Вилдаглиптин препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық

2 типті қант диабеті - инсулиннің жасушалармен әрекеттесуінің бұзылуы нәтижесінде пайда болатын метаболикалық ауру.

Мұндай аурумен ауыратын адамдар әрдайым диеталар мен арнайы рәсімдер арқылы қанттың тиісті мөлшерін сақтай алмайды. Дәрігерлер Вилдаглиптинді тағайындайды, ол глюкозаны төмендетеді және қолайлы шектерде ұстайды.

Жалпы ақпарат, шығарылымның құрамы мен нысаны

Вилдаглиптин - бұл 2 типті қант диабетін емдеуде белсенді қолданылатын дәрілердің жаңа класының өкілі. Бұл ұйқы безінің аралдарын қоздырады және дипептидил пептидазы-4 белсенділігін тежейді. Оның гипогликемиялық әсері бар.

Препарат негізгі ем ретінде және басқа дәрі-дәрмектермен бірге тағайындалуы мүмкін. Ол сульфонилмочевина туындыларымен, тиазолидиндионмен, метформинмен және инсулинмен біріктіріледі.

Вилдаглиптин - белсенді ингредиенттің халықаралық атауы. Фармакологиялық нарықта осы зат бар екі дәрі бар, олардың сауда атаулары - Вилдаглиптин және Галвус. Біріншісінде тек Вилдаглиптин бар, екіншісі - Вилдаглиптин мен Метформиннің тіркесімі.

Шығарылым формасы: дозасы 50 мг таблетка, орамасы - 28 дана.

Фармакодинамика және фармакокинетика

Вилдаглиптин - диплидилді пептидазаны белсенді түрде тежейтін зат, GLP және HIP жоғарылайды. Гормондар 24 сағат ішінде ішекке шығарылады және тамақ қабылдау реакциясы жоғарылайды. Зат глюкоза үшін бетта жасушаларының қабылдауын жақсартады. Бұл инсулиннің глюкозаға тәуелді секрециясының жұмысын қалыпқа келтіруді қамтамасыз етеді.

GLP жоғарылаған сайын инсулиннің глюкозаға тәуелді реттелуін қамтамасыз ететін альфа жасушаларының қантқа деген қабылдауының жоғарылауы байқалады. Терапия кезінде қандағы липидтер мөлшерінің төмендеуі байқалады. Глюкагонның төмендеуімен инсулинге төзімділіктің төмендеуі орын алады.

Белсенді зат тез сіңеді, қандағы гормондардың деңгейін 2 сағаттан кейін жоғарылатады.Ал белоктың төмен байланысы байқалады - 10% аспайды. Вилдаглиптин эритроциттер мен плазма арасында бірдей бөлінеді. Максималды әсер 6 сағаттан кейін пайда болады. Препарат бос асқазанға жақсырақ сіңеді, тамақпен бірге сіңу реакциясы аз мөлшерде - 19% азаяды.

Ол изоэнзимді белсендірмейді және кешіктірмейді, ол субстрат емес. Ол қан плазмасында 2 сағаттан кейін кездеседі.Денедегі жартылай шығарылу кезеңі дозаланғанына қарамастан 3 сағатты құрайды. Биотрансформация - шығарудың негізгі бағыты. Препараттың 15% -ы нәжіспен, 85% -ы бүйректен шығарылады (өзгеріссіз 22,9%). Заттың ең жоғары концентрациясына 120 минуттан кейін ғана қол жеткізіледі.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Кездесудің негізгі көрсеткіші - 2 типті қант диабеті. Вилдаглиптин негізгі терапия, екі компонентті кешенді терапия (қосымша дәрілердің қатысуымен) және үш компонентті терапия (екі препараттың қатысуымен) ретінде тағайындалады.

Бірінші жағдайда емдеу физикалық жаттығулармен және арнайы таңдалған диетамен бірге жүзеге асырылады. Егер монотерапия тиімсіз болса, келесі дәрілердің жиынтығымен кешен қолданылады: сульфонилмочевина туындылары, тиазолидиндион, метформин, инсулин.

Қарсы көрсеткіштер арасында:

есірткіге төзбеушілік,
бүйрек функциясы бұзылған,
жүктілік
лактаза жетіспеушілігі
бауыр функциясы бұзылған,
18 жасқа толмаған адамдар
жүрек жеткіліксіздігі
лактация
галактозаға төзбеушілік.

Қолдану нұсқаулығы

Планшеттер ауызды қабылдауға тамақ қоспайды. Дозалау режимін дәрігер пациенттің жағдайы мен дәрі-дәрмектерге төзімділікті ескере отырып анықтайды.

Ұсынылған доза - 50-100 мг. Ауыр 2 типті қант диабетінде препарат күніне 100 мг-дан тағайындалады. Басқа дәрі-дәрмектермен бірге (екі компонентті терапия жағдайында) күнделікті қабылдау 50 мг (1 таблетка) құрайды. Кешенді емдеу кезінде жеткіліксіз әсер болған кезде доза 100 мг-ға дейін артады.

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану туралы нақты ақпарат жоқ. Сондықтан бұл санатты ұсынылған дәрілерді қабылдауға болмайды. Бауыр / бүйрек аурулары бар науқастарға ерекше назар аудару керек.

Препаратты 18 жасқа толмаған адамдарға қолдану ұсынылмайды. Дәрі қабылдаған кезде көлікпен жүруге кеңес берілмейді.

Вилдаглиптинді қолданған кезде бауыр санының көбеюі байқалуы мүмкін. Ұзақ мерзімді емдеу кезінде жағдайды және мүмкін болатын емдеуді бақылау үшін биохимиялық талдау жасау ұсынылады.

Аминотрансферазалардың көбеюімен қанды қайта тексеру қажет. Егер индикаторлар 3 еседен астамға артса, дәрі қабылдау тоқтатылады.

Жанама әсерлер және дозаланғанда

Мүмкін болатын жағымсыз оқиғалардың ішінде:

астения
тремор, бас айналу, әлсіздік, бас ауруы,
жүрек айнуы, құсу, рефлюкс эзофагитінің көрінісі, метеоризм,
перифериялық ісіну,
панкреатит
салмақ көтеру
гепатит
қышынған тері, уртикария,
басқа аллергиялық реакциялар.

Препарат пациенттерге жақсы төзімді, тәуліктік рұқсат етілген дозасы тәулігіне 200 мг дейін. 400 мл-ден астам дәріні қолданған кезде келесі жағдайлар туындауы мүмкін: температура, ісіну, аяқтың ауруы, жүрек айну, ессіздік. Егер белгілер пайда болса, асқазанды шайып, медициналық көмекке жүгіну керек.

Сондай-ақ, С-реактивті ақуызды, миоглобинді, креатин фосфокиназасын көбейтуге болады. Ангиоэдема көбінесе ACE тежегіштерімен біріктірілген кезде байқалады. Препарат қабылданғаннан кейін жанама әсерлер жоғалады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі және аналогтары

Вилдаглиптиннің басқа препараттармен әрекеттесу мүмкіндігі төмен. 2 типті қант диабетін емдеуде жиі қолданылатын дәрі-дәрмектерге (Метформин, Пиоглитазон және басқалары) және тар профильді дәрілерге (Амлодипин, Симвастатин) реакция анықталмады.

Медицинада сауда атауы немесе белсенді затпен бірдей атауға болады. Дәріханаларда сіз Вилдаглиптин, Галвус таба аласыз. Қарсы көрсеткіштерге байланысты дәрігер ұқсас терапевтік әсерін көрсететін ұқсас препараттарды тағайындайды.

Дәрілік аналогтарға мыналар жатады:

Онглиса (сексаглиптиннің белсенді ингредиенті),
Жанувия (зат - ситаглиптин),
Тразента (компонент - линаглиптин).

Вилдаглиптиннің бағасы дәріхананың маржасына байланысты 760-дан 880 рубльге дейін.

Препарат құрғақ жерде кем дегенде 25 градус температурада болуы керек.

Сарапшылар мен пациенттердің пікірлері

Препарат туралы сарапшылардың пікірлері мен пациенттердің пікірлері негізінен оң.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда дәрі қабылдау аясында келесі нәтиже байқалады:

глюкозаның тез төмендеуі,
қолайлы индикаторды белгілеу,
пайдаланудың қарапайымдылығы
монотерапия кезіндегі дене салмағы өзгермейді,
терапия гипертониялық әсермен бірге жүреді,
жанама әсерлер сирек кездеседі,
дәрі қабылдау кезінде гипогликемиялық жағдайлардың болмауы,
липидтер алмасуын қалыпқа келтіру,
қауіпсіздігі жақсы
көмірсулар алмасуын жақсарту,
2 типті қант диабетімен ауыратын көптеген науқастарға жарамды.

Зерттеу барысында вилдаглиптин тиімділігі мен жақсы төзімділік профилін көрсетті. Дәрілік терапия кезінде клиникалық көрініс пен талдау көрсеткіштеріне сәйкес гипогликемия жағдайлары байқалмады.

Вилдаглиптин 2 типті қант диабетімен ауыратындарға тағайындалған тиімді гипогликемиялық дәрі болып саналады. Ол дәрі-дәрмектер тізіліміне енгізілген (RLS). Ол монотерапия түрінде және басқа агенттермен бірге тағайындалады. Аурудың барысына, емнің тиімділігіне байланысты препарат Метморфин, сульфонилмочевина туындылары, инсулинмен толықтырылуы мүмкін. Емдеуші дәрігер дұрыс дозаны тағайындайды және науқастың жағдайын бақылайды. Көбінесе, 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда қатар жүретін аурулар бар. Бұл оңтайлы глюкозаны төмендететін терапияны таңдауды қиындатады. Мұндай жағдайларда инсулин қант деңгейін төмендетудің ең табиғи әдісі болып табылады. Оның шамадан тыс тұтынылуы гипогликемияға, салмақтың өсуіне әкелуі мүмкін. Зерттеуден кейін Вилдаглиптинді инсулинмен бірге қолдану жақсы нәтижеге қол жеткізе алатындығы анықталды. Жүрек-тамыр аурулары, гипогликемия даму қаупі азаяды, липидтер мен көмірсулар алмасуы салмақ көтермей жақсарады.

Фролова Н. М., эндокринолог, жоғары санатты дәрігер

Мен Вилдаглиптинді бір жылдан астам уақыт бойы ішіп келемін, дәрігер маған оны Метформинмен үйлестіре тағайындады. Ұзақ емдеу кезінде мен әлі де салмақ қосамын деп қатты уайымдадым. Бірақ ол менің 85 жасыма дейін 5 кг ғана қалпына келді. Жанама әсерлердің арасында менде кейде іш қату және жүрек айну бар. Жалпы, терапия қажетті нәтиже береді және жағымсыз әсерлерсіз өтеді.

Ольга, 44 жаста, Саратов

Доктор Малышеваның қант диабетімен ауыратын дәрілерге қосымша ретінде қолданылатын өнімдер туралы бейнематериал:

Вилдаглиптин - бұл тиімді препарат, ол глюкоза деңгейін төмендетеді және ұйқы безінің жұмысын жақсартады. Бұл арнайы жаттығулар мен диеталар көмегімен қант деңгейін қалыпқа келтіре алмайтын науқастарға көмектеседі.

Дозалану нысаны

Бір планшетте бар

белсенді зат - вилдаглиптин 50 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, А типті натрий крахмалы, гликолат А, магний стеараты.

Планшеттер ақ-ашық-сарғыш түсті, дөңгелек пішінді, беті тегіс және қырлы, бір жағында «NVR», екінші жағында «FB» ойылған.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ашық асқазанға енгізгеннен кейін қан плазмасындағы вилдаглиптиннің Cmax-қа жету уақыты 1,75 сағатты құрайды.Тамақ қабылдаған кезде препараттың сіңу жылдамдығы аздап төмендейді: Cmax-тың 19% -ға төмендеуі және Tmax-тың 2,5 сағатқа дейін жоғарылауы байқалады, бірақ тамақтану әсер етпейді. сіңіру дәрежесі және AUC.

Вилдаглиптиннің плазма ақуыздарымен байланысы төмен (9,3%). Препарат плазма мен қызыл қан клеткалары арасында тең бөлінеді. Вилдаглиптиннің таралуы шамадан тыс болады, Vсс қабырғаға инъекциядан кейінгі тепе-теңдік - 71 литр.

Биотрансформация - вилдаглиптинді шығарудың негізгі бағыты. Адам ағзасында препарат дозасының 69% -ы айналады. Негізгі метаболит - LAY151 (дозаның 57%) фармакологиялық белсенді емес және цианокомпонент гидролизінің өнімі болып табылады. Дозаның шамамен 4% амидті гидролизден өтеді.

Тәжірибелік зерттеулерде ДПП-4 препараттың гидролизіне оң әсері атап өтілді. Вилдаглиптин Р450 цитохромы изоэнзимдерінің қатысуымен метаболизденбейді. In vitro зерттеулерінде вилдаглиптин P450 изоэнзимдерінің цитохромын тежемейтінін немесе қоздырмайтындығын көрсетті.

Вилдаглиптинді 14С белгісімен қабылдағаннан кейін, дозаның шамамен 85% несеппен, 15% -ы нәжіспен шығарылады. Ауызша қабылданған дозаның 23% -ы бүйректермен өзгермейді. Пайдалы заттарды қабылдаған кезде вилдаглиптиннің жалпы плазмасы мен бүйрек клиренсі сәйкесінше 41 л / сағ және 13 л / сағ құрайды. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін препараттың жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2 сағатты құрайды, ал ішуге қабылдағаннан кейінгі жартылай шығарылу кезеңі шамамен 3 сағатты құрайды және дозаға тәуелді емес.

Вилдаглиптин тез сіңеді және оның абсолютті ауызша биожетімділігі 85% құрайды. Терапевтік дозалар диапазонында вилдаглиптиннің плазмалық шыңы және плазмалық концентрация уақыты (AUC) қисығының астындағы мөлшері қабылданған дозаға пропорционалды.

Пациенттердің арнайы топтары

Галвус® препаратының фармакокинетикалық параметрлерінде әр түрлі жастағы және дене салмағының әр түрлі индексі бар ерлер мен әйелдер арасында айырмашылықтар болған жоқ. Галвус® -тің дипептидил пептидазасы-4 (ДПП-4) белсенділігін тежеу қабілеті де жынысына байланысты емес.

Галвус® препаратының фармакокинетикалық параметрлерінің дене салмағының индексіне тәуелділігі табылған жоқ. Галвус® препаратының ДСП-4 белсенділігін басу қабілеті науқастың ИМИ-ге де тәуелді болмады.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы бұзылған пациенттермен салыстырғанда, Бала-Пуг бойынша бауыр функциясының жеңіл, орташа және ауыр дәрежелі бауыр дисфункциясы бар науқастарда Галвус® фармакокинетикасына Галвус® препаратының әсері зерттелген. Бауыр жеткіліксіздігі орташа дәрежелі науқастарда Галвус® (100 мг) бір дозасынан кейін препараттың жүйелік әсерінің төмендеуі байқалды (тиісінше 20% және 8%), ал бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде бұл көрсеткіш жоғарылады. 22% -ға артты. Галвус® препаратының жүйелік әсерінің максималды өзгеруі (жоғарылауы немесе төмендеуі) шамамен 30% болғандықтан, бұл нәтиже клиникалық маңызды болып саналмайды. Бауыр жеткіліксіздігінің ауырлығы мен Галвус® препаратының жүйелік әсерінің өзгеру шамасы арасында байланыс жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге, оның ішінде ALT немесе AST мәні нормадан жоғарғы деңгейден 3 есе жоғары болған жағдайда, терапияны бастамас бұрын Galvus® препаратын тағайындау ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жеңіл, орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде вилдаглиптиннің AUC мәні бүйрек функциясы сақталған пациенттермен салыстырғанда сәйкесінше орташа есеппен 1,4, 1,7 және 2 есе өсті. LAY151 метаболитінің AUC мәні 1,6, 3,2 және 7,3 есе өсті, BQS867 метаболиті үшін шамасы орташа ауырлықтағы науқастарда шамамен 1,5, 3 және 71,4, 2,7 және 7,3 есе өсті дені сау еріктілермен салыстырғанда бүйрек функциясының қалыпты және ауыр бұзылыстары. Бүйрек аурулары бар науқастарда вилдаглиптиннің әсер етуі бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілердегі әсерге ұқсас. Бүйректің соңғы сатысындағы науқастарда LAY151 концентрациясы ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге қарағанда шамамен 2-3 есе жоғары болды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет болуы мүмкін («Дозалау және қабылдау» бөлімін қараңыз).

Вилдаглиптиннің гемодиализден шығарылуы шектеулі (дозаны қабылдағаннан кейін 4 сағат өткеннен кейін 3-4 сағат ішінде гемодиализден 3%).

Егде жастағы фармакокинетика

Басқа аурулары жоқ егде жастағы адамдарда (≥70 жас), Галвус® әсерінің жалпы мөлшері (күніне 100 мг қабылдаған кезде) 32% -ға, плазманың шоғырлану шыңы 18 жасқа дейін жоғарылайды; жасы (18-40 жас). Бұл өзгерістердің клиникалық мәні жоқ. Галвус® препаратының ДСП-4 белсенділігін басуға қабілеттілігі зерттелетін жас топтарындағы науқастың жасына байланысты емес.

Балалардағы фармакокинетика

Балалардағы препараттың фармакокинетикасы туралы мәліметтер жоқ.

Галвус® фармакокинетикасына этностың әсері туралы ешқандай дәлел жоқ.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин - ұйқы безінің аралық жасушалары арқылы инсулин синтезінің стимуляторлары класының мүшесі және гликемиялық бақылауды жақсартуға арналған дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4) күшті іріктегіш ингибиторы.ДПП-4 ингибирлеуінің нәтижесінде аш қарынға және тамақтанғаннан кейін эндогендік инкретинді GLP-1 (глюкагон тәрізді пептид-1) және HIP (глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид) гормондарының деңгейі жоғарылайды.

Вилдаглиптинді қабылдау ДСП-4 белсенділігінің тез және толық басылуына әкеледі. 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда вилдаглиптин DPP-4 ферментінің белсенділігін 24 сағатқа тежейді.

Осы инкретин гормондарының эндогендік деңгейін жоғарылату арқылы вилдаглиптин бета жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, бұл инсулиннің глюкозаға тәуелді секрециясының жоғарылауына әкеледі. Вилдаглиптиннің тәуліктік дозасы 50-100 мг 2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда бета-жасуша функциясының көрсеткіштерін едәуір жақсартады. Бета жасушаларының жұмысының жақсару дәрежесі бұзылудың бастапқы деңгейіне байланысты, қант диабетімен ауырмайтын адамдарда (глюкозаның қалыпты деңгейі), вилдаглиптин инсулин секрециясын жоғарылатпайды және глюкоза деңгейін төмендетпейді.

Эндогендік GLP - 1 деңгейін жоғарылату арқылы вилдаглиптин альфа жасушаларының глюкозаға сезімталдығын жоғарылатады, глюкагонның глюкоза-адекватты секрециясын жақсартады. Өз кезегінде, глюкагонның жеткіліксіз секрециясын тамақ ішуге жауап ретінде басу инсулинге төзімділіктің төмендеуіне ықпал етеді.

Гипергликемия кезіндегі инкретин гормондарының жоғарылауына байланысты инсулин / глюкагон деңгейінің жоғарылауы бауырда асқазанда және тамақтанғаннан кейін глюкоза өндірісінің төмендеуіне әкеледі, осылайша гликемия төмендейді.

ГЛП-1 жоғарылатудың белгілі әсерінің бірі болып табылатын асқазанның босатылуы вилдаглиптинмен емдеу кезінде байқалмады. Сонымен қатар, вилдаглиптинді қолданғаннан кейін липемия деңгейінің төмендеуі байқалды, бұл вилдаглиптиннің арлет функциясының жақсаруына әсер етумен байланысты емес.

Қолдану көрсеткіштері

2 типті қант диабеті:

диета мен жаттығумен қатар, метформинмен немесе оның төзімсіздігімен терапияға қарсы көрсетілімдері бар емделушілерде монотерапия ретінде,

екі компонентті комбинациялық терапияның бөлігі ретінде:

метформин монотерапиясымен максималды рұқсат етілген дозасына қарамастан, гликемиялық бақылау жеткіліксіз емделушілерде метформинмен;

метформиннің монотерапиясымен максималды рұқсат етілген дозасына қарамастан және метформин терапиясына немесе оның төзімсіздігіне қарсы көрсетілімдері бар пациенттерде гликемиялық бақылау жеткіліксіз болған пациенттерде сульфонилмочевина;

гликемиялық бақылау жеткіліксіздігі бар пациенттерде және тиазолидиндион терапиясы үшін қолайлы емделушілерде тиазолидиндионмен бірге,

үш компонентті сульфонилмочевина мен метформинмен біріктірілген емнің бір бөлігі ретінде, егер диета, жаттығу және екі компонентті терапия тиісті гликемиялық бақылауға қол жеткізбесе,

диета, жаттығу және инсулиннің тұрақты дозасы жеткіліксіз гликемиялық бақылауға алып келмесе, инсулинмен бірге (метформинмен немесе онсыз).

Дозалау және енгізу

Galvus® препараты ішілетін тамақ түріне қарамастан ауызша қабылданады.

Монотерапия кезінде немесе метформинмен, тиазолидиндионмен немесе компонентті сульфонилмочевина мен метформинмен немесе инсулинмен біріктірілген үш компонентті терапияның құрамдас бөлігі ретінде монотерапия кезінде немесе препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 100 мг құрайды, таңертең 50 мг және кешке 50 мг қолданылады.

Сульфонилмочевина бар екі компонентті аралас терапияның құрамында Галвус® дозасының таңертең күніне бір рет 50 мг құрайды. Науқастардың осы тобында тәулігіне 100 мг доза тәулігіне 50 мг дозадан гөрі тиімді емес.

Сульфонилмочевинамен бірге қолданғанда гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина дозасын азайту туралы ойланыңыз.

100 мг асатын дозаларды қолданбаңыз.

Егер пациент дозаны уақытында қабылдамаса, Галвус® препаратын пациент есіне түсіргеннен кейін қабылдау керек. Дәл сол күні қос дозаны қолданбаңыз.

Метформинмен және тиазолидиндионмен үш компонентті аралас терапия құрамындағы вилдаглиптиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ.

Пациенттердің арнайы топтары туралы қосымша ақпарат

Егде жастағы науқастар (years 65 жаста)

Препаратты егде жастағы емделушілерге тағайындаған кезде дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Препаратты бүйрек жеткіліксіздігінің алғашқы сатысы бар емделушілерге тағайындау кезінде дозаны түзету қажет емес (креатинин клиренсі ≥ 50 мл / мин). Бүйректің орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар немесе бүйректің соңғы сатысындағы науқастарда Галвус® дозасы күніне бір рет 50 мг құрайды.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Галвус® препаратын бауыр функциясы бұзылған емделушілерге, соның ішінде бұрын емделіп жатқан пациенттерге аланин аминотрансфераза (ALT) немесе аспартат аминотрансфераза (AST) белсенділігінің жоғарылауы бар қалыпты жағдайға (VGN) қарағанда 3 есе тағайындауға болмайды.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге тағайындау ұсынылмайды. 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Galvus® препаратын қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ.

Жанама әсерлері

Галвус® препаратын монотерапия ретінде немесе басқа препараттармен біріктіріп қолданған кезде жағымсыз реакциялардың көпшілігі жұмсақ, уақытша болды және терапияны тоқтатуды қажет етпеді. Жағымсыз құбылыстардың жиілігі мен жасына, жынысына, этникалық тегіне, қолдану ұзақтығына немесе мөлшерлеу режиміне байланысты байланыс табылған жоқ.

Төмендегі қолайсыз реакциялар пайда болу жиілігіне жіктеледі, олардың ең көп таралғаны алдымен көрсетіледі.

Препаратты қолданған кездеГалвус®монотерапия ретінде

Galvus® препаратын тәулігіне 1 рет немесе күніне 2 рет 50 мг дозада қолданғанда теріс реакциялардың дамуына байланысты терапияны тоқтату жиілігі (сәйкесінше 0,2% немесе 0,1%) плацебо тобына (0,6%) немесе салыстырмалы препаратқа қарағанда жоғары болмады (0,6%). 0,5%).

Галвус® монотерапиясының фонында күніне 50 мг дозада немесе күніне 2 рет, гипогликемия жағдайының ауырлығын жоғарлатпай, 0,5% (409 адамнан 2 адам) немесе 0,3% (1,082-ден 4), бұл препаратпен салыстыруға болады. салыстыру және плацебо (0,2%). Галвус® препаратын монотерапия түрінде қолданған кезде пациенттің дене салмағының жоғарылауы байқалмады.

Бауыр ферментінің мониторингі

Әдетте, асимптоматикалық емес және клиникалық салдары жоқ бауыр дисфункциясының белгілері туралы (гепатитті қоса) сирек кездесетін жағдайлар болды. Зерттеу нәтижелері көрсеткендей, терапия тоқтатылғаннан кейін бауыр қызметі қалпына келеді. Galvus® препаратымен емдеуді бастамас бұрын, оның бастапқы мәндерін білу үшін бауыр қызметін тексеру қажет. Галвус® препаратымен емдегенде бірінші жыл ішінде бауырдың жұмысын үш айда бір рет бақылап отыру керек, содан кейін кезеңді түрде тексеру керек. Егер пациентте аминотрансферазалардың белсенділігі жоғарыласа, бұл нәтижені екінші зерттеу растау керек, содан кейін олар қалыпты жағдайға келгенше бауыр қызметінің биохимиялық көрсеткіштерін үнемі анықтап отыру керек. Егер AST немесе ALT белсенділігі норманың жоғарғы шегінен 3 есе немесе одан көп болса, препараттан бас тарту ұсынылады.

Галвус® препаратымен сарғаю немесе бауыр қызметінің бұзылуының басқа белгілері пайда болған кезде дәрі-дәрмек терапиясын дереу тоқтату керек. Бауыр функциясының көрсеткіштерін қалыпқа келтіргеннен кейін дәрі-дәрмекпен емдеуді қалпына келтіруге болмайды.

Нью-Йорктегі жүрек ассоциациясының (NYHA) классификациясы бойынша I-III функционалды класы бар пациенттерде вилдаглиптинді клиникалық зерттеу көрсеткендей, вилдаглиптин терапиясы сол жақ қарыншалық функцияға әсер етпейді немесе плацебоға қарағанда жүректің тоқырау жетіспеушілігін нашарлатады. Вилдаглиптинді қабылдаған NYHA ІІІ функционалды класындағы пациенттердің клиникалық тәжірибесі шектеулі және аяқталған нәтижелер жоқ.

NYHA сәйкес IV функционалды класы бар емделушілерде вилдаглиптинді клиникалық зерттеулерде қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан бұл пациенттерді қолдану ұсынылмайды.

Маймылдардың аяқ-қолдарына клиникалық клиникалық токсикологиялық зерттеулер кезінде терінің зақымдануы, соның ішінде блистер мен жаралар тіркелді. Клиникалық зерттеулер кезінде терінің зақымдануы жоғарыламағанмен, қант диабеті бар тері аурулары бар науқастарды емдеудің тәжірибесі шектеулі. Бұған қоса, маркетингтен кейінгі кезеңде қабыршақты және қабыршақтанған тері зақымдануларының пайда болуы туралы есептер алынды. Сондықтан, препаратты тағайындау кезінде қант диабетімен ауыратын науқастарға терінің бұзылуы, мысалы, қышу немесе жаралар сияқты бақылау ұсынылады.

Вилдаглиптинді қолдану өткір панкреатиттің даму қаупімен байланысты.

Жедел панкреатиттің белгілері туралы пациенттерге хабарлау керек.

Егер панкреатитке күдік туындаса, препаратты қолдануды тоқтату керек, егер панкреатит расталса, Галвус® терапиясын қалпына келтіруге болмайды. Препаратты жедел панкреатит аурулары бар емделушілерде қолданған кезде сақ болу керек.

Сульфонилмочевина гипогликемия туғызатыны белгілі. Вилдаглиптинді сульфонилмочевинамен бірге қабылдаған емделушілерде гипогликемия даму қаупі бар. Гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Таблеткалар құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілік, Лапп лактаза жетіспеушілігі, глюкозаның мальабсорбциясы - галактоза бар емделушілерде Galvus® препаратын қолдануға болмайды.

Жүктілік және емізу кезеңі

Galvus® препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы жеткілікті мәліметтер жоқ. Жануарларды зерттеу препараттың жоғары дозаларын қолданған кезде репродуктивті уыттылықты көрсетті. Адамдарға ықтимал қауіп-қатер белгісіз. Адамның әсер етуі туралы мәліметтер болмағандықтан, препарат жүктілік кезінде қолданылмауы керек.

Вилдаглиптиннің емшек сүтінен шығарылатыны белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде вилдаглиптиннің сүттің құрамына енуі көрсетілген. Галвус® препаратын емізу кезінде қолдануға болмайды.

Галвус® препаратының құнарлылыққа әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Препараттың көлік құралдарын немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Galvus®-нің көлік құралдарын немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Препаратпен емделу кезінде айналудың дамуы кезінде пациенттер көлік құралын жүргізбеуі немесе механизмдермен жұмыс жасамауы керек.

Артық дозалану

Белгілері Препаратты күніне 400 мг дозада қолданған кезде бұлшықет ауырсынуы байқалады, сирек, өкпе және өтпелі парестезия, безгегі, ісіну және липаза концентрациясының уақытша жоғарылауы (VGN-ден 2 есе жоғары). Галвус® дозасының тәулігіне 600 мг-ға дейін жоғарылауымен, парестезиямен аяқтың ісінуі және СРК, АЛТ, С-реактивті ақуыз мен миоглобин концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін дозаланудың барлық белгілері және зертханалық параметрлердегі өзгерістер жоғалады.

Емі: препаратты гемодиализ көмегімен денеден шығару екіталай. Алайда, вилдаглиптиннің негізгі гидролиттік метаболитін (LAY151) гемодиализ арқылы организмнен шығаруға болады.