Лориста - ересектердегі, балалардағы және жүктіліктегі жоғары қысымды емдеуге арналған препараттар, шолулар, аналогтар және босату нысандары (таблеткалар 12, 5 мг, 25 мг, 50 мг және 100 мг, N және ND - плюс гидрохлоротиазид қосылған)

Бұл мақалада сіз препаратты қолдану туралы нұсқаулықпен таныса аласыз Лориста. Сайтқа келушілердің - осы дәрі-дәрмекті тұтынушылардың пікірлерін, сонымен қатар медицина мамандарының Лористаны өз тәжірибесінде қолдану туралы пікірлерін ұсынады. Дәрі-дәрмек туралы пікірлеріңізді белсенді түрде қосуды сұраймыз: дәрі аурудан арылуға көмектесті немесе көмектеспеді, қандай асқынулар мен жанама әсерлер байқалды, мүмкін өндіруші аннотацияда жарияламады. Қол жетімді құрылымдық аналогтары болған кезде Lorista аналогтары. Ересектерде, балаларда, сондай-ақ жүктілік пен лактация кезінде жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданыңыз.

Лориста - ақуыздық емес сипаттағы AT1 типті ангиотензин 2 рецепторы антагонисті.

Лосартан (Лориста препаратының белсенді заты) және оның биологиялық белсенді карбонды метаболиті (EXP-3174) ангиотензин 2-нің АТ1 рецепторларына физиологиялық маңызды әсерін, синтездеу бағытына қарамай-ақ: плазмадағы ренин белсенділігінің жоғарылауына және қан плазмасында альдостерон концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Лосартан ангиотензин 2 деңгейін жоғарылату арқылы АТ2 рецепторларының активтенуін жанама түрде туғызады. Лосартан кининаза 2, брадикининнің метаболизміне қатысатын фермент белсенділігін тежемейді.

Бұл OPSS, өкпе қан айналымындағы қысымды төмендетеді, жүктемені азайтады, диуретикалық әсер етеді.

Миокард гипертрофиясының дамуына кедергі келтіреді, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жаттығуларға төзімділікті арттырады.

Лориста қабылдау күніне бір рет систолалық және диастолалық қысымның статистикалық маңызды төмендеуіне әкеледі. Күні бойы лосартан қан қысымын біркелкі бақылайды, ал гипертониялық әсер табиғи циркадиялық ырғағына сәйкес келеді. Препарат дозасының соңында қан қысымының төмендеуі, қабылдағаннан кейін 5-6 сағат өткен соң, препараттың шыңына шамамен 70-80% әсер етті. Шығару синдромы байқалмайды, лосартан жүрек соғу жиілігіне клиникалық маңызды әсер етпейді.

Лосартан ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ егде жастағы (≥ 65 жаста) және жас пациенттерде (≤ 65 жаста) тиімді.

Гидрохлоротиазид - тиазидті диуретик, оның диуретикалық әсері натрий, хлор, калий, магний, су иондарының дистальды нефрондағы реабсорбциясының бұзылуымен байланысты, кальций иондарының, зәр қышқылының шығарылуын кешіктіреді. Антигипертензиялық қасиетке ие, гипотензивті әсер артериолалардың кеңеюіне байланысты дамиды. Қалыпты қан қысымына іс жүзінде әсер етпейді. Диуретикалық әсер 1-2 сағаттан кейін пайда болады, 4 сағаттан кейін максимумға жетеді және 6-12 сағатқа созылады.

Антигипертензиялық әсер 3-4 күннен кейін пайда болады, бірақ оңтайлы терапевтік әсерге жету үшін 3-4 апта кетуі мүмкін.

Құрамы

Лосартан калийі + қосымша заттар.

Калий лосартан + гидрохлоротиазид + қосымша заттар (Lorista N және ND).

Фармакокинетика

Лосартан мен гидрохлоротиазидтің бір мезгілде қолданылуының фармакокинетикасы олардың жеке қолданылуымен ерекшеленбейді.

Ол ас қорыту жолдарынан жақсы сіңеді. Препаратты тамақпен бірге қабылдау оның сарысулық концентрациясына клиникалық маңызды әсер етпейді. Іс жүзінде қан миына енбейді (BBB). Препараттың шамамен 58% -ы өтпен, 35% -ы несеппен шығарылады.

Ауызша қабылдағаннан кейін гидрохлоротиазидтің сіңуі 60-80% құрайды. Гидрохлоротиазид метаболизденбейді және бүйректер арқылы тез шығарылады.

Көрсеткіштері

артериялық гипертензия
артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда инсульт қаупінің төмендеуі,
созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (аралас терапияның бір бөлігі ретінде, ACE ингибиторларымен емдеудің төзімсіздігі немесе тиімсіздігі);
2 типті қант диабеті бар науқастарда протеинурияны азайту, бүйрек зақымдануының прогрессиясын азайту, терминальды сатының даму қаупін азайту (диализдің қажеттілігін болдырмау, сарысу креатининінің жоғарылау ықтималдығы) немесе өлімге әкелуі мүмкін.

Пішіндерді шығару

Таблеткалар 12,5 мг, 25 мг, 50 мг және 100 мг.

Lorista N (қосымша құрамында 12,5 мг гидрохлоротиазид бар).

Lorista ND (қосымша құрамында 25 мг гидрохлоротиазид бар).

Қолдану және мөлшерлеу туралы нұсқаулық

Препарат ауызша қабылданады, тамақтануға, қабылдау жиілігі - күніне 1 рет.

Артериялық гипертензия кезінде тәуліктік орташа доза 50 мг құрайды. Максималды гипертензиялық әсерге терапиядан кейін 3-6 апта ішінде қол жеткізіледі. Екі дозада немесе бір дозада тәулігіне 100 мг препараттың дозасын арттыру арқылы айқын әсерге қол жеткізуге болады.

Диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдаған кезде Лориста терапиясын күніне бір дозада 25 мг-нан бастау ұсынылады.

Егде жастағы емделушілерге, бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге (оның ішінде гемодиализдегі науқастарға) препараттың бастапқы дозасын түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде препарат төмен дозада тағайындалуы керек.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде препараттың алғашқы дозасы күніне бір дозада 12,5 мг құрайды. Тәулігіне 50 мг-дың әдеттегі дозасына қол жеткізу үшін дозаны біртіндеп, 1 апта аралықтарында арттыру керек (мысалы, күніне 12,5 мг, 25 мг, күніне 50 мг). Лориста әдетте диуретиктермен және жүрек гликозидтерімен бірге тағайындалады.

Артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар науқастарда инсульт қаупін азайту үшін стандартты бастапқы доза күніне 50 мг құрайды. Болашақта гидрохлоротиазидті төмен дозаларда және / немесе Лориста дозасын тәулігіне 100 мг-ға дейін арттыру мүмкін.

Протеинуриясы бар 2 типті қант диабеті бар пациенттерде бүйректі қорғау үшін Лориста стандартты бастапқы дозасы күніне 50 мг құрайды. Препараттың дозасын қан қысымының төмендеуін ескере отырып, тәулігіне 100 мг дейін арттыруға болады.

Кепіл

бас айналу
астения
бас ауруы,
шаршау
ұйқысыздық
мазасыздық
ұйқының бұзылуы
ұйқышылдық
есте сақтаудың бұзылуы
перифериялық нейропатия
парестезия
гипостезия
мигрень
діріл
депрессия
ортостатикалық гипотензия (дозаға тәуелді),
жүрек соғысы
тахикардия
брадикардия
аритмия
стенокардия
мұрын бітелуі,
жөтел
бронхит
мұрын шырышты қабығының ісінуі,
жүрек айну, құсу,
диарея
іш ауруы,
анорексия
құрғақ аузы
тіс ауруы,
түзу
іш қату
зәр шығаруға шақыру
бүйрек функциясы бұзылған,
либидо төмендеді
импотенция
құрысулар
арқа, кеуде, аяқтардағы ауырсыну,
құлаққа шырылдады
дәмді бұзу
көру қабілетінің бұзылуы
конъюнктивит
анемия
Шенлейн-Генох күлгін
құрғақ тері
терлеудің жоғарылауы
алопеция
подагра
уртикария
тері бөртпесі
қышу
ангиоэдема (ішек пен тілдің ісінуі, тыныс жолдарының бөгелуін және / немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың ісінуі).

Қарсы көрсеткіштер

артериялық гипотензия,
гиперкалиемия
сусыздандыру
лактозаға төзбеушілік,
галактоземия немесе глюкоза / галактоза мальабсорбция синдромы,
жүктілік
лактация
18 жасқа дейін (балалардағы тиімділік пен қауіпсіздік анықталмаған),
лозартанға және / немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық.

Жүктілік және лактация

Лористаны жүктілік кезінде қолдану туралы деректер жоқ. Ренин-ангиотензин жүйесінің дамуына байланысты ұрықтың бүйрек перфузиясы жүктіліктің 3-ші триместрінде жұмыс істей бастайды. 2-ші және 3-ші триместрде лозартан қабылдаған кезде ұрыққа қауіп артады. Жүктілік белгіленген кезде лосартанмен емдеуді дереу тоқтату керек.

Лозартанды емшек сүтімен бөлу туралы деректер жоқ. Сондықтан емізуді тоқтату немесе лосартанмен терапияны тоқтату туралы мәселе оның ана үшін маңыздылығын ескере отырып шешілуі керек.

Арнайы нұсқаулар

Қан айналымы төмендеген науқастарда (мысалы, диуретиктердің үлкен дозалары бар терапия кезінде) симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Лосартан қабылдаудан бұрын бар бұзушылықтарды жою керек немесе кішкене дозалармен емдеуді бастау керек.

Бауырдың жеңіл және орташа циррозы бар емделушілерде лосартан мен оның белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациясы сау адамдарға қарағанда жоғары. Сондықтан бауыр ауруы бар пациенттерге терапияның төменгі дозасын тағайындау керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, қант диабетімен бірге және онсыз гиперкалиемия жиі дамиды, оны есте ұстаған жөн, бірақ сирек кездесетін жағдайларда ғана емдеу тоқтатылады. Емдеу кезеңінде қандағы калий концентрациясын үнемі бақылау керек, әсіресе егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметі бұзылған.

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін дәрі-дәрмектер бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің бір жақты артериялық стенозы бар науқастарда қан сарысуы мен креатининді жоғарылатуы мүмкін. Терапияны тоқтатқаннан кейін бүйрек функциясының өзгеруі мүмкін. Емдеу кезінде қан сарысуындағы креатинин концентрациясын жүйелі түрде бақылау керек.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету

Лористің көлік құралдарын немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне әсері туралы мәліметтер жоқ.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Гидрохлоротиазидпен, дигоксинмен, жанама антикоагулянттармен, циметидинмен, фенобарбиталмен, кетоконазолмен және эритромицинмен клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Рифампицинмен және флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда лосартан калийінің белсенді метаболиті деңгейінің төмендегені байқалды. Бұл құбылыстың клиникалық салдары белгісіз.

Калий сақтайтын диуретиктермен (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилоридпен) және калий препараттарымен бір мезгілде қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады.

Стероид емес қабынуға қарсы препараттарды, соның ішінде таңдаулы COX-2 тежегіштерін бір мезгілде қолдану диуретиктер мен басқа да гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін.

Егер Лориста тиазидті диуретиктермен бір мезгілде тағайындалса, қан қысымының төмендеуі табиғатта шамамен аддитивті болып табылады. Басқа гипертензияға қарсы препараттардың (диуретиктер, бета-блокаторлар, симпатолитиктер) әсерін жақсартады (өзара).

Лориста препаратының аналогтары

Белсенді заттың құрылымдық аналогтары:

Блоктран
Брозаар
Вазотендер,
Vero Losartan
Зисакар
Кардомин Сановел,
Қарзартан
Қожар
Лейка
Лозап,
Лозарель
Лосартан
Лосартан калийі,
Лосакор
Лот
Пресартан,
Реникард.

Лориста көрсеткіштері

Lorista планшеттеріне не көмектеседі? Препарат аурулар мен жағдайларға арналған:

Артериялық гипертензия (егер аралас терапия көрсетілген болса)
Инсульт қаупін азайту үшін сол жақ қарыншаның гипертрофиясы және гипертензия,
CHF аралас емнің бөлігі ретінде,
Протенурияны азайту мақсатында 2 типті қант диабеті бар науқастарда нефрология (бүйректі қорғау),
Қауіп деңгейі жоғары емделушілерде жүрек-қан тамырлары апаттарының, соның ішінде өлім-жітімнің алдын-алу.

Нұсқауларға сәйкес, Лориста Н антигипертензивті препараттармен және диуретиктермен біріктірілген емдеуді қажет етеді.

Лориста таблеткалары 50 100 мг - қолдану жөніндегі нұсқаулық

Мен ауызша қабылдаймын, тамаққа қарамастан, көп мөлшерде таза су ішемін. Лористаны таңертең қабылдау ұсынылады.
Артериялық гипертензия кезінде тәуліктік орташа доза 50 мг құрайды. Максималды гипертензиялық әсерге терапиядан кейін 3-6 апта ішінде қол жеткізіледі.

Препараттың дозасын күніне 100 мг-ға дейін арттыру арқылы айқын әсерге қол жеткізуге болады.

Препараттың дозасын келесі схема бойынша көбейту керек:

1-ші апта (1 - 7-ші күн) - 1 таб. Лориста күніне 12,5 мг.
2-ші апта (8-14-ші күн) - 1 кесте. Лориста күніне 25 мг.
3-ші апта (15-21-ші күн) - 1 таб. Лориста күніне 50 мг.
4-ші апта (22-28-ші күн) - 1 таб. Лориста күніне 50 мг.

Диуретиктерді жоғары дозада қабылдау аясында Лориста терапиясын күніне 25 мг-ден бастау ұсынылады. Максималды гипертензиялық әсерге терапиядан кейінгі 3 апта ішінде қол жеткізіледі.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (СК 30-50 мл / мин) Лористаның бастапқы дозасын түзету қажет емес.

Артериялық гипертензия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы бар пациенттерде жүрек-тамыр патологиясы мен өлім қаупін азайту үшін лосартанның бастапқы және күтілетін дозасы қолданылады - күніне 50 рет 1 мг (Лориста 50 таблеткасынан).

Егер емдеу барысында Lorista N 50 препаратын қолдану кезінде қан қысымының мақсатты деңгейіне жету мүмкін болмаса, терапияны түзету қажет. Қажет болса, тәулігіне 12,5 мг дозада гидрохлоротиазидпен бірге дозаны (Lorista 100) жоғарылатуға болады.

Препараттың ұсынылатын дозасы Lorista® N 100 -1 tab. (100 мг / 12,5 мг) күніне 1 рет.

Ең көп тәуліктік доза - 1 таб. есірткі Lorista N 100.

Арнайы:

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде Лориста дозасын азайту керек. CHF-та бастапқы дозасы күніне 12,5 мг құрайды. Содан кейін доза стандартты терапевтік дозаланғанға дейін біртіндеп артады. Көбею аптасына бір рет болады (мысалы, күніне 12,5 мг, 25 мг, 50 мг). Мұндай пациенттерге, Lorista таблеткалары әдетте диуретиктермен және жүрек гликозидтерімен бірге тағайындалады.

Протеинуриясы бар 2 типті қант диабеті бар пациенттерде бүйректі қорғау үшін Лористаның стандартты бастапқы дозасы күніне 50 мг құрайды. Препараттың дозасын қан қысымының төмендеуін ескере отырып, тәулігіне 100 мг дейін арттыруға болады. Күніне 1 таблеткадан артық Lorista® N 100 мөлшерін арттыру ұсынылмайды және жанама әсерлердің жоғарылауына әкеледі.

Лосартан мен ACE тежегіштерін бір мезгілде қолдану бүйрек функциясын нашарлатады, сондықтан бұл комбинация ұсынылмайды.

Тамыр ішілік сұйықтық көлемінің төмендеуі бар пациенттерде қолдану - лозартан бастағанға дейін сұйықтық көлемінің жетіспеушілігін түзету қажет.

Қарсы көрсеткіштер Лориста

лосартан мен сульфонамид туындыларына (гидрохлоротиазид) немесе кез-келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық,
ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі)
2 жыл

Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 30 ° C аспайтын температурада.

Пішіндерді шығару

10 - блистер (3) - картон пакеттері. 7 унитарлық кәсіпорындағы 30 қойынды - блистер (14) - картон пакеттер. 7 - блистер (14) - картон пакеттері. 7 - блистер (2) - картон пакеттері. 7 - блистер (4) - картон пакеттері. 7 - блистер (8) - картон пакеттері. 7 - блистер (12) - картон пакеттері. 7 - блистер (14) - картон пакеттері. 100 мг + 25 мг пленкамен қапталған таблеткалар - 30 таб. 100 мг + 25 мг пленкамен қапталған таблеткалар - 60 таблетка 30 таблеткадан тұратын пакеттен 60 таблеткадан 90 таблеткадан тұрады

Дозалану формасының сипаттамасы

Қабықпен қапталған планшеттер, жасыл түске боялған сарыдан сарыға дейін, қабықпен қапталған, сопақша, сәл биконвекс, бір жағында қауіп-қатер бар. Пленкамен қапталған сарыдан сарғышқа жасылдау реңкті, сопақша, сәл биконвекс.

Ерекше жағдайлар

1 қойынды лосартан калийі 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Қоспалар: прегелатталған крахмал - 69,84 мг, микрокристалды целлюлоза - 175,4 мг, лактоза моногидраты - 126,26 мг, магний стеараты - 3,5 мг. Қабықшалы қабықшаның құрамы: гипромеллоза - 10 мг, макрогол 4000 - 1 мг, бояғыш хинолин сары (E104) - 0,11 мг, титан диоксиді (E171) - 2,89 мг, тальк - 1 мг. лосартан калийі 100 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг Қоспалар: прегелатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты. Қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолинді сары бояғыш (Е104), титан диоксиді (E171), тальк. лосартан калийі 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Қосымша заттар: прегелатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты. Қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолинді сары бояғыш (Е104), титан диоксиді (E171), тальк. калий лосартан 50 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг Қоспалар: прегелатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты Қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолинді сары бояғыш (Е104), титан диоксиді (Е171), тал. лосартан калийі 50 мг гидрохлоротиазид 12,5 мг Қосымша заттар: прегелатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, магний стеараты. Қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 4000, хинолинді сары бояғыш (Е104), титан диоксиді (E171), тальк.

Lorista N қарсы көрсетілімдері

Лосартанға, сульфонамидтерден және препараттың басқа компоненттерінен алынған препараттарға, анурияға, бүйрек функциясының ауыр бұзылуына (креатинин клиренсі (СК) 30 мл / мин-ден аз), гиперкалиемия, дегидратация (жоғары диуретиктерді қабылдаған кезде) бауырдың жеткіліксіздігі, рефрактивті гипокалиемия, жүктілік, лактация, артериялық гипотензия, 18 жасқа дейінгі (тиімділігі мен қауіпсіздігі белгіленбеген), лактаза жетіспеушілігі, галактоземия немесе глюкоза / галабаборбция синдромы Әрекет етеді. Сақтықпен: су-электролиттер балансының бұзылуы (гипонатриемия, гипохлоремиялық алкалоз, гипомагнемия, гипокалиемия), бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бір бүйрек артериясының стенозы, қант диабеті, гиперкальциемия, гиперурикемия және / немесе подагра, кейбір аллергиялық неврологиялық анемиямен ауырады. бұрын басқа препараттармен, соның ішінде АП тежегіштерімен бірге дамыған

Lorista N жанама әсерлері

Қан және лимфа жүйесінің тарапынан: сирек: анемия, Шенлане-Геноха пурпурасы. Иммундық жүйенің тарапынан: сирек: анафилактикалық реакциялар, ангиоэдема (ішек пен тілдің ісінуі, тыныс жолдарының бөгелуін және / немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың ісінуі). Орталық жүйке жүйесі мен перифериялық жүйке жүйесінің тарапынан: жиі: бас ауруы, жүйелік және жүйелік емес бас айналу, ұйқысыздық, шаршау, сирек: мигрень. Жүрек-тамыр жүйесінен: жиі: ортостатикалық гипотензия (дозаға тәуелді), жүрек соғысы, тахикардия, сирек: васкулит. Тыныс алу жүйесінен: жиі: жөтел, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, фарингит, мұрын шырышты қабығының ісінуі. Асқазан-ішек жолдарынан: жиі: диарея, диспепсия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы. Гепатобилиарлық жүйеден: сирек: гепатит, бауыр функциясының бұзылуы. Теріден және тері астындағы майдан: сирек: уртикария, терінің қышуы. Тірек-қимыл жүйесі мен дәнекер тінінен: жиі: миалгия, арқа ауруы, сирек: артралгия. Басқа: жиі: астения, әлсіздік, шеткергі ісіну, кеудедегі ауырсыну. Зертханалық көрсеткіштер: жиі: гиперкалиемия, гемоглобин мен гематокриттің концентрациясының жоғарылауы (клиникалық маңызды емес), сирек: қан сарысуындағы несепнәр мен креатининнің жоғарылауы, өте сирек: бауыр мен билирубин ферменттерінің белсенділігі.

25 мг, 50 мг және 100 мг пленкамен қапталған таблеткалар

Бір планшетте бар

белсенді зат - лозартан калийі 25 мг, 50 мг және 100 мг,

ішіндекөмекшіішіндеәлі: целлюлоза, прегелатинделген крахмал, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремний диоксиді, магний стеараты

қабықтың құрамы: гипромеллоза, тальк, пропиленгликол, титан диоксиді (E171) (25 мг, 50 мг, 100 мг дозалары үшін), хинолин сары (E104) (25 мг доза үшін)

Планшеттер сопақша, сәл биконвексіз, сары қабықпен қапталған, бір жағында қауіп бар (25 мг доза үшін).

Планшеттер дөңгелек пішінді, бетоны сәл биконвекс, ақ пленкамен қапталған, бір жағында кескіні және камерасы бар (50 мг доза үшін).

Ақ қабықпен қапталған, сәл биконвексі бар сопақша таблеткалар (100 мг доза үшін)

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішкеннен кейін лосартан асқазан-ішек жолдарынан жақсы сіңеді, бауыр арқылы алғашқы өту кезінде маңызды метаболит - карбон қышқылын және басқа да белсенді емес метаболиттерді түзеді. Лосартанның жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартанның орташа шыңына 1 сағат ішінде, ал белсенді метаболитіне 3-4 сағат ішінде жетеді.

Лосартанның 99% -дан астамы және оның белсенді метаболиті плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысады. Лозартанның таралу көлемі - 34 литр.

Ауызша қабылданатын лозартанның шамамен 14% -ы оның белсенді метаболитіне айналады.

Лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі сәйкесінше шамамен 600 мл / мин және 50 мл / мин құрайды. Лосартан мен оның белсенді метаболитінің бүйрек клиренсі сәйкесінше 74 мл / мин және 26 мл / мин құрайды. Лозартанмен ішу арқылы дозаның шамамен 4% өзгермеген мөлшерде несеппен, ал шамамен 6% -ы белсенді метаболит түрінде шығарылады. Лосартанның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы 200 мг дейінгі дозада лосартан калийін ауызша қабылдаумен сызықты болып табылады.

Ішке қабылдағаннан кейін лосартан мен оның белсенді метаболитінің концентрациясы қан плазмасында азаяды, соңғы жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 2 сағат және 6-9 сағатты құрайды. Күніне бір рет 100 мг доза қабылдаған кезде лосартан да, оның белсенді метаболиті де плазмада көп мөлшерде жиналмайды.

Лосартан және оның метаболиттері өт пен несеппен шығарылады: шамамен 35% және 43% сәйкесінше несеппен, сәйкесінше 58% және 50% шамамен нәжіспен шығарылады.

Фармакокинетика-депациенттердің жеке топтары

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде лосартан мен оның белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациясы артериялық гипертензиясы бар жас пациенттерде кездесетіннен айтарлықтай айырмашылығы жоқ.

Әйел артериялық гипертензиясы бар пациенттерде қан плазмасындағы лосартан деңгейі ерлердің артериялық гипертензиясы бар науқастарға қарағанда екі есе жоғары, ал қан плазмасындағы белсенді метаболит деңгейі ерлер мен әйелдерде айырмашылығы жоқ.

Бауырдың жеңіл және орташа алкогольдік циррозы бар пациенттерде, ауыз қуысы қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы лосартан мен оның белсенді метаболитінің деңгейі, жас еркектерге қарағанда, сәйкесінше 5 және 1,7 есе жоғары болды.

Креатинин клиренсі 10 мл / мин жоғары науқастарда лосартанның плазмалық концентрациясы өзгерген жоқ. Бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда, гемодиализбен ауыратын науқастарда лосартанға арналған AUC (концентрация-уақыт қисығы астындағы аймақ) шамамен 2 есе жоғары.

Бүйрек қызметі бұзылған немесе гемодиализден өткен науқастарда белсенді метаболиттің плазмалық концентрациясы өзгермеген.

Лосартан да, белсенді метаболит те гемодиализ арқылы жойылмайды.

Лориста® - антигипертензивті препарат, ангиотензин II рецепторларының антагонисті ауызша селективті (AT1 типті). Ангиотензин II - ренин-ангиотензин жүйесінің белсенді гормоны және артериялық гипертензияның патофизиологиясындағы маңызды факторлардың бірі. Ангиотензин II әр түрлі ұлпаларда (мысалы, тамырлы тегіс бұлшықет, бүйрек үсті бездері, бүйрек және жүрек) кездесетін AT1 рецепторларымен байланысады және вазоконстрикция мен альдостеронның шығарылуын қоса, бірқатар маңызды биологиялық әсерлерге әкеледі. Ангиотензин II сонымен қатар тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін ынталандырады.

Лосартан және оның фармакологиялық белсенді метаболиті E3174, ангиотензин II-нің барлық физиологиялық әсерін оның көзі мен биосинтез жолына қарамастан блоктайды.

Лориста® AT1 рецепторларын селективті түрде блоктайды және жүрек-тамыр жүйесін реттеуге жауап беретін басқа гормондардың немесе иондардың рецепторларын бұғаттамайды. Сонымен қатар, лосартан брадикининнің ыдырауына қатысатын фермент - ангиотензин-түрлендіретін ферменттің (киназ II) белсенділігін тежемейді.

Жеңіл және орташа артериялық гипертензиясы бар пациенттерде лозартанның бір дозасы систолалық және диастолалық қысымның статистикалық маңызды төмендеуін көрсетеді. Оның максималды әсері қабылдаудан кейін 6 сағаттан кейін дамиды, терапевтік әсер 24 сағатқа созылады, сондықтан оны күніне бір рет қабылдау жеткілікті. Антигипертензивті әсер терапияның бірінші аптасында дамиды, содан кейін 3-6 аптадан кейін біртіндеп жоғарылайды және тұрақтанады

Лориста® ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ егде жастағы (≥ 65 жаста) және одан кіші пациенттерде (≤ 65 жаста) бірдей тиімді.

Гипертензиясы бар науқастарда лосартанның тоқтатылуы қан қысымының күрт жоғарылауына әкелмейді. Қан қысымының айтарлықтай төмендеуіне қарамастан, лосартанның жүрек соғу жиілігіне клиникалық маңызы жоқ.

Қолдану көрсеткіштері

- ересектердегі маңызды артериялық гипертензияны емдеу

- гипертензиясы бар ересек пациенттерде бүйрек ауруын емдеу

2 типті протеинуриясы бар қант диабеті, күніне 0,5 г, құрамында

- ересек пациенттерде созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеу

(сол жақ қарыншаның бөліну үлесі ≤40%, клиникалық тұрақты

жағдай) ангиотензин-түрлендіретін ингибиторларды қолдану кезінде

фермент, әсіресе төзімсіздік салдарынан мүмкін емес болып саналады

жөтелдің дамуымен немесе олардың мақсаты қарсы болған кезде

- артериалды ересек пациенттерде инсульт қаупінің төмендеуі

ECT расталған гипертрофия және сол жақ қарыншаның гипертрофиясы

Дозалау және енгізу

Ішінде, тамаққа қарамастан. Планшет шайнаусыз жұтылады, стакан сумен жуылады. Қабылдаудың көптігі - күніне 1 рет.

Көптеген пациенттер үшін бастапқы және күтім дозасы күніне бір рет 50 мг құрайды. Максималды гипертензиялық әсерге терапия басталғаннан кейін үш-алты апта ішінде қол жеткізіледі.

Кейбір науқастарға күніне бір рет (таңертең) дозаны 100 мг-ға дейін арттыру қажет болуы мүмкін.

Протеинуриясы бар II типті қант диабеті бар науқастардағы артериялық гипертензия ≥ күніне 0,5 г

Әдеттегі бастапқы доза күніне бір рет 50 мг құрайды. Дозаны емдеу басталғаннан кейін бір айдан кейін қан қысымының нәтижелері бойынша күніне бір рет 100 мг дейін арттыруға болады. Лосартанды басқа антигипертензивті заттармен (мысалы, диуретиктер, кальций арналарын блокаторлар, альфа немесе бета блокаторлары және орталық дәрі-дәрмектер), сондай-ақ инсулинмен және басқа да жиі қолданылатын гипогликемиялық агенттермен (мысалы, сульфонилмочевина, глитазон, глюкозидаз ингибиторы) қабылдауға болады. .

Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Лориста® бастапқы дозасы күніне бір дозада 12,5 мг құрайды. Әдетте пациенттер жақсы қабылдаған тәулігіне 50 мг-ті сақтау дозасына қол жеткізу үшін препараттың дозасын бір аптаның аралығында біртіндеп 12,5 мг-ға көбейту керек (яғни, күніне 12,5 мг, тәулігіне 25 мг, 50 мг) тәулігіне 100 мг, ең жоғары дозасы күніне 150 мг дейін).

Жағдайы ACE ингибиторын қолдану арқылы тұрақтанған жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді лосартанмен емдеуге жіберуге болмайды.

Тәуекелді төмендетудамытуартериялық гипертензиясы бар ересек пациенттерде инсультжәнесол жақтың гипертрофиясықарыншаны растадымыңЭКГ.

Әдеттегі бастапқы доза күніне бір рет 50 мг лозартан құрайды. Гидрохлоротиазидтің төмен дозасын қосуға және / немесе қан қысымының нәтижелеріне сүйене отырып, дозаны күніне 100 мг-ға дейін арттыру керек.

Фармакодинамика

Lorista ® N - құрамдас бөліктері қоспа гипотензивті әсерге ие және бөлек қолданумен салыстырғанда қан қысымының айқын төмендеуін тудыратын біріктірілген препарат. Диуретикалық әсерге байланысты гидрохлоротиазид плазмадағы рениннің, альдостеронның секрециясын жоғарылатады, қан сарысуындағы калий мөлшерін азайтады және қан плазмасындағы ангиотензин II деңгейін жоғарылатады. Лосартан ангиотензин II-нің физиологиялық әсерін блоктайды және альдостерон секрециясының тежелуіне байланысты, тіпті диуретик әсерінен болатын калий иондарының жоғалуын болдырмайды.

Лосартан урикозуриялық әсерге ие. Гидрохлоротиазид мочевина қышқылының концентрациясының шамалы жоғарылауына әкеледі, лосартан гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қолданғанда, диуретик туындаған гиперурикемия төмендейді.

Гидрохлоротиазид / лосартан комбинациясының гипертензияға қарсы әсері 24 сағат бойы сақталады.Қан қысымының едәуір төмендеуіне қарамастан гидрохлоротиазид / лосартан комбинациясын қолдану жүрек соғу жылдамдығына клиникалық тұрғыдан әсер етпейді.

Гидрохлоротиазид / лосартанның үйлесімі ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ кіші (65 жастан кіші) және егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттерде тиімді.

Лосартан - ақуыз емес табиғатты ауызша қабылдауға арналған ангиотензин II рецепторларының антагонисті. Ангиотензин II - бұл күшті вазоконстриктор және RAAS негізгі гормоны. Ангиотензин II көптеген тіндерде (мысалы, қан тамырларының тегіс бұлшық еттерінде, бүйрек үсті бездерінде, бүйректерде және миокардта) болатын AT 1 рецепторларымен байланысады және ангиотензин II-нің әртүрлі биологиялық әсерлерін, соның ішінде вазоконстрикцияны және альдостерон шығаруды жүзеге асырады. Сонымен қатар, ангиотензин II тегіс бұлшықет жасушаларының көбеюін ынталандырады.

Лосартан AT 1 рецепторларын іріктеп блоктайды. In vivo және in vitro лосартан және оның биологиялық белсенді карбонды метаболиті (EXP-3174) ангиотензин II-нің барлық синтезделу бағытына қарамастан, AT 1 рецепторларына физиологиялық маңызды әсерін тежейді. Лосартанда агонизм болмайды және басқа гормондық рецепторларды немесе CCC реттеудегі маңызды иондық арналарды бұғаттамайды. Лосартан брадикининнің метаболизміне қатысатын фермент ACE (кининаза II) белсенділігін тежемейді. Тиісінше, ол брадикининмен делдал болған жағымсыз әсерлердің жиілігінің жоғарылауын тудырмайды.

Лосартан жанама түрде қан плазмасындағы ангиотензин II деңгейін жоғарылату арқылы AT 2 рецепторларының белсенділенуіне себеп болады.

Лосартанмен емдеу кезінде ангиотензин II-нің ренин секрециясын теріс кері байланыс механизмімен реттеуге тыйым салу плазмадағы ренин белсенділігінің жоғарылауын тудырады, бұл ангиотензин II қан плазмасында концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Алайда гипертензияға қарсы әсер және альдостерон секрециясын басу жалғасуда, бұл ангиотензин II рецепторларының тиімді блокадасын көрсетеді.Лосартан жойылғаннан кейін плазмадағы рениннің белсенділігі және ангиотензин II концентрациясы 3 күн ішінде бастапқы мәндерге дейін төмендейді.

Лосартан және оның негізгі белсенді метаболиті AT 2 рецепторларына қарағанда AT 2 рецепторларына едәуір жоғары жақындыққа ие. Белсенді метаболит белсенділігі бойынша лосартаннан 10-40 есе асып түседі.

Жөтелдің даму жиілігін лосартан немесе гидрохлоротиазидті қолдану кезінде салыстыруға болады және ACE ингибиторын қолданғанға қарағанда әлдеқайда төмен.

Қант диабетімен ауырмайтын артериалды гипертензия мен протеинуриямен ауыратын науқастарда лосартанмен емдеу протеинурияны, альбумин мен IgG шығаруды айтарлықтай төмендетеді. Лосартан гломерулярлы фильтрацияны қолдайды және сүзу фракциясын азайтады. Лосартан терапия кезінде зәр қышқылы концентрациясын төмендетеді (әдетте 0,4 мг / дл-ден аз). Лосартан вегетативті рефлекстерге әсер етпейді және қан плазмасындағы норепинефрин концентрациясына әсер етпейді.

Сол жақ қарыншаның жеткіліксіздігі бар науқастарда лозартан 25 және 50 мг дозада оң гемодинамикалық және нейрогуморальды әсерге ие, бұл жүрек индексінің жоғарылауымен және өкпе капиллярларының кептелу қысымының төмендеуімен, OPSS, орташа қан қысымы мен жүрек соғу жылдамдығымен және плазмадағы альдостерон мен норэпинефрин концентрациясының төмендеуімен сипатталады. Жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде артериялық гипотензияның даму қаупі лосартанның дозасына байланысты.

Жеңіл және орташа маңызды гипертензиясы бар пациенттерде күніне бір рет лосартан қолдану SBP және DBP деңгейінің едәуір төмендеуіне әкеледі. Антигипертензивті әсер қан қысымының табиғи циркадиялық ырғағын сақтай отырып, 24 сағатқа созылады. Лозартан қабылдағаннан 5-6 сағат өткен соң гипотензивті әсермен салыстырғанда мөлшерлеу аралығының соңында қан қысымының төмендеу дәрежесі 70-80% құрайды.

Лосартан ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ егде жастағы (65 жастан асқан) және жас пациенттерде (65 жасқа дейін) тиімді. Артериалды гипертензиясы бар пациенттерде лозартан қабылдау қан қысымының күрт жоғарылауына әкелмейді (есірткі қабылдау синдромы жоқ). Лосартанның жүрек соғу жиілігіне клиникалық маңызы жоқ.

Тиазидті диуретик, гипотензивті әсер ету механизмі түпкілікті белгіленбеген. Тиазидтер дистальды нефрондағы электролиттердің реабсорбциясын өзгертеді және натрий мен хлор иондарының экскрециясын шамамен бірдей арттырады. Гидрохлоротиазидтің диуретикалық әсері бактериялардың төмендеуіне, плазмалық ренин белсенділігінің жоғарылауына және альдостерон секрециясының жоғарылауына әкеледі, бұл калий иондары мен бикарбонаттардың экскрециясының бүйрек арқылы жоғарылауына және қан сарысуындағы калий құрамының төмендеуіне әкеледі. Ренин мен альдостеронның арасындағы байланыс ангиотензин II арқылы делдал болады, сондықтан ARA II бір мезгілде қолдану тиазидті диуретиктерді емдеуде калий иондарының жоғалуын тежейді.

Ауызша қабылдағаннан кейін диуретикалық әсер 2 сағаттан кейін пайда болады, шамамен 4 сағаттан кейін максимумға жетеді және 6-12 сағатқа созылады, гипотензивті әсер 24 сағатқа дейін сақталады.

Фармакокинетика

Лосартан мен гидрохлоротиазидті қабылдау кезінде фармакокинетикасы олардың бөлек қолданылуынан ерекшеленбейді.

Сору. Лосартан: ауызша қабылдағаннан кейін лосартан белсенді сіңеді және белсенді карбон метаболиті (ЕС-3174) және белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауыр арқылы алғашқы өту кезінде метаболизденеді. Жүйелік биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лосартанның қан плазмасындағы және оның белсенді метаболитіндегі C максимумына сәйкесінше 1 сағаттан және 3-4 сағаттан кейін қол жеткізіледі. Гидрохлоротиазид: ауызша қабылдағаннан кейін гидрохлоротиазидтің сіңуі 60-80% құрайды. Қан плазмасындағы гидрохлоротиазидтің ең көп мөлшері ішкеннен кейін 1-5 сағаттан соң жетеді.

Таралу. Лосартан: лосартан мен EXP-3174-ден астам% плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысады. V d losartan - 34 литр. Ол BBB арқылы өте нашар енеді. Гидрохлоротиазид: плазма ақуыздарымен байланысуы 64% құрайды, плацента арқылы өтеді, бірақ ВВВ арқылы емес және емшек сүтімен шығарылады.

Биотрансформация. Лосартан: иоз немесе ауызша енгізілген лозартанның шамамен 14% белсенді метаболит қалыптастыру үшін метаболизденеді. 14 C-лосартандық калийді ауызша қабылдағаннан және / немесе iv қабылдағаннан кейін, қан плазмасындағы айналымдағы радиоактивтілік негізінен лосартанмен және оның белсенді метаболитімен анықталды.

Белсенді метаболиттен басқа, белсенді емес метаболиттер түзіледі, оның ішінде тізбектің бутил тобының гидроксилденуі нәтижесінде пайда болған екі негізгі метаболиттер және аз метаболит - N-2-тетразол глюкурониді болады.

Препаратты тамақпен бірге қабылдау оның сарысулық концентрациясына клиникалық маңызды әсер етпейді.

Гидрохлоротиазид: метаболизденбейді.

Асылдандыру. Лосартан: лосартан мен оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі сәйкесінше 600 және 50 мл / мин, ал лосартан мен оның белсенді метаболитінің бүйрек клиренсі сәйкесінше 74 және 26 мл / мин құрайды. Ауыз ішкеннен кейін қабылданған дозаның тек 4% -ы ғана бүйректер арқылы және 6% -ы белсенді метаболит түрінде шығарылады. Лозартан мен оның белсенді метаболитінің фармакокинетикалық параметрлері ауызша қабылданған кезде (200 мг дейінгі дозада) сызықтық болып табылады.

Лосартан мен белсенді метаболиттің терминалды фазасындағы T 1/2 сәйкесінше 2 сағат және 6-9 сағатты құрайды. Күніне бір рет 100 мг дозада қолданғанда лосартан мен оның белсенді метаболитінің кумуляциясы болмайды.

Негізінен өт ішекпен шығарылады - 58%, бүйректер - 35%.

Гидрохлоротиазид: тез бүйрек арқылы шығарылады. Т 1/2 - 5,6-14,8 сағат, ішкен дозаның шамамен 61% өзгермейді.

Науқастардың жеке топтары

Гидрохлоротиазид / лосартан. Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы пациенттерде лосартан мен оның белсенді метаболиті мен гидрохлоротиазидтің плазмалық концентрациясы жас пациенттердегіден айтарлықтай айырмашылығы жоқ.

Лосартан. Лозартан ішкеннен кейін бауырдың жеңіл және орташа алкогольдік циррозы бар пациенттерде лосартан мен қан метаболитінің белсенді концентрациясы жас еріктілерге қарағанда сәйкесінше 5 және 1,7 есе жоғары болды.

Лосартан және оның белсенді метаболиті гемодиализ арқылы жойылмайды.

Жүктілік және лактация

ARA II жүктіліктің бірінші триместрінде қолдану ұсынылмайды.

Лориста ® N препаратын жүктілік кезінде, сондай-ақ жүктілікті жоспарлайтын әйелдерде қолдануға болмайды. Жүктілікті жоспарлау кезінде науқастың қауіпсіздік профилін ескере отырып, балама антигипертензивті терапияға ауысуы ұсынылады. Егер жүктілік расталса, Лориста ® Н қабылдауды тоқтатыңыз және қажет болған жағдайда науқасты балама антигипертензивті емге ауыстырыңыз.

Lorista ® N препараты, RAAS-қа тікелей әсер ететін басқа дәрілер сияқты, ұрыққа жағымсыз әсер етуі мүмкін (бүйрек функциясының бұзылуы, ұрықтың сүйегінің сүйектері кешіктіріліп оссификациясы, олигогидрамниоз) және неонатальды токсикалық әсерлер (бүйрек қызметі, артериялық гипотензия, гиперкалиемия). Егер сіз Lorista ® N препаратын жүктіліктің II-III триместрлерінде әлі қолданған болсаңыз, ұрық бас сүйегінің бүйректері мен сүйектеріне ультрадыбыстық зерттеу жүргізу керек.

Гидрохлоротиазид плацента арқылы өтеді. Тиазидті диуретиктер жүктіліктің II-III триместрінде қолданылса, жатыр-плацентарлы қан ағымының төмендеуі, тромбоцитопения, сарғаю, ұрықта немесе жаңа туған нәрестедегі су-электролит балансының бұзылуы мүмкін.

Гидрохлоротиазидті аурудың ағымына жағымды әсер етпеген жағдайда, жүктіліктің екінші жартысында (ісіну, артериялық гипертензия немесе преэклампсия (нефропатия)) төмендету қаупі және жатырдың өзінде қан ағынын төмендету қаупіне байланысты емдеуге қолдануға болмайды. Гидрохлоротиазидті жүкті әйелдерде маңызды гипертензияны емдеу үшін қолдануға болмайды, балама препараттарды қолдануға болмайтын сирек жағдайларды қоспағанда.

Аналары жүктілік кезінде Лориста ® Н қабылдаған жаңа туған нәрестелерді бақылау керек нәрестеде артериялық гипотензияның мүмкін дамуы.

Емшек сүтімен лосартан шығарылатыны белгісіз.

Гидрохлоротиазид ананың емшек сүтіне аз мөлшерде енеді. Тиазидті диуретиктер жоғары дозаларда интенсивті диурезді тудырады, осылайша лактацияны тежейді.

Жанама әсерлері

ДДСҰ жанама әсерлерінің жіктелуі:

жиі ≥1 / 10, көбінесе ≥1 / 100-ден QT (пируэт типіндегі қарыншалық тахикардия даму қаупі),

IA класы антиаритмиялық дәрілер (мысалы, хинидин, дисопирамид),

III класс антиаритмиялық дәрілер (мысалы, амиодарон, тоталол, дофетилид).

Кейбір антипсихотиктер (мысалы, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлюперазин, сульпирид, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол).

Басқа препараттар (мысалы, цисаприд, дифенил метил сульфаты, ив енгізу үшін эритромицин, галофантрин, кетансерин, мысастин, спарфлоксацин, терфенадин, вивамин).

Д витамині мен кальций тұздары: тиазидті диуретиктерді D дәруменімен немесе кальций тұзымен бір мезгілде қолдану сарысудағы кальций мөлшерін жоғарылатады шығарылған кальций. Егер сізге кальций немесе D дәрумені бар препараттарды қолдану қажет болса, қан сарысуындағы кальций мөлшерін бақылау керек және, мүмкін, осы препараттардың дозасын түзету керек,

Карбамазепин: симптоматикалық гипонатриемия даму қаупі. Клиникалық және биологиялық көрсеткіштерді бақылау қажет.

Гидрохлоротиазид жедел бүйрек жетіспеушілігінің даму қаупін арттыруы мүмкін, әсіресе құрамында йод бар контрастты агенттердің жоғары дозаларын бір мезгілде қолданғанда. Оларды қолданбас бұрын, көшірмені қалпына келтіру керек.

Амфотерицин B (көктамыр ішіне енгізу үшін), қоздырғыш лакаторлар немесе аммоний глицирризинаты (мия тамағының бөлігі): гидрохлоротиазид су-электролит теңгерімсіздігін, әсіресе гипокалиемияны арттыруы мүмкін.

Артық дозалану

Гидрохлоротиазид / лосартан қосындысының артық дозалануы туралы ақпарат жоқ.

Емі: симптоматикалық және тірек терапиясы. Лориста ® Н қабылдауды тоқтатып, пациентті мұқият бақылау керек. Қажет болса: құсуды шақырыңыз (егер пациент жақында препаратты қабылдаған болса), Bcc-ты толтыру, су-электролит алмасуындағы бұзылуларды түзету және қан қысымының төмендеуі.

Лосартан (деректер шектеулі)

Белгілері парасимпатикалық (вагальды) қоздырғыштың әсерінен қан қысымының, тахикардияның, брадикардияның төмендеуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық терапия, гемодиализ тиімсіз.

Белгілері ең көп кездесетін белгілер: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия және дегидратация, артық диурез нәтижесінде. Жүрек гликозидтерін бір мезгілде қабылдаумен гипокалиемия аритмия курсын нашарлатуы мүмкін.

Арнайы нұсқаулар

Ангионевротикалық ісіну. Ангиоэдемасы бар емделушілерге (бет, ерін, жұтқыншақ және / немесе ішек) тарихты мұқият бақылау керек.

Артериялық гипотензия және гиповолемия (дегидратация). Диуретикалық терапия кезінде гиповолемия (дегидратация) және / немесе қан плазмасындағы натрий мөлшері төмендегенде, тұзды қабылдауды, диареяны немесе құсу кезінде, симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін, әсіресе Лориста ® Н. алғашқы дозасын қабылдағаннан кейін оны қолданар алдында қалпына келтіру керек BCC және / немесе плазмадағы натрий.

Су-электролит балансының бұзылуы. Су-электролит балансының бұзылуы көбінесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, әсіресе қант диабетімен ауырады. Осыған байланысты қан плазмасындағы калийдің құрамын және креатинин клиренсін мұқият бақылау керек, әсіресе жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда және Cl креатинині 30-50 мл / мин.

Калий сақтайтын диуретиктермен, калий препараттарымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе қан плазмасындағы (мысалы, гепаринмен) калий мөлшерін жоғарылататын басқа құралдармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы. Циррозы бар емделушілерде лозартанның қан плазмасындағы концентрациясы едәуір артады, сондықтан Лориста ® Н препаратын бауырдың жұмсақ немесе орташа дәрежеде бұзылуы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы. RAAS ингибирлеуіне байланысты бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін (әсіресе бүйрек функциясы RAAS-қа тәуелді емделушілерде, мысалы, жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының бұзылуымен).

Бүйрек артерияларының стенозы. Бүйрек артерияларының екі жақты стенозымен, сондай-ақ жалғыз жұмыс істейтін бүйректің артериялық стенозымен ауыратын науқастарда RAAS әсер ететін дәрілер, соның ішінде және ARA II қан плазмасындағы мочевина мен креатинин концентрациясын қайтадан жоғарылатуы мүмкін.

Лосартан екі жақты бүйрек артерияларының стенозы немесе бір бүйрек артерияларының стенозы бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы керек.

Бүйрек трансплантациясы. Жақында бүйрек трансплантациясынан өткен пациенттерде Лориста ® Н қолдану тәжірибесі жоқ.

Бастапқы гиперальдостеронизм. Бастапқы гиперальдостеронизмі бар пациенттер RAAS әсер ететін гипертензияға қарсы препараттарға төзімді, сондықтан мұндай пациенттерде Лориста ® Н қолдану ұсынылмайды.

ИГД және цереброваскулярлық аурулар. Кез-келген гипертензияға қарсы препарат сияқты, коронарлық артерия немесе цереброваскулярлы ауруы бар пациенттерде қан қысымының шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Жүрек жеткіліксіздігі. Бүйрек қызметі RAAS жағдайына байланысты болатын науқастарда (мысалы, NYHA классикалық функционалды класы III-IV CHF, бүйрек функциясының бұзылуы бар немесе онсыз), RAAS әсер ететін препараттармен ауыр артериялық гипотензия, олигурия және / немесе прогрессивті болуы мүмкін. азотемия, сирек жағдайларда, жедел бүйрек жеткіліксіздігі. ARA II қабылдайтын пациенттерде RAAS белсенділігінің төмендеуіне байланысты бұл бұзылулардың дамуын жоққа шығару мүмкін емес.

Аорталық және / немесе митральды қақпақшаның стенозы, ГОКМП. Лориста ® N препараты, басқа вазодилаторлар сияқты, аорта және / немесе митральды қақпақшаның гемодинамикалық маңызды стенозы бар пациенттерде немесе ГОКМП-де сақтықпен қолданылуы керек.

Этникалық ерекшеліктері. Лосартан (RAAS әсер ететін басқа препараттар сияқты) негроидтық нәсілге жататын пациенттерде басқа нәсілдердің өкілдерімен салыстырғанда аз айқын гипотензивті әсерге ие, мүмкін бұл артериялық гипертензиясы бар науқастарда гипоренинемия деңгейінің жоғарылауына байланысты.

Артериялық гипотензия және су-электролит алмасуының бұзылуы. Қан қысымын, су-электролит алмасуының клиникалық белгілерін, соның ішінде бақылау керек диарея, гипонатриемия, гипохлоремиялық алкалоз, гипомагнемия немесе гипокалиемия, олар диарея немесе құсу аясында дами алады.

Сарысу электролиттерін мезгіл-мезгіл бақылау керек.

Метаболикалық және эндокриндік әсерлер. Абайлаңыз, гипогликемиялық препараттармен ем қабылдаған барлық пациенттерге ауызша қабылдау немесе инсулин енгізу үшін, өйткені гидрохлоротиазид олардың әсерін әлсіретуі мүмкін. Тиазидті диуретиктермен емдеу кезінде жасырын қант диабеті көрінуі мүмкін.

Гидрохлоротиазидті қоса, тиазидті диуретиктер су-электролит теңгерімсіздігін тудыруы мүмкін (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагнемия және гипокалемиялық алкалоз).

Тиазидті диуретиктер бүйрекпен кальцийдің шығарылуын азайтып, қан плазмасында кальцийдің уақытша және аздап өсуіне әкелуі мүмкін.

Ауыр гиперкальциемия жасырын гиперпаратиреоздың белгісі болуы мүмкін. Паратироид бездерінің жұмысын зерттеу алдында тиазидті диуретиктерден бас тарту керек.

Тиазидті диуретиктермен емдеу аясында қан сарысуындағы холестерин мен триглицеридтер концентрациясының жоғарылауы мүмкін.

Кейбір пациенттерде тиазидті диуретикалық терапия гиперурикемияны жоғарылатуы және / немесе подагра ағымын жоғарылатуы мүмкін.

Лосартан қан плазмасындағы несеп қышқылының концентрациясын төмендетеді, сондықтан оны гидрохлоротиазидпен үйлестіру тиазидті диуретикпен туындаған гиперурикемия деңгейін төмендетеді.

Бауыр функциясының бұзылуы. Тиазидті диуретиктерді бауыр функциясының бұзылуы немесе бауырдың прогрессивті аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек, өйткені олар ішілік холестазды тудыруы мүмкін, су-электролит балансының тіпті минималды бұзылуы бауыр комасының дамуына ықпал етуі мүмкін.

Лориста ® N препараты бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде қарсы көрсетілмейді, себебі пациенттердің осы санатында препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Жедел миопия және екінші ретті өткір-жабылатын глаукома. Гидрохлоротиазид - өтпелі өткір миопия мен өткір бұрышпен жабылатын глаукоманың дамуына әкелетін идиосинкратикалық реакцияны тудыруы мүмкін сульфонамид. Симптомдарға мыналар жатады: көру қабілетінің немесе көздің ауырсынуының кенеттен төмендеуі, олар әдетте гидрохлоротиазидті терапия басталғаннан бірнеше сағат немесе апта ішінде пайда болады. Сол жақ өңделмеген, жедел жабылатын глаукома көру қабілетінің тұрақты жоғалуына әкелуі мүмкін.

Емі: мүмкіндігінше тезірек гидрохлоротиазид қабылдауды тоқтатыңыз. Егер IOP бақылаусыз қалса, жедел медициналық көмек немесе хирургия қажет болуы мүмкін. Жедел бұрышты жабатын глаукоманың дамуының қауіп факторлары: сульфонамидке немесе бензилпенициллинге аллергиялық реакция тарихы.

Тиазидті диуретиктерді қабылдаған пациенттерде жоғары сезімталдық реакциясы аллергиялық реакция немесе бронх демікпесінің тарихы болмаған кезде де пайда болуы мүмкін, бірақ егер олардың тарихы болса.

Тиазидті диуретиктерді қолдану кезінде жүйелік қызыл эритематоздың өршуі туралы мәліметтер бар.

Қосымша заттар туралы арнайы ақпарат

Лориста ® N препаратында лактоза бар, сондықтан препарат лактаза жетіспеушілігі, лактозаға төзбеушілік, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы бар емделушілерде қолдануға қарсы.

Ерекше назар аударуды және тез реакцияны қажет ететін қауіпті әрекеттерді орындау қабілетіне әсер ету (мысалы, көлік жүргізу, қозғалмалы механизмдермен жұмыс). Терапияның басында Lorista ® N препараты қан қысымының төмендеуіне, ұйқышылдыққа немесе ұйқышылдыққа әкелуі мүмкін, осылайша психоэмоционалды жағдайға жанама әсер етеді. Қауіпсіздік мақсатында, көп көңіл бөлуді қажет ететін іс-әрекетті бастамас бұрын пациенттер алдымен емделуге жауаптарын бағалауы керек.

Препарат түрі

«Лориста» дәрі-дәрмегі бірнеше сорттарда бар: бір компонентті препарат түрінде «Лориста», белсенді заттардың мөлшерімен ерекшеленетін «Lorista N» және «Lorista ND» аралас формалары. Препараттың екі компонентті формалары антигипертензивті әсерге ие және диуретикалық әсерге ие.

Бір компонентті препараттың Lorista таблеткалары үш дозада бар, олар лозартан калийінің белсенді субстанциясы 12,5 мг, 25 мг, 50 мг құрайды. Көмекші компоненттер ретінде жүгері және прегелатинделген крахмал, целлюлоза, аэрозил, магний стеараты бар сүт қантының қоспасы қолданылады. 25 мг немесе 50 мг калий лосартанының дозаларының қабықшалық мембранасы гипромеллозадан, тальктан, пропиленгликолдан, титан диоксидінен тұрады, сонымен қатар 12,5 мг дозада сары хинолинді бояғыш қолданылады.

Lorista N және Lorista ND планшеттері ядродан және қабықтан тұрады. Өзек екі белсенді компоненттен тұрады: әрқайсысына 50 мг калий лосартан (N нысаны үшін) және гидрохлоротиазид 12,5 мг («N» формасы үшін) және 25 мг («N» формасы үшін) кіреді. Ядро қалыптастыру үшін алдын-ала желатталған крахмал, микрокристалды целлюлоза, сүт қант, магний стеараты түрінде қосымша компоненттер қолданылады.

Lorista N және Lorista ND таблеткалары гипромеллоза, макрогол 4000, хинолинді сары бояу, титан диоксиді және тальктан тұратын пленкамен қапталған.

Препарат қалай жұмыс істейді?

Біріктірілген гипертензиялық агент (Лориста препараты) әр белсенді компоненттің фармакологиялық әрекеті туралы нұсқауларды сипаттайды.

Белсенді заттардың бірі - ақуыз емес рецепторларға ангиотензин 2 типті ферменттің селективті антагонисті болып табылатын лосартан.

In vitro және жануарларды зерттеу лосартан мен оның карбоксил метаболитінің әрекеті ангиотензиннің 1 типті ангиотензин рецепторларына әсерін тежеуге бағытталғанын көрсетті. Бұл қан плазмасында ренинді белсендіреді және қан сарысуындағы альдостерон концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

2 типті ангиотензин мөлшерінің жоғарылауына байланысты лосартан осы ферменттің рецепторларын белсендіреді, сонымен бірге ол брадикининнің метаболизміне қатысатын 2 типті кининаза ферментінің белсенділігін өзгертпейді.

«Лориста» препаратының белсенді компонентінің әсері тамырлы төсектің жалпы перифериялық қарсылығын, өкпе қан тамырларындағы қысымды, жүктемені төмендетуге және диуретикалық әсерді қамтамасыз етуге бағытталған.

Лосартан жүрек бұлшықетінің патологиялық жоғарылауының дамуына жол бермейді, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі байқалатын адам ағзасының физикалық жұмыстарына төзімділікті арттырады.

Лозартанның бір дозасын күнделікті қолдану жоғарғы (систолалық) және төменгі (диастолалық) қан қысымының тұрақты төмендеуіне әкеледі. Күні бойы осы заттың әсерінен қан қысымы бірқалыпты бақыланады, ал гипертензияға қарсы әсер табиғи циркадиялық ырғаққа сәйкес келеді. Лосартан дозасының соңында қысымның төмендеуі белсенді компоненттің ең жоғары белсенділігімен салыстырғанда 80% құрайды. Дәрі-дәрмекпен емдеу кезінде жүрек соғу жылдамдығына әсер етпейді, және сіз препаратты қабылдауды тоқтатқан кезде, есірткіні қабылдау белгілері болмайды. Лосартанның тиімділігі барлық жастағы ерлер мен әйелдердің денелеріне қолданылады.

Біріктірілген құралдардың бір бөлігі ретінде гидрохлоротиазидтің тиазидті диуретик ретіндегі әрекеті хлор, натрий, магний, калий және су иондарының бастапқы зәрдегі, бүйрек нефронының қан плазмасына кері сіңуімен байланысты. Зат ионның кальций мен зәр қышқылын ұстап тұруын жақсартады. Гидрохлоротиазид артериолалардың кеңеюіне байланысты гипертензияға қарсы қасиеттерге ие. Диуретикалық әсер 60-120 минуттан кейін басталады, ал максималды диуретикалық әсер 6-дан 12 сағатқа дейін созылады. Препаратпен емдеудің оңтайлы гипертензиялық әсері 1 айдан кейін пайда болады.

Ол не үшін қолданылады?

Препарат «Лориста», таблетка, қолдану жөніндегі нұсқаулық:

Артериалды гипертензияны емдеу үшін, аралас емдеу көрсетілген,
жүрек-қантамыр жүйесі аурулары мен өлім санын және сол жақ қарыншаның патологиялық өзгерісін азайту.

Қолдану ерекшеліктері

«Лориста» препаратымен (таблеткалармен) емдеу кезінде қолдану жөніндегі нұсқаулық қосымша басқа гипертониялық препараттарды қабылдауға мүмкіндік береді. Егде жастағы адамдар үшін бастапқы дозаны арнайы таңдау қажет емес.

Препараттың әрекеті бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе бір бүйректің артериялық стенозы бар пациенттердің қан сарысуындағы креатинин мен мочевинаның концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Гидрохлоротиазидтің әсерінен артериялық гипотензия күшейеді, электролит балансы бұзылады, ол айналымдағы қан көлемінің төмендеуімен, гипонатриемиямен, гипохлоремиялық алкалозмен, гипомагнемиямен, гипокалиемиямен сипатталады. Диуретиктердің әсері холестерин мен триглицеридтердің концентрациясын арттыруға, ағзаның глюкоза молекулаларына төзімділігін өзгертуге, зәрдегі кальций иондарының бөлінуін азайтуға, олардың қан сарысуындағы жоғарылауына әкеледі. Гидрохлоротиазид гиперурикемия мен подагра тудыруы мүмкін.

Біріктірілген препарат құрамында лактаза ферментінің жетіспеушілігімен ауыратын, галактоземия немесе глюкоза мен галактозаға төзбеушілік синдромы бар пациенттерде қарсы көрсетілмелі сүт қант бар.

Гипотензивті агентпен емдеудің алғашқы кезеңдерінде қысымның төмендеуі және бас айналу шабуылдары мүмкін, бұл организмнің психофизикалық белсенділігін бұзады. Сондықтан, жұмысы автокөлік құралдарын немесе күрделі механизмдерді жүргізу кезінде көп көңіл бөлумен байланысты пациенттер өздерінің міндеттерін орындауға кіріспес бұрын олардың жағдайын анықтауы керек.

«Крка» АҚ, «Ново место» - Лориста гипертонияға қарсы препаратын (таблеткалар) өндірушісі. Бұл құралдың аналогтарында олардың құрамындағы белсенді лосартан калийі бар. Біріктірілген нысандар үшін ұқсас дәрілік заттардың құрамында екі белсенді компонент бар: лосартан калий және гидрохлоротиазид.

Лориста үшін аналогы бірдей гипертензияға қарсы әсері және ұқсас жанама әсерлері болады. Осындай дәрі-дәрмектердің бірі - Козаар дәрі-дәрмегі, 50 немесе 100 мг калий лосертанынан тұратын таблеткалар. Өндіруші - Merck Sharp & Dome B.V науқаны, Нидерланды.

Аралас формалар үшін аналогтар Gizaar және Gizaar форте болып табылады. Өндіруші - Merck Sharp және Dome B.V., Нидерланды. Аз мөлшердегі таблеткалар сары қабықпен сопақша қабықпен қапталған, бір бетінде «717» белгісі, ал екінші жағында бөлу белгісі бар, ал үлкен мөлшердегі сопақ таблеткалар бір жағында «745» белгісімен ақ пленкамен қапталған.

«Gizaar Forte» дәрі-дәрмегінің құрамына 100 мг мөлшеріндегі лосартан калийі және 12,5 мг гидрохлоротиазид кіреді. «Гизаар» препаратының құрамына 50 мг мөлшеріндегі лосартан калийі және 12,5 мг гидрохлоротиазид кіреді.

«Лориста НД» препаратынан айырмашылығы, «Гизаарт форте» дәрі-дәрмегінің құрамында гидрохлоротиазид екі есе аз, ал кальций лозертанына сәйкес келеді. Екі дәрі де аздап диуретикалық әсері бар гипертониялық әсерге ие.

Тағы бір біріктірілген аналог - бұл «Zentiva A.S.» шығарған Чехиядағы «Lozap plus» препараты. Бұл екі бетінде де ашық сары қабықпен қапталған қауіпті ұзартылған таблеткалар түрінде қол жетімді. Дәрі-дәрмектің құрамында 50 мг мөлшердегі лосартан калийі және 12,5 мг гидрохлоротиазид бар.

Lorista N-ге ұқсас дәрі-дәрмек - Исландияның Actavis Group компаниясы шығарған Вазотенс N препараты. Екі дозада қол жетімді. Төменгі дозалық таблеткаларда 50 мг лозартан калийі және 12,5 мг гидрохлоротиазид бар, ал жоғары дозалық таблеткаларда 100 мг лозартан калийі және 25 мг гидрохлоротиазид бар.

Парақта қолдануға арналған нұсқаулық бар Лористтер . Бұл препараттың әртүрлі дәрілік формаларында болады (12,5 мг, 25 мг, 50 мг және 100 мг таблеткалар, N және ND плюс гидрохлоротиазидпен бірге), сонымен қатар бірқатар аналогтары бар. Бұл аннотацияны сарапшылар тексерді. Лористаны қолдану туралы пікіріңізді қалдырыңыз, бұл сайтқа кірушілерге көмектеседі. Препарат әртүрлі ауруларға қолданылады (артериялық гипертензиядағы қысымды төмендету үшін). Құрал бірқатар жанама әсерлерге және басқа заттармен әрекеттесудің ерекшеліктеріне ие. Препараттың дозалары ересектер мен балалар үшін әр түрлі болады. Препаратты жүктілік кезінде және лактация кезінде қолдануға шектеулер бар. Лористаның емін білікті дәрігер тағайындай алады. Терапияның ұзақтығы әртүрлі болуы мүмкін және нақты ауруға байланысты.