Онглиса: қант диабеті үшін дәрі, шолулар және таблеткалардың аналогтары

Бұл бетте құрамы мен қолдану бойынша Онглиз аналогтарының тізімі берілген. Арзан аналогтардың тізімі, сонымен қатар дәріханалардағы бағаларды салыстыруға болады.

• Онглиздің арзан аналогы:Тразента
• Онглиздің ең танымал аналогы:Випидия
• ATX классификациясы: Саксаглиптин
• Белсенді ингредиенттер / құрам: саксаглиптин
  

Шығындарды есептеу кезінде Ongliz арзан аналогтары дәріханалар ұсынған прайс-парақтарда табылған ең төменгі баға ескерілді

Берілген дәрілік аналогтардың тізімі сұранысқа ие дәрілердің статистикасына негізделген

Көрсеткіш және қолдану әдісі бойынша аналогтар

Әр түрлі композиция, қолдану нұсқасы мен әдісіне сәйкес келуі мүмкін

Қымбат дәрі-дәрмектің арзан аналогын қалай табуға болады?

Дәрі-дәрмектің, генериктің немесе синонимнің арзан аналогын табу үшін, ең алдымен, құрамға, дәл сол белсенді заттар мен қолдану көрсеткіштеріне назар аударуды ұсынамыз. Препараттың бірдей белсенді ингредиенттері препараттың дәрі-дәрмекпен, фармацевтикалық эквивалентті немесе фармацевтикалық баламамен синоним екенін көрсетеді. Алайда қауіпсіздік пен тиімділікке әсер етуі мүмкін ұқсас дәрілердің белсенді емес компоненттері туралы ұмытпаңыз. Дәрігерлердің нұсқауларын ұмытпаңыз, өзін-өзі емдеу денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін, сондықтан кез-келген дәрі-дәрмекті қолданар алдында әрдайым дәрігермен кеңесіңіз.

Онглиса нұсқауы

НҰСҚАУЛЫҚ
препаратты қолдану туралы
Онглиса

Шығару формасы
Пленкамен қапталған таблеткалар.

Құрамы
Саксаглиптин 2,5 және 5 мг,
Қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, кварцармеллоза натрий, магний стеараты, 1 М тұз қышқылы немесе натрий гидроксидінің ерітіндісі 1 М, Opadray II ақ (поливинил спирті, титан диоксиді, макрогол (PEG 3350), тальк), Opadray II сары (алкоголь) поливинил, титан диоксиді, макрогол (PEG 3350), тальк, темір боялған сары оксиді (E172)), көк опакод (этил спиртіндегі қабық, FD&C Blue # 2 / индиго-кармин алюминий пигменті (E132), n-бутил спирті, пропиленгликоль, изопропил спирті, 28% аммиак roksid).

Қаптама
30 таблеткадан тұратын пакетте.

Фармакологиялық әрекет
ОНГЛИСА - Saxagliptin - дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4) үшін күшті таңдамалы қайтымды бәсекеге қабілетті ингибитор.
2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда сексаглиптинді қабылдау ДСП-4 ферментінің белсенділігін 24 сағат ішінде басады.Глюкозаны қабылдағаннан кейін, ДСП-4 тежеуі глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты концентрациясының 2-3 есе артуына әкеледі. полипептид (HIP), глюкагон концентрациясының төмендеуі және бета жасушаларының глюкозаға тәуелді реакциясының жоғарылауы инсулин мен С-пептид концентрациясының жоғарылауына әкеледі.
Ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулиннің шығарылуы және панкреатикалық альфа жасушаларынан глюкагон шығарылуының төмендеуі оразаушы гликемия мен пострандиалды гликемияның төмендеуіне әкеледі.
2,5 мг, 5 мг және 10 мг дозада 1 рет / рет қабылдаған кезде сексаглиптиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі 2 типті қант диабеті бар 4148 науқаста екі рет соқыр, плацебо бақыланатын алты зерттеуде зерттелген.Препаратты қабылдау гликозилденген гемоглобиннің (HbA1c), плазмалық глюкозаның (GPN) және постпандиалды глюкозаның (PPG) бақылау плазмасындағы статистикалық маңызды жақсаруымен қатар жүрді.
Монсотерапия ретінде сақсаглиптинді қабылдаған кезде мақсатты гликемиялық деңгейге жете алмайтын пациенттерге метформин, глиенкламид немесе тиазолидиндиондар қосымша тағайындалды. Саксаглиптинді 5 мг дозада қабылдаған кезде HbA1c төмендегені 4 аптадан кейін және GPN 2 аптадан кейін байқалды. Саксаглиптинді метформинмен, глибенкламидпен немесе тиазолидиндиондармен бірге қабылдаған пациенттер тобында HbA1c төмендеуі 4 аптадан кейін және GPN 2 аптадан кейін де байқалды.
Саксаглиптиннің липидті профильге әсері плацебо әсеріне ұқсас. Саксаглиптинмен емдеу кезінде дене салмағының жоғарылауы байқалмады.

Онглиса, қолдануға арналған көрсеткіштер
2 типті қант диабеті диета мен жаттығуларға қосымша, сапа гликемиялық бақылауды жақсарту үшін:
- монотерапия,
- метформинмен біріктірілген терапия,
- метротинмен, тиазолидиндиондармен, сульфонилмочевина туындыларымен монотерапияға, егер бұл терапияда гликемиялық бақылау жеткіліксіз болса.

Қарсы көрсеткіштер
- 1 типті қант диабеті (зерттелмеген қолдану),
- инсулинмен бірге қолдану (зерттелмеген),
- диабеттік кетоацидоз,
- туа біткен галактозаға төзбеушілік, лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;
- жүктілік
- лактация,
- 18 жасқа дейін (қауіпсіздік пен тиімділік зерттелмеген),
- препараттың кез-келген компонентіне жеке сезімталдықтың жоғарылауы.

Дозалау және енгізу
Препарат тамақ ішуге қарамастан ауызша тағайындалады.
Монотерапия кезінде сақсаглиптиннің ұсынылатын дозасы күніне 5 рет 5 мг құрайды.
Аралас терапияда метаксин, тиазолидиндиондар немесе сульфонилмочевиналармен біріктірілген емдеуде сақсаглиптиннің дозасы күніне 5 рет 1 мг құрайды.
Метформинмен біріктірілген терапияны бастағанда, саксаглиптиннің ұсынылатын дозасы күніне 5 рет, күніне 1 рет, метформиннің бастапқы дозасы тәулігіне 500 мг құрайды. Дұрыс жауап болмаған жағдайда метформиннің дозасын жоғарылатуға болады.
Егер сіз Онглиз® қабылдауды өткізіп жіберсеңіз, пациент оны есіне түсіріп алғаннан кейін, қабылданбаған таблетканы қабылдау керек, бірақ бір тәулік ішінде препараттың екі еселік дозасын қабылдауға болмайды.
Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін (СС> 50 мл / мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін (CC ≤ 50 мл / мин), сондай-ақ гемодиализ жүргізетін пациенттер үшін Ongliz® дозасы тәулігіне 1 рет 2,5 мг құрайды. Препаратты гемодиализ сессиясының соңында қабылдау керек. Перитонеальді диализбен ауыратын науқастарда сексаглиптинді қолдану зерттелмеген. Саксаглиптинмен емдеуді бастамас бұрын және емдеу кезінде бүйрек қызметін бағалау ұсынылады.
Бауыр функциясы бұзылған жағдайда, жұмсақ, орташа және ауыр дозаны түзету қажет емес.
Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Алайда, дозаны таңдау кезінде пациенттердің осы санатында бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін ескеру қажет.
18 жасқа дейінгі пациенттерде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.
Кэтоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир және телитромицин сияқты күшті CYP 3A4 / 5 тежегіштерімен бірге қолданғанда Ongliz® дозасы тәулігіне 2,5 мг құрайды.

Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде сексаглиптинді қолдану зерттелмегендіктен, осы кезеңде препарат тағайындауға болмайды.
Саксаглиптиннің емшек сүтіне енетіні белгісіз.Саксаглиптиннің емшек сүтіне ену мүмкіндігі жоққа шығарылғандықтан, емшек сүтімен емізуді емделу кезеңінде тоқтату керек немесе емделуді балаға қауіптілік коэффициенті мен анасына пайдасын ескере отырып тоқтату керек.

Жанама әсерлері
Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы
Зәр шығару жолдарының инфекциясы
Гастроэнтерит
Синусит
Құсу
Бас ауруы.

Арнайы нұсқаулар
Онглиса® препаратын инсулинмен бірге, сондай-ақ метформин және тиазолидиндиондармен немесе метформинмен және сульфонилмочевина туындыларымен үштік терапияда қолдану зерттелмеген.
Бүйрек функциясы бұзылған науқастар.
Дозаны түзету орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге, сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерге ұсынылады. Терапияны бастамас бұрын және мезгіл-мезгіл препаратпен емдеу кезінде бүйрек қызметін бағалау ұсынылады.
Гипогликемия тудыруы мүмкін препараттармен бірге қолданыңыз.
Сульфонилмочевина туындылары гипогликемияны тудыруы мүмкін, сондықтан Ongliz® препаратын қолдану кезінде гипогликемия қаупін азайту үшін сульфонилмочевина дозасын азайту қажет болуы мүмкін.
Жоғары сезімталдық реакциясы.
Препарат басқа ДСП-4 тежегіштерін қолданғанда ауыр сезімталдық реакциясы бар пациенттерге тағайындалмауы керек.
Егде жастағы науқастар.
Клиникалық зерттеулерге сәйкес 65 жастан асқан пациенттердің тиімділігі мен қауіпсіздігі көрсеткіштері жас жастағы пациенттердегі ұқсас көрсеткіштерден ерекшеленбеді. Алайда кейбір егде жастағы пациенттерде саксаглиптинге деген жеке сезімталдықты жоққа шығаруға болмайды.
Саксаглиптин мен оның негізгі метаболиті ішінара бүйрекпен шығарылады, сондықтан егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін есте ұстаған жөн. Онглиса® құрамында лактоза бар. Туа біткен галактозаға төзбеушілік, лактаза жетіспеушілігі және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қабылдауға болмайды.

Көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсер ету.
Саксаглиптиннің көлік құралдарын басқару қабілетіне және басқару механизмдеріне әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ. Саксаглиптиннің айналуы мүмкін екенін есте сақтаңыз.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі
Клиникалық зерттеулер мәліметтерін талдау сексаглиптиннің басқа препараттармен бірге қолданған кезде клиникалық маңызды әсерлесу қаупінің аз екендігін көрсетеді.
Саксаглиптин метаболизмі көбінесе цитохром P450 3A4 / 5 изоэнзим жүйесімен (CYP3A4 / 5) жүзеге асырылады. In vitro зерттеулер көрсеткендей, Saxagliptin және оның негізгі метаболиті CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерін тежемейді және CYP 1A2, 2B6, 2C9, 3A4 изоферменттерін қоздырмайды. Сау еріктілердің қатысуымен жүргізілген зерттеулерде метасминнің, глибенкламидтің, пиоглитазонның, дигоксиннің, симвастатиннің, дилтиаземнің, кетоконазолдың, омепразолдың, алюминий гидроксиді, магний гидроксиді және симетиктердің әсерінен саксаглиптиннің және оның негізгі метаболитінің фармакокинетикалық көрсеткіштері айтарлықтай өзгерген жоқ. Саксаглиптин метформиннің, глибенкламидтің, пиоглитазонның, дигоксиннің, симвастатиннің, дилтиаземнің немесе кетоконазолдың фармакокинетикалық параметрлерін айтарлықтай өзгертпейді.
CYP 3A4 / 5 изоферменттерінің индукторларының сақсаглиптин фармакокинетикасына әсері зерттелмеген. Алайда, Saxagliptin мен CYP 3A4 / 5 изоэнзимдерінің индукторларын, мысалы, карбамазепин, дексаметазон, фенобарбитал, фенитоин және рифампицинді бірлесіп қолдану плазмадағы саксаглиптин концентрациясының төмендеуіне және оның негізгі метаболиті концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.Темекі шегудің, диетаның, шөп қоспаларының және алкогольдің сексаглиптинге әсері туралы зерттеулер зерттелмеген.

Артық дозалану
Интоксикация белгілері препаратты ұзақ уақыт қолданғанда ұсынылғаннан 80 есе жоғары дозада сипатталмайды.
Емі: артық дозаланған жағдайда симптоматикалық терапияны қолдану керек. Саксаглиптин және оның негізгі метаболиті гемодиализ жолымен шығарылады (шығару жылдамдығы: 4 сағат ішінде дозаның 23% -ы).

Сақтау шарттары
30 ° C аспайтын температурада

Онглиса: пайдалану жөніндегі нұсқаулық, шолулар, қанша

2 типті қант диабетінің дамуымен эндокринолог дәрі-дәрмекті дұрыс таңдауы керек. Олар қандағы глюкозаның концентрациясын қалыпқа келтіруге мүмкіндік береді. Осындай құралдардың бірі - Онглиса. Сатып алудан бұрын пациенттерге осы препарат туралы қажетті ақпаратты біліп алған жөн. Онглисді, аналогтарды, шолуларды және бағаны қолдану жөніндегі нұсқаулық - диабетпен ауыратындар бәріне қызығушылық таныту керек.

Өнімнің құрамы және шығарылу формасы

Онглисаның негізгі белсенді компоненті - Saxagliptin гидрохлориді. Бұл гипогликемиялық препарат: дипептидил пептидазы-4 ингибиторы (ДПП-4).

Өнім пленкамен қапталған таблеткалар түрінде қол жетімді. Сатылымда сіз 2,5 және 5 мг белсенді зат мөлшерімен «Онглизу» таба аласыз. Планшеттер блистерге салынған, олар картон пакеттерде сатылады: әрқайсысында 3 блистер бар.

Препарат INN (халықаралық патриоттық емес атауы) сексаглиптинмен белгілі.

Фармакологиялық әсерлері

Осы гипогликемиялық затты қабылдаған кезде DDP-4 ферментінің белсенділігі 24 сағат бойы басылады. Глюкозаны қабылдаған кезде GLP-1 және GUI концентрациясы 2-3 есе артады. Сонымен қатар, глюкагон деңгейі төмендейді, бета жасушаларының глюкозаға тәуелді реакциясы артады. Осы механизмдердің әсерінен С-пептид пен инсулиннің концентрациясы жоғарылайды.

Ұйқы безінен инсулин (оның мамандандырылған бета жасушалары) шығарылған кезде, альфа жасушаларынан глюкагонның шығарылу процесін мейлінше азайта отырып, тамақтанғаннан кейін гликемия ораза кезінде төмендейді.

Саксаглиптиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі 2 типті қант диабеті бар науқастарда 6 плацебо бақыланатын зерттеулерде сыналды. Эмпирикалық тұрғыдан гликатталған гемоглобин, қандағы қантпен тамақтану және тұрақты тамақ ішкеннен кейін жақсарғаны анықталды.

Препаратты қабылдағаннан кейін сексалиптин асқазан-ішек жолында тез сіңеді, ең жоғары концентрациясы қабылдаудан кейін 2 сағаттан кейін байқалады (негізгі метаболит - 4). Алынған дозаның 75% -дан астамы сіңіріледі. Белсенді зат өтпен және несеппен шығарылады.

Көрсеткіштер тізімі

«Онглиса» құралын 2 типке сәйкес әзірленген қант диабеті үшін қолдануға болады. Препарат диета және жаттығу кезінде гликемиялық бақылауға қосымша ретінде тағайындалады.

Осы таблеткаларды тағайындаңыз:

• монотерапия құралы ретінде,
• сульфонилмочевина туындылары, метформин, тиазолидиндиондармен монотерапияға қосымша ретінде,
• метформинмен біріктіріп емдеуді бастау үшін.

Препаратты дәрігердің рецептісіз қабылдауға тыйым салынады.

«Онглиза» басқа препараттармен үйлесімде, қантты төмендететін дәрілермен монотерапия тиісті гликемиялық бақылауға қол жеткізе алмайтын жағдайда қолданылады.

Дозаны таңдау, қолдану әдісі

Қатысқан эндокринолог пациенттің жағдайын ескере отырып, дозаны тағайындайды.

«Онглис» монотерапиясымен таңдау әдетте 5 мг таблеткалардың пайдасына жасалады. Олар күніне бір рет қабылданады.

Біріктірілген терапия әдістерін қолданған кезде сульфонилмочевина туындыларымен, тиазолидиндион препараттарымен, метформинмен бірге 5 мг мөлшерінде саксаглиптинді қабылдау ұсынылады.

Метформин және саксаглиптинмен алғашқы емдеуді бастау туралы шешім қабылдағаннан кейін, алғашқы белсенді зат ағзаға 500 мг, екінші - күніне 5 мг енетін етіп препараттарды таңдау керек. Тиісті жауап болмаған жағдайда метформиннің дозасын арттырыңыз.

Егер Онглизаның келесі таблеткасын өткізіп алсаңыз, диабетпен ауыратын адам есіне түскен бойда оны дереу ішу керек. Бірақ күніне 2 таблеткадан ішуге болмайды.

Қант диабеті қатар жүретін аурулармен ауыратын науқастарға арналған дозалар бөлек таңдалады:

• бүйректің жұмсақ жеткіліксіздігінде доза түзетілмейді,
• орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында «Онглиза» 2,5 мг тағайындалады (гемодиализге шалдыққан науқастарға бірдей таблеткалар ұсынылады),
• бауыр функциясының бұзылуы дозаны түзетуді қажет етпейді,
• бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы емделушілерде препарат стандартты дозада тағайындалады.

Саксаглиптин негізінде дайындалған дәрі-дәрмектерді қабылдамас бұрын бүйректерді тексеру, олардың жұмысын бағалау керек.

Қарсы көрсеткіштер

Онглиса тағайындамас бұрын дәрігер пациенттің медициналық тарихымен танысып, оның осы препаратты ішуге болатындығын білуі керек.

Қарсы көрсеткіштер тізіміне мыналар кіреді:

• өнімнің кез-келген компоненттеріне сезімталдық,
• галактозаның төзімсіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе лактаза тапшылығы,
• диабеттік кетоацидоз,
• жүктілік және емізу кезеңі.

Препарат инсулинге тәуелді 1 типті қант диабеті бар пациенттерге және инсулинді T2DM-мен емдеу үшін қолданатын емделушілерге тағайындалмайды. Бұл жағдайларда саксаглиптинді қолдану зерттелмеген.

Дәл осы себеппен, бұл таблеткаларды кәмелетке толмағандарға тағайындау ұсынылмайды.

Сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен бірге препарат сақтықпен қолданылады.

Сондай-ақ, жағдайды бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар (орташа және ауыр түрі бар), қарт адамдар бақылауы керек.

Препаратты жүктілік кезінде қолдану зерттелмеген. Сондай-ақ, бұл препараттың емшек сүтіне енетіні де белгісіз. Сондықтан емдеу кезінде дәрігерлер тамақтандыруды тоқтатуды немесе саксаглиптинмен емдеуден бас тартуды ұсынады.

Мүмкін болатын жанама әсерлер

Кейбір науқастар Онглисаны қабылдаған кезде асқынуды дамытады.

Олар пайда болған кезде елеулі қауіп бар ма? Егер пациент жанама әсерлерді байқамаса, жағдайды бақылау және емнің тиімділігін бағалау үшін дәрігердің кеңесі қажет.

Эксперименттік зерттеулер барысында мыналар анықталды. Саксоглиптинді қабылдаған субъектілердегі жағымсыз құбылыстарды олардың плацебо қабылдаған науқастардағы жағдайымен салыстыруға болады.

Сонымен қатар, препаратты монотерапия түрінде қабылдау мен аралас терапия арасында айтарлықтай айырмашылық жоқ.

Мұндай жанама әсерлердің жиі болуы:

• тыныс жолдарының инфекциясы (жоғарғы),
• зәр шығару жолдарының инфекциясы
• синусит
• гастроэнтерит
• құсу
• бас ауруы.

Зерттеулер көрсеткендей, терапияның 24-ші аптасында кейбір науқастарда жоғары сезімталдық реакциясы бар: Онглизу қабылдаған адамдардың 1,5% және плацебо қабылдаған адамдардың 0,4% -ы. Бірақ тәжірибелер кезінде пайда болған жоғары сезімталдық реакциясы пациенттердің өміріне қауіп төндірмеді және емдеуді қажет етпеді.

Аралас терапия кезінде мыналар байқалды.

Саксаглиптинді глибенкламидпен біріктіріп қолдану гипогликемияға қарсы жағдайлардың 0,8% -ында, бақылау тобында (плацебо қабылдағанда) - 0,7% -ды құрады. Метформин мен тиазолидиндиондарды бір мезгілде қолданғанда гипогликемияның төмендеуі плацебо қабылдаған пациенттер тобындағы гипогликемия жағдайымен салыстырылады.

Саксаглиптин мен тиазолидиндиондардың үйлесуімен 8,1% жағдайда перифериялық ісіну, бақылау тобында - 4,3% пайда болды.Бірақ пайда болған ісіну жеңіл немесе орташа болды, емдеуді тоқтату қажет емес. Монотерапиямен және басқа комбинациялармен бұл асқыну 1,7%, ал плацебо тиісінше 2,4% болған.

Онглиса мен метформинге негізделген препараттарды қатар қолдану, назофарингит пен бас ауруын тудыруы мүмкін. Назофарингит пациенттердің 6,9% -ында кездеседі: метформин монотерапиясымен - 4%, саксаглиптинмен - 4,2% пациенттерде. 7,5% бас ауруына шағымданады: метформин монотерапиясымен - 5,2%, саксаглиптинмен - 6,3% науқастар.

Саксаглиптинді зерттеу кезінде зертханалық параметрлерде айтарлықтай өзгерістер байқалмады. Лимфоциттер санының аздап төмендеуі мүмкін, бірақ олардың орташа саны тұрақты деңгейде қалды.

Артық дозалану жағдайлары

Сагсаглиптинге негізделген дәрі-дәрмектерді өндірушілер, оның ішінде Онглис, келесі дозаны өткізіп жібергенде, сол күні препараттың 2 таблеткасын ішуді ұсынбайды. Бірақ препаратты ұсынылғаннан 80 есе көп дозада ұзақ уақыт қабылдағанда, мас болу белгілері байқалмады.

Бірақ қолдану жөніндегі нұсқаулықта дозаланғанда препарат гемодиализ жолымен алынып тасталуы керек делінген. 4 сағат ішінде препараттың 23% -ы шығарылады.

Дәрілік заттардың өзара әрекеттесуі

Онглисаны тағайындаған кезде дәрігерлер сіз әлі де қандай дәрі-дәрмектерді қолданғаныңызға қызығушылық танытпайды. Ақыр соңында, осы препарат пен басқа препараттардың айтарлықтай өзара әрекеттесу қаупі өте аз.

CYP 3A4 / 5 изоэнзимдерінің индукторларын (мысалы, Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин, Дексаметазон, Рифампицин) қолданғанда, Saxagliptin негізгі метаболитінің концентрациясы төмендеуі мүмкін.

Сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қолданған кезде сақ болу керек: гипогликемия дамуы мүмкін. Сульфонилмочевина препараттарының дозасын азайту арқылы қауіпті азайтуға болады.

Арнайы нұсқаулар

«Онглиза» техникасының көлік құралдарын басқару механизмдеріне қалай әсер ететінін бағалау жүргізілмеді. Сондай-ақ, алкогольді ішу, темекі шегу және шөптік дәрілерді қолдану қалай әсер ететіні белгісіз.

Егер бұрын пациенттерде D1111-4 тежегіштерін қолдану кезінде жоғары сезімталдық реакциясы болса, Онглизді тағайындауға болмайды.

Баға саясаты және аналогтарды таңдау

Сіз дәрі-дәрмекті көптеген дәріханаларда сатып ала аласыз. Бірақ оның бағасы өте жоғары: 5 мг-дан 30 таблетка үшін 1881 рубль қажет. Бұл препарат 2 типті қант диабетімен ауыратын науқасқа рецепт бойынша тегін берілуі мүмкін препараттың тізіміне кірмейді.

Науқастар эндокринологтан Онглисаны алмастыратын басқа дәрі-дәрмекті тегін беру туралы рецепт сұрауға құқылы. Сондай-ақ, егер пациент саксаглиптинге төзбейтін болса, алмастырғыштар қажет.

Аналогтарға қантты төмендететін дәрілер жатады:

• «Галвус» - вилдаглиптиннің белсенді заты,
• «Жанувия» - ситаглиптин,
• «Випидия» - алоглиптин,
• «Тражента» - линаглиптин,
• «Глюковандар» - глиенкламид, метформин гидрохлориді,
• Глюкофаг - бұл Метформин гидрохлориді.

Тек емдеуші эндокринолог диабетке қарсы «Онглиса» препаратының аналогтарын таңдауы керек.

Ұсынылған аналогтардың тізімінде Денсаулық сақтау министрлігінің рұқсатымен тегін шығарылатын дәрі-дәрмектер жоқ. Бұл аналогтардың құны да төмен деп атауға болмайды.

50 мг Галвустың 28 таблеткасынан 810 рубль төлеу керек.

«Янувия» науқастарға 1650 рубльден тұрады. - 28 таб. Әрқайсысы 100 мг.

Дәріханалардағы «Випидия» бағасы 1288 рубльді құрайды. - 28 таб. Әрқайсысы 25 мг.

«Тражента» құны 1785 рубльді құрайды. - 30 таблетка Әрқайсысы 5 мг.

Бірақ метформинге негізделген препараттар арзанырақ. Глюкофагтың бағасы - 114 рубль. (30 дана 500 мг), «Глюковандар» 277 рубль. 30 қойынды. Тиісінше 500 / 2,5 мг метформин және глиенцламид.

Науқастың пікірлері

Мұндай қымбат дәрі-дәрмекке ие болудан бұрын, оның қаншалықты тиімді екенін және оның басқа пациенттерге көмектесетінін білгісі келеді.Бірақ диабетпен ауыратындардың саксаглиптинмен емделуіне бірдей емес: кейбір науқастар үшін бұл дәрі панацеяға айналады, ал басқалары оның тиімсіздігіне шағымданады.

Бірақ пациенттің шолуы препараттың әсерімен күресуге мүмкіндік береді. Басқа адамдардың пікірлеріне қарамастан, қант диабетімен ауыратындарды емдеу эндокринологының ұсыныстарын басшылыққа алу керек. Егер олар оған сенбесе, онда дәрігерді ауыстыруға тырысу керек.

Кейбір пациенттер Онглиса күткен нәтиже бермейді деп шағымданады. Кейбіреулерінде препаратты қабылдау кезінде глюкозаның концентрациясы тіпті артады. Дәрігерлер көптеген «Онглизді» «Сиофор», «Диабетон» емінде қосымша терапия құралы ретінде тағайындайды.

Бірақ көптеген диабетиктер, тіпті саксаглиптинмен монотерапия жүргізсе де, жақсы нәтижелерге қол жеткізіп, гликемияны басқарады. Бұл препараттың артықшылығы, көптеген адамдар тамақ қабылдауға қарамастан, кез-келген уақытта таблетка қабылдау мүмкіндігін береді.

Кейбіреулер метформинмен үйлесу жағдайды қалыпқа келтіруге мүмкіндік беретіндігін айтады. Бірақ қалаған нәтижеге жету үшін ұзақ емдеу қажет. Бұл көптеген адамдар үшін ерекше қуаныш. Стандартты режиммен бір айға таблеткалар жеткілікті.

Бірақ пациенттердің көпшілігі қант диабетінің ағзаның органдары мен жүйелеріне әсерін азайту үшін басқа препараттарды ішуге мәжбүр.
Егер дәрігер «Онглизаны» тағайындайтын болса, онда сіз осы препаратпен терапияны байқап көруіңіз керек. Ең бастысы диетаны ұстану және физикалық белсенділікті орындау қажеттілігі туралы есте сақтау керек.

Егер сіз демалып, тек таблеткаларды ішсеңіз, онда сіз жағдайды қалпына келтіре алмайсыз.

Онглиса препараты - қолдануға арналған нұсқаулықтар мен нұсқаулар

Қант диабетін емдеуде қолданылатын дәрілердің арасында Онглиса есірткісі белгілі.

Бұл дәрі-дәрмектің нұсқаулықтарын зерделеп, оның негізгі белгілері мен артықшылықтарын анықтаған жөн, сонымен қатар оны дұрыс пайдаланбау салдарынан жағымсыз әсерлердің алдын алуға көмектесетін шараларды анықтаған жөн.

Жалпы ақпарат, шығарылымның құрамы мен нысаны

Бұл қант диабеті бар дәрі АҚШ-та бар. Ол пациенттердің қандағы қант деңгейін бақылауға арналған. Оның гипогликемиялық әсері бар. Денсаулығыңызға зиян тигізбеу үшін оны тек дәрігер ұсынуы керек. Сондықтан сіз Онглизді тек рецепт бойынша сатып ала аласыз.

Препараттың негізін Саксаглиптин құрайды. Бұл препараттың негізгі қызметін орындайды. Бұл компонент қандағы глюкоза деңгейін төмендету арқылы гипергликемия белгілерін жеңілдету үшін қолданылады.

Егер пациент медициналық ұсыныстарды бұзса, онда дәрі жанама әсерлер мен асқынулардың дамуына әкелуі мүмкін.

Композицияға қосалқы ингредиенттер кіреді:

• лактоза моногидраты,
• натрий крокмармэлоза
• тұз қышқылы
• магний стереаты.

Сонымен қатар, препарат құрамында аз мөлшерде бояғыштар бар, олар таблеткаларға пленкалы қабық жасау үшін қажет (препаратта таблетка түрі бар).

Олар көк оюмен сары немесе қызғылт болуы мүмкін. Сатылымда сіз 2,5 және 5 мг дозалары бар таблеткаларды таба аласыз. Олардың екеуі де 10 дана ұяшық қаптамаларында сатылады.

Осындай 3 пакет пакетке салынған.

Онглиз таблеткаларын қолайлы алмастырғыштар

Аналог 981 рубльден арзан.

Галвус 2 типті қант диабеті үшін де тағайындалады, бірақ ол арзан және Онглис белсенді заттан ерекшеленеді. Вилдаглиптинді 50 мг дозада қолданады. Қарама-қайшылықта айырмашылықтар бар, емдеуді бастамас бұрын нұсқаулықпен танысыңыз.

Випидия (таблеткалар) Рейтинг: 28 жоғары

Аналог 799 рубльден арзан.

Випидия құрамы жағынан да ерекшеленеді, бірақ жоғарыда аталған дәрі-дәрмектермен бірдей фармацевтикалық кіші топта болады. Ол 2 типті қант диабеті үшін монотерапия ретінде және басқа да ауызша гипогликемиялық агенттермен немесе инсулинмен бірге қолданылады.

Фармакология және фармакокинетика

Препараттың диабетикке әсері оның белсенді компонентіне байланысты. Денеге енгенде, Saxagliptin DPP-4 ферментінің әсерін тежейді. Нәтижесінде панкреатиялық бета жасушалары инсулин синтезін жеделдетеді. Бұл кезде глюкагон мөлшері азаяды.

Осы ерекшеліктерге байланысты пациенттің қанындағы глюкозаның концентрациясы төмендейді, бұл әл-ауқаттың жақсаруына әкеледі (егер оның деңгейі сыни деңгейге дейін төмендемесе). Қарастырылатын заттың маңызды ерекшелігі - оның пациенттің дене салмағына әсер етпеуі. Онглизаны қолданатын науқастар салмақ көтермейді.

Сагсаглиптиннің сіңуі егер сіз тамақ ішер алдында дәрі-дәрмекті қабылдасаңыз өте тез жүреді. Сонымен бірге белсенді заттың едәуір бөлігі сіңіріледі.

Саксаглиптиннің қандағы ақуыздармен байланысу үрдісі жоқ - бұл байланыстардың пайда болуы компоненттің аз мөлшеріне әсер етеді. Препараттың максималды әсеріне шамамен 2 сағат ішінде қол жеткізуге болады (дененің жеке қасиеттері бұған әсер етеді). Саксаглиптиннің жартысын залалсыздандыруға шамамен 3 сағат кетеді.

Көрсеткіштері және қарсы көрсетілімдері

Препаратты тағайындауға арналған нұсқауларға сүйену өте маңызды. Онглисаны қолдану денсаулыққа және өмірге елеулі қауіп төндіреді. Гипогликемиялық әсері бар дәрілерді глюкоза деңгейі жоғары адамдарға ғана қолдану керек, басқалары үшін бұл дәрі зиянды.

Бұл осы препараттың көрсеткіші 2 типті қант диабеті екенін білдіреді. Бұл құрал диета және физикалық белсенділік қант концентрациясына қажетті әсер етпейтін жағдайларда қолданылады.

Онглиса бөлек және басқа дәрілермен бірге қолданыла алады (Метформин, сульфонилмочевина туындылары және т.б.).

Препарат қарсы көрсетілімдерге ие:

• 1 типті қант диабеті
• жүктілік
• табиғи тамақтану
• препараттың құрамына аллергия,
• лактаза жетіспеушілігі
• қант диабеті кетоацидозы
• галактозаға төзбеушілік.

Тізімнен кем дегенде бір заттың болуы планшеттерді пайдаланудан бас тартуға негіз болып табылады.

Онглисаны қолдануға рұқсат етілген, бірақ мұқият медициналық бақылауда болған адамдар тобын бөліңіз. Оларға қарт адамдар, сондай-ақ бүйрек қызметі бұзылған науқастар жатады.

Қолдану нұсқаулығы

Бұл препаратты ережелерге сай қолданыңыз. Егер дәрігер басқа дозаны тағайындамаған болса, науқас күніне 5 мг препаратты қолдануы керек. Ұқсас дозаны Онглисаны Метформинмен бірге қолдану ұсынылады (Метформиннің тәулігіне 500 мг құрайды).

Препаратты қолдану тек іште болады. Тамақтану туралы айтатын болсақ, таблеткаларды тамақтан бұрын да, одан кейін де ішуге болады. Жалғыз тілек - дәрі-дәрмекті сағаттық режимде қолдану.

Келесі дозаны өткізіп жіберген кезде, сіз препараттың екі дозасын ішу үшін белгіленген уақытты күтпеуіңіз керек. Дәрі-дәрмектің әдеттегі бөлігін пациент есіне түсірген кезде қабылдау керек.

Жанама әсерлер және дозаланғанда

Онглисаны қолданудан жанама әсерлердің пайда болуы әрдайым оның төзімсіздігімен байланысты емес. Кейде олар организмнің бейімделмеген жағдайынан болады. Дегенмен, егер олар анықталса, дәрігерге олар туралы хабарлау ұсынылады.

Препаратқа арналған нұсқаулықта жанама әсерлер көрсетілген:

• зәр шығару жолдарының инфекциясы
• бас ауруы,
• жүрек айнуы
• асқазан ауырады
• синусит
• назофарингит (метформинмен бір мезгілде қолданғанда).

Бұл проблемалардан құтылу үшін симптоматикалық терапия қолданылады. Кейбір жағдайларда дәрігер препаратты дереу қабылдамайды.

Бұл препараттың артық дозалануының ерекшеліктері туралы ақпарат жоқ. Егер ол пайда болса, симптоматикалық емдеу қажет.

Науқастың пікірлері

Онглиса препараты туралы пікірлерді зерттей отырып, бұл препарат қан глюкозасын жақсы төмендетеді деген тұжырым жасауға болады, бірақ ол бәріне жарамайды және жеке көзқарас пен бақылауды қажет етеді.

Препараттың нәтижелері өте жақсы. Менің қант қазір тұрақты, жанама әсерлері жоқ және жоқ. Сонымен қатар, оны пайдалану өте ыңғайлы.

Дмитрий, 44 жаста

Онглиздің емі маған әлсіз болып көрінді. Глюкоза деңгейі өзгерген жоқ, сонымен қатар үнемі бас ауруы мені азаптады - шамасы жанама әсер. Мен бір айға созылдым, шыдай алмадым, маған басқа дәрі сұрауға тура келді.

Александр, 36 жаста

Мен Onglise-ді 3 жылдан бері қолданамын. Мен үшін бұл ең жақсы құрал. Бұрын ол әртүрлі есірткілерді ішкен, бірақ нәтижелері тым төмен немесе жанама әсерлері арқылы азапталған. Қазір ондай проблема жоқ.

қант диабетін емдеудің жаңа препараттарын жинау:

Препарат өте қымбат тауарлардың бірі - бір дана бағасы 30 дана. шамамен 1700-2000 руб. Қаражатты сатып алу үшін сізге рецепт қажет.

Ұсынылатын басқа қатысты мақалалар

Онглиса - қант диабетіне қарсы дәрі

Егер 2 типті қант диабеті дамыған болса, емдеуші дәрігер науқасқа тиісті дәрі-дәрмекті тағайындауы керек.

Жиі тағайындалатындардың бірі Онглиса болып саналады.

Қолданар алдында пайдалану жөніндегі нұсқаулықты, шолуларды (қолданғаннан кейін елеулі қауіп бар), қол жетімді аналогтар мен бағаны оқып шығу ұсынылады.

Қолдану көрсеткіштері

2 типті қант диабетінде жасушалардың глюкозаға сезімталдығы едәуір төмендейді. Бұл кезеңде гормондар синтезінің бірінші кезеңінде кідіріс бар.

Болашақта инкретиндердің болмауына байланысты екінші кезең жоғалады. Онглиса DPP 4 ферментінің әсерін кешіктіреді, инкретиндер қанда ұзақ болады, көбірек инсулин шығарылады. Бос және толық асқазандағы гликемия түзетіледі, ұйқы безінің жұмысы қалпына келеді. Осылайша, Онглиса өздерінің гормондарының жұмысын ұзартады, мазмұнын арттырады.

2 типті қант диабеті бар Onglisa препараты (дұрыс тамақтану мен спорттан басқа) келесі түрде көрсетілген:

• метформинмен бірге бірнеше препараттармен алғашқы емдеу,
• метформинмен, инсулинмен, сульфонилмочевина туындыларымен терапияға қоспа,
• монотерапия.

Онглисді қолдану гликемиялық бақылауды жақсартады.

Шығару формасы

Шығарылған ел - АҚШ, бірақ дайын таблеткаларды Ұлыбританияда немесе Италияда орауға болады.

Олар дөңгелек таблеткалар түрінде жасалады, екі жағынан дөңес, сыртқы жағы қапталған. Әр планшетте көк сандар бар. Онглисаның түсі белсенді заттардың концентрациясына байланысты: әрқайсысы 2,5 мг - ақшыл сары реңкті (бір жағында «2,5», екінші жағында «4214» жазылған), ал 5 мг қызғылт түсті («5» және «4215 сандары») »).

Таблеткалар алюминий фольгадан жасалған блистерде: бір орамада 3 дана 10 данадан тұрады. Әр блистерде перфорациясы бар, оны оны 10 бөлікке бөледі (таблеткалар саны бойынша). Картоннан жасалған қаптама сары торды бейнелейтін мөлдір жапсырмалардан қорғалған.

Қандағы қант әрдайым 3,8 ммоль / л құрайды

2019 жылы қантты қалай қалыпты ұстауға болады

Онглизу диабетімен ауыратын дәрі-дәрмекті дәріханалардан сатып алуға болады. Рецепт бар, бірақ барлық фармацевттер бұл ережені ұстанбайды. 2015 жылы препарат қажетті заттар тізіміне кірді, сондықтан егер диабетпен ауыратын адам тіркелген болса, ол оны тегін ала алады.

Орташа алғанда, 30 таблеткаға арналған орау бағасы шамамен 1800 рубльді құрайды. Дәрі-дәрмекті балалардан 30 градус төмен температурада ұстаңыз. Сақтау мерзімі 3 жылдан аспауы керек.

Белсенді зат - сексаглиптин гидрохлориді (2,5 немесе 5 мг). Бұл ДПС-4 заманауи ингибиторының өкілі.

Қосымша заттар:

• МКК
• лактоза моногидраты,
• натрий крокмартелласы,
• магний стеараты,
• тұз қышқылы
• бояғыштар.

Планшеттің сыртқы бөлігі OpadryII бояғышынан тұрады.

Қолдану ерекшеліктері

Бүйрек функциясының өзгеруінің бастапқы кезеңінде дозаны өзгерту қажет емес.Неғұрлым ауыр бұзылуларда, гемодиализде, Онглиза дәрі-дәрмегінің ұсынылатын дозасы күніне 2,5 мг құрайды. Қан тазарту процедурасы аяқталған кезде дәрі-дәрмектерді қабылдау ұсынылады. Емдеуге дейін және емдеу кезінде бүйректің жағдайын бағалау қажет.

Онглисестің организмге қан тазарту әдісімен әсері зерттелмеген.

Бауыр белсенділігінің өзгеруіне, ауырлығына қарамастан, бір дозаны түзету қажет емес.

65 жастан асқан қант диабетімен ауыратын науқастарда Онглисаны қолданудың әсері жас пациенттерге ұқсас. Қартайған кезде әдеттегі күнделікті дозаны қабылдау керек. Дамудың осы кезеңінде бүйрек қызметі төмендейді, белсенді компонент белгілі бір мөлшерде олармен шығарылады.

Онглисаның 18 жасқа дейінгі ықтимал қауіптілігі мен оң әсері туралы мәліметтер жоқ.

Емдеу кезінде Онглисаның инсулинмен бірлесіп қолданылуы зерттелмеген. Препараттың көлік жүргізуге және механикаландырылған жүйелермен жұмысына әсері туралы мәліметтер жоқ. Дәрі қабылдағаннан кейін айналуы мүмкін.

Белсенді заттың жүкті және бала емізетін әйелдің ағзасына әсері зерттелмеген.

Белсенді зат плацента арқылы ұрыққа және емшек сүтіне ене алатындығы туралы ақпарат жоқ, сондықтан дәрі қазіргі уақытта тағайындалмайды.

Егер Онглисаны қолданудан аулақ болу мүмкін болмаса, дәрі қабылдаған кезде емшек емізу тоқтатылады. Бұл жағдайда бала үшін ықтимал қауіп және ана үшін мүмкін болатын оң әсер ескеріледі.

Сульфонилмочевина туындылары глюкоза деңгейін едәуір төмендетеді. Онглисамен біріккен емдеуде мұндай патологияны болдырмау үшін сульфонилмочевина немесе инсулин дозасын азайту қажет.

Диабетиктерге жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының тарихымен (жедел аллергиялық реакция мен Квинкенің ісінуін қоса) Онглиза басқа ДПП-4 тежегіштерін қолдану кезінде қолданылмайды. Жоғары сезімталдықтың ықтимал себептерін анықтап, балама емдеуді ұсыну керек (Onglisa препаратының аналогтары).

Препаратты қолданумен өткір панкреатиттің белгілері бар. Онглисаны тағайындау кезінде пациенттерге осындай реакциялар туралы хабарлау керек. Егер панкреатиттің алғашқы белгілерінің пайда болу ықтималдығы болса, препарат алынып тасталады.

Планшеттерде лактоза бар, сондықтан генетикалық галактозаның төзімсіздігі, лактаза жетіспеушілігі бар диабетиктер Онглисаны қабылдай алмайды.

Басқа препараттармен әрекеттесу

Негізгі терапия - бұл өмір салтын өзгерту қажеттілігімен метформин. Егер мұндай емдеу күтілетін нәтиже бермесе, қосымша мақұлданған препараттар енгізіледі.

Зерттеулер жүргізілді, бұл сексаглиптин мен басқа препараттардың үйлесуінің салыстырмалы түрде аз қаупі бар.

CYP 3A4 / 5 изоэнзимдерінің индукторларымен бірге қолдану саксаглиптин метаболизмі өнімдерінің құрамын төмендетуге көмектеседі.

Сульфонилмочевина туындыларын қабылдау қандағы глюкозаның концентрациясын едәуір төмендетеді. Мұндай қауіпті болдырмау үшін Онглиса препаратының дозасын азайту керек.

Темекі шегудің, диетаның немесе алкогольдің алкогольді сақсаглиптинге тигізетін әсері туралы зерттеулер жүргізілген жоқ.

Сақтық шаралары

Онглиса - бұл өте қауіпсіз дәрі, күтпеген әсерлер іс жүзінде пайда болмайды. Саксаглиптинмен плацебо емдеу сияқты жағымсыз реакциялар көп.

Онглисді қолдануға қатаң тыйым салынады, егер:

• 1 типті қант диабеті
• инсулинмен бірге қабылдау
• лактаза жетіспеушілігі,
• диабеттік кетоацидоз,
• жүктілік
• емізу
• 18 жасқа дейін
• препарат компоненттерінің біріне жеке төзбеушілік.

Науқастарға қолдану өте мұқият:

• бұрын бүйрек функциясының қалыпты немесе ауыр бұзылуымен немесе панкреатитпен ауырған,
• қарт адамдар
• сульфонилмочевиндермен бір мезгілде қолданғанда.

Онглисамен емдеу кезінде жанама әсерлердің пайда болу ықтималдығы бар:

• зәр шығару жолдарының инфекциясы
• жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы
• синус шырышты қабығының қабынуы,
• асқазан мен тоқ ішектің қабынуы,
• гагинг
• жедел панкреатит
• мигреньдер.

Метформинмен аралас емдеуде назофарингит кейбір жағдайларда көрінеді.

Жоғары сезімталдық 1,5% жағдайда байқалды, ол өмірге қауіп төндірмейді, ауруханаға жатқызу қажет емес.

Тиазолидиндиондармен бірге қабылдағанда, Onglise шолуларына сәйкес, терапияның тоқтатылуын қажет етпейтін әлсіз немесе орташа перифериялық ісінулер пайда болды.

Онглизамен емделу кезінде гипогликемия ауруы плацебо нәтижелеріне сәйкес келді.

Артық дозалану

Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда улану белгілері сипатталмайды. Артық дозаланған жағдайда симптомдарды жеңілдету керек. Белсенді зат және оның метаболикалық өнімі гемодиализ жолымен шығарылады.

Бірдей белсенді зат бар Onglises аналогтары жоқ. Бұл Saxagliptin бар жалғыз дәрі. Денедегі осындай әсерді Несин, Транзитор, Галвус шығарады. Онглиз аналогтарын емдеуші дәрігердің рұқсатынсыз пайдалануға тыйым салынады.

Онглисдегі қант диабеті дәрі-дәрмектер қандағы глюкозаны бақылауда ұстауға көмектеседі. Планшеттер қабылдауға ыңғайлы. Мен қандай да бір жанама әсерлерді байқамағанымның артықшылығы туралы айта аламын. Минустардың ішінен артық бағаланғандарды атауға болады.

Маған «Онглиса» препараты ұнайды, қолдануға арналған нақты нұсқаулық бар, оны қолдану оңай. Кейде қалыпты бас аурулары пайда болды. Мен дәрі ұсынамын.

Онглиза медицинасы қантты төмендететін дәрілердің жаңа тобының өкілі болып табылады. Оның әсер ету механизмі әртүрлі, бірақ тиімділігі жағынан ол дәстүрлі дәрі-дәрмектерге ұқсас және қауіпсіздігі жағынан олардан едәуір асып түседі. Препарат қатар жүретін ауруларға оң әсер етеді, қант диабеті мен асқынулардың дамуын тежейді.

Гипогликемия қаупінің жоқтығы, пациенттің салмағына әсер ету және қантты төмендететін басқа препараттармен бірге қолдану мүмкіндігі сөзсіз артықшылықтар болып табылады. Болашақта ғалымдар ұзақ уақыт бойы ұйқы безінің жұмысын қалпына келтіретін дәрі-дәрмектер жасамақшы.

Қант диабеті әрдайым өлімге әкелетін асқынуларға әкеледі. Қандағы қанттың шамадан тыс болуы өте қауіпті.

Людмила Антонова 2018 жылдың желтоқсанында қант диабетін емдеу туралы түсінік берді. Толық оқыңыз

Мақала пайдалы болды ма?

Қант диабетінен алынған Онглиса препараты - қолдану бойынша егжей-тегжейлі нұсқаулық

Бұл ауру бүгінде әлем халқының 9% -ына әсер етеді. Әлемнің жетекші елдерінің фармацевтикалық компаниялары мен денсаулық сақтау жүйелері миллиардтаған доллар инвестициялайды, ал қант диабеті планетада трампиялық жолмен жүріп, жасарып, агрессивті болып келеді.

Эпидемия күтпеген масштабта жүруде: 2020 жылға қарай 2 типті қант диабетімен ауыратындардың жарты миллиарды болжанады, ал дәрігерлер ауруды қалай тиімді басқаруға болатындығын білмейді.

Егер барлық диабетиктердің 10% -дан азына әсер ететін 1 типті қант диабетімен ауыратын болса, онда бәрі қарапайым: инсулинді енгізу арқылы қандағы глюкозаның концентрациясын азайтыңыз (басқа ештеңе беруге болмайды) және бәрі жақсы болады (бүгінде мұндай науқастар үшін олар жасанды ұйқы безін ойлап тапты) ), содан кейін 2 типті қант диабетімен жоғары технология жұмыс істемейді.

Ұқсастық бойынша, 2 типті қант диабеті үшін қант басты жау деп жарияланып, нарықты қантты төмендететін дәрілермен толтырды. Қант диабетімен ауыратындарды емдік пирамидалардың көмегімен емдеу күшейеді, бір дәріге басқа дәрі қолданылса, инсулин айналымына жеткенше осы кешенге үшінші дәрі қосылады.

Соңғы 20 жыл ішінде дәрігерлер қантпен белсенді түрде күресіп келеді, бірақ әсері нөлден төмен, өйткені дәрі-дәрмектерден болатын жанама әсерлер мен асқынулар көбінесе тиімділіктен асып түседі, әсіресе егер сіз дозаны қолданбасаңыз, дәрі-дәрмектің қайсысы қолайлы және кімге жатпайтынын ескермеңіз.

Осы мақсатты органдардың бірі - жүрек және қан тамырлары. Қант диабетін тым қарқынды емдеу керісінше нәтиже беріп, қан тамырлары өліміне әкелетіні дәлелденді. Қант - бұл 2 типті қант диабетінің белгісі, ауру метаболикалық синдромға негізделген.

Британдық және итальяндық ғалымдар әзірлеген Onglisa жаңа буыны препаратының антидиабетикалық ғана емес, сонымен қатар кардиопротекторлық қабілеті де бар. Онглисаны қамтитын инкретин сериясындағы дәрі-дәрмектер диабетология саласындағы соңғы жаңалықтар болып табылады. Олар тәбетті және салмақ жоғалтуды азайту үшін жұмыс істейді - 2 типті қант диабетінің дамуының басты себептерінің бірі.

Сонымен қатар, инстретиномиметиктер гипогликемия тудырмайды, қан қысымын төмендетуге және ұйқы безінің жасушаларын қорғауға көмектеседі. Препараттарды қолданудың қысқа мерзіміне байланысты жоғары баға мен клиникалық тәжірибенің жоқтығы Онглисаның кемшіліктеріне байланысты болуы мүмкін, бірақ бұл да уақыт мәселесі.

Шығарылымның құрамы мен формасы

Фотосурет осы бөлімде берілген Onglisa планшеттерінің әрқайсысында қабығында 2,5 немесе 5 мг Saxagliptin гидрохлориді бар. Формула қосымша заттармен толықтырылды: целлюлоза, лактоза моногидраты, крокмармеллоза натрий, магний стеараты және Opadray бояғыштары (2,5 мг таблеткалар үшін ақ, сары және көк және 5 мг доза үшін ақ, қызғылт және көк).

Дәрі-дәрмекті формасы бойынша анықтауға болады (сарғыш реңкті және 2.5 / 4214 белгісі бар биконвекс таблеткалары және 5/4215 гравюрімен қызғылт түсті). Жазу екі жағында көк сиямен жазылған.

Сіз рецепт бойынша дәрі сатып ала аласыз. Онглиз таблеткалары үшін баға бюджет санатына кірмейді: 30 дана үшін. Мәскеуде 5 мг 1700 рубль төлеу керек. Өндіруші дәрі-дәрмектің жарамдылық мерзімін 3 жыл ішінде анықтады. Препаратты сақтау шарттары стандартты.

Фармакологиялық ерекшеліктері

Онглисаның негізгі ингредиенті - сексаглиптин. Асқорыту жүйесіне түскеннен кейін бір күн ішінде ол ДПП-4 пептидінің белсенділігін тежейді. Глюкозамен байланысқан кезде ферментті басу глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептидтің (HIP) секрециясын күшейтеді (2-3 есе).

Сонымен қатар, б-жасушалардағы глюкагон деңгейі төмендейді, эндогендік инсулинді өндіруге жауапты b-жасушаларының белсенділігі артады. Нәтижесінде ораза және пострандиальды гликемия көрсеткіштері айтарлықтай төмендейді.

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі 6 экспериментте зерттелді, оған 2 типтегі 4148 еріктілер қатысты.

Барлық қатысушылар гликатталған гемоглобиннің, аштық қантының және көмірсулар жүктемесінен кейін гликемияның оң динамикасын көрсетті.

Тиазолидиндиондар, метформин, глибенкламид сияқты қосымша дәрі-дәрмектер 100% гликемиялық бақылауға қол жеткізе алмаған жеке қатысушыларға тағайындалды.

Onglise туралы, эксперименттерге плацебо параллельімен қатар қатысқан еріктілердің пікірлері әртүрлі дозаларда глицатталған гемоглобин мен қан құрамы 2 аптадан кейін жақсарғанын көрсетеді.

Қосымша антидиабетикалық препараттарды қабылдаған емделушілер осындай нәтижелер көрсетті. Барлық эксперименттерге қатысушылардың салмағы тұрақты болып қалды.

Ауызша гипогликемиялық препарат

Фармакологиялық әрекет

Саксаглиптин - бұл потенциалды селективті қайтымды бәсекеге қабілетті дипептидил пептидазы-4 (DPP-4) ингибиторы.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда сексаглиптинді қабылдау 24 сағат ішінде DPP-4 ферментінің белсенділігінің төмендеуіне әкеледі.

Глюкозаны қабылдағаннан кейін, ДСП-4 тежелуі глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты полипептид (HIP) концентрациясының 2-3 есе артуына, глюкагон концентрациясының төмендеуіне және глюкозаға тәуелді бета жасушаларының реакциясының жоғарылауына әкеледі. инсулин және С-пептид.

Ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулиннің шығарылуы және панкреатикалық альфа жасушаларынан глюкагон шығарылуының төмендеуі оразаушы гликемия мен пострандиалды гликемияның төмендеуіне әкеледі.

Күніне 2,5 мг, 5 мг және 10 мг дозада 1 рет қабылдағанда, сексаглиптиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі екі типті қант диабетімен ауыратын 4148 пациенттің қатысуымен алты соқыр, плацебо бақыланатын алты зерттеуде зерттелді.

Препаратты қабылдау гликозилденген гемоглобиннің (HbA1c), плазмалық глюкозаның (GPN) және постпандиалды глюкозаның (PPG) бақылау плазмасындағы статистикалық маңызды жақсаруымен қатар жүрді.

Монсотерапия ретінде сақсаглиптинді қабылдаған кезде мақсатты гликемиялық деңгейге жете алмайтын пациенттерге метформин, глиенкламид немесе тиазолидиндиондар қосымша тағайындалды.

Саксаглиптинді 5 мг дозада қабылдаған кезде HbA1c төмендегені 4 аптадан кейін және GPN 2 аптадан кейін байқалды.

Саксаглиптинді метформинмен, глибенкламидпен немесе тиазолидиндиондармен бірге қабылдаған пациенттер тобында HbA1c төмендеуі 4 аптадан кейін және GPN 2 аптадан кейін де байқалды.

Саксаглиптиннің липидті профильге әсері плацебо әсеріне ұқсас. Саксаглиптинмен емдеу кезінде дене салмағының жоғарылауы байқалмады.

Фармакокинетика

2 типті қант диабеті бар пациенттерде және сау еріктілерде саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің ұқсас фармакокинетикасы байқалды.

Саксаглиптин бос асқазанға сіңгеннен кейін тез сіңіп, Saxagliptin Cmax және плазмадағы негізгі метаболит тиісінше 2 және 4 сағатқа жетеді.

Саксаглиптин дозасының жоғарылауымен Смакслиптин мен оның негізгі метаболитінің Cmax және AUC пропорционалды жоғарылауы байқалды.

Сау еріктілердің көмегімен саксаглиптинді 5 мг дозада бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін, Saxagliptin мен оның негізгі метаболитінің AUC орташа мәні 78 нг / сағ және 214 нг × с / мл, ал Cmax плазмасындағы мәндер сәйкесінше 24 нг / мл және 47 нг / мл болды. .

Саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің соңғы T1 / 2 орташа ұзақтығы сәйкесінше 2,5 сағат және 3,1 сағатты құрады, ал ДСП-4 Т1 / 2 тежелуінің орташа мөлшері 26,9 сағатты құрады.

Саксаглиптинді қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде ДСП-4 плазмалық белсенділігінің тежелуі оның ДСП-4-ке өте жақын болуына және оған ұзақ уақыт байланыстырылуына байланысты. Сақсаглиптиннің және оның негізгі метаболитінің ұзақ уақыт қолданылуымен тәулігіне 1 рет біршама кумуляция байқалмады.

Сагсаглиптин мен оның негізгі метаболитінің клиренсі препараттың дозасына және тәулігіне 1 рет 2,5 мг-ден 400 мг-ға дейін 14 күн қабылдағанда терапия ұзақтығына байланысты болмады.

Ауызша қабылдағаннан кейін сексаглиптин дозасының кем дегенде 75% сіңіріледі. Тамақтану сау еріктілердегі саксаглиптиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Майлылығы жоғары тағамдар сексаглиптиннің Cmax-қа әсер етпеді, ал ораза ұстағанға қарағанда AUC 27% -ға өсті. Саксаглиптин үшін Cmax-ке жету уақыты шамамен 0-ге өсті.

Препаратты тамақпен бірге қабылдаған кезде 5 сағат, оразамен салыстырғанда. Алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызды емес.

Саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің қан сарысуындағы ақуыздармен байланысы мардымсыз, сондықтан бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігінде байқалған қан сарысуындағы ақуыз құрамындағы өзгерістермен саксаглиптиннің таралуы айтарлықтай өзгеріске ұшырамайды деп болжауға болады.

Саксаглиптин негізінен белсенді негізгі метаболиттің түзілуімен P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) цитохромының изоэнзимдерінің қатысуымен метаболизденеді, оның ингибиторлық әсері ДСП-4-ке қарсы Saxagliptin-ге қарағанда 2 есе әлсіз.

Саксаглиптин несеппен және өтпен шығарылады. 14 м-сексаглиптинмен таңбаланған 50 мг дозадан кейін бүйректер дозаның 24% өзгермеген саксаглиптин және 36% сексаглиптиннің негізгі метаболиті ретінде шығарылды.

Зәрде анықталған жалпы радиоактивтілік қабылданған дозаның 75% сәйкес келді.Саксаглиптиннің орташа бүйрек клиренсі шамамен 230 мл / мин, гломерулярлы сүзудің орташа мәні шамамен 120 мл / мин болды.

Негізгі метаболит үшін бүйрек клиренсі гломерулярлық сүзудің орташа мәндерімен салыстырылды.

Жалпы радиоактивтіліктің 22% -ы нәжісте болды.

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің AUC мәні, бүйрек функциясы қалыпты адамдарға қарағанда, тиісінше 1,2 және 1,7 есе жоғары болды. AUC мәндерінің бұл артуы клиникалық тұрғыдан маңызды емес, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының орташа ауыр дәрежесі бар пациенттерде, сондай-ақ гемодиализдегі емделушілерде сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің AUC мәні сәйкесінше 2,1 және 4 болды.

Бүйрек функциясы қалыпты адамдарда ұқсас көрсеткіштерге қарағанда 5 есе жоғары.

Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылыстары бар пациенттер үшін, сондай-ақ гемодиализге шалдыққан пациенттер үшін сексаглиптин дозасы күніне 2,5 мг құрайды.

Бауырдың жеңіл, орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде саксаглиптиннің фармакокинетикасында клиникалық маңызды өзгерістер байқалмады, сондықтан мұндай емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

65-80 жас аралығындағы пациенттерде сексаглиптиннің фармакокинетикасында жас жастағы (18-40 жас) пациенттермен салыстырғанда клиникалық маңызды айырмашылықтар болған жоқ, сондықтан егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Дегенмен, пациенттердің осы санатында бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін есте ұстаған жөн.

2 типті қант диабеті диета мен жаттығуларға қосымша, сапа гликемиялық бақылауды жақсарту үшін:

- метформинмен біріктірілген терапия,

- метротинмен, тиазолидиндиондармен, сульфонилмочевина туындыларымен монотерапияға, егер бұл терапияда гликемиялық бақылау жеткіліксіз болса.

Препарат тамақ ішуге қарамастан ауызша тағайындалады.

Ат монотерапия сақсаглиптиннің ұсынылатын дозасы күніне 5 рет 5 мг құрайды.

Ат аралас терапия метаксин, тиазолидиндиондар немесе сульфонилмочевина туындыларымен үйлескенде Saxagliptin дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды.

Ат метформинмен біріктірілген терапияны бастау сақсаглиптиннің ұсынылатын дозасы күніне 5 рет 1 мг, метформиннің бастапқы дозасы тәулігіне 500 мг құрайды. Дұрыс жауап болмаған жағдайда метформиннің дозасын жоғарылатуға болады.

Ат өту Онглиза есірткі қабылдауды өткізіп алған таблетканы пациент есіне түскен бойда дереу қабылдау керек, алайда сіз бір тәулік бойына препараттың екі еселік дозасын қабылдауға болмайды.

Үшін жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар (КК> 50 мл / мина) дозаны түзету қажет емес.

Үшін орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастар (КҚ ≤50 мл / мин), сонымен қатар гемодиализбен ауыратын науқастар Онглизаның ұсынылған дозасы күніне 2,5 мг құрайды. Препаратты гемодиализ сессиясының соңында қабылдау керек.

Перитонеальді диализбен ауыратын науқастарда сексаглиптинді қолдану зерттелмеген. Саксаглиптинмен емдеуді бастамас бұрын және емдеу кезінде бүйрек қызметін бағалау ұсынылады.

Ат бауыр функциясының бұзылуы жұмсақ, орташа және ауыр дозаны түзету қажет емес.

Дозаны түзету егде жастағы науқастар қажет емес. Алайда, дозаны таңдау кезінде пациенттердің осы санатында бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін ескеру қажет.

Препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа дейінгі науқастар зерттелмеген.

Ат күшті CYP 3A4 / 5 тежегіштерімен қатар қолданумысалы кетоконазол, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, сакуинавир және телитромицин, Онглизаның ұсынылатын дозасы күніне 2,5 мг құрайды.

Онглизаны 5 мг монотерапиямен және метформинмен, тиазолидиндионмен немесе глиценкламидпен емдеуге қосымша режимде қабылдағанда жағымсыз құбылыстардың жалпы жиілігі плацебо тобындағы жағдаймен салыстырылды.

Жағымсыз реакциялар жиілігінің шкаласы: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100,

Онглиса: қант диабеті үшін дәрі, шолулар және таблеткалардың аналогтары

Инсулинге тәуелді емес қант диабетінің дамуымен науқастар әрдайым арнайы диета мен физикалық белсенділікті қолдана отырып, гликемия деңгейін бақылау мүмкіндігіне ие болмайды. Онглиса - қандағы глюкозаның концентрациясын тұрақтандыру үшін осындай жағдайларда қолданылатын қантты төмендететін дәрі.

Кез-келген препарат сияқты, Онглиса да бірқатар қарсы көрсетілімдерге, жағымсыз реакцияларға, сондай-ақ қолдану ерекшеліктеріне ие. Сондықтан, препаратты қолданар алдында сіз ол туралы толық ақпаратты білуіңіз керек.

Онглиса (лат. Onglyza) - әлемде 2 типті қант диабеті үшін қолданылатын әйгілі дәрі. Препараттың патенттік емес халықаралық атауы (INN) - Saxagliptin.

Бұл гипогликемиялық агентті өндіруші - американдық фармакологиялық Bristol-Myers Squibb компаниясы. Негізгі компонент - Saxagliptin ең күшті селективті қайтымды, дипептидил пептидазы-4 (ДПП-4) тежегіштерінің бірі болып саналады. Бұл дегеніміз, препарат ауызша қабылданған кезде, негізгі зат күн ішінде ДПП-4 ферментінің әсерін басады.

Сагсаглиптиннен басқа, Онглис таблеткаларында аз мөлшерде қосымша компоненттер бар - лактоза моногидраты, крокмармеллоза натрий, микрокристалды целлюлоза, макрогол, тальк, титан диоксиді, магний стеараты және басқалар. Шығарылу формасына байланысты препараттың бір таблеткасында 2,5 немесе 5 мг белсенді зат болуы мүмкін.

Антидиабетикалық агент Онглис адам ағзасына енгеннен кейін ол қалай әрекет етеді? Саксаглиптин ас қорыту жүйесіне тез сіңеді, оның қан плазмасындағы ең жоғары мөлшері қолданғаннан кейін 2-4 сағаттан кейін байқалады. Препараттың мұндай әсері бар:

1. ISU және GLP-1 деңгейін жоғарылатады.
2. Глюкагонның құрамын төмендетеді, сонымен қатар бета жасушаларының реакциясын күшейтеді, бұл С-пептидтер мен инсулин деңгейінің жоғарылауына әкеледі.
3. Бұл ұйқы безінде орналасқан бета жасушалары арқылы қантты төмендететін гормонның шығарылуын қоздырады.
4. Лангерхан аралдарының альфа жасушаларынан глюкагонның шығарылуын болдырмайды.

Организмдегі жоғарыда аталған процестерді қозғау арқылы Онглис медицинасы глицатталған гемоглобиннің (HbA1c), аш қарынға және тамақтан кейін глюкозаның көрсеткіштерін жақсартады. Дәрігерлер препаратты басқа гипогликемиялық агенттермен (метформин, глибенкламид немесе тиазолидиндиондармен) бірге тағайындауы мүмкін.

Белсенді зат ағзадан өзгермеген күйде және өт пен несеппен бірге метаболит түрінде шығарылады.

Саксаглиптиннің бүйрек клиренсі минутына 230 мл құрайды, ал гломерулярлы сүзу жылдамдығы (GFR) минутына 120 мл құрайды.

Дәрі қабылдамас бұрын науқас диабеттік қант деңгейіне байланысты жеке дозаны анықтайтын денсаулық сақтау маманынан кеңес алу керек. Онглиса препаратын сатып алғанда, қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият оқып шығу керек, егер сізде сұрақтар туындаса, олардың дәрігеріне хабарласыңыз.

Таблеткалар тамақтану уақытына қарамастан қолданылады, стакан сумен жуылады. Егер препарат монотерапия ретінде қабылданса, онда тәуліктік доза 5 мг құрайды. Егер дәрігер біріккен емдеуді тағайындаса, онда Онглиса күніне 5 мг метформин, тиазолидиндиондар және басқа гипогликемиялық препараттармен бірге қолдануға рұқсат етіледі.

Онглиса мен метформинді біріктіріп, сізге сәйкесінше 5 мг және 500 мг бастапқы мөлшерін сақтау керек. Науқас дәрі-дәрмекті уақытында қабылдауды ұмытып кеткен жағдайда екі реттік дәрілерді қабылдауға қатаң тыйым салынады. Мұны есіне түсірген бойда оған бір таблетка ішу керек.

Әсіресе, бүйрек қызметі бұзылған науқастар назар аударарлық. Бүйрек функциясының жеңіл формасымен препараттың дозасын түзету қажет емес. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ гемодиализбен ауыратын науқастарда тәуліктік дозасы 2,5 мг құрайды. Сонымен қатар, күшті CYP 3A4 / 5 тежегіштерін қолданған кезде Onglis препаратының дозасы минималды болуы керек (2,5 мг).

Өндіруші қаптамада жарамдылық мерзімі көрсетілген, көбінесе 3 жыл. Дәрі кішкентай балалардан 30 градустан аспайтын температурада сақталады.

Пленкамен қапталған таблеткалар бозғылт сары түстен ашық сары түске боялған, дөңгелек, биконвекс, бір жағында «2,5» және екінші жағында «4214» деген жазулар бар, көк бояумен қапталған.

Қосымша заттар: лактоза моногидраты - 99 мг *, микрокристалды целлюлоза - 90 мг, кварцармеллоза натрий - 10 мг, магний стеараты - 1 мг **, тұз қышқылы 1 М немесе натрий гидроксидінің ерітіндісі 1 М - талап етілетін мөлшері, II Opadry ақ (% салмақпен) / салмақ) - 26 мг (поливинил спирті 40%, титан диоксиді 25%, макрогол (PEG 3350) 20,2%, тальк 14,8%), Opadry II сары (% / салмағы) - 7 мг (поливинил спирті 40%, титан диоксиді) 24,25%, макрогол (PEG 3350) 20,2%, тальк 14,8%, бояғыш темір оксиді сары (E172) 0,75%), сия Opacode көгілдір *** - қажетті мөлшер.

10 дана. - алюминий фольгадан жасалған блистер (3) - картон пакеттері.

* Лактозаның мөлшері қолданылатын магний стеараты мөлшеріне байланысты өзгеруі мүмкін.
** Магний стеараты мөлшері 0,5-2 мг арасында өзгеруі мүмкін. 1 мг оңтайлы мөлшері.
*** Көгілдір опакодтың құрамы (% / салмағы): шеллак 45% этил спирті 55,4%, FD&C Blue №2 / индиго кармин алюминий пигменті (Е132) 16%, n-бутил спирті 15%, пропиленгликоль 10,5%, изопропил спирті 3%, 28% аммоний гидроксиді 0,1%. Белгіленген кезде планшеттерде shellac және FD&C Blue # 2 / индиго кармин алюминий пигментінің өте аз мөлшері қалады. Сия құрамындағы еріткіштер өндіріс барысында жойылады.

Пленкамен қапталған таблеткалар қызғылт, дөңгелек, биконвекс, бір жағында «5» және екінші жағында «4215» жазулары көк бояумен боялған.

Қосымша заттар: лактоза моногидраты - 99 мг *, микрокристалды целлюлоза - 90 мг, кварцармеллоза натрий - 10 мг, магний стеараты - 1 мг **, тұз қышқылы 1 М немесе натрий гидроксидінің ерітіндісі 1 М - талап етілетін мөлшері, II Opadry ақ (% салмақпен) / салмағы) - 26 мг (поливинил спирті 40%, титан диоксиді 25%, макрогол (PEG 3350) 20,2%, тальк 14,8%), қызғылт опадри қызғылт (% / салмағы) - 7 мг (поливинил спирті 40%, титан диоксиді) 24,25%, макрогол (PEG 3350) 20,2%, тальк 14,8%, бояғыш темір оксиді қызыл (E172) 0,75%), сия Opacode көгілдір *** - қажетті мөлшер.

10 дана. - алюминий фольгадан жасалған блистер (3) - картон пакеттері.

* Лактозаның мөлшері қолданылатын магний стеараты мөлшеріне байланысты өзгеруі мүмкін.
** Магний стеараты мөлшері 0,5-2 мг арасында өзгеруі мүмкін. 1 мг оңтайлы мөлшері.
*** Көгілдір опакодтың құрамы (% / салмағы): шеллак 45% этил спирті 55,4%, FD&C Blue №2 / индиго кармин алюминий пигменті (Е132) 16%, n-бутил спирті 15%, пропиленгликоль 10,5%, изопропил спирті 3%, 28% аммоний гидроксиді 0,1%. Белгіленген кезде планшеттерде shellac және FD&C Blue # 2 / индиго кармин алюминий пигментінің өте аз мөлшері қалады. Сия құрамындағы еріткіштер өндіріс барысында жойылады.

Саксаглиптин - бұл потенциалды селективті қайтымды бәсекеге қабілетті дипептидил пептидазы-4 (DPP-4) ингибиторы.

2 типті қант диабетімен ауыратын науқастарда сексаглиптинді қабылдау ДСП-4 ферментінің белсенділігін 24 сағат ішінде басады.Глюкозаны қабылдағаннан кейін, ДСП-4 тежеуі глюкагон тәрізді пептид-1 (GLP-1) және глюкозаға тәуелді инсулинотропты концентрациясының 2-3 есе артуына әкеледі. полипептид (HIP), глюкагон концентрациясының төмендеуі және бета жасушаларының глюкозаға тәуелді реакциясының жоғарылауы инсулин мен С-пептид концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Ұйқы безінің бета жасушалары арқылы инсулиннің шығарылуы және панкреатикалық альфа жасушаларынан глюкагон шығарылуының төмендеуі оразаушы гликемия мен пострандиалды гликемияның төмендеуіне әкеледі.

Күніне 2,5 мг, 5 мг және 10 мг дозада 1 рет қабылдағанда, сексаглиптиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі екі типті қант диабетімен ауыратын 4148 пациенттің қатысуымен алты соқыр, плацебо бақыланатын алты зерттеуде зерттелді. Препаратты қабылдау гликатталған гемоглобиннің (HbA) статистикалық маңызды жақсаруымен қатар жүрді_1сбақылауымен салыстырғанда, ораза ұстайтын плазмалық глюкоза (GPN) және постпандиальді глюкоза (PPG).

Монсотерапия ретінде сақсаглиптинді қабылдаған кезде мақсатты гликемиялық деңгейге жете алмайтын пациенттерге метформин, глиенкламид немесе тиазолидиндиондар қосымша тағайындалды. Саксаглиптинді 5 мг дозада қабылдағанда HbA төмендейді_1с 4 аптадан кейін және GPN - 2 аптадан кейін байқалды. Метсабин, глибенкламид немесе тиазолидиндиондармен бірге саксаглиптин қабылдаған пациенттер тобында HbA төмендеуі_1с 4 аптадан кейін және GPN - 2 аптадан кейін байқалады.

Саксаглиптиннің липидті профильге әсері плацебо әсеріне ұқсас. Саксаглиптинмен емдеу кезінде дене салмағының жоғарылауы байқалмады.

2 типті қант диабеті бар пациенттерде және сау еріктілерде саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің ұқсас фармакокинетикасы байқалды.

Сагсаглиптин бос асқазанға сіңгеннен кейін тез сіңеді, С-ге жетеді_макс сақсаглиптин мен плазмадағы негізгі метаболит сәйкесінше 2 сағат және 4 сағат. Саксаглиптин дозасының жоғарылауымен С пропорционалды жоғарылауы байқалды_макс және Saxagliptin AUC және оның негізгі метаболиті. Сау еріктілердің көмегімен 5 мг дозада саксаглиптинді бір реттік ауызша қабылдағаннан кейін, сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің орташа AUC мәні 78 нг / сағ және 214 нг × с / мл, С болды._макс плазмада - тиісінше 24 нг / мл және 47 нг / мл.

Қорытынды Т-тің орташа ұзақтығы_1/2 Saxagliptin және оның негізгі метаболиті сәйкесінше 2,5 сағат және 3,1 сағатты құрады, ал Т ингибициясының орташа мәні_1/2 ДСП-4 плазмасы - 26,9 сағат Саксаглиптин қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде ДСП-4 плазмалық белсенділігінің тежелуі оның ДСП-4-ке жоғары байланыстылығымен және ұзақ уақыт байланыстырылуына байланысты. Сақсаглиптиннің және оның негізгі метаболитінің ұзақ уақыт қолданылуымен тәулігіне 1 рет біршама кумуляция байқалмады. Сагсаглиптин мен оның негізгі метаболитінің клиренсі препараттың дозасына және тәулігіне 1 рет 2,5 мг-ден 400 мг-ға дейін 14 күн қабылдағанда терапия ұзақтығына байланысты болмады.

Ауызша қабылдағаннан кейін сексаглиптин дозасының кем дегенде 75% сіңіріледі. Тамақтану сау еріктілердегі саксаглиптиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ. Майы жоғары тағамдар С әсерін тигізбеді_макс Saxagliptin, ал AUC оразамен салыстырғанда 27% артты. С-ге жету уақыты_макс Сақсаглиптинді препаратты тамақпен бірге қабылдаған кезде ораза ұстауға қарағанда шамамен 0,5 сағатқа арттырды. Алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызды емес.

Саксаглиптин мен оның негізгі метаболитінің қан сарысуындағы ақуыздармен байланысы мардымсыз, сондықтан бауыр немесе бүйрек жетіспеушілігінде байқалған қан сарысуындағы ақуыз құрамындағы өзгерістермен саксаглиптиннің таралуы айтарлықтай өзгеріске ұшырамайды деп болжауға болады.

Саксаглиптин негізінен белсенді негізгі метаболиттің түзілуімен P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5) цитохромының изоэнзимдерінің қатысуымен метаболизденеді, оның ингибиторлық әсері ДСП-4-ке қарсы Saxagliptin-ге қарағанда 2 есе әлсіз.

Саксаглиптин несеппен және өтпен шығарылады. 14 С-Saxagliptin таңбаланған 50 мг дозасынан кейін бүйректер дозаның 24% өзгермеген саксаглиптин және 36% сексаглиптиннің негізгі метаболиті ретінде шығарылды. Зәрде анықталған жалпы радиоактивтілік қабылданған дозаның 75% сәйкес келді.Саксаглиптиннің орташа бүйрек клиренсі шамамен 230 мл / мин, гломерулярлы сүзудің орташа мәні шамамен 120 мл / мин болды. Негізгі метаболит үшін бүйрек клиренсі гломерулярлық сүзудің орташа мәндерімен салыстырылды.

Жалпы радиоактивтіліктің 22% -ы нәжісте болды.

Арнайы клиникалық жағдайларда фармакокинетика

Жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің AUC мәні, бүйрек функциясы қалыпты адамдарға қарағанда, тиісінше 1,2 және 1,7 есе жоғары болды. AUC мәндерінің бұл артуы клиникалық тұрғыдан маңызды емес, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясының орташа ауыр дәрежесі бар емделушілерде, сондай-ақ гемодиализбен ауыратын науқастарда сексаглиптин мен оның негізгі метаболитінің AUC мәні бүйрек функциясы қалыпты адамдарға қарағанда сәйкесінше 2,1 және 4,5 есе жоғары болды. Бүйрек функциясының орташа және ауыр бұзылыстары бар пациенттер үшін, сондай-ақ гемодиализге шалдыққан пациенттер үшін сексаглиптин дозасы күніне 2,5 мг құрайды.

Бауырдың жеңіл, орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде саксаглиптиннің фармакокинетикасында клиникалық маңызды өзгерістер байқалмады, сондықтан мұндай емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

65-80 жас аралығындағы пациенттерде сексаглиптиннің фармакокинетикасында жас жастағы (18-40 жас) пациенттермен салыстырғанда клиникалық маңызды айырмашылықтар болған жоқ, сондықтан егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Дегенмен, пациенттердің осы санатында бүйрек функциясының төмендеуі ықтимал екенін есте ұстаған жөн.

2 типті қант диабеті диета мен жаттығуларға қосымша, сапа гликемиялық бақылауды жақсарту үшін:

- метформинмен біріктірілген терапия,

- метротинмен, тиазолидиндиондармен, сульфонилмочевина туындыларымен монотерапияға, егер бұл терапияда гликемиялық бақылау жеткіліксіз болса.

- 1 типті қант диабеті (зерттелмеген қолдану),

- инсулинмен бірге қолдану (зерттелмеген),