Аторвастатин-Теваны қалай қолдануға болады?

Дозалау нысаны - қабықпен қапталған таблеткалар: дерлік ақ немесе ақ, капсула түрінде, екі жағына нақышталған: бір жағында - «93», екінші жағында - «7310», «7311», «7312» немесе «7313» (10) (10) дана блистерде, картоннан жасалған бумада 3 немесе 9 блистерде).

1 таблетка құрамында:

белсенді зат: аторвастатин кальцийі - 10,36 мг, 20,72 мг, 41,44 мг немесе 82,88 мг, бұл сәйкесінше 10 мг, 20 мг, 40 мг немесе 80 мг аторвастатинге барабар.
қосалқы компоненттер: эудрагит (E100) (диметиламиноэтил метакрилатының сополимері, бутил метакрилаты, метил метакрилаты), лактоза моногидраты, альфа-токоферол макрогол сукцинаты, повидон, кросмарлеллоза натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий, натрий натрий
пленкалы жабынның құрамы: опадри YS-1R-7003 (полисорбат 80, гипромеллоза 2910 3cP (E464), титан диоксиді, гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400).

Қолдану көрсеткіштері

гетерозиготалы отбасылық және отбасылық емес гиперхолестеринемия, бастапқы гиперхолестеринемия және аралас (аралас) гиперлипидемия (Фредриксон классификациясына сәйкес IIa және IIb түрлері) жалпы холестериннің жоғарылау деңгейін төмендетуге бағытталған липидті төмендететін диетамен бірге, төмен тығыздықты липопротеин холестеринін (LDL, I-lip, I-lip) құрайды. жоғары тығыздықтағы липопротеин холестерині (HDL),
дисбеталипопротеинемия (Фредриксон классификациясына сәйкес III тип), жоғарылатылған сарысулық триглицеридтер (Фредриксон классификациясы бойынша IV тип) - диета терапиясы тиімсіз,
гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия - диеталық терапия және басқа фармакологиялық емес емдеу жеткіліксіз тиімділігі бар LDL холестеринін және жалпы холестеринді төмендету.

Қарсы көрсеткіштер

бауыр жеткіліксіздігі (A-B және Pugh класындағы балалар),
белсенді емес бауыр патологиялары, бауыр ферменттерінің белсенділігінің жоғарылауы (белгіден тыс үш есе жоғары);
жүктілік және емізу кезеңі,
жасы 18-ге дейін
препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Абайлаңыз, Аторвастатин-Тева бауыр аурулары, артериялық гипотензия, алкогольге тәуелділік, метаболизм және эндокриндік бұзылулар, ауыр электролит теңгерімсіздігі, өткір инфекция (сепсис), қаңқа бұлшықет аурулары, бақыланбайтын эпилепсия және кең хирургиялық процедуралармен емделу ұсынылады. жарақаттар.

Дозалау және енгізу

Таблеткалар күніне 1 рет ауызша қабылданады, тәуліктің кез келген уақытында тамақ қабылдауына қарамастан.

Дәрігер LDL холестеринінің бастапқы деңгейін, терапияның мақсаты мен пациенттің препаратқа реакциясын ескере отырып, дозаны жеке тағайындайды.

Аторвастатин-Тева препаратына қан плазмасындағы липидтер деңгейінің тұрақты (әр 2-4 апта сайын) бақылануы керек, алынған мәліметтер негізінде дозаны түзету керек.

Дозаны түзету 4 аптада 1 реттен аспауы керек.

Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг.

Ұсынылатын тәуліктік мөлшер:

Гетерозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия: бастапқы доза - 10 мг, әр 4 апта сайын дозаны түзетеді, оны біртіндеп 40 мг-ға жеткізу керек. 40 мг дозасымен емдегенде, препарат өт қышқылдарының секвестрімен, монотерапиямен бірге қабылданады, дозасы 80 мг дейін жоғарылайды,
бастапқы гиперхолестеринемия және аралас (аралас) гиперлипидемия: 10 мг, әдетте, доза липидтердің деңгейін бақылауды қамтамасыз етеді. Елеулі клиникалық әсер әдетте 4 аптадан кейін пайда болады және препаратты ұзақ уақыт қолданғанда сақталады,
гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемия: 80 мг.

Жүректің ишемиялық ауруы және жүрек-тамыр асқынуларының жоғары қаупі кезінде липидтерді түзету үшін келесі мақсаттармен емдеу ұсынылады: жалпы холестерин 5 ммоль / л-ден (немесе 190 мг / дл-ден төмен) және LDL холестерині 3 ммоль / л-ден кем (немесе 115 мг-ден төмен). / дл).

Бауыр жеткіліксіздігі жағдайында пациентке төмен дозаларды тағайындау немесе препаратты қабылдауды тоқтату қажет болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес, өйткені препарат қан плазмасындағы концентрацияны өзгертпейді.

Жанама әсерлері

жүйке жүйесінен: жиі - бас ауруы, сирек - дәм сезуінің бұзылуы, бас айналу, ұйқысыздық, парестезия, амнезия, қорқыныш, гипестезия, сирек - перифериялық нейропатия, белгісіз жиілік - депрессия, жад жоғалту немесе ұйқының бұзылуы,
иммундық жүйеден: жиі - аллергиялық реакциялар, өте сирек - анафилактикалық шок, ангиоэдема,
асқазан-ішек жолдарынан: көбінесе - жүрек айну, диспепсия, диарея, тегіс іш қату, іш қату, сирек - іштің ауыруы, қышу, панкреатит, құсу,
тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тінінен: жиі - аяқ-қолдардағы ауырсыну, буындардағы ісіну, миалгия, арқа ауруы, артралгия, бұлшықеттің спазмы, сирек - бұлшықет әлсіздігі, мойын ауруы, сирек - рабдомиолиз, миопатия, миозит, тендопатия. сіңірдің жыртылуымен, жиілігі белгісіз - иммунды-некротикалық некротикалық миопатия,
гепатобилиарлық жүйеден: сирек - гепатит, сирек - холестаз, өте сирек - бауыр жеткіліксіздігі,
лимфа жүйесі мен қан жүйесінен: сирек - тромбоцитопения,
тыныс алу жүйесінен, кеуде және ортаңғы мүшелерден: көбінесе - мұрын-мұрын аймағында ауырсыну, назофарингит, жиілігі белгісіз - өкпенің интерстициалды патологиялары,
зертханалық көрсеткіштер: жиі - қан сарысуындағы креатиндік белсенділіктің жоғарылауы, гипергликемия, сирек - гипогликемия, лейкоцитурия, бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылайды, жиілігі белгісіз - гликозилденген гемоглобин концентрациясының жоғарылауы,
есту мүшесінің тарапынан, лабиринттің бұзылуы: сирек - есту, өте сирек - есту қабілетінің жоғалуы,
көру мүшесінің тарапынан: сирек - көру қабілетінің бұзылуы, сирек - көру қабілетінің бұзылуы;
дерматологиялық реакциялар: сирек - терінің қышуы, бөртпе, алопеция, уртикария, сирек - эритема көп формалы, буллустық дерматит, өте сирек - уытты эпидермальды некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы,
репродуктивті жүйеден: өте сирек - гинекомастия, жиілігі белгісіз - жыныстық дисфункция,
жалпы бұзылулар: сирек - әлсіздік, астения, безгегі, кеудедегі ауырсыну, шеткергі ісіну, салмақ көтеру, летаргия, анорексия.

Арнайы нұсқаулар

Бұрын гиперхолестеринемия диеталық терапияны, физикалық белсенділікті жоғарылатуды, сондай-ақ семіздік, салмақ жоғалту және басқа жағдайларды емдеуді бақылауға тырысу керек.

Аторвастатин-Тева препаратын қолдану гипохолестериннің стандартты диетасын сақтауды қамтамасыз етеді, оны дәрігер препаратпен бір мезгілде тағайындайды.

HMG-CoA редуктаза тежегіштері терапия кезінде бауыр функциясының биохимиялық параметрлерінің өзгеруіне әсер етуі мүмкін. Сондықтан емдеуді келесі жиілікпен бауыр функциясын бақылау керек: терапияны бастамас бұрын, әр дозаны арттырғаннан кейін, содан кейін емдеу басталғаннан кейін 6 және 12 аптадан кейін, содан кейін әр алты айда. Ферменттер деңгейі жоғарылаған пациенттерді дәрігер қалыпты деңгейге жеткенге дейін дәрігердің бақылауында ұстауы керек. Егер аспартат аминотрансферазасының (AST) және аланиндік аминотрансферазаның (ALT) мәні нормадан 3 есе артық болса, дозаны азайту немесе жою керек.

Миопатияның дамуы аторвастатин қабылдаудың жағымсыз әсері болуы мүмкін, оның белгілері креатин фосфокиназасының (CPK) жоғарылауы, бұлшықеттің ауыруы мен әлсіздігімен бірге норманың жоғарғы шегімен салыстырғанда 10 есе немесе одан да көп. Науқастарға бұлшықеттерде түсініксіз ауырсыну мен әлсіздік пайда болғанда, безгегі мен әлсіздікке шалдыққан жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажеттілігі туралы хабарлау керек. КФК белсенділігінің айқын жоғарылауын немесе миопатияға күдікті немесе расталған болған кезде терапияны тоқтату керек.

Аторвастатинді қолдану аясында миоглобинурия салдарынан жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар рабдомиолиз дамуы мүмкін. Ауыр жедел инфекция, артериялық гипотензия, кең хирургия, жарақат, ауыр метаболикалық, эндокриндік және электролиттік бұзылулар, бақыланбайтын ұстамалар немесе рабдомиолиз кезінде бүйрек қызметінің бұзылуының басқа қауіп факторлары пайда болған жағдайда Аторвастатин-Тева терапиясын тоқтату ұсынылады.

Препаратты қабылдау науқастың көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

HMG-CoA редуктаза тежегіштерінің фибраттармен, циклоспоринмен, макролидті антибиотиктермен (эритромицинмен қоса), никотин қышқылымен, азолға қарсы антивирустық агенттермен емделуі миопатия қаупін арттырады немесе миоглобинуриямен байланысты бүйрек жетіспеушілігімен рабдомиолиз тудыруы мүмкін. Сондықтан терапияның пайдасы мен қауіп-қатерін салыстыра отырып, теңгерімді түрде аторвастатинді осы препараттармен бір мезгілде тағайындау туралы шешім қабылдау ұсынылады.

Аса сақтықпен циклоспоринмен, АИТВ протеаз ингибиторларымен, макролидті антибиотиктермен (эритромицин, кларитромицинмен қоса), азолға қарсы антивирустық препараттармен, нефазодононмен және CYP3A4 изоэнзимінің басқа ингибиторларымен бірге тағайындау ұсынылады, өйткені қандағы аторвастатиннің концентрациясын жоғарылатуға болады. .

Аторвастатин-Тева бір мезгілде қолданғанда:

циметидин, кетоконазол, спиронолактон және басқа препараттар эндогендік стероидты гормондардың концентрациясын төмендетеді, эндогендік стероидты гормондар деңгейінің төмендеу қаупін арттырады;
құрамында этинил эстрадиол және нэстеристерон бар пероральді контрацептивтер қан плазмасындағы белсенді заттардың концентрациясын едәуір арттырады,
құрамында алюминий гидроксиді және магний бар суспензиялар LDL деңгейінің төмендеу дәрежесін өзгертпестен плазмадағы аторвастатин концентрациясын (шамамен 35%) төмендетеді,
дигоксин плазмадағы концентрациясын арттыра алады,
варфарин терапияның басында протромбин уақытының шамалы төмендеуіне әкеледі, келесі 15 күн ішінде индикатор қалпына келеді,
циклоспорин және басқа П-гликопротеин ингибиторлары аторвастатиннің биожетімділігін жоғарылатуы мүмкін,
терфенадин қан плазмасындағы концентрацияны өзгертпейді.

Колестиполмен біріктірілген терапия липидтерге әр препаратты бөлек қабылдағаннан гөрі айқын әсер етеді, дегенмен қан плазмасындағы аторвастатин деңгейі шамамен 25% төмендейді.

Емдеу кезінде грейпфрут шырынын тұтыну шектелуі керек, өйткені шырынның көп мөлшері плазмадағы аторвастатин концентрациясын арттырады.

Препарат феназонның және бірдей цитохромдық изоэнзимдермен метаболизденетін басқа препараттардың фармакокинетикасына әсер етпейді.

Рифампициннің, феназонның және басқа CYP3A4 индукциялайтын изоэнзим препараттарының Аторвастатин-Теваға әсері анықталған жоқ.

III класс антиаритмиялық препараттарды (амиодаронды қоса) қолданумен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу мүмкіндігі қарастырылуы керек.

Зерттеулерде аторвастатиннің циметидин, амлодипин, гипертонияға қарсы препараттармен әрекеттесуі анықталған жоқ.

Аторвастатин теваның фармакологиялық әрекеті

Препарат HMG-CoA редуктаза ферментінің селективті тежегіштеріне жатады, ол мевалон қышқылының синтезін, холестериннің және басқа да стеролдардың синтезін катализдейді.

Триацилглицеридтер (майлар) және бауырдағы холестерин өте төмен тығыздықтағы липопротеидтермен байланысады, олардан қанға бұлшық еттер мен май тіндеріне тасымалданады. Олардың ішінде липолиз кезінде төмен тығыздықты липопротеидтер (LDL) түзіледі, олар LDL рецепторларымен әрекеттесу арқылы бөлінеді.

Препараттың әрекеті HMG-CoA редуктаза ферментінің белсенділігін, бауырдағы холестерин биосинтезін тежеу арқылы қандағы майлар мен холестерин мөлшерін азайтуға және төмен тығыздықтағы липопротеиндердің түсіп кетуіне және катаболизміне ықпал ететін LDL рецепторларының санын көбейтуге бағытталған.

Препараттың әсері қабылданған дозаға байланысты және қандағы липидтерді төмендету үшін басқа препараттармен реттеуге болмайтын холестерин алмасуын (гиперхолестеринемия) тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттерде төмен тығыздықтағы липопротеидтер деңгейін төмендетуден тұрады.

Препаратты қабылдау төмендеу деңгейіне әкеледі:

жалпы холестерин (30-46%),
холестерин LDL (41-61%),
аполипопротеин В (34-50%),
триацилглицеридтер (14-33%).

Сонымен қатар, жоғары тығыздықтағы липопротеиндер (HDL) және аполипопротеин А құрамындағы холестерин деңгейі жоғарылайды.Оның әсері тұқым қуалайтын және алынған гиперхолестеринемияның, аралас формалы дислипидемияның, оның ішінде қант диабетінің 2 типімен ауыратын науқастарда байқалды. Препараттың фармакологиялық әсері жүрек-тамыр патологиясының ықтималдығын және олармен байланысты өлім қаупін азайтады.

Клиникалық зерттеулерге сәйкес, жасқа байланысты науқастарда препаратты қолдану нәтижелері басқа жастағы пациенттерді емдеу нәтижелерінен теріс бағыттағы қауіпсіздік пен тиімділікте айырмашылығы жоқ.

Дәрілік зат ауызша қабылдағаннан кейін тез сіңеді. Қандағы ең жоғары концентрация 1-2 сағаттан кейін тіркеледі. Тамақтану белсенді заттың сіңуін біршама баяулатады, бірақ оның әсер ету тиімділігіне әсер етпейді. Пайдалы сіңімділік - 12%. HMG-CoA редуктаза ферментіне қатысты ингибиторлық белсенділіктің биожетімділігі 30% құрайды, бұл ас қорыту жолдары мен бауырда алдын ала метаболизмнен туындайды. Ол қан ақуыздарымен 98% байланысады.

Белсенді зат бауырдың көп бөлігі үшін метаболиттерге бөлінеді (орто- және пара-гидроксилденген туындылар, бета-тотығу өнімдері). Ол P450 цитохромының CYP3A4, CYP3A5 және CYP3A7 изоферменттерінің әсерінен биотрансформацияланған. HMG-CoA редуктаза ферментіне қатысты фармакологиялық агенттің ингибиторлық белсенділігі алынған метаболиттердің әсеріне байланысты 70% құрайды.

Соңғы метаболиттердің шығарылуы негізінен өт жолымен жүреді, тек мардымсыз бөлігі (тевор аторвастатинді қолдануға көрсеткіштер

Жүрек-тамыр жүйесі ауруларының алдын алу (жүректің ишемиялық ауруы, инсульт, миокард инфарктісі), сондай-ақ олардың асқынулары:

бір немесе бірнеше қауіп тобындағы ересектерде: қарттар, гипертониялық, темекі шегушілер, HDL төмендеген немесе жүрек-тамыр аурулары үшін ауыр тұқым қуалайтын адамдар,
протеинуриясы, ретинопатиясы, гипертониясы бар 2 типті қант диабеті бар науқастарда
жүректің ишемиялық ауруы бар науқастарда (асқынулардың дамуын болдырмау үшін).

Гиперлипидемияны емдеу:

бастапқы гиперхолестеринемиямен (сатып алынған және тұқым қуалайтын, оның ішінде біртектес гиперхолестеринемияның гомо- және гетерозиготалық формалары) - препарат тәуелсіз құрал ретінде және липидтерді төмендететін басқа әдістермен кешенді терапияның бөлігі ретінде қолданылады (LDL аперезі),
аралас дислипидемиямен,
қандағы триглицеридтердің жоғарылауы бар науқастарда (Фредриксон бойынша IV тип),
бастапқы дисбеталипопротеинемиямен ауыратын науқастарда (Фредриксон III түрі) диеталық терапия жеткіліксіздігімен.

Қалай қабылдауға болады

Тәуліктік дозасы холестериннің бастапқы деңгейіне байланысты және 10-80 мг аралығында болады. Бастапқыда 10 мг күніне бір рет, тәуліктің кез келген уақытында, тамақ қабылдауды ескерусіз тағайындалады. Дозаны түзету қан холестеринінің жеке көрсеткіштеріне байланысты, оны алдымен әр 2, содан кейін әр 4 апта сайын бақылау керек.

Ересектерге арналған күнделікті стандартты дозалар:

бастапқы гиперхолестеролемиямен және аралас гиперлипидемиямен: күніне 10 мг (белгілі емдік әсер емдеу басталғаннан бастап 28 күн өткен соң тіркеледі, ұзақ емделу нәтижесі тұрақты)
гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиямен: күніне 10 мг (алғашқы доза әрі қарай түзетіп, күніне 40 мг дейін),
гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиямен: күніне 1 рет 80 мг.

Бүйрек аурулары қандағы белсенді заттардың концентрациясына немесе Аторвастатин-Теваның тиімділігіне әсер етпейді. Бүйрек ауруына байланысты дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясының бұзылуы жағдайында органның жұмысына сәйкес дозаны түзету қажет. Ауыр жағдайларда дәрі-дәрмекпен емдеу тоқтатылады.