Латрен пентоксифиллині

Латрен - бұл қанның микроциркуляциясын және реологиялық қасиеттерін жақсартатын дәрі. Латрен препаратының белсенді субстанциясы пурин тобының перифериялық вазодилататорларына жататын пентоксифиллин болып табылады. Латрен қан тамырларының, бронхтардың және басқа ішкі органдардың тегіс бұлшықеттерінің спазмын жояды. Препарат фосфодиэстеразды тежейді, қан мен микроциркуляцияның реологиялық қасиеттерін жақсартады, тамырлы тегіс бұлшықет жасушалары мен тромбоциттерде циклдік 3,5-АМП жоғарылауға көмектеседі. Латренді қолданған кезде қызыл қан жасушаларында АТФ құрамының жоғарылауы және жасушалардың энергетикалық әлеуетінің жоғарылауы байқалады. Латрен қан тамырларының тегіс бұлшықет қабатын босаңсытуға, қан тамырларының жалпы перифериялық төзімділігін төмендетуге (жүрек соғу жылдамдығының айтарлықтай өзгеруінсіз), сонымен қатар минуттық және систолалық қан көлемін арттыруға көмектеседі.

Латреннің антиангиналды әсері бар, оған коронарлық артериялардың тегіс бұлшықеттерін босаңсу арқылы қол жеткізіледі.
Препарат қанның оттегімен қанықтырылуын жақсартады, өкпенің тамырларын кеңейтеді, тыныс алу бұлшықеттерін (диафрагма және интеркостальды бұлшықеттер) тонусын жақсартады, қан айналымын жақсартады және мүшелер мен тіндерге ағып жатқан қан көлемін арттырады.
Латрен орталық жүйке жүйесінің биоэлектрлік белсенділігіне пайдалы әсер етеді және ми жасушаларында АТФ құрамының жоғарылауына көмектеседі.
Латрен эритроциттердің мембранасының қасиеттерін ескере отырып, олардың икемділігін арттырады. Тромбоциттердің бөлінуін тудырады және қанның тұтқырлығын төмендетеді.

Қамтамасыз ету айналымының жоғарылауына байланысты ишемиялық аймақтардағы қанның микроциркуляциясы жақсарады.
Үзіліссіз клаудикациямен (перифериялық артериялардың окклюзиялық зақымдалуы) пентоксифиллин жүру ұзақтығын ұзартады, бұзау бұлшықеттерінің түнгі құрысуын жояды және тыныштық кезінде ауырсынудың пайда болуына жол бермейді.
Препарат толық метаболизденеді, 5 метаболитті, соның ішінде фармакологиялық белсенді метаболиттерді құрайды. Пентоксифиллин негізінен метаболиттер түрінде бүйректермен шығарылады. Пентоксифиллин мен оның метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 0,5-1,5 сағатты құрайды. Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуының болуы жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Қолдану көрсеткіштері

Латрен препараты перифериялық қан айналымы бұзылыстарына, диабеттік нейропатияға, үзілістерді клюктацияға, ауруға және Рейно синдромына, жойылатын эндартеритке арналған.
Latren препараты сонымен қатар трофикалық тіндердің бұзылуына қолданылады.
Препарат варикозды, тромботикалық синдром, гангрена, аяз және трофикалық жаралары бар науқастарды кешенді емдеуде тағайындалуы мүмкін.

Латрен цереброваскулярлық апат, ишемиялық инсульт, дисциркуляторлық энцефалопатия, сондай-ақ бас ауруы, бас айналу, ұйқылық және есте сақтау қабілетінің бұзылуымен қатар жүретін церебральды артериосклерозбен ауыратын науқастарға тағайындалады.
Сонымен қатар, латрен хориоид пен тор қабығындағы қан айналымы бұзылыстарын емдеуде, сондай-ақ ішкі құлақтың тамырлы патологиясының нәтижесінде біртіндеп есту қабілетінің бұзылуымен дегенеративті өзгерістерде қолданылады.

Қолдану әдісі

Latren препараты тамыр ішіне енгізуге арналған. Дозаны дәрігер жеке тағайындайды және пациенттің дене салмағын, қан айналымы бұзылыстарының ауырлығын, қатар жүретін ауруларды және терапияға төзімділікті ескере отырып есептеледі.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін көктамыр ішіне енгізудің келесі режимдері ұсынылады:
200 мл шишаның құрамы (100 мг пентоксифиллин) тамшылатып тамшылатып 90-180 минут ішінде енгізіледі.
Жақсы төзімділікпен реактивті тамыр ішіне енгізумен дозаны 200-300 мг дейін арттыруға болады (бұл 400-500 мл ерітіндіге сәйкес келеді).
Емдеу курсының орташа ұзақтығы, әдетте, 5-7 күнді құрайды және аурудың динамикасына байланысты. Болашақта пациентті пентоксифиллиннің ауызша түріне ауыстыруға болады.
Ең жоғары тәуліктік доза - 300 мг.

Препаратты 12 жасқа дейінгі балалар мен жаңа туған нәрестелерді емдеуге қолдануға рұқсат етіледі. Мұндай жағдайларда доза дене салмағына байланысты есептеледі. 12 жасқа дейінгі балалар үшін, әдетте, Латрен дене салмағының 1 кг үшін 5 мг дозада (10 мл латен ерітіндісі) тағайындалады.

Жанама әсерлері

Латренді пациенттерде қолданған кезде пентоксифиллиннің әсерінен осындай жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін:
Жүйке жүйесінен: ұйқының бұзылуы, бас ауруы, бас айналу, себепсіз мазасыздық, құрысулар. Оқшауланған жағдайларда асептикалық менингиттің дамуы байқалды.
Гемопоэтическая жүйе, жүрек және қан тамырлары: бет пен жоғарғы дененің терісінің гиперемиясы, ісіну, стенокардия, аритмия, тахикардия, кардиалгия, артериялық гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Гепатобилді жүйеден және ас қорыту жолдарынан: ішек атониясы, жүрек айну, құсу, анорексия, холестатикалық гепатит, холециститтің өршуі, бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылайды.
Басқалары: гематомалар, ішкі қан кету, көру өткірлігінің төмендеуі, тырнақтың сынғыштығының жоғарылауы.
Аллергиялық реакциялар: терінің гиперемиясы, қышу, уртикария, анафилактикалық шок, ангиоэдема.

Қарсы көрсеткіштер

Латрен препараттың кез-келген компоненттеріне, сондай-ақ ксантин туындыларына жоғары сезімталдығы бар емделушілерге тағайындалмайды.
Латренаны жедел миокард инфарктісі, порфирия, ретинальды қан кету, геморрагиялық инсульт, церебральды немесе коронарлық атеросклероздың ауыр түрлерімен ауыратын науқастарды емдеу үшін қолдануға болмайды.
Латрен аритмиямен, бақыланбайтын артериялық гипотензиямен, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігімен ауыратын науқастарды, сондай-ақ жаппай қан кететін науқастарды емдеу үшін қолданылмайды.

Қант диабеті, жүрек жеткіліксіздігі, асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттерге, сондай-ақ егде жастағы емделушілерге Латрен тағайындау кезінде сақ болу керек.
Латренаны хирургиялық емделушілерге тағайындағанда сақ болу керек (гемоглобин мен гематокриттің тұрақты мониторингі қажет).

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Шылым шегу пентоксифиллиннің емдік тиімділігін төмендетеді.
Латрен препараты аралас қолданумен тікелей және жанама антикоагулянттар мен тромболитикалық агенттердің әсерін күшейте алады. Осы препараттарды бірлесіп қолдануға қанның ұю жүйесін үнемі қадағалап отырғанда ғана рұқсат етіледі.
Бір мезгілде қолданғанда латрол цефалоспоринді антибиотиктердің әсерін күшейтеді.
Пентоксифиллин бірге қолданғанда вальпрой қышқылы, гипертонияға қарсы препараттар, гипогликемиялық агенттер мен инсулиннің әсерін күшейтеді.

Пеноксифиллиннің қан плазмасындағы концентрациясы циметидинмен бірге қолданғанда артады.
Латрен препаратын және ксантин туындыларының басқа препараттарын бірігіп қолдану жүйке жүйесінің шамадан тыс дамуына әкелуі мүмкін.

Артық дозалану

Пентоксифиллиннің артық мөлшерін пациенттерде қолданғанда, бас айналу, әлсіздік, ессіздік, артериялық гипотензия, ұйқышылдық немесе арус дамуы мүмкін. Бұдан басқа, Латрен дозасының одан әрі жоғарылауымен науқастар тахикардия, гипертермия, сананың жоғалуы, арефлексия, асқазан-ішек қан кетулерінің және құрысулардың пайда болуын атап өтті.

Арнайы антидот жоқ. Артық дозаланған жағдайда пентоксифиллинмен интоксикация белгілерін жоюға бағытталған терапияны тағайындаңыз.
Дозаланғанда терапия ауруханада медициналық персоналдың тұрақты бақылауымен жүргізілуі керек.

Дозалану нысаны

Инфузиялық ерітінді 0,5 мг / мл

1 мл препарат құрамында болады

белсенді зат - пентоксифиллин 0,5 мг,

көмекшізат: натрий хлориді, калий хлориді, кальций хлориді, натрий лактаты, инъекцияға арналған су.

Түссіз немесе сәл сары түсті мөлдір сұйықтық.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Негізгі фармакологиялық белсенді метаболит 1- (5-гидроксиэксил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) плазмада өзгермеген зат концентрациясынан 2 есе асатын концентрацияда анықталады және онымен кері биохимиялық тепе-теңдік жағдайында болады. Осыған байланысты пентоксифиллин мен оның метаболитін белсенді тұтас ретінде қарастырған жөн. Пентоксифиллиннің жартылай шығарылу кезеңі 1,6 сағатты құрайды.

Пентоксифиллин толығымен метаболизденеді, 90% -дан астамы бүйректер арқылы реттелмеген, суда еритін полярлы метаболиттер түрінде шығарылады. Ішке енгізілген дозаның 4% -дан азы нәжіспен шығарылады. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда метаболиттердің шығарылуы баяулайды. Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде пентоксифиллиннің жартылай шығарылу мерзімінің жоғарылауы байқалды.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин метилксантин туындысы болып табылады. Пентоксифиллиннің әсер ету механизмі фосфодиэстеразаның тежелуімен және тамырлы тегіс бұлшықет жасушаларында, қан жасушаларында, сондай-ақ басқа ұлпалар мен мүшелерде 3,5-АМП жиналуымен байланысты. Пентоксифиллин тромбоциттер мен эритроциттердің агрегациясын тежейді, олардың икемділігін арттырады, қан плазмасындағы фибриноген концентрациясының жоғарылауын төмендетеді және фибринолизді күшейтеді, бұл қанның тұтқырлығын төмендетеді және оның реологиялық қасиеттерін жақсартады. Сонымен қатар, пентоксифиллин әлсіз миотропты вазодилаторлық әсерге ие, жалпы шеткергі тамырлардың тұрақтылығын сәл төмендетеді және оң инотропты әсерге ие. Пентоксифиллинді қолданудың арқасында тіндерге микроциркуляция және оттегінің берілуі жақсарады, көбінесе аяқ-қолдарда, орталық жүйке жүйесінде және бүйректе қалыпты жағдай. Препарат коронарлық тамырларды сәл кеңейтеді.

Пішіні мен құрамын шығару

Препарат келесі дәрілік формаларда болады:

• Көктамыр ішіне және тамыр ішіне енгізу үшін ерітінді: таза сұйықтық, дерлік түссіз немесе түссіз (2 мл немесе 4 мл ампула, 1, 2 немесе 5 ампуладан тұратын ПВХ (поливинилхлорид) пленкасының ұяшық қаптамасында, картон қораптағы 1 жасуша қаптамасында),
• Қапталған таблеткалар: сары қабық (әрқайсысы 10 дана блистерде, 1 қораптан картон қораптан).

1 мл ерітінді құрамында:

• Белсенді ингредиент: ондансетрон гидрохлориді дигидраты (ондансетронға қатысты) - 2 мг,
• Көмекші компоненттер: тұз қышқылы, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

1 қапталған планшеттің құрамында:

• Белсенді ингредиент: ондансетрон гидрохлориді дигидраты (ондансетронға қатысты) - 4 мг,
• Көмекші компоненттер: аэрозиль (коллоидты кремний диоксиді), микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, картоп крахмалы,
• Қабық: гидроксипропилді целлюлоза (гипролоза), тропеолин О, полисорбат (он-80), кастор майы.

Жүктілік

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану тәжірибесі жеткіліксіз.
Сондықтан тағайындаңыз Латрен жүктілік кезінде ұсынылмайды.
Пентоксифиллин аз мөлшерде ана сүтіне өтеді. Латренмен емдеу тағайындалса, емшек емізуді тоқтату керек.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Латрен қанның коагуляция жүйесіне әсер ететін препараттардың әсерін күшейте алады (жанама және тікелей антикоагулянттар, тромболитиктер). Антибиотиктердің цефалоспориндердің (цефамандол, цефоперазон, цефотетан) тамырлы қан ағымының ұлғаюы арқылы антибиотиктердің тінге енуін жақсарту арқылы әсерін күшейтеді. Вальпрой қышқылының әсерін жақсартады. Антигипертензивті дәрілердің, инсулиннің және ауызша гипогликемиялық препараттардың тиімділігін арттырады. Циметидин Латреннің қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатады, нәтижесінде жанама әсерлердің пайда болу қаупі артады.
Препаратты ксантиннің басқа туындыларымен бірігіп қолдану жүйке қызып кетуіне әкелуі мүмкін.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Инсулинге немесе ауызша антидиабетикалық агенттерге тән қандағы қантты төмендету әсері күшейтілуі мүмкін. Сондықтан қант диабетін емдейтін емделушілерді мұқият бақылау керек.

Маркетингтен кейінгі кезеңде пентоксифиллинмен және анти-витаминімен бір мезгілде емделетін пациенттерде антикоагулянттық белсенділіктің жоғарылауы байқалды, пентоксифиллиннің дозасын тағайындау немесе өзгерту кезінде пациенттердің осы тобында антикоагулянттық белсенділікті бақылау ұсынылады. Пентоксифиллин гипертензияға қарсы препараттардың және қан қысымының төмендеуіне әкелетін басқа да препараттардың гипотензивті әсерін күшейте алады. Кейбір пациенттерде пентоксифиллин мен теофиллинді бір мезгілде қолдану қандағы теофиллин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан теофиллиннің жағымсыз реакцияларының жиілігін арттырып, көріністерін арттыруға болады.

Сәйкессіздік.Препаратты бір контейнердегі басқа препараттармен араластыруға болмайды.

Арнайы нұсқаулар

Анафилактикалық / анафилактоидты реакцияның алғашқы белгілерінде препаратты дереу тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек. Препаратты қолданған кезде созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер алдымен қан айналымын өтеу фазасына жетуі керек.

Қант диабетімен ауыратын науқастарда және инсулинмен немесе ауызша антидиабетикалық препараттармен емделушілерде, препараттың жоғары дозаларын қолданған кезде, бұл препараттардың қандағы қантқа әсерін күшейтуге болады («Дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз). Мұндай жағдайларда инсулиннің немесе ауызша антидиабетикалық препараттардың дозасын төмендетіп, науқасты мұқият қарау керек. Жүйелі қызыл эритематоз (SLE) немесе дәнекер тінінің басқа аурулары бар пациенттерге ықтимал қауіптер мен артықшылықтарды мұқият талдағаннан кейін пентоксифиллинді тағайындауға болады. Пентоксифиллинмен емдеу кезінде апластикалық анемияның даму қаупі бар болғандықтан, жалпы қан анализін үнемі бақылау қажет.

Бүйрек қызметі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл / мин-ден аз) немесе бауырдың ауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде пентоксифиллинді шығару кешіктірілуі мүмкін. Дұрыс бақылау қажет.

Әсіресе мұқият бақылау қажет:

- ауыр жүрек аритмиясы бар науқастар,

- миокард инфарктісі бар науқастар,

- артериялық гипотензиясы бар науқастар,

- мидың және коронарлық тамырлардың ауыр атеросклерозы бар науқастар, әсіресе артериалды гипертензия мен жүрек аритмиясы. Бұл науқастарда препаратты қабылдау кезінде стенокардия, аритмия және артериялық гипертензия шабуылдары мүмкін,

- бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар (креатинин клиренсі 30 мл / мин төмен),

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар науқастар,

- мысалы, антикоагулянттармен емдеуден немесе қан ұюының бұзылуынан туындаған қан кетуге бейімді науқастар. Қан кету туралы - «Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз,

- қан қысымы төмендеу қаупі жоғары емделушілер (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы немесе миға қан беретін қан тамырлары стенозы бар науқастар);

- бір уақытта пентоксифиллинмен және антивитаминдермен ем қабылдап жүрген пациенттер («Дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз);

- бір мезгілде пентоксифиллинмен және антидиабетикалық препараттармен емделетін науқастар («Дәрілермен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз).

Жүктілік немесе лактация кезінде қолданыңыз. Жүктілік және лактация кезеңінде препаратты қолдануға қарсы келеді.

Балалар. Препаратты балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат ауруханада қолданылғандықтан, мұндай әсерлер туралы мәліметтер жоқ.