінде шығарылады. Экзенатидтің орташа айқын клиренсі 9 л / сағ. Бұл фармакокинетикалық сипаттамалары экзенатиді дозасына байланысты емес. Қан плазмасындағы экзенатидтің орташа концентрациясы анықтау лимитінен төмен, Bayeta Long терапиясынан кейін 10 аптадан кейін төмендейді.

Ерекше клиникалық жағдайларда фармакокинетика
Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
Байета Лонгты 2 мг дозада қабылдаған бүйрек қызметі бұзылған пациенттердің популяциясындағы фармакокинетикалық анализ орташа (n = 10) және жұмсақ (n = 56) ауырлық дәрежесіндегі бүйрек функциясының бұзылуымен экзенатидтің жүйелік әсер ету деңгейінің жоғарылауы мүмкін екенін көрсетті. бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда 74% және 23% -ға төмендеді (n = 84).

Бауыр функциясы бұзылған науқастар
Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде фармакокинетикалық зерттеу жүргізілмеген. Экзенатиді негізінен бүйректермен шығарылады, сондықтан бауыр функциясының бұзылуы, қандағы экзенатиді концентрациясына әсер етпеуі мүмкін.

Гендер, нәсіл және дене салмағы
Гендер, нәсіл және дене салмағы экзенатидтің фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық маңызды әсер етпейді.

Егде жастағы науқастар
Егде жастағы емделушілер туралы мәліметтер шектеулі, бірақ қолда бар деректер 75 жасқа дейін жасы ұлғаюымен экзенатидтің әсер ету деңгейінің айтарлықтай өзгеруін болжамайды.

Тәулігіне 2 рет 10 мкг дозада экзенатидті енгізген кезде, 75-85 жас аралығындағы 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар 45-65 жастағы емделушілермен салыстырғанда AUC (фармакокинетикалық қисық астындағы аймақ) орташа есеппен 36% -ға жоғарылағанын көрсетті, бұл мүмкін қарттардағы бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты («Дозалау және қолдану» бөлімін қараңыз).

Жүктілік кезінде және емізу кезінде қолданыңыз

Жүктілік
Bayeta Long препаратын жүкті әйелдерде қолдану шектеулі. Жануарларды зерттеу репродуктивті уыттылықтың болуын көрсетті. Bayeta Long препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Емшекпен емізу
Bayeta Long компаниясының емшек сүтіне ене алатындығы туралы ешқандай дәлел жоқ. Байета ® ұзақ емізу кезінде қолдануға болмайды.

Дозалау және енгізу

Экзенатиді терапиясы бар пациенттер күніне 2 рет (Bayeta ® препараты) Bayeta Long терапиясына ауысқанда, қандағы глюкоза концентрациясының қысқа мерзімді жоғарылауы байқалады, ол көбінесе терапия басталғаннан кейін екі аптаның ішінде қалыпқа келеді.

Bayeta Long препаратының метформинмен, тиазолидиндионмен немесе осы препараттардың жиынтығымен бірге қолданылуымен метформиннің және / немесе тиазолидиндионның бастапқы дозасы өзгермеуі мүмкін. Bayeta Long сульфонилмочевина туындысымен біріктірілген жағдайда гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина туындысының дозасын төмендету қажет болуы мүмкін («Ерекше нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Баета ® Лонг аптасына бір рет аптаның сол күні қолданылуы керек. Қажет болса, аптаның күнін өзгертуге болады, ал келесі дозаны алдыңғы дозадан кейін 24 сағаттан кешіктірмей енгізеді. Baeta ® Long препаратын тәуліктің кез-келген уақытында, тамақ ішуге қарамастан қолдануға болады.

Егер доза қабылданбаған болса, оны мүмкіндігінше тезірек енгізу керек. Содан кейін пациенттер апта сайынғы пайдалану кестесіне орала алады. Байета Лонгтың екі инъекциясын бір күнде орындауға болмайды.

Bayeta ® Long препаратын қолдану қандағы глюкоза концентрациясын қосымша тәуелсіз бақылауды қажет етпейді. Сульфонилмочевина дозасын түзету үшін қандағы глюкоза концентрациясын өздігінен бақылау қажет болуы мүмкін.

Егер Байета Лонгпен емдеуді тоқтатқаннан кейін, басқа гипогликемиялық препараттарды қолдану басталса, Байета Лонгтың ұзаққа созылатын әсерін ескеру қажет (Фармакокинетика бөлімін қараңыз).

Науқастардың арнайы топтарында қолданыңыз
Егде жастағы науқастар
Жас мөлшеріне байланысты дозаны түзету қажет емес, бірақ егде жастағы емделушілерге препарат тағайындаған кезде бүйрек функциясының жасына қарай төмендеу мүмкіндігін ескеру қажет («Бүйрек қызметі бұзылған науқастар» бөлімін қараңыз). 75 жастан асқан емделушілерде препаратпен клиникалық тәжірибе өте шектеулі («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз).

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар
Жеңіл дәрежеде бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге (креатинин клиренсі 50-80 мл / мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30-50 мл / мин) Bayeta Long препаратын қолдану өте аз клиникалық тәжірибеге байланысты ұсынылмайды (қара«Фармакокинетика» бөлімі). Бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде байета ® ұзақ қарсы (креатинин® 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде ұзақ клиренсі белгіленбеген.

Қолдану әдісі
Bayeta ® Long науқастардың дербес қолдануға арналған. Инъекцияға арналған жинақты немесе қаламды тек бір пациент қолдануы керек және тек бір рет.

Суспензияны дайындамас бұрын, еріткіштің мөлдір және көзге көрінетін бөлшектері жоқ екеніне көз жеткізіңіз. Дайындалған суспензия инъекция үшін дереу қолданылуы керек, сақталмайды.

Егер препарат мұздаса, оны қолдануға болмайды.

Медициналық білімі жоқ пациентке немесе оның туысына / қамқоршысына препараттың тәуелсіз инъекциясын жүргізу ережелерін үйрету ұсынылады. Bayeta Long шприц қаламын пайдалану жөніндегі нұсқаулықтың немесе картон қорапқа салынған Bayeta Long дәрі жиынтығын пайдалану жөніндегі нұсқаулықтың ережелерін қатаң сақтау қажет.

Препаратты ішке, жамбасқа немесе иыққа тері астына, ұнтақты еріткішпен араластырғаннан кейін бірден енгізу керек.

Дәрілік заттың суспензиясын дайындауға арналған нұсқаулар Bayeta Long шприц қаламын қолдану жөніндегі нұсқаулықта немесе Bayeta Long препаратының жиынтығын қолдану жөніндегі нұсқаулықта берілген.

Жанама әсері

Тіркеуден кейін экзенатидті күніне 2 рет қолданған кезде жедел панкреатиттің және жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы туралы сирек кездесетін хабарламалар алынды («Ерекше нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Төменде Bayeta Long клиникалық зерттеулерде және маркетингтен кейінгі қосымшаларда пайда болған жанама әсерлер туралы мәліметтер келтірілген. Қолайсыз реакциялар абсолютті жиілікті көрсете отырып, ағзалар жүйесінің кластары тұрғысынан ұсынылады. Құбылыстардың пайда болу жиілігі келесі градацияда келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, 1).

Зат алмасу және тамақтану жағынан: өте жиі - гипогликемия 1 (сульфонилмочевина препаратымен үйлескен жағдайда), жиі - тәбеттің жоғалуы 1, сирек - дегидратация 1.

Жүйке жүйесінен: жиі - бас ауыруы 1, бас айналу 1, сирек дисгеусия 1, ұйқышылдық 1.

Асқазан-ішек жолдарынан: өте жиі - жүрек айну 1, диарея 1, жиі құсу 1, диспепсия 1, іштің ауыруы 1, гастроэзофагеальды рефлюкс ауруы 1, ентігу 1, іш қату 1, жазықтылық 1, сирек - ішек өтімсіздігі 1, белдеу 1, анықталмаған жиілік - жедел панкреатит 2 («Ерекше нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Тері және тері асты тіндері тарапынан: жиі - қышу және / немесе уртикария 1, сирек гипергидроз 1, алопеция 1, анықталмаған жиілік - макулярлы және папулярлы бөртпелер 2, ангиоэдема 2, инъекция орнындағы абсцесс және целлюлит 2.

Бүйректен және зәр шығару жолдарынан: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, бүйрек жеткіліксіздігі, сарысулық креатинин концентрациясының жоғарылауы 1 («Ерекше нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз)

Инъекция орнындағы жалпы бұзылулар мен асқынулар: жиі - инъекция орнында қышу 1, шаршағыштық 1, инъекция орнындағы эритема 1, астения 1, сирек - инъекция орнында бөртпе 1, сирек - мазасыздық 1.

Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: анықталмаған жиілік - халықаралық нормаланған арақатынаның жоғарылауы (INR) («Ерекше нұсқаулар» бөлімін қараңыз).
1 Жиілік ұзаққа созылған экзенатидтің тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы жүргізілген ұзақ мерзімді зерттеулердің мәліметтері негізінде анықталады, пациенттердің жалпы саны 2868 құрайды (оның ішінде 1002 пациент сульфонилмочевина).
2 Жиілігі анықталмаған мөлшерде популяцияда ұзаққа созылатын экзенатиді қолданылған кезде стихиялық есептер негізінде анықталады.

Жеке жағымсыз реакцияларға сипаттама
Гипогликемия
Bayeta Long препаратын сульфонилмочевина препаратымен бірге қолданғанда гипогликемияның жоғары деңгейі байқалды (5,4% -бен салыстырғанда 24,0%) («Арнайы нұсқаулар» бөлімін қараңыз). Аралас терапия кезінде гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина мөлшерін түзету қажет болуы мүмкін («Дозалау және енгізу» және «Ерекше нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз).

Bayeta Long терапиясы метформин қабылдаған емделушілерде инсулин гларгинді терапиямен салыстырғанда гипогликемияның төмендеуімен (19% қарсы 3%), сондай-ақ метформин және сульфонилмочевина қабылдаған пациенттерде (салыстырмалы түрде 20%). 42%). Ұзартылған экзенатидті клиникалық зерттеулерде жазылған гипогликемияның көптеген эпизодтары (99,9%, n = 649) жұмсақ және ауызша көмірсулар қабылдағаннан кейін шешілді. Бір пациенттің қандағы глюкозаның төмен концентрациясы (2,2 ммоль / л) болғандықтан, ауыр гипогликемия эпидемиясы болды, гипогликемияны тоқтату үшін көмірсулар алу үшін сыртынан көмек қажет болды.

Жүрек айнуы
Ең көп таралған жағымсыз реакция - жүрек айнуы. Жалпы, Bayeta Long қабылдаған пациенттердің 20% -ында кем дегенде бір жүрек айну эпизоды байқалды. Көптеген жүрек айну жағдайлары жеңіл немесе орташа болды. Емдеудің бастапқы кезеңінде жүрек айнуын басынан өткерген пациенттердің көпшілігінде емдеу кезінде жүрек айну жиілігі біртіндеп төмендеді. 30 апталық плацебо бақылаумен жүргізілген зерттеу кезінде жағымсыз реакцияларға байланысты терапияны тоқтату оқиғасы Bayeta Long қабылдаған пациенттерде 6% болды. Емдеудің кез-келген тобында терапияны тоқтатуды қажет ететін ең көп таралған жағымсыз оқиғалар - жүрек айну және құсу. Жүрек айнуы немесе құсу салдарынан терапияны тоқтату ® Long препаратында орын алған.

Инъекциялық аймақтың реакциясы
Белсенді бақылауы 24-30 аптаға созылған бес зерттеуде Bayeta Long қабылдаған пациенттердің 17,1% -ында инъекция орнында реакциялар байқалды.

Жалпы алғанда, бұл реакциялар жұмсақ болды және көбінесе зерттеу препаратының жойылуына әкелмеді. Bayeta Long терапиясын жалғастырған кезде пациенттер симптоматикалық ем ала алады. Әрбір келесі инъекциялар кезінде препаратты енгізу үшін жаңа орындарды таңдау керек.

Клиникалық зерттеулерде инъекциялық учаскелерде ұсақ тері астындағы тығыздағыштардың пайда болуы жиі байқалды, бұл 50-50 DL 4AP полимерін (сополид-D, L-лактид-гликолид) қамтитын препарат құрамындағы полимерлі микросфералардың болуының салдары. Жеке мөрлердің көпшілігі асимптоматикалық емес, зерттеуге қатыспады және 4-8 аптадан кейін жоғалып кетті.

Антиденелердің түзілуі
Ақуыздар мен пептидтерден тұратын дәрілер иммуногендік қасиетке ие болуы мүмкін, сондықтан Bayeta Long препаратын қабылдағаннан кейін экзенатидке антиденелер пайда болуы мүмкін. Антиденелер анықталған пациенттердің көпшілігінде уақыт өте келе олардың титрі төмендеді.

Антиденелердің болуы (жоғары немесе төмен титр) гликемиялық бақылау деңгейімен сәйкес келмеді. Bayeta Long клиникалық зерттеулерінде пациенттердің шамамен 45% зерттеудің соңғы нүктесінде төмен экзенатидті антиденелерді көрсетті. Жалпы, барлық клиникалық зерттеулерде антиденелері бар науқастардың пайызы бірдей болды. Орташа алғанда, 3 кезеңнің клиникалық зерттеулерінде пациенттердің 12% -ында антиденелер титрі жоғары болды. Осы кейбір науқастарда Bayeta Long терапиясына гликемиялық реакция бақыланатын зерттеу кезеңінің соңында болған жоқ, антибиотиктердің жоғары титрі бар пациенттердің 2,6% -ында гликемиялық бақылау жақсарған жоқ, пациенттердің 1,6% -ында антиденелер болмаған кезде де жақсару байқалған жоқ.

Экзенатидке антиденелері бар емделушілер инъекция орнында көбірек реакция көрсетті (мысалы, терінің қызаруы және қышу), бірақ сонымен бірге, бұл пациенттердегі жағымсыз құбылыстардың жиілігі мен түрі экзенатидке қарсы антиденелері жоқ пациенттермен бірдей болды. .

Байета Лонгпен емделген пациенттерде 30 апталық және 26 апталық екі зерттеуде инъекция орнындағы иммуногендік реакциялардың жиілігі (көбінесе, эритемамен немесе онсыз) 9% құрады. Бұл реакциялар антиденелерге теріс реакциясы бар емделушілерде (4%) оң реакциясы бар пациенттермен (13%) салыстырғанда жоғары антидене титрі бар пациенттерде реакциялар жиілігі жоғарырақ болды.

Антидене үлгілерін талдау ұқсас эндогенді пептидтермен (глюкагон немесе ГЛП-1) маңызды кросс-реактивтілікті анықтаған жоқ.

Жылдам салмақ жоғалту
30 апталық зерттеуде Байета Лонгпен емделген пациенттердің шамамен 3% -ында (n = 4/148) салмақ жоғалтудың кем дегенде бір уақытша кезеңі болған (дене салмағының төмендеуі екі рет қатарынан бару кезінде 1, Аптасына 5 кг).

Жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы
Клиникалық зерттеулерде Bayeta Long-пен емделген пациенттердің біріккен тобында жүрек соғу жиілігінің минутына 2,6 соққы жоғарылауы байқалды (минутына 74 соққы). Bayeta Long тобындағы пациенттердің 15% -ында жүрек соғуының орташа жылдамдығы минутына ≥ 10 соққыға жоғарылаған, басқа емдеу топтарында жүрек соғуының орташа жылдамдығы минутына ≥ 10 соққыға көбейген, пациенттердің 5-10% -ында байқалған.

Басқа препараттармен және басқа да дәрілермен өзара әрекеттесуі

Парацетамол таблеткаларын асқазанға 1000 мг дозада немесе тамақ ішкеннен кейін, Bayeta Long препаратымен 14 аптадан кейін, бақылау кезеңімен салыстырғанда парацетамолдың AUC-де айтарлықтай өзгерістер болған жоқ. Парацетамолдың Cax (максималды концентрациясы) 16% -ға (бос асқазанға) және 5% -ға (тамақтанғаннан кейін) төмендеді, ал tmax (максималды концентрацияға жету уақыты) бақылау кезеңінде шамамен 1 сағаттан 1,4 сағатқа дейін (аш қарынға) және 1, 3 сағат (тамақтан кейін).

Сульфонилмочевина препараттары
Сульфонилмочевина препараттарымен емдеу кезінде гипогликемия қаупінің жоғарылауына байланысты сульфонилмочевина препаратының дозасын түзету қажет болуы мүмкін («Дозалау және енгізу» және «Арнайы нұсқаулықтар» бөлімін қараңыз).
Төменде көрсетілген өзара әрекеттесудің нәтижелері экзенатидтің көмегімен күніне 2 рет 10 мкг дозада алынды.

Гидроксиметилглютарил-КоА редуктаза тежегіштері
Ловастатиннің AUC және Cmax сәйкесінше 40% және 28% төмендеді, ал лимастатиннің бір реттік дозасымен (40 мг) экзенатиді күніне екі рет қолданылған кезде tmax шамамен 4 сағатқа дейін өсті. 30 апталық экзенатидті клиникалық зерттеулерде тәулігіне 2 рет HMG-CoA редуктаза ингибиторларын бір мезгілде қолдану липидтер профилінде тұрақты өзгерістерге әкелмеді («Фармакодинамика» бөлімін қараңыз). Дозаны алдын-ала түзету қажет емес, алайда қажет болған жағдайда липидтердің профилін бақылау керек.

Варфарин
Варфарин экзенатиді қабылдағаннан кейін 35 минуттан кейін қабылданған (күніне 2 рет), тмахстің шамамен 2 сағатқа жоғарылауы байқалды. Cmax немесе AUC-де клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістер байқалмады. Варфарин мен экзенатиді қолданған кезде INR жоғарылағаны туралы мәліметтер бар. Варфаринді және / немесе кумарин туындыларын қабылдаған емделушілерде INET бақылауды Bayeta Long препаратымен емдеу қажет («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз).

Дигоксин және лизиноприл
Дәрілік заттардың өзара әрекеттесулерін зерттеуде экзенатид (тәулігіне 2 рет) Cmax немесе дигоксин мен лизиноприлдің AUC-ге клиникалық маңызды әсер етпеді, алайда tmax-тың шамамен 2 сағатқа жоғарылауы байқалды.

Этинил эстрадиол және левоноргестрел
Құрамында пероральді контрацепцияны қолданғаннан кейін (30 мкг этинил эстрадиол және 150 мкг левоноргестрел) экзенатидті қабылдаудан бір сағат бұрын (күніне екі рет) этинил эстрадиол мен левоноргестрелдің AUC, Cmax немесе Cmin (минималды концентрациясы) өзгерген жоқ. Экзенатидті қабылдағаннан кейін 35 минуттан кейін (күніне екі рет) ауызша аралас контрацептивті қолданған кезде AUC өзгеріссіз қалды, алайда асқазанның босатылуы кешіктірілуіне байланысты этинил эстрадиолының Cmax мөлшері 45% және левоноргестрелдің Cmax мөлшері 2741% төмендеді, сонымен қатар tmax мөлшері 2-4 сағатқа жоғарылайды. . Cmax төмендеуі клиникалық тұрғыдан маңызды емес, сондықтан пероральді контрацептивтердің дозасын түзету қажет емес.

Арнайы нұсқаулар

Баета ® Ұзақ диета және физикалық белсенділік фонында гликемиялық бақылау жеткіліксіз болған науқастарда 2 типті қант диабетін емдеудің бірінші желісі ретінде ұсынылмайды.

Bayeta ® Long инсулинді алмастыра алмайды, инсулинмен бірге қолдануға қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Bayeta Long препаратын көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізуге болмайды.

Бұл дәрілік заттың бір дозасында 1 ммоль натрий (23 мг) бар, яғни. препарат құрамында натрий жоқ.

Қалқанша безінің С жасушалары қатерлі ісігі
Зертханалық жануарларға (егеуқұйрықтарға) клиникалық маңызы бар дозаларда ұзақ әсер ететін экзенатидті қабылдау бақылау тобымен салыстырғанда Қалқанша безінің С жасушалары ісіктерінің көбеюімен қатар жүрді. Клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша қалқанша безінің С-жасушалық ісіктерінің (оның ішінде миокулярлы қатерлі ісіктің) ұқсас қаупін жоққа шығару мүмкін емес. Препарат жеке немесе отбасылық тарихында қалқанша безінің қатерлі ісігі бар пациенттерде, сондай-ақ 2 типті MEN синдромымен ауыратын науқастарға қарсы.

Сарысу кальцитонин - бұл қалқанша безінің қатерлі ісігінің биологиялық маркері. Bayeta ® Long препаратын қабылдаған пациенттерде қан сарысуындағы кальцитонин концентрациясын немесе қалқанша безінің ультрадыбыстық зерттеуінің орындылығы анықталған жоқ. Мұндай бақылау, кальцитонинді сарысуды миулярлы қатерлі ісіктің диагнозын анықтаудың төмен ерекшелігіне және қалқанша безінің ауруының жоғары фонына байланысты қажетсіз процедуралардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы кальцитонин концентрациясының едәуір жоғарылауы медулярлы қатерлі ісікті көрсетуі мүмкін, ал миулярлы қатерлі ісікпен ауыратын науқастарда әдетте шоғырлануы 50 нг / л болады. Егер сарысулық кальцитонин концентрациясы анықталса және жоғарыласа, пациент қосымша тексеруден өтеді. Физикалық тексеру кезінде немесе мойынның томографиясы кезінде қалқанша безінің түйіндері бар емделушілерді қосымша тексеру қажет. Науқастарға қалқанша без ісігі қаупі және олардың белгілері туралы хабарлау керек («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Бүйрек функциясының бұзылуы
Гемодиализден өткен бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде экзенатидті күніне 2 рет қолдану асқазан-ішек жолынан болатын жағымсыз реакциялар жиілігінің жоғарылауымен бірге жүрді, сондықтан Bayeta Long препараты соңғы бүйрек жеткіліксіздігі немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарсы болып табылады (клиренс). креатинин ® бүйрек функциясы бұзылған науқастарда орташа ауырлық дәрежесі (креатинин клиренсі 30-50 мл / мин) өте шектеулі болғандықтан ұсынылмайды клиникалық тәжірибе.

Препаратты тіркеуден кейінгі қолдану кезінде бүйрек функциясының сирек кездесетін жағдайлары, оның ішінде сарысулық креатинин концентрациясының жоғарылауы, бүйрек жетіспеушілігінің дамуы, созылмалы бүйрек жетіспеушілігі, жедел бүйрек жетіспеушілігі бар.Осы жағдайлардың кейбірінде гемодиализ қажет болды. Бұл құбылыстардың кейбіреуі жүрек айну, құсу және / немесе диарея салдарынан дегидратацияға және / немесе бүйрек функциясын / су алмасуын бұзатын белгілі дәрілерге байланысты болуы мүмкін. Қатарласатын дәрілер қатарына ангиотензин-түрлендіретін фермент ингибиторлары, стероид емес қабынуға қарсы препараттар, диуретиктер кіреді. Симптоматикалық терапияны тағайындаған кезде және препаратты қолдануды тоқтатқан кезде патологиялық өзгерістердің себебі, оның ішінде экзенатиді, бүйрек функциясының бұзылуы қалпына келтірілді. Клиникалық және клиникаға дейінгі зерттеулердің нәтижелері бойынша экзенатидтің нефротоксиқтылығы расталмады.

Асқазан-ішек жолдарының ауыр аурулары
Байета Лонг асқазан-ішек жолдарының ауыр аурулары бар науқастарда зерттелмеген, соның ішінде асқазанның парезі. Байета ® препаратын ұзақ қолдану асқазан-ішек жолдарынан жағымсыз реакциялар туғызады, мысалы, жүрек айну, құсу және диарея, сондықтан асқазан-ішек жолдарының ауыр аурулары бар емделушілерде бұл препарат қолдануға қарсы.

Жедел панкреатит
Байета Лонгты қолданумен өткір панкреатиттің сирек жағдайлары туралы айтылды. Техникалық қызмет көрсететін терапияны тағайындаған кезде панкреатит шешілді, бірақ өте сирек жағдайларда некротикалық немесе геморрагиялық панкреатиттің және / немесе өлімнің дамуы байқалды. Жедел панкреатиттің белгілері туралы пациенттерге хабарлау керек: іштің тұрақты ауырсынуы. Егер панкреатитке күдік болса, экзенатидімен емдеуді тоқтату керек. Егер науқасқа жедел панкреатит диагнозы қойылса, Bayeta Long® препаратын қайтадан тағайындауға болмайды. Баета ® Лонг препараты панкреатит тарихы бар емделушілерде қарсы көрсетілмейді.

Ілеспе дәрілер
Bayeta Long препаратын инсулинмен, D-фенилаланин туындыларымен (меглитинидтер), альфа-глюкозидаза ингибиторларымен, дипептидил пептидазы-4 тежегіштерімен және басқа GLP-1 рецепторлары агонистерімен бір мезгілде қолдану зерттелмеген. Байета ® ұзақ және экзенатидті күніне 2 рет (Bayeta ®) бір мезгілде қолдану зерттелмеген және ұсынылмайды.

Гипогликемия
Bayeta Long препаратын сульфонилмочевина препаратымен бірге қолданған жағдайда гипогликемияның жоғары деңгейі байқалды. Сондай-ақ, клиникалық зерттеулерде бүйректің жұмсақ жеткіліксіздігі бар пациенттерде сульфонилмочевина бар аралас терапия қалыпты бүйрек функциясы бар емделушілермен салыстырғанда гипогликемиялық эпизодтардың жоғары болатындығы көрсетілген. Сульфонилмочевина препаратын қолданумен байланысты гипогликемия қаупін азайту үшін осы препараттың дозасын азайту туралы ойланыңыз.

Жылдам салмақ жоғалту
Экзенатиді қабылдаған пациенттерде аптасына 1,5 кг жылдам салмақ жоғалту байқалды. Мұндай салмақ жоғалтудың кері әсері болуы мүмкін. Науқастарда дене салмағының тез төмендеуімен холелитиаздың белгілерін бақылау қажет.

Варфаринмен өзара әрекеттесуі
Кейбір жағдайларда қан кетумен байланысты INR деңгейінің жоғарылауы, варфарин мен экзенатидтің бірігіп қолданылуы туралы айтылған («Басқа препараттармен және басқа да дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз).

Терапиядан бас тарту
Байета ® препаратын қабылдағаннан кейін ұзақ уақыт сақталуы мүмкін, өйткені қан плазмасында экзенатидтің концентрациясы 10 аптаға азаяды. Тиісінше, басқа препараттарды тағайындау және олардың дозаларын таңдау кезінде бұл фактіні ескеру қажет, өйткені жағымсыз реакциялардың пайда болуы мен әсері, кем дегенде, ішінара қан плазмасында экзенатидтің болуына байланысты болуы мүмкін.

Антиденелердің түзілуі
Bayeta Long қабылдаған пациенттерде экзенатидке антиденелер пайда болуы мүмкін.
Байета Лонгпен емделген барлық пациенттерде экзенатидті антиденелер анықталды, олар 5-30 клиникалық зерттеулерде белсенді салыстыру препаратымен 24-30 аптаға созылды. Bayeta Long қабылдаған пациенттердің 6% -ында антидене түзілуі гликемиялық реакцияның төмендеуімен байланысты болды. Егер гликемиялық реакция нашарласа немесе гликемиялық бақылаудың мақсатты деңгейіне қол жеткізілмесе, балама гипогликемиялық терапияның орындылығын бағалау керек («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Жоғары сезімталдық реакциясы
Тіркелгеннен кейін экзенатидті қолдану кезінде жоғары сезімталдық реакциясы (анафилактикалық реакциялар және ангиоэдема сияқты) туралы айтылды. Егер жоғары сезімталдық реакциясы пайда болса, сіз жоғары сезімталдық реакциясын тудыруы мүмкін Bayeta Long препаратын және басқа препараттарды қолдануды тоқтатып, дереу медициналық көмекке жүгінуіңіз керек («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Инъекция орнындағы реакциялар
Тіркеуден кейінгі Bayeta Long препаратын инъекция орнында қатты реакциялар (мысалы, абсцесс, целлюлит және некроз), оның ішінде тері астындағы тығыздағыштардың пайда болуы туралы хабарлады. Кейбір жағдайларда хирургиялық араласу қажет болды («Жанама әсерлер» бөлімін қараңыз).

Құнарлылық
Bayeta ® ұзақ уақыттың адамның құнарлылығына әсерін зерттеу жүргізілген жоқ.

Пакет (бастапқы орау)

Amilin Ohio Ohio, АҚШ
8814 Trade Port Drive, Батыс Честер, Огайо 45071, АҚШ
Амилин Огайо ЖШС, АҚШ
8814 Trade Port Drive, Батыс Честер, Огайо 45071, АҚШ

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Германия (жинақтағы еріткіш)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Лангенарген, Германия
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Германия Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Лангенарген, Германия

Пакет (екінші (тұтынушылық) қаптама)

Амилин Огайо ELC, АҚШ (қалам)
8814 Trade Port Drive, Батыс Честер, Огайо 45071, АҚШ
Амилин Огайо ЖШС, АҚШ
8814 Trade Port Drive, Батыс Честер, Огайо 45071, АҚШ

Enestia Belgium NV, Бельгия (жиынтық)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Бельгия
Enestia Belgium NV, Бельгия
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Бельгия

Сапаны бақылауды беру

AstraZeneca UK Limited, Ұлыбритания
Silk Road бизнес паркі, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Ұлыбритания
AstraZeneca UK Limited, Біріккен Корольдік
Silk Road Business Park, Маклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Ұлыбритания

Амилин Огайо ELC, АҚШ (қалам)
8814 Trade Port Drive, Батыс Честер, Огайо 45071, АҚШ
Амилин Огайо ЖШС, АҚШ
8814 Trade Port Drive, Батыс Честер, Огайо 45071, АҚШ

Қосымша ақпарат сұрау бойынша қол жетімді:
AstraZeneca UK Limited, Ұлыбритания, Мәскеудегі өкілдігі және
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC 125284 Мәскеу, ул. Жүгіру, 3, 1-бет

Пішіні мен құрамын шығару

Баета Лонг ұзақ әсер ететін тері астына (с / с) суспензия дайындауға арналған ұнтақ түрінде шығарылады: ақ немесе ақ дерлік, еріткіш түссіз немесе сары / қоңыр мөлдір сұйықтық (жиынтық - 2 мг экзенатидке сәйкес келетін мөлшердегі ұнтақ) 3 мл шыны мөлдір бөтелке, хлоробутил резеңке жапқышымен және алюминий қалпақшасы бар полипропилен қақпағы және 1,5 мл стакан шприцте 0,65 мл ерітіндісі бар полипропилен поршеньі бар ромбутилді резеңке поршеньмен және Luer қосқышымен, мөрленген блистермен қаптамада 1 жиынтық, оның ішінде 1 бөтелке ұнтақ, 1 шприц, еріткіш бар шприц, 1 адаптер және 2 стерильді инелер, алғашқы ашылуы басқарылатын картон қорапта 4 блистер пакеті, шприц-қалам Шприц қаламының алдыңғы камерасында шприц қаламымен біріктірілген мөлдір шыны картридждің артқы камерасында 2 мг экзенатидке сәйкес келетін мөлшерде ұнтақ бар - 0,65 мл еріткіш, мөрленген блистерде 1 шприц қаламымен. 1 стерильді инемен, картоннан жасалған қорапта алғашқы ашылу бақылауымен 4 блистер пакетімен және 1 қосымша стерильді инемен.Әрбір пакетте Bayeta Long пайдалану нұсқаулары бар).

1 дозада ұнтақ (1 жиынтық немесе 1 шприц қалам) құрамында:

• белсенді зат: экзенатид - 2 мг,
• қосымша компоненттер: сахароза, полимер 50:50 DL 4AP сополи- (D, L-лактид-гликолид).

Еріткіш құрамы: полисорбат 20, натрий натрий дигидрат фосфаты моногидраты, натрий хлориді, натрий гидрофосфаты гептахидраты, инъекцияға арналған су, шприц қаламына қосымша - 1 М натрий гидроксиді ерітіндісі.

Фармакодинамика

Экзенатиді - бұл GLP-1-ге тән кейбір антигипергликемиялық әсерлерді көрсететін глюкагон тәрізді пептид-1 рецепторларының агонисті (GLP-1). Экзенатид құрамындағы аминқышқылдарының тізбегі адамның GLP-1 реттілігімен ішінара сәйкес келеді. In vitro зерттеулерінде белсенді зат GLP-1 рецепторларымен байланысатындығын және оларды ынталандыратынын, циклдік аденозинді монофосфат (CAMP) және / немесе жасушаішілік сигналдың басқа жолдары оның әсер ету механизміне қатысатынын көрсетті.

Глюкоза экзенатиді тәуелділігі инсулин өндірісін ұйқы безінің жасушалары арқылы көбейтеді. Инсулин өндірісінің төмендеуі қан глюкозасының төмендеуі аясында болады. Егер белсенді зат тиазолидиндионмен және / немесе метформинмен бірге қолданылса, гипогликемия эпизодтарының жиілігі плацебо тобында тиазолидиндионмен және / немесе метформинмен белгіленген мөлшерден аспады. Бұл глюкозаға тәуелді инсулинотропты әсер ету механизміне байланысты болуы мүмкін.

Экзенатиді глюкагон өндірісін тежейді, оның деңгейі 2 типті қант диабеті бар науқастарда жеткіліксіз жоғарылайды. Қандағы глюкагон деңгейінің төмендеуі бауырдың глюкозаны бөлу процесінің жылдамдығын төмендетеді. Бірақ сонымен бірге, экзенатиді глюкагонның және басқа гормондардың қалыпты секрециясының бұзылуына әкелмейді, қандағы глюкозаның төмендеуінен туындайды. Баета Лонг асқазанның босатылуын баяулатуға көмектеседі, бұл қанға глюкоза мөлшерін азайтады. Өнімді қолдану тәбеттің төмендеуі және толықтық сезімін жоғарылату нәтижесінде тұтынылатын тағам мөлшерін азайтуға көмектеседі.

Экзенатид 2-ші типті қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкозаның және постпандиальды глюкозаның ұзақ мерзімді төмендеуіне байланысты гликемиялық бақылауды жақсартады. Эндогенді GLP-1-ден айырмашылығы, Baeta Long фармакодинамикалық және фармакокинетикалық профилдері препаратты 7 күнде бір рет қолдануға мүмкіндік береді. 2 типті қант диабеті бар емделушілерде экзенатидті фармакодинамикалық зерттеуде инсулин секрециясының I фазасының қалпына келуі және II фазаның жақсаруы тамыр ішілік (iv) болустың енгізілуіне жауап ретінде көрсетілді.

Екі зерттеу барысында (24 және 30 аптаның ұзақтығы) Баета Лонг 7 күнде 1 рет 2 мг дозада күніне 2 рет қабылданған экзенатидпен (Байета препараты) салыстырылды. Екі зерттеуде де гликатталған гемоглобиннің төмендеуі байқалады (HbA)_1с) қанда алғашқы өлшеу кезінде жазылған - зерттеу басталғаннан кейін 4 немесе 6 аптадан кейін. Препаратты қабылдаған пациенттерде HbA статистикалық маңызды төмендеуі байқалды_1с күніне 2 рет қабылданатын экзенатиді тобындағы пациенттермен салыстырғанда. Екі топта да базалық деңгейге қатысты дене салмағының төмендеуі байқалды, бірақ топтар арасындағы айырмашылық статистикалық тұрғыдан маңызды болмады.

HbA қосымша төмендету_1с дене салмағының тұрақты төмендеуі 30 апталық бақыланатын фазаны және 22 апталық зерттеудің ұзақ бақыланбаған фазасын аяқтаған пациенттерде кемінде 52 аптада тіркелді.

Баета Лонгтың 26 ​​апталық зерттеуінде 2 мг дозада HbA концентрациясының тиімді төмендеуі әкелді_1с, дене салмағының орташа статистикалық маңызды төмендеуі және күніне бір рет алынған инсулин гларгинімен салыстырғанда гипогликемия эпизодтарының сирек кездесуі. Сондай-ақ, 26 апталық қос соқыр зерттеу HbA деңгейін төмендету үшін метформинді қабылдау кезінде максимум тәуліктік дозада қабылданатын пиоглитазон мен ситаглиптиннен гөрі артықшылығы барын көрсетті._1с базалық жағдайға қатысты.

Baeta Long препаратының барлық зерттеулерінде дене салмағының бастапқы мәндерге қатысты төмендеуі тіркелді.

Дәрі-дәрмектермен емдеу ораза плазмасындағы / сарысудағы глюкозаның айтарлықтай төмендеуіне әкелді. Бұл төмендеу ем басталғаннан кейін 4 аптадан кейін байқалды. Сонымен қатар, пострандиальды глюкоза деңгейінің төмендеуі тіркелді. Ораза қандағы глюкозаның жақсаруы 52 апта емдеу кезінде тұрақты болды.

Препаратты зерттеу кезінде систолалық қан қысымының (SBP) 2,9-4,7 мм рт.ст. төмендеуі байқалды. Өнер бастапқы мәндерге қатысты. GARDEN индикаторының жақсаруы терапияның 52 аптасында байқалды.

Қолдану көрсеткіштері

Баета Лонг препаратын 2 типті қант диабеті үшін метформин, тиазолидиндион, сульфонилмочевина туындылары, метформин мен сульфонилмочевина туындысы немесе тиазолидиндион мен метформиннің гликемиялық бақылау жеткіліксіз болған жағдайда қосымша ем ретінде қолдану ұсынылады (егер бұл агенттер максималды рұқсат етілген дозаларда қолданылса).

Баета Лонг, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Баета Лонг препараты ішектің, жамбастың немесе білектің ішіне тері астына тәуліктің кез келген уақытында, тамақтың қабылдануына қарамастан, енгізіледі.

Гипогликемиялық агенттің ұсынылатын дозасы 7 күнде 1 рет 2 мг құрайды.

Науқасты күніне 2 рет экзенатидтен (Bayeta есірткі) Bayeta Long еміне ауыстырған жағдайда, қандағы глюкоза деңгейінің қысқа мерзімді жоғарылауын байқауға болады, бұл көп жағдайда терапия басталғаннан кейін 14 күн ішінде болады.

Препаратты тиазолидиндионмен, метформинмен немесе осы агенттермен бірге қолданғанда тиазолидиндионның және / немесе метформиннің бастапқы дозасы түзетілмеуі мүмкін. Егер Баета Лонг сульфонилмочевина туындысымен бірге тағайындалса, гипогликемия қаупін азайту үшін дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Баета Лонг 7 күнде бір рет, аптаның сол күні енгізілуі керек. Қажет болса, сіз препаратты қабылдаған күнді өзгерте аласыз, бірақ бұл жағдайда келесі дозаны алдыңғы инъекциядан 24 сағаттан кешіктірмей енгізу керек.

Егер сіз дозаны өткізіп жіберсеңіз, оны ең қысқа мерзімде енгізуіңіз керек, содан кейін әдеттегідей Baeta Long қолданыңыз. Бір тәулік ішінде препараттың екі инъекциясын өткізбеу керек.

Препаратпен емдеу қандағы глюкоза деңгейіне қосымша тәуелсіз бақылауды қажет етпейді, бірақ сульфонилмочевина туындысының дозасын өзгерту үшін мұндай бақылау қажет болуы мүмкін.

Bayeta Long емдеу курсы аяқталғаннан кейін басқа гипогликемиялық агенттерді қолданудың басында препараттың ұзаққа созылатын әсерін ескеру қажет.

Гипогликемиялық агент пациенттердің тәуелсіз қолдануға арналған. Шприц-қалам немесе инъекциялық жинақты бір науқас қана бір рет қолданады. Суспензияны дайындамас бұрын, еріткіштің мөлдір және көзге көрінетін бөлшектердің жоқтығына көз жеткізіңіз. Ұнтақтан алынған суспензияны сақтау мүмкін емес, оны дереу енгізу үшін қолдану керек.

Бұрын мұздатылған препаратты қолданбаңыз.

Науқас немесе оған күтім жасайтын және медициналық білімі жоқ адам препаратты өздігінен инъекциялау ережелерін мұқият оқып шығуы керек және препаратқа бекітілген Baeta Long шприц-қаламын / жинағын қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілген ұсыныстарды қатаң сақтауы керек.

Жанама әсерлері

Препаратпен емдеу кезінде ең көп таралған қолайсыз жағдайлар - жүрек айну және диарея. Көбінесе жанама әсері бар жүрек айну курстың басында пациенттердің көпшілігінде байқалды, кейінірек емдеу процесінде бұл жанама әсер ауруы біртіндеп төмендеді. Гипогликемиялық препаратты қолдану кезінде пайда болған бұзылыстардың көпшілігі өкпеге қатысты немесе орташа ауырлықта болған.

Баета Лонг препаратын қолдану кезінде келесі жағымсыз жағдайлар тіркелді:

метаболизм және тамақтанудың бұзылуы: өте жиі (≥ 1/10) - гипогликемия (сульфонилмочевина аралас емімен, клиникалық зерттеулерде жазылған гипогликемия эпизодтары жұмсақ және көмірсулар ауызша қабылдағаннан кейін шешілді), жиі (≥ 1 / 100 және 50 нг / л қан сарысуындағы кальцитонин мөлшері жоғарылаған кезде пациент қосымша тексеруден өтуі керек. Физикалық тексеру кезінде немесе мойынның томографиясы кезінде анықталған түйіндері бар пациенттер қосымша тексеруден өтеді. ducation Қалқанша.

Баета Лонгты тіркеуден кейінгі қолдану кезінде сарысулық креатининнің жоғарылауы, бүйрек жеткіліксіздігі, созылмалы бүйрек жетіспеушілігі және жедел бүйрек жеткіліксіздігі сияқты бүйрек функциясының бұзылғандығы туралы хабарламалар болды. Кейде мұндай жағдайларда гемодиализ қажет болды. Диарея және / немесе құсу және / немесе су метаболизмі немесе бүйрек қызметіне кедергі келтіретін препараттарды қолдану салдарынан дегидратация туындауы мүмкін. Бұл құбылыстарға диуретиктер, стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAID), ангиотензин түрлендіретін фермент ингибиторлары (ACE ингибиторлары) кіруі мүмкін. Симптоматикалық ем тағайындағанда және осы әсерлерді туындатқан препаратты қолданғанда бүйрек қызметі бұзылған қалпына келтірілді. Зерттеу нәтижелері бойынша экзенатидтің нефротоксиділігі расталмады.

Bayeta Long терапиясы аясында, сирек жағдайларда, жедел күтім тағайындалғаннан кейін өткір панкреатиттің дамуы тіркелді. Алайда геморрагиялық немесе некротикалық панкреатиттің және / немесе өлімнің пайда болуы өте сирек болды. Жедел панкреатиттің белгілері іштегі үздіксіз қарқынды ауырсыну болып табылады. Егер сіз осы асқынудың дамуына күмәндансаңыз, дәрі-дәрмекпен емдеуді тоқтату керек.

Экзенатидті қолданған кезде тез салмақ жоғалту жағдайлары байқалды - аптасына 1,5 кг. Мұндай салмақ жоғалту теріс нәтижелерге әкелуі мүмкін, нәтижесінде жанама әсері бар холелитиаз симптомдарын мұқият бақылау қажет.

Көлік құралдары мен күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсері

Экзенатидтің көлік құралдарын және басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеу жүргізілген жоқ. Баета Лонгты қолданғанда немесе күрделі механизмдермен жұмыс істеу кезінде сульфонилмочевина препаратымен үйлескенде гипогликемия пайда болуының алдын алу үшін сақтық шараларын сақтау ұсынылады.

Жүктілік және лактация

Репродуктивті жастағы әйелдер емдеу кезінде сенімді контрацептивтерді қолдануы керек.Baeta Long ұзақ жою кезеңіне ие болғандықтан, дәрі-дәрмек терапиясы жоспарланған жүктіліктен кемінде үш ай бұрын аяқталуы керек.

Препаратты әйелдердің жүктілік кезінде қолдануы туралы мәліметтер шектеулі. Жануарларға клиникаға дейінгі зерттеулерде репродуктивті уыттылық анықталды.

Экзенатидтің адам сүтінен шығатындығын растайтын ақпарат жоқ.

Жүктілік кезінде және лактация кезінде Bayeta Long емдеуге қарсы келеді.

Бүйрек функциясының бұзылуымен

Баета Лонг препаратымен 2 мг дозада емделетін пациенттерде бүйрек жұмсақ және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі болған кезде жүйелік экспенатид деңгейінің 23 және 74% -ға, сәйкесінше, бүйрек қызметі қалыпты адамдармен салыстырғанда жоғарылауы байқалады.

Бүйрек функциясының жеңіл дәрежесінде (CC 50–80 мл / мин) Байета ұзын дозасын түзету қажет емес, орташа ауырлық жағдайында (30-50 мл / мин), клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан, ауыр жағдайларда препаратты қолдану ұсынылмайды. бүйрек жеткіліксіздігінің аяқталуымен (препаратпен 30 мл / мин төмен) емдеуге қарсы көрсеткіштер бар.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде препараттың фармакокинетикалық зерттеуі жүргізілмеді. Баета Лонг негізінен бүйректермен жойылатындықтан, бауырдың функционалды бұзылыстары экзенатидтің қандағы деңгейіне әсер етуі екіталай.

Бауыр аурулары болған кезде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Қартайғанда қолданыңыз

Егде жастағы емделушілер туралы мәліметтер шектеулі, бірақ қолда бар ақпаратқа сәйкес 75 жасқа дейін өскенде экзенатидтың әсер ету деңгейінде айтарлықтай өзгерістер күтілмейді.

Экзенатидті күніне 2 рет 0,01 мг дозада қолданғанда, 75-85 жастағы 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар 45-65 жастағы пациенттермен салыстырғанда AUC (фармакокинетикалық қисық астындағы аймақтың мөлшері) шамамен 36% -ға артқандығын көрсетті. , мүмкін, қартайған кезде бүйрек белсенділігінің әлсіреуі.

Bayeta Long препаратын қолданатын егде жастағы пациенттерге дозаны өзгерту қажет емес, бірақ жасына байланысты бүйрек функциясының төмендеу ықтималдығы ескерілуі керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

• ауызша дәрі-дәрмектер (асқазанның босатылу жылдамдығына сезімтал дәрілер): бұл препараттардың сіңу дәрежесі мен дәрежесінің клиникалық тұрғыдан айтарлықтай төмендеуі күтілмейді, нәтижесінде дозаларын өзгерту қажет емес,
• парацетамол (1000 мг дозада): Bayeta Long препаратымен 14 аптадан кейін, бос асқазанға қабылданған немесе тамақтанғаннан кейін қабылданған парацетамолдың AUC-де бақылау кезеңімен салыстырғанда ең жоғары концентрация (C) байқалған жоқ._макс) парацетамол тамақтанғаннан кейін және асқазанға байланысты сәйкесінше 5 және 16% төмендеді және максималды концентрацияға жету уақыты (T)_макс) бақылау кезеңінде шамамен 1 сағаттан 1,3 сағатқа дейін (тамақтан кейін) және 1,4 сағаттан (аш қарынға),
• сульфонилмочевинаға арналған препараттар: гипогликемия қаупі күшейген, осы агенттердің дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін.

Өзара әрекеттесуді зерттеу нәтижелері күніне 2 рет 0,01 мг дозада Exenatide тағайындаумен тіркелді:

• варфарин: варфаринді қабылдаған кезде эксенатидті енгізгеннен кейін 35 минуттан соң Т-нің жоғарылауы байқалды_макс шамамен 2 сағат, клиникалық маңызды өзгерістер C_макс немесе AUC байқалмаса, Bayeta Long терапиясының бастапқы кезеңінде INR жоғарылағаны туралы хабарламалар болды, егер оны варфаринмен және / немесе кумарин туындыларымен бір мезгілде қолданса, INR көрсеткіштерін,
• гидроксиметилглутарил-КоА редуктаза тежегіштері (HMG-CoA редуктаза), ловастатинді тәулігіне 1 рет 40 мг дозада: С төмендеуі_макс ловастатиннің AUC сәйкесінше 28 және 40% -ға, Т-нің жоғарылауына әкеледі_макс тек ловастатинмен байқалған көрсеткіштермен салыстырғанда орташа есеппен 4 сағатқа дейін, экзенатид пен HMG-CoA редуктаза ингибиторларын бірігіп қолданумен 30 апталық плацебо-бақыланатын зерттеулер барысында липидтер алмасуында тұрақты өзгерістер болған жоқ, осы препараттардың дозасын түзету қажет емес, егер қажет болса, липидтер профилін бақылау керек,
• левоноргестрел (0,15 мг) және этинил эстрадиол (0,03 мг): С көрсеткіштерінің өзгеруі байқалмады_макс/ C_мин ауызша контрацептивті қабылдағаннан кейін осы заттардың AUC, құрамдас бөліктері экзенатидті қабылдаудан бір сағат бұрын, аралас контрацептивті қолдану кезінде экзенатиді қабылдағаннан 35 минут өткен соң, AUC өзгерістері тіркелмеген, алайда С төмендегені байқалған_макс левоноргестрел 27–41%, этинил эстрадиол 45% төмендейді және Т жоғарылайды_макс асқазанды босату жылдамдығының төмендеуі, С төмендеуі нәтижесінде 2-4 сағатқа_макс клиникалық тұрғыдан маңызды емес, сондықтан контрацептивтердің дозасын өзгерту қажет емес,
• лизиноприл және дигоксин: клиникалық тұрғыдан маңызды әсер тіркелген жоқ_макс немесе осы заттардың AUC, бірақ T жоғарылауы байқалды_макс шамамен 2 сағат.

Баета Лонгтың аналогтары - Труличность, Виктоза, Баета, Ликсумия, т.б.

Сақтау шарттары мен шарттары

Түпнұсқа орамада, жарықтан, балалардың қолы жетпейтін жерде, 2-8 ° C температурада, қатып қалмайтын жерде сақтаңыз. Қаптаманы ашқаннан кейін препарат оны жабық блистерде пакетте төрт аптадан аспайтын температурада 30 ° C аспайтын температурада сақтауға болады.

Шприц-қаламның жарамдылық мерзімі - 2 жыл, жинақ 3 жыл.

Баета Лонгқа арналған шолулар

Медициналық сайттардағы пациенттерден Baeta Long туралы пікірлер іс жүзінде табылған жоқ, өйткені бұл дәрі-дәрмек тек 2017 жылы Ресейдің Денсаулық сақтау министрлігінде тіркелген. Сарапшылар экзенатидті 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарға және дене салмағының индексі 35 кг / м more-ден асатын, метформин / тиазолидиндионмен монотерапия фонында немесе осы препараттардың немесе метформиннің тіркесімінде глицемиялық мақсаттарға қол жеткізе алмайтын науқастар үшін тиімді антидиабетикалық агент ретінде айтады. сульфонилмочевина препараттарымен (бұл препараттарды максималды рұқсат етілген дозаларда қолданғанда). Ұзақ уақытқа созылатын экзенатидті терапияның артықшылығы клиникалық зерттеулер барысында белгіленген жүрек-қан тамырлары қауіпсіздігін және айына 4-5 инъекцияны енгізудің төмен жиілігін қамтиды. Соңғысы, сарапшылардың пікірінше, пациенттердің емделуге деген бейімділігін арттыруға көмектеседі.

Препараттың сипаттамасы, шығарылу формасы мен құрамы

Баета тамақ арқылы ас қорытуға жауап ретінде энтероглюкагон рецепторларының агонисті (глюкагон тәрізді пептид) қызметін атқарады. Препарат глюкоза мөлшерін төмендетуге көмектеседі, ұйқы безіндегі бета жасушаларының жұмысын жақсартады.

Инсулиннің ұқсастығына қарамастан, Баета гормонның химиялық құрылымы мен фармакологиялық қасиеттерімен, сондай-ақ өзіндік құнымен ерекшеленеді.

Медицина көптеген пациенттер қолданатын инсулин шприцтерінің аналогы болып табылатын шприц қаламсаптарында бар. Инъекцияларға арналған инелер жинаққа кірмейді, сондықтан оларды бөлек сатып алу керек. Пакетте тек 1,2 немесе 2,4 мл мөлшерінде дәрі бар зарядталған картриджі бар шприц қаламы бар.

1. Негізгі компонент - Exenatide (250 мкг).
2. Сірке қышқылының натрий тұзы (1,59 мг) көмекші зат.
3. Метакресол компоненті 2,2 мг мөлшерінде.
4. Су және басқа қоспалар (1 мл-ге дейін алады).

Баета - бұл ерекше иісі жоқ түссіз мөлдір шешім.

Арнайы науқастар

Қант диабетімен ауыратын адамдарда басқа созылмалы патологиялар жиі кездеседі. Бұл жағдайда сіз байета препаратын қолданғанда өте сақ болуыңыз керек.

Ерекше назар аударуды қажет ететін пациенттер тобына:

1. Бүйректің жұмысында бұзушылықтың болуы. Бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл немесе орташа көрінісі бар пациенттерге Байет дозасын түзету қажет болмауы мүмкін.
2. Бауырдың бұзылуы бар. Бұл фактор қандағы экзенатид концентрациясының өзгеруіне әсер етпесе де, мамандандырылған дәрігермен кеңесу қажет.
3. Балалар. Препараттың 12 жасқа дейінгі жас денеге әсері зерттелмеген. Ерітінді енгізілгеннен кейін 12-16 жыл өткен жасөспірімдерде (5 мкг) фармакокинетикалық параметрлері ересек пациенттерді зерттеу кезінде алынған мәліметтерге ұқсас болды.
4. Жүкті Препараттың ұрықтың дамуына теріс әсер етуі мүмкін болғандықтан, ол болашақ аналарға қолдануға қарсы.

Дозаланғанда және басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесу

Ауыр құсу, қатты жүрек айнуы немесе қандағы глюкозаның күрт төмендеуі сияқты белгілердің пайда болуы препараттың дозаланған мөлшерін көрсетуі мүмкін (ерітіндінің рұқсат етілген мөлшерінен 10 есе асып кетуі).

Бұл жағдайда емдеу симптомдарды жеңілдету үшін болуы керек. Гипогликемияның әлсіз көріністерінде көмірсулар тұтыну жеткілікті, ал ауыр белгілер болған жағдайда декстроза ішілік енгізу қажет болуы мүмкін.

Байета инъекцияларымен емдеу кезінде басқа препараттармен бірге мыналарды ескеру қажет:

1. Ас қорыту жолында тез сіңіп кетуді қажет ететін дәрі-дәрмектер Байт препаратын қабылдағанға дейін 1 сағат бұрын немесе инъекция қажет емес кезде осындай тағамнан кейін ішу керек.
2. Дигоксиннің тиімділігі Битті бір мезгілде қабылдағанда төмендейді, ал оның шығарылу кезеңі 2,5 сағатқа артады.
3. Егер «Лизиноприл» препаратымен қан қысымын төмендету қажет болса, таблеткаларды қабылдау мен Байет инъекцияларының арасындағы уақыт аралығын бақылау қажет.
4. Ловастатинді қабылдаған кезде оның жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатқа артады.
5. Варфариннің ағзадан шығарылу уақыты 2 сағатқа артады.

Препарат туралы пікірлер

Пациенттердің шолуларынан Byeta тиімділігі мен оны қолданғаннан кейінгі көрсеткіштердің жақсаруы туралы қорытынды жасауға болады, дегенмен көптеген адамдар дәрі-дәрмектің жоғары құнын атап өтеді.

2 жыл бұрын қант диабеті анықталған. Осы уақыт ішінде әртүрлі препараттарды қабылдау арқылы қантты төмендету әрекеттері сәтсіз болды. Бір ай бұрын емдеуші дәрігер маған Байет дәрі-дәрмегіне тері астына инъекция енгізуді тағайындады. Интернеттегі шолуларды оқып, емделуге шешім қабылдадым. Нәтиже жағымды таң қалдырды. 9 күн ішінде қант деңгейі 18 ммоль / л-ден 7 ммоль / л-ге дейін төмендеді. Сонымен қатар, мен қосымша 9 кг-ны жоғалта алдым. Қазір мен аузымда құрғақ және тәтті дәм сезбеймін. Дәрі-дәрмектің жалғыз жағымсыз жағы - бұл жоғары баға.

Елена Петровна

Бір ай бойы Баетаны ұрды. Нәтижесінде мен қант деңгейін бірнеше бірлікке азайтып, салмақты 4 кг жоғалттым. Мен тәбеттің төмендегеніне қуаныштымын. Дәрігер дәрі-дәрмекті тағы бір ай бойы қабылдауға кеңес берді, бірақ мен әлі қатаң диетаны ұстануға және бұрынғы таблеткаларға оралуға шешім қабылдадым. Оның бағасы мен үшін өте жоғары, сондықтан мен оны ай сайын сатып ала алмаймын.

Шприц қаламын препаратқа дұрыс қолдану туралы бейне материал:

Мен дәрі-дәрмекті ауыстыра аламын ба?

Фармацевтикалық нарықта Bayet-ті тері астына енгізу шешіміне ұқсас емес. Тек «Baeta Long» бар - инъекцияға қолданылатын суспензияны дайындауға арналған ұнтақ.

Баета сияқты келесі дәрілер ұқсас емдік әсерге ие:

1. Жеңіс. Құрал тері астына енгізуге арналған және шприц қаламдары түрінде қол жетімді. Оны 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастар қолданады, қантты азайтып, салмағын жоғалтады.
2. Жанувия - планшет түрінде қол жетімді.Бұл денеге ұқсас әсер ететін ең арзан құралдардың бірі.

Баета препаратын рецепт бойынша жазылған дәріханаларда алуға болады. Оның бағасы шамамен 5200 рубльді құрайды.

Балалық шақта және кәрілікте қолданыңыз

Препараттың 18 жасқа дейінгі балалар ағзасына әсері туралы мәліметтер жоқ, сондықтан оларды емдеу үшін қолданылмайды. 12 жастан бастап балаларда қолдану тәжірибесі болғанына қарамастан, емдеу көрсеткіштері ересектердегідей болды. Бірақ көбінесе басқа құралдар тағайындалады.

Егде жастағы науқастарда қант диабетін емдеу үшін қолдануға болады. Алайда, кетоацидоз тарихы бар немесе бүйрек функциясы бұзылған адамдардың жағдайын бақылау керек. Мұндай науқастарға үнемі тексерулерден өту ұсынылады.

Ұқсас препараттармен салыстыру

Бұл қымбат дәрінің аналогтары бар, оны қант диабетін емдеуде де қолдануға болады. Олардың қасиеттерін толығырақ қарастырайық.

Аналогтарды қолдану емдеуші дәрігердің рұқсатымен ғана мүмкін болады. Өзін-өзі емдеуге тыйым салынады!

Адамдар жанама әсерлер сирек кездесетінін, көбінесе дұрыс таңдалмаған дозада болатындығын айтады. Салмақ жоғалтудың әсері туралы айтылады, бірақ барлық жағдайда емес. Жалпы, «Байета» тәжірибесі бар диабетиктерге жақсы шолу жасайды.

Алла: «Мен препаратты екі жылдан бері қолданамын. Осы уақыт ішінде қант қалыпқа оралып, салмағы 8 кг төмендеді. Маған тез және жанама әсер етпейтіні ұнайды. Мен сізге кеңес беремін ».

Оксана: «Баета» - қымбат дәрі, бірақ ол қант диабетімен күреседі. Қант сол деңгейде сақталады, мен оған өте қуаныштымын. Бұл салмақты едәуір төмендетеді деп айта алмаймын, бірақ мен қалпына келуді доғардым. Бірақ тәбет шынымен реттейді. Мен аз жегім келеді, сондықтан салмақ баяғыдан бірдей деңгейде болды. Жалпы, мен бұл дәрі-дәрмектерге қанағаттанамын ».

Игорь: «Олар есірткі қабылдауды тоқтатқан кезде, олар бұл препаратты емдеуге тағайындады. Жалпы алғанда, жоғары бағадан басқа, бәрі сәйкес келеді. «Байету» жеңілдіктер бойынша алынбайды, алдын-ала тапсырыс беру керек. Бұл жалғыз қолайсыздық. Мен әлі аналогтарды қолданғым келмейді, бірақ бұл қол жетімді. Мен әсерді тез сезінетінімді айта аламын - қабылдау басталғаннан бірнеше апта өткен соң. Тәбеті төмендеп, ол сонымен бірге салмағын жоғалтты ».

Қорытынды

«Баета» - тиімді дәрі, ол қант диабетімен ауыратын науқастар арасында танымал. Көбінесе басқа препараттар әсер етуді тоқтатқан кезде тағайындалады. Ал жоғары құнын салмақ жоғалтудың қосымша әсері және терапиядан өткен науқастарда сирек кездесетін жанама әсерлердің орнын толтырады. Сондықтан, «Байета» әдетте есірткіні қолданатындар мен дәрігерлердің жақсы пікірлеріне ие.

Егде жастағы 2 типті қант диабеті курсының ерекшеліктері

Қартайған адамдарда 2 типті қант диабеті барысы жас пациенттерге қарағанда ерекшеленеді. Аурудың келесі белгілері бар:

• диабетке тән сыртқы белгілер болмаса пайда болады - жиі зәр шығару, шөлдеу, ауыздың құрғауы,
• аурудың жалпы, спецификалық емес белгілері бар - есте сақтау қабілетінің бұзылуы, жалпы әлсіздік,
• диагноз қойылған кезде қан тамырларының қабырғаларында құрылымдық өзгерістер анықталды,
• бірнеше органдар жүйесінің патологиялық ақауы дамиды,
• көптеген егде жастағы науқастарда зертханалық талдау қан глюкозасының жоғарылауын көрсетпейді.

Қарттарды емдеу тиімді бола ма, жоқ па, көптеген факторларға байланысты:

• науқастың жалпы жағдайы
• терең жүрек-қан тамырлары патологиясының болуы немесе болмауы,
• пациенттерді түсіну және күнделікті қажетті әрекеттерді орындау қабілеті - қандағы қанттың мониторингі, дәрі қабылдау, диета,
• гипогликемия қаупі - қандағы қанттың қалыпты деңгейден күрт төмендеуі,
• пациенттің танымдық бұзылуының дәрежесі - есте сақтау қабілетінің жоғалуы, ақыл-ойдың сақталуы, ақылдың сенімділігі.

Жалғыздық, төмен зейнетақы, ұмытшақтық, аурудың өзін-өзі бақылау кезінде қант диабеті үшін қажетті шараларды білудегі қиындықтар егде жастағы науқастарды емдеуде белгілі бір қиындықтар туғызады.

Қантты төмендетуге арналған 2 типті қант диабеті

Қантты төмендететін дәрілер әсер ету механизміне сәйкес бірнеше топқа бөлінеді. Қант диабетімен ауыратын дәрілердің түрлерінің тізімі:

• бигуанидтер (метформин),
• сульфонилмочевина препараттары
• глинидтер (меглитинидтер),
• тиазолидиндиондар (глиазондар),
• α-глюкозидаза тежегіштері,
• глюкагон тәрізді пептидті рецепторлардың агонисттері -1 (аГПП-1),
• дипептидил пептидазы-4 ингибиторлары (IDPP-4, глиптиндер),
• 2 типті натрий глюкозасының котранспортер ингибиторлары (INGLT-2, глифлосиндер),
• инсулиндер.

Егде жастағы 2 типтегі қант диабетін емдеуге арналған таблеткалар үшін арнайы талаптар қолданылады:

• гипогликемия қаупін - қанттың қалыптыдан төмен күрт төмендеуін азайту керек
• бауырға, бүйрекке, жүрекке уыттылықтың болмауы
• препарат басқа препараттармен әрекеттеспеуі керек,
• таблетка қабылдау ыңғайлы болуы керек.

Егде жастағы емделушілерде 2 типті қант диабетін емдеу үшін ең қауіпсіз дәрілер дипептидил пептидазы-4 ингибиторлары болып табылады. Оларды қолдану арқылы гипогликемия қаупі барынша азайтылады.

Метформин, егер пациенттің қабылдауына қарсы көрсетілімдері болмаса, жас және кәрі жастағы адамдарға тағайындалады.
Абайлаңыз, жастағы науқастар сульфонилмочевина препараттарын қабылдауы керек, өйткені қартаю кезінде гипогликемия қаупі артады. 61 жастан кейін гибенцламидті - есірткінің осы тобына жататын таблеткаларды қабылдау ұсынылмайды.

2 типті натрий глюкозасының котранспортер ингибиторларына ескерту жасалады. Оларды диуретиктермен бірге қолдануға болмайды.
Қарттардағы қант диабетін емдейтін тиазолидиндиондар тағайындалмайды.

Қант диабетін емдеуге арналған бигуанидтер 50 жылдан астам уақыт бойы қолданылып келеді. Дәрілердің осы тобының негізгі өкілдері - метформин және фенформин. Алайда, оны қабылдау кезінде сүт ацидозының пайда болу қаупінің жоғарылауына байланысты фенформин жойылды. Сүт ацидозы (сүт комасы) - бұл қышқылдықтың жоғарылауына қарай ағзаның қышқыл-негіздік тепе-теңдігін бұзумен байланысты қауіпті асқыну. Метформин туындаған сүт ацидозы өте сирек кездеседі. Сондықтан, 2005 жылдан бастап, халықаралық диабеттік қауымдастықтардың ұсыныстарына сәйкес, метформин 2 типті қант диабетін емдеуге арналған бірінші қатардағы дәрі болып табылады.

Метформиннің бастапқы препараттары - Siofor (Berlin-Chemie AG, Германия), Глюкофаг (Nyomed, Австрия) коммерциялық атауларымен шығарылатын дәрілер. Таблеткалар көптеген генериктерге ие - генерик препараттар.

Метформин - көптеген елдерде жиі тағайындалған тиімді қантты төмендететін таблетка. Медицина 2 типті қант диабетін ұзақ уақыт емдеу үшін қолданылады, сондықтан оның антигипергликемиялық әсер ету механизмі жақсы түсінілген. Препараттың себебі:

• ішек көмірсуларының сіңірілуінің төмендеуі,
• асқазан-ішек жолындағы глюкозаның лактатқа айналуының жоғарылауы,
• инсулиннің рецепторларға байланысуының жоғарылауы,
• бұлшықеттердегі мембрана арқылы глюкозаның көбеюі,
• қандағы қанттың, триглицеридтердің және төмен тығыздықты липопротеидтердің төмендеуі,
• жоғары тығыздықтағы липопротеидтер деңгейінің жоғарылауы.

Метформин перифериялық тіндердің инсулинге, әсіресе бұлшықет пен бауырға төзімділігін, сезімталдығын (төзімділігін) жеңеді. Препаратты қолдану нәтижесінде:

• глюкоза өндірісін бауыр тежейді,
• инсулинге сезімталдық пен бұлшықет глюкозасының жоғарылауы
• май қышқылдары тотығады

Метформин әсерінен шеткі инсулинге төзімділіктің төмендеуі бауырдағы, бұлшық еттердегі және май тініндегі глюкозаны өңдеудің жақсаруына әкеледі. Осының арқасында гипергликемия дамымайды, бұл аурудың асқынуының дамуына қауіпті.

Метформиннің жанама әсерлерінің қатарына диарея және асқазанның басқа бұзылыстары жатады: аузындағы металл дәмі, жүрек айну, анорексия, олар емделудің басында пациенттердің 20% -ында байқалады, бірақ бірнеше күннен кейін өтеді. Бұл бұзылулар метформин арқылы аш ішекте глюкозаның сіңуінің баяулауымен байланысты. Асқазан-ішек жолында жиналып, көмірсулар ашыту мен түзілуді тудырады. Науқастың метформинге біртіндеп бейімделуі препараттың ең аз дозаларын (500 мг) алдымен ұйқы алдында, содан кейін бірге немесе тамақтан кейін бір стақан сумен тағайындаумен қамтамасыз етіледі. Метформин ащы ішектің тініндегі лактат мөлшерін арттырады және қандағы концентрациясын екі есе арттырады, бұл сүт қышқылды ацидоз қаупін арттырады.

Зерттеулер көрсеткендей, метформин қант диабетін емдеу үшін сульфонилмочевина мен инсулинмен салыстырғанда гипогликемия даму қаупін төмендететін тиімді препарат болып табылады. Siofor - бұл бауырда глюкоза өндірісін төмендететін тиімді дәрі, демек ол тез қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатудың негізгі механизміне әсер етеді.

Енді метформин 2 типті қант диабетін емдеуге арналған негізгі дәрі болып табылады. Оны жаңа медицина, соңғы буынның құралы деп атауға болмайды, бірақ препаратқа деген қызығушылық жоғалмайды. Медицинада көптеген зерттеулер жасалады. Препарат ерекше, өйткені оны қолданудың жаңа мүмкіндіктері ашылды.
Антигипергликемиктен басқа метформиннің басқа да әсері бар екендігі анықталды. Медицина атеросклероздың жетекші механизмдеріне әсер етеді:

• эндотелийдің қызметін жақсартады - қан мен лимфа тамырларының, жүрек қуыстарының ішкі бетіне жайылған жасушалар қабаты,
• созылмалы қабынуды емдейді,
• тотығу стрессінің ауырлығын төмендетеді - тотығуға байланысты жасушалардың зақымдану процесі,
• майдың метаболизмі мен қандағы тромбтардың еруі процесіне жағымды әсер етеді.

Метформин - бұл 2 типті қант диабетін тиімді емдеу ғана емес, сонымен қатар жүрек ауруына қарсы профилактикалық әсер ететін дәрі. Препарат ісік жасушаларының өсуін тежеуге, сондай-ақ қартаю процесін бәсеңдетуге қабілетті. Алайда, бұл әсерлерді растау үшін қосымша зерттеулер қажет.

Дипептидил пептидазы-4 тежегіштері (глиптиндер) - диабеттің жаңа препараттары

Дипептидил пептидазы-4 тежегіштері - қандағы қантты төмендететін жаңа дәрілер. Препараттар 21-ші ғасырда пайда болған инсулин секрециясын ынталандыратын инкретиндер, гормондар физиологиясы туралы білімді ескере отырып әзірленді. Дәрілердің осы тобының әсер ету механизміне сәйкес оларды қабылдау кезінде:

• инсулин секрециясын глюкозаға байланысты ынталандыру,
• глюкагон секрециясының глюкозаға тәуелділігі - ұйқы безінің гормоны,
• бауырда глюкоза өндірісінің төмендеуі.

Қантты төмендететін таблеткалардың жаңа класының басты артықшылықтарының бірі гипогликемия қаупінің болмауы болып табылады. Қартайғанда гипогликемиялық жағдайлар гипертониялық криздің, жедел миокард инфарктінің дамуымен коронарлық тамырлардың спазмын, көру қабілетінің кенеттен жоғалуын тудыруы мүмкін.
Глиптиндер тағайындалуы мүмкін:

• жаңадан диагноз қойылған қант диабеті бар науқастарды емдеу үшін,
• бигуанидтерді тағайындауға нашар төзімділікпен немесе қарсы көрсетілімдермен,
• қандағы қантты төмендететін басқа таблеткалармен бірге.

Дәрі-дәрмектердің жанама әсерлері аз, дене салмағының жоғарылауына, асқазанның баяу босатылуына әкелмейді. Глиптиндерді қабылдау ісінудің дамуымен қатар жүрмейді. Бұл 2 типті қант диабетін дәрі-дәрмектерді созылмалы бүйрек ауруының барлық кезеңдерінде қабылдауға болады. Метформин, глюкагон тәрізді пептидті рецепторлардың агонистері және α-глюкозидаза ингибиторлары асқазан-ішек жолдарының бұзылуын тудырады, ал глиптиндер пациенттерге жақсы төзімді.
Бірақ қант диабетін емдеудің жаңа кемшілігі бар. Препарат қымбат.
Сақтықпен, «дипептидил пептидазы-4 ингибиторлары» тобына жататын қант диабеті дәрі-дәрмектері тағайындалады:

1. бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде (саксаглиптин, линаглиптиннен басқа),
2. жүрек жеткіліксіздігімен.

Глиптиндер класындағы 2 типті қант диабетіне арналған таблеткалар кетоацидозға қарсы. Бұл жүктілік және лактация кезеңінде инсулин жетіспеушілігі жағдайында дамитын диабеттің асқынуы.
Клиникалық тәжірибеде дипептидил пептидазы-4 тежегіштері 2005 жылдан бастап қолданылады. Ресейде тіркелген IDPP-4 тобына жататын препараттардың тізімі 1-кестеде келтірілген.
1-кесте

Өздері арасында глиптиндер әрекет ету ұзақтығымен, басқа препараттармен әрекеттесуімен, пациенттердің жекелеген санаттарында қолдану мүмкіндігімен ерекшеленеді. Қандағы қант деңгейін, қауіпсіздік пен төзімділікті төмендету тұрғысынан, 2 типті қант диабеті таблеткалары бірдей.

Бұл диабетке қарсы дәрі-дәрмектер метформинмен бірге тағайындалады. Вилдаглиптин мен ситаглиптинді инсулин препараттарымен тағайындауға болады, бұл аурудың ұзақ ағымымен ауыратын науқастарда аралас терапияның жаңа мүмкіндіктерін ашады.

Дипептидил пептидазы-4 тежегіштері пайда болған кезден бастап 2 типті қант диабетін емдеуге арналған препараттар арасында күшті орын алды. Гипогликемия қаупінің төмендігі, дене салмағына әсер етпеуі және асқазан-ішек жолдарының жанама әсерлері бұл дәрілік заттарды 2 типті қант диабетін емдеуге арналған басқа препараттардан ажыратады.

Сульфонилмочевина препараттары

Әсер ету механизміне сәйкес, сульфонилмочевина препараттары инсулин секрециясын белсендіретін агенттерге жатады (секретагогтар). Бірнеше жылдар бойы, осы класстағы препараттар қандағы қантты төмендететін барлық таблеткалар арасында басты орынға ие болды. Таблеткалар қандағы инсулинді өндіруді ынталандырады және қандағы глюкоза деңгейін бақылаудың тиімді әдісі болып табылады.

Бірақ сульфонилмочевина препараттарын қолдану дене салмағының шамалы жоғарылауымен және гипогликемия қаупімен байланысты, ал организмнің иммунитеті оларға тез дамиды. Сондықтан, есірткінің бұл тобы қандағы қантты төмендететін балама препаратқа бейтарап келеді. Егер метформинді қолдануға қарсы көрсетілімдер болса, сульфонилмочевиналар негізгі таблеткалар ретінде тағайындалады.

Егде жастағы емделушілерде гипогликемия қаупінің жоғарылауына байланысты сульфонилмочевина препараттарын жас дозалардан екі есе аз дозада бастау ұсынылады, ал дозаларын баяу көбейту керек.

Бұл топқа жататын дәрілердің тізімі ұзақ. Дәрі-дәрмектер екі ұрпаққа бөлінеді. Екінші буын сульфонилмочевина туындыларының ең типтік өкілдері - глимепирид, глибенкамид, гликлазид, глипизид, глицидон.Бірінші буынды дәрілер клиникалық тәжірибеде қолданылмайды.
Сульфонилмочевина тобының дәрілерінің тізімі 2-кестеде келтірілген.
2-кесте

Белгілі бір науқас үшін қандай таблетка ең жақсы, қандай дәрі-дәрмектің тізімнен тиімдірек екендігі белгілі қиындықтар туындауы мүмкін. Планшеттердің арасындағы айырмашылық:

• қан глюкозасын төмендету белсенділігі,
• әрекет ұзақтығы
• дозалау режимі
• қауіпсіздік.

Сульфонилмочевина класындағы қант диабеті үшін тиімді препараттар қауіпсіздігі үшін сыналған көптеген зерттеулер жүргізілді. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы мен Ресей Денсаулық сақтау министрлігі тек глиенцламидті осы дәрілік заттардың барлық өкілдерінен қант диабеті үшін қолдануға ұсынылатын ең жақсы дәрі ретінде анықтады.

Глиенцламид - бұл диабеттің тиімді таблеткасы, ол әлемдегі көптеген науқастардың өмірін сақтап қалды. Медицинада әсер етудің ерекше механизмі бар, сонымен қатар жалғыз сульфонилмочевина дәрісі болып табылады, оның қауіпсіздігі жүкті әйелдерде қолданылған кезде тексерілген. 2 типті қант диабетін емдеуге арналған глибенкламидтің тиімділігі мен қауіпсіздігі жоғары дәлелдемелерді ұзақ мерзімді зерттеулер арқылы расталды. Препараттың ұзақ мерзімді қолданумен асқынулардың төмендеуіне қосымша әсері атап өтілген. Бірнеше глибенкламидпен емдеу көптеген ондаған жылдар бойы басымдық болып саналды, кейде жалғыз тиімді емдеу.

10 жылдан астам уақыт бұрын гибенкламидтің микрондалған нысаны жасалды, ол ең жақсы, жүз пайызға жуық биожетімділігі бар, әсері тезірек басталады.

Егде жастағы адамдарға гипогликемия қаупі үшін ұзақ әсер ететін сульфонилмочевина тағайындау ұсынылмайды. Оның орнына гликлазид, глицидон қабылдаған дұрыс.

Глинидтер (меглитинидтер)

Клинидтер ұйқы безінің инсулин секрециясын ынталандырады. Клиникалық практикада 2 типті қант диабетіне арналған таблеткалардың бұл тобы азырақ қолданылады: олар сульфонилмочевина дәрілеріне қарағанда тиімді емес, бірақ олар қымбатырақ. Көбінесе глинидтер тамақтанудан кейін қандағы қант жоғарылағанда тағайындалады (постпандиальды гликемия). Дәрі-дәрмектер ең алдымен инсулин секрециясының алғашқы сатысын ынталандырады. Таблеткаларды қабылдағаннан кейін олар тез сіңіп, бір сағат ішінде плазмадағы ең жоғары концентрацияға жетеді.
Препараттың сипаттамалары, балшық класына жататын дәрілерді қолданудың артықшылықтары мен кемшіліктері 3-кестеде көрсетілген.
3-кесте

Α-глюкозидаза тежегіштері - жаңа препараттар

Α-глюкозидазды тежегіштер класына жататын дәрілердің әсер ету механизмі күрделі көмірсулардан глюкозаның бөлінуінің баяулауына негізделген. Бұл тамақтан кейін гипергликемияны азайтады. Глюкозаның ішектен сіңуін реттеп, альфа-глюкозидаз ингибиторлары оның қан плазмасындағы тәуліктік ауытқуын азайтады.

Осы топтың дәрі-дәрмектері инсулин секрециясын ынталандырмайды, сондықтан гиперинсулинемияға әкелмейді, гипогликемия туғызбайды. Α-глюкозидаза класы ингибиторларының дәрілерінің әсерінен қандағы глюкозаның сіңуін бәсеңдету ұйқы безінің жұмысын жеңілдетеді және оны шаршаудан және шаршаудан қорғайды.

Класс α-глюкозидаза ингибиторларына акарбоза, миглитол және воглибоз жатады. Осы топтың жаңа препараты - бұл воглибоз. Клиникалық зерттеулерге сәйкес, воглибоз 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеуде тиімді (глюкозаның орташа мөлшері 7,7 ммоль / л) және постпандиальды гликемиядан (11,1 ммоль / л жоғары) асады. Препараттың артықшылығы гипогликемиялық реакциялар жоқ, бұл егде жастағы науқастарда маңызды.
Ресейде тек осы класстағы дәрілерден акарбоза тіркелген. Осы белсенді субстанциясы бар өнімнің коммерциялық атауы - Глюкобай. Таблеткалар 50 және 100 мг дозада болады, оларды күніне үш рет қабылдау керек.

Α-глюкозидаза тежегіштерін қабылдаған кезде жиі кездесетін жанама әсерлер - бұл ентігу, жазықтылық және диарея, ауырлығы есірткінің дозасына және көмірсулардың мөлшеріне байланысты. Бұл әсерлерді қауіпті деп атауға болмайды, бірақ олар осы кластағы дәрілерді алып тастаудың негізгі себебі болып табылады. Жанама әсерлер ішекте ашытылған көмірсулардың көп болуына байланысты дамиды. Жағымсыз әсерлердің ауырлығын аз мөлшерде емдеуді бастау және дозаны біртіндеп арттыру арқылы азайтуға болады.

Α-глюкозидаза тежегіштерінің препараттарын қолдануға негізгі қарсы көрсеткіш - асқазан-ішек жолдарының ауруы.

Глюкагон тәрізді пептидті рецепторлардың агонисттері –1 - соңғы типтегі 2 типті қант диабеті

Глюкагон тәрізді пептид-1 рецепторлары агонистері (AH) (GLP-1) қант диабетін емдеудің ең жаңа препараттары болып табылады.
Осы сыныптағы препараттарды қолданудың негізгі әсері ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулин секрециясын ынталандыру болып табылады. Дәрі-дәрмектер асқазанды босату жылдамдығын баяулатады. Бұл постпандиальды гликемияның ауытқуын азайтады. Бұл кластағы дәрі-дәрмектер толықтық сезімін арттырады және тамақ қабылдауды азайтады, жүрек-қан тамырлары ауруларының пайда болу қаупін азайтады.
Глюкагон тәрізді пептид-1 рецепторларының агонистік класына жататын дәрілердің тізімі 4-кестеде көрсетілген.
4-кесте

Аталған ГРЭС-1 әр түрлі фармакологиялық әсерге ие.Кейбіреулер классикалық прандиалды препараттар болып табылады - олар тамақтан кейін глюкоза деңгейін бақылайды, ал басқалары - пандиальды емес дәрілер - ораза қандағы қантты төмендетеді.

Қысқа мерзімді прандиалды ARGP-1 AR (экзенатиді және ликсисенатиді) глюкагон секрециясын тежейді және асқазанның қозғалуы мен босатылуын азайтады. Бұл ащы ішекте глюкозаның сіңуінің баяулауына алып келеді және жанама түрде постпандиальды инсулин секрециясын төмендетеді.

Ұзақ жұмыс істейтін ARGP-1 AR-ден асқазан безіне әсер етеді, инсулин секрециясын белсендіреді және глюкагон өндірісін тежейді. Бұл глюкагон секрециясын басу және тәбетті төмендету арқылы пострандиальды гликемияның қалыпты төмендеуіне және тез глюкозаның төмендеуіне ықпал етеді.

НРПП-1 AR-ге баяу шығарылатын экзенатиді, лираглютид, альбиглютид және семаглютиді кіреді. Әртүрлі әсер ету механизмдері тері астындағы тіннен заттардың сіңуін кешіктіреді. Нәтижесінде препараттардың әсер ету мерзімі артады.
А класындағы GLP-1 препараттарының артықшылықтары мен кемшіліктері 5-кестеде келтірілген.
5-кесте

Дәрі-дәрмектің бұл жаңа класы 2 типті қант диабетін емдеу үшін метформинге, сульфонилмочевинаға немесе гликемиялық бақылауды жақсартуға арналған адъективті терапия ретінде тағайындалады.

A классындағы GLP-1 препараттарын қабылдау гипогликемиямен бірге жүрмейді, бірақ пациенттердің 30 - 45% -ында жеңіл асқазан-ішек жанама әсерлері бар - уақыт өте келе төмендейтін жүрек айну, құсу немесе диарея түріндегі бұзылулар.

2 типті натрий глюкозасының котранспортер ингибиторлары (глифлозиндер) - 2 типті қант диабетінің соңғы түрі

2 типті натрий глюкозасының котранспортер ингибиторлары (INGLT-2) - қандағы қантты төмендететін ең жаңа таблеткалар. Соңғы буынның құралы ретінде, INGLT-2 диабеттің кез-келген басқа түрлеріне қарағанда мүлде басқа қағидатта әрекет етеді. Осы кластағы дәрілердің әсер ету механизмі бүйректе глюкозаның кері сіңірілуін тежейді. Бұл зәрдегі организмнен глюкозаны кетіреді. Нәтижесінде инсулин секрециясын жоғарылату кезінде қандағы глюкозаның ұзақ, дозаға байланысты төмендеуі және инсулинге төзімділіктің төмендеуі байқалады.

Ресейде тіркелген глифлозин класына жататын дәрілердің тізімі және олардың коммерциялық атаулары:

• дапаглифлозин (Форсиг),
• эмпаглифлозин (хардиндер),
• канаглифлозин (Инвокана).

Глифлосин класына жататын таблеткалар несепте артық қанттың бөлінуін ынталандырады. Осыдан пациенттер салмағын жоғалтады. Зерттеулерде метафминмен бірге 24 аптаның ішінде дафаглифлозин қабылдаған пациенттер метформинді қабылдаған адамдарға қарағанда дене салмағында көбірек айырылды. Дене салмағы судың ғана емес, сонымен қатар майдың әсерінен де азайды. Алайда, диабеттің жаңа препараты диеталық таблетка бола алмайды. Дене салмағының төмендеуі баяулайды, өйткені қандағы қант деңгейі қалыпты деңгейге жетеді.

Глифлосин класындағы препараттар аурудың кез-келген кезеңінде кез-келген басқа емдеу түрлерімен бірге тағайындалады. Олар қауіпсіз және тиімді.
Алайда, дапаглифлозин қабылдаған пациенттерде жыныс мүшелерінің, әсіресе саңырауқұлақ инфекцияларының даму қаупі бар.Сондай-ақ, осы кластағы дәрілер төмен тығыздықтағы липопротеиндердің деңгейін жоғарылатады, бұл ескеру керек, өйткені қант диабетімен ауыратын науқастарда жүрек-қан тамырлары ауруларының қаупі жоғары.
2-ші типті натрий глюкозасының котранспортер ингибиторлары класының клеткаларын қабылдау кезіндегі ықтимал қауіптер:

• гипогликемия,
• бүйрек функциясы бұзылған,
• диуретикалық әсер
• айналымдағы қан көлемінің төмендеуі,
• қан қысымын төмендету
• минералды зат алмасудың бұзылуы.

Дәрілер қартайған кезде, диуретиктерді қабылдау кезінде генитурарлы жолдардың созылмалы инфекцияларымен сақтықпен тағайындалады.
Глифлосин класындағы препараттардың айтарлықтай кемшілігі бар. Олар қымбат.

Тиазолидиндиониттер (глитазондар) - 2 типті қант диабеті үшін жаңа препараттар

Тиазолидиндиондар - бұл дәрі-дәрмектің түбегейлі жаңа тобы. Олар 1996 жылы 2 типті қант диабетін емдеуге арналған дәрі-дәрмек ретінде пайдалануға бекітілген. Олардың әсер ету механизмі - инсулинге сезімталдықтың жоғарылауы, яғни қант диабетінің негізгі компоненттерінің бірі инсулинге төзімділік.

Жасушалардың инсулинге сезімталдығын азайту, таблеткалар өздерінің эндогендік инсулинінің физиологиялық әсерін күшейтеді және сонымен бірге қандағы концентрациясын төмендетеді. Сонымен қатар, глитаазондар ұйқы безінің функционалды белсенділігін, яғни 2 типті қант диабетін болдырмауға мүмкіндік береді, бұл оларды диабетке арналған басқа таблеткаларға қарағанда бір саты жоғары қояды.

Ресейде қарастырылған топтың екі препараты тіркелді - розиглитазон және пиоглитазон. Пациенттер көптеген жылдар бойы бүкіл әлемде розиглитазон қабылдайды. Көбінесе бұл Ресейдегі қант диабеті үшін тағайындалады. Росиглитазонның жүрек-қантамырлық жеткіліксіздігі туралы бұрын хабарланған: миокард инфарктісі және жүрек-қан тамырлары өлімі қаупі жоғарылайды. Алайда, кейіннен препарат қалпына келтірілді.

Зерттеулер көрсеткендей, егер розиглитазон ұзақ уақыт бойы бір дәрілік затпен емделсе, келесі препаратты қосу қажеттілігі басқа зерттелген дәрілермен емдеудегідей тез пайда болмайды.

Глицазонмен емдеудің бірнеше артықшылығы бар. Бірақ клиникологтар кең таралған тәжірибеге осы кластағы дәрілерді енгізуге асықпайды. Тиазолидиндионды қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы медициналық қоғамдастықтың пікірлері екіге бөлінеді. Ең даулы мәселе - бұл препараттарды ұзақ уақыт қолданудың қауіпсіздігі туралы мәліметтердің болмауы.
Глитацондарды емдеудің жанама әсерлері туралы көптеген мәліметтер назар аудартады:

• салмақ жинау (шамамен 3 - 6 кг),
• ісіну синдромы мен жүрек жеткіліксіздігінің дамуымен сұйықтықтың сақталуы,
• сүйек минералды тығыздығының төмендеуі.

Қосымша зерттеулерде тиазолидиндиондарды қолдану тәжірибелік зерттеулермен расталған қатерлі ісіктердің, әсіресе ішек ісіктерінің даму қаупінің жоғарылауымен байланысты екендігі туралы мәліметтер қажет. Розиглитазон үшін жоғарырақ қауіп анықталды.
Тиазолидиндион класына жататын дәрілерді тағайындамас бұрын жүрек жеткіліксіздігінің даму қаупін бағалау керек. Оның дамуының негізгі қауіп факторлары:

• жүрек жеткіліксіздігі
• миокард инфарктісі немесе жүректің ишемиялық ауруы,
• артериялық гипертензия
• сол жақ қарыншаның гипертрофиясы,
• жүректің қақпақшаларына клиникалық маңызды зақым келтіру,
• 70 жастан асқан
• диабеттің ұзақтығы 10 жылдан асады,
• ісіну немесе циклді диуретиктермен емдеу,
• глитацондармен емделу кезінде ісінудің дамуы немесе салмақ жоғарылауы,
• инсулинмен емдеу
• созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің болуы (креатинин 200 мкмоль / л-ден астам).

Осы топтың препараттарын неғұрлым дәл механизмдері мен қолдану салаларын зерттеу үшін көптеген клиникалық зерттеулер жүргізілді және жүргізілуде.

Бірақ бүгінгі күнге дейін тиазолидиндиондар класының 2 типті қант диабеті үшін ең жаңа препараттар пациенттерді емдеудің негізгі дәрілері ретінде тағайындалмаған. Ұзақ пайдалану қауіпсіздігін тексеру үшін қосымша клиникалық зерттеулер жүргізу қажет.

Егде жастағы инсулин терапиясы

Прогрессивті қант диабетімен науқасқа инсулин тағайындауға болады. Инсулинді таблетка түрінде ішуге болмайды, өйткені асқазан сөлі оны тамақ ретінде қабылдап, күшіне енгеннен тезірек ыдырайды. Инсулиннің дозасын алу үшін сізге инъекция қажет. Егде жастағы инсулин препараттарын емдеу режимі жас пациенттерге арналған рецепттерден өзгеше емес.

Инсулиндер қысқа және ұзақ әсер ететін дәрілерге бөлінеді. Әр түрлі адамдардағы инсулиннің әсер ету ұзақтығы - жеке. Сондықтан инсулинмен емдеу режимін таңдау дәрігерлердің бақылауымен жүзеге асырылады. Ауруханада гликемияның деңгейі бақыланады, инсулиннің дозасы организмдегі метаболикалық процестерге, диетаға, физикалық белсенділікке сәйкес таңдалады.

Науқас инсулинді өздігінен тағайындайтындықтан, егде жастағы емделушілерде инсулин терапиясы инсулин терапиясының негізгі ережелерін және гликемияны өзін-өзі бақылауды біліп болғаннан кейін, егде жастағы пациенттің танымдық функциялары сақталса ғана олардың әлемді қабылдауы жеткілікті болады.
Ресейде тіркелген инсулин препараттарының тізімі 6 кестеде келтірілген.
6-кесте

Қант диабетінің қай препараты жақсы: ескі немесе жаңа

Дәрі-дәрмектерді ұтымды пайдалану жөніндегі халықаралық сарапшылар түбегейлі жаңа препараттарды емдеуге арналған тізімге қосуға асықпайды. Жаңа препарат ауруды емдеуге «революция жасаған» жағдайларды қоспағанда. Препараттың толық қауіпсіздігі нақты медициналық тәжірибеде кеңінен қолданылғаннан кейін 10 жылдан кейін анықталады.

2 типті қант диабеті үшін ең жақсы таблеткаларды Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымы тек метформин мен глиенцламид деп таниды.Дәрі-дәрмектің тиімді және қауіпсіз екендігі туралы дәлелдер бар. Аталған дәрі-дәрмектер «тиімділік - қауіпсіздік - емдеу құны» тұрғысынан жақсы байланысады.
Метформин және глиенцламидті таблеткаларды қолдана отырып, 2 типті қант диабетінің барысын бақылау мүмкіндігі туралы негізгі тұжырымдар мен ең толық идеялар алынды. 5 жылға созылған кең ауқымды зерттеу, 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарды емдеуде метформиннің, глибенкламидтің және розиглитазонның тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалай отырып, «ескі» дәрілердің тиімдірек екендігіне сенімді түрде көрсетті. Олар «жаңа» розиглитазонмен салыстырғанда қауіпсіздігі жақсы.
Қант диабеті 2-ге арналған дәрі-дәрмек түрін таңдауда ерекше гликемиялық бақылауға қол жеткізу маңызды, өйткені микро- және макроваскулярлық асқынулардың алдын-алу мен баяулатудың ең дәлелденген тәсілі.

Алайда, ең маңызды дәлелдеуге болады: қант диабетіне қарсы «ескі» дәрілер үшін жағымсыз реакциялар жақсы түсініледі және барлығы дерлік күтілетін және болжанатын болады. «Жаңа» таблеткалардың ықтимал уытты әсерлері күтпеген және кенеттен болуы мүмкін. Сондықтан ұзақ мерзімді зерттеу және қадағалау бағдарламалары, әсіресе көптеген әлеуетті мақсатты мүшелері бар препараттар үшін өте маңызды.

Мысалы, әсер етудің көптеген ықтимал нысандары бар розиглитазон, ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер аясында алғаш рет жаңа жанама әсері - остеопороз анықталған шамамен 8 жыл ішінде практикалық қолдануда болатын. Кейіннен пиоглитазонға тән бұл әсер көбінесе әйелдерде дамитын, сыну жиілігінің жоғарылауымен байланысты екендігі анықталды. Кейінгі зерттеулер розиглитазонмен емдеу кезінде миокард инфарктісінің жоғарлау қаупін және пиоглитазонмен қуықтың қатерлі ісігінің даму қаупін көрсетті.

Қант диабетімен ауыратын дәрілердің кейбір жанама әсерлері әсіресе осы аурумен ауыратын науқастарда «жойқын» болуы мүмкін. Тіпті гипогликемия, салмақтың жоғарылауы, ісіну, остеопороз, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі сияқты салдарлар 2 типті қант диабеті бар, қатар жүретін патологияға бейім науқастар үшін өте қолайсыз.

Осы дәлелдерді түсіне отырып, емдеуді ең көп зерттелген дәрілерден бастаған дұрыс. Олар қауіпсіздіктің жақсы профилін ғана емес, сонымен қатар гипогликемиялық тиімділігі де жоғары. «Жаңа» препараттар өздерінің қауіпсіздігін ұзақ уақыт қолданумен дәлелдей алмады. Сонымен қатар, олар дәстүрлі «ескі» еместермен салыстырғанда жақсы гипогликемиялық әсер көрсеткен жоқ. Бұл тұжырымдар көптеген зерттеулерден кейін жасалады.

Қай препаратты қолданған дұрыс? 2 типті қант диабетін емдеудің тиімді әдісі қандай? Қант диабетін зерттеудің Еуропалық қауымдастығы қант диабетін емдеуге арналған кез-келген препараттың артықшылығы мен қауіпсіздігін растайтын жеткілікті дәлелді (зерттеу) базасы бар дәрі-дәрмек таңдауға кеңес береді.

Дәрі-дәрмектердің соңғы буыны ең тиімді болып көрінеді. Бірақ оларды қолдану перспективасы кең және ұзақ тәжірибе растағаннан кейін ғана анықталады. Еуропада және АҚШ-та пациенттердің басым көпшілігі дәлелденген және жақсы зерттелген «ескі» дәрілермен емделуді жалғастыруда.
2 типті қант диабетін емдеудің бастапқы кезеңіндегі ең тиімді құрал метформиннің барлық оң әсерлерін ескере отырып қалады, ал сульфонилмочевина туындылары - интенсивті емдеуге және аралас терапияға арналған диабеттік препараттардың басым класы.

«Ескі» классикалық, дәстүрлі дәрілер - метформин және сульфонилмочевина туындылары 2 типті қант диабетін емдеуде халықаралық стандарт болып қала береді. Олардың пайдасына таңдаудың себебі келесі дәлелдер болды:

• науқастарды емдеу қауіпсіздігі
• үздік ұзақ мерзімді нәтижелерге қол жеткізу,
• сапа мен өмір сүру ұзақтығына әсер ету,
• экономикалық орындылығы.

Бұл дәрі-дәрмектер қант диабетін емдеуде жаңа препараттар туралы қосымша ақпарат пайда болғанға дейін, үлкен зерттеулер дәстүрлі дәрілермен салыстырғанда олардың жоғары тиімділігін көрсеткенге дейін маңызды болады.

Ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулердің нәтижелері және күнделікті тәжірибеде жиналған мол тәжірибе - қант диабетін емдеуге арналған дәрі-дәрмек терапиясын таңдаудағы ең сенімді және негізделген дәлел.