Октреотид қоймасы 20 м: пайдалану жөніндегі нұсқаулық

Халықаралық атауы:Октреотид-депо

Шығарылымның құрамы мен формасы

Ұяшыққа немесе таблеткаға сығылған ұнтақ немесе кеуекті масса түрінде ақ немесе ақ түстің ұзақ уақытқа әсер етуін жасуша ішіне енгізу үшін суспензияға арналған лиофилизат, ерітінді қолданылған түссіз мөлдір сұйықтық, дайындалған суспензия ақ немесе ақшыл сары түске боялған, біртекті. 1 бөтелкеде 10 мг октреотиді бар. Қосымша заттар: DL-сүт және гликоль қышқылдарының сополимері - 270 мг, D-маннитол - 85 мг, карбоксиметил целлюлоза натрий тұзы - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.

Еріткіш: маннитол, инъекция 0,8% - 2 мл.

Қара бөтелкедегі бөтелкенің көлемі 10 мл. Жинаққа 1 ампула еріткіш, бір рет қолданылатын шприц, 2 д / ине және 2 алкоголь тампондары кіреді. Картон қорапқа салынған.

Ұяшыққа немесе таблеткаға сығылған ұнтақ немесе кеуекті масса түрінде ақ немесе ақ түстің ұзақ уақытқа әсер етуін жасуша ішіне енгізу үшін суспензияға арналған лиофилизат, ерітінді қолданылған түссіз мөлдір сұйықтық, дайындалған суспензия ақ немесе ақшыл сары түске боялған, біртекті. 1 бөтелкеде 20 мг октреотид бар. Қосымша заттар: DL-сүт және гликол қышқылдарының сополимері - 560 мг, D-маннитол - 85 мг, карбоксиметил целлюлоза натрий тұзы - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.

Еріткіш: маннитол, инъекция 0,8% - 2 мл.

Қара бөтелкедегі бөтелкенің көлемі 10 мл. Жинаққа 1 ампула еріткіш, бір рет қолданылатын шприц, 2 д / ине және 2 алкоголь тампондары кіреді. Картон қорапқа салынған.

Ұяшыққа немесе планшетке тығыздалған кеуекті масса түрінде аздап сарғыш түске боялған ақ немесе ақ түстің ұзаққа созылған әсерін көктамыр ішіне енгізу үшін суспензия дайындауға арналған лиофилизат, еріткіш түссіз мөлдір сұйықтық, дайындалған суспензия ақ немесе ақшыл сары түсті, біртекті. 1 бөтелкеде 30 мг октреотиді бар. Қосымша заттар: DL-сүт және гликол қышқылдарының сополимері - 850 мг, D-маннитол - 85 мг, карбоксиметил целлюлоза натрий тұзы - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.

Еріткіш: маннитол, инъекция 0,8% - 2 мл.

Қара бөтелкедегі бөтелкенің көлемі - 10 мл. Жинаққа 1 ампула еріткіш, бір рет қолданылатын шприц, 2 д / ине және 2 алкоголь тампондары кіреді. Картон қорапқа салынған.

Клиникалық және фармакологиялық топ

Фармакотерапиялық топ

Соматостатин (синтетикалық аналог)

Октреотид депо препаратының фармакологиялық әрекеті

Октреотид-депо - бұл қандағы октреотидтің тұрақты емдік концентрациясын 4 апта ішінде ұстап тұруды қамтамасыз ететін, м / н енгізу үшін ұзақ әсер ететін окреотидтің дәрілік түрі. Октреотид - соматостатин рецепторларын белсенді түрде білдіретін ісіктерге арналған патогенетикалық терапия құралы.

Октреотид - соматостатин табиғи гормонының туындысы және ұқсас фармакологиялық әсері бар синтетикалық октапептид, бірақ әсер ету мерзімі едәуір ұзақ.

Препарат өсу гормонының (GH) патологиялық жоғарылаған секрециясын, сондай-ақ асқазан-ішек-эндокриндік жүйеде өндірілген пептидтер мен серотонинді басады.

Сау адамдарда октреотит, соматостатин сияқты, аргинин, физикалық белсенділік пен инсулин гипогликемиясынан туындаған ГГ секрециясын, инсулин, глюкагон, гастрин және тамақ қабылдау нәтижесінде пайда болатын гастроэнтеропанкреатикалық эндокриндік жүйенің басқа пептидтерін, сондай-ақ аргинин, инсулин секрециясын, инсулин секрециясын, сонымен қатар инсулин секрециясын, секрецияны, инсулин секрециясын, инсулин секрециясын, сонымен қатар инсулин секрециясын, инсулин секрециясын, сонымен қатар инсулин гипогликемиясын, инсулин, глюкагон, гастрин және асқазан-ішек-эндокриндік жүйенің басқа пептидтерін шығарады. тиролиберин тудырған. Сомостостатиннен айырмашылығы, окреотидте өсу гормонының секрециясының басатын әсері инсулин секрециясына қарағанда едәуір көп көрінеді.Окреотидті қабылдау теріс кері байланыс механизмімен гормондардың гиперсекреция құбылыстарымен қатар жүрмейді.

Акромегалиясы бар емделушілерде Октреотид-Депо препаратын қабылдау көптеген жағдайларда GR концентрациясының төмендеуін және инсулинге ұқсас өсу факторы 1 / соматомедин С (IGF-1) концентрациясын қалыпқа келтіруді қамтамасыз етеді.

Акромегалиясы бар науқастардың көпшілігінде Октреотид Депо бас ауруы, шамадан тыс терлеу, парестезия, шаршау, сүйектер мен буындардағы ауырсыну, перифериялық нейропатия сияқты белгілердің ауырлығын айтарлықтай төмендетеді. Гит секрециясы бар гипофиздік аденомалары бар жеке науқастарда окреотидпен емдеу ісік мөлшерінің төмендеуіне әкелгені туралы хабарлады.

Асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктерін секрециялай отырып, Октреотид Депосын қолдану осы аурулардың негізгі белгілерін тұрақты бақылауды қамтамасыз етеді.

Әр 4 апта сайын 30 мг окреотидті қойма артериалды, илеум, соқыр, өсіп тұрған қос нүктенің, көлденең ішек және құрт тәрізді қосымшаның немесе нейроэндокринді ісік метастаздарының секрецияланған және жасырын емес жалпы (метастатикалық) нейроэндокриндік ісіктері бар науқастарда ісік өсуін баяулатады. Препарат пациенттердің осы санатындағы прогрессия уақытын едәуір арттырды: плацебо тобындағы 6 аймен салыстырғанда прогрессияның орташа уақыты 14,3 айды құрады. 6 айлық емнен кейін тұрақтану Октреотид-депо тобындағы пациенттердің 66% -ында және плацебо тобындағы пациенттердің 37% -ында байқалды. Препарат нейроэндокринді ісіктерді секрециялау үшін де, жасырын емес үшін де прогрессия уақытын арттыруда тиімді болды.

Карциноидты ісіктерде окреотидті қолдану аурудың, ең алдымен, «ыстық жыпылықтау» және диарея сияқты белгілерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Көптеген жағдайларда клиникалық жақсару плазмадағы серотонин концентрациясының төмендеуімен және несепте 5-гидроксииндолацет қышқылының шығарылуымен бірге жүреді.

Вазоактивті ішек пептидінің (VIPoma) гиперпродукциясымен сипатталатын ісіктерде окреотидті көп пациенттерде қолдану ауыр секреторлы диареяның төмендеуіне әкеледі, бұл осы жағдайға тән, бұл өз кезегінде науқастың өмір сүру сапасын жақсартуға әкеледі. Сонымен қатар, электролит балансында ілеспе бұзылулардың төмендеуі байқалады, мысалы, гипокалиемия, бұл сұйықтық пен электролиттерді энтеральды және парентеральды енгізуді болдырмауға мүмкіндік береді. Компьютерлік томографияға сәйкес, кейбір науқастарда ісіктің баяулауы немесе тоқтауы, тіпті оның мөлшерінің, әсіресе бауыр метастаздарының төмендеуі байқалады. Клиникалық жақсару, әдетте, плазмадағы вазоактивті ішек пептидінің (VIP) концентрациясының төмендеуімен (қалыпты мәнге дейін) жүреді.

Глюкономия кезінде окреотидті қолдану көптеген жағдайларда некротикалық миграциялық бөртпелердің айтарлықтай төмендеуіне әкеледі, бұл жағдайға тән. Октреотид қант диабетінің ауырлығына айтарлықтай әсер етпейді, көбінесе глюкагономалармен байқалады және әдетте инсулинге немесе ауызша гипогликемиялық препараттарға деген қажеттілікті төмендетпейді. Диареямен ауыратын науқастарда окреотит оның төмендеуін тудырады, бұл дене салмағының жоғарылауымен бірге жүреді. Октреотидті қолдану арқылы плазмадағы глюкагон концентрациясының тез төмендеуі жиі байқалады, алайда ұзақ емделгенде бұл әсер сақталмайды. Сонымен қатар, симптоматикалық жақсарту ұзақ уақыт бойы тұрақты болып қалады.

Гастринома / Золлингер-Эллисон синдромында монотерапия ретінде пайдаланылатын немесе гистамин H 2 рецепторларының блокаторларымен және протон насосының тежегіштерімен бірге қолданатын окреотит асқазанда тұз қышқылының түзілуін төмендетіп, клиникалық жақсаруына әкелуі мүмкінжәне диареяға қатысты. Пептидтердің ісікпен синтезделуіне байланысты ауырсынуды және басқа белгілерді азайтуға болады, оның ішінде толқындар. Кейбір жағдайларда плазмадағы гастрин концентрациясының төмендеуі байқалады.

Инсулиномасы бар науқастарда октреотид қандағы иммунореактивті инсулин концентрациясын төмендетеді. Ісікке шалдықтыратын ісіктері бар науқастарда октреотид операцияға дейінгі кезеңде нормогликемияның қалпына келуін және сақталуын қамтамасыз ете алады. Іске жарамсыз және қатерлі ісіктері бар пациенттерде гликемиялық бақылау қандағы инсулин концентрациясының бір мезгілде төмендеуінсіз жақсаруы мүмкін.

Сирек ісіктері бар науқастарда гиперпродуктивті өсу гормонын босататын фактор (соматолибериномалар), окреотид акромегалия белгілерінің ауырлығын төмендетеді. Бұл, мүмкін, өсу гормонының шығаратын факторы мен GH секрециясын басумен байланысты. Болашақта емдеу алдында ұлғайған гипофиздің мөлшерін азайтуға болады.

Гормонға төзімді простата обыры (HGRP) бар науқастарда октреотидке (SS2 және SS5 типтері) соматостатиндік рецепторлардың жақындығын білдіретін нейроэндокринді жасушалар қоры артады, бұл ісіктің октреотидке сезімталдығын анықтайды. Октреотид-Депотты андрогендік блокада фонында дексаметазонмен бірге қолдану (есірткі немесе хирургиялық кастрация) HGRP бар емделушілерде гормондық терапияға сезімталдықты қалпына келтіреді және пациенттердің 50% -дан астамын простата спецификалық антигенінің (PSA) төмендеуіне әкеледі.

Сүйек метастаздары бар HGRG бар емделушілерде бұл терапия айқын және ұзаққа созылатын анальгетикалық әсермен бірге жүреді. Сонымен қатар, Октреотид Депотымен біріктірілген терапияға жауап берген барлық пациенттерде өмір сүру сапасы мен рецидивсіз медианалық өмір айтарлықтай жақсарды.

Фармакокинетика

Октреотид-депо препаратының фармакокинетикасы туралы мәліметтер берілмеген.

Акромегалия (хирургиялық емдеудің, радиациялық терапияның және допамин агонистерімен емдеудің жеткілікті әсері болмаған кезде, жұмыс істемейтін пациенттерде, сондай-ақ хирургиялық емдеуден бас тартқан пациенттерде), асқазан-ішек-қарыншалық эндокриндік жүйенің ісіктері симптомдарын жеңілдету (карциноидты синдром, ісік, т.б. ішек пептидінің гиперпродукциясы тән - VIP, глюкагон, гастринома / Золлингер-Эллисон синдромы), инсулиномалар, ісіктер соматолиберин өндірісі - соматолибериномалар, ЖҚТБ-мен ауыратын науқастарда отқа төзімді диарея. Панкреатиялық хирургиядан кейінгі асқынулардың алдын-алу, қан кетуді тоқтату және циррозбен өңештің варикозды тамырларынан қан құйылуын болдырмау (эндоскопиялық склеротерапиямен бірге).

Қарсы көрсеткіштер препарат

Октреотидке немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Шамаменсергек болу препарат холелитиаз, қант диабеті, жүктілік кезінде және лактация кезінде тағайындалуы керек.

Дозалау режимі және қолдану әдісі Октреотид қоймасы

Октреотид-Депо препаратын глютей бұлшықетіне тек бұлшықет ішіне ғана енгізу керек (IM). Қайталанған инъекциялар кезінде сол және оң жақтар кезектесуі керек. Суспензия инъекцияға дейін дереу дайындалуы керек. Инъекциялық күні дәрілік шишаны және ерітіндісі бар ампуланы бөлме температурасында ұстауға болады.

Окреотидті тағайындау науқастарда акромегалияны емдеу кезінде аурудың көріністерін тиісті бақылауды қамтамасыз етеді.Октреотид Депоның ұсынылатын бастапқы дозасы 3 ай ішінде әр 4 аптада 20 мг құрайды. Октреотид-Депо-мен емдеуді октреотидті соңғы қабылдағаннан кейінгі күні бастауға болады.Болашақта доза GR және IGF-1 сарысуындағы концентрацияны, сондай-ақ клиникалық белгілерді ескере отырып түзетіледі. Егер 3 айлық емнен кейін тиісті клиникалық және биохимиялық әсерге жету мүмкін болмаса (әсіресе, GR концентрациясы 2,5 мкг / л-ден жоғары болса), дозаны әр 4 апта сайын 30 мг-ға дейін арттыруға болады.

Үш айлық емдеуден кейін Октреотид-Деппен 20 мг дозада болған жағдайда тұрақты төмендейді
сарысудағы ГГ концентрациясы 1 мкг / л-ден төмен, IGF-1 концентрациясын қалыпқа келтіру және акромегалияның қайтымды белгілері жоғалған кезде сіз Октреотид-депо препаратының дозасын 10 мг-ге дейін төмендете аласыз. Алайда, Октреотид Депының салыстырмалы түрде аз дозасын алған бұл пациенттерде GR және IGF-1 сарысуларының концентрациясы, сондай-ақ аурудың белгілері мұқият бақылануы керек.

Октреотид-Депо тұрақты дозасын алған пациенттер әр 6 ай сайын GH және IGF-1 концентрациясына тексерілуі керек.

Хирургиялық емдеу және сәулелік терапия жеткілікті тиімді емес немесе тіпті тиімсіз пациенттер, сондай-ақ сәулелік терапия курсының толық тиімділігі пайда болғанға дейін қысқа мерзімді емдеуді қажет ететін пациенттерге оның әсерін бағалау үшін октреотид инъекцияларымен емдеудің сынақ курсын өткізу ұсынылады. тиімділік пен жалпы төзімділік, содан кейін жоғарыда аталған схемаға сәйкес Октреотид-депо препаратын қолдануға ауысады.

Ат асқазан-ішек жолдарының және ұйқы безінің эндокринді ісіктерін емдеу Окреотидті тағайындау аурудың көріністерін тиісті бақылауды қамтамасыз ететін пациенттерде Октреотид-Депо препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы әр 4 апта сайын 20 мг құрайды. Окреотидті қабылдауды Окреотид-Депо препаратымен алғашқы қабылдағаннан кейін тағы 2 апта ішінде жалғастыру керек.

Сперматозоидты окреотидті бұрын қабылдаған емделушілерге емдеуді оның тиімділігі мен жалпы төзімділікті бағалау үшін салыстырмалы түрде қысқа уақыт аралығында (шамамен 2 апта) күніне 3 рет күніне 0,1 мг дозада окреотидті енгізуден бастау ұсынылады. Осыдан кейін ғана Октреотид-депо препараты жоғарыда көрсетілген схемаға сәйкес тағайындалады.

3 ай бойы Октреотид-Депо терапиясы клиникалық көріністер мен аурудың биологиялық белгілерін тиісті бақылауды қамтамасыз етсе, Октреотид-Депо дозасын 10 мг-ға дейін төмендетуге болады.
әр 4 апта сайын тағайындалады. Октреотид-Депомен 3 ай емдегеннен кейін ішінара жақсаруға қол жеткізілген жағдайларда дозаны әр 4 апта сайын 30 мг дейін арттыруға болады. Октреотид-Депотпен емдеу аясында кейбір күндері асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктеріне тән клиникалық көріністерді жоғарылатуға болады. Мұндай жағдайларда Октреотид Депо-мен емдеуді бастамас бұрын қолданылған дозада окреотидті қосымша енгізу ұсынылады. Бұл негізінен емнің алғашқы 2 айында, плазмадағы окреотидтің емдік концентрациясына жеткенге дейін болуы мүмкін.

Жіңішке, ішек, соқыр, өсіп келе жатқан тоқ ішектің, көлденең ішек және вермиформа қосымшаларының немесе нейроэндокринді ісіктердің метастаздарының біріншілік зақымдалусыз жалпы (метастатикалық) нейроэндокринді ісіктері: Октреотид Депоның ұсынылатын дозасы әр 4 апта сайын 30 мг құрайды. Октреотид-депо-терапияны ісіктің өршу белгілері пайда болғанша жалғастыру керек.

Ат гормонға төзімді простата обырын емдеу Октреотид Депоның ұсынылатын бастапқы дозасы 3 ай ішінде әр 4 аптада 20 мг құрайды. Содан кейін доза сарысулық PSA концентрациясының динамикасын, сондай-ақ клиникалық белгілерді ескере отырып түзетіледі. Егер 3 ай емделуден кейін оған қол жеткізу мүмкін болмаса
тиісті клиникалық және биохимиялық әсер (PSA төмендету), әр 4 апта сайын енгізілетін дозаны 30 мг дейін арттыруға болады.

Октреотид Депомымен емдеуді келесі схема бойынша ауызша тағайындалған дексаметазонмен біріктіреді: күніне 1 мг күніне 4 мг, содан кейін 2 апта ішінде күніне 2 мг, содан кейін күніне 1 мг (қызмет көрсету дозасы).

Бұрын есірткіге қарсы антиандрогендік терапиядан өткен пациенттерді октреотид-депо және дексаметазонмен емдеу гонадотропинді босататын гормонның аналогын (GnRH) қолдану арқылы біріктірілген. Бұл жағдайда GnRH аналогын енгізу (депо нысаны) 4 аптада 1 рет жүзеге асырылады.

Октреотидті депо қабылдаған пациенттер ай сайын PSA концентрациясына тексерілуі керек.

Ат бүйрек, бауыр және егде жастағы науқастар Октреотид-депо препаратының дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Үшін операциядан кейінгі жедел панкреатиттің алдын-алу Октреотид-Депо препараты 10 немесе 20 мг дозада 5 күннен ерте емес және ұсынылған операциядан 10 күн бұрын енгізіледі.

Препараттың суспензиясы мен тағайындалуын дайындау ережелері

Препарат тек май түрінде енгізіледі. Бұлшықет ішіне инъекцияға арналған суспензия енгізілгенге дейін берілген еріткіш көмегімен жасалады. Препаратты тек арнайы дайындалған медициналық қызметкерлер дайындайды және енгізеді.

Инъекциядан бұрын ерітіндісі бар ампуланы және препарат салынған бөтелкені тоңазытқыштан алып, бөлме температурасына келтіру керек (30-50 минут қажет). Октреотид-Депо препаратымен бөтелкені қатаң тік ұстаңыз. Шишаны аздап түртіп, шыны сауыттың түбінде екеніне көз жеткізіңіз.

Шприцтің қаптамасын ашып, еріткішті жинау үшін шприцке 1,2 мм х 50 мм инені байлаңыз. Ампуланы еріткішпен ашып, шприцке ампуланың барлық мазмұнын еріткішпен салыңыз, шприцті 2,0 мл дозада орнатыңыз. Пластикалық қақпақты лийофилизат бар шишадан алыңыз. Шишаның резеңке тығынын алкоголь тампонымен зарарсыздандырыңыз. Инені лиофилизационды шишаға резеңке тығынның ортасы арқылы салыңыз да, шыны сауыттың ішіне иненің көмегімен тигізбестен еріткішті шұңқырдың ішкі қабырғасына абайлап енгізіңіз.

Шприцті шишадан алыңыз. Шиша еріткіш лиофилизатпен және суспензия нысандарымен толығымен қаныққанға дейін қозғалыссыз күйде қалуы керек (шамамен 3-5 минут). Содан кейін, бөтелкені төңкерместен, бөтелкенің қабырғаларында және түбінде құрғақ лиофилизаттың бар-жоғын тексеру керек. Егер лиофилизаттың құрғақ заттары анықталса, шишаны толығымен қаныққанша қалдырыңыз.

Құрғақ лиофилизация қалдықтарының жоқтығына көз жеткізгеннен кейін, шишаның мазмұны біртекті суспензия пайда болғанша 30-60 секунд ішінде дөңгелек қимылмен мұқият араластырылуы керек. Шишаны лақтырмаңыз немесе шайқамаңыз, себебі бұл қабыршақтың жоғалуына және жарамсыз суспензияға әкелуі мүмкін.

Инені резеңке тығын арқылы шишаға тез енгізіңіз. Содан кейін ине бөлімі төмен түсіріліп, шишаны 45 градус бұрышта еңкейтіп, суспензияны шприцке толығымен жайлап салыңыз. Теру кезінде бөтелкені лақтырмаңыз. Препараттың аз мөлшері шишаның қабырғаларында және түбінде қалуы мүмкін. Бөтелкенің қабырғалары мен түбіндегі қалдық үшін тұтыну ескеріледі.

Суспензияны жинағаннан кейін бірден инені қызғылт павильонмен иненің жасыл павильонымен (0,8 х 40 мм) ауыстырыңыз, шприцті абайлап аударыңыз және шприцтен ауаны алыңыз.

Октреотид-Депо препаратының суспензиясы дайындалғаннан кейін бірден енгізілуі керек. Октреотид-Депо препаратының суспензиясын бір шприцтегі басқа препаратпен араластыруға болмайды.

Инъекция аймағын тазарту үшін алкоголь тампонын пайдаланыңыз. Инені gluteus maximus бұлшықетіне терең енгізіңіз, содан кейін тамырға зақым келмегендігіне көз жеткізу үшін шприцті қондырғышты аздап артқа тартыңыз.Суспензияға тамыр ішіне баяу енгізіңіз, шприцті плунжерге тұрақты қысым түсіріңіз.

Егер ол қан тамырына түссе, инъекция орны мен инені өзгерту керек. Инені бітеп тастаған кезде оны диаметрі басқа инемен ауыстырыңыз.

Қайталанған инъекциялар кезінде сол және оң жақтар кезектесуі керек.

Жанама әсерлері

Жергілікті реакциялар: Октреотид-депо и / м әкімшілігімен ауырсыну мүмкін, инъекция орнында жиі ісіну және бөртпелер (әдетте жұмсақ, қысқа).

Асқазан-ішек жолдарынан: анорексия, жүрек айну, құсу, іштің спастикалық ауруы, ентігу, газдың шамадан тыс пайда болуы, нәжіс, диарея, статоррея. Майдың нәжіспен шығарылуы артуы мүмкін, бірақ бүгінгі күнге дейін окреотидпен ұзақ уақыт емделу мальабсорбция (мальабсорбция) салдарынан белгілі бір қоректік компоненттердің жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін екендігі туралы ешқандай дәлел жоқ. Сирек жағдайларда жедел ішек өтіміне ұқсас құбылыстар пайда болуы мүмкін: үдемелі ентігу, эпигастрий аймағында қатты ауырсыну, іш қабырғасының кернеуі. Октреотидті депоны ұзақ уақыт бойы қолдану өт тастарының пайда болуына әкелуі мүмкін.

Ұйқы безінен: өткір панкреатиттің сирек кездесетін жағдайлары туралы хабарланды, бұл алғашқы сағаттарда немесе күндерде пайда болды. Ұзақ қолданған кезде холелитиазбен байланысты панкреатит жағдайлары болған.

Бауырдан: Бауыр дисфункциясының дамуы туралы (окреотидті жойғаннан кейін трансаминазаларды қалыпқа келтіретін холестазсыз жедел гепатит), гипербилирубинемияның баяу дамуы, ALP, GGT жоғарылауымен және аз дәрежеде басқа трансаминазалармен бірге жүреді.

Зат алмасу жағынан: Октреотид қоймасы ГГ, глюкагон мен инсулиннің түзілуіне үлкен әсер ететіндіктен, ол глюкоза алмасуына әсер етуі мүмкін. Тамақтанудан кейін глюкозаға төзімділіктің төмендеуі мүмкін. Кейбір жағдайларда Октреотидті с ұзақ уақыт қолданған кезде тұрақты гипергликемия дамуы мүмкін. Гипогликемия да байқалды.

Басқа: сирек жағдайларда, октреотидті қабылдағаннан кейін шаштың уақытша жоғалуы, брадикардия, тахикардия, тыныс алудың төмендеуі, терінің бөртпесі, анафилаксия байқалды. Жоғары сезімталдық реакцияларының дамуы туралы жеке есептер бар.

Жүктілік және лактация

Октреотид Депо жүктілік кезінде және емізу кезінде тәжірибе жоқ.

Сондықтан, жүктілік кезінде препарат анаға тигізетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен жоғары болған жағдайда ғана тағайындалуы керек.

Препаратты лактация кезінде қолданған кезде емшек сүтімен емізу ұсынылмайды.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерге Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Октреотид-Депо дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ Бүйрек функциясының бұзылуы туралы бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде Октреотид-депоның дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Егде жастағы емделушілерде қолдану

Егде жастағы емделушілерде Октреотид депосының дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Қабылдау туралы арнайы нұсқаулық Октреотид қоймасы

Гипофиз ісіктері кезінде пациенттерді мұқият бақылау қажет, өйткені көру аймағының тарылуы мүмкін ісіктердің мөлшері ұлғаюы мүмкін. Бұл жағдайларда сіз емдеудің басқа әдістерінің қажеттілігін ескеруіңіз керек. Сирек жағдайларда гастроэнтеро-панкреатиялық эндокринді ісіктерді емдеу кезінде симптомдардың кенеттен қайталануы мүмкін. Емдеу кезінде инсулинома бар науқастарда гипогликемияның ауырлығы мен ұзақтығының жоғарылауы байқалуы мүмкін. Асқазан-ішек жолдарынан болатын жанама әсерлердің ауырлығы препарат тамақтану арасында немесе ұйқы кезінде енгізілген кезде азаяды.Ұзақ емдеумен (акромегалия), емделуге дейін және емдеу кезінде (әр 6-12 айда) - өт қабының УДЗ.

Өт қабындағы тастар, егер олар анықталса да, әдетте симптомсыз болады. Клиникалық симптомдар болған кезде консервативті немесе хирургиялық емдеу көрсетіледі. Қысқа уақыт аралығында бір жерде бірнеше инъекция жасамаңыз. Қолданар алдында ерітіндіні бөлме температурасына дейін қыздырыңыз. Жүктілік және лактация кезеңінде тек абсолютті көрсеткіштер бойынша қолданыңыз. Қандағы глюкоза концентрациясының ауытқуын төменгі дозаларды жиі қабылдау арқылы төмендетуге болады. Емдеу кезінде қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі түрде бақылау қажет, әсіресе бауыр циррозымен өңештің варикозды тамырларынан қан кететін науқастарда - гипергликемия даму қаупі жоғарылайды.

Артық дозалану

Қазіргі уақытта Октреотид-Депо дозасын артық дозалану жағдайлары тіркелген жоқ.

Басқа дәрілермен өзара әрекеттесуі

Октреотид ішектен циклоспориннің сіңуін төмендетеді және циметидиннің сіңуін бәсеңдетеді.

Октреотид пен бромокриптинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының биожетімділігі артады.

Соматостатиннің аналогтары GR4 тежелуінен туындауы мүмкін P450 цитохромының изоэнзимдерімен метаболизденетін заттардың метаболикалық клиренсін төмендетуі мүмкін екендігі туралы әдебиеттер бар. Окреотидтің ұқсас әсерін болдырмау мүмкін емес болғандықтан, Р450 цитохромы жүйесінің изоэнзимдерімен метаболизденетін және тар терапиялық диапазоны бар (хинидин және терфенадин) дәрілерді сақтықпен тағайындау керек.

Дәріханада демалу шарттары

Препарат рецепт бойынша.

Сақтау шарттары мен шарттары

Препарат құрғақ, қараңғы жерде, балалардың қолы жетпейтін жерде, 2 ° -ден 8 ° C-ге дейінгі температурада сақталуы керек. Сақтау мерзімі - 3 жыл.

Октреотид-депо препаратын қолдану тек дәрігердің нұсқауымен ғана жүзеге асырылады, нұсқаулар анықтама үшін берілген!

Шығару формасы

Медицина инъекцияға арналған ерітінді түрінде қол жетімді, 1 мл ампула немесе 5 мл шишаларға орналастырылады.

Октреотид қоймасы және Октреотид ұзақ лиофилденген ұнтақ немесе тығыздалған және кеуекті масса түрінде түрлі мөлшердегі ашық түсті таблетка түрінде қол жетімді. Бұған қоса, түссіз мөлдір еріткіш және жеңіл реңктің біртекті суспензиясы болып табылатын қайта құрастырылған суспензия бекітіледі.

Сондай-ақ, бұл дәрілік вариацияны қараңғы шыны шишалардағы белсенді компоненттің 0,01-0,03 г ұзаққа созылған әрекеті бар бұлшықет ішіне енгізуге арналған суспензияға арналған лиофилизат түрінде ұсынуға болады. Сонымен қатар, пакетте 2 мл ампулада еріткіш, бір рет қолданылатын шприц, зарарсыздандырылған инелер және алкоголь тампондары бар. Бір жиынтық біреуіне арналған инъекциялар.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Бұл препарат синтетикалық аналог болып табылады. соматостатинұқсас фармакологиялық әсерлері бар, бірақ ұзағырақ.

Октреотидпен емдеу өсу гормонының секрециясын басу қажет болған кезде, патологиялық жолмен жоғарылаған немесе туындаған аргинин, инсулин гипогликемия немесе физикалық белсенділік. Нәтижесі қысқаруда инсулин, гастрин, глюкагон секрециясы және серотонин, бұл патологиялық жолмен көбейтілуі немесе тамақтануға байланысты болуы мүмкін. Секрецияны басу байқалды инсулинжәне глюкагонынталандырадыаргининсекрецияның төмендеуі тиротропинтуындаған тиролиберин.

Препаратты ұйқы безі хирургиясына дейін немесе оны қолдану операциядан кейінгі тән асқынулардың таралуын азайтады, мысалы:панкреатикалық фистула, сепсис, абсцесс, операциядан кейінгі жедел панкреатит.

Бауыр циррозымен ауыратын науқастарда асқазан-ішек жолдарындағы варикозды веналардан қан кетуді емдеу - склерозды және гемостатикалық еммен бірге қан кетуді тиімді тоқтатуға және қайталанатын қан кетудің алдын алуға көмектеседі.

Дененің ішінде белсенді затты тез және толық сіңіру бар. Бұл жағдайда Октреотидтің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 30 минуттан кейін қол жеткізіледі. Компонент плазма ақуыздарымен 65% байланысады, бірақ оның қанның түзілген элементтерімен байланысы өте мардымсыз. Препараттың шығарылуы ішек арқылы және бүйректің көмегімен бірнеше кезеңде жүреді.

Қолдану көрсеткіштері

Октреотид негізіндегі препараттар мыналарға тағайындалады:

• акромегалияегер тиімсіздік атап өтілседопаминдік агонистерхирургиялық немесе радиациялық терапияны жүргізу мүмкін болмаса,
• эндокриндік ісіктер асқазан-ішек жүйесі,
• глюкономалар, гастриномалар,
• изоломалар, соматолибериномалар,
• отқа төзімді диарея ЖҚТБ-мен ауыратын науқастарда
• асқазан-ішек хирургиясы, оның ішінде асқынулардың алдын-алу,
• қан кету, бауыр циррозымен өңештің варикозды тамырлары жағдайында рецидивтің алдын-алу және т.б.

Қарсы көрсеткіштер

Бұл препаратты қолданудың негізгі қарсы құралы болып табылады жоғары сезімталдық.

Науқастарды емдеу кезінде сақтық қажет. холелитиаз,қант диабеті,-де лактация және жүктілік.

Жанама әсерлері

Октреотидпен емдегенде ас қорыту жүйесінің жұмысындағы бұзылулар төмендеуі мүмкін: құсу, жүрек айну, анорексияауырсыну түзу, диарея,біргетеорея, ішек өтімсіздігі, жедел гепатит холестазсыз, бауыр трансаминазаларының белсенділігі жоғарылайды, гипербилирубинемия, жедел панкреатит және басқалар.

Сондай-ақ дамуы мүмкіналопеция және аллергиялық реакциялар. Жергілікті көріністер алынып тасталмайды: ауру, қышу, жану, қызару немесе ісіну. Ұзақ мерзімді қолдану көбінесе өт тастарының пайда болуымен, глюкозаға төзімділіктің төмендеуімен және тұрақты болуымен бірге жүреді гипергликемия, гипогликемия.

Октреотид, қолдану жөніндегі нұсқаулық (әдісі мен мөлшері)

Октреотид препараты арналған тамыр ішілік, бұлшықет ішілік немесе тері астына енгізу. Доза аурудың сипаты мен пациенттің ерекшеліктерін ескере отырып, жеке белгіленеді. Мысалы, асқазан және асқазан-ішек жүйесінің ісіктері күн сайын 1-2 рет 50-100 мкг мөлшерінде тері астына енгізуді қажет етеді. Ұйқы безіне жасалатын операциялардың нәтижесінде асқынулардың алдын алу лапаротомиядан бір сағат бұрын алғашқы дозаны тері астына енгізуді қамтиды, содан кейін ол аптасына 3 рет 100 мкг қабылданады. Асқазан-ішек жолдарының варикозды тамырларынан қан кетуді тоқтату қажет болғанда, күніне 25 мкг / сағ үздіксіз көктамырішілік инфузиялар кемінде 5 күн бойы енгізіледі.

Қолдану нұсқаулығы Октреотид қоймасы және Октреотид Long FS арналғанын хабарлайды тамыр ішіне терең енгізу бұлшықет ішіне. Октреотидтің тері астына енгізілуі пациенттерге аурудың көрінісін тиісті түрде бақылауға мүмкіндік берген кезде, Депо мен Лонгтың бастапқы дозасы 3 ай ішінде әр 4 апта сайын 20 мг-дан тағайындалады. Содан кейін дәрілік зат аурудың биологиялық белгілері мен клиникалық белгілеріне байланысты түзетіледі.

Егер бұрын науқастар октреотидті тері астына алмаған болса, онда осы агентпен және әдіспен терапияны 2 апта ішінде бастау керек. Бұл тәсіл оның тиімділігі мен төзімділігін бағалайды, содан кейін сіз Октреотид-Депо немесе Лонгпен ем жасай аласыз.

Артық дозалану

Октреотид немесе Октреотид-дозадан асып кету жағдайында келесілер пайда болуы мүмкін: жүрек соғу жиілігінің қысқа мерзімді төмендеуі, іштің ауыруы спастикалық табиғат жүрек айнуыбетті жуу диарея. Бұл жағдайда симптоматикалық емдеу жүргізіледі.

Октреотид-Депо дозаланғанда дозалану жағдайлары клиникалық тәжірибеде сипатталған жоқ.

Қарым-қатынас

Препаратты бірге қолдану Циклоспоринсарысудағы оның деңгейін төмендетеді, сіңуін бәсеңдетедіциметидин және ас қорыту жолдарындағы пайдалы компоненттер. Егер октреотид бірге тағайындалсаинсулинауызша гипогликемиялық препараттар, бета блокаторлары, BKK және диуретиктер, олардың мөлшеріне түзету енгізу қажет. Бірлескен қолдану Бромокриптин оның биожетімділігі артуы мүмкін.

Бұл препараттың өсу гормонын басуынан туындаған Р450 цитохромы ферменттерімен метаболизденетін заттардың метаболикалық клиренсін төмендететіні анықталды. Сондықтан мұндай дәрі-дәрмектерді тағайындаған кезде сақ болу керек.

Октреотидтің аналогтары

Фармакологияда Октреотидтің көптеген аналогтары кездеседі, олардың негізгісі Сандостатин.

Ұқсас әсер мыналарға ие:Соматостатин, Диферелин және Серморелин.

Өздеріңіз білетіндей, алкоголь синтезді тежеуі мүмкін гормондардемек, оны Октреотидтің кез-келген түрімен қолдануға қарсы келеді.

Октреотидке шолу

Айта кету керек, бұл препаратты қолдану және оның тиімділігі туралы интернеттегі пікірталастар көп таралмайды. Әдетте пайдаланушылар ауруды емдеудің қаншалықты тиімді екендігі туралы қызығушылық танытатын мамандарға сұрақтар қояды.

Алайда, клиникалық практикада Депо нысаны басым қолданылады. Сонымен қатар, шолулар Октреотид қоймасы үшін қолданылатындығын көрсетіңіз панкреатит, сондай-ақ бұл бұзылыстың өткір және созылмалы түрлері. Әрине, бұл дәрі-дәрмекті тек маман тағайындайды және емдеу кем дегенде бір апта ішінде болады деп күту керек.

Дозалану нысаны

Ұзартылған 10,0 мг, 20,0 мг немесе 30,0 мг әрекетті 2 мл ерітіндімен толтырылған (Маннитол, инъекцияға арналған ерітінді 0,8% 2 мл) толығымен тамыр ішілік енгізу үшін суспензияға арналған лиофилизат

Бір бөтелкеде бар

белсенді зат - октреотид 10,0 мг, 20,0 мг, 30,0 мг,

қосымша заттар: DL-сүт және гликоль қышқылдарының, D-Маннитолдың, карбоксиметил целлюлозасының натрий тұзының, полисорбат-80 сополимері.

Еріткіш: D-Маннитол, инъекцияға арналған су.

Планшетке тығыздалған лиофилденген ұнтақ немесе кеуек, массасы ақ немесе ақ түсті, ақшыл-сарғыш реңкпен.

Еріткіш: түссіз таза сұйықтық

Қайта қалпына келтірілген суспензия: Еріткіш пен қоздырғыштың қосылуымен аздап сарғыш түске ие ақ немесе ақ түсті біртекті суспензия пайда болады. Қайта қалпына келтірілген суспензия кем дегенде 5 минут ішінде қабыршақтамауы керек. Тұрған кезде суспензия тұнбаға түседі, бірақ шайқау арқылы оңай қалпына келтіріледі. Суспензия шприцке № 0840 инесі арқылы еркін өтуі керек.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Көктамыр ішіне енгізгенде, октреотид толығымен сіңеді.

Қандағы терапиялық концентрация шамамен 30 минуттан кейін жетеді.

Ақуыздармен байланысуы шамамен 65% құрайды. Октреотидтің қан жасушаларына байланысы өте аз. Таралу көлемі 0,27 л / кг құрайды. Октреотид бауырда метаболизденеді.

Жалпы клиренсі - минутына 160 мл. Т1 / 2 100 мин. Өзгермеген түрінде шамамен 32% бүйрекпен шығарылады. Егде жастағы емделушілерде клиренс төмендейді, T1 / 2 жоғарылайды. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде клиренс екі есе азаяды.

Fармакодинамика

Октреотид Депо - соматостатин табиғи гормонының туындысы және ұқсас фармакологиялық әсерге ие синтетикалық октапептид, бірақ ұзақ әсер ету мерзімі бар. Препарат өсу гормонының (GH) патологиялық жоғарылаған секрециясын, сондай-ақ асқазан-ішек-ұйқы безінің эндокриндік жүйесінде өндірілген пептидтер мен серотонинді басады.

Ат канцероидты ісіктер Октреотидті қолдану қызару және диарея сияқты белгілердің ауырлығының төмендеуіне әкеледі, бұл көптеген жағдайларда плазмадағы серотонин концентрациясының төмендеуімен және несепте 5-гидроксииндолецет қышқылының шығарылуымен бірге жүреді.

Ат вазоактивті ішек пептидінің гиперпродукциясымен сипатталатын ісіктер (VIP), Октреотидті қолдану ауыр секреторлы диареяның төмендеуіне әкеледі. Сонымен қатар электролиттердің үйлесімсіздігінің төмендеуі орын алады. Кейбір науқастарда ісіктің дамуы баяулайды немесе тоқтайды, тіпті оның мөлшері азаяды, әсіресе бауыр метастаздары. Клиникалық жақсару, әдетте, плазмадағы вазоактивті ішек пептидінің (VIP) концентрациясының төмендеуімен (қалыпты мәнге дейін) жүреді.

Ат глюкономалар Октреотид-депоны пайдалану көп жағдайда некротикалық қоныс аударатын бөртпелердің айтарлықтай төмендеуіне әкеледі. Октреотид-депо глюкономалармен бірге байқалатын қант диабетінің ауырлығына айтарлықтай әсер етпейді және әдетте инсулинге немесе ауызша гипогликемиялық препараттарға деген қажеттілікті төмендетпейді. Диареямен ауыратын науқастарда Октреотид оның төмендеуін тудырады, бұл дене салмағының жоғарылауымен бірге жүреді. Октреотидті қолдану арқылы плазмадағы глюкагон концентрациясының тез төмендеуі жиі байқалады, алайда ұзақ емделгенде бұл әсер сақталмайды. Сонымен қатар, симптоматикалық жақсарту ұзақ уақыт бойы тұрақты болып қалады.

Ат гастринома / Золлингер-Эллисон синдромы Монотерапия ретінде немесе H2-рецепторлардың блокаторларымен бірге қолданылған октреотид қоймасы асқазанда қышқыл өндіруді азайтып, клиникалық жақсаруға, соның ішінде диареяға әкелуі мүмкін. Басқа симптомдардың ауырлығы, оның ішінде шайып кету де азаяды. Кейбір жағдайларда плазмадағы гастрин концентрациясының төмендеуі байқалады.

Науқастарда инсулиномалар Октреотид қоймасы қандағы иммунореактивті инсулин деңгейін төмендетеді (бұл әсер қысқа мерзімді болуы мүмкін - шамамен 2 сағат). Ісікті ісіктері бар науқастарда Октреотид Депо операция алдындағы кезеңде нормогликемияның қалпына келуін және сақталуын қамтамасыз ете алады. Іске жарамсыз және қатерлі ісіктері бар пациенттерде гликемиялық бақылау қандағы инсулин деңгейінің ұзақ уақытқа төмендеуінсіз жақсаруы мүмкін.

Ат иммун тапшылығы синдромы (СПИД) бар науқастардағы сынғыш диарея Октреотидті қолдану диареямен ауыратын пациенттердің шамамен 1/3 бөлігінде нәжістің толық немесе ішінара қалыпқа келуіне әкеледі, тиісті антимикробтық және / немесе антидиареялық терапиямен бақыланбайды.

Ұйқы безі хирургиясымен ауыратын науқастарда операция кезінде және одан кейін Октреотидті қолдану операциядан кейінгі типтік асқынулардың таралуын азайтады (мысалы, ұйқы безі фистула, абсцесс, сепсис, операциядан кейінгі жедел панкреатит).

Ат циррозы бар науқастарда өңештің және асқазанның варикозды тамырларынан қан кету Октреотид-Депоны нақты еммен (мысалы, склеротерапиямен) үйлестіре қолдану қан кетудің тиімді тоқтатылуына және ертерек қайта қан кетуге, құю көлемінің төмендеуіне және 5 күндік өмір сүрудің жақсаруына әкеледі. Препарат VIP және глюкагон сияқты вазоактивті гормондарды басу арқылы ағзадағы қан ағымын азайтады.

Дозалау және енгізу

Октреотидті депоға бұлшықет ішіне терең енгізген жөн (IM), gluteus maximus ішіне. Қайталанған инъекциялар кезінде сол және оң жақтар кезектесуі керек. Суспензия инъекцияға дейін дереу дайындалуы керек. Инъекциялық күні дәрілік шишаны және ерітіндісі бар ампуланы бөлме температурасында ұстауға болады.

Асқазан-ішек жолдарының және ұйқы безінің эндокринді ісіктерін емдеуде

Октреотидті тағайындау аурудың көріністерін тиісті бақылауды қамтамасыз ететін пациенттерде Октреотид-Депо ұсынылған бастапқы дозасы әр 4 апта сайын 20 мг құрайды. Октреотидті қабылдауды аккреотидті алғашқы қабылдаудан кейін 2 аптадан кейін жалғастыру керек.

Октреотидті бұрын қабылдаған емделушілерде емдеудің тиімділігі мен жалпы төзімділікті бағалау үшін салыстырмалы түрде қысқа уақыт аралығында (шамамен 2 апта) Октреотидті күніне 3 рет 0,1 мг дозада қабылдауды бастау ұсынылады. . Осыдан кейін, жоғары деңгейдегі схемаға сәйкес, октреотид депо тағайындалады.

Октреотид-Депо-мен емдеу 3 ай бойы аурудың клиникалық көрінісі мен биологиялық белгілерін тиісті бақылауды қамтамасыз етсе, Октреотид-Депо дозасын әр 4 апта сайын тағайындалған 10 мг-ға дейін төмендетуге болады. Октреотид-депо-мен емдеудің 3 айынан кейін ішінара жақсаруға қол жеткізілген жағдайларда, әр 4 апта сайын дозаны 30 мг дейін арттыруға болады. Октреотид-депо-мен емдеу аясында белгілі бір күндері асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктеріне тән клиникалық көріністерді күшейтуге болады. Мұндай жағдайларда Октреотидті емдеудің басталуына дейін қолданылған дозада Октреотидті қосымша енгізу ұсынылады. Бұл негізінен емнің алғашқы 2 айында, плазмадағы окреотидтің емдік концентрациясына жеткенге дейін болуы мүмкін.

Гормонға төзімді простата обырын емдеуде Октреотид Депоның ұсынылатын бастапқы дозасы 3 ай ішінде әр 4 аптада 20 мг құрайды. Содан кейін доза сарысулық PSA концентрациясының динамикасын, сондай-ақ клиникалық белгілерді ескере отырып түзетіледі. Егер 3 айлық емнен кейін тиісті клиникалық және биохимиялық әсерге қол жеткізілмесе (PSA төмендеуі), дозаны әр 4 апта сайын 30 мг-ға дейін арттыруға болады.

Октреотид-депо емі келесі схема бойынша ауызша тағайындалған дексаметазонды қолданумен біріктіріледі: күніне 1 мг күніне 4 мг, содан кейін 2 апта ішінде күніне 2 мг, содан кейін күніне 1 мг (қызмет көрсету дозасы).

Бұрын есірткіге қарсы антиандрогенді терапиядан өткен пациенттерде окреотид-депо және дексаметазонмен емдеу гонадотропинді босататын гормонның аналогын (GnRH) қолданумен біріктірілген. Бұл жағдайда GnRH аналогын енгізу (депо нысаны) 4 аптада 1 рет жүзеге асырылады.

Октреотидті депо қабылдаған пациенттер ай сайын PSA концентрациясына тексерілуі керек.

Бүйрек, бауыр және егде жастағы емделушілерде Октреотид депосының дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Операциядан кейінгі жедел панкреатиттің алдын-алу үшін

Октреотид-Депо препараты 10 немесе 20 мг дозада 5 күннен ерте емес және ұсынылған хирургиялық араласудан 10 күн бұрын енгізіледі.

Препараттың суспензиясы мен тағайындалуын дайындау ережелері

Препарат тек бұлшықет ішіне енгізіледі.

Бұлшықет ішіне инъекцияға арналған суспензия енгізілгенге дейін берілген еріткіш көмегімен жасалады.

Препаратты тек білікті медициналық қызметкерлер дайындап, енгізуі керек.

Инъекциядан бұрын ерітіндісі бар ампуланы және препарат салынған бөтелкені тоңазытқыштан алып, бөлме температурасына келтіру керек (30-50 минут қажет).

Октреотид қоймасы бар бөтелкені қатаң тік ұстаңыз. Шишаны аздап түртіп, шыны сауыттың түбінде екеніне көз жеткізіңіз.

Қаптаманы шприцпен ашып, еріткішті жинау үшін шприцке 1,2 мм х 50 мм инені байлаңыз.

Ампуланы еріткішпен ашып, шприцке ампуланың бүкіл мазмұнын еріткішпен салыңыз, шприцті 3,5 мл дозада орнатыңыз.

Пластикалық қақпақты лийофилизат бар шишадан алыңыз. Шишаның резеңке тығынын алкоголь тампонымен зарарсыздандырыңыз.Инені лиофилизационды шишаға резеңке тығынның ортасы арқылы салыңыз да, шыны сауыттың ішіне иненің көмегімен тигізбестен еріткішті шұңқырдың ішкі қабырғасына абайлап енгізіңіз. Шприцті шишадан алыңыз.

Шиша еріткіш лиофилизатпен және суспензия формаларымен қаныққанға дейін қозғалыссыз күйде қалуы керек (шамамен 3-5 минут). Содан кейін, бөтелкені төңкерместен, бөтелкенің қабырғаларында және түбінде құрғақ лиофилизаттың бар-жоғын тексеру керек. Егер құрғақ лиофилизатты қатты заттар табылса, шишаны толығымен қаныққанша қалдырыңыз.

Құрғақ лиофилизаттың қалдықтары жоқ екеніне көз жеткізгеннен кейін, шишаның мазмұны біртекті суспензия пайда болғанша 30-60 секунд ішінде дөңгелек қозғалыста мұқият араластырылуы керек. Шишаны лақтырмаңыз немесе шайқамаңыз, себебі бұл қабыршақтың жоғалуына және жарамсыз суспензияға әкелуі мүмкін.

Инені резеңке тығын арқылы шишаға тез енгізіңіз. Содан кейін иненің бөлігін түсіріп, шишаны 45 градус бұрышқа еңкейтіп, суспензияны шприцке толығымен жайлап салыңыз. Теру кезінде бөтелкені лақтырмаңыз. Препараттың аз мөлшері шишаның қабырғаларында және түбінде қалуы мүмкін. Бөтелкенің қабырғалары мен түбіндегі қалдық үшін тұтыну ескеріледі.

Суспензияны жинағаннан кейін бірден инені қызғылт павильонмен иненің жасыл павильонымен (0,8 х 40 мм) ауыстырыңыз, шприцті абайлап аударыңыз және шприцтен ауаны алыңыз.

Октреотидті депонирленген суспензия дайындық аяқталғаннан кейін дереу енгізілуі керек.

Октреотид депосының суспензиясын сол шприцтегі басқа препаратпен араластыруға болмайды.

Инъекция аймағын тазарту үшін алкоголь тампонын пайдаланыңыз. Инені gluteus maximus бұлшықетіне терең енгізіңіз, содан кейін тамырға зақым келмегендігіне көз жеткізу үшін шприцті қондырғышты аздап артқа тартыңыз. Суспензияға тамыр ішіне баяу енгізіңіз, шприцті плунжерге тұрақты қысым түсіріңіз.

Егер ол қан тамырына түссе, инъекция орны мен инені өзгерту керек.

Инені жалған кезде оны диаметрі басқа инемен ауыстырыңыз.

Қайталанған инъекциялар кезінде сол және оң жақтар кезектесуі керек.

Жанама әсерлері

Жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігіне байланысты келесі ретпен ұсынылады: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100,  1/10), кейде (≥1 / 1000, 1 / 100), сирек (= ≥) 1/10000, 1 / 1000), өте сирек (1 / 10000), соның ішінде жеке хабарламалар.

- іштің спастикалық ауруы, ентігу, іш қату, диарея

- тері астына енгізу кезіндегі жергілікті реакциялар (ауырсыну, ісіну, қызару, тітіркену және жану)

- гипотиреоз, Қалқанша безінің дисфункциясы

- бас айналу, ентігу, астения

- брадикардия, тахикардия, холецистит, шаштың түсуі

- аллергиялық бөртпе, қышу

жүрек айнуы, құсу, өт тастарының пайда болуы (Октреотид-Депотты ұзақ уақыт қолданғанда), холецистит, өт шламы, статоррея (маймен бірге майдың бөлінуі жоғарылауы мүмкін, бірақ Октреотид-Депо-мен ұзақ уақыт емделу тамақтану тапшылығына әкелуі мүмкін деген белгі жоқ. мальабсорбцияға байланысты (мальабсорбция)), өткір ішек өтіміне ұқсас құбылыстар: үдемелі ентігу, эпигастрий аймағында қатты ауырсыну, іш қабырғасының керілуі, бұлшықетті «қорғау».

жедел панкреатит, анорексия, жиі нәжіс, холестазсыз жедел гепатит, гипербилирубинемия, сілтілі фосфатаза жоғарылауы, глутамил трансферазы, трансаминазалар, тромбоцитопения, гиперкалиемия

артериялық гипертензия (ұзақ қолданумен)

Егер сіз бөлме температурасы ерітіндісін қолдансаңыз немесе концентрацияланған ерітіндінің аз мөлшерін енгізсеңіз, жергілікті реакциялардың ауырлығын төмендетуге болады.

Жанама әсерлердің маркетингтен кейінгі есептері

анафилаксия, аллергиялық реакциялар, уртикарлы бөртпе

жедел панкреатит, жедел гепатит, холестатикалық гепатит, холестаз, өт төгілуі, холестатикалық сарғаю

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Октреотид циклоспориннің сіңуін төмендетеді, циметидиннің сіңуін баяулатады. Бір уақытта қолданылатын диуретиктерді, бета-блокаторларды, «баяу» кальций арналарын блокаторларды, инсулинді және ауызша гипогликемиялық препараттарды дозалау режимін түзету қажет.

Октреотид пен бромокриптинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының биожетімділігі артады.

Р450 цитохромы жүйесінің ферменттерімен метаболизденетін және тар терапиялық дозалары бар дәрілерді сақтықпен тағайындау керек.

Арнайы нұсқаулар

Гипофиздің ісіктерін GR шығаратын кезде, Октреотид Депо қабылдаған пациенттерді мұқият бақылау қажет, өйткені көру аймағының тарылуы сияқты ауыр асқынулардың дамуымен ісіктердің мөлшерін ұлғайтуға болады. Бұл жағдайларда емдеудің басқа әдістеріне қажеттілік ескерілуі керек.

Қалқанша безінің функциясы Октреотид Депо ұзақ уақыт емделетін пациенттерде бақылануы керек.

Октреотидпен брадикардия туралы сирек кездеседі. Осыған байланысты, бета-блокаторлар, кальций арналарын блокаторлар немесе су-электролит балансын бақылау үшін қолданылатын препараттар сияқты дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Октреотид Депосын ұзақ уақыт қабылдаған пациенттердің 10-20% -ында өт қабындағы тастардың пайда болуы мүмкін, сондықтан келесі ұсыныстарды ескеру қажет.

Октреотид Депо-мен емделу кезінде өт қабындағы тастардың пайда болуына қатысты науқастарды басқаруға арналған нұсқаулық.

Октреотид Депо тағайындалғанға дейін пациенттер өт қабын алғашқы ультрадыбыстық зерттеуден,

Октреотид-Депо-мен емделу кезінде өт қабын қайталап ультрадыбыстық зерттеу қажет, 6-12 ай аралықтарында,

егер тастар емдеу басталғанға дейін табылса, Октреотид-Депо терапиясының өт қабының болуымен байланысты ықтимал қаупімен салыстырғанда тиімділігін бағалау қажет. Октреотид Депо-ның өт тас ауруының барысына немесе болжамына теріс әсері туралы ешқандай дәлел жоқ.

Октреотид Депомен емдеу кезінде өт қабында тастар пайда болған пациенттерді басқару.

а) Өт қабындағы асимптоматикалық тастар.

Октреотидті депо пайдалану тоқтатылуы немесе жалғасуы мүмкін - пайдаға / тәуекелге қатынасын бағалауға сәйкес. Қалай болғанда да, бақылауды жалғастырудан басқа ештеңе жасаудың қажеті жоқ, қажет болған жағдайда оны жиірек жасаңыз.

ә) Клиникалық белгілері бар өт қабындағы тастар.

Октреотидті депо пайдалану тоқтатылуы немесе жалғасуы мүмкін - пайдаға / тәуекелге қатынасын бағалауға сәйкес. Қалай болғанда да, науқасты клиникалық көрінісі бар өт тас ауруының басқа жағдайлары сияқты емдеу керек. Дәрі-дәрмектің құрамына ультрадыбыстық басшылықпен тастар толығымен жоғалып кеткенге дейін өт қышқылының препараттарын (мысалы, тәулігіне 7,5 мг / кг дозада хенодеоксик қышқылы), ультрадыбыстық басшылыққа алу жатады.

Октреотид-Депотпен инсулиномасы бар емделушілерде гипогликемияның ауырлығы мен ұзақтығының жоғарылауы байқалуы мүмкін (бұл инсулин секрециясына қарағанда GH және глюкагон секрециясына едәуір айқын ингибиторлық әсерімен, сондай-ақ инсулин секрециясына ингибиторлық әсердің қысқа болуымен байланысты). Мұндай пациенттерді Октреотид-Депо-мен емдеудің басында, сондай-ақ препарат дозасының әр өзгерісімен мұқият бақылау керек. Қандағы глюкоза концентрациясының едәуір ауытқуын Октреотид Депосын жиі қабылдау арқылы азайтуға болады.

Циррозы бар науқастарда өңештің және асқазанның варикозды тамырларынан қан кету кезінде инсулинге тәуелді қант диабетін дамыту қаупі жоғарылайды, сондай-ақ қант диабеті бар емделушілерде инсулинге қажеттіліктің өзгеруі мүмкін, сондықтан мұндай жағдайларда қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі түрде бақылау қажет.

I типті қант диабетімен ауыратын науқастарда Октреотид депо инсулинге деген қажеттілікті азайтуы мүмкін. Қант диабеті жоқ және 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ішінара сақталған инсулин секрециясы бар Октреотид қоймасын қабылдау қандағы глюкозаның пострандиалды жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Кейбір науқастарда окреотит ішектегі майдың сіңуін өзгерте алады, қандағы В12 дәрумені деңгейін төмендетіп, Шилинг сынағының мәндерінен ауытқуды тудыруы мүмкін.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктілік кезінде қолдану тәжірибесі жоқ, мұндай жағдайларда препарат тек абсолютті көрсеткіштерге сәйкес тағайындалады. Октреотид Депотымен емделу кезінде емшек емізуді тоқтату керек.

Педиатриялық қолдану

Балалардағы октреотид депосымен тәжірибе жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе ықтимал қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Октреотид Депоның кейбір жанама әсерлері көлік құралдарын басқару қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін, бұл зейіннің шоғырлануын және психомоторлы реакциялар жылдамдығын арттыруды талап етеді.

Дәріханада демалу шарттары

Өндірушінің атауы және елі

Deco Company LLC, Ресей Федерациясы

129344, Мәскеу, ул. Енисей, 3 корпус, 4 ғимарат

Тіркеу куәлігінің иесінің аты-жөні және елі

«Ферма синтезі» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

111024, Мәскеу, Кабельная 2-я көшесі, 2 үй, 9-п

Қазақстан Республикасындағы өнімнің (тауардың) сапасы туралы тұтынушылардан шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекен-жайы

«Райфарм» ЖШС (Райфарм)

ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ, Алматы, ст. Тимирязев 42, дом. 15/3 В.

3D кескіндері

Дозалану формасының сипаттамасы

Планшеттік массада ақ немесе ақ түстің ақшыл сары түсімен тығыздалған лиофилденген ұнтақ немесе кеуек.

Еріткіш: түссіз мөлдір сұйықтық.

Қайта қалпына келтірілген суспензия: ақ немесе ақ түстің біртекті суспензиясы ақшыл сары түске боялған.

Көрсеткіштер Октреотид депо

аурудың көріністерін барабар бақылау окреотидті басқарумен жүзеге асырылған кезде,

хирургиялық емдеу мен сәулелік терапияның жеткілікті әсері болмаған жағдайда,

хирургиялық емдеуге дайындалу,

сәулелік терапия курстары арасындағы емдеу ұзақ әсер еткенге дейін;

жұмыс істемейтін науқастарда.

Асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктерін емдеу:

карциноидты синдромның құбылыстары бар карциноидты ісіктер,

гастриномалар (Золлингер-Эллисон синдромы),

глюкагономалар (операцияға дейінгі кезеңде гипогликемияны бақылау үшін, сондай-ақ күтім терапиясы үшін),

соматолибериномалар (өсу гормонын босататын фактордың шамадан тыс көбеюімен сипатталатын ісіктер).

Гормонға төзімді простата обыры: хирургиялық немесе медициналық кастрация фонындағы терапияның құрамдас бөлігі ретінде.

Операциядан кейінгі жедел панкреатиттің алдын-алу: іш қуысы мен торакоабдоминальды араласуларға кең хирургиялық операциялармен (соның ішінде)асқазан, өңеш, тоқ ішек, ұйқы безі, бауырдың бастапқы және қайталама ісіктері туралы).

Жүктілік және лактация

Октреотид Депо жүктілік кезінде және емізу кезінде тәжірибе жоқ. Сондықтан, жүктілік кезінде препарат анаға тигізетін пайдасы ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен жоғары болған жағдайда ғана тағайындалады. Препаратты лактация кезінде қолданған кезде емшек сүтімен емізу ұсынылмайды.

Өндіруші

Компания тіркеу куәлігінің иесі: «Фарм-Синтез» АҚ.

Заңды мекен-жайы: 111024, Ресей, Мәскеу, ул. 2-кабель, 2, 46-бет.

Мекен-жайы: 121357, Ресей, Мәскеу, ул. Верейская, 29, 134 бет, A403, A404 кабинеті.

Телефон: (495) 796-94-33, факс: (495) 796-94-34.

Талаптарды қабылдайтын ұйым: «Фарм-Синтез» АҚ.

Фармакологиялық әрекет

Октреотид-Депо препараты бұлшықет ішіне енгізуге арналған ұзақ уақыт жұмыс істейтін октреотидті дәрілік формасы болып табылады, қандағы октреотидтің тұрақты терапиялық концентрациясын 4 апта ішінде ұстап тұруды қамтамасыз етеді. Октреотид - соматостатин рецепторларын белсенді түрде білдіретін ісіктерге арналған патогенетикалық терапия құралы. Октреотид - соматостатин табиғи гормонының туындысы және ұқсас фармакологиялық әсері бар синтетикалық октапептид, бірақ әсер ету мерзімі едәуір ұзақ. Препарат өсу гормонының (GH) патологиялық тұрғыдан жоғарылатылған секрециясын, сондай-ақ асқазан-ішек-карыншалық эндокриндік жүйеде шығарылатын пептидтер мен серотонинді басады.

Сау адамдарда октреотит, соматостатин сияқты, аргинин, физикалық белсенділік пен инсулин гипогликемиясынан туындаған GR секрециясын, инсулин, глюкагон, гастрин және асқазан-ішек-ұйқы безінің эндокриндік жүйесінің басқа да пептидтерінің секрециясын, сонымен қатар тамақ қабылдау нәтижесінде пайда болады. аргинин, тиролиберин тудыратын тиротропин секрециясы. Окреотидтегі GR секрециясының басатын әсері соматостатиннен айырмашылығы инсулин секрециясына қарағанда едәуір көп. Окреотидті қабылдау теріс кері байланыс механизмімен гормондардың гиперсекреция құбылыстарымен қатар жүрмейді.

Акромегалиясы бар емделушілерде окреотид депо формасын енгізу көп жағдайда GH концентрациясының төмендеуін және инсулинге ұқсас өсу факторы 1 / соматомедин С (IGF-1) концентрациясының қалыпқа келуін қамтамасыз етеді.

Акромегалиясы бар науқастардың көпшілігінде окреотидтің депо формасы бас ауруы, тершеңдік, парестезия, шаршау, сүйектер мен буындардағы ауырсыну, перифериялық нейропатия сияқты белгілердің ауырлығын төмендетеді. GH секрециясы бар гипофиздік аденомалары бар жеке пациенттерде окреотидтің депо формасымен емделуі ісік мөлшерінің төмендеуіне әкелгені туралы хабарлады.

Асқазан-ішек жолдарының және ұйқы безінің секреторлы эндокринді ісіктері кезінде окреотид депо формасын қолдану осы аурулардың негізгі белгілерін тұрақты бақылауды қамтамасыз етеді.

Әр 4 апта сайын 30 мг дозада окреотидтің депо формасы секрециялы және жасырын емес жалпы (метастатикалық) нейроэндокринді, арық, сілекей, соқыр және т.б.
өсіп келе жатқан тоқ ішек, көлденең ішек және вермиформ қосымшалары немесе негізгі фокуссыз нейроэндокринді ісіктердің метастазалары. Препарат нейроэндокринді ісіктерді секрециялау үшін де, жасырын емес үшін де прогрессия уақытын арттыруда тиімді болды.

Карциноидты ісіктерде окреотидті қолдану, ең алдымен, ыстық жыпылықтау және диарея сияқты аурудың белгілерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Көптеген жағдайларда клиникалық жақсарту жүреді
плазмадағы серотонин концентрациясының төмендеуі және несепте 5-гидроксииндолацет қышқылының бөлінуі.

Вазоактивті ішек пептидінің (VIPoma) гиперпродукциясымен сипатталатын ісіктерде окреотидті көп пациенттерде қолдану ауыр секреторлы диареяның төмендеуіне әкеледі, бұл осы жағдайға тән, бұл өз кезегінде науқастың өмір сүру сапасын жақсартуға әкеледі. Сонымен қатар, электролит балансында ілеспе бұзылулардың төмендеуі байқалады, мысалы, гипокалиемия, бұл сұйықтық пен электролиттерді энтеральды және парентеральды енгізуді болдырмауға мүмкіндік береді. Компьютерлік томографияға сәйкес, кейбір науқастарда ісіктің баяулауы немесе тоқтауы, тіпті оның мөлшерінің, әсіресе бауыр метастаздарының төмендеуі байқалады. Клиникалық жақсару, әдетте, плазмадағы вазоактивті ішек пептидінің (VIP) концентрациясының төмендеуімен (қалыпты мәнге дейін) жүреді.

Глюкономия кезінде окреотидті қолдану көптеген жағдайларда некротикалық миграциялық бөртпелердің айтарлықтай төмендеуіне әкеледі, бұл жағдайға тән. Октреотид қант диабетінің ауырлығына айтарлықтай әсер етпейді, көбінесе глюкагономалармен байқалады,
инсулинге немесе ауызша гипогликемиялық препараттарға деген қажеттілікті азайту. Диареямен ауыратын науқастарда окреотит оның төмендеуін тудырады, бұл дене салмағының жоғарылауымен бірге жүреді. Октреотидті қолдану арқылы плазмадағы глюкагон концентрациясының тез төмендеуі жиі байқалады, алайда ұзақ емделгенде бұл әсер сақталмайды. Сонымен қатар, симптоматикалық жақсарту ұзақ уақыт бойы тұрақты болып қалады.

Гастринома / Золлингер-Эллисон синдромында монотерапия ретінде пайдаланылатын немесе Ng-гистамин рецепторларының блокаторларымен және протон насосының тежегіштерімен үйлесетін октреотид асқазанда тұз қышқылының түзілуін төмендетіп, клиникалық жақсаруына әкелуі мүмкін және диареяға қатысты. Пептидтердің ісікпен синтезделуіне байланысты ауырсынуды және басқа белгілерді азайтуға болады, оның ішінде толқындар. Кейбірінде
жағдайларда плазмадағы гастрин концентрациясының төмендеуі байқалады.Инсулинома бар науқастарда окреотит қандағы иммунореактивті инсулин концентрациясын төмендетеді. Ісікке шалдықтыратын ісіктері бар науқастарда октреотид операцияға дейінгі кезеңде нормогликемияның қалпына келуін және сақталуын қамтамасыз ете алады. Іске жарамсыз және қатерлі ісіктері бар пациенттерде гликемиялық бақылау бір мезгілде болмай жақсаруы мүмкін
қандағы инсулин концентрациясының ұзаққа созылған төмендеуі.

Сирек ісіктері бар науқастарда гиперпродуктивті өсу гормонын босататын фактор (соматолибериномалар), окреотид акромегалия белгілерінің ауырлығын төмендетеді. Бұл өсу гормонының және GH-нің босататын факторының секрециясын басумен байланысты. Болашақта емдеу алдында ұлғайтылған гипофиздің мөлшерін азайтуға болады.

Гормонға төзімді простата обыры (HGRP) бар науқастарда октреотидке (SS2 және SS5 типтері) соматостатиндік рецепторлардың жақындығын білдіретін нейроэндокринді жасушалар қоры артады, бұл ісіктің октреотидке сезімталдығын анықтайды. Октреотид-Депо препаратын андрогендік блокада фонында дексаметазонмен (дәрілік немесе хирургиялық кастрация) қолдану HGRP бар емделушілерде гормондық терапияға сезімталдықты қалпына келтіреді және пациенттердің 50% -дан астамында простата спецификалық антигенінің (PSA) төмендеуіне әкеледі.

Сүйек метастаздары бар HGRG бар емделушілерде бұл терапия айқын және ұзаққа созылатын анальгетикалық әсермен бірге жүреді. Сонымен қатар, Октреотид-Депо препаратымен біріктірілген терапияға жауап берген барлық пациенттерде өмір сүру сапасы және аурудың медианасыз өмір сүру деңгейі едәуір жақсарды.

Көрсеткіштер Октреотид-Депо

Акромегалияны емдеуде:

• аурудың көріністерін барабар бақылау окреотидті басқарумен жүзеге асырылған кезде,
• хирургиялық емдеу мен сәулелік терапияның жеткілікті әсері болмаған жағдайда,
• хирургиялық емдеуге дайындалу,
• сәулелік терапия курстары арасындағы емдеу ұзақ әсер еткенге дейін;
• жұмыс істемейтін науқастарда.

Асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктерін емдеуде:

• карциноидты синдромның құбылыстары бар карциноидты ісіктер,
• инсулиномалар
• VIPома
• гастриномалар (Золлингер-Эллисон синдромы),
• глюкагономалар (операцияға дейінгі кезеңде гипогликемияны бақылау үшін, сондай-ақ күтім терапиясы үшін),
• соматолибериномалар (өсу гормонын босататын фактордың шамадан тыс көбеюімен сипатталатын ісіктер),
• арық, илеум, соқыр, өсіп келе жатқан тоқ ішек, көлденең тоқ ішек және қосымшаның немесе нейроэндокринді ісіктердің метастаздарының негізгі емес бағыты бар жасырын және құпия емес жалпы (метастатикалық) нейроэндокриндік ісіктері бар науқастарды емдеу.

Гормонға төзімді простатит қатерлі ісігін емдеуде:

• хирургиялық немесе медициналық кастрация фонындағы терапияның құрамдас бөлігі ретінде.

Операциядан кейінгі жедел панкреатиттің алдын-алуда:

• абдоминальды хирургия және торакоабдоминальді араласулармен (оның ішінде асқазан, өңеш, тоқ ішек, ұйқы безі, бауырдың бастапқы және қайталама ісіктері үшін).

Дозалау режимі

Октреотид-Депо препаратын глютей бұлшықетіне тек бұлшықет ішіне ғана енгізу керек (IM). Қайталанған инъекциялар кезінде сол және оң жақтар кезектесуі керек. Суспензия инъекцияға дейін дереу дайындалуы керек. Инъекциялық күні дәрілік шишаны және ерітіндісі бар ампуланы бөлме температурасында ұстауға болады.

Окреотидті тағайындау аурудың көріністерін тиісті бақылауды қамтамасыз ететін пациенттерде акромегалияны емдеу кезінде Октреотид-Депо препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы 3 ай ішінде әр 4 аптада 20 мг құрайды. Октреотид-Депо-мен емдеуді октреотидті соңғы қабылдағаннан кейінгі күні бастауға болады. Болашақта доза GR және IGF-1 сарысуындағы концентрацияны, сондай-ақ клиникалық белгілерді ескере отырып түзетіледі. Егер 3 айлық емнен кейін тиісті клиникалық және биохимиялық әсерге жету мүмкін болмаса (әсіресе, GR концентрациясы 2,5 мкг / л-ден жоғары болса), дозаны әр 4 апта сайын 30 мг-ға дейін арттыруға болады.

Үш айлық емдеуден кейін Октреотид-Деппен 20 мг дозада болған жағдайда тұрақты төмендейді
сарысудағы ГГ концентрациясы 1 мкг / л-ден төмен, IGF-1 концентрациясын қалыпқа келтіру және акромегалияның қайтымды белгілері жоғалған кезде сіз Октреотид-депо препаратының дозасын 10 мг-ге дейін төмендете аласыз. Алайда, Октреотид Депының салыстырмалы түрде аз дозасын алған бұл пациенттерде GR және IGF-1 сарысуларының концентрациясы, сондай-ақ аурудың белгілері мұқият бақылануы керек.

Октреотид-Депо тұрақты дозасын алған пациенттер әр 6 ай сайын GH және IGF-1 концентрациясына тексерілуі керек.

Хирургиялық емдеу және сәулелік терапия жеткілікті тиімді емес немесе тіпті тиімсіз пациенттер, сондай-ақ сәулелік терапия курсының толық тиімділігі пайда болғанға дейін қысқа мерзімді емдеуді қажет ететін пациенттерге оның әсерін бағалау үшін октреотид инъекцияларымен емдеудің сынақ курсын өткізу ұсынылады. тиімділік пен жалпы төзімділік, содан кейін жоғарыда аталған схемаға сәйкес Октреотид-депо препаратын қолдануға ауысады.

Асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктерін емдеуде окреотидті қабылдау аурудың көріністерін тиісті бақылауды қамтамасыз ететін науқастарда Октреотид-Депо ұсынылған бастапқы дозасы әр 4 апта сайын 20 мг құрайды. Окреотидті қабылдауды Окреотид-Депо препаратымен алғашқы қабылдағаннан кейін тағы 2 апта ішінде жалғастыру керек.

Сперматозоидты окреотидті бұрын қабылдаған емделушілерге емдеуді оның тиімділігі мен жалпы төзімділікті бағалау үшін салыстырмалы түрде қысқа уақыт аралығында (шамамен 2 апта) күніне 3 рет күніне 0,1 мг дозада окреотидті енгізуден бастау ұсынылады. Осыдан кейін ғана Октреотид-депо препараты жоғарыда көрсетілген схемаға сәйкес тағайындалады.

3 ай бойы Октреотид-Депо терапиясы клиникалық көріністер мен аурудың биологиялық белгілерін тиісті бақылауды қамтамасыз етсе, Октреотид-Депо дозасын 10 мг-ға дейін төмендетуге болады.
әр 4 апта сайын тағайындалады. Октреотид-Депомен 3 ай емдегеннен кейін ішінара жақсаруға қол жеткізілген жағдайларда дозаны әр 4 апта сайын 30 мг дейін арттыруға болады. Октреотид-Депотпен емдеу аясында кейбір күндері асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктеріне тән клиникалық көріністерді жоғарылатуға болады. Мұндай жағдайларда Октреотид Депо-мен емдеуді бастамас бұрын қолданылған дозада окреотидті қосымша енгізу ұсынылады. Бұл негізінен емнің алғашқы 2 айында, плазмадағы окреотидтің емдік концентрациясына жеткенге дейін болуы мүмкін.

Біріншілік зақымдалмастан, арық, илеум, соқыр, өсіп келе жатқан тоқ ішек, көлденең ішек және қосымшаның немесе нейроэндокринді ісіктердің метастаздарының жалпы (метастатикалық) нейроэндокринді ісіктері: Октреотид Депоның ұсынылатын дозасы әр 4 апта сайын 30 мг құрайды. Октреотид-депо-терапияны ісіктің өршу белгілері пайда болғанша жалғастыру керек.

Гормонға төзімді простатит қатерлі ісігін емдеуде Октреотид Депоның ұсынылған бастапқы дозасы 3 ай ішінде әр 4 аптада 20 мг құрайды. Содан кейін доза сарысулық PSA концентрациясының динамикасын, сондай-ақ клиникалық белгілерді ескере отырып түзетіледі. Егер 3 ай емделуден кейін оған қол жеткізу мүмкін болмаса
тиісті клиникалық және биохимиялық әсер (PSA төмендету), әр 4 апта сайын енгізілетін дозаны 30 мг дейін арттыруға болады.

Октреотид Депомымен емдеуді келесі схема бойынша ауызша тағайындалған дексаметазонмен біріктіреді: күніне 1 мг күніне 4 мг, содан кейін 2 апта ішінде күніне 2 мг, содан кейін күніне 1 мг (қызмет көрсету дозасы).

Бұрын есірткіге қарсы антиандрогендік терапиядан өткен пациенттерді октреотид-депо және дексаметазонмен емдеу гонадотропинді босататын гормонның аналогын (GnRH) қолдану арқылы біріктірілген. Бұл жағдайда GnRH аналогын енгізу (депо нысаны) 4 аптада 1 рет жүзеге асырылады.

Октреотидті депо қабылдаған пациенттер ай сайын PSA концентрациясына тексерілуі керек.

Бүйрек, бауыр және егде жастағы науқастарда Октреотид-депо препаратының дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Жедел операциядан кейінгі панкреатиттің алдын-алу үшін Октреотид-Депо препараты 10 немесе 20 мг дозада 5 күннен ерте емес және ұсынылған операциядан 10 күн бұрын енгізіледі.

Препараттың суспензиясы мен тағайындалуын дайындау ережелері

Препарат тек май түрінде енгізіледі. Бұлшықет ішіне инъекцияға арналған суспензия енгізілгенге дейін берілген еріткіш көмегімен жасалады. Препаратты тек арнайы дайындалған медициналық қызметкерлер дайындайды және енгізеді.

Инъекциядан бұрын ерітіндісі бар ампуланы және препарат салынған бөтелкені тоңазытқыштан алып, бөлме температурасына келтіру керек (30-50 минут қажет). Октреотид-Депо препаратымен бөтелкені қатаң тік ұстаңыз. Шишаны аздап түртіп, шыны сауыттың түбінде екеніне көз жеткізіңіз.

Шприцтің қаптамасын ашып, еріткішті жинау үшін шприцке 1,2 мм х 50 мм инені байлаңыз. Ампуланы еріткішпен ашып, шприцке ампуланың барлық мазмұнын еріткішпен салыңыз, шприцті 2,0 мл дозада орнатыңыз. Пластикалық қақпақты лийофилизат бар шишадан алыңыз. Шишаның резеңке тығынын алкоголь тампонымен зарарсыздандырыңыз. Инені лиофилизационды шишаға резеңке тығынның ортасы арқылы салыңыз да, шыны сауыттың ішіне иненің көмегімен тигізбестен еріткішті шұңқырдың ішкі қабырғасына абайлап енгізіңіз.

Шприцті шишадан алыңыз. Шиша еріткіш лиофилизатпен және суспензия нысандарымен толығымен қаныққанға дейін қозғалыссыз күйде қалуы керек (шамамен 3-5 минут). Содан кейін, бөтелкені төңкерместен, бөтелкенің қабырғаларында және түбінде құрғақ лиофилизаттың бар-жоғын тексеру керек. Егер лиофилизаттың құрғақ заттары анықталса, шишаны толығымен қаныққанша қалдырыңыз.

Құрғақ лиофилизация қалдықтарының жоқтығына көз жеткізгеннен кейін, шишаның мазмұны біртекті суспензия пайда болғанша 30-60 секунд ішінде дөңгелек қимылмен мұқият араластырылуы керек. Шишаны лақтырмаңыз немесе шайқамаңыз, себебі бұл қабыршақтың жоғалуына және жарамсыз суспензияға әкелуі мүмкін.

Инені резеңке тығын арқылы шишаға тез енгізіңіз. Содан кейін ине бөлімі төмен түсіріліп, шишаны 45 градус бұрышта еңкейтіп, суспензияны шприцке толығымен жайлап салыңыз. Теру кезінде бөтелкені лақтырмаңыз. Препараттың аз мөлшері шишаның қабырғаларында және түбінде қалуы мүмкін. Бөтелкенің қабырғалары мен түбіндегі қалдық үшін тұтыну ескеріледі.

Суспензияны жинағаннан кейін бірден инені қызғылт павильонмен иненің жасыл павильонымен (0,8 х 40 мм) ауыстырыңыз, шприцті абайлап аударыңыз және шприцтен ауаны алыңыз.

Октреотид-Депо препаратының суспензиясы дайындалғаннан кейін бірден енгізілуі керек. Октреотид-Депо препаратының суспензиясын бір шприцтегі басқа препаратпен араластыруға болмайды.

Инъекция аймағын тазарту үшін алкоголь тампонын пайдаланыңыз. Инені gluteus maximus бұлшықетіне терең енгізіңіз, содан кейін тамырға зақым келмегендігіне көз жеткізу үшін шприцті қондырғышты аздап артқа тартыңыз. Суспензияға тамыр ішіне баяу енгізіңіз, шприцті плунжерге тұрақты қысым түсіріңіз.

Егер ол қан тамырына түссе, инъекция орны мен инені өзгерту керек. Инені бітеп тастаған кезде оны диаметрі басқа инемен ауыстырыңыз.

Қайталанған инъекциялар кезінде сол және оң жақтар кезектесуі керек.

Жанама әсері

Жергілікті реакциялар: Октреотид-депо и / м енгізген кезде ауырсыну сезіледі, инъекция орнында жиі ісіну және бөртпелер болады (әдетте жұмсақ, қысқа өмір сүреді).

Ас қорыту жолдарынан: анорексия, жүрек айну, құсу, іштің спастикалық ауруы, ентігу, газдың шамадан тыс түзілуі, нәжіс, диарея, статоррея. Майдың нәжіспен шығарылуы артуы мүмкін, бірақ бүгінгі күнге дейін окреотидпен ұзақ уақыт емделу мальабсорбция (мальабсорбция) салдарынан белгілі бір қоректік компоненттердің жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін екендігі туралы ешқандай дәлел жоқ.Сирек жағдайларда жедел ішек өтіміне ұқсас құбылыстар пайда болуы мүмкін: үдемелі ентігу, эпигастрий аймағында қатты ауырсыну, іш қабырғасының кернеуі. Октреотидті депоны ұзақ уақыт бойы қолдану өт тастарының пайда болуына әкелуі мүмкін.

Ұйқы безінен: жедел панкреатиттің сирек кездесетін жағдайлары, оларда октреотидті қолданудың алғашқы сағаттары немесе күндері пайда болды. Ұзақ қолданған кезде холелитиазбен байланысты панкреатит жағдайлары болған.

Бауыр тарапынан: бауыр функциясының бұзылғандығы туралы (октреотид жойылғаннан кейін трансаминазаны қалыпқа келтіретін холестазсыз өткір гепатит), гипербилирубинемияның баяу дамуы, ALP, GGT және аз дәрежеде басқа трансаминазалардың жоғарылауымен бірге жүреді.

Метаболизм жағынан: Октреотид қоймасы GR, глюкагон және инсулин түзілуіне әсер ететіндіктен, глюкоза алмасуына әсер етуі мүмкін. Тамақтанудан кейін глюкозаға төзімділіктің төмендеуі мүмкін. Кейбір жағдайларда Октреотидті с ұзақ уақыт қолданған кезде тұрақты гипергликемия дамуы мүмкін. Гипогликемия да байқалды.

Басқалары: сирек жағдайларда, октреотидті қабылдағаннан кейін, шаштың уақытша жоғалуы, брадикардияның, тахикардияның, тыныс алудың, тері бөртпелерінің, анафилаксияның пайда болуы туралы хабарлады. Жоғары сезімталдық реакцияларының дамуы туралы жеке есептер бар.

Октреотид қоймасы, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Октреотид депо бұлшықет ішіне енгізуге арналған.

Суспензияны инъекцияға дейін білікті медициналық қызметкерлер дайындайды. Берілген еріткішті қолдана отырып, лиофилизатты сұйылту үшін.

Октреотид-депоға күту және дайындау ережелері:

1. Препаратты тоңазытқыштан шығарып, бөлме температурасына дейін жеткізіңіз (бұл әдетте 30-50 минутты алады).
2. Бөтелкені қатаң тік ұстай отырып, оны лиофилизат түбіне дейін түсіру үшін оңай соғуға болады.
3. Қаптаманы шприцпен ашып, оған 1,2х50 мм қызғылт павильон салынған инені салыңыз.
4. Ампуланы еріткішпен ашып, барлық құрамды шприцке толтырып, оны 2 мл дозада орнатыңыз.
5. Пластикалық қақпақты лиофилденген шишадан алыңыз, тығынды алкоголь тампонымен зарарсыздандырыңыз.
6. Шприцтің инесін еріткішпен шишаның ішіне стопордың ортасынан салыңыз және иненің құрамына тигізбей ерітіндіні шишаның ішкі қабырғасының бойымен абайлап құйыңыз.
7. Шприцті алып тастап, шишаны ликофилизат еріткішпен толығымен қаныққанша және суспензия түзгенге дейін қозғалыссыз қалдырыңыз (шамамен 3-5 минут). Бөтелкені төңкерместен, астыңғы және қабырғалардағы құрғақ лиофилизатты тексеріңіз. Егер құрғақ ұнтақ қалдықтары табылса, шишаны толығымен ерігенше біраз уақытқа қалдырыңыз.
8. Шешілмеген лиофилизаттың жоқтығына көз жеткізгеннен кейін, шишаның құрамын дөңгелек қимылмен 30-60 секунд араластырыңыз, суспензия біртекті болады. Бөтелкені шайқамаңыз және бұрмаңыз, бұл қабыршақтың жоғалуына әкелуі мүмкін, бұл препаратты жарамсыз етеді.
9. Инелі бар шприцті резеңке тығын арқылы шишаға тез енгізіңіз. Иненің бөлімін төмен түсіріп, шишаның 45 ° бұрышында суспензияны ақырын жинаңыз. Шишаның түбінде және қабырғаларында суспензияның аз мөлшері қалуы мүмкін. Бұл қалдық берілген, сондықтан препаратты қабылдаған кезде бөтелкені төңкермеу керек.
10. Орнатылған инені жасыл павильонмен (0,8x40 мм) енгізілген инемен ауыстырыңыз, шприцті ақырын аударып, одан ауа алыңыз.
11. Инъекция аймағын алкоголь тампонымен зарарсыздандырыңыз.
12. Инені gluteus maximus бұлшықетіне терең енгізіп, ыдыста зақым болмайтындығына көз жеткізу үшін поршеньді аздап артқа қарай тартыңыз. Егер ол қан тамырына түссе, сіз инені бірдей диаметрге ауыстырып, инъекция орнын өзгертуіңіз керек.
13. Суспензияны шприцтің тұтқасын үздіксіз басу арқылы енгізіңіз.

Лиофилизаттан дайындалған суспензия біртекті, ақ немесе сарғыш-ақ болады.

Қайталанған инъекциялар кезінде оң және сол жақ глютей бұлшықеттерін кезектестіру керек.

Октреотид қоймасын басқа дәрі-дәрмектермен бірдей шприцте араластыруға болмайды.

Препарат әрдайым тоңазытқышта сақталады, бірақ инъекциялық күнде лиофилизаты бар шишаны және ерітіндісі бар ампуланы бөлме температурасында ұстауға рұқсат етіледі.

Акромегалиямен емдеу

Қысқа әсер ететін окреотидті қолдану (тері астына енгізу үшін) аурудың белгілерін тиісті бақылауды қамтамасыз ететін пациенттер үшін Октреотид-деподы қабылдауды октреотидті соңғы қабылдағаннан кейінгі келесі күні бастауға болады. Олар емдеуді әр 4 апта сайын 20 мг дозада бастайды, бұл мөлшерде препарат 3 ай бойы қолданылады. Болашақта дәрігер аурудың клиникалық көрінісіне және қан сарысуындағы GR және IGF-1 концентрациясына байланысты дозаны түзетеді.

Егер 3 айдың ішінде клиникалық та, биохимиялық та тиісті жауапқа қол жеткізу мүмкін болмаса (әсіресе, GR деңгейі 2,5 мкг / л-ден төмен түспесе), дозаны әр 4 апта сайын 30 мг-ға дейін жоғарылатады.

Егер Октреотид-депо 20 мг дозасын 3 ай тұрақты қолданғаннан кейін қан сарысуындағы GR концентрациясы 1 мкг / л-ден төмен болса, IGF-1 концентрациясы қалыпқа келеді және акромегалияның қайтымды белгілері жоғалып кетсе, бір дозаны 10 мг-ға дейін төмендетуге болады. Емдеу зертханалық бақылауда жалғасуы керек.

Препараттың тұрақты дозасын алған емделушілер алты айда бір рет GR және IGF-1 концентрациясын анықтай алады.

Октреотид-Депо тағайындау сәулелік терапия курстары арасындағы қысқа мерзімді емдеу ретінде қажет болған кезде, сондай-ақ хирургиялық және радиациялық терапия тиімсіз немесе жеткіліксіз болған пациенттер үшін оны емдеу үшін қысқа әсер ететін октреотидпен емдеу әдісі ұсынылады (sc әкімшілігі үшін). әрекет және жеке төзімділік, содан кейін жоғарыда сипатталған схемаға сәйкес Октреотид депосын қолданыңыз.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Октреотид ішектен циклоспориннің сіңуін төмендетеді және циметидиннің сіңуін бәсеңдетеді.

Октреотид пен бромокриптинді бір мезгілде қолданғанда соңғысының биожетімділігі артады.

Соматостатиннің аналогтары GR4 тежелуінен туындауы мүмкін P450 цитохромының изоэнзимдерімен метаболизденетін заттардың метаболикалық клиренсін төмендетуі мүмкін екендігі туралы әдебиеттер бар. Окреотидтің ұқсас әсерін болдырмау мүмкін емес болғандықтан, Р450 цитохромы жүйесінің изоэнзимдерімен метаболизденетін және тар терапиялық диапазоны бар (хинидин және терфенадин) дәрілерді сақтықпен тағайындау керек.

Асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокринді ісіктерін емдеу

Қысқа әсер ететін окреотидті қолдану аурудың белгілерін тиісті бақылауды қамтамасыз ететін пациенттер үшін препараттың бастапқы дозасы әр 4 апта сайын 20 мг құрайды. Сонымен қатар, Октреотид-Депо қабылдау басталғаннан кейін айқайланған окреотидті қолдану тағы 2 апта бойы жалғасады.

Сперматозоидты окреотидті бұрын қабылдаған емделушілерге емдеуді препараттың дозалану формасынан бастап, күніне 2 рет, күніне 3 рет 0,1 мг дозада қабылдау ұсынылады. Бұл оның тиімділігі мен жеке төзімділікті бағалау үшін қажет. Осыдан кейін ғана Октреотид депосын жоғарыда сипатталғандай қолдануға болады.

Егер 3 айлық емнен кейін ішінара жақсаруға қол жеткізілсе, Октреотид Депо әр 4 апта сайын 30 мг тағайындайды. Терапиядан кейін 3 ай ішінде клиникалық көріністер мен биологиялық маркерлерді тиісті бақылауға қол жеткізуге болатын жағдайларда, әр 4 апта сайын дозаны 10 мг-ға дейін төмендетуге болады.

Октреотид-депоны белгілі бір күндерде қолдану аясында (негізінен емнің алғашқы 2 айында, белсенді заттың терапевтік плазмалық концентрациясы алынғанша), асқазан-ішек жолдары мен ұйқы безінің эндокриндік ісіктеріне тән клиникалық көріністерді күшейтуге болады. Мұндай пациенттерге сперматозоидты окреотидті Октреотид депо басталғанға дейін тағайындалған дозада қосымша тағайындау ұсынылады.

Көлденең ішектің, өсіп келе жатқан тоқ ішектің, ішектің, соқырдың, жейунумның және қосымшаның жалпы нейроэндокринді ісіктері секрецияланбайтын және жасырылмайтын жағдайда, сондай-ақ нейроэндокринді ісіктердің метастазалары негізгі фокуссыз, әр 4 апта сайын 30 мг дозада тағайындалады. Терапия ісік бақылауға дейін жалғасады (оның өршу белгілері пайда болғанша).

Гормонға төзімді простата обыры

Октреотид Депоның алғашқы ұсынылған дозасы 3 айда әр 4 апта сайын 20 мг құрайды. Болашақта дәрігер аурудың клиникалық көрінісі мен простатикалық антигеннің қан сарысуындағы концентрациясына байланысты дозаны түзетеді.

Егер 3 айлық терапия кезінде аурудың клиникалық белгілері мен биологиялық маркерлерін тиісті бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаса (PSA төмендеген), дозаны әр 4 апта сайын 30 мг-ға дейін жоғарылатады.

Октреотид-депо ауызша дозалау түрінде қолданылатын дексаметазонмен бірге келесі схема бойынша қолданылады: 1 айға күніне 4 мг, содан кейін 2 апта ішінде күніне 2 мг, содан кейін күніне 1 мг.

Бұрын есірткіге қарсы антидене терапиясын алған емделушілерде Октреотид-Депо + Дексаметазон комбинациясы депо формасындағы гонадотропинді босататын гормонның аналогын қолданумен біріктіріледі, ол 4 аптада бір рет енгізіледі.

Әр ай сайын, терапия кезінде PSA концентрациясын анықтау керек.