Telzap® (Telzap®)

Препарат пленкамен қапталған таблеткалар түрінде қол жетімді: сарғыштан ақ түске дейін, қиғаш, биконвекс, әрқайсысы 40 мг, әр жағында бөлуші сызық бар, әрқайсысында 80 мг - «80» (10 дана) ойылған. блистерде, картоннан жасалған бумаларда 3, 6 немесе 9 блистерде және Telzap қолдану бойынша нұсқаулықта).

1 таблетка құрамында:

• белсенді зат: телмисартан - 40 мг немесе 80 мг,
• көмекші компоненттер: повидон 25, меглумин, натрий гидроксиді, сорбитол, магний стеараты.

Фармакодинамика

Telzap - бұл гипертензияға қарсы дәрі, оның белсенді заты - телмисартан - ангиотензин II рецепторларының нақты антагонисті (АТ кіші түрі).₁) Тельмисартанның AT-қа деген жақындық деңгейі жоғары₁ (ангиотензин) - рецепторлар, олар арқылы ангиотензин II әрекеті жүзеге асырылады. Агонист рецепторға қатысты әрекет етпесе, ангиотензин II-ны оның байланысынан ығыстырады және тек АТ қосалқы түрімен байланысады₁ангиотензин II рецепторлары. Ангиотензиннің басқа рецепторларына (соның ішінде AT)₂рецепторлар) телмисартанның жақындықтары жоқ. Олардың функционалды маңыздылығы және ангиотензин II-мен шамадан тыс ынталандырудың әсері зерттелген жоқ. Тельмисартан плазмадағы альдостерон деңгейін төмендетеді, иондық арналарды жауып тастамайды, рениннің белсенділігін төмендетпейді және брадикининнің бұзылуын катализдейтін ангиотензин-түрлендіретін ферменттің (кининаза II) әсерін тежемейді. Бұл брадикининнің әсерінен құрғақ жөтел мен басқа жанама әсерлердің пайда болуын болдырмайды.

Телзапты 80 мг дозада қабылдау маңызды гипертензия кезінде ангиотензин II гипертензиялық әсерін тежейді. Телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейінгі гипертензияға қарсы әсер 3 сағат ішінде пайда болады және 24 сағатқа дейін сақталады, клиникалық мәні 48 сағатқа дейін сақталады. Антигипертензиялық әсерге препаратты 28-56 күндік қабылдағаннан кейін қол жеткізіледі.

Артериялық гипертензияда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.

Телзапты қабылдауды күрт тоқтату кету синдромының дамуымен қатар жүрмейді, қан қысымы бірнеше күн ішінде бастапқы деңгейіне біртіндеп оралады.

Телмисартанның гипертензияға қарсы әсерін амлодипин, эналаприл, гидрохлоротиазид, атенолол, лизиноприл сияқты гипертензияға қарсы агенттердің әсерімен салыстыруға болады, бірақ телмисартанның көмегімен ангиотензиннің түрлендіретін ферменттеріне қарағанда құрғақ жөтелдің ықтималдығы төмен (ACE).

Өтпелі ишемиялық ұстамасы, жүректің ишемиялық ауруы, перифериялық артериальды зақымдану, инсульт немесе 2 типті қант диабетінің асқынуы (ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, макро- немесе асқыну) бар ересек пациенттерде (55 жастан асқан) жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу үшін телмисартан қолдану микроальбуминурия тарихы) біріктірілген соңғы нүктенің төмендеуіне ықпал етті: созылмалы жүрек жеткіліксіздігімен ауруханаға жатқызу, жүрек-қан тамырлары өлімі, миокар инфарктісі немесе емес өлімге инсульт. Телмисартанның әсері қайталама нүктелердің жиілігін төмендету тұрғысынан рамиприлге ұқсас: жүрек-қан тамырлары аурулары, миокард инфарктісі немесе өлім нәтижесі жоқ инсульт. Телмисартанмен салыстырғанда рамиприлден айырмашылығы, құрғақ жөтел мен ангиоэдема төмен, ал артериялық гипотензия жоғары.

Фармакокинетика

Ауыз ішкеннен кейін асқазан-ішек жолынан телмисартан тез сіңіп кетеді, оның биожетімділігі 50% құрайды. Бір мезгілде тамақтану AUC деңгейінің төмендеуіне әкеледі (жалпы плазмалық концентрация), бірақ үш сағат ішінде қан плазмасындағы телмисартан концентрациясы теңестіріледі.

Әйелдердегі ерлерге қарағанда, C_макс (қан плазмасындағы ең жоғары концентрация) - 3 есе, ал AUC - шамамен 2 есе, бірақ бұл Telzap тиімділігіне айтарлықтай әсер етпейді.

Препараттың доза мен плазмалық концентрациясы арасында сызықтық байланыс жоқ. Тәуліктік дозаларды 40 мг С-ден жоғары қолданған кезде_макс және AUC дозаның жоғарылауымен сәйкес келмейді.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы (негізінен альбумин және альфа₁қышқыл гликопротеин) - 99,5% -дан жоғары.

Орташа айқын көріну көлемі - 500 литр.

Телмисартан метаболизмі глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы жүреді, конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі болмайды.

Т_1/2 (жартылай шығарылу кезеңін жою) - 20 сағаттан астам. Негізінен ішек арқылы өзгереді (99%), 1% -дан азы бүйрекпен шығарылады.

Жалпы плазмалық клиренсі шамамен 1000 мл / мин, бауырдағы қан ағымы - 1500 мл / мин дейін.

Бүйрек функциясының жеңіл-орташа бұзылуы кезінде, сондай-ақ 65 жастан асқан емделушілерде телмисартанның фармакокинетикасы бұзылмайды, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде және гемодиализбен ауыратын науқастарда бастапқы дозасы тәулігіне 20 мг аспауы керек.

Тельмисартан гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа деңгейіне (А және В классификациясы) тәулігіне 40 мг дейінгі дозаны қолдану керек.

Қолдану көрсеткіштері

• маңызды гипертония,
• атеротромботикалық этиологияның жүрек-қантамыр жүйесі аурулары бар ересек пациенттерде жүрек-қан тамырлары аурулары мен өлім-жітімнің төмендеуі (жүректің ишемиялық ауруы, перифериялық артериальды зақымдану немесе инсульт тарихы) және 2 типті қант диабетіндегі органдардың зақымдануы.

Қарсы көрсеткіштер

• бауырдың жеткіліксіздігі (С-Бала-Пуг класы),
• өт жолдарының обструктивті ауруы, холестаз,
• Алискиренді бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде ГФР-де (гломерулярлық сүзу жылдамдығы) дене бетінің 60 мл / мин / 1,73 м 2-ден аз немесе қант диабеті жағдайында бір мезгілде қолдану,
• диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде ангиотензин-түрлендіретін фермент (ACE) тежегіштерімен қатар жүретін терапия,
• тұқым қуалайтын фруктозаға төзбеушілік,
• жүктілік кезеңі
• емізу
• жасы 18-ге дейін
• препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Телзапты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия, аорта және митральды қақпақшаның стенозы, бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы, бірыңғай жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы, жұмсақ және орташа бауыр жеткіліксіздігі, айналымдағы қан көлемінің төмендеуі кезінде сақтықпен қолдану керек (БЦК). натрий хлориді шектеулі тұтыну аясында, диарея, құсу немесе диуретиктерді қабылдау, гиперкалиемия, гипонатриемия, бастапқы гипералдоста бүйрек алмастыру операциясынан кейінгі кезеңдегі ронизм, негоидтық нәсілге шалдыққан науқастарды қолдану.

Телзап, қолдану жөніндегі нұсқаулық: әдісі мен мөлшері

Телзап таблеткалары тамақтануға қарамастан, жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен ауызша қабылданады.

Препарат қабылдаудың көптігі - күніне 1 рет.

Ұсынылатын тәуліктік мөлшер:

• артериалды гипертензия: бастапқы доза - 20–40 мг. 28-56 күндік терапиядан кейін жеткілікті гипотензивті әсер болмаған жағдайда бастапқы дозаны арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік доза - 80 мг. Балама ретінде Тельзаптың тиазидті диуретиктермен (гидрохлоротиазидті қоса) үйлесімі көрсетілген,
• өлім-жітімнің төмендеуі мен жүрек-қан тамырлары ауруларының жиілігі: 80 мг, ем басында қан қысымын бақылау қажет. Қажет болса, гипертониялық терапияны түзету керек.

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінде немесе гемодиализде емделушілерге алғашқы тәуліктік дозасын 20 мг-ден аспау керек.

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігінің орташа немесе орташа деңгейінде (А және В сыныптарының балалар-пуг классификациясы) Тельзаптың тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

Жанама әсерлері

• жалпы бұзылулар: сирек - астения, кеуде ауыруы, сирек - тұмауға ұқсас синдром,
• инфекциялық және паразиттік аурулар: сирек - зәр шығару жолдарының инфекциясы (циститті қоса), жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы (синусит, фарингитті қоса), сирек - сепсис (өлімді қоса),
• жүрек-тамыр жүйесінен: сирек - брадикардия, ортостатикалық гипотензия, қан қысымының төмендеуі, сирек - тахикардия,
• лимфа жүйесі мен қаннан: сирек - анемия, сирек - тромбоцитопения, эозинофилия,
• иммундық жүйеден: сирек - сезімталдық реакциясы, анафилактикалық реакциялар,
• психикадан: сирек - депрессия, ұйқысыздық, сирек - мазасыздық,
• метаболизм және тамақтану жағынан: сирек - гиперкалиемия, сирек - қант диабетіне қарсы гипогликемия,
• асқазан-ішек жолдарынан: сирек - іштің ауыруы, құсу, диспепсия, түзу, диарея, сирек - құрғақ аузы, дәмінің нашарлауы, асқазандағы ыңғайсыздық,
• гепатобилиарлық жүйеден: сирек - бауырдың зақымдануы, бауырдың функционалды бұзылыстары,
• жүйке жүйесінен: сирек - ұйқышылдық, сирек - ұйқышылдық,
• есту мүшесінің тарапынан, лабиринттің бұзылуы: сирек - вертиго,
• көру мүшесінің тарапынан: көру бұзылыстары,
• тыныс алу жүйесінен, кеуде және ортаңғы мүшелерден: сирек - жөтел, тыныс алу, өте сирек - өкпенің интерстициальды ауруы,
• дерматологиялық реакциялар: сирек - қышу, тері бөртпесі, гипергидроз, сирек - дәрілік бөртпелер, уртикария, эритема, экзема, уытты тері бөртпесі, ангиоэдема (өліммен қоса)
• зәр шығару жүйесінен: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі,
• тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тінінен: сирек - бұлшықет спазмы, арқадағы ауырсыну (sciatica), миалгия, сирек - аяқ-қол ауруы, артралгия, сіңір ауыруы (сіңір тәрізді синдром),
• зертханалық көрсеткіштер: сирек - плазмадағы креатининнің жоғарылауы, сирек - қан плазмасындағы гемоглобиннің төмендеуі, бауыр ферменті мен креатин фосфокиназасының белсенділігінің жоғарылауы, қан плазмасындағы несеп қышқылының концентрациясының жоғарылауы.

Артық дозалану

Симптомдары: қан қысымының төмендеуі, тахикардия, айналуы, брадикардия, сарысулық креатинин концентрациясының жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: жедел асқазанды шаю, жасанды құсу, белсендірілген көмір қабылдау. Симптомдардың ауырлығы мен науқастың жағдайын мұқият бақылау керек. Симптоматикалық және қолдаушы терапияны тағайындаңыз. Плазмалық электролиттер мен креатинин үшін тұрақты қан анализін қамтамасыз ету маңызды. Қан қысымының айтарлықтай төмендеуімен науқасты аяқтарын көтеру керек. Bcc және электролиттерді толықтыру бойынша іс-шараларды өткізіңіз.

Гемодиализді қолдану мүмкін емес.

Арнайы нұсқаулар

Телзапты бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы бар емделушілерге тағайындағанда, препаратты қабылдау ауыр артериялық гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің жоғарылау қаупін тудыратынын ескеру қажет.

Препаратпен емдеуді қан плазмасындағы бар және / немесе натрийдің жетіспеушілігін жойғаннан кейін ғана бастаңыз.

Бүйрек функциясының бұзылған емделушілерінде Telzap қолдану қан плазмасындағы калий мен креатининнің құрамына мерзімді бақылау жүргізу керек.

РААС ингибирациясы (ренин-альдостерон-ангиотензин жүйесі) осыған бейім пациенттерде және басқа RAAS антагонистерімен бірге телмисартан қабылдаған кезде пайда болуы мүмкін. Бұл артериялық гипотензияны, әлсіздікке, гиперкалиемия дамуына, бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін (жедел бүйрек жетіспеушілігін қоса).

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бүйрек ауруында немесе RAAS белсенділігіне тәуелді басқа патологияларда Telzap әкімшілігі жедел артериялық гипотензия, гиперазотемия, олигурия, сирек жағдайларда жедел бүйрек жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін.

Алғашқы гиперальдостеронизм кезінде препаратты қолдану тиімсіз.

Инсулин немесе ауызша гипогликемиялық агенттер қабылдаған қант диабеті бар науқастарда телмисартанмен емдеу кезінде гипогликемия пайда болуы мүмкін, сондықтан қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау қажет. Қажет болған жағдайда инсулиннің немесе гипогликемиялық агенттің дозасын түзету керек.

Телзапты бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті сияқты қатар жүретін аурулары бар науқастарға, қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауына әкелетін препараттармен бір мезгілде емделетін науқастарға, жасы үлкен науқастарға (70 жастан асқан), тағайындау кезінде ерекше сақ болу керек. пациенттердің категориялары гиперкалиемия, оның ішінде қайтыс болу қаупі жоғары.

Препаратпен емделу кезінде басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдауды емдеуші дәрігердің нұсқауы бойынша ғана жүргізу керек.

Ишемиялық кардиомиопатия немесе жүректің ишемиялық ауруы кезінде қан қысымының шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Негроидтық нәсілге шалдыққан науқастарда артериялық қысымның аз тиімділігі байқалады.

Жүктілік және лактация

Telzap таблеткаларын жүктілік және емшек сүтімен емдеу кезінде қолдануға қарсы.

Тұтасу фактісі анықталғаннан кейін, Телзапты қабылдаған пациенттер дереу телмисартан терапиясын тоқтатып, жүктілік пен лактация кезінде пайдалану үшін белгіленген қауіпсіздік профилі бар балама гипертензиялық препаратпен емделуге көшуі керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен

Телзапты қолдану бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м 2-ден аз) алискиренмен қатар жүретін терапияда жүргендерге қарсы.

Сақтықпен Telzap бүйрек функциясының бұзылуына, бүйрек артерияларының екі жақты стенозына, жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозына тағайындалуы керек.

Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі кезінде және гемодиализге шалдыққан пациенттерде алғашқы тәуліктік дозаны 20 мг-ден аспау керек.

Бүйрек функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуымен

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу үшін Telzap тағайындау (Бала-Пю классификациясына сәйкес С класы) қарсы емес.

Абайлаңыз, таблеткаларды жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігімен қабылдау керек (Бала-Пью классификациясына сәйкес А және В сыныптары). Телмисартанның тәуліктік дозасы 40 мг аспауы керек.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Telzap бір мезгілде қолданғанда:

• алискирен: бүйрек жеткіліксіздігі немесе қант диабеті бар емделушілерде телмисартанмен және алискиренмен аралас терапия RAAS-тың қос блокадасына әкеледі, нәтижесінде артериялық гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек қызметі бұзылған түрінде жағымсыз құбылыстар жиілігі артады;
• ACE тежегіштері: диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде ACE ингибиторларымен бір мезгілде емделу RAAS-тың қос блокадасын тудырады, сондықтан телмисартан мен ACE тежегіштерінің үйлесуі қарсы болады,
• калий сақтайтын диуретиктер (спиронолактон, еплеренон, амилорид, триамтеренді қоса), құрамында құрамында калий бар тұз алмастырғыштары бар, құрамында калий бар тағамдық қоспалар, стероид емес қабынуға қарсы препараттар (NSAID), гепарин, циклоспорин, такролимус, триметриоприт; Егер бірлескен қолдану қажет болса, қан плазмасындағы калий концентрациясы деңгейін үнемі бақылау керек,
• дигоксин: қан плазмасында дигоксиннің орташа концентрациясының жоғарылауы байқалады (С.)_макс - 49%, С_мин - 20% -ға), демек, телмисартан дозасын таңдағанда немесе оны қабылдауды тоқтатқан кезде, қан плазмасындағы дигоксин деңгейін оның емдік шегінен асып кетпеу үшін бақылау керек.
• литий препараттары: ангиотензин II рецепторларының антагонисттерімен және ACE ингибиторларымен біріктірілген терапия аясында қан плазмасындағы литий концентрациясы оның токсикалық әсері деңгейіне дейін жоғарылауы мүмкін екенін атап өткен жөн.
• селективті емес NSAID, ацетилсалицил қышқылы (қабынуға қарсы емдеу үшін қолданылатын дозалар), циклооксигеназа-2 тежегіштері (COX-2): телмисартанның гипотензивті әсерінің әлсіреуіне ықпал етеді. Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда, COX-2 тежегіштерімен үйлесу бүйрек функциясының қалпына келуіне әкелуі мүмкін,
• диуретиктер: жоғары тиазидті және циклді диуретиктердің жоғары дозаларымен алдын-ала емдеу телмисартанмен емдеудің басында гиповолемия және артериялық гипотензия қаупін арттырады,
• басқа гипертензивті дәрілер: телмисартанның әсерін күшейтеді,
• антидепрессанттар, этанол, барбитураттар, есірткі: ортостатикалық гипотензия қаупін жоғарылатады,
• жүйелік қолдануға арналған кортикостероидтар: Телзаптың гипотензивті әсерінің әлсіреуіне әкеледі.

Телзаптың аналогтары: Телмиста, Микардис, Телсартан, Телпрес.

Нозологиялық классификация (ICD-10)

Көрсеткіштері Telzap ®

ересек пациенттерде өлім-жітімнің және жүрек-қан тамырлары ауруларының төмендеуі:

- жүрек-тамыр аурулары атеротромды қоздырғыштармен (жүректің ишемиялық ауруы, инсульт немесе шеткергі артериялардың тарихы);

- 2 типті қант диабеті, ағзаның зақымдануы бар.

Жүктілік және лактация

Қазіргі уақытта жүкті әйелдердегі телмисартанның қауіпсіздігі туралы сенімді ақпарат жоқ. Жануарларды зерттеуде препараттың репродуктивті уыттылығы анықталды. Telzap ® препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Егер Telzap® препаратымен ұзақ мерзімді емдеу қажет болса, жүктілікті жоспарлаған пациенттер жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздігі дәлелденген балама антигипертензивті препаратты таңдау керек. Жүктілік фактісі анықталғаннан кейін Telzap® препаратымен емдеуді дереу тоқтатып, қажет болған жағдайда балама емдеуді бастау керек.

Клиникалық бақылаулардың нәтижелері көрсеткендей, жүктіліктің II және III триместрлерінде ARA II қолдану ұрыққа (бүйрек функциясы бұзылған, олигогидрамниоз, бас сүйегінің кешіктірілген оссификациясы) және жаңа туған нәрестеге (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия және гиперкалиемия) уытты әсер етеді. Жүктіліктің екінші триместрінде ARA II қолдану кезінде ұрықтың бүйрек және бас сүйегіне ультрадыбыстық зерттеу ұсынылады.

Аналары жүктілік кезінде ARA II қабылдаған балаларды артериялық гипотензияға мұқият бақылау керек.

Емшекпен емізу кезінде телмисартан қолдану туралы ақпарат жоқ. Емшекпен емізу кезінде Telzap ® препаратын қолдануға болмайды («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз), әсіресе жаңа туған немесе шала туылған нәрестені тамақтандыру кезінде қауіпсіздігі жоғары профилі бар альтернативті гипертензиялық препаратты қолдану керек.

Қарым-қатынас

RAAS қос блокадасы. Телмисартанды алискиренмен бір мезгілде қолдану қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м 2-ден төмен) қарсы болып табылады және басқа емделушілерге ұсынылмайды.

Телмисартан мен ACE тежегіштерін бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Клиникалық зерттеулер ACA ингибиторларын, ARA II немесе алискиренді бірігіп қолдану нәтижесінде RAAS-тың екі есе блокадасы артериялық гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының бұзылуымен (бүйректің жедел жетіспеушілігін қоса) бір ғана дәріні қолданумен салыстырғанда жоғарылауымен байланысты екенін көрсетті. RAAS бойынша әрекет ету.

Гиперкалиемия тудыруы мүмкін басқа препараттармен (құрамында калий бар тағамдық қоспалар және құрамында калий бар тұз алмастырғыштары, мысалы, спиронолактон, еплеренон, триамтерен немесе амилорид), NSAID-ті, соның ішінде COX-2 селективті ингибиторларын, гиперкалиемия даму қаупі артуы мүмкін. , иммуносупрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприм. Қажет болса, құжатталған гипокалиемия аясында есірткіні бірлесіп қолдану қажет абай болыңыз және қан плазмасындағы калий мөлшерін үнемі бақылап отырыңыз.

Дигоксин. Телмисартан дигоксинмен бірігіп қолданған кезде С орташа жоғарылауы байқалды_макс плазмалық дигоксин 49% және С_мин 20% -ға артты. Емдеудің басында, дозаны таңдаған кезде және телмисартанмен емдеуді тоқтатқан кезде, қан плазмасындағы дигоксин концентрациясы оны терапевтік ауқымда ұстап тұру үшін мұқият бақылануы керек.

Калий сақтайтын диуретиктер немесе құрамында калий бар тағамдық қоспалар. Телмисартан сияқты ARA II диуретик әсерінен болатын калийдің жоғалуын азайтады. Калий сақтайтын диуретиктер, мысалы, спиронолактон, эплеренон, триамтерен немесе амилорид, құрамында калий бар тағамдық қоспалар немесе тұз алмастырғыштары қан плазмасында калийдің едәуір өсуіне әкелуі мүмкін. Егер бір мезгілде қолдану көрсетілген болса, онда құжатталған гипокалиемия бар, оларды сақтықпен және қан плазмасындағы калийдің тұрақты мониторингінің аясында қолдану керек.

Литий препараттары. Литий препараттары ACE және ARA II тежегіштерімен, соның ішінде телмисартанмен бірге қабылданған кезде литийдің плазмалық концентрациясының және оның уытты әсерінің қайтымды ұлғаюы пайда болды. Егер дәрі-дәрмектердің осы комбинациясын қолдану қажет болса, қан плазмасындағы литий концентрациясын мұқият бақылау ұсынылады.

NSAID-тер. NSAIDs (яғни, қабынуға қарсы емдеу үшін қолданылатын дозаларда ацетилсалицил қышқылы, СОX-2 тежегіштері және NSAID-ті таңдамайтын NSAID) ARA II антигипертензиялық әсерін әлсіретуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір науқастарда (мысалы, дегидратация, бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы пациенттерде) ARA II және COX-2 тежейтін препараттарды бірлесіп қолдану бүйрек функциясының одан әрі нашарлауына, соның ішінде жедел бүйрек жетіспеушілігінің дамуына әкелуі мүмкін, бұл әдетте, қайтымды. Сондықтан есірткіні бірлесіп қолдану сақтықпен жүргізілуі керек, әсіресе егде жастағы науқастарда. Сұйықтықты дұрыс қабылдауды қамтамасыз ету қажет, сонымен бірге бірлескен қолдану басында және болашақта бүйрек функциясының көрсеткіштерін үнемі бақылау қажет.

Диуретиктер (тиазид немесе цикл). Фуросемид (циклді диуретика) және гидрохлоротиазид (тиазидті диуретик) сияқты диуретиктердің жоғары дозаларымен алдыңғы емдеу гиповолемияға және телмисартанмен емдеудің басында гипотензия қаупіне әкелуі мүмкін.

Басқа гипертензиялық препараттар. Телмисартанның әсерін басқа антигипертензивті препараттарды бірігіп қолданғанда күшейтуге болады. Баклофен мен амифостиннің фармакологиялық қасиеттеріне сүйене отырып, олар барлық антигипертензивті препараттардың, соның ішінде телмисартанның емдік әсерін күшейтеді деп болжауға болады. Сонымен қатар, ортостатикалық гипотензия алкогольмен, барбитураттармен, есірткілермен немесе антидепрессанттармен артуы мүмкін.

Кортикостероидтар (жүйелі қолдану үшін). Кортикостероидтар телмисартанның әсерін әлсіретеді.

Дозалау және енгізу

Ішінде, күніне бір рет, тамақ қабылдауына қарамастан, сұйықтықпен жуыңыз.

Артериялық гипертензия. Telzap ® бастапқы ұсынылатын дозасы - 1 таблетка. (40 мг) күніне бір рет. Кейбір пациенттерде тәулігіне 20 мг тиімді қабылдау болуы мүмкін. 20 мг дозасын 40 мг таблетканы қауіпті жағдайда жартысына бөлу арқылы алуға болады. Терапевтикалық әсерге қол жеткізілмеген жағдайда, Telzap ® дозасын күніне 80 мг-ға дейін арттыруға болады. Балама ретінде, Telzap ® препаратын тиазидті диуретиктермен бірге қабылдауға болады, мысалы гидрохлоротиазид, олар бірге қолданғанда қосымша гипертонияға қарсы әсері бар.

Дозаны көбейту туралы шешім қабылдаған кезде, гипертензияға қарсы әсердің максималды әсері, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Жүрек-тамыр ауруларының өлімі мен жиілігін төмендету. Telzap ® дозасының тәулігіне 80 мг құрайды. Емдеудің алғашқы кезеңінде қан қысымын бақылау ұсынылады, гипертониялық терапияны түзету қажет болуы мүмкін.

Арнайы пациенттер популяциясы

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек қызметі бұзылған немесе гемодиализбен ауыратын науқастарда телмисартанмен тәжірибе шектеулі. Бұл емделушілерге тәулігіне 20 мг-дан төмен бастапқы дозаны қабылдау ұсынылады («Арнайы емдеу» бөлімін қараңыз). Бүйрек функциясының жеңіл-орташа бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Telzap ® препаратын алискиренмен қатар қолдану бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м 2-ден төмен) қарсы көрсетілімдерге ие («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Telzap ® препаратын ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Бауыр функциясының бұзылуы. Телзап ® бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде (С-кл-бала) қарсы көрсетілімдерге қарсы («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз). Бауыр жеткіліксіздігінің орташа немесе орташа деңгейімен ауыратын науқастарда (Бала-Пуг классификациясына сәйкес А және В класы), препарат сақтықпен тағайындалады, дозасы күніне бір рет 40 мг-дан аспауы керек (қараңыз) «Сақтықпен»).

Кәрілік. Егде жастағы емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Балалар мен жасөспірімдер. 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Telzap ® препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы мәліметтердің болмауына қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Өндіруші

Zentiva Saalik Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Түркия.

Кучуккарыштыран ауданы, ст. Меркез, № 223 / А, 39780, Ұлықарыштыран, Лулебургаз, Кыркларели, Түркия.

Тіркеу куәлігінің иегері. «Санофи Ресей» АҚ. 125009, Ресей, Мәскеу, ул. Тверская, 22 жаста.

Препараттың сапасына қатысты шағымдарды «Санофи Ресей» АҚ мекен-жайына жіберу керек: 125009, Ресей, Мәскеу, ул. Тверская, 22 жаста.

Тел .: (495) 721-14-00, факс: (495) 721-14-11.

Пішіндер мен құрамды шығару

Планшет түрінде қол жетімді. Әр планшеттің құрамында 0,04 немесе 0,08 г белсенді телмисартан бар.

Сонымен қатар, құрал құрамына мыналар кіреді:

• меглумин
• сорбит
• натрий гидроксиді
• повидон
• стеариялық магний тұзы.

Планшеттер 10 дана блистерге салынған.

Планшеттер 10 дана блистерге салынған.

Фармакологиялық әрекет

Препарат ангиотензин рецепторларының антагонисттеріне жатады. Ауызша қабылдау құралы ретінде қолданылады. Ангиотензин ΙΙ шығарады, оның рецепторлармен байланысуына мүмкіндік бермейді. Ол І І ангиотензинді рецепторлы рецептормен байланыстырады және бұл байланыс тұрақты түрде көрсетіледі.

Дәрілік зат рениннің әсерін төмендетпей, плазмадағы альдостерон концентрациясын төмендетеді. Иондық арналарды бұғаттамайды. ACE синтезі процесін баспайды. Мұндай қасиеттер дәрі қабылдаудан жағымсыз әсерлерден аулақ болуға көмектеседі.

0.08 г дозада дәрі қабылдау ангиотензин Taking белсенділігін тоқтатады. Осының арқасында препаратты гипертонияны емдеуге қолдануға болады. Сонымен қатар, мұндай әрекеттің басталуы ауызша қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін басталады.

Фармакологиялық әсер қабылдаудан кейін бір күн ішінде сақталады, тағы 2 күн ішінде байқалады.

Тұрақты гипотензивті әсер терапия басталғаннан кейін 4 апта ішінде дамиды.

Препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін қысым көрсеткіштері біртіндеп қалпына келу белгілерінсіз қалпына келеді.

Артериялық гипертензия

Телзаптың алғашқы ұсынылатын дозасы күніне бір рет 40 мг (1 таблетка) құрайды. Кейбір науқастарда препаратты күніне 20 мг дозада қабылдау тиімді болуы мүмкін. 20 мг дозасын 40 мг таблетканы қауіпті жағдайда жартысына бөлу арқылы алуға болады. Терапевтік әсерге қол жеткізілмеген жағдайларда, Телзаптың ұсынылатын дозасын күніне 80 мг-ға дейін арттыруға болады.

Балама ретінде Тельзапты тиазидті диуретиктермен бірге қабылдауға болады, мысалы гидрохлоротиазид, олар бірге қолданғанда қосымша гипертензияға қарсы әсері бар. Дозаны көбейту туралы шешім қабылдаған кезде, гипертензияға қарсы максималды әсерге, әдетте, емдеу басталғаннан кейін 4-8 апта ішінде қол жеткізілетіндігін ескеру қажет.

Бүйрек қызметі бұзылған немесе гемодиализбен ауыратын науқастарда телмисартанмен тәжірибе шектеулі. Бұл пациенттерге тәулігіне 20 мг төмен бастапқы дозаны қабылдау ұсынылады. Бүйрек функциясының жеңіл-орташа бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Телзапты алискиренмен қатар қолдану бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қарсы (ГФР 60 мл / мин / дененің беткейінің 1,73 м2-ден аз).

Телзапты ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады.

Бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар балалар үшін (Бала-Пуг классификациясына сәйкес А және В класы) сақтықпен тағайындау керек, дозасы күніне бір рет 40 мг аспауы керек. Телзап бауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы (С-класы Балалар-Паг классификациясына сәйкес).

Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Telzap Plus

Ауызша қабылдаңыз, күніне бір рет, тамаққа қарамастан, сұйықтықпен жуыңыз.

BP телмисартанмен немесе гидрохлоротиазидті монотерапиямен дұрыс басқаруға болмайтын науқастар Telzap Plus қабылдауы керек.

Бекітілген дозалар жиынтығына өтпес бұрын, әр компоненттің жеке дозасын титрлеу ұсынылады. Кейбір клиникалық жағдайларда монотерапиядан белгіленген дозалар жиынтығымен емдеуге тікелей көшу қарастырылуы мүмкін.

Телзап Плюс препаратын тәулігіне 80 мг дозада телмисартан қабылдаған кезде қан қысымын дұрыс басқаруға болмайтын науқастарға қолдануға болады.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Бүгінгі күні сатылымда дәрі-дәрмектің екі түрі бар, олар құрамы мен кейбір қасиеттерімен ерекшеленеді.

Telzap планшеттерінің құрамына белсенді компоненттер кіреді: телмисартан 40 және 80 мг.

Telzap Plus планшеттерінің құрамына кіреді:

• белсенді ингредиенттер: телмисартан - 80 мг, гидрохлоротиазид - 12,5 мг,
• қосымша компоненттер: сорбитол - 348,3 мг, натрий гидроксиді - 6,8 мг, повидон - 25,4 мг, магний стеараты - 4,9 мг.

Telzap-қа не көмектеседі?

Қолдану жөніндегі нұсқаулыққа сәйкес препарат маңызды артериялық гипертензиясы бар адамдарға тағайындалады.

Препаратты қолданудың негізгі көрсеткіштері:

• 55 жастан асқан науқастардағы ИГД.
• Инсульттен немесе ишемиялық шабуылдан кейінгі кешенді терапияның бөлігі ретінде.
• 2 типті қант диабетіндегі жүрек пен қан тамырларының асқынуларының алдын-алу.
• Қан қысымының тұрақты жоғарылауы - симптоматикалық гипертензияның белгілі және белгілі бір түрлері үшін 140/90 жоғары.
• Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу.
• Тәуекелге ұшыраған пациенттердегі жүрек-қантамырлық шабуылдардың салдарынан болатын өлімнің алдын-алу (инфаркт, инсульт, жүрек жеткіліксіздігінің алдын алу үшін).

Маңызды! Дәрігер фармакотерапия курсының қажеттілігі туралы шешім қабылдауы керек. Өзін-өзі емдеу мүлдем қолайсыз.

Гипертония

Препараттың дозасы диагнозға байланысты тағайындалады.Гипертензияны емдеуді күніне 1 таблеткадан (40 мг) қабылдаудан бастаған жөн. Кейбір науқастар тәулігіне 20 мг тұтынған кезде қажетті әсерге қол жеткізе алады. 20 мг дозасын алу үшін 40 мг таблетканы екі бөлікке бөлу жеткілікті.

Егер 40 мг қабылдаған кезде де қажетті әсерге қол жетпесе, дәрігер пациентке препараттың максималды дозасын, яғни 80 мг тағайындай алады.

Қажет болса, препаратты қосымша антигипертензиялық әсері бар тиазидті диуретиктермен біріктіруге болады, мысалы, гидрохлоротиазид.

Дозаны көбейту туралы шешім қабылдаған кезде мынаны ескеру керек: максималды гипертензиялық әсер терапияның 1-2 айынан кейін дамиды.

Өлім-жітімнің төмендеуі, жүрек-қан тамырлары аурулары

Бұл жағдайда препаратты күніне 80 мг қабылдау ұсынылады. Емдеудің басында қан қысымын бақылау керек және қажет болған жағдайда емдеу режиміне өзгерістер енгізу керек.

Telzap қолдану тәжірибесі гемодиализде жүрген немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуынан зардап шегетін адамдарда шектеулі. Мұндай емделушілер үшін бастапқы доза күніне 20 мг аспайды. Егер адамда бүйрек функциясының орташа немесе жеңіл бұзылуы болса, доза төмендетілмейді.

• Бүйрек функциясының бұзылуымен және диабеттік нефропатиямен бірге Телзап пен Алискиренді қатар қолдануға болмайды.
• Бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде дәрі-дәрмектер тағайындалмайды. Телзапты қалыпты және жұмсақ бауыр жеткіліксіздігінде қолдану күніне 40 мг дозада мүмкін.

Қарт адамдарға дозаны өзгерту қажет емес.

Фармакологиялық әсерлері

Телзап препараты әсіресе тиімді. Дене рецепторларымен байланысып, есірткі қан қысымын жоғарылатуға (BP) жауап беретін басқа заттардың «өз жұмысын» орындауына жол бермейді.

Қан қысымының жоғарылауы бар науқастарда таблеткалар диастолалық және систолалық сияқты қан қысымының едәуір баяулауын қамтамасыз етеді. Бұл жағдайда препарат жүрек соғу жылдамдығына әсер етпейді.

Таблеткалар үшін шығарып алу синдромы тән емес. Таблеткамен терапияны күрт тоқтатқаннан кейін артериялық қысымның көрсеткіштері алдағы бірнеше күнде біртіндеп бұрынғы деңгейіне оралады.

Telzap әрекетін басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсерімен салыстыруға болады, басқа класстардағы ұқсас әрекет - Эналаприл, Лисиноприл және т.б.

Жанама әсерлері

Жоғары тиімділігіне қарамастан, Telzap препараты бірқатар жанама әсерлерге ие:

• бүйрек пен бауырдың қалыпты жұмысының өзгеруі,
• ұйқышылдық
• бас айналу, сананың қысқа мерзімді жоғалуы,
• гемоглобин мен тромбоциттер санының төмендеуі,
• қандағы калий деңгейінің жоғарылауы,
• бұлшықет пен буын ауруы
• ас қорыту бұзылыстары, дәмнің өзгеруі, газ түзілуінің жоғарылауы,
• жүрек соғу жиілігін төмендету,
• аллергиялық бөртпелер, эритема, тері қышуы,
• көңіл-күйдің болмауы, сирек мазасыздық,
• глюкоза концентрациясының төмендеуі,
• есту қабілетінің бұзылуы.

Науқас оның жағдайын мұқият бақылауы керек. Денедегі кез-келген теріс өзгерістердің пайда болуы терапияның тиімсіздігін көрсетуі мүмкін.

Телзап медицинасының аналогтары

Емдеу үшін аналогтары келесі құрамда тағайындалады:

1. Приратор
2. Телсартан
3. Телсартан Н,
4. Телмисартан
5. Телпрес
6. Бұлар,
7. Телмиста
8. Танидол
9. Telpres Plus,
10. Микардис,
11. Mikardis Plus,
12. Telzap Plus.

Ангиотензин 2 рецепторларының антагонисттеріне аналогтар кіреді:

1. Сартавел
2. Пресартан
3. Микардис,
4. Лозарель
5. Tweensta
6. Артинова,
7. Exfotans,
8. Ашу
9. Фирмаст
10. Ирбесартан
11. Лориста
12. Телмисартан
13. Блоктран
14. Valz N,
15. Ибертан
16. Қожар
17. Реникард
18. Кардостен
19. Лосартан
20. Навитен
21. Брозаар
22. Коапровель
23. Lozap Plus,
24. Вальц
25. Лозап,
26. Телсартан
27. Апровел
28. Кардомин
29. Тарег
30. Телпрес
31. Ордис
32. Олиместра
33. Солтүстік
34. Құмыра
35. Дуопресс,
36. Вазотендер,
37. Ирсар
38. Гизаар
39. Зисакар
40. Эдарби
41. Вальсакор
42. Гипосарт,
43. Лосартан қ
44. Апроваск,
45. Приратор
46. Кандесартан
47. Диован
48. Тевтен
49. Эпрозартан мезилаты,
50. Cardos,
51. Карточка
52. Бірлескен жұмыс,
53. Қарзартан
54. Xarten
55. Лосакор
56. Валсартан
57. Танидол
58. Атаканд
59. Вамлосет.

Ерекше жағдайлар

Төмендегі факторлар болған кезде препарат тағайындай алады және оның мөлшерін есептей алады:

• Бүйрек функциясының елеулі бұзылуы. Бүйректің қалыпты функционалдық бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны арнайы түзету қажет емес. Алайда, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі жағдайында дозаны 20 мг-ға дейін төмендету керек. Егер пациент гемодиализде болса, Телзапты қабылдауға болмайды.
• Диабет Препарат қандағы глюкозаны төмендетеді, сондықтан пациенттер олардың қант деңгейін үнемі қадағалап отыруы керек.
• Кардиомиопатия, аорта немесе митральды қақпақшалардың тарылуы. Telzap тамырлардың люменін кеңейтеді, сондықтан мұндай аурулары бар науқастарға есірткі терапиясының арнайы бақылауы қажет.
• RAAS қос блокадасы. RAAS-ны тежеу ​​қан қысымының төмендеуіне, калий өндірісінің жоғарылауына және бүйрек функциясының тежелуіне әкеледі.
• Реноваскулярлық гипертензия. Патология бүйрек тамырларының стенозына байланысты қан айналымы бұзылған кезде пайда болады. Препаратты қолданған кезде бүйрек қызметі бұзылуы мүмкін.
• Бауырдың функционалды бұзылыстары. Бауырдың орташа жеткіліксіздігі үшін дозаны түзету қажет емес. Ауыр патологиямен, таблетка қабылдауға тыйым салынады.

Баға және демалыс шарттары

Мәскеудегі 40 мг Telzap стандартты пакеті 380 рубль тұрады. Дәріханада екі еселенген дәрілік зат үшін шамамен 435 рубль төлеу керек. Таблеткаларды дәріханалардан рецепт бойынша сатып алуға болады.

Telzap дәрі-дәрмегі қолдану жөніндегі нұсқаулықта оны 2 жыл бойы балалардың қолы жетпейтін жерде сақтауға кеңес береді. Планшеттер өз қасиеттерін жоғалтпауы үшін бөлмедегі ауа температурасын бақылау керек. Ол 25 градустан аспауы керек.

Құрамы және сипаттамасы

80 мг таблеткалар: бір жағында «80» гравюра бар ұзын, биконвекс таблеткалары ақтан сарғышқа дейін түске боялған.

Әр 80 мг таблетка құрамында:

• белсенді зат: телмисартан - 80 000 мг,
• қосымша заттар: меглумин - 24000 мг, сорбитол - 324,400 мг, натрий гидроксиді - 6,800 мг, повидон 25 - 40 000 мг, магний стеараты - 4,800 мг.

Маңызды гипертензия

Науқастарда телмисартан 80 мг дозада ангиотензин II гипертензиялық әсерін толығымен тежейді. Антигипертензивті әсердің басталуы телмисартанды алғашқы қабылдағаннан кейін 3 сағат ішінде байқалады. Препараттың әсері 24 сағатқа созылады және 48 сағатқа дейін клиникалық маңызды болып қалады. Антигипертензиялық айқын әсер әдетте тұрақты қабылдаудан 4-8 аптадан кейін дамиды.

Артериялық гипертензиясы бар науқастарда телмисартан жүрек соғу жиілігіне (HR) әсер етпестен, систолалық және диастолалық қан қысымын (BP) төмендетеді.

Телмисартанның күрт тоқтатылған жағдайында, қан қысымы «шығару» синдромынсыз бірнеше күн ішінде бастапқы деңгейіне біртіндеп оралады.

Салыстырмалы клиникалық зерттеулердің нәтижелері көрсеткендей, телмисартанның гипертензияға қарсы әсері басқа сыныптағы дәрілердің (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид және лизиноприл) гипертонияға қарсы әсерімен салыстырылады.

ACE тежегіштерімен салыстырғанда телмисартанмен құрғақ жөтелдің пайда болу деңгейі едәуір төмен болды.

Жүрек-қан тамырлары ауруларының алдын-алу

Жүрек ишемиялық ауруы, инсульт, уақытша ишемиялық шабуыл, перифериялық артериялық зақымдану немесе 2 типті қант диабетінің асқынуымен (мысалы, ретинопатия, сол жақ қарыншаның гипертрофиясы, макро- немесе микроальбуминурия) жүрек қаупі бар науқастар 55 жастан асқан науқастар. - тамырлы оқиғалар, телмисартан біріктірілген соңғы нүктені азайтуға рамиприлге ұқсас әсер етті: өлімге әкелмейтін, инсультсыз миокард инфарктісінен болатын жүрек-қан тамырлары өлімі. қайтыс жоқ немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі салдарынан ауруханаға.

Тельмисартан қайталама нүктелердің жиілігін төмендетуде рамиприл сияқты тиімді: жүрек-қан тамырлары өлімі, миокард инфарктісі немесе өлімге әкелмейтін инсульт. Рамиприлмен салыстырғанда құрғақ жөтел мен ангиоэдема сирек кездеседі, ал артериальды гипотензия көбінесе телмисартанмен болған.

Сору

Ішке қабылдаған кезде телмисартан асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді. Биожетімділігі 50% құрайды. Азық-түлікпен бірге қабылдаған кезде AUC деңгейінің төмендеуі (шоғырлану уақытының қисық астындағы ауданы) 6% -дан (40 мг дозада) 19% -ға дейін (160 мг дозада) болады. Препаратты қабылдағаннан кейін 3 сағаттан кейін қан плазмасындағы концентрация біркелкі болады, телмисартан тамақпен бірге қабылданбайды. Ерлер мен әйелдерде плазмалық концентрацияда айырмашылық бар. Стах (максималды концентрация) және AUC, тиімділікке айтарлықтай әсер етпестен, еркектермен салыстырғанда әйелдерде шамамен 3 және 2 есе жоғары болды.

Препарат дозасы мен оның плазмалық концентрациясы арасында сызықтық байланыс болмаған. Біршама дәрежеде, тәулігіне 40 мг-нан жоғары дозаларды қолданған кезде AUC мөлшерлемесін көбейтеді.

Метаболизм

Ол глюкурон қышқылымен конъюгация арқылы метаболизденеді. Конъюгаттың фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т. / 2) 20 сағаттан асады, ішек арқылы өзгермейді, бүйрекпен шығарылады - 1%. Плазманың жалпы клиренсі «бауыр» қан ағымымен салыстырғанда (шамамен 1500 мл / мин) салыстырғанда жоғары (шамамен 1000 мл / мин).

Telzap 80 мг таблеткаларын қолдануға арналған көрсеткіштер:

• маңызды гипертония,
• Атеротромботикалық шығу тегі жүрек-қан тамырлары аурулары (IHD, инсульт немесе перифериялық артерия тарихы) және 2 типті қант диабеті бар ересек пациенттерде өлім-жітім мен жүрек-қан тамырлары ауруларының төмендеуі

Ұқыптылықпен

Телзап препаратын келесі жағдайларда сақтықпен тағайындау керек:

• бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе бірыңғай жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозы,
• бүйрек функциясы бұзылған,
• жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі,
• айналымдағы қан көлемінің төмендеуі (BCC), диуретиктерді бұрын қабылдаған кезде, натрий хлоридін тұтынуды шектеу, диарея немесе құсу,
• гипонатриемия,
• гиперкалиемия
• бүйрек ауыстырғаннан кейінгі жағдай (қолдану тәжірибесі жоқ),
• ауыр созылмалы жүрек жеткіліксіздігі,
• аорта және митральды қақпақшаның стенозы,
• гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия,
• бастапқы гиперальдостеронизм (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген)

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар

Бүйрек қызметі бұзылған немесе гемодиализбен ауыратын науқастарда телмисартанмен тәжірибе шектеулі. Бұл пациенттерге тәулігіне 20 мг-дан төмен бастапқы дозаны қабылдау ұсынылады («Арнайы күтім» бөлімін қараңыз). Бүйрек функциясының жеңіл-орташа бұзылуы бар емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Телзапты алискиренмен қатар қолдану бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге қарсы.

Телзапты ACE тежегіштерімен бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады.

Бауыр функциясы бұзылған науқастар

Телзап бауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы (С-класы Балалар-Паг классификациясына сәйкес). Бауырдың жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар балаларда (Бала-Пуг классификациясына сәйкес А және В класстары), препарат сақтықпен тағайындалады, дозасы күніне бір рет 40 мг аспауы керек.

Жүктілік

Қазіргі уақытта жүкті әйелдердегі телмисартанның қауіпсіздігі туралы сенімді ақпарат жоқ. Жануарларды зерттеуде препараттың репродуктивті уыттылығы анықталды. Telzap қолдану жүктілік кезінде қарсы болып табылады («Қарсы көрсеткіштер» бөлімін қараңыз).

Егер Телзаппен ұзақ мерзімді емдеу қажет болса, жүктілікті жоспарлайтын пациенттер жүктілік кезінде қолдану үшін қауіпсіздігі дәлелденген балама антигипертензивті препаратты таңдау керек. Жүктілік фактісі анықталғаннан кейін, Телзаппен емдеуді дереу тоқтатып, қажет болған жағдайда балама емдеуді бастау керек.

Клиникалық бақылаулардың нәтижелері көрсеткендей, жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АРА қолдану ұрыққа (бүйрек функциясының бұзылуы, олигогидрамниоз, бас сүйегінің кешіктірілген оссификациясы) және жаңа туған нәрестеге (бүйрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия және гиперкалиемия) уытты әсер етеді. Жүктіліктің екінші триместрінде ARAN қолданған кезде ұрықтың бүйректері мен бас сүйегіне ультрадыбыстық зерттеу ұсынылады.

Аналары жүктілік кезінде АРАП алған балаларды артериялық гипотензияға мұқият бақылау керек.

Емшекпен емізу кезеңі

Емшекпен емізу кезінде телмисартан қолдану туралы ақпарат жоқ. Емшекпен емізу кезінде Telzap препаратын қолдануға болмайды, әсіресе жаңа туған немесе шала туылған нәрестені тамақтандыру кезінде қауіпсіздігі жоғары профилі бар альтернативті гипертензиялық препаратты қолдану керек.

Жанама әсері

Ордис препаратын қолдану кезінде жанама әсерлері мүмкін:

• Жұқпалы және паразиттік аурулар: сирек - сепсис, зәр шығару жолдарының инфекциясы, оның ішінде цистит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, фарингит пен синусит.
• Гемопоэтикалық жүйеден: сирек - анемия, сирек - эозинофилия, тромбоцитопения.
• Иммундық жүйеден: сирек - анафилактикалық реакция, жоғары сезімталдық.
• Зат алмасу жағынан: сирек - гиперкалиемия, сирек - гипогликемия (қант диабеті бар науқастарда).
• Психикалық бұзылулар: сирек - ұйқысыздық, депрессия, сирек - мазасыздық.
• Жүйке жүйесінен: сирек - ұйқышылдық, сирек - ұйқышылдық.
• Көру мүшесінің жағынан: сирек - көру бұзылыстары.
• Есту мүшелері мен лабиринттің бұзылуы: сирек - вертиго.
• Жүрек-тамыр жүйесінен: сирек - брадикардия, қан қысымының төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, сирек - тахикардия.
• Тыныс алу жүйесінен: сирек - ентігу, жөтел, өте сирек - өкпенің интерстициальды ауруы.
• Асқазан-ішек жолдарынан: сирек - іштің ауыруы, диарея, диспепсия, түзу, құсу, сирек - құрғақ ауыз, асқазандағы ыңғайсыздық, дәм сезуінің бұзылуы.
• Бауыр мен өт жолдарынан: сирек - бауыр функциясының бұзылуы / бауырдың зақымдануы.
• Тері және тері астындағы тіндер тарапынан: сирек - терінің қышуы, гипергидроз, тері бөртпесі, сирек - ангиоэдема (сонымен қатар өлімге әкелетін), экзема, эритема, зәр шығару, дәрілік бөртпе, улы тері бөртпесі.
• Тірек-қимыл жүйесінен: сирек - арқадағы ауырсыну (sciatica), бұлшықет спазмы, миалгия, сирек - артралгия, аяқ-қолдардағы ауырсыну, сіңірлердегі ауырсыну (сіңір тәрізді белгілер).
• Зәр шығару жүйесінен: сирек - бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі.
• Зертханалық және аспаптық зерттеулер тарапынан: сирек - қан плазмасындағы креатинин концентрациясының жоғарылауы, сирек - гемоглобиннің төмендеуі, қан плазмасындағы несеп қышқылының жоғарылауы, бауыр ферменттері мен ҚҚК белсенділігінің артуы.
• Басқа: сирек - кеудедегі ауырсыну, астения, сирек - тұмауға ұқсас синдром.

RAAS қос блокадасы

Телмисартанды алискиренмен немесе құрамында алискирен бар препараттармен бір мезгілде қолдану қант диабетімен ауыратын және / немесе бүйректің орташа және ауыр бұзылысы бар науқастарда (ГФР 60 мл / мин / 1,73 м2 дене бетінің аймағынан төмен) қарсы және басқа емделушілерге ұсынылмайды.

Телмисартан мен ACE тежегіштерін бір мезгілде қолдану диабеттік нефропатиясы бар емделушілерде қарсы болып табылады және басқа емделушілерге ұсынылмайды.

Клиникалық зерттеулер көрсеткендей, ACE ингибиторларын, ангиотензин II рецепторларының антагонистерін немесе алискиренді бірігіп қолдану нәтижесінде RAAS-тың екі еселік блокадасы артериалды гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясы бұзылған (жедел бүйрек жетіспеушілігі сияқты) жағымсыз құбылыстардың жоғарылауымен байланысты (тек жедел бүйрек жеткіліксіздігі). RAAS әсер ететін препарат.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия тудыруы мүмкін басқа препараттармен (құрамында калий бар тағамдық қоспалар және құрамында калий бар тұз алмастырғыштары, мысалы, спиронолактон, еплеренон, триамтерен немесе амилорид), NSAID-ті (соның ішінде COX-2 ингибиторларын) бірге қолданғанда гиперкалиемия даму қаупі артуы мүмкін. , гепарин, иммуносупрессанттар (циклоспорин немесе такролимус) және триметоприм).

Гиперкалиемия ауруы байланысты қауіп факторларына байланысты. Жоғарыда аталған комбинацияларды қолдану кезінде қауіп жоғарылайды, әсіресе калий сақтайтын диуретиктермен және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарымен бір мезгілде қолданғанда жоғары. Телмисартанды ACE тежегіштерімен немесе NSAID препараттарымен бірге қолдану қатаң сақтық шараларын қолданған кезде аз қауіп тудырады.

Бауыр функциясының бұзылуы

Телзапты қолдану холестаз, өт жолдарының өтімділігі немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қарсы болып табылады (балалар-пуг класы С), өйткені телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Мұндай пациенттерде телмисартанның бауырдан клиренсі төмендейді деп саналады. Бауырдың жеңіл немесе орташа дәрежелі аурулары бар балаларда (Бала-Пуг классификациясына сәйкес А және В класы) Тельзапты сақтықпен қолдану керек.

Айналымдағы қан көлемінің төмендеуі (BCC)

Симптоматикалық артериялық гипотензия, әсіресе препаратты алғашқы қабылдағаннан кейін, қан плазмасында BCC мөлшері төмен және / немесе натрийі бар емделушілерде диуретиктермен алдын-ала емдеу аясында, тұзды қабылдауды, диареяны немесе құсуды шектеу мүмкін.

Ұқсас жағдайлар (сұйықтық және / немесе натрий жетіспеушілігі) Telzap препаратын қабылдаудан бұрын жойылуы керек.

RAAS ынталандырумен байланысты басқа жағдайлар

Тамырлы тонусы және бүйрек функциясы негізінен RAAS белсенділігіне байланысты (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары бар емделушілерде, оның ішінде бүйрек артерияларының стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы бар науқастарда), осы жүйеге әсер ететін препараттарды қолдану, жедел артериялық гипотензия, гиперазотемия, олигурия, сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуымен бірге жүруі мүмкін.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне әсер ету

Препараттың автомобиль мен механизмдерді басқару қабілетіне әсерін зерттеуге арналған арнайы клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Жүргізу кезінде және зейіннің шоғырлануын қажет ететін механизмдермен жұмыс істеу кезінде абай болу керек, өйткені Telzap қолдану кезінде бас айналу және ұйқышылдық сирек кездесуі мүмкін.

Балалар, жүктілік және лактация кезінде

Бұл дәрі-дәрмектің жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі туралы сенімді ақпарат жоқ. Егер пациент жүктілікті жоспарласа және оған қысымды төмендету үшін дәрі-дәрмек қабылдау керек болса, балама емдеу әдістерін қолдану ұсынылады.

2-ші және 3-ші триместрлерде ингибиторлар тобынан, ангиотензин антагонистерінен препараттарды қолдану бүйрекке, бауырға зақым келтіруге, ұрықтағы бас сүйегінің кешіктірілген осификациясына, олигогидрамнионға (амниотикалық сұйықтық мөлшерінің төмендеуі) ықпал етеді.

Препаратты емізу кезінде қолдану қатаң қарсы.