Қазіргі уақытта қант диабеті үшін уақыт қантты төмендететін қалыпты дәрілер мен бигуанидтер қолданылады. Олар әсіресе толықтыққа бейім егде жастағы емделушілерде тиімді. Инсулин инъекцияларының санын азайту үшін сульфонамидті препараттарды инсулинді инъекциялармен бірге жастардағы ауыр диабетпен ауыратын адамдарда қолдануға болады. Қант диабетінің инсулинге төзімді формалары жағдайында сульфаниламидтік препараттарды қолдану кейбір жағдайларда инсулиннің әсерін күшейтіп, анти-факторлар мен инсулин ингибиторларының әсерін жоя отырып, оң нәтиже береді. Абсолютті инсулин тапшылығы жағдайында, қантты төмендететін сульфонамидті препараттар бала мен жасөспірімде қант диабетімен ауырмайды.
Теріс әрекеті қантты төмендететін сульфаниламидті препараттар салыстырмалы түрде аз, бірақ кейбір жағдайларда қанда ақ қан клеткаларының, тромбоциттер мен нейтрофилдердің төмендеуі байқалады.

Кейбір ауру жүрек айнуының пайда болуына назар аударыңыз. Аллергиялық көріністер мүмкін. Қантты төмендететін сульфонамидті препараттарды қолдану жүктілік кезінде және ерте балалық шақта, бүйректің қатты зақымдалуымен және циррозмен қарсы. Жасөспірімде және жастық шақта STH-тің қант әсерінің күшеюі. Мұндай жағдайларда қантты төмендететін сульфонамидті препараттар гипергликемияны азайтуға көмектеседі және инсулин препараттарымен біріктіруге болады.

Қазіргі уақытта шығарылады қантты төмендететін келесі сульфаниламидті препараттар: BZ-55 (падисан, оранил, инепол, карбутамид, глюкидоральды, букарбан), D-860 (растинон, толбутамид, бутамид, артосин, ориназа, орабет, долипол және т.б.).

Қазіргі уақытта көптеген зерттеу BZ-55 (надизан және оның аналогтары) D-860 тобының дәрілерімен салыстырғанда қантты төмендететін әсері бар екендігі анықталды. Алайда, D-860 тобының препараттары (растинон және оның аналогтары) азырақ уытты болып табылады.

Қантты төмендететін сульфат препараттары 0,5 г күніне 1-2-3 рет тағайындайды. Сіз дозаны күніне 3 г дейін арттыра аласыз. Бірақ препараттың уытты әсерін болдырмас үшін қалыпты мөлшерде ұстаған жөн.
Р-607 дәрісі (хлорпропамид, диабенез, орадий) 250 мг таблеткада қолданылады. Орташа тәуліктік доза 250-500 мг. Р-607 препараты басқа қантты төмендететін және сульфонамидті препараттармен салыстырғанда ең белсенді болып табылады.

Цикламид (К-386) өзінің құрылымдық формуласында толбутамидке жақын (D-860).
Ауызша қабылдау үшін қант диабетін емдеу бигуанидтер қолданылады, оларды химиялық құрылымы бойынша үш топқа бөлуге болады: фенетилбигуанидтер (DWI, фенформин, диботин), бутилбигуанидтер (слюбин, буформип, адебит) және диметилбигуанидтер глюкофаг, метформин. DVVI 25 мг таблеткада қол жетімді, тәуліктік доза - 125 мг, ең жоғары тәуліктік дозасы - 150 мг. Глюкофаг күніне 2-3 рет 0,5 г таблеткаға енгізіледі. Ең жоғары тәуліктік доза - 3 г.

Есірткі бутилбигуанид (силубин) 50 мг таблеткаға енгізіледі. Тәуліктік доза 150 мг. Ең жоғары тәуліктік доза - 300 мг. Силубиннің аналогы - венгр препаратының адебиті. Қазіргі уақытта Англияда ұзақ уақыт жұмыс істейтін силубин препараты алынды - 24 сағатқа (Силубиннің баяулауы).

Бигуанидтер инсулиннің әсерін күшейтетін гипогликемия тудыруы мүмкін. Тіндерге глюкозаның түсуін көбейтіңіз. Глюкозаның енгізілуімен қандағы сүт және пиру қышқылының құрамын жоғарылатыңыз және глюконеогенезді төмендетіңіз. Сонымен қатар, бигуанидтер жасуша митохондриясында тотығу фосфорлануын күшейтеді. Қант диабетімен ауыратын, семіздікке бейім, инсулиннің шамадан тыс шығарылуын төмендететін, тәбетті төмендететін және салмақ жоғалтуға ықпал ететін бигуанидтер бар деген байқаулар бар. Қантты төмендететін сульфаниламидті препараттардан айырмашылығы, бигуанидтер эндогендік инсулин өндірісі күрт төмендеген кезде жасөспірімдер мен балалардағы қант диабетінде тиімді.

Уытты әсер бигуанидтер аздап, алайда, жүрек айнуы, құсу, эпигастрий аймағында ауырсыну байқалады. Бнгуанидтерді ұзақ уақыт қолданған кейбір науқастар әлсіздік, салмақ жоғалтуды атап өтті. Инсулинмен аралас терапия метаболизм процестерін қалыпқа келтіруге көмектеседі. Бнгуанид препараттары қантты төмендететін сульфаниламидті препараттармен бірге қант диабетінің инсулинге төзімді түрлерінде жақсы нәтиже береді.

Фокустаңыз терапия ретинопатия диабеттің орнын толтыруға бағытталған болуы керек. Анаболикалық стероидты препараттар ұсынылады, витаминді терапия, лидаза қан тамырларының өткізгіштігін жақсартады, бірақ қан кетулер болған кезде ұсынылмайды. Бұл жағдайларда кальций хлориді, рутин және викалин көрсетілген. Диабеттік ретинопатия және гипертония болған кезде гипертониялық препараттармен артериялық қысымның төмендеуі көрсетілген.

Диабетикпен нефропатия Гипогликемиялық жағдайларды ескере отырып, қант диабетін өтеу қиын. Аз мөлшерде инсулинді аз мөлшерде қабылдау қан құрамындағы қант деңгейіне негізделген, өйткені зәр анализінде қант жоқ. Тамақтану кезінде тұзды, майларды шектеу керек, етті қайнату керек. Ақуыз синтезін жақсарту үшін анаболикалық стероидты препараттар тағайындалады (нерабол, ретаболил және т.б.). Уремия, асқазанды шаю, оттегі, қан құю, жүрек препараттары қолданылады.

Полиневритті емдеуде Физиотерапия, массаж, физиотерапия жаттығулары ұсынылады. Дұрыс инсулин терапиясы, дәрумендермен емдеу (кешенді B1, B6, B12, C) науқастардың жағдайын жақсартады.

Сульфонамидтер антибиотиктер ме, жоқ па?

Ия, сульфонамидтер - бұл антибиотиктердің жеке тобы, бірақ бастапқыда пенициллинді ойлап тапқаннан кейін, олар жіктеуге кірмеді. Ұзақ уақыт бойы тек табиғи немесе жартылай синтетикалық қосылыстар «шынайы» болып саналды, ал алғашқы сульфонамид және оның көмір шайырынан синтезделген туындылары ондай болмады. Бірақ кейінірек жағдай өзгерді.

Бүгінгі таңда сульфонамидтер - бактериостатикалық әсер ететін антибиотиктердің үлкен тобы, инфекциялық және қабыну процестерінің қоздырғыштарының кең спектріне қарсы белсенді. Бұрын сульфонамидті антибиотиктер медицинаның әртүрлі салаларында жиі қолданылған. Бірақ уақыт өте келе олардың көпшілігі мутациялар мен бактериялардың қарсыласуының әсерінен маңыздылығын жоғалтты, ал қазіргі уақытта біріктірілген агенттер терапевтік мақсаттарда жиі қолданылады.

Сульфонамидтердің жіктелуі

Бір қызығы, сульфонамидті препараттар пенициллинге қарағанда әлдеқайда ертерек емдік мақсатта табыла бастаған. Кейбір өнеркәсіптік бояғыштардың емдік әсерін (атап айтқанда, пронозил немесе «қызыл стрептоцид») неміс бактериологы Герхард Домагк 1934 жылы ашқан. Стрептококктарға қарсы белсенді қосылыстың арқасында ол өзінің қызын емдеді және 1939 жылы Нобель сыйлығының лауреаты болды.

Бактериостатикалық әсер проносил молекуласының боялған бөлігімен емес, аминобензенесульфамидпен (ака «ақ стрептоцид» және сульфонамидтер тобындағы қарапайым зат) 1935 жылы ашылды. Ол оның модификациясы арқылы болашақта сыныптың басқа да препараттары синтезделді, көптеген оның ішінде медицинада және ветеринарияда кеңінен қолданылады. Микробқа қарсы әрекеттің ұқсас спектріне ие бола отырып, олар фармакокинетикалық параметрлерімен ерекшеленеді.

Кейбір препараттар тез сіңеді және таратылады, ал басқалары ұзақ сіңеді. Ағзадан шығарылу ұзақтығында айырмашылық бар, осыған байланысты сульфонамидтердің келесі түрлері бөлінеді:

• Қысқа әсерлі, жартылай шығарылу кезеңі 10 сағаттан аз (стрептоцид, сульфадимидин).
• Орташа ұзақтығы, T 1 /₂10-24 сағат - сульфадиазин, сульфаметоксазол.
• Ұзақ мерзімді әрекет (Т-жартылай шығарылу кезеңі 1-ден 2 күнге дейін) - сульфадиметоксин, сульфонометоксин.
• Superlong - сульфадоксин, сульфаметоксифиридазин, сульфален - олар 48 сағаттан артық шығарылады.

Бұл классификация ауызша дәрі-дәрмектер үшін қолданылады, алайда асқазан-ішек жолдарынан адсорбцияланбаған сульфаниламидтер (фталил сульфатиазол, сульфагуанидин), сонымен қатар тек өзекті қолдануға арналған күміс сульфадиазин бар.

Сульфаниламидті препараттардың толық тізімі

Қазіргі медицинада қолданылатын фирмалық атаулары және шығарылу формасы көрсетілген сульфаниламидті антибиотиктердің тізімі кестеде келтірілген:

Қазіргі уақытта дәрі-дәрмектер тізіміндегі барлық сульфонамидті антибиотиктер бар. Кейбір дереккөздер осы топтың басқа дәрілік заттары туралы айтады (мысалы, Урсулфан), олар бұрыннан тоқтатылған. Сонымен қатар, тек қана ветеринарлық медицинада қолданылатын сульфаниламидті антибиотиктер бар.

Сульфонамидтердің әсер ету механизмі

Патогендердің көбеюін тоқтату (грам-теріс және грам-оң микроорганизмдер, кейбір протозоидтар) пара-аминобензой қышқылы мен сульфонамидтің химиялық құрылымының ұқсастығына байланысты. ПАБА жасушаның дамуының маңызды факторларын - фолат пен дигидрофолатты синтездеу үшін қажет. Алайда, оның молекуласы сульфаниламидтік құрылыммен ауыстырылған кезде, бұл процесс бұзылып, қоздырғыштың өсуі тоқтайды.

Барлық дәрі-дәрмектер ас қорыту жолында әртүрлі жылдамдықпен және сіңу дәрежесімен сіңеді. Ас қорыту жолында адсорбцияланбаған заттар ішек инфекциясын емдеуге арналған. Тіндердің таралуы біркелкі, метаболизм бауырда, шығарылу - негізінен бүйректер арқылы жүзеге асырылады. Сонымен бірге депон сульфонамидтері (ұзақ және ультра ұзақ) бүйрек түтікшелеріне қайта сіңеді, бұл ұзақ жартылай шығарылу кезеңін түсіндіреді.

Сульфонамидтерді қолдануға көрсеткіштер

Патогендердің көбеюін тоқтату (грам-теріс және грам-оң микроорганизмдер, кейбір протозоидтар) пара-аминобензой қышқылы мен сульфонамидтің химиялық құрылымының ұқсастығына байланысты. ПАБА жасушаның дамуының маңызды факторларын - фолат пен дигидрофолатты синтездеу үшін қажет. Алайда, оның молекуласы сульфаниламидтік құрылыммен ауыстырылған кезде, бұл процесс бұзылып, қоздырғыштың өсуі тоқтайды.

Барлық дәрі-дәрмектер ас қорыту жолында әртүрлі жылдамдықпен және сіңу дәрежесімен сіңеді. Ас қорыту жолында адсорбцияланбаған заттар ішек инфекциясын емдеуге арналған. Тіндердің таралуы біркелкі, метаболизм бауырда, шығарылу - негізінен бүйректер арқылы жүзеге асырылады. Сонымен бірге депон сульфонамидтері (ұзақ және ультра ұзақ) бүйрек түтікшелеріне қайта сіңеді, бұл ұзақ жартылай шығарылу кезеңін түсіндіреді.

Сульфонамидтерге аллергия

Біріктірілген сульфаниламидті препараттардың жоғары аллергендігінің деңгейі оларды қолданудың негізгі проблемасы болып табылады. Бұл жағынан ерекше қиындық - АҚТҚ жұқтырған адамдардағы пневмоцистозды пневмонияны емдеу, өйткені Бисептол олар үшін таңдаулы дәрі болып табылады. Алайда пациенттердің осы санатында ко-тримоксазолға аллергиялық реакциялардың пайда болу ықтималдығы он есе артады.

Сондықтан, сульфаниламидтерге аллергиясы бар бисептол және ко-тримоксазол негізіндегі басқа біріктірілген препараттар пациентке қарсы болып табылады. Төзімсіздік көбінесе кішкене жалпыланған бөртпемен көрінеді, безгегі де пайда болуы мүмкін, қанның құрамы өзгеруі мүмкін (нейтро- және тромбоцитопения). Ерекше ауыр жағдайларда - Лейлл және Стивенс-Джонсон синдромдары, эритема мультиформасы, анафилактикалық шок, Квинкке ісіну.

Сульфонамидтерге аллергия, оны тудырған препаратты жоюды, сондай-ақ антиаллергиялық препараттарды қолдануды талап етеді.

Сульфонамидтердің басқа да жанама әсерлері

Осы топтағы көптеген препараттар улы және нашар төзімді, бұл пенициллинді ашқаннан кейін олардың қолданылуының азаюына себеп болды. Аллергиядан басқа, олар диспепсиялық бұзылуларға, бас ауруы мен іштің ауырсынуына, апатияға, шеткергі невритке, гемопоэзге, бронхоспазмға, полиурияға, бүйрек функциясының бұзылуына, токсикалық нефропатияға, миалгия мен артралгияға әкелуі мүмкін. Сонымен қатар, кристаллурияның пайда болу қаупі артады, сондықтан сіз көп дәрі ішіп, көп сілтілі су ішуіңіз керек.

Басқа дәрі-дәрмектермен әрекеттесу

Сульфонамидтердегі басқа антибиотиктермен кросс-төзімділік байқалмайды. Ауызша гипогликемиялық агенттермен және жанама коагулянттармен біріктірілген кезде олардың әсері күшейеді. Антибиотиктер-сульфонамидтерді, сондай-ақ тиазидті диуретиктермен, рифампицинмен және циклоспоринмен біріктіру ұсынылмайды.

Сульфонамидтер мен сульфонамидтердің айырмашылығы неде?

Дауысты дауыссыз атауларға қарамастан, бұл химиялық қосылыстар түбегейлі ерекшеленеді. Сульфонамидтер (ATX C03BA коды) - диуретиктер - диуретиктер. Топтық дәрі-дәрмектер гипертония, ісіну, гестоз, қант диабеті, семіздік және ағзадағы сұйықтықтың жиналуымен бірге жүретін басқа да патологияларға тағайындалады.

Сульфонамидтер

Сульфонамидтер - микробқа қарсы туындылар жұп (π)-аминобензенесульфамид - күкірт қышқылының амиді (пара-аминобензол сульфон қышқылы). Бұл заттардың көпшілігі ХХ ғасырдың ортасынан бастап бактерияға қарсы агенттер ретінде қолданыла бастады. жұп-Аминобензенесульфамид - қарапайым класс қосылысы, ол ақ стрептоцид деп аталады және медицинада әлі де қолданылады. Құрамында сәл күрделірек, сульфонамид пронозилі (қызыл стрептоцид) осы топтағы алғашқы дәрі және тұтастай алғанда әлемдегі алғашқы синтетикалық бактерияға қарсы препарат болды.

1934 жылы пронозилдің бактерияға қарсы қасиеттерін Г.Домаг. 1935 жылы Пастер институтының (Франция) ғалымдары бұл молекуланың сульфаниламид бөлігі оның түс беретін құрылымы емес, бактерияға қарсы әсері бар екенін анықтады. Қызыл стрептоцидтің «белсенді қағидасы» метаболизм (стрептоцид, ақ стрептоцид) кезінде түзілетін сульфаниламид екендігі анықталды. Қызыл стрептоцид қолданыстан шықты, сульфаниламид молекуласының негізінде оның көптеген туындылары синтезделді, олардың кейбіреулері медицинада кеңінен қолданылды.

Фармакологиялық параметрлер

Сульфаниламидтер бактериостатикалық әсер етеді, яғни олар грам-позитивті және грам-теріс бактериялар, кейбір протозоа (безгектің қоздырғышы, токсоплазмоз), хламидиоз (трахома, паратрахомамен) тудыратын инфекциялар кезінде химиялық емдік белсенділікке ие.

Олардың әрекеті негізінен микроорганизмдердің өсу факторларына - фолий және дигидрофол қышқылдары мен пара-аминобензой қышқылы кіретін басқа заттар түзуімен байланысты. Әсер ету механизмі сульфаниламид фрагментінің құрылымдық ұқсастығымен байланысты жұп-аминобензой қышқылы (PABA) - дигидроптероят қышқылын синтездейтін фермент дигидроптероят қышқылын синтездейтін, дигидроптероат синтетазасын бәсекеге қабілетті ингибирлеуге әкеледі. Бұл өз кезегінде дигидроптероидты дигидрофолат синтезінің бұзылуына, содан кейін тетрагидрофолаттың пайда болуына, нәтижесінде бактериялардағы нуклеин қышқылдарының синтезінің бұзылуына әкеледі.

Емдік әсерге қол жеткізу үшін оларды ұлпаларда пара-аминобензой қышқылын қолданатын микроорганизмдердің пайда болуының алдын алатын жеткілікті мөлшерде тағайындау керек. Сульфонамидті препараттардың жеткіліксіз дозалары немесе емдеуді тым ерте тоқтату сульфонамидтердің одан әрі әсер етуіне бейім емес қоздырғыштардың төзімді штамдарының пайда болуына әкелуі мүмкін. Қазіргі уақытта көптеген клиникалық маңызды бактериялар сульфаниламидтерге төзімді. Молекуласы пара-аминобензой қышқылы (мысалы, новокаин) қалған кейбір дәрілердің белгілі антисульфаниламидтік әсері болатындығын ескеру қажет.

Фармакологиялық параметрлер түзету |

2.5.2.2. Сульфа препараттары

Сульфаниламидтер - микробқа қарсы агенттер, сульфанил қышқылының амидінің туындылары (ақ стрептоцид). Олардың ашылуы П.Эрлихтың қалпына келтіретін әсер ететін цитотоксикалық заттармен микроорганизмдерге селективті зақым келтіру мүмкіндігі туралы болжамын растады. Осы топтың алғашқы препараты тесілген (қызыл стрептоцид) тышқандардың өлімінің алдын алды. гемолитикалық стрептококктың он есе өлімге әкелетін дозасын жұқтырған.

Сульфаниламид молекуласының негізінде 30-шы жылдардың екінші жартысында көптеген басқа қосылыстар синтезделді (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил және т.б.). Антибиотиктердің пайда болуы сульфаниламидтерге деген қызығушылықты төмендеткен, бірақ олар өздерінің клиникалық маңыздылығын жоғалтқан жоқ, қазір олар «ұзақ әсер ететін» (сульфапиридазин, сульфален және т.б.) және әсіресе аралас препараттармен (ко-тримоксазол және оның аналогтары, сульфонамидке қосымша триметоприм кіретін) кеңінен қолданылады. . Препараттар микробқа қарсы әсердің кең спектріне ие (грам-позитивті және грам-теріс бактериялар, хламидиоз, кейбір протозоидалар - безгектің қоздырғыштары мен токсоплазмоз, патогенді саңырауқұлақтар - актиномицеттер және т.б.).

Сульфаниламидтер келесі топтарға бөлінеді:

2. Асқазан-ішек жолына толық сіңіп кететін, бірақ бүйрекпен баяу шығарылатын дәрілік заттар (сульфаметоксифиридазин) (сульфапиридазин), сульфонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

Асқазан-ішек жолында жақсы сіңірілген бірінші және екінші топтар жүйелі инфекцияларды емдеу үшін қолданылады, үшіншісі - ішек ауруларын емдеу үшін (дәрі-дәрмектер сіңірілмейді және ас қорыту жолдарының люменінде әрекет етеді), төртіншісі - өзекті және бесінші (триметоприммен біріктірілген дәрілер) тиімді. тыныс алу және зәр шығару жолдарының, асқазан-ішек жолдарының инфекцияларымен әрекет етіңіз.

Әсер ету механизмі. Сульфаниламидтер бактериостаз тудырады. Олар пара-аминобензой қышқылының (PABA) бәсекеге қабілетті антагонистері, олар микроорганизмдерге фолий қышқылын синтездеу үшін қажет: соңғысы коэнзим түрінде (дигидрофолат, тетрahidrofolate) микроорганизмдердің өсуі мен дамуын қамтамасыз ететін пуриндік және пиримидиндік негіздердің түзілуіне қатысады. Сульфаниламидтер химиялық құрылымда PABA-ға жақын, сондықтан оларды ПАБА орнына микроб жасушалары ұстап алады. Нәтижесінде фолий қышқылының синтезі тоқтатылады. Адам жасушалары фолий қышқылын синтездей алмайды (ол тамақпен бірге), бұл осы препараттардың микробқа қарсы әсерінің селективтілігін түсіндіреді. Сульфаниламидтер ПАБА түзетін бактерияларға әсер етпейді. Іріңді, қан, ұлпаларды жоюға арналған құрамында көп мөлшерде PABA бар препараттар болған кезде препараттар тиімді болмайды. Биотрансформация нәтижесінде PABA түзетін дәрілер (новокаин, дикаин) - сульфонамид антагонистері.

Біріктірілген дәрілер: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), сульфатон, сульфадан басқа дәрілерге (сульфаметоксазол, сульфономонометоксин) триметоприм кіреді, олар жоғары белсенді бактерияға қарсы заттар. Триметопримдигидрофол қышқылының редуктазасын тежейді, ол оның белсенді тетрейдрофол қышқылына өтуін тежейді. Сондықтан, біріктірілген сульфаниламидті препараттарды енгізу арқылы фолий қышқылының синтезі ғана емес, сонымен қатар оның белсенді коэнзимге (тетрагидрофолат) айналуы мүмкін. Препараттар грам-позитивті және грам-теріс бактерияларға қарсы бактерицидтік белсенділікке ие.

Сульфаниламидтерді енгізудің негізгі бағыты - ауыз арқылы. Ащы ішекте олар тез және толық сіңеді (ішек инфекцияларына тағайындалған ауыр дәрілер - фталазол, фтазин, салазосульфаниламидтерден басқа), қандағы плазма ақуыздарымен байланысады, содан кейін біртіндеп байланыстан босатылып, микробқа қарсы белсенділік көрсете бастайды, тек антибиотикке қарсы бөлшек. Сульфонамидтердің барлығы дерлік тіндік кедергілерді жақсы өткізеді, соның ішінде гепатематикалық, қан-ми, плацентарлы. Олар бауырда биотрансформацияланған, кейбіреулері өтке бөлінеді (әсіресе ұзақ жұмыс істейтіндер, сондықтан олар өт жолдарының инфекцияларында сәтті қолданылады).

Сульфонамидтердің биотрансформациясының негізгі әдісі - ацетилдеу. Ацетилденген метаболиттер бактерияға қарсы белсенділігін жоғалтады, нашар ериді, қышқыл ортада несеп бүйрек каналдарына зақым келтіретін немесе бітелетін кристалдар түзуі мүмкін. Зәр шығару жолдары инфекциясы кезінде аздап ацетилденіп, еркін түрде несеппен шығарылатын сульфаниламидтер тағайындалады (уросульфан, этазол).

Биотрансформацияның тағы бір тәсілі - глюкурондану. Көптеген ұзақ әрекет ететін дәрілер (сульфадиметоксин, сульфален) глюкурон қышқылына байланыстыру арқылы белсенділігін жоғалтады. Алынған глюкуронидтер тез ериді (кристаллурия қаупі жоқ).

Алайда оларды ерте жаста тағайындау өте қауіпті, өйткені глюкуронил трансферазасының функционалды жетілмегендігі (глюкурондану катализаторы) қанда сульфонамидтің жиналуына және мас болуына әкеледі. Сульфонамидтер және олардың биотрансформацин өнімдері негізінен несеппен шығарылады. Бүйрек ауруы кезінде шығарылу баяулайды - уытты әсерлер пайда болуы мүмкін.

Селфонамидті препараттар әсер етудің белгілі дәрежесіне қарамастан, көптеген асқынуларға әкеледі: аллергиялық реакциялар, паренхималық органдардың зақымдалуы (бүйрек, бауыр), жүйке жүйесі, қан және қан түзуші органдар. Сульфаниламидтер мен олардың ацетилденген метаболиттерінің бүйректерде, несепағарлар мен зәр шығару аймағында кристалдануының нәтижесінде жиі кездесетін асқыну. Тұнба кезінде олар құм, тастар түзіп, бүйрек тінін тітіркендіреді, зәр шығару жолын бітеп, бүйрек коликіне әкеледі. Алдын алу үшін көп мөлшерде сусын тағайындалады, зәрдің қышқылдылығы төмендейді (цитраттар немесе натрий бикарбонаты зәрді сілтілеу үшін тағайындалады). 2-3 сульфонамидтен тұратын комбинацияны қолдану өте тиімді (кристаллурия ықтималдылығы 2-3 есе азаяды).

Қанның асқынуы цианоз, метгемоглобинемия, гемолитикалық анемия, лейкопения, агранулоцитоз арқылы көрінеді.

Цианоз эритроциттердің көміртегі ангидразасының блокадасы нәтижесінде дамиды, бұл көмірқышқыл газының оралуын және гемоглобиннің оттектенуін қиындатады. Пероксидазалар мен каталаздар белсенділігінің тежелуі қызыл қан жасушаларында пероксидтердің жиналуына және гемоглобин темірінің (метгемоглобин) кейінгі тотығуына ықпал етеді. Құрамында сульфалық гемоглобин бар қызыл қан жасушалары осмотикалық төзімділігін жоғалтады және лизиске ұшырайды (гемолитикалық анемия).

Сүйек кемігінде сульфонамидтердің әсерінен қан түзуші жасушалардың зақымдануы байқалуы мүмкін, бұл агранулоцитоздың, анластикалық анемияның дамуына әкеледі.

Қан жасушасы элементтерінің пайда болуы организм тамақ алатын фолий қышқылының міндетті қатысуымен немесе ішектің сапрофиялық микробтық флорасының маңызды өнімі ретінде жүреді: сульфаниламидтер ұзақ уақыт пайдаланумен ішек сапрофты микроорганизмдерді тежейді, ал фолий қышқылын тамақпен жеткіліксіз қабылдаса, онда апластикалық анемия пайда болуы мүмкін.

Лейкопенияның пайда болуы ақ қан клеткаларында көп мөлшерде кездесетін құрамында мырыш бар ферменттердің блокадасына байланысты. Сульфонамидтердің лейкоциттерге анилин туындысы ретінде тікелей токсикалық әсері де маңызды.

Сульфонамидтердің орталық жүйке жүйесіне әсері бас айналу, бас аурулары, баяу реакциялар, депрессия түрінде көрінеді. Неврит, полиневрит түрінде перифериялық жүйке жүйесінің зақымдануы (гиповитаминоз В 1, холин ацетилизациясының бұзылуы).

Сульфаниламидтер, әсіресе бактрим, жүкті әйелдерге тағайындалмауы керек, өйткені бұл препараттар тератогендік әсерге ие және ұрықтың дамуына қауіп төндіреді. Бала емізетін әйелдерде сульфаниламидтер қабылдауға болмайды, өйткені олар сүтте шығарылады.

Сульфаниламидтердің клиникалық тәжірибедегі маңызы жақында төзімді штамдардың көптігі себебінен төмендегенімен, аралас дәрілер әлі де кеңінен қолданылады: бактерияға қарсы белсенділігі жоғары, төзімділік баяу дамуда, асқынулардың төмен пайызы. Олар зәр шығару мен ішек инфекцияларында, тыныс алу органдарының ауруларында (бронхит, отит медиасы, синусит) қолданылады, ко-тримоксазол пневмоцистикалық пневмониямен ауыратын СПИД-ке шалдыққан науқастарға тағайындалады, бұл мұндай науқастардың өлімінің негізгі себебі болып табылады.

Өздігінен қолданған кезде есірткілер тек таза жарада әрекет ететінін есте ұстаған жөн, өйткені ірің, некротикалық тіндер мен қан құрамында сульфонамидтердің бактерияға қарсы белсенділігін тежейтін PABA көп мөлшері болады. Сондықтан жараны алдын-ала емдеу керек, сутегі асқынымен және басқа антисептиктермен шайып, содан кейін препаратты қолдану керек. Сонымен қатар, сульфонамидтер түйіршіктердің пайда болуына кедергі келтіреді, сондықтан жараның сауығу кезеңінде оларды басқа жергілікті құралдармен алмастыру керек.